СОЛЬ ПРИСОЕДИНЕНИЯ КИСЛОТЫ СОЕДИНЕНИЯ, ИНГИБИРУЮЩЕГО Trk

Изобретение относится к новым соединениям - пара-толуолсульфонату и ди(пара-толуолсульфонату 1-{2-[4-(2-амино-5-хлор-3-пиридинил)фенокси]-5-пиримидинил}-3-[2-(метилсульфонил)-5-(трифторметил)фенил]мочевины и их кристаллическим формам. Соединения обладают Trk ингибирующей активностью, устойчиво ингибируют повышенную проницаемость сосудов NGF, не характеризуются взаимодействием с лекарственными средствами и обладают превосходной растворимостью и всасываемостью по сравнению со свободными основаниями. Соединения могут быть использованы при лечении различных заболеваний связанных с Trk, таких как боль, зуд, расстройство нижних мочевыводящих путей, астма, аллергический ринит, воспалительное заболевание кишечника, болезнь Шагаса, злокачественная опухоль и т.д. Пара-толуолсульфонат 1-{2-[4-(2-амино-5-хлор-3-пиридинил)фенокси]-5-пиримидинил}-3-[2-(метилсульфонил)-5-(трифторметил)фенил]мочевины может представлять собой кристалл, который характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей ...

ИНГИБИРУЮЩЕЕ Trk СОЕДИНЕНИЕ

Изобретение относится к соединению общей формулы (I), в которой цикл Cyпредставляет собой фенил, циклогексил, пиридинил, пиразолил, триазолил, тиенил, тетрагидрофуранил; цикл Cyпредставляет собой пиридиновый цикл, пиримидиновый цикл, пиразолопиримидиновый цикл, имидазопиридиновый цикл, имидазопиридиновый цикл, пирролопиридиновый цикл, имидазопиразиновый цикл или пиразолопиридиновый цикл; Rпредставляет собой галоген; C-алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из (i) галогена и (ii) гидроксигруппы или Салкинильной группы; фенил, необязательно замещенный одной или двумя группами Rили инданил; 5-6-членный моноциклический гетероцикл, необязательно замещенный одной или двумя группами Rили дигидробензофуран; -S(O)-R; -SONRR; -OR; Rпредставляет собой галоген; цианогруппу; или C-алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из (i) галогена, (ii) гидроксигруппы и (iii) оксогруппы; когда присутствуют ...

ИНГИБИРУЮЩЕЕ Trk СОЕДИНЕНИЕ

СОЛЬ ПРИСОЕДИНЕНИЯ КИСЛОТЫ СОЕДИНЕНИЯ, ИНГИБИРУЮЩЕГО Trk

ИНГИБИРУЮЩЕЕ Trk СОЕДИНЕНИЕ

Изобретение относится к соединению общей формулы (I), в которой цикл Cyпредставляет собой фенил, циклогексил, пиридинил, пиразолил, триазолил, тиенил, тетрагидрофуранил; цикл Cyпредставляет собой пиридиновый цикл, пиримидиновый цикл, пиразолопиримидиновый цикл, имидазопиридазиновый цикл, имидазопиридиновый цикл, пирролопиридиновый цикл, имидазопиразиновый цикл или пиразолопиридиновый цикл; Rпредставляет собой галоген; C-алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из (i) галогена и (ii) гидроксигруппы или Салкинильной группы; фенил, необязательно замещенный одной или двумя группами Rили инданил; 5-6-членный моноциклический гетероцикл, необязательно замещенный одной или двумя группами Rили дигидробензофуран; -S(O)-R; -SONRR; -OR; Rпредставляет собой галоген; цианогруппу; или C-алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из (i) галогена, (ii) гидроксигруппы и (iii) оксогруппы; когда присутствуют ...