Настройки

Укажите год
-

Небесная энциклопедия

Космические корабли и станции, автоматические КА и методы их проектирования, бортовые комплексы управления, системы и средства жизнеобеспечения, особенности технологии производства ракетно-космических систем

Подробнее
-

Мониторинг СМИ

Мониторинг СМИ и социальных сетей. Сканирование интернета, новостных сайтов, специализированных контентных площадок на базе мессенджеров. Гибкие настройки фильтров и первоначальных источников.

Подробнее

Форма поиска

Поддерживает ввод нескольких поисковых фраз (по одной на строку). При поиске обеспечивает поддержку морфологии русского и английского языка
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Укажите год
Укажите год

Применить Всего найдено 140026. Отображено 200.
27-05-2002 дата публикации

СУЛЬФОНАМИДЫ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2182904C2

Описываются сульфонамиды общей формулы I, где Х представляет С3-С9 алкиленовую группу, R2 представляет Н или C1-С3 алкил, R11 представляет Н или C1-С3 алкил, p представляет 0 или 1, q представляет 0-3, R12 представляет фенил или нафтил, необязательно замещенный галогеном, метокси- или трифторметилом, 4-бифенил, циклогексил или адамантил и R13 независимо выбран из Н, метила и фенила, и способы их получения. Соединения I являются лигандами Н3-рецепторов гистамина и могут быть использованы в качестве седативных средств, регуляторов сна, противосудорожных средств, антидепрессантов и модуляторов мозгового кровообращения, а также для лечения астмы и синдрома раздражения кишечника. 4 с. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 ил.

Подробнее
27-12-2002 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ БИАРИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ИЛИ ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИДИНЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2195443C2

Изобретение относится к биарильным соединениям или замещенным пиридинам формулы (I), где Х обозначает N или CR8, где R8 обозначает водород, галоген, фенил, алкил, алкокси, алкоксикарбонил, карбокси, формил или -NR4R5, где R4 и R5 обозначают водород, алкил, алкенил, циклоалкил, фенил, нафтил; R1a и R1в обозначают трифторметил, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, алканоил; R2 обозначает алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил; R3 обозначает гидрокси, трифторацетил, алканоил, алкенил; Аr обозначает ароматическое или гетероароматическое кольцо, например фенил, нафтил, пиридил, фуранил, тиофенил. Соединения формулы (I) обладают антагонистическим действием по отношению к рецептору глюкагона и могут быть использованы при лечении глюкагонмедиированных состояний, таких как диабет. 8 с. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
27-01-2008 дата публикации

СОЕДИНЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2315763C2
Принадлежит: ШЕРИНГ КОРПОРЕЙШН (US)

Описываются соединения формулы (I) или их фармацевтически приемлемые соли, в которой R1 и R2 являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей арил и гетероарил, каждый из которых необязательно содержит в качестве заместителя от одной до шести групп, выбранных из группы, включающей: а) галоген; b) -OCF3 или -OCHF2; с) -CF3; d) -CN; е) алкил; f) R18-гетероалкил; k) гидроксил; l) алкоксил, включающий циклопропилметоксил; и s) трифторалкоксил; R3 означает Н; R4, R5, R7 и R8 являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей H, -ОН, алкил, гетероалкил и , при условии, что, если Z и/или Х означает N, то все R4, R5, R7 и R8 не означают -ОН; R6 означает -C(O)R15; R9 и R10 означают Н; R11 выбран из группы, включающей Н и алкил; R12 выбран из группы, включающей Н и алкил; R13 выбран из группы, включающей алкил и алкоксил; R14 означает Н; R15 выбран из группы, включающей -NR16R17, -OR16 и алкил; R16 и R17 являются одинаковыми или разными и независимо ...

Подробнее
10-11-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1Н-ИМИДАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ КАННАБИНОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2337907C2

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) где - R и R1 обозначают фенил, который может быть замещен 1, 2, 3 или 4 заместителями Y, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранными из группы, состоящей из хлора, иода, брома, фтора, трифторметила и циано, - R2 и R3являются одинаковыми или разными и обозначают С1-5 разветвленную или линейную алкильную группу, причем алкильная группа может быть замещена 1-3 атомами фтора, или - R2 и R3- вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют пирролидиновое или пиперидиновое кольцо, - R7обозначает водород, С3-8 циклоалкил, пирролидинил или пиперидинил, и к их фармакологически приемлемым солям. Изобретение также относится к соединениям общей формулы (IV), к фармацевтической композиции и к применениям соединений по п.1. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью модулятора каннабиноидных рецепторов. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
10-08-2002 дата публикации

НАТРИЕВАЯ СОЛЬ ОМЕПРАЗОЛА ФОРМЫ Б, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ, СОДЕРЖАЩИЙ НАТРИЕВУЮ СОЛЬ ОМЕПРАЗОЛА ФОРМЫ Б

Номер: RU2186778C2
Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Изобретение относится к натриевой соли омепразола формы Б, которая может быть использована в качестве ингибитора протонного насоса, т.е. может быть эффективна в ингибировании секреции желудочной кислоты. Описывается натриевая соль омепразола формы Б, которая является термодинамически стабильной и обладает картиной дифракции рентгеновских лучей, приведенной в описании. Также раскрыты способы получения натриевой соли омепразола формы Б и фармацевтический препарат, содержащий натриевую соль омепразола формы Б. 5 с. и 7 з.п.ф-лы, 8 ил., 5 табл.

Подробнее
20-11-2008 дата публикации

ТРЕХЗАМЕЩЕННЫЕ МОЧЕВИНЫ КАК ИНГИБИТОРЫ ЦИТОКИНОВ

Номер: RU2338739C2

Изобретение относится к производным 1,1,3-трехзамещенных мочевин, ингибирующим выделение клетками воспалительных цитокинов, а также к их энантиомерам, фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе, к их применению, а также способу синтеза. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных активностью воспалительных цитокинов, таких как артрит. В общей формуле R является незамещенным или замещенным -ОН, С1-4алкилом или -О-С1-4алкилом линейным или разветвленным алкилом C1-C4; R1 имеет формулу -(L)x-R3; R3 является фрагментом, выбираемым из группы, состоящей из замещенных или незамещенных фенилов, где заместитель выбран из группы С1-4алкил, -О-С1-4алкил, -S-С1-4алкил или фтор; R2 имеет формулу -(L1)y-R4; R4 является фрагментом, выбираемым из группы, состоящей из: i) атома водорода; ii) замещенных -ОН, -О-С1-4алкилом или фенилом или незамещенных линейных или разветвленных гидрокарбилов C1-С10, где гидрокарбил представляет собой С1-6алкил; ...

Подробнее
20-05-2008 дата публикации

4-ПИПЕРАЗИНИЛБЕНЗОЛСУЛЬФОНИЛИНДОЛЫ, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЕСЯ СРОДСТВОМ К РЕЦЕПТОРУ 5-НТ6

Номер: RU2324693C2

Настоящее изобретение относится к пиперазинилбензолсульфонилиндолам общей формулы I где R1 и R2 каждый независимо означает водород, галоген, алкокси, R3 и R4 каждый независимо означает водород, галоген, алкил, n равно от 0 до 4, R6 в каждом конкретном случае означает водород или галоген, R7 и R8 каждый означает водород, R9 означает водород, алкил, или индивидуальный изомер, рацемическая или нерацемическая смесь изомеров или их фармацевтически приемлемая соль или сольват. Соединения проявляют аффинность к рецептору 5-НТ6 и могут быть использованы для лечения некоторых заболеваний центральной нервной системы. Описаны также фармацевтические композиции на основе соединений I. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
20-03-2008 дата публикации

ЦИС-2, 4, 5-ТРИАРИЛ-ИМИДАЗОЛИНЫ

Номер: RU2319696C2

Изобретение относится к новым соединениям формулы где X1 и X2 представляют собой галоген; Х3 представляет собой низший алкокси; R выбран из группы, состоящей из и где R1 выбран из группы, состоящей из N-низшего алкила, незамещенного гетероцикла и гетероцикла, замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из NH2, NH-С(O)-низшего алкила, С(O)-низшего алкила, С(O)-низшего алкокси, оксо, гетероцикла и низшего алкила, замещенного гидрокси; R2 выбран из водорода, метила и низшего алкокси; R3 выбран из группы, состоящей из гетероарила, гетероцикла, низшего алкила, замещенного R7, арила, низшего алкокси и низшего алкила; R4 выбран из группы, состоящей из С(O)-низшего алкокси, низшего алкокси, СН2-гетероцикла, СН2-гетероцикла, замещенного оксо, арила, NH-C(S)-N-низшего алкила, NH-С(S)-N-арила, NH-C(O)-R8, N-алкила, замещенного C(O)R16, и трифторметила; R5 выбран из группы, состоящей из оксо, гетероарила, арила, замещенного заместителем, выбранным из низшего алкокси ...

Подробнее
27-07-2008 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА И ИМИДАЗОПИРИДИНАИ ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2330023C2

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) в рацемической, энантиомерной форме или в любой комбинации этих форм и в которых: А представляет -СН2-, -С(О)-, -C(О)-C(Ra)(Rb)-; X представляет -СН-; Ra и Rb независимо представляют атом водорода или радикал (С1-С8)алкил; R1 представляет атом водорода; радикал (С1-С8)алкил, необязательно замещенный гидрокси или одним или более одинаковыми или различными радикалами галогенов; (С2-С6)алкенил; или радикал формулы -(CH2)n-X1; R2 представляет радикал (С1-С8)алкил, необязательно замещенный гидрокси или одним или более одинаковыми или различными радикалами галогенов; (С2-С6)алкенил; или радикал формулы -(CH2)n-Х1 каждый X1 независимо представляет (С1-С6)алкокси, (С3-С7)циклоалкил, арил или гетероарил, причем радикалы (С3-С7)циклоалкил, арил и гетероарил необязательно замещены одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из: -(CH2 )n′-V1-Y1, галогена и арила; V1 представляет -О-, -S- или ковалентную связь; Y1 представляет ...

Подробнее
10-08-2011 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЛАМИДОМ ТИАЗОЛЫ, ПИРРОЛЫ И ТИОФЕНЫ

Номер: RU2425829C2

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) и одной из его фармацевтически активных солей. Соединение формулы (I) обладает противовирусной активностью в отношении человеческого цитомегаловируса (HCMV) или иного представителя группы Herpes virida. В формуле (I) , R1 представляет собой группу формулы , где * обозначает место присоединения к карбонильной группе, R3 обозначает пиридил, который может быть замещен заместителем, независимо выбранным из группы, включающей C1-С6алкил и цианогруппу, R5 и R6 независимо друг от друга обозначают водород, R2 представляет собой фенил, который может быть замещен заместителем, выбранным из группы, включающей трифторметоксигруппу, дифторметоксигруппу и монофторметоксигруппу, А представляет собой группу формулы , , или , где * обозначает место присоединения к карбонильной группе, # обозначает место присоединения к атому азота мочевины, R7 обозначает C1-С6алкил, который может быть замещен заместителем, выбранным из группы, включающей С3-С6циклоалкил ...

Подробнее
20-02-2011 дата публикации

ГЕТЕРОАРИЛЗАМЕЩЕННЫЕ АМИДЫ, СОДЕРЖАЩИЕ НАСЫЩЕННУЮ СВЯЗЫВАЮЩУЮ ГРУППУ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Номер: RU2412181C2
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС (FR)

Настоящее изобретение относится к N-алкиламидам формулы I, ! где А выбран из таких групп, как -СН2-СН2-, -СН2-СН2-СН2- и -Y-CH2-CH2-, где Y выбран из О, S и NR11 и Y присоединен к группе Het; Het представляет собой 5-членную или 6-членную моноциклическую ароматическую группу, которая содержит один или два одинаковых или различных элементов гетерокольца, выбранных из N, NR13 и S, и которая может быть замещена одним или несколькими одинаковыми или различными заместителями R5; X представляет собой одинарную связь; R1 и R2 вместе с группой N-CO, которая их содержит, образуют 4-10-членное моноциклическое или бициклическое, насыщенное или ненасыщенное кольцо, которое помимо атома азота кольца, являющегося частью группы N-CO, может содержать один или два дополнительных элемента гетерокольца, выбранные из N, NR12, О и S, которые могут быть одинаковые или различные, при условии, что два элемента кольца из ряда О и S не могут находиться в соседних положениях кольца, причем кольцо, образованное R1 ...

Подробнее
10-02-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИН-2-КАРБОКСАМИДА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR5

Номер: RU2411237C2

Данное изобретение относится к соединениям формулы (I), ! где R1 представляет собой 5- или 6-членное кольцо, соответственно формул (II) или (III): ! ! (II) ! ! ! (III) ! R2 представляет собой Н, С1-С7-алкил, С3-С6-циклоалкил или -(СН2)m-Ra; R3 представляет собой арил или гетероарил, которые возможно замещены: CN, Cl, F, Br, CF3, CHF2, С3-С6-циклоалкилом или представляет собой гетероарил, который возможно замещен С1-С7-алкилом; R4 представляет собой Н, -ОН, Cl, F, Br, CN, -CHF2, CF3, С1-С7-алкил, С3-С6-циклоалкил или -(CH2)m-Re; R5 представляет собой C1-C7-алкил, -(СН2)n-О-Rf, или -(CH2)n-Re; Re представляет собой -ОН; Ra представляет собой -ОН; Re представляет собой С1-С7-алкил; m представляет собой 1-4; n представляет собой 2-6; и к их фармацевтически приемлемым солям. А также, к лекарственному средству, содержащему их, и применению их для изготовления лекарственных средств, пригодных при лечении заболеваний ЦНС. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут ...

Подробнее
27-01-2011 дата публикации

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Номер: RU2410386C2

Изобретение относится к новым антибактериальным соединениям формулы (I) Соединения формулы (I) ! ! где Q означает группу следующей структуры R1 означает водород, галоген, гидрокси, амино, меркапто, алкил, гетероалкил, алкилокси, гетероалкилокси, циклоалкил, гетероциклоалкил, алкилциклоалкил, гетероалкилциклоалкил, циклоалкилокси, алкилциклоалкилокси, гетероциклоалкилокси или гетероадкилциклоалкилокси, X1, X2, X3, X4, X5 и X6 каждый независимо друг от друга означает атом азота или группу формулы CR2, R2 означает водород, галоген или гидрокси, амино, алкильную, алкенильную, алкинильную или гетероалкильную группу, R3 выбран из следующих групп R5 означает группу формулы -B-Y, где В означает алкилен, алкенилен, алкинилен, -NH- или гетероалкилен, a Y означает арил, гетероарил, аралкил, гетероаралкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, алкилциклоалкил или гетероалкилциклоалкил, или их фармацевтически приемлемую соль, сольват, гидрат или фармацевтически приемлемую композицию, а также к фармацевтической ...

Подробнее
27-04-2016 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ИНГИБИТОРЫ MELK

Номер: RU2582610C2

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где: Rпредставляет собой C-Cалкилсульфонил или -CO-R, где Rпредставляет собой C-Cалкил или С-Сциклоалкил; Rпредставляет собой фенил, который может содержать группу заместителя, выбранную из Группы заместителей С, или -NRR, где Rпредставляет собой атом водорода и Rпредставляет собой -(CH)-R(где n равно целому числу от 0 до 2 и Rпредставляет собой моно- или трициклический С-Сциклоалкил, который может содержать группу заместителя, выбранную из Группы заместителей D, фенил, который может содержать группу заместителя, выбранную из Группы заместителей Е, алифатическую гетероциклическую группу, которая выбрана из пиперидинила, пиперазинила и азабициклооктанила и может быть замещена C-Cалкилом, ароматическую гетероциклическую группу, которая выбрана из пиридинила, пиримидинила и пиразолила и может содержать группу заместителя, выбранную из Группы ...

Подробнее
20-04-2016 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ ТЕТРАЗОЛИЛГИДРОКСИИМИНА, СПОСОБ ЕГО ОЧИСТКИ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2581828C2

Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I)где n представляет собой 0, Y представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, М представляет собой щелочной металл или щелочноземельный металл, a m представляет собой целое число от 1 или 2. Также изобретение относится к способу получения соединения общей формулы (I), к способу очистки (Z) формы соединения общей формулы (I) и к способу получения (Z) формы соединения общей формулы (I). Технический результат: получены новые соединения общей формулы (I), которые могут использоваться в качестве промежуточного продукта в синтезе производного тетразолилоксима. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 5 пр.

Подробнее
20-04-2016 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ НЕВРОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ

Номер: RU2581504C2

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и эфирам. Соединения формулы (I) обладают аффинностью и селективностью в отношении ГАМК (GABA) А α5 рецептора. В формуле (I)А представляет собой -СН-O-, -СН=СН- или -С≡С-; X представляет собой N или СН; Y представляет собой N или CR; Z представляет собой N или CR; R, Rпредставляют собой C1-7-алкил, фенил, возможно замещенный одним гало, или 6-членный гетероарил содержащий один кольцевой гетероатом N, возможно замещенный одним гало, где один из R, Rпредставляет собой С1-7-алкил; Rпредставляет собой гало, -C(O)Rили -C(O)NRR. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей соединение изобретения в эффективном количестве и к применению соединений для получения лекарств. Технический результат: получены новые соединения формулы (I), обладающие аффинностью и селективностью в отношении ГАМК (GABA) А α5 рецептора. 3 н. и 21 з.п. ф-лы, 1 табл., 84 пр.

Подробнее
02-02-2023 дата публикации

ИНГИБИТОР КИНАЗЫ PAN-KIT, ИМЕЮЩИЙ СТРУКТУРУ ХИНОЛИНА, И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2789405C2

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где Y представляет собой ; A представляет собой фенил; n представляет собой 1; R1 выбран из водорода, галогена, C1-6алкила, C1-6 галогеналкила, C1-6алкокси и циано; каждый из R2 и R3 независимо выбран из водорода, галогена, C1-6алкила, C1-6 галогеналкила, C1-6алкокси, или R2 и R3 вместе образуют фенил или диоксолан. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и его применению. Технический результат: ингибирование тирозинкиназы KIT дикого типа и/или мутантной KIT тирозинкиназы соединением формулы (I), полезное для лечения, предотвращения или облегчения заболевания, расстройства или состояния, связанного с активностью киназы KIT дикого типа и/или мутантной KIT. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 12 ил., 3 табл., 42 пр.

Подробнее
13-10-2023 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ГЛИКОЛАТОКСИДАЗЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2805308C2

Изобретение относится к новым химическим соединениям, которые могут найти применение для лечения или профилактики заболеваний или нарушений, связанных с ферментом гликолатоксидазой. Предложено соединение формулы (I), где кольцо С выбрано из структур (Ia) и (Ib), где волнистые линии ( ) указывают на точки присоединения углерода C1 к карбонилу C(O)-OR1 и углерода C2 к L; L представляет собой NRL, S, C(=O), CH2-Q или Q-CH2; где Q представляет собой O, NRL или S; RL представляет собой водород, C1-2 алкил или бензил; кольцо A представляет собой C4-8 циклоалкил, C8-11 спироциклоалкил, 5-8-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-2 атома азота, имидазолил, триазолил, тиазолил, тиенил, бензотиазолил, индолинил или изоиндолинил; кольцо B присутствует или отсутствует; при этом: когда кольцо B присутствует, тогда кольцо A необязательно замещено метилом; когда кольцо B отсутствует, тогда (i) кольцо A замещено одной группой RAB; или (ii) кольцо A не замещено, когда кольцо A представляет собой незамещенный ...

Подробнее
27-03-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСОАЗЕПАНИЛАЦЕТАМИДА И ОКСОАЗЕПАНИЛФЕНОКСИАЦЕТАМИДА, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ РЕПЛИКАЦИИ ВИРУСА ГЕПАТИТА С (HCV)

Номер: RU2415132C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к новым производным оксоазепанилацетамида и оксоазепанилфеноксиацетамида или к их стериоизомерам или фармацевтически приемлемым солям, описываемым общей формулой I, где Q обозначает О, S или N(R25); R25 обозначает H; R80 С6арилС1-4алкил замещенный одним или двумя заместителями, независимо друг от друга выбранными из групп R3; R3 каждая независимо друг от друга выбрана из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, С2-6алкенилоксигруппу, галоген, С6арилоксигруппу, N(R20)(R21), R50, гетероарил, выбранный из пиридина и тиазола, где алкоксигруппа и гетероарил каждый необязательно имеет вплоть до трех заместителей, независимо друг от друга выбранных из групп R61; и алкил необязательно имеет три заместителя, независимо друг от друга выбранных из групп R60; или две группы R3, когда они присутствуют на соседних атомах углерода, вместе могут образовывать фрагмент формулы -(O)а-(СН2)b-(O)е-(СН2)d-(O)е-, где а, с и е независимо друг от друга обозначают 0 или 1, ...

