1-ГИДРОКСИИМИНО-3-ФЕНИЛ-ПРОПАНЫ

Изобретение относится к производным 1-гидроксиимино-3-фенил-пропана формулы I, где Rпредставляет собой -(CH)-фенил, m равно 0 и фенил замещен 1-3 группами, независимо выбранными из C-алкила или гидрокси, или -(СН)-гетероарил, где n равно 0 или 1, и гетероарил выбран из пиридина, 1Н-пиридин-2-она, 1-окси-пиридина, 1Н-пиримидин-2-она, хинолина и пиразина и является незамещенным или замещенным 1-3 группами, указанными в формуле изобретения; Rпредставляет собой водород или C-алкил, или в случае, когда Rпредставляет собой водород, Rпредставляет собой фенил, необязательно замещенный C-алкилом; Rпредставляет собой водород; Rпредставляет собой водород или гидрокси; или Rи Rзаменены двойной связью; Rвыбран из группы, состоящей из C-алкила, C-циклоалкила, C-алкенила, галоген-C-алкила, необязательно замещенного фенила, необязательно замещенного фенил-C-алкила, 5-9-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из N и S, необязательно замещенного C-алкилом или оксо, и пиперидинила, необязательно ...

4-ФЕНОКСИ-НИКОТИНАМИДЫ ИЛИ 4-ФЕНОКСИ-ПИРИМИДИН-5-КАРБОКСАМИДЫ

Изобретение относится к соединениям формулы I, где Апредставляет собой CR; Апредставляет собой CRили N; Rи Rнезависимо друг от друга выбраны из водорода, галогена, и галоген-C-алкила; Rи Rнезависимо друг от друга выбраны из водорода, C-алкила, галогена, галоген-C-алкила и C-алкокси; Rвыбран из водорода, C-алкила, галогена, C-алкокси, пиперидинила и -NRR, где Rи Rнезависимо друг от друга выбраны из водорода, C-алкила и C-циклоалкила; Rвыбран из водорода и C-алкила; или Rи Rили Rи Rвместе представляют собой -X-(CRR)- и образуют часть кольца, где X выбран из -CRR- и -NR-; R, R, R, Rявляются водородом; Rвыбран из водорода, C-алкила, C-циклоалкила или С-циклоалкил-C-алкила, где C-циклоалкил не замещен или замещен C-алкоксикарбонилом, и C-алкилсульфонила; и n представляет собой 1, 2 или 3; Bпредставляет собой N или N-O; Bпредставляет собой CRили N; R, Rи Rнезависимо друг от друга выбраны из водорода, галогена и C-алкила; и R, R, R, Rи Rявляются такими, как указано в формуле изобретения. Также ...

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ 3,4-ДИГИДРО-2Н-ИЗОХИНОЛИН-1-ОНА И 2,3-ДИГИДРОИЗОИНДОЛ-1-ОНА

Изобретение относится к новым соединениям, имеющим общую формулу (I), а также к фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, обладающие ингибирующей активностью в отношении фермента CYP11B2. 2 н. и 21 з.п. ф-лы.

СОЕДИНЕНИЯ ЗАМЕЩЕННЫХ ТРИАЗОЛА И ИМИДАЗОЛА

1-ГИДРОКСИИМИНО-3-ФЕНИЛ-ПРОПАНЫ

... 1. Соединения формулыгде Rпредставляет собой -(CH)-фенил, где m представляет собой 0 или 1 и фенил замещен одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из группы, состоящей из C-алкила, гидрокси и галогена, или-(CH)-гетероарил, где n представляет собой 0 или 1, и гетероарил выбран из группы, состоящей из пиридина, 1H-пиридин-2-она, 1-окси-пиридина, 1H-пиримидин-2-она, хинолина и пиразина, и является незамещенным или замещенным одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из группы, состоящей из C-алкила, галогена, галоген-C-алкила, гидрокси, гидрокси-C-алкила, C-алкокси, C-алкокси-C-алкила, C-алкокси-C-алкокси-C-алкила, C-циклоалкила, C-циклоалкил-C-алкила, карбоксил-C-алкила и аминокарбонил-C-алкила;Rпредставляет собой водород или C-алкил,или в случае, когда Rпредставляет собой водород, Rпредставляет собой незамещенный фенил или фенил, замещенный C-алкилом;Rпредставляет собой водород,Rпредставляет собой водород или гидрокси,или Rи Rзаменены двойной связью;Rвыбран из ...

