Настройки

Укажите год
-

Небесная энциклопедия

Космические корабли и станции, автоматические КА и методы их проектирования, бортовые комплексы управления, системы и средства жизнеобеспечения, особенности технологии производства ракетно-космических систем

Подробнее
-

Мониторинг СМИ

Мониторинг СМИ и социальных сетей. Сканирование интернета, новостных сайтов, специализированных контентных площадок на базе мессенджеров. Гибкие настройки фильтров и первоначальных источников.

Подробнее

Форма поиска

Поддерживает ввод нескольких поисковых фраз (по одной на строку). При поиске обеспечивает поддержку морфологии русского и английского языка
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Укажите год
Укажите год
Применить Всего найдено 58576. Отображено 200.
20-03-2008 дата публикации

ГЕТЕРОПОЛИЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ МЕТАБОТРОПНЫХ ГЛЮТАМАТНЫХ РЕЦЕПТОРОВ mGluR ГРУППЫ I

Номер: RU2319701C2
Автор: ШИХЭН Сузан М. (US), ИСААК Метвин Бенджамин (CA), ВАН ВАГЕНЕН Брадфор (US), СМИТ Дэрил Л. (US), МАКЛЕД Дональд Э. (US), СТОРМЭН Томас М. (US), МО Скотт Т. (US), СЛАССИ Абдельмалик (CA)
Принадлежит: АстраЗенека АБ (SE)

Изобретение относится к области медицинской химии и касается соединений и фармацевтических композиций, которые действуют в качестве антагонистов метаботропных глютаматных рецепторов. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 1
10-03-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА С КОНДЕНСИРОВАННЫМ ЦИКЛОМ

Номер: RU2318822C2
Автор: ЛОХЕД Дейвид Гаррет (US), О'ЯНГ Каунд (US)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям формулы I, которые являются антагонистами рецептора CRF, где Ar означает необязательно замещенный фенил или моноциклический 6-членный гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из атомов азота, кислорода или серы, R1-R4 имеют значения, указанные в формуле изобретения, или их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способам получения указанных соединений и к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, которые пригодны для введения субъекта с заболеваниями, которые облегчаются при терапии антагонистом CRF. 6 н. и 20 з.п. ф-лы, 10 табл.

Подробнее
Номер записи: 2
17-01-2023 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К PDE9A, И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2788147C2
Автор: ЛИ, Бюн Хо (KR), ЛИМ, Чэ Цзё (KR), И, Кю Ян (KR), КИМ, Нак Цзён (KR), КИМ, Су Хи (KR), ЛИ, Цзён Хюн (KR), ОХ, Кван-Сёк (KR), ЛИ, Ми Янг (KR), ЛИ, Цзу Хи (KR), ЧОЙ, Цзуньянг (KR), СЕО, Хо Вон (KR)
Принадлежит: КОРЕЯ РИСЕРЧ ИНСТИТУТ ОФ КЕМИКАЛ ТЕКНОЛОДЖИ (KR)

Группа изобретений относится к области фармацевтической химии и включает соединение формулы 1 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтическую композицию на их основе. В формуле 1 A представляет собой фенил, линейный или разветвленный C1-5 алкил, незамещенный или замещенный одним или двумя атомами галогена, 3-6-членный циклоалкил, незамещенный или замещенный одним или двумя атомами галогена, или 3-6-членный гетероциклоалкил, содержащий азот, кислород или серу в качестве гетероатома, каждый из R1 и R2 независимо представляет собой -H, атом галогена, -NO2, -CF3, фенил, линейный или разветвленный C1-5 алкил, незамещенный или замещенный одним или двумя атомами галогена, или линейную или разветвленную C1-5 алкоксигруппу, незамещенную или замещенную одним или двумя атомами галогена. Технический результат – соединение формулы 1, обладающее ингибирующей активностью в отношении PDE9A. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл., 56 пр.

Подробнее
Номер записи: 3
20-01-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 5-АМИНО-ПИРАЗОЛО-[4,3-е]-1,2,4-ТРИАЗОЛО[1,5-с]ПИРИМИДИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ПРИМЕНЕНИЕ И СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ

Номер: RU2315053C2
Автор: НОЙШТАДТ Бернард Р. (US), КСИА Ян (US), ЧАКАЛАМАННИЛ Семюэл (US), ЛИНДО Нил Э. (US), ТАЛШИАН Дин (US), БОЙЛ Крейг Д. (US), ГРИНЛИ Вильям Дж. (US), СИЛВЕРМАН Лайза С. (US)
Принадлежит: ШЕРИНГ КОРПОРЕЙШН (US)

Описываются новые производные 5-амино-пиразоло-[4,3-е]-1,2,4-триазоло[1,5-с]пиримидина общей формулы I где R - фуранил, возможно замещенный пирролил, возможно замещенный пиридил, фенил, возможно замещенный, или С4-С6-циклоалкенил; Х - С2-С6-алкилен или -С(О)СН2-; Y - группы -N(R2)CH2CH2N(R3)-, -ОСН2CH2N(R2)-, где R2 и R3 - водород или C1-С6-алкил; -O-, -S-, -CH2 S-, -(CH2)2-NH- или где Q - или R4 - водород или C1-С6алкил, или два R4 у одного атома углерода образуют группу =O; Z - фенил, имеющий от 1 до 5 различных заместителей, фенилалкил или гетероарил, дифенилметил и др. значения; или также Z и Y совместно могут образовывать замещенный пиперидинил или замещенный фенил, обладающие активностью антагониста рецептора аденозина А2a, фармацевтическая композиция на их основе, применение новых соединений для приготовления лекарственного средства для лечения, например, болезни Паркинсона и два способа получения промежуточных соединений формулы II и IIIa 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 17 табл.

Подробнее
Номер записи: 4
27-11-2008 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ КАРБАМАТНЫМИ ГРУППАМИ ПИРАЗОЛОПИРИДИНЫ

Номер: RU2339638C2
Автор: ШТАШ Йоханнес-Петер (DE), ФОЙРЕР Ахим (DE), АЛОНСО-АЛИХА Кристина (DE), ШТАЛЬ Элке (DE), МЮНТЕР Клаус (DE), БИШОФФ Эрвин (DE), ВАЙГАНД Штефан (DE)
Принадлежит: Байер ХельсКер АГ (DE)

Изобретение относится к замещенным карбаматными группами пиразолпиридинам общей формулы (I) где R1 означает группу -NR3C(=O)OR4, R2 означает атом водорода или NH2, R3 означает атом водорода или алкильную группу с числом атомов углерода от одного до четырех, R4 означает алкильную группу с числом атомов углерода от одного до шести, а также к их соли, изомерам и гидратам; к способам их получения, лекарственному средству на их основе, а также к применению данных соединений для получения лекарственных средств для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами, а также лекарственное средство на их основе. 6 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 5
10-08-2016 дата публикации

НОВЫЕ СОКРИСТАЛЛЫ АГОМЕЛАТИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, КОТОРЫЕ ИХ СОДЕРЖАТ

Номер: RU2593749C2
Автор: ЛЕТЕЛЬЕ Филипп (FR), ПЕАН Жан-Манюэль (FR), ЛИНЧ Майкл (FR)
Принадлежит: ЛЕ ЛАБОРАТУАР СЕРВЬЕ (FR)

Изобретение относится к сокристаллу агомелатина, который характеризуется тем, что он состоит из агомелатина, или N-[2-(7-метокси-1-нафтил)этил]ацетамида формулы (I), и органической кислоты, которая находится в твердом состоянии при температуре окружающей среды, которая выбрана из пара-оксибензойной кислоты, лимонной кислоты, щавелевой кислоты, галловой кислоты, малеиновой кислоты, малоновой кислоты, глутаровой кислоты, гликолевой кислоты или кетоглутаровой кислоты. Сокристалл агомелатина и органической кислоты получают путем смешивания двух компонентов в органическом растворителе в желательных пропорциях: 1 эквивалент агомелатина на 0,25 - 4 молярных эквивалента органической кислоты, затем полученный раствор перемешивают и необязательно нагревают при температуре, не превышающей точку кипения выбранного растворителя, затем смесь охлаждают при перемешивании, и сокристалл осаждается естественно или осаждается после поглощения во втором растворителе, полученный осадок фильтруют и высушивают ...

Подробнее
Номер записи: 6
20-05-2016 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ ТРАНС-2-ДЕЦЕНОВОЙ КИСЛОТЫ И СОДЕРЖАЩЕЕ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО

Номер: RU2584163C2
Автор: НАИКИ Мицуру (JP), МАЦУМОТО Томонори (JP), СУГИМОТО Хатиро (JP), ИИНУМА Мунеказу (JP), ФУРУКАВА Соеи (JP)
Принадлежит: НАГОЯ ИНДАСТРИАЛ САЙЕНС РИСЕРЧ ИНСТИТЬЮТ (JP), НИППОН ДЗОКИ ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к новым производным транс-2-деценовой кислоты, представленным формулой (1′), или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой значения для групп Y′, W′ определены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтическому средству, обладающему активностью, подобно нейротрофическому фактору, и/или облегчающим действием на побочный эффект, вызванный введением противораковых средств, содержащему производное транс-2-деценовой кислоты, представленное формулой (1), или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента, в которой значения для групп Y и W определены в формуле изобретения. Фармацевтическое средство имеет достаточно широкую сферу применения, такого как профилактическое или лечебное средство против деменции, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, депрессии и т.д., лечебного или восстанавливающего средства против повреждения спинного мозга или облегчающего средства против побочного эффекта, вызванного введением противораковых ...

Подробнее
Номер записи: 7
20-01-2016 дата публикации

НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ОКТАГИДРОТИЕНОХИНОЛИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ПРОИЗВОДНОЕ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2573399C2
Автор: НИСИМУРА Тосихиро (JP), УЕНО Ясунори (JP), ЙОСИДА Масако (JP), КАСАИ Кийоси (JP), ТЕРАНИСИ Хиротака (JP)
Принадлежит: КИССЕИ ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к соединениям, представленным общей формулой (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают активностью агониста рецептора D. В общей формуле (I)Rпредставляет собой цианогруппу; Rи R, каждый независимо, представляет собой атом водорода, Cалкильную группу, Cацильную группу или (Cалкокси)-С(О)-; Rпредставляет собой атом водорода, Cалкильную группу или галоген-Cалкильную группу, значения остальных радикалов представлены в формуле изобретения. Изобретение также относится к индивидуальным соединениям и к фармацевтическим композициям, содержащим эффективное количество соединения изобретения. Технический результат: получены новые соединения, обладающие активностью агониста рецептора D. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 14 табл., 433 пр.

Подробнее
Номер записи: 8
10-12-2008 дата публикации

НОВЫЕ ТЕТРАЦИКЛИЧЕСКИЕ АРИЛСУЛЬФОНИЛИНДОЛЫ С АФФИННОСТЬЮ К СЕРОТОНИНОВЫМ РЕЦЕПТОРАМ, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2340619C2
Автор: РАМАКРИШНА Венката Сатья Нироги (IN), КАМБХАМПАТИ Рама Састри (IN), БАТТУЛА Сриниваса Редди (IN), РАО Венката Сатья Веерабхадра Вадламуди (IN), ВЕЕРАРАЕДДИ Арава (IN), ДЖАСТИ Венкатесварлу (IN)
Принадлежит: СУВЕН ЛАЙФ САЙЕНСИЗ ЛИМИТЕД (IN)

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами модуляторов активности 5-НТ и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как тревога, депрессия, судорожные синдромы, мигрень. В общей формуле (I) R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 и R12 могут быть одинаковыми или разными и представляют, каждый независимо, водород, галоген, гидрокси, незамещенный (С1-С6)алкил, (C1-С6)алкокси, или соседние группы R2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо; R13 и R14 могут быть одинаковыми или разными и представляют, каждый независимо, водород, незамещенный (С1-С6)алкил, необязательно, R13 и R14 вместе с атомом азота могут образовывать 5-, 6-членное гетероциклическое кольцо, где гетероцикл также может быть замещенным (С1-С6)алкилом, и он может иметь "дополнительные гетероатомы", выбранные из О, N; "n" равен целому числу в интервале ...

Подробнее
Номер записи: 9
01-03-2024 дата публикации

КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПОВЫШЕНИЯ ЭКСПРЕССИИ PGC-1α

Номер: RU2814560C2
Автор: КАН Сеун Воо (KR)
Принадлежит: БЕНЕБИОСИС КО., ЛТД. (KR)

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины, а именно к способу профилактики или лечения заболевания или симптома, ассоциированного с понижением экспрессии коактиватора 1-альфа-рецептора, активируемого пролифераторами пероксисом (PGC-1α), у субъекта, включающему введение композиции, содержащей α-NeuNAc-(2→3)-β-D-Gal-(1→4)-D-Glc и/или α-NeuNAc-(2→6)-β-D-Gal-(1→4)-D-Glc, субъекту, нуждающемуся в этом, где NeuNAc означает N-ацетилнейраминил, Gal означает галактозу, Glc означает глюкозу, или его фармацевтически приемлемую соль, и фармацевтически приемлемый эксципиент, где указанное заболевание или симптом, ассоциированный с понижением экспрессии PGC-1α, выбраны из болезни Паркинсона (PD), болезни Гентингтона (HD), саркопении и кахексии. Технический результат заключается в повышении экспрессии PGC-1α. 7 з.п. ф-лы, 26 ил., 15 пр.

Подробнее
Номер записи: 10
27-09-2005 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ ПИПЕРАЗИНА И ПИПЕРИДИНА

Номер: RU2261250C2
Автор: ЛОНГ Стефен К. (NL), ВАН ДЕР ХЕЙДЕН Йоханнес А.М. (NL), ВАН СХАРРЕНБЮРГ Густаф Й.М. (NL), КРЮСЕ Корнелис Г. (NL), ФЕНСТРА Рулоф В. (NL)
Принадлежит: СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Изобретение относится к производным пиперазина и пиперидина формулы (I), где ---Z представляет =C или -N и Q является бензилом или 2-, 3- или 4-пиридилметилом, которые могут быть замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, содержащей галоген, циано, С1-С3-алкоксигруппу, CF3, OCF3, SCF3, С1-С4-алкил, С1-С3-алкилсульфонил, и их солям, а также к способу их получения.Было обнаружено, что данные соединения обладают интересными фармакологическими свойствами благодаря сочетанию (частичного) агонизма по отношению к членам D2-подтипа допаминовых рецепторов и аффинности (сродства) по отношению к соответствующим серотониновым и/или норадренергическим рецепторам и могут быть пригодны в получении композиций для лечения страха и/или депрессии или болезни Паркинсона. 2 н. и 5 з. п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 11
20-04-2005 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ СПИРО(2H-1-БЕНЗОПИРАН-2,4`-ПИПЕРИДИНА) КАК ИНГИБИТОРЫ ТРАНСПОРТА ГЛИЦИНА

Номер: RU2250211C2
Автор: МИЛЛЕР Дэвид Джон (GB), ГИБСОН Сэмюел Джордж (GB)
Принадлежит: АКЦО НОБЕЛЬ Н.В. (NL)

Настоящее изобретение относится к новым производным спиро[2Н-1-бензопиран-2,4’-пиперидина], имеющим общую формулу (I) где пунктирная линия обозначает необязательную связь; Y обозначает 1-4 заместителя, независимо выбираемые из водорода, галогена, (С1-6)алкила (необязательно замещенного одним или более галогенами), (C1-6)алкилокси (необязательно замещенного одним или более галогенами или (С3-6)циклоалкилом), (С2-6)алкенилокси, (С2-6 )алкинилокси, (С3-6)циклоалкилокси, (С6-12)арилокси, арилалкилокси, пиридилметокси, SR3, NR3R4, OSO2R5 и NR3 SO2R4; 2 заместителя Y могут вместе образовывать O-(СН2)n-O или O-(CF2)n-O, где n принимает значение 1 или 2; или Y обозначает конденсированную (С5-6)арильную группу; X обозначает 1-3 заместителя, независимо выбираемые из водорода, галогена, гидрокси, (C1-6)алкилокси, и (С1-4)алкила; r1 обозначает водород, (С1-4)алкил или (C6-12)арил; r2, r3 и R4 обозначают независимо водород или (C1-4)алкил; R5 обозначает (С6-12)арил; или его фармацевтически приемлемой ...

Подробнее
Номер записи: 12
02-10-2023 дата публикации

КОМБИНАЦИЯ РОДИОЛЫ И АСТРАГАЛА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕЙРОДЕГЕНЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2804478C2
Автор: ГУДЕ, Жераль (FR)
Принадлежит: ХЬЮМАН БАЙ НЭЙЧЕР (FR)

Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, а именно к применению продукта и способу лечения болезней Альцгеймера и/или Паркинсона. Применение продукта, содержащего экстракт родиолы и экстракт астрагала в качестве комбинированных продуктов для применения при лечении болезней Альцгеймера и/или Паркинсона, причем экстракт родиолы представляет собой экстракт корней Rhodiola rosea, а экстракт астрагала представляет собой экстракт корней Astragalus membranaceus, где экстракт Rhodiola rosea содержит по меньшей мере 1,5 масс. % розавина от общей массы сухого экстракта Rhodiola rosea, где экстракт Astragalus membranaceus содержит по меньшей мере 0,2% масс. % астрагалозидов и по меньшей мере 10 масс. % полисахаридов от общей массы сухого экстракта Astragalus membranaceus и где массовое отношение в расчете на сухое вещество экстракта астрагала к экстракту родиолы составляет от 0,5 до 1,5. Способ лечения болезней Альцгеймера и Паркинсона, включающий введение дозы от 50 мг/сутки ...

Подробнее
Номер записи: 13
20-09-2011 дата публикации

МЕЗИЛАТНОЕ ПРОЛЕКАРСТВО ЛЕВОДОПЫ, ЕГО КОМПОЗИЦИИ И ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2429223C2
Автор: ЛИ Цзяньхуа (US), ДАЙ Сюэдун (US), СЯН Цзя-Нин (US), ЧЖОУ Синди С. (US), НГУЙЕН Марк К. (US)
Принадлежит: КСЕНОПОРТ, ИНК. (US)

Изобретение относится к (2R)-2-фенилкарбонилоксипропил (2S)-2-амино-3-(3,4-дигидроксифенил)пропаноат мезилату, который является пролекарством леводопы и может найти применение для лечения болезни Паркинсона, шизофрении, когнитивных нарушений, синдрома усталых ног, периодических нарушений движения конечностей, поздней дискинезии, болезни Хантингтона, артериальной гипертензии и чрезмерной дневной сонливости. Изобретение относится также к кристаллической форме указанного соединения, способам получения указанного соединения и его кристаллической формы, фармацевтическим композициям и способам лечения. 12 н. и 34 з.п. ф-лы, 6 ил., 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 14
10-06-2011 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ 2-(2-НИТРО-4-ТРИФТОРМЕТИЛБЕНЗОИЛ)-1,3-ЦИКЛОГЕКСАНДИОНА ПРИ ЛЕЧЕНИИ БОЛЕЗНИ ПАРКИНСОНА

Номер: RU2420272C2
Автор: ДО Джон Эренст (GB), ТРЭВИС Ким Захари (GB), СТАРГЕСС Николас Криспиниан (GB)
Принадлежит: СИНДЖЕНТА ЛИМИТЕД (GB)

Предложено применение 2-(2-нитро-4-трифторметилбензоил)-1,3-циклогександиона при производстве лекарственного средства при лечении нейродегенеративного заболевания, болезни Паркинсона, а также фармацевтические композиции и наборы (варианты) того же назначения, включающие это соединение. Показано, что соединение ингибирует 4-гидроксипируват диоксигеназу, сокращает время восстановления от каталепсии и повышает доступность левадопы или повышает синтез дофамина, т.е. обеспечивает синергизм действия при лечении нейродегенеративного заболевания, болезни Паркинсона. 14 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 ил., 7 табл.