Подробнее
20-03-2011 дата публикации

ПИПЕРИДИНИЛ-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛОНА КАК ИНГИБИТОРЫ Rho-КИНАЗЫ

Номер: RU2414467C2
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС (FR)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) ! ! где R3 представляет собой Н, [(C1-С6)алкилен]0-1-R'; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н, галоген или (C1-С6)алкил; R5 представляет собой Н или галоген; R6 представляет собой Н, (C1-C8)алкил, R', (C1-С6) алкилен-R'; R7 и R8 независимо друг от друга представляют собой Н, галоген, (C1-С6) алкил, О-(С1-С6)алкил, R'; R9 представляет собой (С1-С6)алкил; n равно 0 или 1; L представляет собой О или O-(С1-С6)алкилен; где R' представляет собой (С3-C8)циклоалкил; (С5-С10)гетероциклил, который обозначает ароматическую или насыщенную моно- или бициклическую кольцевую систему, которая включает кроме атома углерода один или несколько гетероатомов, таких как атомы азота, кислорода и серы; или (С6-С10) арил; причем гетероциклил является незамещенным или замещен (С1-С6)алкилом, а арил является незамещенным или замещен галогеном, (C1- С4)алкилом, -O-(С1-С4)алкилом, SO2-(C1-C4) алкилом или N[(С1-С4)алкил]2; и где в группах R4, R6 и R7 ...

Подробнее
27-12-2002 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ АНТРАНИЛОВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2195454C2
Принадлежит: КСЕНОВА ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к новым производным антраниловой кислоты формулы I, где R, R1, R2 являются Н, алкилом, ОН, алкокси, галоген, нитро, N(R10R11), R3 является Н, алкил, R4 является алкилом или R4 обозначает -СН2- или -СН2СН2-, который присоединен либо в положении 2 цикла b, завершая насыщенный 5- или 6-членный азотсодержащий цикл, либо в положении 2 цикла а, с которым связан X, являющийся простой связью, завершая насыщенный 5- или 6-членный азотсодержащий цикл, R5 является Н, ОН, алкил, Х обозначает простую связь, О, S, -O-(СН2)р-, где р - число от 1 до 6, R6 является Н, алкил, алкокси, q - число от 0 до 1, Аr обозначает фенил, нафтил или гетероциклическую группу, содержащую S или N, каждый из R7 и R8 является Н, алкил, алкокси, гидрокси, фенил, -NHOH, нитро, N(R10R11), SR12, или каждый из R7 и R8 образует вместе с атомами углерода бензольный или метилендиокси заместитель, R9 обозначает фенильную или гетероциклическую группу, содержащую 1 или 2 из О, S или N, n - число 0 или 1, m - число ...

Подробнее
27-12-2016 дата публикации

АМИНО-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ГЕТЕРОАРОИЛАМИНОПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Номер: RU2605600C2
Принадлежит: САНОФИ (FR)

Изобретение относится к соединению формулы I, находящемуся в виде любой из его стереоизомерных форм, или его физиологически приемлемой соли, где А обозначает C(R); D обозначает N(R); Е обозначает N; G обозначает R-O-C(О)-; Rвыбран из группы, состоящей из водорода и NC-; Rобозначает Ar-CH-, где s обозначает целое число 0 или Rи Rвместе обозначают -С(R)=С(R)-; Rвыбран из группы, состоящей из R, R-N(R)-С(О)- и R-С(О)- и (C-C)-алкил-S(О)-; Rвыбран из группы, состоящей из водорода и Rили Rи Rобразуют Het; Rи Rнезависимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода и Ar; Rвыбран из группы, состоящей из R, (С-С)-циклоалкила, R-CH-, где u обозначает целое число, выбранное из группы, состоящей из 0, 2 и 3; Rвыбран из группы, состоящей из водорода и (C-C)-алкила; Rобозначает водород; Rобозначает водород или Rи Rвместе обозначают (CH), необязательно замещенный одним или несколькими одинаковыми или разными (C-C)-алкильными заместителями, где z обозначает целое число, выбранное из группы, ...

Подробнее
28-11-2023 дата публикации

ПИРИДОНАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ НАТРИЕВЫХ КАНАЛОВ

Номер: RU2808424C2

Изобретение относится к способу получения соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле I: R1 является Н, галогеном, CN или C1-C6 алкилом, где указанный C1-C6 алкил замещен 0-6 атомами галогена, и где вплоть до двух несоседних CH2 единиц указанного C1-C6 алкила могут быть заменены на -O-; R2 является Н, галогеном, CN или C1-C6 алкилом, где указанный C1-C6 алкил замещен 0-6 атомами галогена, где вплоть до двух несоседних CH2 единиц указанного C1-C6 алкила могут быть заменены на -O-; R3 является Н, галогеном, CN или C1-C6 алкилом, где указанный C1-C6 алкил замещен 0-6 атомами галогена, где вплоть до двух несоседних CH2 единиц указанного C1-C6 алкила могут быть заменены на -O-; R4 является Н, галогеном, CN или C1-C6 алкилом, где указанный C1-C6 алкил замещен 0-6 атомами галогена, где вплоть до двух несоседних CH2 единиц указанного C1-C6 алкила могут быть заменены на -O-; R5 является Н, галогеном, CN или -X-Rx; R5’ является Н, галогеном, CN или -X-Rx; R6 является Н ...

Подробнее
20-12-2005 дата публикации

N-ОКИСИ ПРОИЗВОДНЫХ 4-ФЕНИЛПИРИДИНА, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, СОДЕРЖАЩЕЕ ИХ

Номер: RU2266284C2

Описываются N-окиси производных 4-фенилпиридина общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли где R означает водород, низший алкил или галоген; R1 означает водород; R2 и R2' означают независимо друг от друга водород, галоген, трифторметил, (низш.)алкоксигруппу или R2 и R2' могут вместе означать -СН=СН-СН=СН-, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из низшего алкила или (низш.)алкоксигруппы; R3, R3' означают независимо друг от друга водород, низший алкил; R4, R4' означают независимо друг от друга -(СН2)mOR6 или низший алкил или R4 и R4' образуют вместе с атомом N, с которым они связаны, замещенный R5 циклический третичный амин, представляющий собой пирролидин-1-ил, пиперидин-1-ил, пиперазин-1-ил, морфолин-4-ил или 1,1-диоксоморфолин-4-ил; R5 означает водород, гидроксил, -COOR3 , -N(R3)СО-низший алкил или -C(O)R3; R6 означает водород, низший алкил; Х означает -C(O)N(R6)-, -N(R6)C(O)-; n означает 0, 1, 2, 3 или 4 и m означает 1, 2 или ...

Подробнее
25-05-2023 дата публикации

ПЕСТИЦИДНО АКТИВНЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ С СЕРОСОДЕРЖАЩИМИ ЗАМЕСТИТЕЛЯМИ

Номер: RU2796535C2

Изобретение относится к соединению формулы I и к его агрохимически приемлемым солям, где А представляет собой СН или N; X представляет собой S или SO2; R1 представляет собой С1-С4алкил; G1 представляет собой N или СН; X1 представляет собой NR3; где R3 представляет собой С1-С4алкил; R2 представляет собой галоген или C1-С4галогеналкил; R7 представляет собой водород, фтор, циано или C1-С6алкил; и R8 представляет собой фтор, циано, С1-С8алкил или С1-С4алкилоксикарбонил. Изобретение также относится к композиции для контроля насекомых, способу борьбы с насекомыми и способу защиты материала для размножения растений от воздействия насекомых. Технический результат – получены новые соединения и композиция на их основе, которые могут найти применение в сельском хозяйстве в качестве эффективных инсектицидов. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 4 табл., 23 пр.

Подробнее
20-02-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНИЯ В КАЧЕСТВЕ МУСКАРИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ М3

Номер: RU2412183C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к новым производным пирролидиния формулы I ! ! в форме энантиомера и его фармацевтически приемлемой соли, где R1 и R3 каждый независимо означает циклопентил, циклогексил, фенил; R2 означает ОН; R4 означает С1-С4алкил; R5 означает С1алкил, замещенный группой -CO-NH-R6; R6 означает 5-членную ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую в цикле один атом N и один атом О, 6-членную гетероциклическую группу, содержащую в цикле два атома N. Соединения обладают способностью ингибировать связывание ацетилхолина с мускариновым рецептором МЗ, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции. Описан способ их получения. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
10-01-2011 дата публикации

3,4-ЗАМЕЩЕННЫЕ 1H-ПИРАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЦИКЛИН-ЗАВИСИМЫХ КИНАЗ (CDK) И МОДУЛЯТОРОВ ГЛИКОГЕН СИНТАЗ КИНАЗЫ-3 (GSK-3)

Номер: RU2408585C2

Изобретение относится к соединениям формулы (Ia) или их фармацевтически приемлемым солям, таутомерам, или N-оксидам, для применения в профилактике или лечении болезненных состояний или заболеваний, опосредуемых циклин-зависимой киназой и гликоген синтаз киназой-3, таких, как раковые заболевания. В формуле (Ia) X обозначает группу R1-A-NR4; А обозначает связь, С=O, или NRg(C=O, где R8 обозначает водород или С1-3алкил; Y обозначает связь или алкиленовую цепь, состоящую из 1, 2 или 3 атомов углерода; R1 обозначает карбоциклическую или гетероциклическую группу, содержащую от 3 до 12 кольцевых членов; или насыщенную С1-8гидрокарбильную группу, необязательно замещенную одним или более заместителями, выбранными из галогена (например, фтора), гидроксигруппы, С1-4алкоксигруппы, и карбоциклической или гетероциклической групп, и где 1 или 2 атома углерода гидрокарбильной группы могут быть необязательно замещены атомом или группой, выбранной из О, S, NH, SO, SO2; R2 обозначает водород или метил; R3 ...

Подробнее
27-06-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛ-3-ИЛ-КАРБОНИЛ-ПИПЕРИДИНА И ПИПЕРАЗИНА

Номер: RU2422442C2

Изобретение относится к новым производным индол-3-ил-карбонил-пиперидина и пиперазина, формулы I: ! ! где значения R1, R2, R3, А приведены в пункте 1 формулы. Соединения обладают антагонистической активностью, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции. 4 н. и 16 з.п. ф-лы.

Подробнее
18-03-2024 дата публикации

АНИЛИДЫ АМИНОКИСЛОТ В КАЧЕСТВЕ НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫХ МОДУЛЯТОРОВ IL-17

Номер: RU2815505C2
Принадлежит: ЛЕО ФАРМА А/С (DK)

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают ингибирующей активностью в отношении IL-17. В формуле (I) R1 выбирают из группы, состоящей из 5-членного гетероарила, который содержит от 2 до 3 гетероатомов, выбранных из N, O и S, 9- или 10-членного бициклического гетероарила, который содержит от 2 до 3 гетероатомов, выбранных из N, O и S, фенила, (C1-C6)алкокси, (C3-C7)циклоалкокси, (C1-C6)алкила, фенил-(C1-C4)алкила, (C3-C7)циклоалкила и -NRcRd, где указанный 5-членный гетероарил, 9- или 10-членный бициклический гетероарил, фенил, (C1-C6)алкокси, (C3-C7)циклоалкокси, (C1-C6)алкил, фенил-(C1-C4)алкил и (C3-C7)циклоалкил необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из Ra; Ra представляет собой галоген, гидрокси, -NRcRd, (C1-C6)алкил, (C3-C7)циклоалкил, фенил, 5- или 6-членный гетероарил, который содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, O и S, или 4-6-членный гетероциклоалкил, который содержит ...

Подробнее
10-09-2005 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ АМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ

Номер: RU2260007C2
Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Изобретение относится к новым производным амида формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям или in vivo расщепляемым сложным эфирам, обладающим свойствами ингибитора продуцирования цитокинов посредством ингибирования действия фермента р38 киназы, и могут быть использованы при лечении различных заболеваний, например воспалительных или аллергических заболеваний. Изобретение также относится к способам их получения, фармацевтической композиции и способу ингибирования продуцирования цитокинов TNFα. Производные амида формулы I соответствуют общей формуле в которой Х является -NHCO- или -CONH-; m равно 0, 1, 2 или 3; R1 является галогеном, (1-6С)алкокси, N-(1-6С)алкил-ди[(1-6C)алкил]амино-(2-6С)-алкиламино или R1 является гетероциклилом, гетероциклил-(1-6C)алкилом, гетероциклилокси, гетероциклил-(1-6C)алкокси, гетероциклиламино, N-(1-6С)алкилгетероциклиламино, гетероциклил-(1-6C)алкиламино, N-(1-6C)-алкилгетероциклил-(1-6С)алкиламино, гетероциклилкарбониламино, гетероциклилсульфониламино, ...

Подробнее
20-06-2001 дата публикации

БИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ СЛИПАНИЯ ТРОМБОЦИТОВ И КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЕГО ОСУЩЕСТВЛЕНИЯ

Номер: RU2169146C2

Описываются новые бициклические соединения, имеющие ядро, сформированное из двух конденсированных шестичленных колец, А и В, представленное формулой I, либо фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарственная производная этого соединения, в котором бициклическое ядро из колец А и В выбирается из группы, состоящей из формул (17)-(21), R3 является кислотной группой, содержащей кислотный радикал, выбранный из формул группы (С), n = 0-6; R0 является одинаковым или разным и выбирается независимо из водорода, алкила, связующая группа -(L)- является связью или выбирается из формул -C(=O)-N(H)- и -С(Н2)-O-, Q является основной группой и выбирается из амидиногруппы и пиперидина. Новые бициклические соединения полезны в качестве препаратов, нейтрализующих действие гликопротеина IIв/IIIа, для предотвращения тромбоза. Описывается также способ подавления слипания тромбоцитов и композиция для его осуществления. 13 с. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
10-06-2001 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРОКСАМОВОЙ КИСЛОТЫ, ПОЛЕЗНЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С ДЕГЕНЕРАЦИЕЙ СОЕДИНИТЕЛЬНОЙ ТКАНИ

Номер: RU2168497C2

Изобретение относится к производным гидроксамовой кислоты формулы I, где X означает -CH2-, -NR5-, -C(O); Y означает -CH2-, -NR5, при условии, что если X является -NR5-, то Y означает -CH2-; R1 означает H, C1-C20 алкил, -(CH2)j арил, -(CH2)j циклоалкил и др.; R2 означает H, C1-C20-алкил, -(CH2)j -R8, -(CH2)j -NR6R7, -(CH2)j -NR5-; -C(O)R5 и др.; R3 означает H, C1-C6алкил, -(CH2)j-арил, -(CH2)j - C3-6-циклоалкил и др., R5 означает H, C1-C6алкил, возможно замещенный 1 - 3 галогенами и др.; R6 и R7, одинаковые или различные, и означают H, C1-C6алкил и др., R8 означает -S-R8 и др., R9-галоген, C1 -C6 алкил и др., R10 - H; арил - фенил, возможно замещенный, Het - пиридинил, тиенил и др., i - 1 - 6, j - 0 - 4. Соединения I ингибируют избыток матрицы металлопротеиназы, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции. 2 с. и 12 з.п.ф-лы, 1 табл.

Подробнее
20-01-2002 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 4-ГИДРОКСИПИПЕРИДИНА

Номер: RU2178412C2

Изобретение относится к новым производным 4-гидроксипиперидина общей формулы (I), где Х обозначает -О-, -NH-, -CH2-, -СН= , -СО2-, -СОN(низший алкил)- или -CONH-, R1 - R4, независимо друг от друга, - водород, гидрокси, нитрогруппа, низший алкилсульфонамид, 1- или 2-имидазолил, 1-(1,2,4-триазолил), R5 и R6, независимо друг от друга, - водород, низший алкил, гидрокси- или оксогруппа, R7 - R10, независимо друг от друга, - водород, низший алкил, галоген, трифторметил или низшая алкоксигруппа, n = 0 или 1, или к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям. Изобретение может быть использовано как лекарственное средство в качестве селективного блокатора подтипа NMDA-рецептора. Также раскрыто лекарственное средство на основе 4-гидроксипиперидина. 2 с. и 10 з. п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
10-12-2002 дата публикации

КАРБОКСАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНА ИЛИ ПИПЕРИДИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ АГРЕГАЦИИ ТРОМБОЦИТОВ

Номер: RU2194038C2

Изобретение относится к новым производным пирролидина или пиперидина ф-лы (I), их энантиомерам и фармацевтически приемлемым солям где R10 - Н или C(O)N(R1)YZ, R1 - Н, Y - (СН2)р, (CH2)qCH(R3) или CH(R3)(CH2)q, R3 - арил, аралкил или гетероарил, q = 1-3, р = 2 или 3, Z - CO2H, СО2-алкил или 5-тетразол, Х-С(O), М-(СН2)n, или пиперидин-1-ил, m = 2, n = 2, R5 - Н, А выбирают из пиперидин-2-ила, пиперидин-3-ила, пиперидин-4-ила или N-замещенного пиперидина. Соединения ф-лы (I) ингибируют агрегацию тромбоцитов и могут найти применение в медицине. 3 с. и 2 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее
27-07-2008 дата публикации

ИНГИБИРУЮЩИЕ CDK-КИНАЗЫ ПИРИМИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2330024C2

Изобретение относится к новым пиримидинам общей формулы (I), обладающим свойствами ингибитора CDK-киназы. Соединения могут найти применение для лечения рака, аутоиммунных заболеваний, вызванной химиотерапевтическими средствами алопеции и воспаления слизистой оболочки, сердечно-сосудистых заболеваний, инфекционных заболеваний, хронических нейродегенеративных и вирусных инфекций. В общей формуле (I) R1 обозначает водород, галоген, C1-С6алкил, R2 обозначает С1-С10алкил, С2-С10алкенил, или С3-С10циклоалкил, который может быть моно-, би- или трициклическим, либо обозначает одно- либо многозамещенный идентичными или различными заместителями из числа гидроксигруппы, галогена, C1-С6алкоксигруппы, C1-С6алкилтиогруппы, -NH-(СН2)n-С3-С10 циклоалкила, С3-С10циклоалкила, C1-С6гидроксиалкила, С1-С6алкокси-С1-С6алкила, С1-С6 алкокси-С1-С6алкокси-С1-С6алкила, -NHC1-С6алкила, -N(С1-С6алкила)2, C1-С6 алканоила, -CONR3R4, -COR5, С1-С6алкилОАс, где Ас означает С1-С4алкилСО-группу, карбоксигруппы, фенила, 5 ...

Подробнее
13-06-2023 дата публикации

ПРОИЗВОДСТВО СОЕДИНЕНИЙ И КОМПОЗИЦИЙ ДЛЯ ПОДАВЛЕНИЯ АКТИВНОСТИ SHP2

Номер: RU2797951C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к способу производства соединения формулы I, причем указанный способ включает взаимодействие соединения формулы II с соединением формулы III согласно следующей схеме реакции: , где LG представляет собой Cl, A представляет собой анион протонной кислоты, и протонная кислота представляет собой HCl, m равно 1, n равно 1, и p равно 2 так, чтобы соль формулы II не имела электрического заряда, где реакцию проводят при температуре от 30°C до 100°C. Технический результат: разработан новый способ получения соединения формулы I, способного ингибировать активность SHP2, с высоким выходом, пригодный для производства в больших масштабах. 1 з.п. ф-лы, 6 пр.

Подробнее
13-09-2018 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДАЗИНОН-АМИДОВ

Номер: RU2666899C2
Принадлежит: МЕРК ПАТЕНТ ГМБХ (DE)

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям, в которой R1, Ra, Rb и Z имеют значение, приведенное в п. 1. Изобретение также относится к фармацевтической композиции их содержащей и к их применению в профилактике и лечении заболеваний, связанных с повышенной экспрессией IRAK, таких как воспалительные заболевания, аутоиммунные заболевания, рак, множественный склероз. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 18 пр.

Подробнее
29-03-2018 дата публикации

Производные бензимидазол-2-пиперазина, полезные в качестве ингибитора поли(АДФ-рибоза)-полимеразы (PARP)

Номер: RU2649002C2

Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному бензмидазол-2-пиперазин общей формулой (I), где R - фтор; один из X, Y, Z - азот, а два других - углеводороды, либо же X, Y, Z -углеводороды; R- водород, метоксил, трифторметил, галоген, циан, CONRRи NRR; R- водород, C-С-алкил; R- водород, C-С-алкил, или NRRвместе образуют цикл морфолина, пирролидина. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные полезные в качестве ингибитора поли(АДФ-рибоза)-полимеразы (PARP). 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 41 пр.