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ 3,4-ДИГИДРО-2Н-ИЗОХИНОЛИН-1-ОНА И 2,3-ДИГИДРОИЗОИНДОЛ-1-ОНА

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛ-ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНА

... 1. Соединения формулы (I)гдеR, R, Rи Rнезависимо выбраны из Н, галогена, циано, нитро, алкоксикарбонила, циклоалкоксикарбонила, замещенногоаминокарбонила, замещенного аминосульфонила, алкила, галоалкила, циклоалкила, алкокси, галоалкокси и циклоалкокси, где замещенный аминокарбонил и замещенный аминосульфонил являются замещенными на атоме азота одним - двумя заместителями, независимо выбранными из Н, алкила, циклоалкила, гидроксиалкила и алкоксиалкила;Rпредставляет собой Н, галоген, алкил или циклоалкил;Rпредставляет собой Н, алкил, галоалкил, циклоалкил, замещенный арил или замещенный гетероарил, где замещенный арил или замещенный гетероарил являются замещенными R, Rи R;R, R, R, R, Rи Rнезависимо выбраны из Н, галогена, алкила и галоалкила;А представляет собой -(CRR)-NRRor -(CRR)-OR;Rи Rнезависимо выбраны из Н, алкила, галоалкила, циклоалкила и галоциклоалкила;Rпредставляет собой Н, алкил, галоалкил, циклоалкил, гидроксиалкил, алкоксиалкил или галоалкоксиалкил;Rпредставляет собой Н, алкил ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛИНА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ НЕЙРОГЕНЕЗ

Изобретение относится к применению соединений общей формулы I, в которой Rпредставляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, циано или C-алкилом, замещенным галогеном, или представляет собой дигидро-пиран-4-ил; Rпредставляет собой водород или С-алкил; Rпредставляет собой -(CHR)-фенил, возможно замещенный C-алкокси или S(O)-С-алкилом, или представляет собой пятичленный гетероциклоалкил, содержащий один гетероатом, выбранный из О, или представляет собой -(СН)-пяти- или шестичленный гетероарил, содержащий один-два гетероатома, выбранных из N, возможно замещенный С-алкилом, или представляет собой водород, С-алкил, C-алкил, замещенный галогеном, C-алкил, замещенный гидроксилом, -NR-S(O)-С-алкил, -(СН)- Сциклоалкил или -(СН)-S(O)-С-алкил; или Rи Rобразуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, гетероциклоалкильное кольцо, выбранное из группы, состоящей из 1,1-диоксо-тиоморфолинила, морфолинила или пирролидинила, замещенного гидроксилом; R представляет собой ...

НОВЫЕ 3,4-ДИГИДРО-2Н-ИЗОХИНОЛИН-1-ОНЫ И 2,3-ДИГИДРО-ИЗОИНДОЛ-1-ОНЫ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой R, Rнезависимо выбраны из Н и алкила; Rи Rнезависимо выбраны из Н и галогена; Rи Rвместе образуют -СН-СН-; Rпредставляет собой Н или Rи Rвместе образуют -(CH)-; А представляет собой -С(O)-или -S(O)-; В представляет собой -С- или -N-; Rпредставляет собой алкил, циклоалкил или замещенный гетероарил, где замещенный гетероарил представляет собой одновалентную ароматическую моноциклическую кольцевую систему из 3-6 кольцевых атомов углерода и 1 или 2 гетероатомов, выбранных из N, где замещенный гетероарил замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из Н, алкила и галогена; Rпредставляет собой галоген, циано или алкокси; Rпредставляет собой Н; m и n представляют собой 0; р представляет собой из 0 и 1; w представляет собой 1, 2 или 3; и к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, ингибирующей альдостеронсинтазу, на основе указанных соединений. Технический результат – получены ...