Подробнее
Номер записи: 15
05-07-2023 дата публикации

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕЙРОДЕГЕНЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2799454C2
Автор: ЛУ, Цзин (CN), ПЭЙ, Ган (CN), АНЬ, Юйцянь (CN), ШИ, Фучунь (CN), ЦАО, Синь (CN), ЧЖОУ, Юэ (CN), ЮЙ, Бяо (CN), ХУАН, Шичао (CN)
Принадлежит: ШАНХАЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ХОЛДИНГ КО., ЛТД. (CN)

Группа изобретений относится к области фармацевтики, а именно к новым терапевтическим препаратам для лечения нейродегенеративных заболеваний, их получению и применению. Предложено соединение формулы I, а также применение соединения формулы I для получения лекарственного средства для профилактики, облегчения или лечения нейродегенеративных заболеваний или депрессии, и фармацевтическая композиция, содержащая указанное соединение и фармацевтически приемлемый носитель. Предложен также способ профилактики, облегчения или лечения нейродегенеративных заболеваний или депрессии, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, в частности, соединения II, III, IV или V. Предложены также способы получения соединений III, IV или V. Показано, что соединение формулы I может эффективно усиливать функционирование нервных стволовых клеток как в in vivo, так и in vitro экспериментах, и может быть применено в рамках лечебного ...

Подробнее
Номер записи: 16
05-04-2024 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИАЗИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С НЕЙРОТРОФИНАМИ

Номер: RU2816837C2
Автор: НОРДВАЛЛ, Гуннар (SE), ФОРСЕЛЛ, Понтус (SE)
Принадлежит: АЛЗЕКЬЮР ФАРМА АБ (SE)

Изобретение относится к фармацевтически активным соединениям. Предложено соединение формулы I, где R1, R2, n, X, Q, L, m, R3 и р являются такими, как определено формуле изобретения. Предложены также варианты способа получения указанного соединения, варианты применения указанного соединения для производства лекарственного средства для лечения заболеваний, характеризующихся нарушением сигнальных путей нейротрофинов и/или других трофических факторов, и для лечения заболеваниия, характеризующегося нарушением сигнальных путей нейротрофинов и/или других трофических факторов, а также фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы I, и способ лечения вышеуказанных заболеваний с использованием предложенного соединения. Предложенное соединение является положительным модулятором рецепторов ТРК А, ТРК В и ТРК С и рецепторных тирозинкиназ ИФР1Р и ФРФ1Р. 7 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл., 78 пр.

Подробнее
Номер записи: 17
20-07-2005 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА

Номер: RU2256659C2
Автор: ГРАЙНЕР Хартмут (DE), МЭРЦ Йоахим (DE), БАРТОШИК Герд (DE), БЁТТХЕР Хеннинг (DE), ЗЕЙФРИД Кристоф (DE), ВАН-АМСТЕРДАМ Кристоф (DE), ХАРТИНГ Юрген (DE)
Принадлежит: МЕРК ПАТЕНТ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к новым производным индола формулы I где R1 означает фенильный радикал, замещенный или незамещенный R2и/или R4; R2, R4R5, R6 в каждом случае независимо друг от друга означают Hal; R3 означает фенильный радикал, незамещенный или замещенный R5и/или R6 или означает Het2, Het2 означает 2- или 3-фурил, 2-или 3-тиенил; Hal означает F, Cl, Br или I, а также их физиологически приемлемые соли и сольваты. Соединения I получают взаимодействием соединения формулы II, в которой L означает Cl, Br, I или свободную или реактивно функционально модифицированную группу ОН, и R3 имеет значение, указанное в структуре 1, с соединением формулы III Соединения формулы I проявляют сродство к рецепторам 5-НТ2A, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции. 3 н. и 1 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 18
20-01-2002 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 4-ГИДРОКСИПИПЕРИДИНА

Номер: RU2178412C2
Автор: Эмманюэль ПИНАР (FR), Рене ВИЛЕР (CH), Мари-Поль ХАЙТЦ НАЙДХАРТ (FR), Бернд БЮТТЕЛЬМАНН (DE), Александер АЛАНИН (FR)
Принадлежит: Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к новым производным 4-гидроксипиперидина общей формулы (I), где Х обозначает -О-, -NH-, -CH2-, -СН= , -СО2-, -СОN(низший алкил)- или -CONH-, R1 - R4, независимо друг от друга, - водород, гидрокси, нитрогруппа, низший алкилсульфонамид, 1- или 2-имидазолил, 1-(1,2,4-триазолил), R5 и R6, независимо друг от друга, - водород, низший алкил, гидрокси- или оксогруппа, R7 - R10, независимо друг от друга, - водород, низший алкил, галоген, трифторметил или низшая алкоксигруппа, n = 0 или 1, или к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям. Изобретение может быть использовано как лекарственное средство в качестве селективного блокатора подтипа NMDA-рецептора. Также раскрыто лекарственное средство на основе 4-гидроксипиперидина. 2 с. и 10 з. п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 19
27-07-2008 дата публикации

ИНГИБИРУЮЩИЕ CDK-КИНАЗЫ ПИРИМИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2330024C2
Автор: ШЕФЕР Мартина (DE), ЛЮКИНГ Ультрих (DE), ХУВЕ Кристоф (DE), ЯУТЕЛАТ Рольф (DE), ПРИН Олаф (DE), ЗИМАЙСТЕР Герхард (DE), БРУМБИ Томас (DE)
Принадлежит: ШЕРИНГ АКЦИЕНГЕЗЕЛЬШАФТ (DE)

Изобретение относится к новым пиримидинам общей формулы (I), обладающим свойствами ингибитора CDK-киназы. Соединения могут найти применение для лечения рака, аутоиммунных заболеваний, вызванной химиотерапевтическими средствами алопеции и воспаления слизистой оболочки, сердечно-сосудистых заболеваний, инфекционных заболеваний, хронических нейродегенеративных и вирусных инфекций. В общей формуле (I) R1 обозначает водород, галоген, C1-С6алкил, R2 обозначает С1-С10алкил, С2-С10алкенил, или С3-С10циклоалкил, который может быть моно-, би- или трициклическим, либо обозначает одно- либо многозамещенный идентичными или различными заместителями из числа гидроксигруппы, галогена, C1-С6алкоксигруппы, C1-С6алкилтиогруппы, -NH-(СН2)n-С3-С10 циклоалкила, С3-С10циклоалкила, C1-С6гидроксиалкила, С1-С6алкокси-С1-С6алкила, С1-С6 алкокси-С1-С6алкокси-С1-С6алкила, -NHC1-С6алкила, -N(С1-С6алкила)2, C1-С6 алканоила, -CONR3R4, -COR5, С1-С6алкилОАс, где Ас означает С1-С4алкилСО-группу, карбоксигруппы, фенила, 5 ...

Подробнее
Номер записи: 20
13-09-2018 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДАЗИНОН-АМИДОВ

Номер: RU2666899C2
Автор: ЖОРАН-ЛЕБРЮН Катрин (FR), КУЛКАРНИ Сантош (IN), ГРОСИНЬЯНИ Стефано (BE)
Принадлежит: МЕРК ПАТЕНТ ГМБХ (DE)

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям, в которой R1, Ra, Rb и Z имеют значение, приведенное в п. 1. Изобретение также относится к фармацевтической композиции их содержащей и к их применению в профилактике и лечении заболеваний, связанных с повышенной экспрессией IRAK, таких как воспалительные заболевания, аутоиммунные заболевания, рак, множественный склероз. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 18 пр.

Подробнее
Номер записи: 21
20-11-2004 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,4,5-ТЕТРАГИДРОБЕНЗО[D]АЗЕПИНОВ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2240317C2
Автор: Морис ВИЛЬХЕЛЬМ (FR), Альфред БИНГГЕЛИ (CH), Вольфганг ВОСТЛЬ (DE), Ханс-Петер МЭРКИ (CH), Венсан МЮТЕЛЬ (FR), Гео АДАМ (DE)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются производные 1,2,4,5-тетрагидробензо[d]азепинов общей формулы I где Х обозначает -N=, =N-, -N<, >С= или =С<, Y обозначает -N=, =N-, -NH-, -СН= или =СН-, пунктирная линия может обозначать связь, а радикалы R1-R16 такие, как это описано в формуле изобретения, а также их фармацевтически приемлемые соли в их рацемической и оптически активной форме. Также описывается лекарственное средство, которое может найти применение при лечении или предупреждении острых и/или хронических неврологических нарушений. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 22
10-02-2006 дата публикации

МУСКАРИНОВЫЕ АГОНИСТЫ

Номер: RU2269523C2
Автор: ФРИБЕРГ Бо Леннарт М. (US), ЮЛДЭМ Аллан К. (DK), СКЬЯЕРБАЕК Нильс (US), АНДЕРССОН Карл-Магнус А. (DK), СПЭЛДИНГ Трейси (US)
Принадлежит: АКАДИА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы I где: Z1 представляет CR1 или N, Z2 представляет CR2, Z3 представляет CR3 или N, и Z4 представляет CR4; W1 представляет О, S или NR5, один из W2 и W3 представляет N или CR6, и другой из W2 и W3 представляет CG; W1 представляет NG, W2 представляет CR5 или N, и W3 представляет CR6 или N; или W1 и W3 представляют N, и W2 представляет NG; G представляет собой формулу (II): Y представляет О, -С(O)- или отсутствует; р равно 1, 2, 3, 4 или 5; Z отсутствует; каждый t равен 2. Описаны также способ повышения активности мускаринового холинергического рецептора и способ лечения болезненных состояний, в которых модификация активности холинергических, особенно мускариновых рецепторов m1, m4 или как m1, так и m4, оказывает благотворное действие. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 23
27-12-2004 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 2,3-БЕНЗОДИАЗЕПИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Номер: RU2243228C2
Автор: ГИГЛЕР Габор (HU), ЛЕВАИ Дьердь (HU), РАТКАИ Золтан (HU), ГРЕФФ Золтан (HU), ШИМО Аннамария (HU), БАРКОЦИ Йожеф (HU), ТИХАНЬИ Карой (HU), ЭДЬЕД Андраш (HU), МАРТОННЕ МАРКО Бернадетт (HU), БЛАЖКО Габор (HU), САБО Геза (HU), ШИМИГ Дьюла (HU)
Принадлежит: ЭГИШ ДЬЕДЬСЕРДЬЯР РТ. (HU)

Изобретение относится к новым производным 2,3-бензодиазепина формулы 1 где R1-R4 имеют значения, указанные в описании, обладающим нейрозащитным действием, а также к способам их получения, фармацевтической композиции на их основе и способу лечения симптомов, сопровождаемых всеми типами острой и хронической нейродегенерации. Технический результат - получение новых биологически активных соединений. 10 н. и 21 з.п. ф-лы, 4 табл., 3 ил.

Подробнее
Номер записи: 24
20-12-2015 дата публикации

НОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ

Номер: RU2570900C2
Автор: ЯНО Кодзи (JP), КОКУБО Масая (JP)
Принадлежит: ОНО ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к (2S)-2-амино-3-(3,4-бис((2-(бензоилокси)-2-метилпропаноил)окси)фенил)пропановой кислоте, ее соли, выбранной из кислотно-аддитивных солей, солей щелочных металлов, солей щелочноземельных металлов, солей аммония, солей тетраметиламмония, солей тетрабутиламмония, солей фармацевтически приемлемых органических аминов и солей природных основных аминокислот, или ее низкотоксичному и растворимому в воде сольвату, которые могут найти применение для профилактики и/или лечения болезни Паркинсона и/или синдрома Паркинсона. Предлагаемая (2S)-2-амино-3-(3,4-бис((2-(бензоилокси)-2-метилпропаноил)окси)фенил)пропановая кислота, ее соль или сольват является пролекарством леводопы, которое позволяет обеспечить эффективную концентрацию леводопы в крови при небольшом числе доз. Изобретение относится также к фармацевтической композиции и лекарственному средству, содержащим (2S)-2-амино-3-(3,4-бис((2-(бензоилокси)-2-метилпропаноил)окси)фенил)пропановую кислоту, ее соль или сольват. 3 н ...

Подробнее
Номер записи: 25
20-01-2004 дата публикации

АНТАГОНИСТЫ КОРТИКОТРОПИН-РИЛИЗИНГ ФАКТОРА

Номер: RU2221799C2
Автор: ЧЕН Юхпинг Л. (US)
Принадлежит: ПФАЙЗЕР ИНК. (US)

Изобретение относится к новым соединениям общих формул I, II, III или их фармацевтически приемлемым солям, в которых пунктирными линиями обозначены необязательные двойные связи; A - -CR7 или N; В - -NR1R2, -CR1R2R11, -C(= CR2R12 )R1, -NHCHR1R2, -ОСHR1R2, -SCHR1R2, -CHR2OR12, -CHR2SR12, -C(S)R2 или -C(O)R2, N-этил-2,2,2-трифторацетамид; G - кислород, сера, NH, NH3, водород, метокси, этокси, трифторметокси, метил, этил, тиометокси, NH2, NHCH3 , N(СН3 )2 или трифторметил; Y-N; Z - NH, О, S, -N(C1-C2 алкил) или -C(R13R14), где R13 и R14 независимо друг от друга представляют собой водород, трифторметил или метил, либо один из элементов R13 и R14 является цианогруппой, а другой - водородом или метилом; R1 - C1 -С6 алкил, который может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями R8, независимо друг от друга выбираемыми из группы, включающей гидрокси, фтор, хлор, бром, йод, CF3, C1-C4 алкокси, -O-CO-(C1-C4 алкил), где (C1-C4) алкильные части вышеуказанных групп R1 могут необязательно ...

Подробнее
Номер записи: 26
20-10-2006 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С ПРОЛОНГИРОВАННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ, НЕЗАВИСИМЫМ ОТ ИОННОЙ СИЛЫ

Номер: RU2285519C2
Автор: ФРЕЙЛИНК Хендерик В. (NL), ГОРИССЕН Хенрикус Р.М. (NL)
Принадлежит: СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Изобретение относится к медицине и описывает фармацевтическую композицию гидрофильной гельобразующей матрицы, содержащую одно или более активных веществ и имеющую пролонгированное высвобождение указанного одного или более активных веществ при воздействии жидкостей желудочно-кишечного тракта, отличающуюся тем, что указанная фармацевтическая композиция содержит гидроксипропилметилцеллюлозу (ГПМЦ) высокой или средней вязкости и гидроксиэтилцеллюлозу (ГЭЦ) высокой или средней вязкости в соотношении ГПМЦ/ГЭЦ=1/0,85-1/1,2 и необязательно ГПМЦ низкой вязкости в соотношении ГПМЦ высокой или средней вязкости/ГПМЦ низкой вязкости=1/0,01-1/0,2. Данная композиция по существу не зависит от ионной силы растворяющей среды, характерной как норма для жидкости в желудочно-кишечном тракте, даже когда композиция не содержит покрывающей оболочки. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 табл.

Подробнее
Номер записи: 27
20-08-2015 дата публикации

АДГЕЗИВНЫЙ СОСТАВ, СОДЕРЖАЩИЙ СЕЛЕГИЛИН

Номер: RU2561043C2
Автор: АМЕЯМА Сатоси (JP), НАКАМУРА Кодзи (JP), НИСИУРА Эри (JP), ИНОСАКА Кеиго (JP), ХОРИ Мицухико (JP)
Принадлежит: ФУДЗИМОТО КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к медицине. Описан адгезивный состав, включающий подложку и слой самоклеящегося материала, сформированный по меньшей мере на одной стороне подложки, причем слой самоклеящегося материала включает (-)-(R)-N,α-диметил-N-2-пропинилфенэтиламин и/или его фармацевтически приемлемую соль, самоклеящийся материал, антиоксидант и гидроксид металла. В адгезивном составе заметно уменьшено снижение содержания селегилина во время хранения. 3 з.п. ф-лы, 1 ил., 7 табл.

Подробнее
Номер записи: 28
27-03-2006 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АМИДИНОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2272807C2
Автор: ХАРНЕТТ Джеремиа (FR), ШАБРИЕ ДЕ ЛАССОНЬЕР Пьер-Этьенн (FR)
Принадлежит: СОСЬЕТЕ ДЕ КОНСЕЙ ДЕ РЕШЕРШ Э Д`АППЛИКАСЬОН СЬЕНТИФИК (С.К.Р.А.С.) (FR)

Изобретение относится к новым производным амидинов общей формулы I: в которой R1 обозначает алкил; R2 обозначает алкил, алкенил, алкинил или цианоалкил; R3 обозначает водород; n обозначает 0 или 1; Х обозначает -(СН2)m-, где m есть 0 или 1; А обозначает гетероциклический 5-членный арильный радикал, содержащий атом S; или к солям этих соединений, их получению и их использованию в качестве лекарственных средств. Более конкретно, оно относится к применению названных производных для получения лекарственного средства, предназначенного для ингибирования NO-синтаз (NOS) и/или моноаминооксидаз (МАО). 3 н. и 3 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 29
10-04-2006 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСИМА ПИПЕРАЗИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К РЕЦЕПТОРУ НЕЙРОКИНИНА-1 (НК-1).