Подробнее
27-07-2012 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛОАЛКИЛАМИНОМ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛОНА

Номер: RU2457203C2
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС (FR)

Настоящее изобретение относится к новым 6-замещенным производным изохинолона формулы (I) или (I′), или к их стереоизомерным формам и/или фармацевтически приемлемым солям, где R2 означает Н или (С1-С6)алкил; R3, R4 и R5 означают Н; R6 и R6′ независимо друг от друга означают Н, (С1-С8)алкил, (С1-С6)алкилен-R′, (С1-С6)алкилен-С(О)О-(С1-С6)алкил, С(О)-(С1-С6)алкилен-R′, или R6 и R6′, вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образуют (С5-С6)гетероциклильную группу, в которой один или несколько атомов углерода могут быть заменены 1, 2 или 3 атомами азота, 1 или 2 атомами кислорода или комбинацией различных гетероатомов; R7 означает Н, галоген, (С1-С6)алкил; R8 означает Н; n равно 1; m равно 1, 2, 3, 4 или 5, и L означает О или О-(С1-С6)алкилен; где, R′ означает (С3-С8)циклоалкил, (С5-С10)гетероциклил, (С6-С10)арил; где в остатках R6 и R6′ алкил или алкилен, необязательно, может быть замещен один или более раз группой СООН; и где в остатках R6, и R6′ (С6-С10)арил и (C5-С10)гетероциклил ...

Подробнее
10-04-2004 дата публикации

АЗАБИЦИКЛЫ, МОДУЛИРУЮЩИЕ ИНГИБИРОВАНИЕ КЛЕТОЧНОЙ АДГЕЗИИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Номер: RU2226526C2

Изобретение относится к соединению формулы (I) где R1 представляет (i) R3-Z3- или (ii) R3-L3 -Ar1-L4-Z3-; R2 представляет водород; R3 представляет алкил; арил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями из галогена и C1-4-алкила; арилалкил; R5 представляет водород; R7 и R7a представляют водород; R8 представляет водород; R9 представляет алкил; необязательно замещенный галогеном арил; гетероарил, содержащий до 2 гетероатомов, выбранных из атомов азота и кислорода, или алкил, замещенный арилом или гетероарилом; А1 представляет незамещенную C1-3-алкиленовую связь с линейной цепью; Ar1 представляет арилен, который может быть необязательно замещен С1-4-алкокси; или гетероарилдиил, содержащий до 2 гетероатомов, выбранных из атомов азота и кислорода; L1 представляет алкиленовую связь, которая необязательно замещена -N(R8)-С(=О)-R9, -N(R8 )-C(=О)-OR9, -N(R8)-SO2-R9; L3 представляет -NR5-C(=Z)-NR5-, -Z-, -NR5-, -NR5-C(=O)-O-, или -O-C(=О)-NR5-; L4 представляет алкиленовую связь; Z представляет ...

Подробнее
10-10-2004 дата публикации

КАЛИЕВАЯ СОЛЬ (S)-ОМЕПРАЗОЛА, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ НА ЕЕ ОСНОВЕ

Номер: RU2237666C2
Принадлежит: АстраЗенека АБ (SE)

Настоящее изобретение относится к новой форме 5-метокси-2-[[(4-метокси-3, 5-диметил-2-пиридинил)метил]сульфинил]-1Н-бензимидазола, известного под международным непатентованным названием омепразол. Более конкретно, оно относится к новой кристаллической форме калиевой соли (S)-энантиомера 5-метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинил)метил]сульфинил]-1Н-бензимидазола. Настоящее изобретение также относится к способам получения такой формы калиевой соли (S)-омепразола и содержащим ее фармацевтическим композициям. Указанное соединение ингибрирует секрецию желудочной кислоты и может найти применение в медицине для лечения желудочно-кишечных растройств. 5 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 ил.

Подробнее
27-12-2004 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ 1-АМИНОАЛКИЛЛАКТАМЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2243222C2

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описывается соединение, имеющее общую формулу I, где R1 и R2 означают независимо в каждом случае водород, галоген, (С1-С6)алкил, -OR', -SR', -NR'R", -SOR', -SO2R'. -COOR', -OCOR'-, -OCONR'R", -OSO2R', -OSO2NR'R", -NR'SO2R", -NR'COR", -SO2NR'R", -SO2(СН2)1-3 - CONR'R", -CONR'R", циангруппу, галоидалкил или нитрогруппу; или R' и R" означают независимо в каждом случае водород, (С1 -С6)алкил, замещенный (С1-С6)алкил, арил, гетероциклил, гетероарил, арил(С1-С3)-алкил, гетероарил(С1-С3)алкил, гетероциклил(С1-С3)алкил, циклоалкил-алкил, циклоалкил, или R' и R" вместе с атомом азота, с которым они связаны, могут также образовывать 5-7-членное кольцо, необязательно включающее дополнительный кольцевой гетероатом, выбранный из N, О или S(О)0-2; R3 независимо в каждом случае означает (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкенил, (С1-С6)алкинил или циклоалкил; или один из X, Y или Z означает независимо -О- или >N-R4, другие означают -СН2 ...

Подробнее
10-08-2017 дата публикации

ИНДАЗОЛ-3-КАРБОКСАМИДЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ СИГНАЛЬНОГО ПУТИ WNT/b-КАТЕНИНА

Номер: RU2627693C2
Принадлежит: СЭМЬЮМЕД, ЭлЭлСи (US)

Изобретение относится к индазол-3-карбоксамидам или их фармацевтически приемлемым солям, которые имеют формулу I, где радикалы и символы имеют значения, указанные в формуле изобретения. Данные соединения являются ингибиторами сигнального пути Wnt/ß-катенина и могут найти применение для лечения различных заболеваний и патологий. Настоящее изобретение также касается применения соединений формулы I или его аналогов при лечении заболеваний, характеризующихся активацией сигнального пути Wnt таких, как, например, злокачественное новообразование, аномальная клеточная пролиферация, ангиогенез и остеоартрит, для модулирования клеточных процессов, опосредованных сигнальным путем Wnt, а также при лечении генетических заболеваний и нейрологических состояний/расстройств/заболеваний, вызванных мутацией или дисрегуляцией пути Wnt и/или одного или нескольких компонентов сигнального пути Wnt. Предложены также способы лечения связанных с WNT болезненных состояний. 5 н. и 37 з.п. ф-лы, 2 табл., 7 пр.

Подробнее
27-09-2004 дата публикации

СОЕДИНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2237060C2
Принадлежит: ШЕРИНГ КОРПОРЕЙШН (US)

Раскрыты соединения формулы (I) или их приемлемые с фармацевтической точки зрения соли, в которой: пунктирная линия означает необязательную двойную связь; Х1 означает необязательно замещенную (С1-С12)-алкильную, (С3-С12)-циклоалкильную, фенильную, фуранильную, тиенильную, пиридильную, тиазолильную, 1H-индолильную группу; Х2 означает –CHO, -CN, -(CH2)vOR13, -(CH2)vNR21R22или -(CH2)vNHC(O)R21, v равно 0 или 1 или Х1означает необязательно замещенную сконденсированную с бензольным кольцом гетероциклическую группу и X2 означает водород; или X1 и X2 совместно образуют необязательную сконденсированную с бензольным кольцом спирогетероциклическую группу; R1, R2, R3 и R4 независимо означают Н и (С1-С6)-алкильную группу, или (R2 и R4) совместно могут образовать алкиленовый мостик из 1 - 3 атомов углерода; Z1 означает замещенный фенил, Z2 означает замещенный фенил, Z3 означает водород; или Z1, Z2 и Z3 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют бициклические насыщенные кольца; фармацевтическая ...

Подробнее
10-07-2004 дата публикации

СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ РОСТА ОПУХОЛЕВЫХ КЛЕТОК, ОПОСРЕДОВАННОГО КИНАЗОЙ RAF, ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ МОЧЕВИНЫ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ (ВАРИАНТЫ)

Номер: RU2232015C2
Принадлежит: Байер Копэрейшн (US)

Изобретение относится к области медицины и касается способа подавления роста опухолевых клеток, опосредованного киназой RAF, путем введения производных замещенной мочевины формулы I, гетероциклических производных мочевины формулы I и фармацевтической композиции, включающей производные мочевины формулы I. Изобретение обеспечивает повышенную эффективность подавления. 21 с. и 58 з.п.ф-лы, 6 табл.

Подробнее
27-11-2004 дата публикации

СОЛИ НИТРОКСИПРОИЗВОДНЫХ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СОСТАВЫ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2240997C2
Принадлежит: Никокс С.А. (FR)

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются органические или неорганические соли соединений общей формулы A-X1-N(O)Z, где z является целым числом и означает 1 или 2; A=R(COXu )t, где t и u являются целым числом и означают 1; Х=0; где nIX означает целое число между 0 и 3; nIIX означает целое число между 1 и 3; RTIX, RTIX', RTIIX, RTIIX' равны или отличны друг от друга, означают Н или линейный или разветвленный алкил; Y означает гетероциклическое кольцо, насыщенное или ненасыщенное или ароматическое, имеющее 6 атомов и содержащее один или два атома азота; R выбран из групп раскрытых в формуле изобретения. Также описываются фармацевтические составы для орального и парентерального применения, содержащие в качестве активных компонентов соли, описанные выше и обладающие ингибирующим воздействием на сокращение гладких мышц и клеточную пролиферацию. Технический результат - получены новые соли соединений, обладающие полезными биологическими свойствами ...

Подробнее
20-12-2004 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ АГЕНТОВ

Номер: RU2242474C2

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) в которой Ar1 означает пиразол, который может быть замещен одной или несколькими группами R1, R2 или R3; Ar2 означает нафтил, тетрагидронафтил, каждый из которых необязательно замещен 0-1 группами R2; Х означает С5-С8циклоалкенил, фенил, необязательно замещенный гидроксигруппой или С1-С4алкоксигруппой, фуран, пиридинонил, пиразолил, пиридинил, необязательно замещенный гидроксигруппой или С1-С4алкоксигруппой, пиперидинил; Y означает связь или насыщенную разветвленную или неразветвленную С1-С4углеродную цепь, при этом одна метиленовая группа необязательно заменена на NH, или а Y необязательно независимо замещен оксогруппой; Z означает морфолин, о-группу, пиридинил, фуранил, тетрагидрофуранил, тиоморфолинил, пентаметиленсульфид, пентаметиленсульфон, вторичный или третичный амин, причем атом азота аминогруппы ковалентно связан со следующими группами, выбранными из ряда, включающего C1-С3алкил и С1-С5алкоксиалкил; R1 означает С3 -С10алкил ...

Подробнее
07-06-2017 дата публикации

Малеатные соли (Е)-N-{ 4-[3-хлор-4-(2-пиридинилметокси)анилино]-3-циано-7-этокси-6-хинолинил} -4-(диметиламино)-2-бутенамида и их кристаллические формы

Номер: RU2621719C2
Принадлежит: Вайет ЭлЭлСи (US)

Изобретение относится к способу увеличения пероральной абсорбции нератиниба, заключающемуся в введении пациенту нератиниба, приготовленного в виде малеатной соли, где малеатная соль нератиниба представляет собой кристаллический моногидрат (E)-N-{4-[3-хлор-4-(2-пиридинилметокси)анилино]-3-циано-7-этокси-6-хинолинил}-4-(диметиламино)-2-бутенамида малеата (Форму II). Также изобретение относится к способу лечения рака, включающему введение пациенту нератиниба в виде малеатной соли (Формы II). Технический результат: разработаны способы увеличения пероральной абсорбции и лечения рака, основанные на использовании кристаллической формы малеатной соли нератиниба. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 8 ил., 11 табл., 2 пр.

Подробнее
10-09-2006 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ IV

Номер: RU2283303C2
Принадлежит: ФЕРРИНГ БВ (NL)

Предложены соединения общей формулы (1): где Х1 выбирают из атома серы и метиленовой группы; Х2 выбирают из О, S и метилена; X3 обозначает либо NR5, либо карбонильную группу; R1обозначает либо атом водорода, либо нитрильную группу; R2 и R3 выбирают независимо из Н и C1-С6 алкила; R4 обозначает R4A, когда X3 обозначает NR5, и R4B, когда X3 обозначает карбонильную группу; R4A выбирают из R6R7NC(=O), R6R7NC(=S), R8(CH2)qC(=O), R8(CH2)qC(=S), R8(CH2)qSO2 и R8(CH2)qOC(=O); R4B обозначает R6R7N; R5 обозначает Н; R6 и R7 выбирают независимо из R8(CH2)q или вместе они образуют -(CH2)2-Z1-(CH2)2- или -CHR9-Z2-CH2-CHR10-; R8 выбирают из Н, C1-C4 алкила, циклоалкила, конденсированного с бензольным кольцом, ацила, диалкилкарбамоила, диалкиламино, N-алкилпиперидила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного α -алкилбензила, необязательно замещенного ароила, необязательно замещенного арилсульфонила и необязательно замещенного гетероарила, представляющего собой моноциклическую пяти- и ...

Подробнее
27-12-2006 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ VLA-4

Номер: RU2290403C2

Изобретение относится к новым соединениям, представленным общей формулой (I), и их солям, обладающим свойствами ингибиторов VLA-4, к лекарственному средству на их основе и к их применению для получения лекарственного средства для лечения заболевания, вызванного клеточной адгезией. где W представляет группу следующей формулы W1-A1-W2- (i) или W3-A1-W4(ii); R представляет -СН2-; Х представляет -С(O)- и М представляет группу следующей формулы (iii) или (iv): Значения заместителей W1, W2, W3, W4, A1, A2, A3, Q, Q1, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R16a, R17, Y, Y3, Z, Z1 указаны в формуле изобретения. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
10-12-2006 дата публикации

НОВЫЕ ЗАМЕЩЕННЫЕ ИНДОЛЫ

Номер: RU2288914C2
Принадлежит: АстраЗенека АБ (SE)

Изобретение относится к новым замещенным индолам или их фармацевтически приемлемым солям формулы: где R1 означает Н, галоген, CN, нитро, SO2R4, ОН, OR4, SO2NR5R6, CONR5R6, СООН, COOCH3, NR5R6, фенил, нафтил или C1-6алкил, причем последняя группа возможно замещена одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, OR8 и NR5R6, S(O)xR7, где x равно 2; R2 означает С1-7алкил; R3 означает фенил, нафтил или гетероарил, каждый из которых возможно замещен одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из Н, галогена, CN, ОН, SO2R4, OR4, SO2NR5R6, CONR5R6, NR5R6, фенила, нафтила, C1-6алкила, причем последняя группа возможно замещена одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из атомов галогена, OR8 и NR5R6, S(O)xR7, где x равно 2; R4 означает C1-6алкил; R5 и R6 независимо означают Н, C1-6алкил, или R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом ...

Подробнее
27-02-2006 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИРУСНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2270832C2

Изобретение относится к производным пиразола формулы I-A где R1 означает (С1-С12)алкил, который необязательно может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из фтора, хлора и брома, (С3-С8)циклоалкил, фенил, пиридил или (С1-С4)алкил, замещенный фенилом; R2' означает необязательно замещенный фенил, где фенил может быть замещен 1-2 заместителями, выбранными из (С1-С4)алкила, (С1-С4)алкоксила, гидроксила, фтора, хлора, брома, циангруппы и нитрогруппы; R3 означает (С1-С12)алкил или (С1-С4)алкокси-(С1-С4)алкил; А' означает (С1-С4)алкил, замещенный необязательно замещенным фенилом или необязательно замещенным 4-пиридилом, где фенил или 4-пиридил могут быть замещены 1-2 заместителями, выбранными из (С1-С4)алкила, (С1-С4)алкоксила, гидроксила, фтора, хлора, брома, циангруппы и NRR', где R и R' независимо друг от друга означают водород или (С1-С4)алкил, или А' означает группу формулы СН2-U-гетероциклил, где U представляет O, S или NR'', где R'' означает водород или (С1 -С4)алкил и где гетероциклил ...

Подробнее
20-01-2004 дата публикации

АНТАГОНИСТЫ КОРТИКОТРОПИН-РИЛИЗИНГ ФАКТОРА

Номер: RU2221799C2
Принадлежит: ПФАЙЗЕР ИНК. (US)

Изобретение относится к новым соединениям общих формул I, II, III или их фармацевтически приемлемым солям, в которых пунктирными линиями обозначены необязательные двойные связи; A - -CR7 или N; В - -NR1R2, -CR1R2R11, -C(= CR2R12 )R1, -NHCHR1R2, -ОСHR1R2, -SCHR1R2, -CHR2OR12, -CHR2SR12, -C(S)R2 или -C(O)R2, N-этил-2,2,2-трифторацетамид; G - кислород, сера, NH, NH3, водород, метокси, этокси, трифторметокси, метил, этил, тиометокси, NH2, NHCH3 , N(СН3 )2 или трифторметил; Y-N; Z - NH, О, S, -N(C1-C2 алкил) или -C(R13R14), где R13 и R14 независимо друг от друга представляют собой водород, трифторметил или метил, либо один из элементов R13 и R14 является цианогруппой, а другой - водородом или метилом; R1 - C1 -С6 алкил, который может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями R8, независимо друг от друга выбираемыми из группы, включающей гидрокси, фтор, хлор, бром, йод, CF3, C1-C4 алкокси, -O-CO-(C1-C4 алкил), где (C1-C4) алкильные части вышеуказанных групп R1 могут необязательно ...

Подробнее
26-01-2017 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ СИГМА ЛИГАНДОВ ПРИ БОЛИ, СВЯЗАННОЙ С ДИАБЕТОМ 2 ТИПА

Номер: RU2608943C2

Изобретение относится к применению сигма лиганда, представляющего собой 4-{2-[5-метил-1-(нафталин-2-ил)-1Н-пиразол-3-илокси]этил}морфолин или его фармацевтически приемлемую соль, для предотвращения и/или лечения боли, ассоциированной с диабетом 2 типа, и связанных с этим симптомов. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 9 ил., 4 пр.

Подробнее
09-08-2017 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ ПИРИДАЗИНАМИДА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ТИРОЗИНКИНАЗЫ СЕЛЕЗЕНКИ (SYK)

Номер: RU2627661C2

Настоящее изобретение относится к новым пиридазинамидам формулы I, где все переменные заместители определены в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтической композиции на их основе. Соединения формулы (I) являются ингибиторами SYK и полезны для лечения аутоиммунных и воспалительных заболеваний. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл., 43 пр.

Подробнее
27-04-2006 дата публикации

ОРТОЗАМЕЩЕННЫЕ АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ БИСАРИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КАЛИЕВОГО КАНАЛА, А ТАКЖЕ СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2275360C2

Изобретение относится к новым биологически активным орто-замещенным азотсодержащим бисарильным соединениям. Описываются соединения формулы 1, в которой: А1, А2, A3, А4, А5, А6, А7 и А8 независимо друг от друга обозначают азот или СН, причем, по крайней мере, одна или самое большее две из этих групп обозначают азот; R(1) обозначает C(O)OR(9) или COR(11); R(9) и R(11) независимо друг от друга обозначают СхН2х-R(14); x имеет значение 0, 1, 2, 3 или 4, R(14) обозначает алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 С-атомами, фенил или изоксазолил, причем фенил и изоксазолил не замещены или замещены 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, CF3, OCF3, алкила с 1, 2, 3 или 4 С-атомами и алкоксигруппы с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R(2) обозначает водород; R(3) обозначает CyH2y-R(16); y имеет значение 0, 1, 2, 3 или 4, причем y не может быть 0, если R(16) обозначает OR(17); R(16) обозначает алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 С-атомами, циклоалкил с 3, С-атомами, OR(17), фенил или пиридил, ...

Подробнее
10-01-2006 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ДИАРИЛОВОЙ КИСЛОТЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2267484C2

Изобретение относится к новым производным диариловой кислоты формулы (Ia) где представляет собой хинолинил или оксазолил, замещенный фенилом и необязательно замещенный галогеном, причем указанный фенил может быть замещен алкоксигруппой или галогеном; а = 1; b = 0 или 1; R1, R2, R3, R4 представляют собой водород; А представляет: R5, R6, R7, R8, R15, R16 представляют собой водород; с = 0; d = 0; g = целое число от 1 до 5; В и E представляют химическую связь; Z представляет собой HOOC-; R' и R" являются кольцевыми заместителями, более предпочтительно R' является водородом, алкокси, бензилокси, арилокси или фенилом; и R" является низшим алкилом или алкокси, и к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью агониста или антагониста PPAR рецептора, на основе этих соединений. Технический результат - получение новых соединений формулы Ia и фармацевтической композиции на их основе в целях лечения заболеваний, которые можно ...