4-ФЕНОКСИ-НИКОТИНАМИДЫ ИЛИ 4-ФЕНОКСИ-ПИРИМИДИН-5-КАРБОКСАМИДЫ

... 1. Соединения формулыгдеАпредставляет собой CRили N;Апредставляет собой CRили N;Rи Rнезависимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, C-алкила, галогена, галоген-С-алкила, циано и C-алкокси;Rи Rнезависимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, C-алкила, галогена, галоген-С-алкила, циано, C-алкокси, амино и C-алкилсульфанила;Rвыбран из группы, состоящей из водорода, С-алкила, галогена, галоген-С-алкила, С-алкокси, циано, С-циклоалкила, N-гетероциклила, пятичленного гетероарила, фенила и -NRR, где Rи Rнезависимо друг от друга выбраны из водорода, С-алкила и С-циклоалкила;Rвыбран из группы, состоящей из водорода, C-алкила, галоген-С-алкила и С-циклоалкила; илиRи Rили Rи Rвместе представляют собой -X-(CRR)- и образуют часть кольца, гдеХ выбран из группы, состоящей из -CRR-, О, S, С=O и NR;Rи Rнезависимо друг от друга выбраны из водорода или С-алкила;Rи Rнезависимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, С-алкила, C-алкоксикарбонила, незамещенного ...

СПОСОБ И СИСТЕМА ДЛЯ ОПРЕДЕЛЕНИЯ БИОЛОГИЧЕСКОГО ОТВЕТА МИШЕНИ НА РАСТВОРИМОЕ ВЕЩЕСТВО-КАНДИДАТ

ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛИНА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ НЕЙРОГЕНЕЗ

ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,6-НАФТИРИДИНЫ

ФЕНОКСИМЕТИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, а также к конкретному феноксиметильному производному или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим способностью ингибировать АТХ, к содержащей их фармацевтической композиции, к их применению и к способу ингибирования АТХВ формуле I W выбран из кольцевых систем А, В, С, D и Е:где RA, RB, RC, RC1, RD1,RD4, A1-A6являются такими, как определено в формуле изобретения. 6 н. и 32 з.п. ф-лы, 30 табл., 221 пр.

1-ГИДРОКСИИМИНО-3-ФЕНИЛ-ПРОПАНЫ

Изобретение относится к производным 1-гидроксиимино-3-фенил-пропана формулы I, где Rпредставляет собой -(CH)-фенил, m равно 0 и фенил замещен 1-3 группами, независимо выбранными из C-алкила или гидрокси, или -(СН)-гетероарил, где n равно 0 или 1, и гетероарил выбран из пиридина, 1Н-пиридин-2-она, 1-окси-пиридина, 1Н-пиримидин-2-она, хинолина и пиразина и является незамещенным или замещенным 1-3 группами, указанными в формуле изобретения; Rпредставляет собой водород или C-алкил, или в случае, когда Rпредставляет собой водород, Rпредставляет собой фенил, необязательно замещенный C-алкилом; Rпредставляет собой водород; Rпредставляет собой водород или гидрокси; или Rи Rзаменены двойной связью; Rвыбран из группы, состоящей из C-алкила, C-циклоалкила, C-алкенила, галоген-C-алкила, необязательно замещенного фенила, необязательно замещенного фенил-C-алкила, 5-9-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из N и S, необязательно замещенного C-алкилом или оксо, и пиперидинила, необязательно ...