Номер: RU2273639C2
Автор: МАККРИРИ Эндрю К. (NL), КОЛЕН Хейн К. А. С. (NL), ВАН ДЕН ХОГЕНБАНД Адрианус (NL), ИВЕМА БАККЕР Ваутер И. (NL), ХЕРРЕМАНС Арнольдус Х. Й. (NL), ВАН МАРСЕВЕН Ян Х. (NL), ТЮЛП Мартинус Т. М. (NL), ВАН СХАРРЕНБУРГ Гюстаф Й. М. (NL)
Принадлежит: СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Настоящее изобретение относится к производным оксима пиперазина общей формулы I в которой Х - фенил или пиридил, замещенный 1 или 2 заместителями; - Y - 2- или 3-индолил, фенил, 7-аза-индол-3-ил, 3-индазолил, 2-нафтил, 3-бензо[b]тиофенил или 2-бензофуранил, которые могут быть замещены; n=0-3; m=0-2; - R1 - NH2, морфолино, тиоморфолино, 2-, 3- или 4-пиридил или 4-СН3-пиперазинил. Соединения обладают антагонистической активностью по отношению к рецептору нейрокинина и могут быть использованы для лечения состояний тревоги. Описана также фармацевтическая композиция на основе соединений формулы I, способ ее получения и применения. 5 н. и 2 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 30
27-01-2006 дата публикации

АРИЛСУЛЬФОНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ОБЛАДАЮЩИЕ СРОДСТВОМ К РЕЦЕПТОРУ 5-HT6, И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2268884C2
Автор: БЕРГЕР Джейкоб (US), КЛАРК Робин Дуглас (US), ДЖАО Шухай (US)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к арилсульфонильным производным формулы I в которой Ar означает нафтил или фенил, необязательно замещенный галогеном или C1-С6алкокси, R1 означает C1-С6алкил, R2 означает водород или C1-С6алкил, или их фармацевтически приемлемым солям или сольватам. Соединения обладают сродством к рецептору 5-НТ6. Кроме того, в заявке описаны фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения, их применение в качестве терапевтических агентов и способ их получения. Соединения могут оказаться пригодными для лечения некоторых нарушений ЦНС. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 31
10-09-2015 дата публикации

ИНГИБИТОР КАЗЕИНКИНАЗЫ 1 ДЕЛЬТА И КАЗЕИНКИНАЗЫ 1 Е

Номер: RU2562833C2
Автор: ТАКАЯМА Киёси (JP), ОКАМОТО Масако (JP)
Принадлежит: НБ Хелс Лаборатори Ко. Лтд. (JP)

Изобретение относится к соединению общей формулы (1):где X представляет собой атом галогена (который может представлять собой атом, выбранный из атома фтора, атома хлора, атома брома и атома йода). Новое производное оксазолона обладает ингибирующей активностью в отношении казеинкиназы 1δ и казеинкиназы 1ε. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

Подробнее
Номер записи: 32
27-10-2015 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ 1,2,4-ТРИАЗОЛОНА

Номер: RU2566754C2
Автор: ХАТТОРИ Нобутака (JP), СИРОКАВА Син-ити (JP), ИСИЗАКА Томоко (JP), КУВАДА Такеси (JP), ЙОСИНАГА Мицукане (JP), МИЯКОСИ Наоки (JP), СИМАЗАКИ Еуити (JP), ВАКАСУГИ Дайсуке (JP)
Принадлежит: ТАЙСО ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к производным 1,2,4-триазолона и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают антагонистической активностью в отношении рецептора V1b аргинина-вазопрессина. В формуле (1А):Rпредставляет Салкил (Салкил необязательно замещен одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, атомов галогена, и Сциклоалкила), Сциклоалкил или 4-8-членный насыщенный гетероцикл, содержащий один гетероатом, выбранный из атома кислорода; Rпредставляет атом водорода; Rпредставляет фенил или пиридил (фенил или пиридил необязательно замещены одной или двумя группами, выбранными из группы, состоящей из Салкокси, атомов галогена, циано и Салкилсульфонила); Rи Rмогут быть одинаковыми или различными, и каждый представляет атом водорода или Cалкил (Салкил необязательно замещен одной гидрокси), или Rи Rнеобязательно, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-8-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, необязательно содержащий один атом ...

Подробнее
Номер записи: 33
29-10-2020 дата публикации

3,3-ДИФТОРПИПЕРИДИНКАРБАМАТНЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ NR2B NMDA-РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2735277C2
Автор: ШАПИРО, Гидеон (US)
Принадлежит: РУДЖЕН ХОЛДИНГС (КАЙМАН) ЛИМИТЕД (KY)

Изобретение относится к химическому соединению формулы (II), а также к фармацевтическим композициям, содержащим химическое соединение формулы (II), и к способам лечения различных заболеваний и расстройств, связанных с антагонизмом NR2B, например заболеваний и расстройств ЦНС, таких как депрессия, путем введения химического соединения формулы (II). 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 51 пр., 10 табл., 11 ил.

Подробнее
Номер записи: 34
21-10-2020 дата публикации

СОСТАВЫ РАЗАГИЛИНА С ПРОЛОНГИРОВАННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2734632C2
Автор: МАДМОН Томер (IL), СЕЛА Йорам (IL), ЛАМЕНСДОРФ Ицхак (IL), ЛИВНАХ Нурит (IL)
Принадлежит: ФАРМА ТУ Б ЛТД. (IL)

Настоящее изобретение относится к применению пероральной фармацевтической композиции с пролонгированным высвобождением, содержащей R-(+)-N-пропаргил-1-аминоиндан (разагилин) или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного агента, для лечения болезни Паркинсона, при этом доза активного агента составляет от 0,2 до 2,0 мг в сутки, и указанная композиция имеет характеристики растворения в Аппарате 1 (корзина) согласно Фармакопее США (USP) при 50-150 об/мин при значении pH вплоть до 7,4, при 37 °С, при которых 30-70% указанного активного агента высвобождается в течение первых шести часов. Также настоящее изобретение относится к способу лечения болезни Паркинсона у нуждающегося в этом индивидуума. Техническим результатом настоящего изобретения является получение фармацевтической композиции, приготовленной в форме для пролонгированного высвобождения активного соединения, подходящего для лечения нейродегенеративных заболеваний, в частности болезни Паркинсона, а также повреждений нервной ...

Подробнее
Номер записи: 35
10-05-2012 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ GSK-3

Номер: RU2449998C2
Автор: КАСТРО МОРЕРА Ана (ES), МАРТИН АПАРИСИО Эстер (ES), АЛОНСО КАСКОН Мерседес (ES), НАВАРРО РИКО Мария Луиза (ES), МАРТИНЕС ХИЛЬ Ана (ES), ФУЭРТЕС УЭРТА Ана (ES), МЕДИНА ПАДИЛЬЯ Мигель (ES), ПЕРЕС ПУЭРТО Мария Хосе (ES)
Принадлежит: НОСКИРА, С.А. (ES)

Изобретение касается применения производных мочевины или их фармацевтически приемлемых солей, охарактеризованных формулой (I), где RB выбирают из: ! ! a R3, R4, R′2, R′3, R′4, R′5 и R′6 представляют собой водород, в качестве ингибиторов GSK-3, фармацевтических композиций, содержащих их, и их использования для лечения и/или профилактики заболеваний, в развитие которых вовлечен GSK-3. 6 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 пр., 1 табл., 4 ил.

Подробнее
Номер записи: 36
10-09-2005 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ЛИПОЕВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2260005C2
Автор: ХАРНЕТТ Джеремиа (FR), ОГЕ Мишель (FR)
Принадлежит: СОСЬЕТЕ ДЕ КОНСЕЙ ДЕ РЕШЕРШ Э Д'АППЛИКАСЬОН СЬЕНТИФИК (С.К.Р.А.С.) (FR)

Настоящее изобретение относится к новым производным липоевой кислоты общей формулы 1а в которой - n представляет целое число от 0 до 4; - X-Y представляет -O(СН2)r-, -СО-N(R3)-(СН2)r-, -N(R4)-CO-(CH2)r; - X'-Y' представляет -(СН2)r, -(CH2)r-N(R)3-(CH2)r, -(CH2)r-СО-N(R3)-(CH2)r -; - R3 и R4 независимо представляют атом водорода или алкоксикарбонильный радикал; - r представляет целое число от 0 до 4; - Ω представляет пиперазинил, пиперидил или фенил. Описаны также способы получения соединений и фармацевтическая композиция на их основе. Соединения могут быть использованы в качестве ингибиторов NO-синтаз и/или в качестве реагентов, которые обычным путем участвуют в установлении окислительно-восстановительного состояния тиольных групп. 5 н. и 2 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 37
10-01-2001 дата публикации

2-АМИНОИНДАНЫ В КАЧЕСТВЕ СЕЛЕКТИВНЫХ ЛИГАНДОВ ДОПАМИНА Д3

Номер: RU2161601C2
Автор: Джеффри А. ЛЕЙБИ (US), Артур Г. РОМЕРО (US)
Принадлежит: ФАРМАЦИЯ ЭНД АПДЖОН КОМПАНИ (US)

Изобретение относится к аналогам 2-аминоиндана общей формулы I, где R1 и R2 независимо представляют водород, C1-C8алкил; X представляет CH2R3 или NHSO2R4; Y представляет водород, NHSO2R4, SO2(Ph); R3 представляет NHSO2R4, SO2R4, CONR1R2; R4 представляет C1-C8алкил, фенил или фенил, замещенный -CN или -CF3; и их фармацевтически приемлемые соли, проявляющие активность в отношении рецепторов Допамина Д3. Технический результат - получение новых производных 2-аминоиндана. 2 c. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 38
27-11-2012 дата публикации

ЛЕЧЕНИЕ НЕЙРОДЕГЕНЕРАТИВНЫХ РАССТРОЙСТВ

Номер: RU2467761C2
Автор: ХУВИЛЕР Йерг (CH), ХАЗЕЛЬБЕК Антон (DE), ХЕРТИНГ Франк (DE), ЯРШ Михаэль (DE)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к медицине и касается применения эритропоэтической молекулы для получения лекарственного средства для лечения нейродегенеративных расстройств головного и спинного мозга введением эффективного количества лекарственного средства в кровяное русло пациента, нуждающегося в таком лечении, в котором эритропоэтическая молекула включает часть молекулы эритропоэтина, имеющую по меньшей мере одну свободную аминогруппу, выбранную из группы, включающей эритропоэтин человека и его аналоги, которые имеют последовательность эритропоэтина человека, модифицированную добавлением 1-6 сайтов гликозилирования или реаранжировкой по меньшей мере одного сайта гликозилирования; указанная часть молекулы эритропоэтина ковалентно связана с «n» группами полиэтиленгликоля формулы -CO-(CH)-(OCHCH)-OR с -СО каждой группы полиэтилена, формирующей амидную связь с одной из указанных аминогрупп. Изобретение обеспечивает проникновение эритропоэтической молекулы через барьер между кровью и мозгом, хороший ...

Подробнее
Номер записи: 39
03-07-2020 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2725616C2
Автор: САН Инся (CN), ЦАО Бовей (CN), ВАН Хайлун (CN), ЧЖАНЬ Ян (CN), ЖЭНЬ Фэн (CN), ВАНЬ Цзехун (CN), ЦЗИНЬ Юнь (CN), ДИН Сяо (CN), СИН Вэйцян (CN), СТАЗИ Луиджи Пьеро (CN), ЛЮ Цянь (CN)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солямгде X выбран из CH или N; Y CR, и Rпредставляет собой метил; Rвыбран из группы, состоящей из 5- или 6-членного гетероциклила, необязательно замещенного одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из Cалкила, необязательно дополнительно замещенного одним Cалкоксилом, Cалкоксила, галогена, гидроксила, -SOCH, -COCH, оксогруппы, и оксетанила, -O-4-6-членного гетероциклила, необязательно замещенного одним или двумя заместителями Cалкил, которые могут быть одинаковыми или различными, и Салкоксила; и Rпредставляет собойгде Zи Zнезависимо представляют собой N или CR, и где Rпредставляет собой H или Cалкоксил, но Zи Zне могут оба быть CR, Rвыбран из группы, состоящей из CN, Cалкила, Cалкоксила, -O-Cгалогеналкила, и Cциклоалкила; и Rвыбран из группы, состоящей из 2-окса-6-азаспиро[3.4]октанила, Cциклоалкила, необязательно замещенного одним гидроксилом, -CONHCH, -NHCOCH ...

Подробнее
Номер записи: 40
01-10-2018 дата публикации

Нитроны стероидов для лечения и предотвращения инсульта или ишемии головного мога, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона и бокового амиотрофического склероза

Номер: RU2668514C2
Автор: МАРКО КОНТЕЛЬЕС Хосе Луис (ES), АЛЬКАСАР ГОНСАЛЕС Альберто (ES)
Принадлежит: ФУНДАСИОН ПАРА ЛА ИНВЕСТИГАСИОН БИОМЕДИКА ДЕЛЬ ОСПИТАЛЬ УНИВЕРСИТАРИО РАМОН И КАХАЛЬ (ES)

Группа изобретений относится к фармакологии и медицине. Предложены: применение нитрона стероида, выбранного из соединений (E)-N-((8S,9S,10R,13R,14S,17R)-10,13-диметил-17-((R)-6-метилгептан-2-ил)-7,8,9,11,12,13,14,15,16,17-декагидро-1Н-циклопента[а]фенантрен-3(2Н,6Н,10Н)-илиден)метанамин оксида (F2) и (Z)-N-((8S,9S,10R,13R,14S,17R)-10,13-диметил-17-((R)-6-метилгептан-2-ил)-7,8,9,11,12,13,14,15,16,17-декагидро-1Н-циклопента[а]фенантрен-3(2Н,6Н,10Н)-илиден)метанамин оксида (F3), или фармацевтически приемлемых солей и гидратов указанных соединений для производства фармацевтической композиции или лекарственного препарата для предотвращения и/или лечения инсульта или ишемии головного мозга, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона и бокового амиотрофического склероза; композиция на их основе нейропротекторного действия, применение указанной композиции в сочетании с тромболитическим агентом для лечения инсульта или ишемии головного мозга, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона и бокового амиотрофического ...

Подробнее
Номер записи: 41
23-04-2019 дата публикации

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ ЛЕВОДОПЫ ДЛЯ БЫСТРОГО КУПИРОВАНИЯ БОЛЕЗНИ ПАРКИНСОНА

Номер: RU2685718C2
Автор: ЛИПП Майкл М. (US), ФРИД Мартин (US), БАТИКИ Ричард (US)
Принадлежит: СИВИТАС ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК. (US)

Группа изобретений относится к медицине и касается способа обеспечения быстрого купирования двигательных флуктуаций у пациента, страдающего болезнью Паркинсона, включающего введение по меньшей мере одной дозы леводопы пациенту, страдающему болезнью Паркинсона, путем ингаляции, причем дозу выбирают таким образом, что в течение 10 минут после введения леводопы путем ингаляции концентрация леводопы в плазме крови пациента повышается по меньшей мере на 200 нг/мл по сравнению с концентрацией леводопы в плазме крови указанного пациента до введения; и поддержание указанной концентрации, повышенной по меньшей мере на 200 нг/мл, в течение периода времени, составляющего по меньшей мере 15 минут после введения. Группа изобретений также касается способа обеспечения быстрого купирования двигательных флуктуаций у пациента, страдающего болезнью Паркинсона, включающего введение пациенту от 20 мг до 50 мг FPD леводопы путем ингаляции. Группа изобретений обеспечивает лечение двигательных флуктуаций, возникающих ...

Подробнее
Номер записи: 42
04-04-2019 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ ИНГИБИТОРА ДОФА-ДЕКАРБОКСИЛАЗЫ

Номер: RU2684105C2
Автор: ЯКОБИ-ЗЕЕВИ Орон (IL)
Принадлежит: НЕУРОДЕРМ ЛТД (IL)

Изобретение относится к высокостабильным фармацевтическим композициям на основе карбидопы, содержащим комбинацию антиоксидантов, включающую аскорбиновую кислоту и по меньшей мере один дополнительный антиоксидант, причем указанная комбинация сильно ингибирует распад карбидопы. Эти композиции также содержат леводопу и один или оба компонента из группы аргинина и меглумина, и полезны для лечения болезни, расстройства или состояния, связанного с потерей дофамина или дофаминергических нейронов, например болезни Паркинсона. 4 н. и 27 з.п. ф-лы, 5 ил., 31 табл., 14 пр.

Подробнее
Номер записи: 43
10-08-2004 дата публикации

БЕТА-КАРБОЛИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ СВЯЗЫВАНИЯ, ДОСТИЖЕНИЯ АГОНИСТИЧЕСКОГО/АНТАГОНИСТИЧЕСКОГО ЭФФЕКТА

Номер: RU2233841C2
Автор: ПОММЬЕ Жак (FR), ТЮРИО Кристоф Алан (FR), МУАНЕ Кристоф Филипп (FR), ПУАТУ Лиди Франсин (FR), МОРГАН Барри А. (US), ГОРДОН Томас Д. (US), БИГГ Деннис С. Х. (FR), ГАЛЬСЕРА Мари-Одиль (FR)
Принадлежит: СОСЬЕТЕ ДЕ КОНСЕЙ ДЕ РЕШЕРШ Э Д`АППЛИКАСЬОН СЬЕНТИФИК САС (FR)

... β-Карболиновые соединения общей формулы (I) или (II) их рацемические и диастереомерные смеси и оптические изомеры, фармацевтически приемлемые соли, где ---- представляет необязательную связь; Х представляет N или N-R4, где Х означает N, когда присутствуют обе необязательные связи, и Х означает NR4, когда указанные связи отсутствуют; R1 представляет Н; R2 представляет (C1-C12)алкил, (С0-С6)алкил-С(О)-NH-(CH2 )mZ3 или необязательно замещенный (C1-C6)алкилом, (C1-С6)алкокси или нитрогруппой фенил; Z3 представляет (С6 Н6)2СН- (дифенилметилен), N,N-ди-(C1-C12)алкиламино, имидазолил, пиридинил, морфолинил, пирролидинил, пиперидинил, замещенный бензильной группой, пиразолидинил, замещенный (C1-С6)алкилом, пиперазинил, замещенный (C1-С6)алкилом; R3 представляет Н; R4 представляет Н или -C(=Y)-N(Х1X2) , где Y представляет О; X2 представляет -(CH2)m-Y1-X3, где X3 представляет незамещенный фенил; R5 представляет (C1-C12)алкил, -(CH2)m-Y1-(СН2)m-фенил-(Х1)n, (С3-С12)циклоалкил, -(CH2)m-S-(C1-C12)алкил ...

Подробнее
Номер записи: 44
10-12-2003 дата публикации

ПИРАЗОЛО[1,5-а]ПИРИМИДИНЫ И ПИРАЗОЛО[1,5-а]ТРИАЗИНЫ И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

Номер: RU2218340C2
Автор: ШТАДЛЕР Хайнц (CH), БЁЗ Михаель (CH), РИМЕР Клаус (DE)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к новым, обладающим избирательным сродством к 5НТ6-рецепторам, пиразоло[1,5-а]пиримидинам и пиразоло[1,5-а]триазинам общей формулы I, где Х обозначает =C(R4)- или =N-, R1 обозначает фенил, необязательно замещенный одним или несколькими радикалами низшего алкила, галоген, низшую алкоксигруппу, толил, пиридил, нафтил или тиофенил, R2 обозначает водород, (низш.)алкил, (низш.)тиоалкил или гидрокси(низш.) алкоксигруппу, R3 обозначает амино(низш.)алкиламиногруппу, ди(низш.)алкиламиногруппу, пиперазинил, необязательно замещенный одним или несколькими радикалами низшего алкила, бензил, фенил или гидрокси(низш. )алкил, морфолинил, имидазолил, (CH3)2N(CH2)nNH-, (СН3)2N(СН2)nО- или морфолинил(СН2)nО-, где n обозначает 2 или 3, R4 обозначает водород, (низш.) алкил или гидрокси(низш.)алкил, R5 обозначает водород, галоген, (низш. ) алкил, С3-С6циклоалкил, (низш.) алкил(низш.)алкоксигруппу, гидрокси(низш.)алкил(низш.)алкоксигруппу, (СН3)2N(СН2)nNН-, пиперазинил, необязательно замещенный ...