Подробнее
10-01-2015 дата публикации

НОВЫЕ ФУМАРАТНЫЕ СОЛИ АНТАГОНИСТА ГИСТАМИНОВОГО РЕЦЕПТОРА Н3

Номер: RU2537847C2
Принадлежит: САНОФИ (FR)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к фуморатным солям 2-(циклогексилметил)--{2-[(2)-1-метилпирролидин-2-ил]этил}-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-сульфонамида, к фармацевтическим композициям на их основе, способу их получения и способам их применения. Технический результат: получены новые соли 2-(циклогексилметил)-N-{2-[(2S)-1-метилпирролидин-2-ил]этил}-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-сульфонамида, обладающие свойствами антагониста гистаминового рецептора Н3. 10 н. и 6 з.п. ф-лы, 9 ил., 8 табл., 6 пр.

Подробнее
20-03-2006 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНОГО ПИРИДИНА И ПРОМЕЖУТОЧНОЕ ВЕЩЕСТВО

Номер: RU2272035C2

Изобретение относится к новому способу получения производного пиридина формулы [d] где R1, R3 и R4 являются такими, как они определены ниже, взаимодействием нового производного пиридона [а] где R3 представляет собой атом галогена, цианогруппу или нитрогруппу и R4представляет собой атом водорода или атом галогена, с производным α-диазоэфира [f] N2CHCOR1, [f] где R1 представляет собой C1-С6 -алкоксигруппу, в присутствии кислоты. Описываемый способ является удобным и выгодным способом получения производных пиридина формулы [d], обладающих специфической системой заместителей и проявляющих гербицидную активность. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
20-11-2015 дата публикации

АЗЕТИДИНИЛДИАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МОНОАЦИЛГЛИЦЕРИН-ЛИПАЗЫ

Номер: RU2569298C2

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где Y и Z независимо выбраны из группы а) или b) таким образом, что один из Y или Z выбран из группы а), а другой - из группы b); группа а) представляет собой i) замещенный Cарил; ii) Cциклоалкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, представляющими собой фтор; iii) трифторметил; или iv) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиенила, фуранила, тиазолила, изотиазолила, оксазолила, пирролила, пиримидинила, изоксазолила, бензотиенила, тиено[3,2-b]тиофен-2-ила, пиразолила, триазолила и [1,2,3]тиадиазолила; где Cарил замещен, а гетероарил необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фтора, хлора, брома, Cалкила, Cалкокси и Cалкилкарбониламино; группа b) представляет собой i) Cарил; ii) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила, пиридинила, индолила, индазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, бензофуранила, бензотиенила, 1Н-пирроло[3,2-b]пиридин-5-ила, 1Н-тиено[2,3-c]пиразол ...

Подробнее
27-01-2015 дата публикации

N-ПИРИДИН-3-ИЛ ИЛИ N-ПИРАЗИН-2-ИЛ КАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ АГЕНТОВ, ПОВЫШАЮЩИХ УРОВЕНЬ ХОЛЕСТЕРИНА ЛПВП

Номер: RU2540069C2

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическим соединениям формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям, где А выбран из СН или N; Rвыбран из группы, состоящей из, С3-6-циклоалкила, С3-6-циклоалкил-С1-7-алкила, С1-7-алкокси-С1-7-алкила, галоген-С1-7-алкила; Rи Rнезависимо друг от друга представляют собой водород или галоген; Rи Rнезависимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-7-алкила и галогена; Rвыбран из группы, состоящей из водорода, C1-7-алкила, галогена и амино; Rвыбран из группы, состоящей из C1-7-алкила, С1-7-алкокси-С1-7-алкила, С1-7-алкоксиимино-С1-7-алкила, 4-6-членного гетероциклила, содержащего один гетероатом О, фенила, указанный фенил не замещен или замещен одной группой гидрокси, и 5-10-членного гетероарила, содержащего 1-3 гетероатома, выбранных из N, S и О, указанный гетероарил не замещен или замещен одной или двумя группами, выбранными из группы, состоящей из C1-7-алкила, гидрокси, С1-7-алкокси, циано, C1-7- ...

Подробнее
20-07-2006 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ IV

Номер: RU2280035C2
Принадлежит: ФЕРРИНГ Б.В. (NL)

Настоящее изобретение относится к серии новых соединений, которые являются ингибиторами фермента дипептидилпептидазы IV. Предложено соединение, выбранное из производных формулы 1, его таутомеров и стереомеров и фармацевтически приемлемых солей указанных производных, таутомеров и изомеров где R1 представляет Н или CN, X1 представляет S, О, SO2 или СН2, Х2представляет СО, СН2 или ковалентную связь, Het представляет азотосодержащий гетероцикл и n равно 1-5. Предложены фармацевтическая композиция, обладающая свойствами ингибитора ДП-IV, а также способ лечения, по меньшей мере, одного из: диабета типа 2, сниженной толерантности к глюкозе, дефицита гормона роста, синдрома поликистоза яичников и аутоиммунных и воспалительных заболеваний. Достигнутый технический результат заключается в получении серии ингибиторов ДП-IV с улучшенным сродством к ферменту, к изготовлению фармацевтических композиций и использовании их для лечения ряда человеческих заболеваний, включая сниженную толерантность к глюкозе ...

Подробнее
24-05-2018 дата публикации

Производные 1-фенил-2-пиридинилалкиловых спиртов в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы

Номер: RU2655170C2

Изобретение относится к соединению общей формулы (I), его N-оксидам по пиридиновому кольцу и их фармацевтически приемлемым солям:, где: Rи Rявляются разными или одинаковыми и независимо выбраны из группы, состоящей из: линейного (С-С)-алкила, возможно замещенного одним заместителем, выбранным из (С-С)-циклоалкила; (С-С)-галогеналкила; (С-С)-циклоалкила; Rпредставляет собой Н или представляет собой один или два заместителя, независимо выбранных из атомов галогена; Z представляет собой группу (СН), где m равно 0; А представляет собой фенильное кольцо, возможно замещенное одним заместителем R, который выбран из группы, состоящей из: линейного (С-С)-алкила, замещенного одним морфолинилом; разветвленного (С-С)-алкила, возможно замещенного одним (С-С)-циклоалкилом; (С-С)-галогеналкила; (С-С)-алкилтио; атома галогена; и OR, где Rвыбран из группы, состоящей из Н; (С-С)-алкила, возможно замещенного радикалом, выбранным из (С-С)-циклоалкила, морфолинила, фенила и пиридинила; и (С-С)-алкила, замещенного ...

Подробнее
07-10-2024 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ СОЕДИНЕНИЙ, СОДЕРЖАЩИХ ПИРИДИНОВЫЕ КОЛЬЦА, В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ MALT1

Номер: RU2827961C2

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его энантиомеру, диастереомеру или фармацевтически приемлемой солевой форме. В формуле (I): Rx представляет собой C1-4алкил или C3-6циклоалкил; Ry представляет собой C1-4алкил; и Rz представляет собой водород; R1 выбран из группы, состоящей из водорода, -OR5, C1-4алкила, C2-4алкенила, галогена, -CN, C3-6циклоалкила, Heta, -C(=O)-OH, -C(=O)-O-C1-4алкила, -NR6aR7a и -C(=O)-NR6bR7b; каждый из R2a и R2b независимо выбран из группы, состоящей из водорода, -NR6cR7c, C3-6циклоалкила, C1-4алкила и C1-4алкила, замещенного 1, 2 или 3 атомами галогена; X1 представляет собой N или CRa; X2 представляет собой N или CRb; при условии, что только один из X1 и X2 представляет собой N в любом случае; R3 представляет собой водород, C1-4алкил или -O-C1-4алкил; R4 представляет собой галоген, циано или трифторметил; R5 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-4алкила, C3-6циклоалкила, Hetb и C1-4алкила, замещенного одним или двумя заместителями, каждый из ...

Подробнее
10-11-2005 дата публикации

АЛКОКСИЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ И СПОСОБ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2263673C2
Принадлежит: ааиФАРМА ИНК. (US)

Изобретение относится к соединениям, представленным формулой (Ia), а также композиции для лечения желудочно-кишечных заболеваний на их основе и их комплексы, необязательно в сочетании с соединениями формулы (Ib). Описаны также фармацевтические препараты и способы получения этих соединений. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 9 н. и 19 з.п. ф-лы, 5 табл.

Подробнее
10-02-2005 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ СУЛЬФОНАМИДОВ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2245876C2

Изобретение относится к новым производным сульфонамидов формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям: , где R1 означает -ОН или -NHOH; R2 означает водород; R3 означает алкил, алкоксиалкил, арилалкил, пиридилалкил или морфолинилалкил; А означает пиперидил или тетрагидрофуранил; n равно 0; Е означает ковалентную связь; С1-С4-алкилен, -С(=O)-, -С(=O)O- или -SO2-; Х означает водород, алкил, арил, арилалкил, алкоксиалкил, морфолинил или тетрагидропиранил; каждый из G и G’ означает -C(R5)=C(R5), где R5 и R5 означают водород, М означает группу -CH-; z означает группу -(CR7R7’)a-L-R8, где а равно 0; каждый из R7 и R7означает водород; L означает ковалентную связь; и R8 означает галоген или алкокси. Соединения формулы (I) являются ингибиторами металлопротеаз и могут найти применение для лечения артрит, раковых опухолей и других заболеваний. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 7 табл.

Подробнее
21-01-2020 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ДИАЛКИЛ (ОКСИДО)-Λ-СУЛЬФАНИЛИДЕН НИКОТИНАМИД ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ

Номер: RU2711749C2
Принадлежит: АЛЛЕРГАН, ИНК. (US)

Изобретение относится к соединению формулы Iили его фармацевтически приемлемой соли, где Z представляет собойили,где X отсутствует, или X выбран из группы, состоящей из NH и CH; R выбран из группы, состоящей из водорода, амино и низшего алкила, Rвыбран из группы, состоящей из водорода и галогена, Rпредставляет собой водород, Rи Rнезависимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C-Cалкила, (CRR)C(O)OR, (CRR)OR, (CRR)C(O)N(R), (CRR)N(R), причем N(R)могут быть взяты вместе с образованием 3-7-членного гетероциклического кольца, необязательно замещенного одним или более R, причем, если один из Rи Rпредставляет собой (CRR)C(O)OR, другой не может быть (CRR)C(O)OR; или Rи Rмогут быть взяты вместе с атомом серы с образованием 4-7-членного гетероциклического кольца, необязательно замещенного одним или более R, Rвыбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси и CHCHOCHCHOH; Rпредставляет собой водород; Rвыбран из группы, состоящей из водорода, C-Cалкила, фтора; Rвыбран из группы, состоящей из ...

Подробнее
29-10-2020 дата публикации

3,3-ДИФТОРПИПЕРИДИНКАРБАМАТНЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ NR2B NMDA-РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2735277C2

Изобретение относится к химическому соединению формулы (II), а также к фармацевтическим композициям, содержащим химическое соединение формулы (II), и к способам лечения различных заболеваний и расстройств, связанных с антагонизмом NR2B, например заболеваний и расстройств ЦНС, таких как депрессия, путем введения химического соединения формулы (II). 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 51 пр., 10 табл., 11 ил.

Подробнее
20-04-2012 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4-(4-БРОМ-2-ФТОРАНИЛИНО)-6-МЕТОКСИ-7(1-МЕТИЛПИПЕРИДИН-4-ИЛМЕТОКСИ)ХИНАЗОЛИНА(ZD6474) И СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ ДЛЯ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2448102C2
Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Настоящее изобретения относится к способу получения 4-(4-бром-2-фторанилино)-6-метокси-7(1-метилпиперидин-4-илметокси)хиназолина (ZD6474), имеющего формулу, приведенную ниже, и его солей из соединения формулы X. Изобретение также относится к способу получения промежуточного соединения формулы Х и его солей, а также к способам получения других определенных промежуточных соединений, которые пригодны для получения (ZD6474). 6 н. и 21 з.п. ф-лы, 1 фиг., 2 таб., 19 пр.

Подробнее
20-10-2012 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ ХИНАЗОЛИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ

Номер: RU2464263C2

Настоящее изобретение относится к производному хиназолина, представленному общей формулой [1], или его фармацевтически приемлемой соли ! , где R1-R6 имеют значения, представленные в п.1 формулы, за исключением соединения, в котором R5 представляет собой водород, и R6 представляет собой -NH2. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью противозудного средства, содержащей в качестве активного ингредиента указанное выше производное хиназолина или его фармацевтически приемлемую соль. Технический результат - получение нового производного хиназолина с меньшим раздражающим действием на кожу и превосходным действием существенного подавления поведения расчесывания, а также противозудного средства, содержащего такое производное хиназолина в качестве активного ингредиента. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 250 пр., 7 табл.

Подробнее
10-10-2012 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ ДИ(АРИЛАМИНО)АРИЛА

Номер: RU2463299C2

Изобретение относится к производным ди(ариламино)арила, которые приведены в формуле изобретения. Соединения обладают ингибирующим эффектом в отношении киназной активности белка EML4-ALK v1 и белка EGFR. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, ингибитору киназной активности гибридных белков EML4-ALK и мутантных белков EGFR, применению указанных соединений для получения фармацевтической композиции и к способу профилактики или лечения немелкоклеточного рака легких или EML4-ALK гибридного полинуклеотид-позитивного и/или мутантного EGFR полинуклеотид-позитивного немелкоклеточного рака легких. Технический результат - производные ди(ариламино)арила в качестве ингибиторов киназной активности белка EML4-ALK v1 и белка EGFR. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 95 табл., 55 пр., 2 ил.

Подробнее
10-09-2005 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИДИНЫ И ПИРИДАЗИНЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ СПОСОБНОСТЬЮ ИНГИБИРОВАТЬ АНГИОГЕНЕЗ

Номер: RU2260008C2
Принадлежит: БАЙЕР КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к пиридинам и пиридазинам, обладающим способностью ингибировать ангиогенез и представляемые обобщенной структурной формулой (I), где цикл, содержащий A, B, D, E и L, означает фенил или азотсодержащий гетероцикл; группы X и Y могут представлять собой одно из множества определенных связывающих звеньев; R1 и R2 могут независимо представлять собой определенные заместители или совместно представлять собой образующий цикл мостик; цикл J может означать арильную, пиридильную или циклоалкильную группы и группы G могут представлять собой любой из множества определенных заместителей. Также раскрыты фармацевтические композиции, содержащие эти вещества, и способы лечения млекопитающего, у которого наблюдается патологическое состояние, характеризующееся аномальными процессами ангиогенеза или возникновения повышенной проницаемости, с использованием этих веществ. 7 н. и 9 з.п. ф-лы, 6 табл. (I) ...

Подробнее
20-04-2005 дата публикации

АРОМАТИЧЕСКАЯ СУЛЬФОНГИДРОКСАМОВАЯ КИСЛОТА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА МЕТАЛЛОПРОТЕАЗ

Номер: RU2250105C2
Принадлежит: Дж.Д.Сёрл ЛЛС (US)

Изобретение относится к области медицины и касается способа лечения заболеваний, связанных с патологической активностью матриксных металлопротеаз, с помощью соединений формулы I, соединений формулы I, а также способа получения указанных соединений. Изобретение повышает эффективность лечения. 25 с. и 111 з.п. ф-лы, 152 табл.

Подробнее
27-02-2005 дата публикации

СИММЕТРИЧНЫЕ И НЕСИММЕТРИЧНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ДИФЕНИЛМОЧЕВИНЫ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ РОСТА ОПУХОЛЕВЫХ КЛЕТОК, ОПОСРЕДОВАННОГО КИНАЗОЙ RAF

Номер: RU2247109C2
Принадлежит: БАЙЕР КОПЭРЕЙШН (US)

Изобретение относится к новым производным дифенилмочевины формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, которые могут быть использованы при лечении опухолей, опосредованных киназой raf. В общей формуле (I) соединений настоящего изобретения: (I) А означает R3 означает Н, галоген, NO2, С1-10алкил, по выбору замещенный галогеном вплоть до полного замещения; С1-10алкокси, по выбору замещенный галогеном вплоть до полного замещения; R4, R5 и R6 каждый независимо означает Н, галоген, NO2, С1-10 алкил, по выбору замещенный галогеном вплоть до полного замещения; С1-10алкокси, по выбору замещенный галогеном вплоть до полного замещения; и либо один из R4, R5 и R6 по выбору означает -X-Y; либо два соседних R4, R5 и R6 могут быть объединены с основным фенильным кольцом с образованием нафтила или индольной группы, замещенной пиридинильной группой, Х означает -CH2-, -S-, -N(СН3)-, -NHC(O)-, -CH2-S-, -S-CH2, -С(O)-, или -О-. Значения других радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также ...

Подробнее
20-02-2001 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МАГНИЕВОЙ СОЛИ ЗАМЕЩЕННОГО СУЛЬФИНИЛ-ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОГО СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2163238C2
Принадлежит: АСТРА АКТИЕБОЛАГ (SE)

Изобретение относится к улучшенному способу получения магниевой соли замещенного сульфинил-гетероциклического соединения, содержащего имидазольную группировку, отвечающего формуле (I), где Ar представляет собой (a) или (b); Z представляет собой (c) или (d), а X представляет собой (e) или (f), где N внутри бензольного кольца бензимидазольной группировки означает, что один из атомов углерода, замещенный радикалами R7-R10, возможно может быть заменен атомом азота без каких-либо заместителей; R1, R2 и R3 являются одинаковыми или различными и выбраны из водорода, алкила, алкилтио, алкокси, возможно замещенного фтором, алкоксиалкокси, диалкиламино, пиперидино, морфолино, галогена, фенилалкила и фенилалкокси, где алкильная и алкоксигруппы могут быть разветвленными или линейными и могут содержать циклические алкильные группы, такие, как циклоалкилалкоксигруппы; R4 и R5 являются одинаковыми или различными и выбраны из водорода, алкила и аралкила; R6 - водород, галоген, трифторметил, алкил и алкокси ...

Подробнее
27-06-2012 дата публикации

НОВЫЕ ПИПЕРАЗИНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Номер: RU2454412C2

Изобретение относится к новым пиперазинамидным производным формулы (I), где Х представляет собой N или СН; Y представляет собой N или СН; R1 представляет собой низший алкил, фенил, фенил-низший алкил, где фенил необязательно может быть замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила; R2 представляет собой низший алкил, фенил, нафтил или гетероарил, выбранный из диметилизоксазолила, хинолинила, тиофенила или пиридинила, где фенил или гетероарил необязательно могут быть замещены 1 заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из галогена, низшей алкоксигруппы, фтор-низшего алкила, низшего алкокси-карбонила и фенила; R3 представляет собой фенил, пиридинил или пиразинил, где фенил, пиридинил или пиразинил замещены 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила и фтор-низшего алкила; R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 и R11 независимо друг от друга представляют собой водород, а также к их физиологически ...

Подробнее
10-05-2012 дата публикации

ИНДОЛЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ 5-HT6

Номер: RU2449990C2
Принадлежит: БИОВИТРУМ АБ (ПАБЛ) (SE)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): ! ! где: m, n, R0, R1, R2, R3 и R4 имеют значения, приведенные в пункте 1 формулы, при условии, что соединение формулы (I) не может представлять собой N-метил-1-(фенилсульфонил)-1Н-индол-4-метанамин. Соединения проявляют антагонистическую активность в отношении 5-НТ6 рецептора, что позволяет использовать их в фармацевтической - композиции. 8 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл., 192 пр.

Подробнее
27-02-2012 дата публикации

ДИАМИНОТРИАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНОВОЙ КИНАЗЫ

Номер: RU2443700C2

Описываются новые диаминотриазольные соединения общей формулы (I) (значения радикалов приведены в формуле изобретения), их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция, их содержащая, способ ингибирования активности киназ JAK2 и JAK3 и применение новых соединений для производства лекарственного средства для лечения ряда заболеваний. 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
04-12-2018 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ФЕРМЕНТОВ

Номер: RU2674028C2

Изобретение относится к соединению по формуле I, в которой B представляет собойили B является конденсированным 6,5- или 6,6-гетероароматическим бициклом, содержащим N и, необязательно, один дополнительный гетероатом, выбираемый из N, который является необязательно моно- или дизамещенным заместителем, выбираемым из алкила и NR8R9; W, X, Y и Z независимо выбирают из C, C(R16)-C, C(R16)=C, C=N и N, так что цикл, содержащий W, X, Y и Z, представляет собой шестичленный ароматический гетероцикл; или цикл, содержащий W, X, Y и Z, представляет собой, R5, R6 и R7 независимо отсутствуют или независимо выбирают из H, алкила, алкокси, OH и -NR8R9; A выбирают из арила, гетероарила и заместителя формулы (A), (B), (C) и (D). Значения остальных заместителей указаны в формуле изобретения. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, к применениям соединения, к способу лечения заболевания или состояния. Технический результат: получены новые соединения, обладающие активностью ингибировать плазменный ...