СПОСОБ И СИСТЕМА ДЛЯ ОПРЕДЕЛЕНИЯ БИОЛОГИЧЕСКОГО ОТВЕТА МИШЕНИ НА РАСТВОРИМОЕ ВЕЩЕСТВО-КАНДИДАТ

Группа изобретений относится к обнаружению мишень-ориентированных лекарственных средств. Способ определения биологического ответа мишени на растворимое исследуемое вещество содержит следующие этапы: - в ламинарный поток буферной жидкости, текущей через дисперсионный канал, вводят растворимое исследуемое вещество с образованием растворенного исследуемого вещества в буферной жидкости, имеющего начальный концентрационный профиль; ламинарным потоком буферной жидкости через дисперсионный канал вышеуказанное растворенное исследуемое вещество диспергируется так, чтобы в буферной жидкости содержался диспергированный концентрационный профиль; направляют ламинарный поток буферной жидкости, содержащей раствор исследуемого вещества, имеющий вышеуказанный профиль, в канал обнаружения так, что в этом канале растворенное исследуемое вещество образует конечный симметричный концентрационный профиль растворенного исследуемого вещества в буферной жидкости; вводят мишень в канал обнаружения для смешения с ...

ПРОИЗВОДНЫЕ [1,2,3]ТРИАЗОЛО[4,5-D]ПИРИМИДИНА С АФФИННОСТЬЮ К КАННАБИНОИДНЫМ РЕЦЕПТОРАМ ТИПА 2

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их применению для детекции или визуализации рецепторов СВ2. В формуле (I) R1представляет собой кольцо, выбранное из фенила и [1,2,5]оксадиазолила, где указанное кольцо замещено одним заместителем, выбранным из галосульфонила, галосульфонил-С1-8-алкила, изотиоцианато-С1-8-алкила, изотиоцианато, амино-С1-8-алкилдисульфанил-С1-8-алкила, гидрокси-С1-8-алкилдисульфанил-С1-8-алкила, гидрокси-С1-8-алкилдисульфанил, амино-С1-8-алкилдисульфанила, галогена, С1-8-алкила, пиридинилдисульфанил-С1-8-алкила, бензотриазолилсульфонил-С1-8-алкила, дигидрокси-С1-8-алкилдисульфанил-С1-8-алкила и пиридинилдисульфанила и возможно дополнительно замещено циано; R2и R3независимо выбраны из водорода, гидроксила, галогена, тиогидроксила, азидо, изотиоцианато и С1-8-алкилдисульфанила; при условии, что по меньшей мере один из R1, R2и R3представляет собой группу, содержащую сульфонил, изотиоцианато, дисульфанил, тиогидроксил или азидо; R4представляет собой С1-8-алкил ...

ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛ-ДИГИДРОПИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ АЛЬДОСТЕРОНСИНТАЗЫ

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ 3,4-ДИГИДРО-2Н-ИЗОХИНОЛИН-1-ОНА И 2,3-ДИГИДРОИЗОИНДОЛ-1-ОНА

ПРОИЗВОДНЫЕ [1,2,3]ТРИАЗОЛО[4,5-D]ПИРИМИДИНА С АФФИННОСТЬЮ К КАННАБИНОИДНЫМ РЕЦЕПТОРАМ ТИПА 2

1-ЦИКЛОАЛКИЛ-ИЛИ 1-ГЕТЕРОЦИКЛИЛ-ГИДРОКСИИМИНО-3-ФЕНИЛПРОПАНЫ

... 1. Соединения формулыгде Rпредставляет собой С-циклоалкил, где циклоалкил является незамещенным или замещен одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из группы, состоящей из С-алкила, гидрокси, оксо, диоксо и С-алкилкарбонила; илигетероциклил, где гетероциклил имеет от 4 до 7 кольцевых атомов, включающих один, два или три гетероатома, выбранных из N, О и S, и является незамещенным или замещен одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из группы, состоящей из C-алкила, гидрокси, оксо, диоксо и C-алкилкарбонила;Rвыбран из группы, состоящей из С-алкила, С-циклоалкила, С-алкенила, галоген-С-алкила,незамещенного фенила или фенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из группы, состоящей из С-алкила, атома галогена, галоген-С-алкила, галоген-С-алкокси и C-алкилсульфонила, игетероарила, где гетероарил является незамещенным или замещен С-алкилом или оксо,Rи Rнезависимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена ...