Подробнее
Номер записи: 45
27-05-2003 дата публикации

ТАБЛЕТКИ С ПРОЛОНГИРОВАННЫМ ВЫДЕЛЕНИЕМ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНИ ПАРКИНСОНА

Номер: RU2205007C2
Автор: ДЗУ Тцу-чи Роберт (US)
Принадлежит: ФАРМАЦИЯ ЭНД АПДЖОН КОМПАНИ (US)

Изобретение относится к медицине. Описаны таблетки пролонгированного выделения (R)-5,6-дигидро-5-(метиламино)-4Н-имидазо[4, 5-ij]-хинолин-2(1Н)-она(Z)-2-бутендиоат (1: 1), которые позволяют введение (R)-5,6-дигидро-5-(метиламино)-4Н-имидазо[4,5-ij] -хинолин-2(1Н)-она(Z)-2-бутендиоат (1: 1) дважды в день для лечения человека, страдающего болезнью Паркинсона. Изобретение обеспечивает точную дозировку и частоту введения препарата. 12 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 46
20-05-2007 дата публикации

7-АМИНОБЕНЗОТИАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ АДЕНОЗИНОВОГО РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2299203C2
Автор: НОРКРОСС Роже Давид (CH), ЯКОБ-РЁТНЕ Роланд (DE), РИМЕР Клаус (DE), ФЛОР Александер (CH)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям, которые обладают сродством к аденозиновому рецептору А2А и представляют собой соединения общей формулы в которой R1, R2 независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкил, тетрагидропиран-2,3- или 4-ил, -(СН2)n-О-низший алкил, -С(O)-низший алкил, -(СН2)n-С(O)-низший алкил, -(CH2)n-C(O)-NR'R", -(СН2)n-фенил, необязательно замещенные низшим алкилом, низшим алкокси или -(СН2)n-пиридинил, -(СН2)n-тетрагидропиран-2,3- или 4-ил, -С(O)-пиперидин-1-ил или R1 и R2 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют кольцо 2-окса-5-азабицикло[2,2,1]гепт-5-ил; R3 представляет собой низший алкокси, фенил, необязательно замещенный галогеном, -(CH2)n-галогеном или -(CH2)n-N(R')-(CH2)n+1-O-низшим алкилом, или представляет собой пиридинил, необязательно замещенный низшим алкилом, галогеном или морфолинилом, n обозначает 1 или 2; R'/R" независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил, и их фармацевтически приемлемые кислотные аддитивные ...

Подробнее
Номер записи: 47
20-04-2007 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭКСТРАКТА GINKGO BILOBA, ВЫСОКООБОГАЩЕННОГО АКТИВНЫМИ ИНГРЕДИЕНТАМИ

Номер: RU2297235C2
Автор: ТЕНГ Бенг-Поон (FR)
Принадлежит: СОСЬЕТЕ ДЕ КОНСЕЙ ДЕ РЕШЕРШ Э Д`АППЛИКАСЬОН СЬЕНТИФИК (С.К.Р.А.С.) (FR)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения экстракта из листьев Ginkgo biloba. Способ получения экстракта листьев Ginkgo biloba, включающий двойную экстракцию высушенных фрагментов листьев Ginkgo biloba этанолом, фильтрацию, промывание и концентрацию экстракта под пониженным давлением в присутствии водного раствора хлорида натрия, удаление темного масла из оставшегося прозрачного раствора, промывание оставшегося водного раствора средством, выбранным из группы, состоящей из н-гексана, н-гептана и циклогексана, жидкостную экстракцию водной фазы, промытой этилацетатом, промывание этилацетатной фазы насыщенным раствором хлорида натрия, затем выпаривание промытой этилацетатной фазы. Экстракт листьев Ginkgo biloba, полученный вышеописанным способом, отличается повышенным содержанием биологически активных веществ. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 48
20-12-2007 дата публикации

[1,4] ДИАЗЕПИНО [6,7,1-IJ] ХИНОЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТИПСИХОТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ И СРЕДСТВ ПРОТИВ ОЖИРЕНИЯ

Номер: RU2312866C2
Автор: РАМАМООРТИ Сиварамакришнан П. (US)
Принадлежит: УАЙТ (US)

Изобретение относится к производным [1,4]диазепино [6,7,1-IJ]хинолина, имеющим общую формулу где R1 представляет собой водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алканоил с 2-6 атомами углерода или карбоарилалкокси с 7-11 атомами углерода; R2 и R3, каждый независимо представляет собой водород, гидрокси, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, галоген, карбоалкоксис 2-6 атомами углерода, перфторалкил с 1-6 атомами углерода, алканоилокси с 2-6 атомами углерода, алканоил с 2-6 атомами углерода, ароил с 6-8 атомами углерода, арил с 5-7 атомами углерода, С6-С13алкиларильную группу, имеющую 5-7 атомов углерода в арильной части; R4 и R5 независимо представляют собой атом водорода или алкил с 1-6 атомами углерода, либо, R4 и R5, взятые вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют циклическую группу, выбранную из циклоалкана с 4-8 атомами углерода, циклоалкена с 4-8 атомами углерода; каждый R6 и R7 независимо представляет собой водород или алкил с 1-6 атомами углерода ...

Подробнее
Номер записи: 49
10-06-2014 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ В ВИДЕ РАЗОВОЙ ПЕРОРАЛЬНОЙ ДОЗЫ, СОДЕРЖАЩАЯ ЛЕВОДОПУ, КАРБИДОПУ И ЭНТАКАПОН, ИЛИ ИХ СОЛИ

Номер: RU2519159C2
Автор: ТАЛВАР Муниш (IN), ГУПТА Ятендра Кумар (IN), ДЖАИН Гириш Кумар (IN), МАШАЛКАР Манодж (IN)
Принадлежит: ВОКХАРДТ РИСЕРЧ СЕНТЕР (IN)

Предложена группа изобретений, включающая фармацевтическую композицию, способ ее получения, способ лечения болезни Паркинсона и способ уменьшения явлений «изнашивания» у данных больных с ее введением. Фармацевтическая композиция в виде разовой пероральной дозы для лечения болезни Паркинсона состоит из смеси а) леводопы или ее соли в количестве от 50 мг до 300 мг в форме пролонгированного высвобождения, b) карбидопы или ее соли в количестве от 10 мг до 100 мг в форме пролонгированного высвобождения, где пролонгированное высвобождение достигается за счет нанесения покрытия или смешивания леводопы и карбидопы с одним или более регулирующими скорость полимерами, и с) энтакапона или его соли в количестве от 100 мг до 1000 мг в форме немедленного высвобождения, необязательно с другими фармацевтически приемлемыми эксципиентами. Технический результат: группа изобретений способствует приверженности пациента лечению, ее применение приводит к неколеблющемуся уровню активных агентов в крови и к снижению ...

Подробнее
Номер записи: 50
20-05-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ

Номер: RU2355688C2
Автор: МИЛЛЕР Эндрю (GB), ШАРРЬЕР Жан-Дамиен (GB), БЕББИНГТОН Дэвид (GB), ГОЛЕК Джулиан (GB), НЕГТЕЛ Рональд (GB)
Принадлежит: ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)

Настоящее изобретение относится к новым производным пиразола формулы (IIIa), где R1 представляет собой Т-(кольцо D), где кольцо D представляет собой нафтил или фенил, необязательно замещенные -R5; Rx Ry R2, R2' и R5 являются такими, как определено в формуле изобретения, а также к фармацевтической композиции их содержащей. Соединения являются ингибиторами протеинкиназ, таких как Aurora-2, GSK-3 или Src и пригодны для использования в способах лечения заболеваний, опосредованных указанными протеинкиназами, таких как рак, диабет и болезнь Альцгеймера. Соединения согласно изобретению также могут использоваться в способах ингибирования продукции гиперфосфорилированного белка Tau и ингибирования фосфорилирования β-катенина. 13 н. и 11 з.п. ф-лы, 12 табл.

Подробнее
Номер записи: 51
20-06-2013 дата публикации

ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОЕ 24-ЧАСОВОЕ ВВЕДЕНИЕ В КИШЕЧНИК ЛЕВОДОПА/КАРБИДОПА

Номер: RU2484815C2
Автор: АСБЕРГ Стефан (DE), ТУЧКЕ-СОТТЛЕР Микаэль (DE), БОЛЬСОЕЙ Рогер (GD), НЮХОЛЬМ Даг (DE)
Принадлежит: ЗОЛЬВАЙ ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ГМБХ (DE)

Предложено применение леводопы и карбидопы для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения болезни Паркинсона; или для лечения нарушения сна у пациента с болезнью Паркинсона, для лечения нарушения двигательной активности у пациента с болезнью Паркинсона, для улучшения качества сна у пациента с болезнью Паркинсона (варианты), где лекарственное средство содержит леводопу и карбидопу в фармацевтически эффективном количестве для непрерывного введения в кишечник в течение периода времени, составляющего 24 ч в день или более одного дня. Показано, что круглосуточное введение средства заменяет частый пероральный прием лекарств, позволяет достичь заявленных назначений, при этом сохраняется стабильный ответ на введение средства, который не сопровождается развитием клинически значимой толерантности или побочных действий. Шкала оценки сна больных болезнью Паркинсона повышалась на 130% на вторую ночь после начала круглосуточного введения и сохранялась в течение двух последующих ...

Подробнее
Номер записи: 52
20-06-2013 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНИ ПАРКИНСОНА

Номер: RU2484823C2
Автор: МОРГАН Фрейзер Джайлз (GB), МЭЙН Марк Джонатан (GB), ГАНДЕРТОН Дэвид (GB)
Принадлежит: ВЕКТУРА ЛИМИТЕД (GB)

Композиция сухого порошка для введения посредством легочной ингаляции, для лечения болезни Паркинсона, содержит апоморфин и стеарат магния, при этом включает номинальную дозу апоморфина от 3 до 10 мг и обеспечивает дозу фракции мелких частиц (FPF), составляющую от 2 до 6 мг при введении. Способ получения композиции включает стадии комбинирования частиц апоморфина с частицами стеарата магния посредством перемешивания и перемалывания, включая компрессионное размалывание. Композиция по изобретению содержит апоморфин в стабильной, сухой порошкообразной форме, пригодной для непосредственного введения низких доз лекарственного препарата с минимальными вредными побочными эффектами. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 12 ил., 13 табл., 12 пр.

Подробнее
Номер записи: 53
23-08-2023 дата публикации

ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНИ ТЕЛЕЦ ЛЕВИ, СОДЕРЖАЩЕЕ ПРОИЗВОДНОЕ ПИРАЗОЛОХИНОЛИНА

Номер: RU2802212C2
Автор: МИЯМОТО, Маи (JP), ИСИКАВА, Юкио (JP)
Принадлежит: ЭЙСАЙ Ар ЭНД Ди МЕНЕДЖМЕНТ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к фармацевтической химии и представляет собой применение (S)–7–(2–метокси–3,5–диметилпиридин–4–ил)–1–(тетрагидрофуран–3–ил)–1H–пиразолo[4,3–c]хинолин–4(5H)–она формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли для лечения деменции с тельцами Леви. Технический результат – применение соединения формулы (I) для лечения деменции с тельцами Леви. 1 табл., 2 пр.

Подробнее
Номер записи: 54
10-06-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ CB1-АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Номер: RU2357958C2
Автор: ВАН СТЕЙВЕНБЕРГ Херман Х. (NL), ЛАНГЕ Йозефус Х. М. (NL), КРУСЕ Корнелис Г. (NL)
Принадлежит: СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Настоящее изобретение относится к производным имидазолина, обладающим СВ1-антагонистической активностью, имеющим общую формулу I, где: R1 и R2 независимо обозначают фенил, который может быть замещен 1-2 заместителями Y, которые могут быть одинаковыми и представляют собой хлор, бром, фтор, йод, X обозначает одну из подгрупп (i) или (ii), где: R3 обозначает атом водорода или линейную C1-3алкильную группу, R4 обозначает С3-8циклоалкил или С5-10, причем указанные группы могут содержать один атом N, R7 обозначает бензильную или фенильную группу, причем указанные группы могут быть замещены по ароматическому кольцу 1 заместителем Y, где Y имеет значения, указанные выше, которые могут быть одинаковыми или разными, или R7 обозначает C1-8диалкиламиногруппу, R8 обозначает атом водорода, R9 обозначает атом водорода и их соли. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и ее применению для лечения заболеваний, обусловленных каннабиоидной нейротрансмиссией ...

Подробнее
Номер записи: 55
27-05-2009 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 4

Номер: RU2356893C2
Автор: ШУМАХЕР Ричард А. (US), ШУМАХЕР Элизабет Дурли (US), ХОППЕР Аллен Т. (US), ТЕХИМ Ашок (US)
Принадлежит: МЕМОРИ ФАРМАСЬЮТИКЛЗ КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к новым нитроксидным соединениям, формулы I: ! где один из А, В и D представляет собой N-O и другие представляют собой CR6; R1 представляет собой алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, который является разветвленным или неразветвленным и который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном; R2 представляет собой алкил, содержащий от 1 до 12 атомов углерода, который является разветвленным или неразветвленным и который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном; циклоалкилалкил, содержащий от 3 до 10 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз оксо, арил, содержащий от 6 до 14 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз OCF3; или гетероциклическую группу, которая является насыщенной, частично насыщенной или ненасыщенной, имеющей от 5 до 10 атомов в кольце, где по крайней мере 1 атом в кольце представляет собой атом N, О или S; R3 ...

Подробнее
Номер записи: 56
27-10-2009 дата публикации

ЧРЕСКОЖНОЕ ВВЕДЕНИЕ СОЕДИНЕНИЙ ПИПЕРАЗИНИЛ-2 (3Н)-БЕНЗОКСАЗОЛОНА ПОСРЕДСТВОМ ЭЛЕКТРОФОРЕЗА

Номер: RU2371179C2
Автор: БАНГА Аджай К. (US), КОНДЖЕЕВАРАМ Ракумар В. (US), ТЕНИССЕН Хендрик (NL), ВЕРБАН Фредерик Й. (NL), ВАН ДЕН БЕРГ Дирк-Ян (NL), БАУВСТРА Йоханна А. (NL), ВЕМУЛАПАЛЛИ Висватеж (US), ВАН СХАРРЕНБУРГ Гюстаф Й. М. (NL)
Принадлежит: СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается применения по меньшей мере одного соединения общей формулы (I), где R представляет собой метил или бензил, и его фармацевтически приемлемых солей или их смесей для изготовления электрофоретического устройства для лечения болезни Паркинсона и синдрома беспокойных ног, систем для электрофореза и картриджей и наборов, содержащих соединение формулы I. Изобретение обеспечивает высокую эффективность лечения. 6 н. и 17 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 57
20-06-2009 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИНГИБИТОРЫ ОБРАТНОГО ЗАХВАТА ДОПАМИНА, И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2358719C2
Автор: СЕНАНАЯКЕ Крисанта Х. (US), ФАНГ Квун К. (US), ДЖЕРУССИ Томас П. (US)
Принадлежит: СЕПРАКОР ИНК. (US)

Предложено применение (-)-дидесметилсибутрамина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или клатрата для изготовления лекарственного средства для лечения болезни Паркинсона. Показано улучшение двигательной активности и облегчение симптомов паркинсонизма. 4 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 58
10-09-2003 дата публикации

АМИНОТИАЗОЛЬНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦИКЛИНЗАВИСИМЫХ КИНАЗ

Номер: RU2211839C2
Автор: ХАНТ Джон Т. (US), КИМБЭЛЛ С. Дэвид (US), МИСРА Радж Н. (US), ВЕБСТЕР Кевин (US), КИМ Киоунг С. (US), ПОСС Майкл А. (US), КАЙ Цхен-Вей (US), ХЭН Уен-Чинг (US), РОУЛИНС Дэвид Б. (US)
Принадлежит: БРИСТОЛ-МАЕРС СКВИББ КОМПАНИ (US)

Изобретение относится к новым производным аминотиазола формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, где R1 и R2 независимо друг от друга обозначают водород, фтор или низший алкил; R3 обозначает гетероарил, выбранный из оксазолила, который замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из низшего алкила, галогена, карбамоила, алкилоксикарбонила, алкилкарбонилокси; или бензоксазола; R4 обозначает водород; СО-алкил, который может быть необязательно замещен галогеном, алкокси, гидрокси, алкилоксикарбонилом, алкилкарбонилокси, амино, карбамоилом; СО-циклоалкил; СО-арил, где арил представляет собой фенил, который может быть необязательно замещен галогеном, низшим алкилом, алкокси, амино, циано или нафтилом и т.д.; или СОО-алкил; СОО-циклоалкил; СОО-фенил; СОО-алкил-фенил; SO2-алкил; SO2-фенил; С(NCN)NH-фенил, где фенил может быть необязательно замещен галогеном; R5 обозначает водород; m обозначает целое число от 0 до 2; n равно 0. Фармацевтическая композиция, обладающая действием ...

Подробнее
Номер записи: 59
21-03-2018 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 2-(ФЕНИЛ ИЛИ ПИРИД-3-ИЛ)АМИНОПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ БОГАТОЙ ЛЕЙЦИНОМ ПОВТОРНОЙ КИНАЗЫ 2 (LRRK2) ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНИ ПАРКИНСОНА

Номер: RU2647849C2
Автор: СВИНИ Закари Кевин (US), ЧАНЬ Брайан К. (US), ЧЭМБЕРС Марк (GB), ЭСТРАДА Энтони (US), БЕЙКЕР-ГЛЕНН Чарльз (GB)
Принадлежит: ДЖЕНЕНТЕК, ИНК. (US)

Изобретение относится к новым соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения обладают свойствами модулятора активности богатой лейцином повторной киназы 2 (LRRK2) и могут быть использованы для применения в профилактике или лечении болезни Паркинсона. В формуле Im равно 0 или 1; X представляет собой -NRa-; a Ra представляет собой водород; Y представляет собой С или N; Rпредставляет собой C-алкил; Rпредставляет собой галоген или галоген-С-алкил; Rи Rкаждый независимо представляет собой галоген, С-алкил или C-алкоксигруппу; Rпредставляет собой 5-членную гетероарильную группу, содержащую в кольце 1-4 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, возможно замещенную одним или более R; и Rпредставляет собой: C-алкил; галоген; галоген-С-алкил; C-алкоксигруппу; 4-6-членный насыщенный гетероциклил с атомом кислорода в качестве гетероатома; метоксиметил или -C(O)-NRbRc, где Rb и Rc каждый независимо представляет собой водород или -C-алкил. 4 н. и 17 з.п. ф-лы, 3 табл ...