Подробнее
18-01-2018 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ЭФФЕКТИВНЫЕ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ КИНАЗЫ

Номер: RU2640862C2

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, в которой Q представляет собой О; W представляет собой фенил; X отсутствует; Y представляет собой NH; Zи Zпредставляют собой N; Zпредставляет собой NR, где Rпредставляет собой водород; Rпредставляет собой пиридин или пиримидин; необязательно замещенные C-Салкилом, C-Cалкокси, -NRRили -SOR, где Rи Rпредставляют собой водород, Rпредставляет собой C-Cалкил; и m равно 0; Rпредставляет собой C-Салкил; Rпредставляет собой C-Салкил, когда р равно 1; или один Rпредставляет собой C-Салкил и один Rпредставляет собой галоген, когда р равно 2; или один Rи Rобъединены вместе с образованием от пяти- до семичленного карбоцикла; Rпредставляет собой водород; р=1 или 2; и n равен 1. Технический результат – гетероциклические соединения, предназначенные для лечения рака. 11 з.п. ф-лы, 1 табл., 8 пр.

Подробнее
26-02-2020 дата публикации

ХИНОЛИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА, ИНГИБИРУЮЩЕГО ТРАНСПОРТЕР УРАТОВ

Номер: RU2715229C2

Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному хинолина формулы (А) или к его фармацевтически приемлемой соли, где Z выбран из O или -NH-; Wпредставляет собой N; Wпредставляет собой CR; Wпредставляет собой CR; Rвыбран из водорода и Rвыбран из метила; или Rвыбран из водорода и Rвыбран из этила; или Rвыбран из водорода и Rвыбран из изопропила; или Rи Rоба выбраны из метила; или Rи Rоба выбраны из этила; или Rи Rоба выбраны из н-пропила; Rвыбран из группы, включающей водород, галоген, C-C-алкил, C-циклоалкил, C-арил, гетероарил, выбранный из пиридина, где указанный алкил, арил или гетероарил независимо и необязательно замещены одним-тремя заместителями, которые выбраны из группы, включающей галоген, циано, оксо-, С-алкил, С-галогеналкил, -OR; Rвыбран из группы, включающей галоген, C-C-алкил, C-циклоалкил, C-арил, гетероарил, выбранный из пиридина, где указанный алкил, арил или гетероарил независимо и необязательно замещены одним-тремя заместителями, которые выбраны ...

Подробнее
27-04-2015 дата публикации

АЗЕТИДИНИЛДИАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МОНОАЦИЛГЛИЦЕРИН-ЛИПАЗЫ

Номер: RU2549547C2

Изобретение относится к соединению формулы (I)где Y и Z независимо выбраны из группы а) или b) таким образом, что один из Y или Z выбран из группы а), а другой - из группы b); группа а) представляет собой i) замещенный Сарил; ii) Сциклоалкил; iii) трифторметил или iv) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиенила, фуранила, тиазолила, изотиазолила, оксазолила, пирролила, пиридинила, изоксазолила, имидазолила, фуразан-3-ила, бензотиенила, тиено[3,2-b]тиофен-2-ила, пиразолила, триазолила, тетразолила и [1,2,3]тиадиазолила; группа b) представляет собой i) Сарил; ii) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила, пиридинила, индолила, пирролила, бензоксазолила, бензотиазолила, бензотиенила, бензофуранила, имидазо[1,2-а]пиридин-2-ила, фуро[2,3-b]пиридинила, пирроло[2,3-b]пиридинила, пирроло [3,2-b]пиридинила, тиено[2,3-b]пиридинила, хинолинила, хиназолинила, тиенила и бензимидазолила; iii) бензоконденсированный гетероциклил, присоединенный через атом углерода, и когда гетероциклильный ...

Подробнее
20-10-2015 дата публикации

4-ФЕНОКСИ-НИКОТИНАМИДЫ ИЛИ 4-ФЕНОКСИ-ПИРИМИДИН-5-КАРБОКСАМИДЫ

Номер: RU2565077C2

Изобретение относится к соединениям формулы I, где Апредставляет собой CR; Апредставляет собой CRили N; Rи Rнезависимо друг от друга выбраны из водорода, галогена, и галоген-C-алкила; Rи Rнезависимо друг от друга выбраны из водорода, C-алкила, галогена, галоген-C-алкила и C-алкокси; Rвыбран из водорода, C-алкила, галогена, C-алкокси, пиперидинила и -NRR, где Rи Rнезависимо друг от друга выбраны из водорода, C-алкила и C-циклоалкила; Rвыбран из водорода и C-алкила; или Rи Rили Rи Rвместе представляют собой -X-(CRR)- и образуют часть кольца, где X выбран из -CRR- и -NR-; R, R, R, Rявляются водородом; Rвыбран из водорода, C-алкила, C-циклоалкила или С-циклоалкил-C-алкила, где C-циклоалкил не замещен или замещен C-алкоксикарбонилом, и C-алкилсульфонила; и n представляет собой 1, 2 или 3; Bпредставляет собой N или N-O; Bпредставляет собой CRили N; R, Rи Rнезависимо друг от друга выбраны из водорода, галогена и C-алкила; и R, R, R, Rи Rявляются такими, как указано в формуле изобретения. Также ...

Подробнее
05-12-2019 дата публикации

СОЛЬ ПРИСОЕДИНЕНИЯ КИСЛОТЫ СОЕДИНЕНИЯ, ИНГИБИРУЮЩЕГО Trk

Номер: RU2708236C2

Изобретение относится к новым соединениям - пара-толуолсульфонату и ди(пара-толуолсульфонату 1-{2-[4-(2-амино-5-хлор-3-пиридинил)фенокси]-5-пиримидинил}-3-[2-(метилсульфонил)-5-(трифторметил)фенил]мочевины и их кристаллическим формам. Соединения обладают Trk ингибирующей активностью, устойчиво ингибируют повышенную проницаемость сосудов NGF, не характеризуются взаимодействием с лекарственными средствами и обладают превосходной растворимостью и всасываемостью по сравнению со свободными основаниями. Соединения могут быть использованы при лечении различных заболеваний связанных с Trk, таких как боль, зуд, расстройство нижних мочевыводящих путей, астма, аллергический ринит, воспалительное заболевание кишечника, болезнь Шагаса, злокачественная опухоль и т.д. Пара-толуолсульфонат 1-{2-[4-(2-амино-5-хлор-3-пиридинил)фенокси]-5-пиримидинил}-3-[2-(метилсульфонил)-5-(трифторметил)фенил]мочевины может представлять собой кристалл, который характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей ...

Подробнее
18-01-2019 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ

Номер: RU2677653C2

Изобретение относится к новому соединению формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают свойствами ингибитора активности тирозинкиназы Брутона (Btk или BTK) или Янус-киназы (JAK), и могут найти применение для лечения рака, выбранного из саркомы, плоскоклеточного рака, фибросаркомы, рака шейки матки, рака желудка, рака кожи, лейкоза, лимфомы, рака легких, немелкоклеточного рака легкого, рака толстой кишки, рака ЦНС, меланомы, рака яичников, рака почки, рака предстательной железы, рака молочной железы, рака печени, рака головы и шеи и рака поджелудочной железы. В формуле (Ia):,Rявляется NRR, где Rявляется насыщенным 5-6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим атом азота в кольце, где указанное насыщенное 5-6-членное гетероциклическое кольцо необязательно замещено OZ или Cалкилом, который далее необязательно замещен OZ или NRR, где Z, R, Rнезависимо являются H или Cалкилом, или указанное насыщенное 5-6-членное гетероциклическое кольцо необязательно замещено ...

Подробнее
10-02-2006 дата публикации

КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АЗЕПИНА И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТИДИУРЕТИЧЕСКИХ АГЕНТОВ

Номер: RU2269517C2
Принадлежит: ФЕРРИНГ Б.В. (NL)

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, которые действуют в качестве агонистов пептидного гормона вазопрессина. Описывается соединение, соответствующее общей формуле 1 или 2, или его таутомер, или фармацевтически приемлемая соль где W представляет либо N, либо C-R4; R1-R4 независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, алкила, O-алкила, NH2, NH-алкила, N(алкил)2, NO2 или R2 и R3 вместе могут представлять -СН=СН-СН=СН-; G1 представляет бициклическое или трициклическое конденсированное производное азепина, выбранное из общих формул 3-8 в которых А1, А4, А7 и А10 каждый независимо выбран из СН2, О и NR5; А2, А3, А9, А11, А13, А14 и А15 каждый независимо выбран из СН и N либо А5 представляет ковалентную связь и А6представляет S, либо А5 представляет N=CH и А6 представляет ковалентную связь; А8 и А12 каждый независимо выбран из NH, N-СН3 и S; А16 и А17 представляют оба СН2 или один из А16 и А17 представляет СН2 и другой выбран из СН(ОН), CF2, О, SOa и NR5; R5 выбран из Н, алкила ...

Подробнее
10-10-2004 дата публикации

НОВЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЕЩЕСТВА

Номер: RU2237657C2
Принадлежит: Никокс С.А. (FR)

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются соединения или их соли, имеющие следующую общую формулу (I): где A=R-T1-, где R представляет собой радикал лекарственного вещества, такой как определено в формуле изобретения, T1=(CO), О, S, N или NR1c, где R1c представляет собой Н или C1-C5 алкил; В=-ТB -Х2-tBI, где ТB и tBI одинаковы или различны и выбраны из (СО), О, S, N или NR1c, где R1c такой, как определено выше, Х2 представляет собой бивалентную мостиковую группу, такую как соответствующий предшественник В, такой, как определено в формуле изобретения; С представляет собой бивалентный радикал -Tc-Y-, где Тс=(СО), О, S, N или NR1c, где R1c такой, как определено выше, Y имеет значения такие, как представлено в формуле изобретения. Также описывается фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I) для использования в случаях окислительного стресса и/или эндотелиальных дисфункций. Технический результат - получены новые соединения и ...

Подробнее
27-07-2004 дата публикации

АРОМАТИЧЕСКИЕ АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ 6-ЧЛЕННЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2233273C2

Изобретение относится к новым ароматическим азотсодержащим 6-членным циклическим соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, демонстрирующим отличную селективную PDE V ингибирующую активность. Следовательно, указанные соединения могут быть использованы для лечения, например, дисфункции, связанной с нарушением эрекции, диабетического гастропареза, легочной гипертонии. В соединениях формулы (I): кольцо А представляет собой замещенную 5- или 6-членную азотсодержащую гетеромоноциклическую группу, имеющую 1-2 атома азота и также возможно содержащую атом кислорода или серы в гетероциклическом остатке, или 8-10-членную азотсодержащую гетеробициклическую группу, имеющую 1-3 атома азота и также возможно содержащую атом кислорода или серы в гетероциклическом остатке; R1 представляет собой (1) замещенную C1-6алкильную группу, которая может быть необязательно замещена, (2) группу формулы -NH-Q-R3 (в которой R3 представляет собой замещенную 5- или 6-членную азотсодержащую гетеромоноциклическую ...

Подробнее
20-02-2004 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ С КОНДЕНСИРОВАННЫМ КОЛЬЦОМ И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2223761C2

Изобретение относится к области медицины и органической химии и касается терапевтического средства против гепатита С, содержащего соединения формулы I, фармкомпозиции, содержащей указанные соединения, и ингибитора полимеразы вируса гепатита С. Соединения обладают существенно более высокой активностью, чем известные. 9 с. и 24 з.п.ф-лы, 218 табл.

Подробнее
10-05-2004 дата публикации

НИТРАТНЫЕ СОЛИ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2228331C2
Принадлежит: НИКОКС С.А. (FR)

Изобретение относится к новым нитратным солям гетероциклических соединений формул (А) и (В), где R - водород, алкоксил, R1 - алкил, алкоксил, R2 - водород, алкил, R3 - алкил, алкоксил, Х обозначает N-R 1 1 или кислород, R 1 1 означает свободную валентность, Y означает N-R 1 6 , серу или алкил, R 1 6 означает водород; другие значения радикалов представлены в описании изобретения. Соединения формул (А) и (В) и композиции на их основе обладают противоязвенной активностью и могут быть использованы в медицине. 4 с. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
10-01-2017 дата публикации

СУЛЬФОНАМИДНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ И ЕГО МЕДИЦИНСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2607081C2
Принадлежит: ЕА Фарма Ко., Лтд. (JP)

Изобретение относится к новым сульфонамидным производным общей формулы (1) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора интегрина α4β7. Соединения могут найти применение для лечения или профилактики воспалительного заболевания, в котором патологическое состояние связано с опосредованным интегринами α4β7 процессом адгезии. В общей формуле (1)А обозначает группу, представленную общей формулой (2-1) или (2-2)где Arm представляет собой 5- или 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 0, 1 или 2 гетероатома, выбранных из атомов азота, Rи R, каждый, независимо, представляет собой любой заместитель из атома водорода, атома галогена, низшей алкильной группы, низшей алкокси группы, моно- или ди-низшей алкиламино группы, R, Rи R, каждый, независимо, представляет собой любой заместитель из атома водорода, низшей алкильной группы, низшей алкокси группы, амино группы, низшей алкиламино группы, низшей ди(алкил)амино группы или (низший алкиламино)низшей алкильной группы, ...

Подробнее
27-01-2003 дата публикации

УСОВЕРШЕНСТВОВАННЫЙ СПОСОБ СИНТЕЗА 5-МЕТОКСИ-2-[(4-МЕТОКСИ-3, 5-ДИМЕТИЛ-2-ПИРИДИЛ)МЕТИЛ]СУЛЬФИНИЛ-1Н-БЕНЗИМИДАЗОЛА

Номер: RU2197486C2

Изобретение относится к области органической химии, а именно к усовершенствованному способу получения омепразола, который является первым лекарственным средством из группы лекарственных средств для регулирования секреции желудочной кислоты. Описывается способ получения 5-метокси-2-[(4-метокси-3,5-диметил-2-пиридил)метил]сульфинил-lH-бензимидазола (омепразол) формулы взаимодействием 5-метокси-2-[(4-метокси-3,5-диметил-2-пиридил)метил] сульфинил-lH-бензимидазола с 3-хлорпероксибензойной кислотой, при этом указанное взамодействие проводят в этилацетате при температуре между -10 и 5oС и образованный продукт очищают путем растворения в водном растворе метиламина, осаждают при добавлении хлористоводородной кислоты и выделяют соединение в чистой форме. Технический результат - создание усовершенствованного способа получения омепразола высокой чистоты.

Подробнее
10-07-2007 дата публикации

ГИДРОКСАМАТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ПРИМЕНИМЫЕ В КАЧЕСТВЕИНГИБИТОРОВ ДЕЗАЦЕТИЛАЗЫ

Номер: RU2302408C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к гидроксаматным производным формулы I где R1 означает Н или линейный (С1-С6)алкил; R2 выбирают из водорода; (С1-С10)алкила, необязательно замещенного 1-5 заместителями, выбранными из ОН, амино, оксиалкила; (С4-С9)циклоалкила; арила; (С4-С9)гетероцилоалкила, (С4-С9)гетероциклоалкилалкила, содержащие 2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода; (С4-С9)циклоалкилалкила; арилалкила; гетероарилалкила, содержащего 1-4 атомов азота в качестве гетероатома; -(СН2)nС(O)R6, -(СН2)nОС(O)R6, -N(R12)C(O)-W; HONH-С(O)-СН=С(R1)арилалкила- и (СН2)nR7; R3 и R4 одинаковые или разные и независимо друг от друга означают водород, (С1-С6)алкил, необязательно замещенные ОН; или C(O)-O-W или -N(R12)C(O)-W; или R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, представляют С=O, или R2 вместе с атомом азота, с которым он связан, и R3 вместе с углеродом, с которым он связан, могут образовать (C4-С9)гетероциклоалкил, содержащий 2 атома азота в качестве гетероатома; или смешанное ...

Подробнее
10-04-2007 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНА

Номер: RU2296757C2

Изобретение относится к новым производным хиназолина общей формулой I: где R1 представляет собой -O-R4 или -N(R5 )(R6); R2 представляет собой алкил; R3 представляет собой водород; R4 представляет собой водород, алкил, алкоксиалкил, гидроксиалкил, аралкил, пиридинилалкил, замещенный цианогруппой или галогеном, циклоалкилалкил; R5 и R6независимо выбраны из водорода, алкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, аралкила, арилкарбонила, алкоксиалкила, гидроксиалкила, пиридинила, фуранилкарбонила, или R5 и R6вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 5-10-членное гетероциклическое кольцо, которое необязательно включает второй гетероатом, выбранный из азота или кислорода, и где гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из алкила или алкоксигруппы; А представляет собой 5-7-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, включающее атом азота, присоединенный к хиназолиновому кольцу, и необязательно второй гетероатом, который ...

Подробнее
27-04-2007 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ВИРУСА ГЕПАТИТА С

Номер: RU2298001C2

Изобретение относится к ингибиторам вируса гепатита С, имеющим общую формулу где R1 обозначает C1-8алкил, С3-7циклоалкил; m обозначает 2; n обозначает 1; R2 обозначает Н, C1-6алкил, С2-6алкенил, каждый из которых, необязательно, замещен галогеном; R3 обозначает C1-8алкил, необязательно имеющий следующий заместитель: С6-10арил, C7-14алкиларил, C1-6 алкокси, карбокси, гидрокси, C7-14алкиларилокси, С2-6алкиловый сложный эфир, C8-15алкилариловый сложный эфир; С3-7алкенил, С3-7циклоалкил или C4-10алкилциклоалкил, где циклоалкил или алкилциклоалкил, необязательно, имеют заместитель: C1-6алкил; Y обозначает Н или C1-6алкил, при условии, что если R4 или R5 обозначает Н, тогда Y обозначает Н; В обозначает Н, R4-(C=O)-, R4O(C=O)-, R4-N(R5)-C(=O)-; R4 обозначает (i) C1-10алкил, необязательно имеющий следующий заместитель: фенил, 1-3 атома галогена, гидрокси, -OC(O)C1-6алкил, C1-6алкокси; (ii) C3-7циклоалкил, С3-7циклоалкокси или C4-10алкилциклоалкил; (iii) С6-10арил или C7-16арилалкил, каждый из которых ...

Подробнее
10-11-2003 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ГЛИЦИЛ-БЕТА-АЛАНИНАВ КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ВИТРОНЕКТИНА

Номер: RU2215746C2
Принадлежит: ДЖ. Д. СЕРЛ ЭНД КО. (US)

Изобретение относится к группе новых соединений - гетероциклических производных глицил-бета-аланина общей формулы I или фармацевтически приемлемая соль этого соединения, где является 5-8-членным моноциклическим гетероциклическим, необязательно ненасыщенным кольцом, содержащим от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, включающей N и S, причем Х1 выбран из группы, включающей СН, СН2, N, NH, О и S, при условии, что не является пирролидинилом, когда V обозначает NH; А представляет собой группу формулы где Y1 выбран из группы, включающей N-R2, причем R2 означает водород; R2 означает водород, R7, когда не вместе с R2, и R8 означают водород, алкил, замещенный алкокси группой, или R2 вместе с R7 образуют 4-12-членный, содержащий 2 атома азота гетероцикл, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей гидрокси, С1-С10алкил, галоид, спиродиоксалан; А обозначает группу где R2 вместе с R7 образуют 5-8-членный, содержащий два атома азота гетероцикл, ...

Подробнее
10-12-2007 дата публикации

ИМИДАЗОЛИН-2-ИЛАМИНОФЕНИЛАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ IP

Номер: RU2312102C2

Изобретение относится к новым имидазолин-2-иламинофениламидам формулы I: где R1 означает фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей алкил, алкенил, алкокси, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный арилокси, аралкилокси, галоген, галогеналкил, галогеналкокси, гидрокси, гидроксиалкил, алкилсульфонил, алкоксиалкилокси, гидроксиалкилокси, циано, гидрокси, циклоалкил, циклоалкилокси, циклоалкилалкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилокси, необязательно замещенный гетероциклилсульфонил, необязательно замещенный гетероциклилалкилокси, сульфамоил, алкилсульфамоил, диалкилсульфамоил, R2 означает водород, А означает -С(О)-NRa-(CRbRc)n- или -NRa -C(O)-(CRbRc)n-, n равно от 1 до 6, Ra, Rb и Rc каждый независимо означает водород или алкил, или его фармацевтически приемлемой соли или сольватам, а также соединениям формулы II: где R1, R2, ...