ПРОИЗВОДНЫЕ 3,4-ДИГИДРО-2Н-ИЗОХИНОЛИН-1-ОНА И 2,3-ДИГИДРОИЗОИНДОЛ-1-OHA, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА АЛЬДОСТЕРОНСИНТАЗЫ

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) и к его фармацевтически приемлемой соли, где R, R, Rи Rнезависимо выбраны из H и С-С-алкила; R, Rи Rнезависимо выбраны из Н и С-С-алкила; Rи Rвместе образуют -СН-СН-; Rпредставляет собой Н, или Rи Rвместе образуют -(CH)-; или Rи Rвместе образуют -СН-, Rпредставляет собой Н, и Rи Rвместе образуют -СН-; А представляет собой -С(О)- или -S(O)-; Rпредставляет собой С-С-алкил; Rпредставляет собой галоген или циано; Rпредставляет собой Н или С-С-алкил; Rпредставляет собой Н или С-С-алкил; m, n и p независимо выбраны из 0 и 1; w представляет собой 1, 2 или 3. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), применению соединения формулы (I) и способу лечения или профилактики хронического заболевания почек, застойной сердечной недостаточности, гипертензии, первичного альдостеронизма и синдрома Кушинга. Технический результат: получены новые гетероциклические ...

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛ-ДИГИДРОПИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ АЛЬДОСТЕРОН СИНТАЗЫ

НОВЫЕ 3, 4-ДИГИДРО-2Н-ИЗОХИНОЛИН-1-ОНЫ И 2, 3-ДИГИДРО-ИЗОИНДОЛ-1-ОНЫ

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЦИКЛОГЕКСАНКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ

... 1. Способ получения соединения формулы (I):включающий взаимодействие соединения формулы (II):с основанием, необязательно в присутствии воды.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что основание представляет собой водное основание или неорганическое основание.3. Способ по п.1 или 2, отличающийся тем, что основание представляет собой водное основание.4. Способ по п.1 или 2, отличающийся тем, что основание представляет собой неорганическое основание.5. Способ по п.3, отличающийся тем, что водное основание представляет собой раствор, содержащий воду и карбонат щелочного металла, бикарбонат щелочного металла, борат щелочного металла, фосфат щелочного металла, гидроксид щелочного металла.6. Способ по п.3, отличающийся тем, что водное основание представляет собой раствор, содержащий воду и NaOH, КОН, LiOH, Ca(OH)или Mg(ОН).7. Способ по п.6, отличающийся тем, что водное основание представляет собой раствор, содержащий воду и NaOH или КОН.8. Способ по п.7, отличающийся тем, что водное основание представляет ...

1-ПИРИДАЗИНИЛ-ГИДРОКСИИМИНО-3-ФЕНИЛ-ПРОПАНЫ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ СОПРЯЖЕННОГО С G-БЕЛКОМ РЕЦЕПТОРА ЖЕЛЧНЫХ КИСЛОТ GPBAR1

... 1. Соединения формулы,где Rпредставляет собой гетероарил, выбранный из группы, состоящей из пиридазин-4-ила, 3-оксо-2,3-дигидропиридазин-4-ила и 6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ила, причем указанный гетероарил не замещен или замещен одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из группы, состоящей из C-алкила, галогена, галоген-C-алкила, гидрокси, гидрокси-C-алкила, C-алкокси и C-алкокси-C-алкила;Rвыбран из группы, состоящей из Cалкила,С-циклоалкила, С-алкенила, галоген-C-алкила,не замещенного фенила или фенила, замещенного одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из группы, состоящей из C-алкила, галогена, галоген-C-алкила, галоген-C-алкокси и C-алкилсульфонила, игетероарила, который не замещен или замещен Cалкилом или оксо,Rи Rнезависимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена и Cалкила; иR, Rи Rнезависимо выбраны из группы, состоящей изводорода,галогена, галоген-C-алкила,циано, циано-C-алкила,C-алкила, С-алкенила, C-алкинила,C-алкокси, C-алкокси-C-алкила ...