Подробнее
Номер записи: 60
24-08-2022 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ВИЗУАЛИЗАЦИИ АГРЕГАТОВ БЕЛКА ТАУ

Номер: RU2778739C2
Автор: ГАБЕЛЛЬЕРИ, Эмануэле (CH), ОДЕН, Феликс (DE), ШМИТТ-ВИЛЛИХ, Хериберт (DE), ДАРМЕНСИ, Венсан (CH), КРОТ, Хайко (CH), ШИФЕРШТАЙН, Ханно (DE), МЮЛЛЕР, Андре (DE), МОЛЕТТ, Жером (FR), БЕРНДТ, Матиас (DE)
Принадлежит: ЛАЙФ МОЛЕКЬЮЛАР ИМЭДЖИНГ ЛИМИТЕД (GB), АЦ ИММУНЕ С.А. (CH)

Изобретение относится к соединению формулы (II), где R1 представляет18F; R2 представляет Н. Также изобретение относится к промежуточному соединению формулы (II), значения радикалов которые указаны в формуле изобретения, применению немеченного соединения формулы (II) в качестве аналитического стандарта, а также к способу получения меченого соединения формулы (II), набору для получения радиофармацевтического препарата, способу сбора данных для диагностики расстройства, ассоциированного с агрегатами белка тау, для определения предрасположенности к расстройству, ассоциированному с агрегатами белка тау, для мониторинга остаточного проявления расстройства у пациента, страдающего расстройством, ассоциированным с агрегатами белка тау, и для прогнозирования реактивности пациента, страдающего расстройством, ассоциированным с агрегатами белка тау. Технический результат: получены гетероциклические соединения, которые можно использовать в селективном выявлении расстройств и аномалий, ассоциированных ...

Подробнее
Номер записи: 61
27-06-2007 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ТИАЗОЛА, ИМЕЮЩИЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКУЮ, АГОНИСТИЧЕСКУЮ ИЛИ ЧАСТИЧНО АГОНИСТИЧЕСКУЮ СВ1-АКТИВНОСТЬ

Номер: RU2301804C2
Автор: КРЮССЕ Корнелис Г. (NL), ВАН СТЕЙВЕНБЕРГ Херман Х. (NL), МАКРИРИ Эндрю К. (NL), ХЕРРЕМАНС Арнольдус Х.Й. (NL), ЛАНГЕ Йосефус Х.М. (NL), ДЕЙКСМАН Джессика А.Р. (NL)
Принадлежит: СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Изобретение относится к новым производным тиазола, которые являются сильными антагонистами, агонистами или частичными агонистами каннабиноидного CB1 рецептора. Соединения имеют общую формулу (I) в которой R и R1-R4 имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Изобретение также относится к применению соединений формулы (I) или их стереоизомеров для получения фармацевтической композиции, и относится к промежуточным соединениям формулы (V) в которой R2 и R8 имеют значения, приведенные в формуле изобретения. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 62
27-09-2009 дата публикации

ДИАЗАБИЦИКЛИЧЕСКИЕ АРИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2368614C2
Автор: НИЛЬСЕН Эльсебет Эстергорд (DK), ТИММЕРМАН Даниель Б. (DK), ПЕТЕРС Дан (DK), ОЛЬСЕН Гуннар М. (DK), ЁРГЕНСЕН Тино Дюхринг (DK)
Принадлежит: НьюроСёрч А/С (DK)

Описываются новые диазабициклические арильные производные общей формулы I ! ! их энантиомеры или любая смесь этих энантиомеров, или их фармацевтически приемлемые соли, где значения радикалов A, L, В и n приведены в описании, и фармацевтическая композиция, содержащая указанные диазабициклические арильные производные. Новые соединения являются холинергическими лигандами никотиновых рецепторов ацетилхолина и модуляторами рецепторов и переносчиков моноаминов и могут быть использованы для лечения заболеваний и расстройств, связанных с холинергической системой ЦНС и ПНС, связанных с сокращением гладкой мускулатуры, эндокринных заболеваний, воспалительных заболеваний, нейродегенеративных заболеваний и др. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 63
10-04-2007 дата публикации

АМИД 8-АМИНО-[1.2.4]ТРИАЗОЛО-[1.5-А]ПИРИДИН-6-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И СОДЕРЖАЩЕЕ ЕГО ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Номер: RU2296763C2
Автор: ШМИТТ Себастьен (FR), НЕТТЕКОВЕН Маттиас Генрих (DE)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Описываются амид 8-амино-[1,2,4]триазоло-[1, 5-а]пиридин-6-карбоновой кислоты общей формулы где R1 означает -NR'R", где R' и R" независимо друг от друга представляют собой низший алкил, -(CH2)n-С(O)NRaRb, -(СН2)n-пиридинил, -(СН2 )n-фенил, -(CH2)n-CN, -(СН2)n-O-низший алкил или -(СН2)n-С3-С8циклоалкил, или R' и R" образуют вместе с атомом N пяти- или шестичленную неароматическую кольцевую систему, последняя может дополнительно содержать один гетероатом - О или S, и указанная кольцевая система может быть незамещенной или замещенной одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, -C(O)NRaRb или группы -(СН2)n-О-низший алкил, и Ra и Rb каждый независимо представляет собой водород или низший алкил; R2 - фенил или гетероарил, представляющий собой пиридинил, фуранил, возможно замещенный галоидом или низшим алкилом, тиофенил, возможно замещенный низшим алкилом, или тиазолилрадикал; n означает 0, 1, 2 или 3; а также его фармацевтически приемлемые соли. Соединения ...

Подробнее
Номер записи: 64
11-09-2017 дата публикации

АНАЛОГИ ЦИСТАМИНА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНИ ПАРКИНСОНА

Номер: RU2630583C2
Автор: КАЛОН Фредерик (CA), СИЧЕТТИ Франческа (CA), РУИЛЛАРД Клауди (CA)
Принадлежит: УНИВЕРСИТЕТ ЛАВАЛЬ (CA)

Группа изобретений относится к лечению болезни Паркинсона. Предложено применение терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного аналога цистамина, а именно цистеамина и цистамина или его фармацевтически приемлемой соли для лечения болезни Паркинсона у пациента на стадии II, III или IV в соответствии с классификацией Хена и Яра (Hoehn and Yahr), и где аналог цистамина или его фармацевтически приемлемую соль применяют в качестве: a) агента для функционального восстановления поврежденных нейронов; и/или b) агента для структурного восстановления поврежденных нейронов. Предложено применение комбинации, содержащей по меньшей мере один аналог цистамина и цистеин или их соли для лечения болезни Паркинсона у пациента с симптомами болезни Паркинсона и применение фармацевтической композиции, содержащей по меньшей мере один аналог цистамина или его фармацевтически приемлемые соли, и содержащий цистеин или его фармацевтически приемлемую соль для лечения болезни Паркинсона у пациента с ...

Подробнее
Номер записи: 65
27-12-2012 дата публикации

АНАЛОГИ ПТЕРИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СОСТОЯНИЯ, ЧУВСТВИТЕЛЬНОГО К ВН4

Номер: RU2470642C2
Автор: КАККИС Имил Д. (US)
Принадлежит: БАЙОМАРИН ФАРМАСЬЮТИКЛ ИНК. (US)

Изобретение относится к соединению формулыобладающему активностью в отношении ВН4 чувствительного состояния. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение, и к применению соединения для изготовления лекарственного средства для лечения чувствительного к ВН4 состояния, такого как васкулярное заболевание, психоневрологическое нарушение, гиперфенилаланемия. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 31 ил., 20 пр.

Подробнее
Номер записи: 66
18-03-2021 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ЭТИНИЛА

Номер: RU2745068C2
Автор: О'ХАРА Фионн (CH), ЕШКЕ Георг (CH), РЮХЕР Даниэль (CH), БИМАНС Барбара (CH), РИЧЧИ Антонио (CH)
Принадлежит: Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям формул IA и IB, которые могут найти применение для аллостерического модулирования метаботропного глутаматного рецептора 4 (mGluR4). Изобретение относится также к способу получения соединений IA и IB, к фармацевтической композиции для аллостерического модулирования mGluR4, содержащей эффективное количество соединения формулы IA или IB и фармацевтически приемлемые эксципиенты, и к применению соединения формулы IA или IB для получения лекарственного средства для лечения опосредованных mGluR4 болезни Паркинсона, тревоги, обсессивно-компульсивного расстройства, аутизма, нейропротекции, рака, депрессии и диабета 2 типа. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 пр.

Подробнее
Номер записи: 67
15-03-2022 дата публикации

СТРУКТУРНЫЕ ПЕПТИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ АГРЕГАЦИИ α-СИНУКЛЕИНА

Номер: RU2766711C2
Автор: САНГВАН, Смрити (US), АЙЗЕНБЕРГ, Дэвид С. (US), ЦЗЯН, Линь (US)
Принадлежит: ДЗЕ РИДЖЕНТС ОФ ДЗЕ ЮНИВЕРСИТИ ОФ КАЛИФОРНИЯ (US)

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к ингибиторным пептидам α–синуклеина, и может быть использовано в медицине для ингибирования агрегации α–синуклеина. Предложен ингибиторный пептид до 30 аминокислот в длину, содержащий GAVVWGVTAVKK или RAVVTGVTAVAE. При этом по меньшей мере одна из аминокислот в ингибиторном пептиде представляет собой не встречающуюся в природе аминокислоту, выбранную из D–аминокислоты или аминокислоты, содержащей фрагмент N–метильной группы. Также ингибиторный пептид содержит гетерологичный пептидный тэг для повышения его растворимости, облегчения его мониторинга и/или вхождения пептида в клетку млекопитающего. Изобретение обеспечивает ингибирование образования, затравки фибрилл и распространения агрегатов aльфа-синуклеина. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 7 ил., 4 табл., 3 пр.

Подробнее
Номер записи: 68
05-05-2022 дата публикации

ТЕРАПИЯ БОЛЕЗНИ ПАРКИНСОНА С ПРИМЕНЕНИЕМ КОМБИНАЦИИ С ФИКСИРОВАННЫМИ ДОЗАМИ

Номер: RU2771522C2
Автор: ЛИВНАХ Нурит (IL), ЛИТМАН Пнинит (IL), ЗАКШ Сарит (IL)
Принадлежит: ФАРМА ТУ Б ЛТД. (IL)

Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к способу лечения болезни Паркинсона, включающему введение пациенту, нуждающемуся в этом, фармацевтической композиции, содержащей фармацевтически приемлемый носитель и комбинацию прамипексола и разагилина с фиксированными дозами, причем указанная комбинация с фиксированными дозами содержит от 0,2 мг до 0,7 мг прамипексола и от 0,6 мг до 0,8 мг разагилина, при этом доза прамипексола ниже дозы разагилина. Настоящее изобретение обеспечивает снижение количества побочных эффектов при сохранении высокой эффективности фармацевтической композиции путём снижения дозы прамипексола и сохранения высокой дозы разагилина. 18 з.п. ф-лы, 4 ил., 6 табл., 4 пр.

Подробнее
Номер записи: 69
17-02-2021 дата публикации

ПРОЛЕКАРСТВА КАРБИДОПА И L-DOPA И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНИ ПАРКИНСОНА

Номер: RU2743347C2
Автор: КЛИКС, Расселл С. (US), ЛОУ, Сяочунь (US), СТЕЛЛА, Валентино Дж. (US), ВАН, Чжи (US), КАРДИНАЛ-ДЭВИД, Бенуа (US), ХЬЮТЕРС, Александер Д. (US), ДЕМПА, Кассибла Е. (US), КРЭББ, Скотт У. (US), ХО, Раймундо (US), ГЕНРИ, Роджер Ф. (US), ЛАО, Яньбинь (US), ХУАН, Е (US), МАТУЛЕНКО, Марк А. (US), ВОЙТ, Эрик А. (US), МАЙЕР, Питер Т. (US), ЧАН, Винсент С. (US), КИМ, Филип Р. (US), МАККИ, Шон Е. (US), СТЭМБЬЮЛИ, Джеймс (US), ЭНРАЙТ, Брайн П. (US), ЧЖАН, Джефф Дж. (US), МИЛЛЕР, Кристофер П. (US)
Принадлежит: ЭББВИ ИНК. (US)

Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения болезни Паркинсона, содержащей терапевтически эффективное количество первого соединения, соответствующего по структуре формуле (I), или его фармацевтически приемлемой соли, и терапевтически эффективное количество второго соединения, соответствующего по структуре формуле (II), или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) каждый из R1и R2независимо выбран из группы, состоящей из водорода, -P(O)(OH)2и -R5-O-P(O)(OH)2; R5представляет собой C1-C4-алкил; R6представляет собой водородили C1-C4-алкил; и при этом по меньшей мере один из R1и R2представляет собой -P(O)(OH)2или -R5-O-P(O)(OH)2. В формуле (II) каждый из R3и R4независимо выбран из группы, состоящей из водорода, -P(O)(OH)2и -R5-O-P(O)(OH)2; R5представляет собой C1-C4-алкил; R6представляет собой водородили C1-C4-алкил; и при этом по меньшей мере один из R3и R4представляет собой -P(O)(OH)2или -R5-O-P(O)(OH)2. Изобретение относится также к фармацевтической композиции ...

Подробнее
Номер записи: 70
20-02-2012 дата публикации

АРИЛСУЛЬФОНИЛМЕТИЛЬНЫЕ ИЛИ АРИЛСУЛЬФОНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АРОМАТИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ, ВОСПРИИМЧИВЫХ К ЛЕЧЕНИЮ ЛИГАНДАМИ ДОФАМИНОВЫХ D3 РЕЦЕПТОРОВ, С ИХ ПОМОЩЬЮ

Номер: RU2442781C2
Автор: ХАУПТ Андреас (DE), УНГЕР Лилиана (DE), ДРЕШЕР Карла (DE), АНРИ Кристоф (DE), ГРАНДЕЛЬ Роланд (DE), БРАЙЕ Вильфрид (DE), ТЕРНЕР Шон К. (DE)
Принадлежит: Абботт ГмбХ унд Ко. КГ (DE)

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и физиологически переносимым солям присоединения кислот указанных соединений. Соединения формулы I или их фармацевтически приемлемые соли могут быть использованы для приготовления фармацевтических композиций с целью лечения медицинских расстройств, восприимчивых к лечению лигандами дофаминовых рецепторов D3. 3 н. и 44 з.п. ф-лы, 2 табл., 81 пр.

Подробнее
Номер записи: 71
10-12-2003 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,2,3,4,5,6-ГЕКСАГИДРО-2,6-МЕТАНО-3-БЕНЗАЗОЦИН-10-ОЛЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2218334C2
Автор: КАРТЕР Адриан (DE), ГРАУЕРТ Маттиас (DE), ПАЛЛЮК Райнер (DE), ПШОРН Уве (DE), БЕХТЕЛЬ Вольф-Дитрих (DE), ВАЙЗЕР Томас (DE)
Принадлежит: БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ФАРМА ГМБХ & КО.КГ (DE)

Изобретение относится к производным бензазоцинола общей формулы (I), где X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 и R7 такие, как определено в формуле изобретения. Также описана фармацевтическая композиция для блокирования зависимого от напряжения натриевого канала на основе этих соединений. Технический результат: получены новые соединения, обладающие ценными биологическими свойствами. Изобретение может быть использовано в медицине в качестве лекарственного средства. 2 с. и 8 з.п.ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 72
20-12-2007 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1,3,5-ТРИАЗИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2312859C2
Автор: ВАН СХАРРЕНБЮРГ Гюстааф Дж. М. (NL), ГЮСТАФСОН Гари Р. (US), ПРАС-РАВЕС Мариа Л. (NL), РЕЙНДЕРС Ян Х. (NL), ДЕН ХАРТОГ Якобус А. Дж. (NL)
Принадлежит: АРКЬЮЛ, ИНК (US), СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Описываются новые производные 1,3,5-триазина общей формулы (1) где R1 - галоген, С1-3алкил, C1-3алкокси, NH2, N-(ди)-С1-3алкил, NH-C2-3алкинил, N,N-C1-3алкил, С2-3алкинил или 1-пирролидинил, 1-пиперидинил или 1-морфолинил; R2 - Н, галоген, С1-3алкил, возможно замещенный гидрокси, C1-3алкокси или фенокси; R3 - Н, CF3, С1-3алкил, возможно замещенный гидрокси, C1-3алкокси, фенокси или 1-морфолинил; или R2 и R3 вместе с фенильной группой, к которой они присоединены, образуют бензодиоксолановую или нафталиновую циклическую систему; R4 означает Н, CF3 или С1-3алкоксигруппу; Х означает NH, N-С1-3алкил, СН2, О или углерод-углеродную связь; Y означает группу общей формулы (А), (В) или (С) где R5 - ОН или СН2ОН; R6 - Н или фенил; n - 0 или 1; R7 - С1-3алкил; R8 - Н, ОН или С1-3алкоксигруппу; R9 - Н или C1-3алкоксигруппу; R10 и R11 независимо означают Н или C1-3алкил; Z означает NOH или О; или их фармакологически приемлемые соли, фармацевтическая композиция, обладающая (ант)агонистической активностью ...

Подробнее
Номер записи: 73
20-05-2007 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1Н-ИМИДАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ CB1-АГОНИСТИЧЕСКОЙ, ЧАСТИЧНОЙ CB1-АГОНИСТИЧЕСКОЙ ИЛИ CB1-АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Номер: RU2299200C2
Автор: КРЮСЕ Корнелис Г. (NL), ХЕРРЕМАНС Арнольдус Х. Й. (NL), ВАН СТЕЙВЕНБЕРГ Херман Х. (NL), ЛАНГЕ Йосефус Х. М. (NL)
Принадлежит: СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Описываются производные 1Н-имидазол-4-карбоксамида формулы (I): где R представляет собой фенил, 2-пиридинил, 3-пиридинил, возможно замещенные; R1 обозначает фенил, 5-членное ароматическое гетероциклическое кольцо с одним гетероатомом N, возможно замещенные; R2 обозначает Н, C1-8-алкил; R3 представляет собой С2-8-алкил, C1-8-алкокси, С3-8-циклоалкил, бензильную группу, ароматическое кольцо, возможно замещенные; R4 обозначает атом водорода или галогена, цианогруппу, сульфамоил, метансульфонил, метилсульфанил или C1-4-алкил. Описываются также способы получения таких соединений, фармацевтические композиции. Производные 1H-имидазол-4-карбоксамида являются эффективными агонистами, частичными агонистами или антагонистами каннабиноидных CB1-рецепторов, которые могут быть полезны при лечении психических и неврологических заболеваний, а также других заболеваний, вовлекающих каннабиноидную нейротрансмиссию. 9 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 74
20-05-2007 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4,5-ДИГИДРО-1H-ПИРАЗОЛА, ИМЕЮЩИЕ CB1-АНТАГОНИСТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ

Номер: RU2299199C2
Автор: ХЕРРЕМАНС Арнольдус Х. Й. (NL), ВАН СТЕЙВЕНБЕРГ Херман Х. (NL), ЛАНГЕ Йозефус Х. М. (NL), ТИПКЕР Якобус (NL), КРУСЕ Корнелис Г. (NL)
Принадлежит: СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Настоящее изобретение относится к группе новых производных 4,5-дигидро-1Н-пиразола и их стереоизомерам и солям, которые являются сильными антагонистами рецептора каннабиноидов (CB1). Эти соединения пригодны для лечения ряда заболеваний, связанных с расстройствами каннабиноидной системы. Соединения имеют общую формулу (I), в которой R представляет собой фенил или тиенил, замещенный галогеном, или R представляет собой пиридил; R1 представляет собой фенил, который может быть замещен 1-2 заместителями, выбранными из галогена и трифторметила; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой атом водорода или разветвленную или неразветвленную С1-4алкильную группу; R4 представляет собой разветвленную или неразветвленную С2-4алкильную группу, которая замещена гидрокси, амино, моноалкиламино, диалкиламино, метокси, ацетокси, аминоксигруппой или одним атомом фтора, или R4 представляет собой разветвленную или неразветвленную С1-8алкокси, которая может быть замещена аминогруппой, моноалкиламиногруппой ...