Подробнее
27-01-2007 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ПРОЛЕКАРСТВ ИНГИБИТОРОВ ПРОТОННОГО НАСОСА

Номер: RU2292342C2

Изобретение относится к новым соединениям Формулы 1, Формулы 2, Формулы 3 или Формулы 4 или изомерам соединений Формул 2 и 3, где значения символов определены в формуле изобретения, и к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим улучшенной растворимостью в водных средах и улучшенной биодоступностью, где указанные соединения обладают ингибирующей активностью в отношении секреции желудочной кислоты. 3 н. и 32 з.п. ф-лы, 4 табл.

Подробнее
27-07-2007 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛИДИНА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2303592C2

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазолидина формулы (I), в которой А означает циклопропилметил- или изобутил; Е означает -CO-R6 или -СН2-O-R7; Z означает кислород; R1 означает водород или метил; R2 означает фенил, пиридил или (С1-С4)алкил; R3 и R4 означают метил или трифторметил; R5 означает водород или (C1-С4)алкил; R6 означает гидроксил, (С1-С10)алкокси или амино; R7 означает водород; или его стереоизомерам R-конфигурации или S-конфигурации, или смеси стереоизомеров R/S-конфигурации, или физиологически толерантным солям указанного соединения. Соединения формулы (I) являются ценными фармацевтически активными соединениями, пригодными для лечения воспалительных заболеваний, например ревматоидного артрита, или аллергических заболеваний. Соединения формулы (I) являются ингибиторами адгезии и миграции лейкоцитов и/или антагонистами адгезионного рецептора VLA-4, относящегося к группе интегринов. Указанные соединения пригодны для лечения заболеваний, вызываемых нежелательной ...

Подробнее
10-03-2010 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ ТРИАЗОЛА

Номер: RU2383536C2

Описываются новые производные триазола общей формулы (I) ! ! где значения радикалов приведены в формуле изобретения, фармацевтическая композиция, их содержащая, и способ лечения аутоиммунных заболеваний. Соединения общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемые соли обладают эффектом ингибирования связывания S1P и его рецептора Edg-1 (S1P1) и являются пригодными в качестве фармацевтического продукта. 7 н. и 36 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
05-01-2012 дата публикации

Modulators of cytokine mediated signalling pathways and integrin alphavbeta3 receptor antagonists for combination therapy

Номер: US20120003229A1
Принадлежит: Individual

The invention relates to the use of modulators of cytokine mediated signalling pathways in combination with integrin αvβ3 receptor antagonists for the treatment or prevention of diseases, particularly to the use of a pharmaceutical composition, comprising a modulator of cytokine mediated signalling pathways and an integrin αvβ3 receptor antagonist, for the treatment or prevention of inflammatory or autoimmune disorders, particularly for the treatment or prevention of rheumatoid arthritis and to the pharmaceutical composition itself.

Подробнее
05-01-2012 дата публикации

Inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme

Номер: US20120004206A1

The present invention relates to compounds which are inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme. The present invention further relates to the use of inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme for the treatment of non-insulin dependent type 2 diabetes, insulin resistance, obesity, lipid disorders, metabolic syndrome, and other diseases and conditions that are mediated by excessive glucocorticoid action.

Подробнее
12-01-2012 дата публикации

11-Beta-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 1 Active Compounds

Номер: US20120010194A1
Принадлежит: High Point Pharnaceuticals LLC

The use of substituted amides for modulating the activity of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11βHSD1) and the use of these compounds as pharmaceutical compositions, are described. Also a novel class of substituted amides, of the general formula I. Their use in therapy, pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as their use in the manufacture of medicaments are described. The present compounds are modulators and more specifically inhibitors of the activity of 11βHSDI and may be useful in the treatment of a range of medical disorders where a decreased intracellular concentration of active glucocorticoid is desirable.

Подробнее
26-01-2012 дата публикации

Bicyclic piperidine and piperazine derivatives as gpcr modulators for the treatment of obesity, diabetes and other metabolic disorders

Номер: US20120021976A1
Принадлежит: Individual

The present invention relates to Bicyclic Piperidine and piperazine Derivatives, compositions comprising a Bicyclic Piperidine and piperazine Derivative, and methods of using the Bicyclic Piperidine and piperazine Derivatives for treating or preventing obesity, diabetes, a metabolic disorder, a cardiovascular disease or a disorder related to the activity of a GPCR in a patient.

Подробнее
26-01-2012 дата публикации

Novel cyanopyrimidine derivative

Номер: US20120022077A1
Принадлежит: Otsuka Pharmaceutical Co Ltd

The present invention relates to a novel cyanopyrimidine compound and a pharmaceutical composition which have a safe and potent adenosine A2a receptor agonistic activity.

Подробнее
02-02-2012 дата публикации

Pyrazole compounds as crth2 antagonists

Номер: US20120028938A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention relates to pyrazole compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof having CRTH2-activity, wherein W, L 1 , L 2 , X, L 3 , Y, R 1 and R 2 are as defined in the specification and claims, to their use as medicaments and to pharmaceutical formulations, containing said compounds or containing a combination of said compounds with one or more active substances.

Подробнее
02-02-2012 дата публикации

6 Substituted 2, 3,4,5 Tetrahydro-1H-Benzo[d]Azepines as 5-HT2c Receptor Agonist

Номер: US20120028961A1
Принадлежит: Eli Lilly and Co

The present invention provides 6-substituted 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepines of Formula I as selective 5-HT 2C receptor agonists for the treatment of 5-HT 2C associated disorders including obesity, obsessive/compulsive disorder, depression, and anxiety: where: R 6 is —S—R 14 ; and other substituents are as defined in the specification.

Подробнее
09-02-2012 дата публикации

Modulators of Cellular Adhesion

Номер: US20120035154A1
Принадлежит: Sarcode Bioscience Inc

The present invention provides compounds having formula (I): and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, wherein R 1 -R 4 , n, p, A, B, D, E, L and AR 1 are as described generally and in classes and subclasses herein, and additionally provides pharmaceutical compositions thereof, and methods for the use thereof for the treatment of disorders mediated by the CD11/CD18 family of cellular adhesion molecules (e.g., LFA-1).

Подробнее
16-02-2012 дата публикации

Insecticidal (1,3,5)-triazinyl phenyl hydrazones

Номер: US20120040837A1
Принадлежит: DOW AGROSCIENCES LLC

(1,3,5)-Triazinyl phenyl hydrazones are effective at controlling insects.

Подробнее
16-02-2012 дата публикации

Hydroxybenzoate salts of metanicotine compounds

Номер: US20120041033A1
Принадлежит: Individual

Patients susceptible to or suffering from conditions and disorders, such as central nervous system disorders, are treated by administering to a patient in need thereof compositions that are hydroxybenzoate salts of E-metanicotine-type compounds. The formation of hydroxybenzoate salts of the E-metanicotine compounds is also useful in purifying the E-metanicotine compounds, as the hydroxybenzoate salts tend to crystallize out, leaving impurities such as Z-metanicotine compounds, and compounds where the double bond has migrated, in solution. If desired, the hydroxybenzoate salts can be converted to either the free base (the E-metanicotine) or to another pharmaceutically acceptable salt form.

Подробнее
08-03-2012 дата публикации

Carbazole and carboline kinase inhibitors

Номер: US20120058988A1
Принадлежит: Bristol Myers Squibb Co

The present invention provides compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof The Formula (I) compounds inhibit tyrosine kinase activity of Jak2, thereby making them useful as antiproliferative agents for the treatment of cancer and other diseases.

Подробнее
08-03-2012 дата публикации

Carbazole carboxamide compounds useful as kinase inhibitors

Номер: US20120058996A1
Принадлежит: Bristol Myers Squibb Co

Compounds having the formula (I), and enantiomers, and diastereomers, pharmaceutically-acceptable salts, thereof, are useful as kinase modulators, including Btk modulation.

Подробнее
15-03-2012 дата публикации

Peptidomimetic protease inhibitors

Номер: US20120064034A1
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

The present invention relates to peptidomimetic compounds useful as protease inhibitors, particularly as serine protease inhibitors and more particularly as hepatitis C NS3 protease inhibitors; intermediates thereto; their preparation including novel steroselective processes to intermediates. The invention is also directed to pharmaceutical compositions and to methods for using the compounds for inhibiting HCV protease or treating a patient suffering from an HCV infection or physiological condition related to the infection. Also provided are pharmaceutical combinations comprising, in addition to one or more HCV serine protease inhibitors, one or more interferons exhibiting anti-HCV activity and/or one or more compounds having anti HCV activity and a pharmaceutically acceptable carrier, and methods for treating or preventing a HCV infection in a patient using the compositions. The present invention is also directed to a kit or pharmaceutical pack for treating or preventing HCV infection in a patient.

Подробнее
15-03-2012 дата публикации

Pyridinylcarboxylic Acid Derivatives as Fungicides

Номер: US20120065197A1
Принадлежит: Bayer CropScience AG

Pyridinylcarboxylic acid derivatives of the formula (I) in which the symbols A, X, Y 1 , Y 2 , Y 3 , L 1 , L 2 , R G , and R 1 are each as defined in the description, and also salts, metal complexes and N-oxides of the compounds of the formula (I), and the use thereof for controlling phytopathogenic harmful fungi and processes for preparing compounds of the formula (I).

Подробнее
15-03-2012 дата публикации

Compounds and their uses 708

Номер: US20120065214A1
Принадлежит: AstraZeneca AB

The present invention relates to pyrazinone derivatives of formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and R 7 are as herein defined; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy.

Подробнее
22-03-2012 дата публикации

Aminopyrimidinamides As Pest Control Agents

Номер: US20120071496A1
Принадлежит: Bayer CropScience AG

The present application relates to novel aminopyrimidinamides, to processes for their preparation and to their use for controlling animal pests, especially arthropods, in particular insects.

Подробнее
22-03-2012 дата публикации

Estrogen receptor modulators and uses thereof

Номер: US20120071535A1
Принадлежит: Aragon Pharmaceuticals Inc

Described herein are compounds that are estrogen receptor modulators. Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the compounds described herein, as well as methods of using such estrogen receptor modulators, alone and in combination with other compounds, for treating diseases or conditions that are mediated or dependent upon estrogen receptors.

Подробнее
29-03-2012 дата публикации

Methods for Identifying Autophagy Inducing Compounds

Номер: US20120077705A1
Автор: Junying Yuan
Принадлежит: Harvard College

This invention pertains to screening methods for identifying autophagy inducing compounds.

Подробнее
29-03-2012 дата публикации

Bicyclic compounds and use as antidiabetics

Номер: US20120077812A1
Принадлежит: Individual

The present invention relates to novel compounds that are useful in the treatment of metabolic disorders, particularly type II diabetes mellitus and related disorders, and also to the methods for the making and use of such compounds.

Подробнее
12-04-2012 дата публикации

Five-membered heterocycles useful as serine protease inhibitors

Номер: US20120088758A1
Принадлежит: Bristol Myers Squibb Co

The present invention provides a method for treating a thrombotic or an inflammatory disorder administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula (I) or Formula (V): or a stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt or solvate form thereof, wherein the variables A, L, Z, R 3 , R 4 , R 6 , R 11 , X 1 , X 2 , and X 3 are as defined herein. The compounds of Formula (I) are useful as selective inhibitors of serine protease enzymes of the coagulation cascade and/or contact activation system; for example thrombin, factor Xa, factor XIa, factor IXa, factor VIIa and/or plasma kallikrein. In particular, it relates to compounds that are selective factor XIa inhibitors. This invention also provides compounds within the scope of Formula I and relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds.

Подробнее
12-04-2012 дата публикации

Pinane-substituted pyrimidinediamine derivatives useful as axl inhibitors

Номер: US20120088768A1
Принадлежит: Rigel Pharmaceuticals Inc

Pinane-substituted pyrimidinediamine derivatives and pharmaceutical compositions containing the derivatives are disclosed as being useful in inhibiting the activity of the receptor protein tyrosine kinase Axl. Methods of using the derivatives in treating diseases or conditions associated with Axl catalytic activity are also disclosed.

Подробнее
12-04-2012 дата публикации

Azole derivatives and fused bicyclic azole derivatives as therapeutic agents

Номер: US20120088778A1
Принадлежит: vTvx Holdings I LLC

This invention provides certain compounds, methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention are useful as modulators of the interaction between the receptor for advanced glycated end products (RAGE) and its ligands, such as advanced glycated end products (AGEs), S100/calgranulin/EN-RAGE, β-amyloid and amphoterin, and for the management, treatment, control, or as an adjunct treatment for diseases in humans caused by RAGE. Such diseases or disease states include acute and chronic inflammation, the development of diabetic late complications such as increased vascular permeability, nephropathy, atherosclerosis, and retinopathy, the development of Alzheimer's disease, erectile dysfunction, and tumor invasion and metastasis.

Подробнее
12-04-2012 дата публикации

Bicyclic Compounds and Methods of Making and Using Same

Номер: US20120088793A1
Принадлежит: Nanotherapeutics Inc

Disclosed herein are compounds that may be modulators of 5-HT receptors, and methods of making and using same.

Подробнее
12-04-2012 дата публикации

1-heterocyclylsulfonyl, 3-aminomethyl, 5- (hetero-) aryl substituted 1-h-pyrrole derivatives as acid secretion inhibitors

Номер: US20120088797A1
Принадлежит: Takeda Pharmaceutical Co Ltd

The present invention provides a compound having a superior acid secretion inhibitory effect and showing an antiulcer activity and the like. The present invention provides a compound represented by the formula (I) wherein R 1 is a nitrogen-containing monocyclic heterocyclic group optionally condensed with a benzene ring or a heterocycle, the nitrogen-containing monocyclic heterocyclic group optionally condensed with a benzene ring or a heterocycle optionally has substituent(s), R 2 is an optionally substituted C 6-14 aryl group, an optionally substituted thienyl group or an optionally substituted pyridyl group, R 3 and R 4 are each a hydrogen atom, or one of R 3 and R 4 is a hydrogen atom and the other is an optionally substituted lower alkyl pup, an acyl group, a halogen atom, a cyano group or a nitro group, and R 5 is an alkyl group or a salt thereof.

Подробнее
10-05-2012 дата публикации

Compound inhibiting in vivo phosphorus transport and medicine containing the same

Номер: US20120115851A1
Принадлежит: Kyowa Hakko Kirin Co Ltd

An objective of the present invention is to provide compounds that can effectively suppress the concentration of phosphorus in serum to effectively prevent or treat diseases induced by an increase in concentration of phosphate in serum. The compounds according to the present invention are compounds represented by formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof: wherein A represents an optionally substituted five- to nine-membered unsaturated carbocyclic moiety or a five- to nine-membered unsaturated heterocyclic moiety, and represents a single bond or a double bond, R 5 represents optionally substituted aryl or the like, Z represents —N═CHR 6 R 7 or the like, R 6 and R 7 represent H, optionally substituted alkyl, optionally substituted aryl or the like, R 101 and R 102 together form ═O, and R 103 and R 104 represent H, or R 101 and R 104 together from a bond, and R 102 and R 103 together form a bond.

Подробнее
10-05-2012 дата публикации

Compounds having antiparasitic or anti-infectious activity

Номер: US20120115904A1

Compounds of formula I: or formula II: or a pharmaceutically acceptable salt of formula I or formula II, wherein: R 1 is H, hydroxyl, alkoxy, acyl, alkyl, cycloalkyl, aryl, or heteroaryl; R 2 is methyl or haloalkyl; R 4 is hydroxyl, carbonyloxy, or carbonyldioxy; and R 3 is aliphatic, aryl, aralkyl, or alkylaryl; and R 5 , R 6 , R 7 and R 8 are each individually H, halogen, alkoxy, alkyl, haloalkyl, aryl, nitro, cyano, amino, amido, acyl, carboxyl, substituted carboxyl, or —SO 2 R 10 , wherein R 10 is H, alkyl, amino or haloalkyl; provided that in formula I, R 5 and R are not both H or R 6 is not H or methoxy; and in formula II that if R 4 is carbonyldioxy then R 7 is not methoxy.

Подробнее
10-05-2012 дата публикации

Derivatives of 1-phenyl-2-pyridinyl alkyl alcohols as phosphodiesterase inhibitors

Номер: US20120116091A1
Принадлежит: Chiesi Farmaceutici SpA

Derivatives of 1-phenyl-2-pyridinyl alkyl alcohols are useful as inhibitors of the phosphodiesterase 4 (PDE4) enzyme.

Подробнее
17-05-2012 дата публикации

Heterocyclic compounds and uses thereof

Номер: US20120122838A1

Compounds and pharmaceutical compositions that modulate kinase activity, including PI3 kinase activity, and compounds, pharmaceutical compositions, and methods of treatment of diseases and conditions associated with kinase activity, including PI3 kinase activity, are described herein.

Подробнее
17-05-2012 дата публикации

Aurora kinase modulators and method of use

Номер: US20120122847A1
Принадлежит: AMGEN INC

The present invention relates to chemical compounds having a general formula I wherein A 1-8 , D′, L 1 , L 2 , R 1 , R 6-8 and n are defined herein, and synthetic intermediates, which are capable of modulating various protein kinase receptor enzymes and, thereby, influencing various disease states and conditions related to the activities of such kinases. For example, the compounds are capable of modulating Aurora kinase thereby influencing the process of cell cycle and cell proliferation to treat cancer and cancer-related diseases. The invention also includes pharmaceutical compositions, including the compounds, and methods of treating disease states related to the activity of Aurora kinase.

Подробнее
24-05-2012 дата публикации

Inhibitors of syk and jak protein kinases

Номер: US20120130073A1
Принадлежит: Portola Pharmaceuticals LLC

The present invention is directed to compounds of formula I-V and tautomers thereof or pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof which are inhibitors of syk kinase. The present invention is also directed to intermediates used in making such compounds, the preparation of such a compound, pharmaceutical compositions containing such a compound, methods of inhibition syk kinase activity, methods of inhibition the platelet aggregation, and methods to prevent or treat a number of conditions mediated at least in part by syk kinase activity, such as undesired thrombosis and Non Hodgkin's Lymphoma.

Подробнее
07-06-2012 дата публикации

Pyrrolidine Compounds Which Modulate The CB2 Receptor

Номер: US20120142677A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

Compounds which modulate the CB2 receptor are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain. (I)

Подробнее
07-06-2012 дата публикации

Picolinamide derivatives as ttx-s blockers

Номер: US20120142691A1
Принадлежит: Raqualia Pharma Inc

The present invention relates to picolinamide derivatives which have blocking activities of voltage gated sodium channels as the TTX-S channels, and which are useful in the treatment or prevention of disorders and diseases in which voltage gated sodium channels are involved. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which voltage gated sodium channels are involved.

Подробнее
07-06-2012 дата публикации

Compounds as bradykinin b1 antagonists

Номер: US20120142695A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

Compounds of the formula I wherein n, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , R 11 and X are defined as described in the specification, which are bradykinin B1 antagonists, and their use as medicaments.

Подробнее
07-06-2012 дата публикации

Substituted pyridine urea compounds

Номер: US20120142708A1
Принадлежит: Confluence Life Sciences Inc

The present disclosure provides pyridine urea compounds useful in the treatment of p38 kinase mediated diseases, such as lymphoma and auto-inflammatory disease, having the structure of Formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , V and W are as defined in the detailed description; pharmaceutical compositions comprising at least one of the compounds; and methods for treating p38 kinase mediated diseases using the compound.

Подробнее
07-06-2012 дата публикации

4-substituted-cyclohexylamino-4-piperidinyl-acetamide antagonists of ccr2

Номер: US20120142733A1
Принадлежит: Janssen Pharmaceutica NV

The present invention comprises compounds of Formula (I). wherein: R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X, Y, and Z are as defined in the specification. The invention also comprises a method of preventing, treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is type II diabetes, obesity and asthma. The invention also comprises a method of inhibiting CCR2 activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula (I).

Подробнее
14-06-2012 дата публикации

Multifunctional linkers and methods for the use thereof

Номер: US20120149653A1
Принадлежит: RGo Bioscience LLC

In accordance with the present invention, novel multifunctional compounds have been developed which have orthogonal reactive groups thereon, thereby facilitating preparation of compounds having multiple functional properties (e.g., a targeting moiety and a biologically active moiety). Such constructs are useful for a variety of applications, e.g., for the delivery of biologically compatible materials, and release thereof in active form. Therefore, in accordance with the present invention, there are provided multifunctional linkers of defined structure, as well as various derivatives thereof bearing one or more biologically active components thereon. Also provided in accordance with the present invention are methods for the preparation of such constructs, as well as various uses thereof.

Подробнее
28-06-2012 дата публикации

Meptazinol carbamate prodrug salts

Номер: US20120165315A1
Принадлежит: SHIRE LLC

The present invention relates to salts of meptazinol carbamate prodrugs, and to their synthesis and use.