Подробнее
Номер записи: 75
27-10-1999 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОКСАЛИНДИОНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2140420C1
Автор: Лехослав Турски (PL), Андреас Хут (DE)
Принадлежит: Шеринг АГ (DE)

Описываются новые производные хиноксалиндиона формулы I, где значения R1, R5 - R8 указаны в 1 пункте формулы, обладающие сродством к АМРА - рецепторам. Описывается также способ их получения, а также фармацевтическое средство на их основе. 4 с. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 76
20-10-1999 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАЗОЛИЛ- ИЛИ ТИАЗОЛИЛМЕТАНОЛА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НЕЙРО-ДЕГЕНЕРАТИВНЫХ НАРУШЕНИЙ

Номер: RU2139863C1
Автор: Дункан Элестер Грей (GB), Алан Джон Кросс (GB), Алфред Ричард Грин (GB), Бернард Робин Бор (GB)
Принадлежит: Астра Актиеболаг (SE)

Описываются новые производные оксазолил- или тиазолилметанола общей формулы (1), где Х представляет собой O или S; R1 представляет собой Н; R2 представляет собой Н или низший алкил; W представляет собой O или NH; R3 представляет собой Н, низший алкил или низший ацил; Аr представляет собой фенил, фурил, тиенил, нафтил, пиридил или пирролил, возможно, замещенный R6; R6 представляет собой одну или несколько групп, выбранных из низшего алкила, галогена, низшего алкокси, CF3, OH, NO2 или NR4R5, где R4 и R5 независимо представляют собой Н, низший алкил или низший ацил, а также их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, при условии, что нижеследующие пять соединений не входят в настоящее изобретение: 1-(4-метил-5-тиазолил)-1-фенилметанол; 1-(2,4-диметил-5-оксазолил)-1-фенилметанол; 1-(5-тиазолил)-1-фенилметанол; 1-(4-оксазолил)-1-фенилметанол; 1-(2,4-диметил-5-тиазолил)-1-(2-хлорфенил)метанол. Соединения формулы 1 проявляют нейрозащитные свойства и могут найти применение в медицине ...

Подробнее
Номер записи: 77
14-08-2019 дата публикации

Композиция для лечения болезни Паркинсона

Номер: RU2697411C2
Автор: Пятигорская Наталья Валерьевна (RU), Тарасов Вадим Владимирович (RU), Свистунов Андрей Алексеевич (RU), Павлова Людмила Анатольевна (RU), Бркич Галина Эдуардовна (RU), Павлов Алексей Никитич (RU), Кондрашева Ирина Григорьевна (RU), Барсегян Геворкбек Гайкович (RU)
Принадлежит: ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ АВТОНОМНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ ПЕРВЫЙ МОСКОВСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ ИМЕНИ И.М. СЕЧЕНОВА МИНИСТЕРСТВА ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ (СЕЧЕНОВСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ) (RU)

Настоящее изобретение к фармацевтической промышленности, а именно: к фармацевтической композиции для лечения болезни Паркинсона. Фармацевтическая композиция для лечения болезни Паркинсона в виде назальных капель содержит 3,4 дигидрокси-L-фенилаланин (L-ДОФА), биодеградируемый сополимер молочной/гликолевой кислоты полилактидгликолид 50/50 (PLGA 50/50), криопротектор D-маннитол, поливиниловый спирт (ПВС), масло оливковое, Твин 80, взятые в определенных количествах. Способ получения фармацевтической композиции включает получение раствора ПВС насыщенного L-ДОФА; получение суспензии L-ДОФА в растворе сополимера PLGA 50/50 в дихлорметане; получение эмульсии путем добавления к раствору ПВС, насыщенному L-ДОФА, суспензии L-ДОФА в растворе сополимера PLGA 50/50 в дихлорметане; проведение второго эмульгирования – гомогенизацию; полученную суспензионную композицию L-ДОФА с сополимером PLGA 50/50 смешивают с криопротектором D-маннитолом; добавляют к Твин 80 масло оливковое; далее к полученной смеси ...

Подробнее
Номер записи: 78
10-04-2013 дата публикации

ИОНОФОРЕТИЧЕСКАЯ ДОСТАВКА РОТИГОТИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНИ ПАРКИНСОНА

Номер: RU2478383C2
Автор: ЛИ Гай Линг (GB), ВОЛЬФФ Ханс-Михаэль (DE), БАУВСТРА Йоханна Алтье (NL), НЮГРОХО Ахмад Харис (NL)
Принадлежит: УЦБ Фарма ГмбХ (DE)

Группа изобретений относится к медицине и касается применения композиции, включающей ротиготин в концентрации, достаточной для обеспечения потока ротиготина, необходимого для получения терапевтического эффекта, и по меньшей мере одну хлоридную соль в концентрации от 1 до 140 ммоль/л, где данная композиция имеет рН от 4 до 6,5, для заправки устройства для ионофореза для лечения болезни Паркинсона. Группа изобретений обеспечивает поток ротиготина через роговой слой (stratum comeum)человека, который является более высоким, чем поток, получаемый ранее с использованием общепринятых систем пассивной диффузии. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 пр.

Подробнее
Номер записи: 79
27-11-2010 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ РАЗАГИЛИНА С УЛУЧШЕННОЙ ОДНОРОДНОСТЬЮ СОДЕРЖИМОГО

Номер: RU2404746C2
Автор: ПЕСКИН Тиртза Бергер (IL)
Принадлежит: ТЕВА ФАРМАСЬЮТИКАЛ ИНДАСТРИЗ, ЛТД. (IL)

Изобретение относится к медицине и касается фармацевтических препаратов солей R(+)-N-пропаргил-1-аминоиндана. Изобретение обеспечивает улучшенную однородность содержимого лекарственного продукта. 5 н. и 27 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 80
20-10-2000 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2157807C2
Автор: Винченцо ПРОИЕТТО (IT), Ксавье ЭМОН-АЛЬТ (FR), Изабелль ГРОССРИЕТЕР (FR), Патрик ГЕЛЬ (FR), Дидье ВАН БРУК (BE)
Принадлежит: САНОФИ (FR)

Описываются новые замещенные гетероциклические соединения формулы I, где А означает двухвалентный радикал, выбранный из -О-СО-, -CH2O-CO- и др., как указано в п.1 формулы, R1 означает водород или C1-C4-алкил; m - 2, 3; Ar1 означает фенил, возможно замещенный галогеном, гидроксилом, C1-C4-алкокси, C1-C4-алкилом, трифторметилом, метилендиокси; Т означает -CH2-Z, -CH(C6H5 )2, -C(C6H5)3. Соединения формулы I обладают сродством к рецепторам тахикинина при ингибиторной константе Ki ниже 10-8 М. Описывается способ получения соединений формулы I и промежуточные соединения, используемые в нем. Описывается также фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью к рецепторам нейрокининов, содержащая в качестве активного вещества соединение формулы I. 12 с. и 13 з.п.ф-лы, 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 81
27-08-1999 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНА И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ В ФОРМЕ ИНДИВИДУАЛЬНЫХ ЭНАНТИОМЕРОВ, РАЦЕМАТОВ ИЛИ ДРУГИХ СМЕСЕЙ ЭНАНТИОМЕРОВ

Номер: RU2135472C1
Автор: Девид Нормен Джонстон (GB), Брюс Джереми Сарджент (GB), Эндрю Филип Остин Крю (GB)
Принадлежит: Кноль АГ (DE)

Производные тетрагидроизохинолина общей формулы I, где R1 - водород или C1-3-алкил, R2 - C1-3-алкил; Е - алкиленовая цепь, содержащая 2 или 3 атома углерода; G - насыщенная или ненасыщенная С3-8-алициклическая группа, C1-6-алкил, пиридил, фурил, тиенил или нафтил, или их фармацевтические соли могут применяться для аналгезии или лечения психозов, болезни Паркенсона. 5 з.п. ф-лы, 1 табл. (I) ...

Подробнее
Номер записи: 82
27-12-2023 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ МЕМАНТИН И ЦИТИКОЛИН, А ТАКЖЕ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА НА ОСНОВЕ УКАЗАННОЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩЕЙ МЕМАНТИН И ЦИТИКОЛИН, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ НА ОСНОВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩЕЙ МЕМАНТИН И ЦИТИКОЛИН

Номер: RU2810575C1
Автор: Салахетдинов Дамир Хизбуллаевич (RU), Иксанов Рустам Мунирович (RU), Литвинова Елена Юрьевна (RU), Рогожкина Елена Алексеевна (RU), Лейкин Захар Наумович (RU), Кузнецова Ирина Геннадьевна (RU)
Принадлежит: Общество с ограниченной ответственностью «НоваМедика» (RU)

Группа изобретений относится к области медицины, в частности к неврологии, и раскрывает фармацевтическую композицию, обладающую нейромодулирующим, противопаркинсоническим, нейропротективным и антиспастическим действием, предназначенную для терапии когнитивных нарушений сосудистого происхождения, замедляющую и тормозящую глутаматергическую нейротрансмиссию и прогрессирование нейродегенеративных процессов, включающую мемантина гидрохлорид в интервале значений 5-20 мг и цитиколина мононатриевую соль в интервале значений 450-550 мг, при следующем соотношении количественного и качественного состава ингредиентов фармацевтической композиции, мас.%: цитиколина мононатриевая соль 65,95-69,95; мемантина гидрохлорид 0,67-2,50; целлюлоза микрокристаллическая 0,63-5,13; гидроксипропилметилцеллюлоза (молекулярная масса 1000000) 17,23-17,80; кремния диоксид коллоидный 0,91-1,0; магния стеарат 0,91-1,0; пленочная оболочка I 3,00-7,00; пленочная оболочка II 1,00-2,00 (варианты). Также раскрыты твердые пероральные ...

Подробнее
Номер записи: 83
10-06-2005 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМБИНАЦИЯ, ОКАЗЫВАЮЩАЯ ВЛИЯНИЕ НА ФУНКЦИОНИРОВАНИЕ ЦНС, СПОСОБ КОРРЕКЦИИ СОСТОЯНИЙ, СВЯЗАННЫХ С НАРУШЕНИЯМИ ФУНКЦИОНИРОВАНИЯ ЦНС; ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ НАБОР; СРЕДСТВО, СПОСОБСТВУЮЩЕЕ ПРОНИКНОВЕНИЮ ЧЕРЕЗ ГЕМАТОЭНЦЕФАЛИЧЕСКИЙ БАРЬЕР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СУБСТАНЦИЙ И МЕТАБОЛИТОВ; ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЭНДОНАЗАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2253461C1
Автор: Гольдштейн Наум Исаакович (DE), Гольдштейн Роман Наумович (DE)
Принадлежит: Общество с ограниченной ответственностью "ПАРКИНФАРМ" (RU)

Изобретение относится к области фармакологии и касается фармацевтических средств, оказывающих влияние на центральную нервную систему, а конкретнее фармацевтических комбинаций, используемых при нарушениях функционирования ЦНС. Предложена фармацевтическая комбинация, оказывающая влияние на функционирование ЦНС, содержащая, по крайней мере, одно соединение, обладающее лечебным воздействием на ЦНС, и соединение, способствующее проникновению первого через гематоэнцефалический барьер, при этом в качестве соединения, способствующего проникновению через гематоэнцефалический барьер, она включает средство для эндоназального применения, обладающее рефлекторным, преимущественно нейро- и вазоактивным воздействием на структуры и рецепторы слизистой оболочки полости носа, в основном рецепторы систем вомероназального органа и тройничного нерва, активные формы кислорода,, выбранные из группы: например, супероксид, и/или пероксид водорода, и/или NO-, и/или СО-активные продукты, и фармакологический стабилизатор ...

Подробнее
Номер записи: 84
20-08-1998 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ДЕКАГИДРОИЗОХИНОЛИНОВ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2117661C1
Автор: Марвин Мартин Хансен (US), Аллен Роберт Харкнесс (US), Поль Лесли Орнштейн (US), Майкл Джон Мартинелли (US), Карл Франклин Бертш (US), Дэррил Дарвин Шоупп (US), Нэнси Кей Огенштейн (US), Марклин Брайан Арнольд (US), Вильям Генри Волкер Ланн (US), Брет Юджин Хафф (US)
Принадлежит: Эли Лилли энд Компани (US)

Изобретение относится к производным декагидроизохинолинов формулы , проявляющим активность антагониста рецептора аминокислот-медиаторов возбуждения, которые могут найти применение в медицине, и к фармацевтической композиции на их основе. 3 с. и 5 з.п. ф-лы, 4 табл.

Подробнее
Номер записи: 85
20-12-1996 дата публикации

СРЕДСТВО, УМЕНЬШАЮЩЕЕ МЫШЕЧНУЮ РЕГИДНОСТЬ, И СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНИ ПАРКИНСОНА

Номер: RU2070408C1
Автор: Истван Сцелении[DE], Бернд Никель[DE], Юрген Энгель[DE], Ральф Венхауз[DE], Михаэль Лобиш[DE], Петер Эмиг[DE]
Принадлежит: Аста медика АГ (DE)

Изобретение касается применения известного биологически активного вещества (анальгетика) флупиртина в качестве средства, уменьшающего мышечную ригидность, в частности для лечения болезни Паркинсона, в сочетании с (-)-депренилом или биперидином, или L-ДОПА при соотношении компонентов 1:0,01-1: 1. Центральные побочные действия как атаксия или уменьшение спонтанной моторики не наблюдаются. 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 86
20-01-2000 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КОМПОЗИТА ОКИСЛЕННОГО ГЛУТАТИОНАС CIS-ДИАМИНОДИХЛОРПЛАТИНОЙ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ КОМПОЗИЦИЙ НА ЕГО ОСНОВЕ, РЕГУЛИРУЮЩИХ МЕТАБОЛИЗМ, ПРОЛИФЕРАЦИЮ, ДИФФЕРЕНЦИРОВКУ И МЕХАНИЗМЫ АПОПТОЗА НОРМАЛЬНЫХ И ТРАНСФОРМИРОВАННЫХ КЛЕТОК

Номер: RU2144374C1
Автор: Кожемякин Л.А., Балазовский М.Б.
Принадлежит: Закрытое акционерное общество "ВАМ"

Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии, а именно к способам получения лекарственных средств на основе активных метаболитов пептидной природы. Способ получения биологически активного соединения - композита, состоящего из динатриевой соли окисленного глутатиона с сis-диаминодихлорплатиной (GSSG•Pt), проводят в одну стадию окисления восстановленной формы глутатиона, где добавка сis-диаминодихлорплатины выступает как катализатор реакции окисления. Технический результат: Способ позволяет регулировать условия реакции, используя при этом меньшее эквивалента количество перекиси водорода, исключив образование продуктов переокисления и сделав количественным выход целевого продукта. Композит и его химические модификации характеризуются стабилизированной дисульфидной связью при введении его в биологические среды, что увеличивает время полужизни препарата в биологических средах. Созданы фармацевтические композиции, полученные на основе композита, его химических модификаций, продемонстрированы ...

Подробнее
Номер записи: 87
28-10-2021 дата публикации

Диметоксибензилсульфопроизводное хиназолин-4(3Н)-она, обладающее анальгезирующей, противопаркинсонической, анксиолитической, психостимулирующей активностью

Номер: RU2758333C1
Автор: Кодониди Иван Панайотович (RU), Манвелян Микаэль Михайлович (RU), Метелица Анатолий Викторович (RU), Оганесян Эдуард Тоникович (RU), Бичеров Александр Александрович (RU), Манвелян Элеонора Аслибековна (RU), Бичеров Александр Викторович (RU)
Принадлежит: Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Северо-Кавказский федеральный университет" (RU)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению 2-(3,4-диметоксибензил-6-сульфо)хиназолин-4(3Н)-он, соответствующий формуле (1). Также изобретение относится к способу его получения. Технический результат: получено новое гетероциклическое соединение, обладающее анальгезирующей, противопаркинсонической, транквилизирующей, психостимулирующей активностью. 2 н.п. ф-лы, 11 табл.

Подробнее
Номер записи: 88
27-01-2006 дата публикации

СТЕРОИДНЫЕ САПОГЕНИНЫ И ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНИ

Номер: RU2004123463A
Автор: ХУ Йаер (CN), КСИА Зонгкин (CN), ВАНГ Вейджун (GB), БРОСТОФФ Джонатан (GB), ВИТТЛЕ Брайан (GB), ГАННИНГ Фил (GB), РУБИН Йан (GB)
Принадлежит:

... 1. Применение одного или нескольких активных агентов выбранных из группы, содержащей сарсасапогенин, смилаген, празеригенин, анзуроген-D, астрагалозид и неэстрогенный стероидный сапонин, иной, чем сапонин, обладающий способностью к инотропному действию на миокард, для приготовления композиции для лечения болезни Паркинсона человека. 2. Применение по п.1, где используют, по меньшей мере, два активных агента, определенных в п.1. 3. Применение по п.1, где активный агент включает сарсасапогенин. 4. Применение одного или нескольких активных агентов выбранных из группы, содержащей сарсасапогенин, смилаген, празеригенин, анзуроген-D, астрагалозид и неэстрогенный стероидный сапонин, иной, чем сапонин, обладающий способностью к инотропному действию на миокард, для приготовления композиции для лечения постуральной гипотензии, аутизма, синдрома хронической усталости, тяжелой миастении Грависа, болезни Ламберта Итона, синдрома войны в Заливе и синдрома, связанного с профессиональным контактом с фосфороорганическими ...

Подробнее
Номер записи: 89
10-03-2005 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ ДИОКСИДА ТИОЛУТИНА И ЕГО ПРОИЗВОДНЫХ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА И СПОСОБ ЕГОПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2003129889A
Автор: ВИНК Йоахим (DE), ЭДЕР Клаудиа (DE), КУРЦ Михель (DE)
Принадлежит:

... 1. Применение соединения формулы I в которой R1, R2 и R3 независимо выбраны из Н, алкила и ацила, и их физиологически переносимых солей и производных для получения лекарственного препарата, предназначенного для лечения нарушений ЦНС. 2. Применение соединения формулы I по п.1, в котором R1 представляет ацил, R2 представляет Н, а R3 представляет алкил. 3. Применение по п.1, в котором соединение представляет собой диоксид тиолутина формулы II 4. Способ продуцирования соединения формулы I, включающий культивирование микроорганизма Nocardiopsis, вид ST 100692, DSM 13834, либо его мутантов или вариантов в аэробных условиях и питательной среде, содержащей источники углерода и азота, до тех пор, пока в питательной среде не появится по меньшей мере одно соединение формулы I; выделение и очистку указанного соединения. 5. Способ продуцирования соединения формулы I, включающий культивирование микроорганизма Nocardiopsis, вид ST 100692, DSM 13834, либо его мутантов или вариантов в аэробных условиях ...

Подробнее
Номер записи: 90
20-04-2005 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ 2-АЛКОКСИФЕНИЛ-ЗАМЕЩЕННЫХ ИМИДАЗОТРИАЗИНОВ

Номер: RU2004105265A
Автор: БАНДЕЛЬ Тиемо-Йорг (DE), ХАНИНГ Хельмут (DE), БИШОФФ Эрвин (DE), БАРТ Вольфганг (US), НИВЕНЕР Ульрих (DE), РАХБАР Афссанех (DE)
Принадлежит:

... 1. Применение 2-фенил-замещенных имидазотриазинонов общей формулы (I) в которой R1 означает метил или этил, R2 означает этил или пропил, R3 и R4 являются одинаковыми или различными и означают неразветвленную или разветвленную алкильную цепь, имеющую до 5 атомов углерода, которая, при необходимости, до двух раз одинаково или различно замещена гидрокси или метокси, или R3 и R4 вместе с атомом азота образуют кольцо пиперидинила, морфолинила, тиоморфолинила или остаток формулы где R5 означает водород, формил, ацил или алкоксикарбонил, имеющий соответственно до 3 атомов углерода, или неразветвленный или разветвленный алкил, имеющий до 3 атомов углерода, который, при необходимости, от одного до двух раз, одинаково или различно замещен гидрокси, карбоксилом, неразветвленным или разветвленным алкокси или алкоксикарбонилом, имеющим соответственно до 3 атомов углерода, или группами формул -(D)a -NR6R7или -P(O)(OR8)(OR9), где а означает число 0 или 1, D означает группу формулы -СО, R6 и R7 являются ...

Подробнее
Номер записи: 91
27-07-2005 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 5, 6, 6А, 11B-ТЕТРАГИДРО-7-ОКСА-5-АЗАБЕНЗО[С]ФЛУОРЕН-6-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ NMDA-АНТАГОНИСТОВ

Номер: RU2004106533A
Автор: ЯГУШ Утц-Петер (DE), ГЕРЛАХ Маттиас (DE), БЛОМС-ФУНКЕ Петра (DE), ПШЕВОЗНЫ Михаэль (DE), РАЙССМЮЛЛЕР Эльке (DE), МАУЛЬ Коринна (DE), ЭНГЛЬБЕРГЕР Вернер Гюнтер (DE)
Принадлежит:

... 1. Замещенные производные 5,6,6а,11b-тетрагидро-7-окса-5-азабензо[с]флуорен-6-карбоновой кислоты общей формулы I в представленном виде либо в виде их кислот или их оснований, либо в виде их солей, прежде всего физиологически совместимых солей, либо в виде их сольватов, прежде всего гидратов, прежде всего в виде их физиологически совместимых солей с катионами или основаниями либо с анионами или кислотами, необязательно в виде их рацематов, их чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров либо в виде смесей стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси, где R1, R2, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают Н, F, Cl, Br, I, CN, NO2 или С1-С18алкил, С2-С18 алкенил либо С2-С18алкинил, каждый из которых является разветвленным либо неразветвленным, одно- или многозамещенным либо незамещенным, С3-С8циклоалкил, который является насыщенным либо ненасыщенным, одно- или многозамещенным либо незамещенным, соответственно соответствующий ...

Подробнее
Номер записи: 92
10-11-2005 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ БЛОКАТОРОВ ПОДТИПА NMDA- РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2004116473A
Автор: ПИНАР Эмманюэль (FR), БЮТТЕЛЬМАНН Бернд (DE), ВИЛЕ Рене (CH), ХЕЙТЦ-НЕЙДАР Мари-Поль (FR), АЛАНИН Александер (FR)
Принадлежит:

... 1. Соединения формулы в которых R1/R2 независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкил, -(CH2)nNR5R5' или -(CH2)n+1OH; R5 и R5' независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил; R3/R4 независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкил, низший алкокси, галоген, трифторметил или гидрокси; Ar представляет собой фенил или тиофенил; линия, обозначенная точками, означает -CH2-CH2-, -CH2-CHR'-, в которых R' представляет собой низший алкил или два атома водорода, при этом не образуется мостиковой системы; и n равно 0, 1 или 2, и фармацевтически приемлемые соли этих соединений - продукты присоединения кислоты, за исключением 6-стирилпиридин-2-иламина, 4-стирилпиридин-2-иламина и 6-стирилпиридин-5-иламина. 2. Соединения формулы и фармацевтически приемлемые соли этих соединений - продукты присоединения кислоты, где R1, R2, R3 и R4 определены в п.1, за исключением 6-стирилпиридин-2-иламина и 6-стирилпиридин-5-иламина. 3. Соединения формулы IA-1 по ...

Подробнее
Номер записи: 93
10-01-2005 дата публикации

ПИПЕРАЗИНИЛКАРБОНИЛХИНОЛИНЫ И -ИЗОХИНОЛИНЫ

Номер: RU2003124077A
Автор: Герд БАРТОШИК (DE), Кристоф ЗЕЙФРИД (DE), Кристоф ВАН-АМСТЕРДАМ (DE), Юрген ХАРТИНГ (DE), Хеннинг БЁТТХЕР (DE)
Принадлежит:

... 1. Соединения формулы I в которой R1 обозначает фенильный или нафтильный радикал, который незамещен или замещен радикалами R3 и/или R4, или обозначает Het1, R2 обозначает хинолинил радикал или изохинолинил радикал, который незамещен или замещен радикалами R5 и/или R6, R3 и R4 каждый, независимо друг от друга, обозначает Н, Hal, A, OA, ОН или CN, R5 и R6 каждый, независимо друг от друга, обозначает Н, CN, ацил, Hal, A, OA, ОН, CONH2, CONHA или CONA2, Het1 обозначает моноциклическую или бициклическую, ненасыщенную гетероциклическую кольцевую систему, которая является незамещенной или монозамещенной или дизамещенной группами Hal, А, OA или ОН, и которая содержит один, два или три одинаковых или различных гетероатома, таких как азот, кислород и сера, А обозначает алкильную группу, которая имеет 1-6 атомов углерода, alk обозначает алкиленовую группу, которая имеет 1-6 атомов углерода, Hal обозначает F, Cl, Вr или I, и их физиологически приемлемые соли и сольваты. 2. Соединения формулы I по п ...

Подробнее
Номер записи: 94
20-01-2002 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ФЕРМЕНТАТИВНОЙ АКТИВНОСТИ РОТАМАЗЫ, ЯВЛЯЮЩИЕСЯ МАЛЫМИ МОЛЕКУЛАМИ

Номер: RU2000105120A
Автор: СТАЙНЕР Джозеф П. (US), ХЭМИЛТОН Грегори С. (US)
Принадлежит:

... 1. Фармацевтический состав, содержащий соединение формулы: где R1 является С1-С9алкильной или алкенильной группой с прямой или разветвленной цепью, возможно замещенной С3 -С8циклоалкилом, С3 или С5циклоалкилом, С5-С7циклоалкенилом или Ar1, где указанные алкильная, алкенильная, циклоалкильная или циклоалкенильная группы возможно могут иметь один или более чем один атом водорода, замещенный С1-С4алкилом, С1-С4алкенилом или гидроксилом, и где Ar1 выбран из группы, состоящей из 1-нафтила, 2-нафтила, 2-индолила, 3-индолила, 2-фурила, 3-фурила, 2-тиазолила, 2-тиенила, 3-тиенила, 2-, 3- или 4-пиридила и фенила, имеющих от одного до трех заместителей, которые независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, гидроксила, нитрогруппы, трифторметила, прямого или разветвленного C1-С6алкила или алкенила, С1-С4алкоксила или C1-С4алкенилоксила, феноксигруппы, бензилоксигруппы и аминогруппы; Х является кислородом, серой, метиленом (СН2) или Н2; Y является кислородом или NR2, где R2 является ...

Подробнее
Номер записи: 95
10-10-2005 дата публикации

АРИЛКОНДЕНСИРОВАННЫЕ АЗАПОЛИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2004116320A
Автор: ХЭЙДЖЕН Энн Элизабет (US), ОБАЧ Рональд Скотт (US)
Принадлежит:

... 1. Соединения формулы (I) где R1 представляет собой -COOR4, где R4 представляет собой группу формулы R2 и R3, вместе с бензольным кольцом, к которому они присоединены, образуют бициклическую кольцевую систему, выбранную из следующих: где один из атомов углерода кольца А необязательно может быть замещен кислородом или N(C1-C6)алкилом; где R11 и R12 выбирают, независимо, из водорода, (C1-C6)алкила; и (C1-C6)алкокси(C0-C6)алкила-, в котором общее число атомов углерода не превышает шесть, и где любая из алкильных групп необязательно может быть замещена одним-семью атомами фтора; нитро, циано, галогена, амино, (C1-C6 )алкиламино-, ((C1-C6 )алкил)2амино-, -СО2R5, -CONR6R7, -SO2NR8R9, -C(=O)R10, -XC(=O)R10, фенила, моноциклического гетероарила, или, когда они связаны с атомом азота, группы формулы каждый R5, R6, R7, R8, R9 и R10 выбирают, независимо, из водорода и (C1-C6)алкила, или R6 и R7, или R8 и R9, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидиновое, пиперидиновое ...

Подробнее
Номер записи: 96
27-07-2005 дата публикации

СОЛИ ЗАМЕЩЕННЫХ ПРОИЗВОДНЫХ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРОХИНОЛИН-2- КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ

Номер: RU2004106531A
Автор: ПШЕВОЗНЫ Михаэль (DE), ЭНГЛЬБЕРГЕР Вернер Гюнтер (DE), МАУЛЬ Коринна (DE)
Принадлежит:

... 1. Замещенные производные 1,2,3,4-тетрагидрохинолин-2-карбоновой кислоты общей формулы I в виде их физиологически совместимых солей с катионами, соответственно основаниями, необязательно в виде их рацематов, их чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, либо в виде смесей стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси, при этом R1 и R2 совместно являются в каждом случае одно- или многозамещенными либо незамещенными и образуют группу -(СН2)n-, где n обозначает число от 3 до 10, -СН=СН-СН2-, -СН2-СН=СН-, -СН=СН-СН2-СН2-, -СН2-СН2-СН=СН-, -СН2-СН=СН-СН2-, -СН2-СН=СН-СН2-СН2-, -СН2-СН2-СН=СН-СН2-, -СН2-СН2-СН=СН-СН2 -СН2-, -O-СН2-СН2-, -СН2-СН2-O-, -O-СН2-СН2-СН2-, -СН2-СН2-СН2-O-, -СН2-O-СН2-, -СН2-СН2-O-СН2-, -CH2-O-CH2-CH2-, где X обозначает О или S; R3 обозначает Н или С1-С18алкил, С2-С18алкенил либо С2-С18алкинил, каждый из которых является разветвленным или неразветвленным, одно- или многозамещенным либо незамещенным ...

Подробнее
Номер записи: 97
20-07-2005 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛИНА

Номер: RU2004134575A
Автор: Рене ВИЛЕР (CH), Роса-Мария РОДРИГЕС-САРМЬЕНТО (CH), Андреа ЦЕСУРА (CH), Микельанджело СКАЛОНЕ (CH), Эндрью Уилльям ТОМАС (CH)
Принадлежит:

... 1. Соединения общей формулы в которой Y обозначает >С=O или -СН2-; Z обозначает >С=O или -СН2-; R1 обозначает водород или группу формулы -CR3R4R5, (a) в которой R3 обозначает -(CH2)n-CO-NR6R7, -(CH2)n-COOR8, -CHR9-COOR8, -(CH2)n-CN, -(CH2)p-OR8, -(CH2)n-NR6R7, -(CH2)n-CF3, (CH2)n-NH-COR9, -(CH2)n-NH-COOR8, -(CH2)n-тетрагидрофуранил, -(CH2)p-SR8, -(CH2)p-SO-R9 или -(CH2)n-CS-NR5R6; R4 обозначает водород, (С1-C6)алкил, -(CH2)p-OR8, -(CH2)p-SR8 или бензил; R5 обозначает водород, (С1-С6)алкил, -(CH2)p -OR8, -(CH2)p-SR8 или бензил; R6 и R7 независимо друг от друга обозначают водород или (С1-С6 )алкил; R8 обозначает водород или (С1-С6)алкил; R9 обозначает (С1-С6)алкил; m принимает значения 1, 2 или 3; n принимает значения 0, 1 или 2; и р принимает значения 1 или 2; R2 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей галоид, галоид(С1-С6)алкил, цианогруппу, (С1-С6)алкоксигруппу или галоид(С1-С6)алкоксигруппу; равно как и их фармацевтически приемлемые соли; при условии, что исключается трет-бутиловый ...

Подробнее
Номер записи: 98
20-01-2006 дата публикации

ПИРРОЛИДИН-2-ОНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФАКТОРА ХА

Номер: RU2004122427A
Автор: ПОЛЛАРД Дерек Роланд (GB), СЕНГЕР Стефан (GB), БОРТВИК Алан Дэвид (GB), КИНГ Найджел Пол (GB), ЧАН Чуен (GB), МЭЙСОН Эндрю МакМертри (GB), КЛИНТОУС Саввас (GB), УОТСОН Найджел Стефен (GB), ЯНГ Роберт Джон (GB), ПИНТО Иван Лео (GB), ШАХ Гита Пунджабхай (GB), КЕЛЛИ Генри Андерсон (GB)
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой группу, выбранную из каждая из которых необязательно содержит дополнительный гетероатом N, Z представляет собой необязательный заместитель галоген, -CH2NH2, -NRaRb или -CN, Z′ представляет собой необязательный заместитель галоген, -CH2NH2 или -CN, alk представляет собой алкилен или алкенилен, Т представляет собой S, O или NH; R2 представляет собой водород, -С1-3 алкилCONRaRb, -С1-3алкилCO2C1-4алкил, -С1-3алкилморфолино, -CO2C1-4алкил или -С1-3алкилСО2 H; X представляет собой фенильную или 5- или 6-членную ароматическую или неароматическую гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один гетероатом, выбранный из O, N или S, каждая из которых необязательно замещена 0-2 группами, выбранными из галогена, -CN, -C1-4алкила, -C2-4алкенила, -CF3, -NRaRb, -NO2, -N(C1-4алкил)(CHO), -NHCOC1-4алкила, -NHSO2Rc, C0-4алкилORd, -C(O)Rc, -C(O)NRaRb, -S(O)n Rc и -S(O)2NRaRb; Y представляет собой (i) заместитель, выбранный из водорода, галогена, ...

Подробнее
Номер записи: 99
20-09-2005 дата публикации

НЕЙРОТЕНЗИИ АКТИВНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 2,3-ДИАРИЛПИРАЗОЛИДИНА

Номер: RU2004114262A
Автор: ПРАС-РАВЕС Мария Л. (NL), КЕЙЗЕР Хискаис Г. (NL), КРЮСЕ Корнелис Г. (NL), ФЕНСТРА Рулоф В. (NL), ЛАНГЕ Йосефус Х. М. (NL), ВАН СТЕЙВЕНГЕР Херман Х. (NL), ТЕЙНСТРА Тинка (NL)
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы (1) где S1 представляет водород, галоген, гидрокси или С1-С3 алкокси; S2 представляет водород или галоген; S3 представляет водород, галоген, гидрокси или С1-С3 алкокси; S4 представляет водород, галоген или С1-С6 алкил, необязательно замещенный гидрокси, С1-С3 алкокси, амино, моно- или диалкиламино, имеющий от 1 до 3 атомов углерода в алкильной группе (группах), SH или S-(С1-С3)алкил; X представляет азот или углерод; Y представляет азот или кислород, когда Х представляет азот, или Y представляет азот, когда Х представляет углерод; R3 и R4 независимо друг от друга представляют водород или С1 -С3 алкил; R5 представляет водород или С1-С6 алкил, который может быть замещен галогеном, CN, CF3, гидрокси, С1-С3 алкокси, С1-С3 сульфонилалкилом, амино, моно- или диалкиламино, имеющим от 1 до 3 атомов углерода в алкильной группе (группах), когда Х представляет углерод или азот, или R5 представляет С1-С6 алкокси, SH или S-(С1-С3)алкил, когда Х представляет углерод; R5' представляет ...

Подробнее
Номер записи: 100
05-01-2012 дата публикации

Yeast ectopically expressing abnormally processed proteins and uses therefor

Номер: US20120003243A1
Автор: Susan L. Lindquist, Tiago Outeiro
Принадлежит: WHITEHEAD INSTITUTE FOR BIOMEDICAL RESEARCH

Disclosed are yeast ectopically expressing abnormally processed proteins and methods of screening to identify compounds that modulate the function of such abnormally processed proteins in yeast. Compounds identified by such screens can be used to treat or prevent diseases associated with abnormally processed proteins or protein misfolding. Such diseases include Parkinson's Disease, Parkinson's Disease with accompanying dementia, Lewy body dementia, Alzheimer's disease with Parkinsonism, and multiple system atrophy.

Подробнее
Номер записи: 101
05-01-2012 дата публикации

Compounds for the treatment of pathologies associated with aging and degenerative disorders

Номер: US20120004263A1
Автор: Laura J. Niedernhofer, Paul D. Robbins, Peter Wipf
Принадлежит: University of Pittsburgh

The present invention relates to methods of inhibiting one or more signs of aging and/or degenerative disorder in a subject in need of such treatment, which comprise administering, to the subject, an effective amount of one or more of the compounds as set forth herein. “Inhibiting a sign of aging or degenerative disorder” means reducing the risk of occurrence, delaying the onset, slowing the progression, and/or reducing the severity and/or manifestation, of a sign of aging or degenerative disorder, and includes, but is not limited to, preventing the occurrence, development or progression of a sign of aging or degenerative disorder.