Подробнее
28-06-2012 дата публикации

Tetrahydroquinoxaline urea derivatives, preparation thereof, and therapeutic use thereof

Номер: US20120165337A1
Принадлежит: SANOFI SA

The invention relates to compounds of formula (I), where: A is a bond, an oxygen atom, or an -CH 2 — group; Ar 1 is a phenyl or heteroaryl group; Ar 2 is a phenyl, heteroaryl, or heterocycloalkyl group; R 1a,b,c and R2a,b,c are a hydrogen or halogen atom, or an alkyl, cycloalkyl, or lkyl-cycloalkyl group optionally substituted by one or more halogen atoms, or an —OR 5 (hydroxy or alkoxy), hydroxy-alkyl, alkoxy-alkyl, alkoxy-alkoxy, halogenoalkyl, —O-halogenoalkyl, oxo, —CO-alkyl, —CO-alkyl-NR 6 R 7 , —CO-halogenoalkyl, —COOR 5 , alkyl-COOR 5 , —O-alkyl-COOR 5 , —SO 2 -alkyl, —SO 2 -cycloalkyl, —SO 2 -alkyl-cycloalkyl, —SO 2 -alkyl-OR 5 , —SO 2 -alkyl-COOR 5 , —SO 2 -alkyl-NR 6 R 7 , —SO 2 -halogenoalkyl, alkyl-SO 2 -alkyl, —SO 2 —NR 6 R 7 , —SO 2 -alkyl-O-alkyl-OR 5 , —CONR 6 R 7 , -alkyl-CONR 6 R 7 , or -alkyl-NR 6 R 7 group, or further R 1a , R 1b , and R 1c are bonded to R 2a , R 2b , R 2c , respectively, as well as to the carbon atom having same, and are -alkyl-O—; R 3 is a hydrogen atom or an alkyl group; R 4 is a ONR 6 R 7 group, a hydroxyalkyl group substituted by a halogenoalkyl group, or an lkyl-NH—SO 2 -alkyl, NH—SO 2 -alkyl, —O—SO 2 —NR 6 R 7 , -alkyl-CO—NR 6 R 7 , —O-alkyl-CO—NR 6 R 7 , -alkyl-NR 6 R 7 , —O—CO—NR 6 R 7 , -alkyl-heteroaryl, a heteroaryl group optionally substituted by an alkyl, alkoxy-imino, or —NH—NH—CO-alkyl group, with the proviso that R 4 is in the cis position when it is the ONR 6 R 7 group and that R 6 and R 7 are each hydrogen, or an lkyl or lkyl-phenyl group; R 5 is hydrogen, an lkyl group, or lkyl-phenyl; R 6 and R 7 , identical or different, are each a hydrogen atom, an alkyl group, alkoxy, or an alkyl-phenyl group; and R 8 is a hydrogen atom or an O 2 -alkyl group, or a group of formula -Het, where B can be absent or be a bond, an oxygen atom, or a O— or O 2 —(CH 2 ) n group, with n being equal to 0, 1, or 2, and where Het is a heteroaryl or heterocycloaryl optionally substituted by the alkyl, —SO 2 -alkyl, and —COOR 5 groups. ...

Подробнее
28-06-2012 дата публикации

Glucagon Receptor Modulators

Номер: US20120165343A1
Принадлежит: PFIZER INC

The present invention provides a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R 1 , R 2 , R 3 , A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , L, B 1 , B 2 , B 3 and B 4 are as defined herein. The compounds of Formula I have been found to act as glucagon antagonists or inverse agonists. Consequently, the compounds of Formula I and the pharmaceutical compositions thereof are useful for the treatment of diseases, disorders, or conditions mediated by glucagon.

Подробнее
28-06-2012 дата публикации

Compounds and their use as BACE Inhibitors

Номер: US20120165347A1
Принадлежит: AstraZeneca AB

The present invention relates to compounds of formula (I) and their pharmaceutical compositions. In addition, the present invention relates to therapeutic methods for the treatment and/or prevention of Aβ-related pathologies such as Down's syndrome, β-amyloid angiopathy such as but not limited to cerebral amyloid angiopathy or hereditary cerebral hemorrhage, disorders associated with cognitive impairment such as but not limited to MCI (“mild cognitive impairment”), Alzheimer's disease, memory loss, attention deficit symptoms associated with Alzheimer's disease, neurodegeneration associated with diseases such as Alzheimer's disease or dementia including dementia of mixed vascular and degenerative origin, pre-senile dementia, senile dementia and dementia associated with Parkinson's disease, progressive supranuclear palsy or cortical basal degeneration.

Подробнее
12-07-2012 дата публикации

Trpv1 antagonists including amide substituent and uses thereof

Номер: US20120177570A1
Автор: Laykea Tafesse
Принадлежит: Purdue Pharma LP

The invention relates to compounds of formula IA″ and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, compositions comprising an effective amount of a compound of formula IA″ or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, and methods for treating or preventing a condition such as pain, UI, an ulcer, IBD and IBS, comprising administering to an animal in need thereof an effective amount of a compound of formula IA″ or a pharmaceutically acceptable derivative thereof.

Подробнее
12-07-2012 дата публикации

Rho kinase inhibitors

Номер: US20120178752A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 and X are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

Подробнее
19-07-2012 дата публикации

Compound, a process for its preparation, a pharmaceutical composition, use of a compound, a method for modulating or regulating serine/threonine kinases and a serine/threonine kinases modulating agent

Номер: US20120184535A1
Принадлежит: Selvita Sp zoo

A compound, a process for its preparation, a pharmaceutical composition, use of a compound, a method for modulating or regulating serine/threonine and tyrosine kinases and a serine/threonine and tyrosine kinases modulating agent. Novel small-molecule compounds with kinase inhibitory activity, having superior properties as pharmaceutical agents, production method thereof and uses thereof. In particular, new derivatives of tetrahalogenated benzimidazole with serine/threonine and tyrosine kinases inhibitory properties, preferably selected from the group of PIM, HIPK, DYRK, CLK, CDK, FLT, PKG, Haspin, MER, TAO, MNK, TRK kinases which exhibit superior pharmacological actions, and can be useful for the treatment of disease conditions, especially cancers depending on serine/threonine and tyrosine kinases, such as but not limited to leukemias and solid tumors.

Подробнее
19-07-2012 дата публикации

Substituted nicotinamides as kcnq2/3 modulators

Номер: US20120184550A1
Принадлежит: GRUENENTHAL GmbH

Substituted nicotinamides, processes for their preparation, medicaments comprising these compounds and methods of using these compounds to treat pain, epilepsy, urinary incontinence, anxiety, dependency, mania, bipolar disorders, migraine, cognitive diseases, and/or dystonia-associated dyskinesias.

Подробнее
19-07-2012 дата публикации

Novel compounds

Номер: US20120184553A1
Принадлежит: Glaxo Group Ltd

The present invention relates to novel compounds that inhibit LRRK2 kinase activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases characterised by LRRK2 kinase activity, particularly Parkinson's disease and Alzheimer's disease.

Подробнее
26-07-2012 дата публикации

Fused compounds that inhibit vanilloid receptor subtype 1 (vr1) receptor

Номер: US20120190845A1

The present invention discloses novel compounds of general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof (in which X 1 -X 5 , R 5 -R 8b , Z 1 -Z 2 and Ar 1 are defined herein), a method for inhibiting the VR1 receptor in mammals using these compounds, a method for controlling pain in mammals, and pharmaceutical compositions including those compounds and a process for making those compounds.

Подробнее
02-08-2012 дата публикации

Modulators of Muscarinic Receptors

Номер: US20120196857A9
Автор: Jingwang Xu, Robert Davies
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

The present invention relates to modulators of muscarinic receptors. The present invention also provides compositions comprising such modulators, and methods therewith for treating muscarinic receptor mediated diseases.

Подробнее
09-08-2012 дата публикации

Pesticidal compositions and processes related thereto

Номер: US20120202688A1
Принадлежит: DOW AGROSCIENCES LLC

This document discloses pesticidal compostions comprising molecules having the following formulas: and processes related thereto.

Подробнее
09-08-2012 дата публикации

Ureidophenyl substituted triazine derivatives and their therapeutical applications

Номер: US20120202818A1
Принадлежит: California Capital Equity LLC

The present invention provides Uredophenyl substituted triazine derivatives and provides methods of using these compounds to modulate protein kinases and methods of using these compounds to treat protein kinase mediated diseases and conditions.

Подробнее
16-08-2012 дата публикации

Chemokine receptor antagonists and use thereof

Номер: US20120207765A1
Принадлежит: Ono Pharmaceutical Co Ltd

A compound represented by general formula (I): a salt thereof, a solvate thereof, or a prodrug thereof wherein all symbols are as defined in the specification has an antagonistic activity against CXCR4 and is therefore useful as a preventive and/or therapeutic agent for CXCR4-mediated diseases, for example, inflammatory and immune diseases (for example, rheumatoid arthritis, arthritis, systemic erythematosus, retinopathy, macular degeneration, pulmonary fibrosis, transplanted organ rejection, etc.), allergic diseases, infections (for example, human immunodeficiency virus infection, acquired immunodeficiency syndrome, etc.), psychoneurotic diseases, cerebral diseases, cardiac/vascular disease (for example, arteriosclerosis, myocardial infarction, stenocardia, cerebral infarction, chronic arterial occlusive disease, etc.), metabolic diseases, and cancerous diseases (for example, cancer, cancer metastasis, etc.), a preventive and/or therapeutic agent for cancerous diseases or infections, or an agent for regeneration therapy.

Подробнее
23-08-2012 дата публикации

3,4-disubstituted 1h-pyrazole compounds and their use as cyclin dependent kinase and glycogen synthase kinase-3 modulators

Номер: US20120213791A1
Принадлежит: ASTEX THERAPEUTICS LTD

The invention provides compounds of the formula (0) or salts or tautomers or N-oxides or solvates thereof, and combinations thereof with other anti-cancer agents, for use in the prophylaxis or treatment of disease states and conditions such as cancers mediated by cyclin-dependent kinase and glycogen synthase kinase-3.

Подробнее
23-08-2012 дата публикации

Viral polymerase inhibitors

Номер: US20120214783A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

Compounds of formula I: wherein X, R 2 , R 3 , R 3a , R 3b , R 5 and R 6 are defined herein, are useful as inhibitors of the hepatitis C virus NS5B polymerase.

Подробнее
23-08-2012 дата публикации

New compounds, pharmaceutical compositions and uses thereof

Номер: US20120214785A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The invention relates to new compounds of the formula I to their use as medicaments, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

Подробнее
23-08-2012 дата публикации

Process for the resolution of omeprazole

Номер: US20120215003A1
Принадлежит: HETERO RESEARCH FOUNDATION

The present invention relates to process for the resolution of omeprazole. The present invention further provides a novel compound of enantiomers of omeprazole cyclic amine salt and a process for preparing it. The present invention also provides a solid of (R)- or (S)-omeprazole cyclic amine salt and a process for preparing it. The present invention also provides a process for the preparation of esomeprazole magnesium dihydrate substantially free of its trihydrate form. The present invention also provides a process for the preparation of recovery of chiral BINOL.

Подробнее
30-08-2012 дата публикации

Selective calcium channel modulators

Номер: US20120220564A1
Принадлежит: Zalicus Pharmaceuticals Ltd

Methods and compounds effective in ameliorating conditions characterized by unwanted calcium channel activity, particularly unwanted T-type calcium channel activity are disclosed using a series of compounds containing N-acylated cyclic amines linked to an aπl ring as shown in formula (I).

Подробнее
06-09-2012 дата публикации

Heteroarylaminoquinolines as tgf-beta receptor kinase inhibitors

Номер: US20120225875A1
Принадлежит: Merck Patent GmBH

Novel hetarylaminoquinoline derivatives of formula (I) wherein X, Z, Het, R1, R2, R3 and R4 have the meaning according to claim 1 , are inhibitors of ATP consuming proteins, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

Подробнее
13-09-2012 дата публикации

Methods of Treating or Preventing Autoimmune Diseases With 2,4-Pyrimidinediamine Compounds

Номер: US20120230984A1
Принадлежит: Rigel Pharmaceuticals Inc

The present invention provides methods of treating or preventing autoimmune diseases with 2,4-pyrimidinediamine compounds, as well as methods of treating, preventing or ameliorating symptoms associated with such diseases. Specific examples of autoimmune diseases that can be treated or prevented with the compounds include rheumatoid arthritis and/or its associated symptoms, systemic lups erythematosis and/or its associated symptoms and multiple sclerosis and/or its associated symptoms.

Подробнее
13-09-2012 дата публикации

Method for modulating gpr119 g protein-coupled receptor and selected compounds

Номер: US20120232048A1
Принадлежит: Bristol Myers Squibb Co

A method of modulating the activity of the GPR119 G protein-coupled receptor comprising administering to a mammalian patient in need thereof a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula I or Formula IA and, optionally, an additional therapeutic agent.

Подробнее
13-09-2012 дата публикации

Use of Indole Derivatives as Nurr-1 Activators for the Application Thereof as a Medicament for the Treatment of Parkinson's Disease

Номер: US20120232070A1
Принадлежит: Laboratories Fournier SAS

Compounds derived from indole, notably useful in therapeutics, selected from: i) the compounds of formula: and ii) the pharmaceutically acceptable salts of the compounds of formula (I); in which R1, R2, R3, R4, R5, R6, R8, R9 and Cy have defined meanings, and the use of such compounds in pharmaceuticals for the treatment of neurodegenerative diseases, particularly Parkinson's disease.

Подробнее
25-10-2012 дата публикации

Ion channel modulators and methods of use

Номер: US20120270318A1
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

In general, the invention relates to compounds useful as ion channel modulators. It has now been found that compounds of this invention, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful as inhibitors of voltage-gated sodium channels and/or calcium channels.

Подробнее
25-10-2012 дата публикации

Adamantyl diamide derivatives and uses of same

Номер: US20120270873A1
Принадлежит: H Lundbeck AS

The present invention provides adamantyl-diamide derivatives of formula (I): wherein R 1 and R 2 are as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and pharmaceutical compositions and methods using the same.

Подробнее
01-11-2012 дата публикации

Novel heterocyclic acrylamides and their use as pharmaceuticals

Номер: US20120277207A1
Принадлежит: FAB PHARMA Sas

The invention relates to novel heterocyclic acrylamide compounds (I), to the preparation of the compounds and intermediates used therein, to the use of the compounds as antibacterial medicaments and pharmaceutical compositions containing the compounds.

Подробнее
01-11-2012 дата публикации

Methods of Treating a Hyperproliferative Disorder or Inhibiting Cell Growth in a Mammal

Номер: US20120277277A1
Принадлежит: Array Biopharma Inc

Disclosed are methods for inhibiting abnormal cell growth or treating hyperproliferative diseases in mammals, comprising administering to a mammal in heed thereof a pharmaceutical composition comprising 6-(4-bromo-2-fluorophenylamino)-7-fluoro-3-methyl-3H-benzoimidazole-5-carboxylic acid (2-hydroxy-ethoxy)-amide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in combination with an effective amount of an anti-tumour agent or in combination with radiation therapy.

Подробнее
08-11-2012 дата публикации

Pyridinone hydroxycyclopentyl carboxamides: hiv integrase inhibitors with therapeutic applications

Номер: US20120282218A1

New chiral and achiral oxy-substituted cyclopentyl pyridinone diketocarboxamides and their derivatives and methods for their preparations are disclosed. The compounds include tautomers, regioisomers and geometric isomers. These complex carboxamides are designed as inhibitors of HIV replication through inhibition of HIV integrase. The compounds are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and in the treatment of AIDS and ARC, either as the compounds, or as pharmaceutically acceptable salts, with pharmaceutically acceptable carriers, used alone or in combination with antivirals, immunomodulators, antibiotics, vaccines, and other therapeutic agents, especially other anti-HIV compounds (including other anti-HIV integrase agents), which can be used to create combination anti-HIV cocktails. Methods of treating AIDS and ARC and methods of treating or preventing infection by HIV are also described.

Подробнее
08-11-2012 дата публикации

Substituted n-phenylpyrimidin-2-amine analogs as inhibitors of the axl kinase

Номер: US20120283261A1
Принадлежит: Individual

In one aspect, the invention relates to substituted N-phenylpyrimidin-2-amine analogs, derivatives thereof, and related compounds, which are useful as inhibitors of Axl kinase; synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of using the compounds and compositions for treating disorders associated with dysfunction of the Axl kinase. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

Подробнее
15-11-2012 дата публикации

Novel compounds with high therapeutic index

Номер: US20120289471A1
Автор: V. Ravi Chandran
Принадлежит: Signature R&D Holdings LLC

The present invention is directed to novel therapeutic compounds comprised of an amino acid bonded to a medicament or drug having a hydroxy, amino, carboxy or acylating derivative thereon. These high therapeutic index derivatives have the same utility as the drug from which they are made, and they have enhanced pharmacological and pharmaceutical properties. In fact, the novel drug derivatives of the present invention enhance at least one therapeutic quality, as defined herein. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions containing same.

Подробнее
22-11-2012 дата публикации

Fredericamycin derivatives

Номер: US20120295856A1
Автор: Ulrich Abel, Werner Simon
Принадлежит: ZENTOPHARM GmbH

The invention relates to novel fredericamycin derivatives, to drugs containing said derivatives or the salts thereof, and to the use of the fredericamycin derivatives for treating diseases, especially cancer diseases.

Подробнее
22-11-2012 дата публикации

3-Arylamino Pyridine Derivatives

Номер: US20120295889A1
Принадлежит: MERCK SERONO SA

The invention provides novel, substituted 3-arylamino pyridine compounds pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrug compounds thereof, wherein W, R1, R2, R9, R10, R11, R12, R13, R14 are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer, restenosis and inflammation. Also disclosed is the use of such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, especially humans, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

Подробнее
29-11-2012 дата публикации

Thiolactams and uses thereof

Номер: US20120302551A1
Принадлежит: Millennium Pharmaceuticals Inc

This invention provides compounds of formula I: wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , and R 6 are as described in the specification. The compounds are inhibitors of PLK and are thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

Подробнее
06-12-2012 дата публикации

1,3-disubstituted 4-(aryl-x-phenyl)-1h-pyridin-2-ones

Номер: US20120309793A1

The present invention relates to novel compounds, in particular novel pyridinone derivatives according to Formula (I) wherein all radicals are as defined in the application and claims. The compounds according to the invention are positive allosteric modulators of metabotropic receptors—subtype 2 (“mGluR2”) which are useful for the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction and diseases in which the mGluR2 subtype of metabotropic receptors is involved. In particular, such diseases are central nervous system disorders selected from the group of anxiety, schizophrenia, migraine, depression, and epilepsy. The invention is also directed to pharmaceutical compositions and processes to prepare such compounds and compositions, as well as to the use of such compounds for the prevention and treatment of such diseases in which mGluR2 is involved.

Подробнее
13-12-2012 дата публикации

Compounds for Inhibiting Cell Proliferation in EGFR-Driven Cancers

Номер: US20120316135A1
Принадлежит: Ariad Pharmaceuticals Inc

The invention features compounds, pharmaceutical compositions and methods for treating patients who have an EGFR-driven cancer of formula I: wherein the variables are as defined herein.

Подробнее
13-12-2012 дата публикации

Substituted benzamide derivatives

Номер: US20120316165A1
Принадлежит: Hoffmann La Roche Inc

The present invention relates to compounds of formula wherein R 1 , R 2 , R 3 , X, Z, Ar, and n are as described in the claims, Ar is phenyl or heteroaryl, selected from the group consisting of 1H-indazole-3yl, pyridine-2-yl, pyridine-3-yl, pyridine-4-yl, pyrimidine-5-yl, 1H-pyrazole-3-yl, 1H-pyrazole-4-yl and 1H-pyrazole-5-yl; or to a pharmaceutically suitable acid addition salt thereof, which may be used for the treatment of depression, anxiety disorders, bipolar disorder, attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), stress-related disorders, psychotic disorders, schizophrenia, neurological diseases, Parkinson's disease, neurodegenerative disorders, Alzheimer's disease, epilepsy, migraine, hypertension, substance abuse, metabolic disorders, eating disorders, diabetes, diabetic complications, obesity, dyslipidemia, disorders of energy consumption and assimilation, disorders and malfunction of body temperature homeostasis, disorders of sleep and circadian rhythm, and cardiovascular disorders.

Подробнее
20-12-2012 дата публикации

Cytosine analogue, a method of preparation of a cytosine analogue, a dna methyltransferase 1 inhibitor, a method for dna methylation inhibition, the use of the analogue in the treatment of diseases associated with deviations from normal dna methylation

Номер: US20120322755A1
Принадлежит: INSTYTUT CHEMII BIOORGANICZNEJ PAN

This invention provides a cytosine analogue, a method of preparation of a cytosine analogue, a DNA rhethyltransferase 1 inhibitor, a method for DNA methylation inhibition, the use of the analogue in the treatment of diseases associated with deviations from normal DNA methylation. More precisely, the invention relates to various derivatives of cytosine, as well as methods of preparation of mono- and multi-1,4,5 and 6-substituted cytosines. In general, the solution relates to providing effective modulators of DNA methylation which could be used in prevention and treatment of diseases associated with DNA methylation level disorders.

Подробнее
20-12-2012 дата публикации

Substituted 6,6-fused nitrogenous heterocyclic compounds and uses thereof

Номер: US20120322785A1
Принадлежит: Genentech Inc

The invention provides novel compounds having the general formula: wherein X 1 is N or N + O − , and one of X 2 , X 3 and X 4 is N or N + —O − and the remainder of X 2 , X 3 and X 4 is C. R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 . A, B and Y are as described herein. Additionally compositions compounds of Formula I and methods of use are further described herein.

Подробнее
20-12-2012 дата публикации

Cyclopropyl dicarboxamides and analogs exhibiting anti-cancer and anti-proliferative activities

Номер: US20120322834A1
Принадлежит: Deciphera Pharmaceuticals LLC

The disclosed compounds are useful in the treatment of mammalian cancers and especially human cancers. Compounds, pharmaceutical compositions, and methods of Formula I are disclosed: or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate, enantiomer, stereoisomer, or tautomer thereof.

Подробнее
27-12-2012 дата публикации

Cycloalkyl-fused tetrahydroquinolines as crth2 receptor modulators

Номер: US20120329743A1
Принадлежит: Individual

The invention provides certain cycloalkyl-fused tetrahydroquinolines of the Formula (I), and their pharmaceutically acceptable salts and esters, wherein R 1 , R 2 , R 7 , R 8 , R 8a , E, Y, Z, n, u, and t are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions associated with uncontrolled or inappropriate stimulation of CRTH 2 function.

Подробнее
03-01-2013 дата публикации

Cyclic amine bace-1 inhibitors having a benzamide substituent

Номер: US20130004518A1
Принадлежит: Merck Sharp and Dohme LLC

Disclosed are compounds of the formula or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein R 1 is R is —C(O)—N(R 27 )(R 28 ) or and the remaining variables are as defined in the specification. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula I. Also disclosed are methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases such as Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions and methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases comprising the compounds of formula I in combination with a β-secretase inhibitor other than those of formula I, an HMG-CoA reductase inhibitor, a gamma-secretase inhibitor, a non-steroidal anti-inflammatory agent, an N-methyl-D-aspartate receptor antagonist, a cholinesterase inhibitor or an anti-amyloid antibody.

Подробнее
03-01-2013 дата публикации

Pyrazole derivatives as protein kinase modulators

Номер: US20130005702A1
Принадлежит: Cancer Research Technology LTD

The invention provides compounds of the formula (I) having protein kinase B inhibiting activity: Also provided are pharmaceutical compositions containing the compounds, methods for preparing the compounds and their use as anticancer agents.

Подробнее
03-01-2013 дата публикации

Metalloenzyme inhibitor compounds

Номер: US20130005719A1
Принадлежит: Viamet Pharmaceuticals Inc

The instant invention describes compounds having metalloenzyme modulating activity, and methods of treating diseases, disorders or symptoms thereof mediated by such metalloenzymes.

Подробнее
10-01-2013 дата публикации

Cross-linkers and their uses

Номер: US20130011419A1
Принадлежит: Immunogen Inc

Charged or pro-charged cross-linking moieties and conjugates of cell binding agents and drugs comprising the charged or pro-charged cross-linking moieties and method of making the same.

Подробнее
10-01-2013 дата публикации

Substituted phenyl compounds

Номер: US20130012711A1
Принадлежит: SANOFI SA

The present invention relates to novel substituted phenyl compounds of the formula and to a process for making them. The compounds can be used as intermediates for making 6-substituted-1-(2H)-isoquinolinone derivatives.

Подробнее
17-01-2013 дата публикации

Aminomethyl quinolone compounds

Номер: US20130018043A1
Принадлежит: Individual

The invention relates to JNK inhibitors and corresponding methods, formulations, and compositions for inhibiting JNK and treating JNK-mediated disorders. The application discloses JNK inhibitors, as described below in Formula I: wherein the variables are as defined herein. The compounds and compositions disclosed herein are useful to modulate the activity of JNK and treat diseases associated with JNK activity. Disclosed are methods and formulations for inhibiting JNK and treating JNK-mediated disorders, and the like, with the compounds, and processes for making said compounds, and corresponding compositions, disclosed herein.

Подробнее
24-01-2013 дата публикации

Pyrrolidine or thiazolidine carboxylic acid derivatives, pharmaceutical composition and methods for use in treating metabolic disorders as agonists of g-protein coupled receptor 43 (gpr43)

Номер: US20130023539A1
Принадлежит: Euroscreen SA

The present invention is directed to novel compounds of formula (I) and their use in treating and/or preventing metabolic diseases.

Подробнее
31-01-2013 дата публикации

Compounds and therapeutical uses thereof

Номер: US20130029942A1
Принадлежит: Myrexis Inc

Disclosed are 4-arylamino-quinazolines and analogs thereof that are effective as activators of caspases and inducers of apoptosis. The compounds of this invention are useful in the treatment of a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

Подробнее
31-01-2013 дата публикации

Pyrazole p38 map kinase inhibitors

Номер: US20130029990A1
Принадлежит: Respivert Ltd

There are provided inter alia compounds of formula (I): wherein R 1 , R 2a , R 2b , R 3 , R 4 , L, X, R 5 and R 6 are as defined in the description for use in the treatment of inflammatory diseases.

Подробнее
31-01-2013 дата публикации

Agent for preventing or treating diseases accompanied by urinary pain

Номер: US20130030006A1
Принадлежит: Astellas Pharma Inc

[Problem] Provided is an agent for preventing or treating diseases accompanied by urinary pain. [Means for Solution] A pyridyl non-aromatic nitrogen-containing heterocyclic-1-carboxylate compound or a salt thereof was confirmed to have not only an action of increasing effective bladder capacity but also an analgesic action against bladder pain and testis pain, based on FAAH inhibitory action. Accordingly, the pyridyl non-aromatic nitrogen-containing heterocyclic-1-carboxylate compound or a salt thereof can be used for preventing or treating interstitial cystitis/bladder pain syndrome and/or chronic nonbacterial prostatitis/chronic pelvic pain syndrome.

Подробнее
07-02-2013 дата публикации

Biaryl compounds and methods of use thereof

Номер: US20130035326A1
Принадлежит: Ambit Bioscience Corp

Provided herein are compounds for treatment of KIT, CSF-1R and/or FLT3 kinase mediated diseases. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of using the compounds and compositions.

Подробнее
21-02-2013 дата публикации

Novel compounds

Номер: US20130045955A1
Принадлежит: Individual

The present invention provides compounds of formula (I) herein R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy.

Подробнее
21-02-2013 дата публикации

Amide derivatives as ion-channel ligands and pharmaceutical compositions and methods of using the same

Номер: US20130045973A1
Принадлежит: Evotec OAI AG

Compounds are disclosed that have a formula represented by the following: The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, pain, inflammation, traumatic injury, and others.

Подробнее
21-02-2013 дата публикации

Compositions and Methods for Enhancing Proteasome Activity

Номер: US20130045992A1
Принадлежит: Harvard College

Proteinopathies result from the proteasome not acting efficiently enough to eliminate harmful proteins and prevent the formation of the pathogenic aggregates. As described herein, inhibition of proteasome-associated deubiquitinase Usp 14 results in increased proteasome efficiency. The present invention therefore provides novel compositions and methods for inhibition of Usp14, enhancement of proteasome activity and treatment of proteinopathies.

Подробнее
28-02-2013 дата публикации

Novel cationic 4- aminoindoles, dye composition comprising a cationic 4-aminoindole, processes therefor and uses thereof

Номер: US20130048007A1
Автор: Aziz Fadli
Принадлежит: LOreal SA

The present invention relates to a cationic aminopyridine of general formula (I), acid-addition salts thereof and solvates thereof: in which: R 1 is a linear or branched, saturated C 1 -C 20 alkyl radical, substituted and/or interrupted with a cationic radical. The present invention is also directed towards a process for synthesizing this cationic aminopyridine, compositions, uses, hair dyeing processes and devices using this cationic aminopyridine.

Подробнее
14-03-2013 дата публикации

VLA-4 inhibitory drug

Номер: US20130065882A1
Принадлежит: Individual

This invention relates to a VLA-4 inhibitory drug, having good oral absorbability and exhibiting sufficient anti-inflammatory effects when administered orally, wherein an active ingredient is represented by formula (I), or a salt thereof: Q represents an optionally-substituted monocyclic or bicyclic nitrogen-containing heterocyclic group having a nitrogen atom as the bonding site; Y represents an oxygen atom or CH 2 ; W represents an optionally-substituted bicyclic aromatic hydrocarbon ring group or an optionally-substituted bicyclic aromatic heterocyclic group; A 1 represents a nitrogen atom or C—R 3d wherein R 3d represents a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-8 alkoxy group or a C1-8 alkyl group; R 1 represents H or a C1-8 alkyl group; R 2 represents H, a halogen, a C1-8 alkoxy

Подробнее
14-03-2013 дата публикации

N-(5-cycloalkyl- or 5-heterocyclyl-)-pyridin-3-yl carboxamides

Номер: US20130065911A1
Принадлежит: Hoffmann La Roche Inc

The present invention relates to compounds of the formula wherein R 1 to R 3 are defined in the description, and to pharmaceutically acceptable salts thereof, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases which can be treated with HDL-cholesterol raising agents, such as particularly dyslipidemia, atherosclerosis and cardiovascular diseases.

Подробнее
14-03-2013 дата публикации

N-piperidinyl acetamide derivatives as calcium channel blockers

Номер: US20130065926A1
Принадлежит: Zalicus Pharmaceuticals Ltd

Methods and compounds effective in ameliorating conditions characterized by unwanted calcium channel activity, particularly unwanted T-type calcium channel activity are disclosed. Specifically, a series of compounds containing N-piperidinyl acetamide derivatives as shown in formula (1).

Подробнее
21-03-2013 дата публикации

Heteroaryl compounds and uses thereof

Номер: US20130072469A1
Принадлежит: Celgene Avilomics Research Inc

The present invention provides compounds, pharmaceutically acceptable compositions thereof, and methods of using the same.

Подробнее
21-03-2013 дата публикации

BICYCLIC COMPOUNDS AS alpha4 beta2 NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR LIGANDS

Номер: US20130072518A1
Принадлежит: Suven Life Science Limited

The present invention relates to novel bicyclic compounds of the formula (I), and their derivatives, prodrugs, tautomers, stereoisomers, polymorphs, solvates, hydrates, metabolites, N-oxides, pharmaceutically acceptable salts and compositions containing them. The present invention also relates to a process for the preparation of above said novel compounds, and their derivatives, prodrugs, tautomers, stereoisomers, polymorphs, solvates, hydrates, metabolites, N-oxides, pharmaceutically acceptable salts and compositions containing them. These compounds are useful in the treatment and prevention of various disorders that are related to αβnicotinic receptors. 117-. (canceled)19. The compound according to claim 18 , wherein Ris hydrogen or alkyl.20. The compound according to claim 18 , wherein Ris hydrogen claim 18 , hydroxy claim 18 , halogen claim 18 , amide claim 18 , amine claim 18 , carboxylic claim 18 , alkyl claim 18 , alkoxy or heterocyclyl.21. The compound according to claim 18 , which is selected from the group consisting of:3-(Pyridin-3-yloxymethyl)-2-azabicyclo[3.1.0]hexane dihydrochloride;2-Methyl-3-(pyridin-3-yloxymethyl)-2-azabicyclo[3.1.0]hexane;3-(2-Methylpyridin-3-yl-oxymethyl)-2-azabicyclo[3.1.0]hexane dihydrochloride;3-(2-Chloropyridin-3-yloxymethyl)-2-azabicyclo[3.1.0]hexane dihydrochloride;3-(2-Chloropyridin-5-yloxymethyl)-2-azabicyclo[3.1.0]hexane dihydrochloride;3-(2-Fluoropyridin-5-yloxymethyl)-2-azabicyclo[3.1.0]hexane dihydrochloride;3-(5-Chloropyridin-3-yloxymethyl)-2-azabicyclo[3.1.0]hexane dihydrochloride;3-(5-Bromopyridin-3-yloxymethyl)-2-azabicyclo[3.1.0]hexane tartrate;3-(2-Fluoropyridin-3-yloxymethyl)-2-azabicyclo[3.1.0]hexane tartrate;3-(2-Fluoropyridin-3-yloxymethyl)-2-methyl-2-azabicyclo[3.1.0]hexane tartrate;3-(2-Chloropyridin-3-yloxymethyl)-2-methyl-2-azabicyclo[3.1.0]hexane;2-Methyl-3-(2-methylpyridin-3-yloxymethyl)-2-azabicyclo[3.1.0]hexane;2-Methyl-3-(2-methylpyridin-5-yloxymethyl)-2-azabicyclo[3.1.0]hexane;3-(2-Chloropyridin-5- ...

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

N-[(HET)ARYLALKYL)] PYRAZOLE(THIO)CARBOXAMIDES AND THEIR HETEROSUBSTITUTED ANALOGUES

Номер: US20130079302A1
Принадлежит:

The present invention relates to fungicidal N-[(het)arylalkyl)]pyrazolecarboxamide or thiocarboxamide and their heterosubstituted analogues, their process of preparation and intermediate compounds for their preparation, their use as fungicides, particularly in the form of fungicidal compositions and methods for the control of phytopathogenic fungi of plants using these compounds or their compositions. 2. A compound according to wherein Xand Xindependently represent a chlorine or a fluorine atom.3. A compound according to wherein Y represents methyl.4. A compound according to wherein T represents O.5. A compound according wherein B represents a substituted or non-substituted phenyl ring; a substituted or non-substituted naphthyl ring; a substituted or non-substituted pyridyl ring; a substituted or non-substituted thienyl ring; or a substituted or non-substituted benzothienyl ring; preferably a substituted or non-substituted phenyl ring or a substituted or non-substituted 2-pyridyl ring.6. A compound according to wherein X independently represents a halogen atom; substituted or non-substituted C-C-alkyl; C-C-halogenoalkyl comprising up to 9 halogen atoms that can be the same or different; substituted or non-substituted tri(C-C-alkyl)silyl; substituted or non-substituted C-C-alkoxy or C-C-halogenoalkoxy comprising up to 9 halogen atoms that can be the same or different; substituted or non-substituted C-C-alkylsulfanyl or C-C-halogenoalkylsulfanyl comprising up to 9 halogen atoms that can be the same or different; or wherein two consecutive substituents X together with the phenyl ring form a substituted or non-substituted cyclopentyl or cyclohexyl ring.7. A compound according to wherein X independently represents fluorine claim 1 , chlorine claim 1 , bromine claim 1 , iodine claim 1 , methyl claim 1 , ethyl claim 1 , propyl claim 1 , isopropyl claim 1 , butyl claim 1 , isobutyl claim 1 , secbutyl claim 1 , terbutyl claim 1 , cyclopropyl claim 1 , cyclopentyl claim 1 , ...

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

PYRIDINE AND PYRIMIDINE DERIVATIVES AS PHOSPHODIESTERASE 10 INHIBITORS

Номер: US20130079325A1
Принадлежит:

Pyridine and pyrimidine compounds, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like. 6. The compound of wherein Y is NH claim 1 , N—CH claim 1 , NR claim 1 , or —C(═O).7. The compound of wherein Y is NH.8. The compound of wherein Y is —C(═O).9. The compound of wherein Y is —N—CH—CC—F.10. The compound of wherein Y is —CH—.11. The compound of wherein Y and Rform a 5- to 6-membered ring fused to the ring containing both said Y and R.12. The compound of wherein Xis N or C claim 1 , and each of X claim 1 , X claim 1 , and Xis C.13. The compound of wherein Xis N.14. The compound of wherein Xis C.15. The compound of wherein Z is NH claim 1 , N—Calk claim 1 , N-haloCalk claim 1 , S claim 1 , or —C═.16. The compound of wherein m is 0 or 1.17. The compound of wherein n is 0 or 1.18. The compound of wherein p is 0.19. The compound of wherein Ris selected from the group consisting of H claim 1 , F claim 1 , Cl claim 1 , Br claim 1 , I claim 1 , —OR claim 1 , Calk claim 1 , Chaloalk claim 1 , —C(═O)—O—R claim 1 , —C(═O)NRR claim 1 , —ORand —C(═O)NRR.20. The compound of wherein Ris selected from the group consisting of a saturated 4- claim 1 , 5- claim 1 , 6- claim 1 , or 7-membered monocyclic ring claim 1 , wherein each said ring contains 0 claim 1 , 1 claim 1 , 2 claim 1 , or 3 N atoms and 0 claim 1 , 1 claim 1 , or 2 O atoms claim 1 , and wherein each said ring is substituted by 0 claim 1 , 1 or 2 groups selected from F claim 1 , Cl claim 1 , Br claim 1 , Calk claim 1 , Chaloalk claim 1 , —OR claim 1 , —CN claim 1 , —C(═O)R claim 1 , —C(═O)OR claim 1 , and oxo.22. The compound of wherein Ris selected from the group consisting of a saturated claim 1 , partially-saturated or unsaturated 9- or 10-membered bicyclic ring claim 1 , ...

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

Compositions and methods for modulating the wnt signaling pathway

Номер: US20130079328A1
Принадлежит: Individual

The present invention relates to compositions and methods for modulating the Wnt signaling pathway, using compounds having Formula (1) and (3): wherein A, B, Y and Z all represent rings, and R 1 , R 2 , R 3 are as defined herein.

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

TRPV1 VANILLOID RECEPTOR ANTAGONISTS WITH A BICYCLIC PORTION

Номер: US20130079339A1
Принадлежит: PHARMESTE S.R.L.

The invention discloses compounds of formula I 3. Compounds according to wherein R1 and R2 are independently pyrrolidin-1-yl claim 2 , piperidin-1-yl claim 2 , morpholin-4-yl claim 2 , or 2-(dimethylamino)ethoxy.4. A compound according to selected from the group consisting of:1-(4-(trifluoromethyl)benzyl)-3-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-benzo[d]imidazol-4-yl)urea,1-(2-fluoro-4-(trifluoromethyl)benzyl)-3-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-benzo[d]imidazol-4-yl)urea,1-(2-chloro-4-(trifluoromethyl)benzyl)-3-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-benzo[d]imidazol-4-yl)urea,1-(2-(dimethylamino)-4-(trifluoromethyl)benzyl)-3-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-benzo[d]imidazol-4-yl)urea,1-(4-(trifluoromethyl)-2-(pyrrolidin-1-yl)benzyl)-3-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-benzo[d]imidazol-4-yl)urea,1-(4-(trifluoromethyl)-2-(piperidin-1-yl)benzyl)-3-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-benzo[d]imidazol-4-yl)urea,1-(4-(trifluoromethyl)-2-morpholinobenzyl)-3-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-benzo[d]imidazol-4-yl)urea,1-(4-(trifluoromethyl)-2-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)benzyl)-3-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-benzo[d]imidazol-4-yl)urea,1-(4-fluorobenzyl)-3-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-benzo[d]imidazol-4-yl)urea,1-(4-chlorobenzyl)-3-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-benzo[d]imidazol-4-yl)urea,1-(4-chloro-2-(dimethylamino)benzyl)-3-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-benzo[d]imidazol-4-yl)urea,1-(4-chloro-2-(pyrrolidin-1-yl)benzyl)-3-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-benzo[d]imidazol-4-yl)urea,1-(4-chloro-2-(piperidin-1-yl)benzyl)-3-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-benzo[d]imidazol-4-yl)urea,1-(4-(dimethylamino)benzyl)-3-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-benzo[d]imidazol-4-yl)urea,1-(4-(pyrrolidin-1-yl)benzyl)-3-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-benzo[d]imidazol-4-yl)urea,1-(4-(piperidin-1-yl)benzyl)-3-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-benzo[d]imidazol-4-yl)urea,1-(4-methylbenzyl)-3-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-benzo[d]imidazol-4-yl)urea,1-(2-(dimethylamino)-4-methylbenzyl)-3-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-benzo[d]imidazol-4-yl)urea,1-(4-methyl-2-(piperidin-1-yl)benzyl)-3-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-benzo[d]imidazol-4-yl)urea,1-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-benzo[d]imidazol-4-yl)-3-((pyridin-4-yl) ...

Подробнее