Подробнее
Номер записи: 102
12-01-2012 дата публикации

ANTI-Aß OLIGOMER HUMANIZED ANTIBODY

Номер: US20120009179A1
Автор: Nobuyuki SUZUKI, Tsuguo Kubota
Принадлежит: Kyowa Hakko Kirin Co Ltd

An anti-Aβ oligomer humanized antibody which does not bind to Aβ monomers and specifically binds only to Aβ oligomers; an anti-cognitive dysfunction agent, an agent for treating Alzheimer's disease, an agent for suppressing formation of neuritic plaque and an inhibitor of formation of Aβ amyloid fiber comprising the antibody as an active ingredient; a method for at least one of preventing and treating cognitive dysfunction or Alzheimer's disease, comprising the step of administering the antibody; and a method for suppressing progression of Alzheimer's disease, comprising the step of administering the antibody.

Подробнее
Номер записи: 103
12-01-2012 дата публикации

Modified Virus Vectors and Methods of Making and Using the Same

Номер: US20120009268A1
Автор: Aravind Asokan, Richard Jude Samulski
Принадлежит: UNIVERSITY OF NORTH CAROLINA AT CHAPEL HILL

The present invention provides AAV capsid proteins (VP1, VP2 and/or VP3) comprising a modification in the amino acid sequence in the three-fold axis loop 4 and virus capsids and virus vectors comprising the modified AAV capsid protein. In particular embodiments, the modification comprises a substitution of one or more amino acids at amino acid positions 585 to 590 (inclusive) of the native AAV2 capsid protein sequence or the corresponding positions of other AAV capsid proteins. The invention also provides methods of administering the virus vectors and virus capsids of the invention to a cell or to a subject in vivo.

Подробнее
Номер записи: 104
12-01-2012 дата публикации

Methods of treating neurodegenerative disorders and diseases

Номер: US20120010196A1
Автор: Quingyu QIN, Xiaoning Bl
Принадлежит: WESTERN UNIVERSITY OF HEALTH SCIENCES

This invention is directed to a novel method of treating neurodegenerative disorders and diseases. Another, related aspect of this invention is directed to a screening method of identifying compounds that can be used to treat neurodegenerative disorders and diseases. The foregoing aspects of the invention particularly relate to neurodegenerative disorders and diseases have degeneration of neuronal axons as part of their pathologies. The method of treatment involves administering a pharmaceutical formulation that comprises a compound or mixture of compounds that inhibits one or more intracellular signaling mechanism that regulate axon degeneration or growth cone collapse. The screening method aspect of the invention identifies test compounds that can be used for the treatment or prevention of neurodegenerative disorders based on the test compound's ability to inhibit axon degeneration or growth cone collapse.

Подробнее
Номер записи: 105
12-01-2012 дата публикации

Acetylene derivatives having mglur 5 antagonistic activity

Номер: US20120010263A1
Автор: Fabrizio Gasparini, Kasper Zimmerman, Silvio Ofner, Terance William Hart, Yves Auberson
Принадлежит: Individual

The invention provides compounds of formula I wherein n, A, R, R′, R″, R O , X and Y are as defined in the description, and their preparation. The compounds of formula I are useful as pharmaceuticals.

Подробнее
Номер записи: 106
19-01-2012 дата публикации

Dna vaccine for alzheimer's disease

Номер: US20120014987A1
Автор: Yoh Matsumoto
Принадлежит: TOKYO METROPOLITAN INSTITUTE OF MEDICAL SCIENCE

The present invention aims to provide a DNA vaccine for Alzheimer's disease. The present invention provides a recombinant vector which comprises DNA encoding amyloid β and DNA encoding a Th2 cytokine, as well as a DNA vaccine for Alzheimer's disease which comprises this vector.

Подробнее
Номер записи: 107
19-01-2012 дата публикации

Enterically coated cysteamine, cystamine and derivatives thereof

Номер: US20120015038A1
Автор: Jerry Schneider, Ranjan Dohil
Принадлежит: UNIVERSITY OF CALIFORNIA

The disclosure provides oral cysteamine and cystamine formulations useful for treating cystinosis and neurodegenerative diseases and disorders. The formulations provide controlled release compositions that improve quality of life and reduced side-effects.

Подробнее
Номер записи: 108
26-01-2012 дата публикации

Pyrrolidine triple reuptake inhibitors

Номер: US20120022125A1
Автор: Jianguo Ma, Liming Shao
Принадлежит: SUNOVION PHARMACEUTICALS INC

In various embodiments, the present invention provides cycloalkyl pyrrolidine compounds and methods for their use in the treatment and/or prevention of various diseases, conditions and syndromes, including central nervous system (CNS) disorders, such as depression, anxiety, schizophrenia and sleep disorder as well as methods for their synthesis. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of the invention, as well as methods of inhibiting reuptake of endogenous monoamines, such as dopamine, serotonin and norepinephrine from the synaptic cleft and methods of modulating one or more monoamine transporter.

Подробнее
Номер записи: 109
02-02-2012 дата публикации

Combination therapy with glatiramer acetate and rasagiline for the treatment of multiple sclerosis

Номер: US20120027718A1
Автор: Eran Blaugrund, Liat Hayardeny, Rivka Kreitman, Ruth Levy
Принадлежит: Teva Pharmaceutical Industries LTD

The subject invention provides a method of treating a subject afflicted with a form of multiple sclerosis comprising periodically administering to the subject an amount of glatiramer acetate and an amount of rasagiline or the pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the amounts when taken together are effective to alleviate a symptom of the form of multiple sclerosis in the subject so as to thereby treat the subject. The subject invention also provides a package comprising glatiramer acetate, rasagiline or the pharmaceutically acceptable salt thereof and instructions for use of the together to alleviate a symptom of a form of multiple sclerosis in a subject. The subject invention further provides a pharmaceutical combination comprising separate dosage forms of an amount of glatiramer acetate and an amount of rasagiline or the pharmaceutically acceptable salt thereof, which combination is useful to alleviate a symptom of a form of multiple sclerosis in a subject.

Подробнее
Номер записи: 110
02-02-2012 дата публикации

Natural marine source phospholipids comprising polyunsaturated fatty acids and their applications

Номер: US20120028922A1
Автор: Fotini Sampalis
Принадлежит: Individual

A phospholipid extract from a marine or aquatic biomass possesses therapeutic properties. The phospholipid extract comprises a variety of phospholipids, fatty acid, metals and a novel flavonoid.

Подробнее
Номер записи: 111
09-02-2012 дата публикации

Irak kinase family as novel target and biomarker for alzheimer

Номер: US20120035076A1
Автор: Jeroen Joseph Maria Hoozemans, Maria Helena Hilhorst, Saskia Maria van der Vies
Принадлежит: PAMGENE BV, Vereniging voor Christelijik Hoger Onderwijs Wetenschappelijk Onderzoek en Patientenzorg

The present invention relates to methods and devices for the diagnosis or drug response prediction of neurological disorders by measuring kinase activity and studying the phosphorylation levels and profiles in samples of said patients. Furthermore the present invention relates to methods of identifying drug compounds relevant to neurological disorders by measuring kinase activity and studying phosphorylation levels. Also, the present invention relates to the use of inhibitors of the IRAK protein kinase family or a pharmaceutical composition thereof in the treatment of neurological disorders such as Alzheimer's disease.

Подробнее
Номер записи: 112
09-02-2012 дата публикации

Neuronal differentiation-inducing peptide and use thereof

Номер: US20120035112A1
Автор: Nahoko Kobayashi, Tetsuhiko Yoshida
Принадлежит: TOAGOSEI CO LTD

A neuronal differentiation inducer provided by the present invention contains an artificially synthesized peptide which includes an amino acid sequence constituting a signal peptide in amyloid precursor protein (APP), or a partial sequence of the amino acid sequence constituting this signal peptide.

Подробнее
Номер записи: 113
09-02-2012 дата публикации

Compounds, Compositions, and Methods for the Treatment of Beta-Amyloid Diseases and Synucleinopathies

Номер: US20120035230A1
Автор: Alan D. Snow, F. Michael Hudson, Joel Cummings, Luke A. Esposito, Manfred Weigele, Thomas Lake
Принадлежит: ProteoTech Inc

Dihydroxyaryl compounds and pharmaceutically acceptable esters, their synthesis, pharmaceutical compositions containing them, and their use in the treatment of synucleinopathies, such as observed in Parkinson's disease, and the manufacture of medicaments for such treatment.

Подробнее
Номер записи: 114
09-02-2012 дата публикации

Plasmalogen compounds, pharmaceutical compositions containing the same and methods for treating diseases of the aging

Номер: US20120035250A1
Автор: Dayan Goodenowe, M. Amin Khan, Paul L. Wood, Pearson Ahiahonu, Rishikesh Mankidy
Принадлежит: Phenomenome Discoveries Inc

Described herein are routes of synthesis and therapeutic uses of 1-alkyl, 2-acyl glycerol derivatives of formula I: which when administered to mammalian biological systems result in increased cellular concentrations of specific sn-2 substituted ethanolamine plasmalogens independent of the ether lipid synthesis capacity of the system. Elevating levels of the specific sn-2 substituted species in this way can cause lowering of membrane cholesterol levels and the lowering of amyloid secretion. These compounds can be used for the treatment or prevention of diseases of aging associated with increased membrane cholesterol, increased amyloid, and decreased plasmalogen levels, such as neurodegeneration (including Alzheimer's disease, Parkinson's disease and age-related macular degeneration), cognitive impairment, dementia, cancer (e.g. prostate, lung, breast, ovarian, and kidney cancers), osteoporosis, bipolar disorder and vascular diseases (such as atherosclerosis, hypercholesterolemia).

Подробнее
Номер записи: 115
16-02-2012 дата публикации

Method of treatment of neurodementing diseases using isolated, monoclonal, human, anti-b-amyloid antibody

Номер: US20120039897A1
Автор: Marilena Manea, Michael Bacher, Michael Przybylski, Raluca Stefanescu, Richard Dodel
Принадлежит: Philipps Universitaet Marburg

Isolated, monoclonal, human, anti-β-amyloid antibodies are provided which bind to dimeric forms of Ab with higher affinity than to monomeric forms of Ab and when bound to an Aβ polypeptide comprising Aβ(21-37) shield Aβ(21-37) from proteolytic digestion. The antibodies were shown to inhibit fibril formulation and reduce plaque size in vivo and to not bind brain vessel walls. Accordingly, the antibodies are useful in human and veterinary medicine for the treatment and prophylaxis of Alzheimer's disease and other neurodementing diseases. Methods of detecting or measuring the progression of a neurodementing disease also are provided.

Подробнее
Номер записи: 116
16-02-2012 дата публикации

Method of detecting progression of a neurodementing disease

Номер: US20120040382A1
Автор: Marilena Manea, Michael Bacher, Michael Przybylski, Raluca Stefanescu, Richard Dodel
Принадлежит: Philipps Universitaet Marburg

Isolated, monoclonal, human, anti-β-amyloid antibodies are provided which bind to dimeric forms of Ab with higher affinity than to monomeric forms of Ab and when bound to an Aβ polypeptide comprising Aβ(21-37) shield Aβ(21-37) from proteolytic digestion. The antibodies were shown to inhibit fibril formation and reduce plaque size in vivo and to not bind brain vessel walls. Accordingly, the antibodies are useful in human and veterinary medicine for the treatment and prophylaxis of Alzheimer's disease and other neurodementing diseases. Methods of detecting or measuring the progression of a neurodementing disease also are provided.

Подробнее
Номер записи: 117
16-02-2012 дата публикации

Methods and materials for delivering molecules

Номер: US20120040432A1
Автор: Aimee R. Herdt, Christopher B. Eckman
Принадлежит: Mayo Foundation for Medical Education and Research

This document relates to methods and materials involved in delivering molecules to a mammal. For example, methods and materials for using nanoparticles to increase the half-life and the bioavailability of molecules administered to a mammal are provided.

Подробнее
Номер записи: 118
16-02-2012 дата публикации

Tetracyclic terpene series compounds, methods for preparing same, uses thereof as medicines and pharmaceutical compounds containing same

Номер: US20120040930A1
Автор: Catherine Guillou, Daniel Guenard, Denyse Herlem, Françoise Khuong-Huu, Jean-Yves Lallemand, Jordi Molgo, Thibault SAUVAÎTRE
Принадлежит: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE CNRS

The invention concerns a triterpene alkaloid of general formula (I). The invention also concerns a method for making same and use thereof as medicine.

Подробнее
Номер записи: 119
16-02-2012 дата публикации

Benzimidazoles which have activity at m1 receptor and their uses in medicine

Номер: US20120041027A1
Автор: David Gwyn Cooper, Graham Walker, Ian Thomson Forbes, Jian Jin, Paul Adrian Wyman, Vincenzo Garzya, Yann Louchart
Принадлежит: Glaxo Group Ltd

Compounds of formula (I) and salts and solvates are provided: wherein Uses of the compounds for therapy, for example in the treatment of psychotic disorders and cognitive impairment, are also disclosed.

Подробнее
Номер записи: 120
16-02-2012 дата публикации

Hydroxybenzoate salts of metanicotine compounds

Номер: US20120041033A1
Автор: James R. Moore, John Genus, Julio A. Munoz
Принадлежит: Individual

Patients susceptible to or suffering from conditions and disorders, such as central nervous system disorders, are treated by administering to a patient in need thereof compositions that are hydroxybenzoate salts of E-metanicotine-type compounds. The formation of hydroxybenzoate salts of the E-metanicotine compounds is also useful in purifying the E-metanicotine compounds, as the hydroxybenzoate salts tend to crystallize out, leaving impurities such as Z-metanicotine compounds, and compounds where the double bond has migrated, in solution. If desired, the hydroxybenzoate salts can be converted to either the free base (the E-metanicotine) or to another pharmaceutically acceptable salt form.

Подробнее
Номер записи: 121
23-02-2012 дата публикации

Small molecule inhibitors of kynurenine-3-monooxygenase

Номер: US20120046324A1
Автор: Joseph M. Muchowski, Paolo Guidetti, Paul J. Muchowski, Robert Schwarcz
Принадлежит: University of Maryland at Baltimore

The present invention relates to compounds of Formula I below and their tautomers or pharmaceutically acceptable salts, compositions and methods of uses thereof.

Подробнее
Номер записи: 122
01-03-2012 дата публикации

Vaccine composition for prophylaxis and/or therapy of alzheimer's disease

Номер: US20120052086A1
Автор: Atsushi Takahashi, Hisakazu Hasegawa, Mikio Shoji, Takeshi Kawarabayashi, Teruhiko Terakawa, Yasushi Shimada
Принадлежит: Hokko Chemical Industry Co Ltd

A vaccine composition for prophylaxis and/or therapy of Alzheimer's disease, which comprises a fusion protein prepared by inserting a single or tandemly repeated multiple copies of amyloid β antigenic peptide having 5 to 15 continuous amino acid residues derived from the N-terminus of amyloid β peptide into a wild type seed storage protein.

Подробнее
Номер записи: 123
08-03-2012 дата публикации

Azabicycloalkane-indole and azabicycloalkane-pyrrolo-pyridine mch-1 antagonists, methods of making, and use thereof

Номер: US20120058939A9
Автор: Alan John Henderson, Emily Elizabeth FREEMAN, Mark Hadden, Matthew David Surman, Peter R. GUZZO
Принадлежит: Albany Molecular Research Inc

Novel MCH-1 receptor antagonists are disclosed. These compounds are used in the treatment of various disorders, including obesity, anxiety, depression, non-alcoholic fatty liver disease, and psychiatric disorders. Methods of making these compounds are also described in the present invention.

Подробнее
Номер записи: 124
08-03-2012 дата публикации

Novel crystalline hydrate, amorphous and polymorphic forms of dihydro-benzoxazole-6-yl-acetamide derivative and processes for their preparation

Номер: US20120059034A1
Автор: Ádám DEMETER, Andras Nemes, Ferenc SEBÕK, Gizella Bartane Szalai, László Czibula, Zoltán NÉMET
Принадлежит: Richter Gedeon Nyrt

The invention relates to novel crystalline hydrate, amorphous and crystalline polymorphic forms of 2-[4-(4-Fluoro-benzyl)-piperidine-1-yl]-2-oxo-N-(2-oxo-2,3-dihydro-benzoxazole-6-yl)-acetamide (I) (radiprodil). Processes for the preparation of these forms, compositions containing these forms, and methods of use thereof are also described.

Подробнее
Номер записи: 125
08-03-2012 дата публикации

Dispersions of rasagiline citrate

Номер: US20120059058A1
Автор: David Engers, Keith Lorimer
Принадлежит: Teva Pharmaceutical Industries LTD

The subject invention provides a solid dispersion of rasagiline citrate, a composition and a process for the manufacture thereof.

Подробнее
Номер записи: 126
08-03-2012 дата публикации

Intermediate compound for synthesizing pharmaceutical agent and production method thereof

Номер: US20120059165A1
Автор: Daiki Sakai, Eiji Toyofuku, Hiroki Ozawa, Hiroshi Iwamura, Kazuki Nakayama, Kazutoshi Watanabe, Rikizou Furuya, Shinichi Kusaka
Принадлежит: SANOFI SA

A production method of an optically active 2-{4-(5-substituted-oxadiazolyl) phenyl}morpholine which is useful as an intermediate for synthesizing a pharmaceutical agent is provided and the method comprises the following steps 1) to 4): 1) reacting a bromophenylmorpholine with a hexacyanoferrate(II) or a hydrate thereof at a temperature of from 110° C. to 140° C. in a reaction mixture comprising a Na 2 CO 3 , an organophosphorus compound, and a palladium catalyst in a polar aprotic solvent alone or combination of a polar aprotic solvent and other polar aprotic solvent or hydrocarbon solvent to give a cyanophenylmorpholine; 2) reacting the cyanophenylmorpholine with hydroxylamine or hydroxylamine hydrochloride at a temperature of from 10° C. to 40° C. in an aprotic polar solvent to give a hydroxylamine derivative; 3) reacting the hydroxylamine derivative with an acylation reagent selected from the group consisting of aliphatic acyl halides, aromatic acyl halides, aliphatic acyl anhydrides and aromatic anhydrides; and 4) keeping the mixture obtained after step 3) at a temperature of from 60° C. to 140° C. to give a 2-{4-(5-substituted-oxadiazolyl) phenyl}morpholine.

Подробнее
Номер записи: 127
22-03-2012 дата публикации

Methods for Treating Cognitive/Attention Deficit Disorders Using Tetrahydroindolone Analogues and Derivatives

Номер: US20120070385A1
Автор: Alvin J. Glasky, David B. Fick, David Helton
Принадлежит: Spectrum Pharmaceuticals Inc

The present specification discloses tetrahydroindolone derivatives or analogues and methods for treating cognitive/attention deficit disorders using such tetrahydroindolone derivatives and analogues.

Подробнее
Номер записи: 128
22-03-2012 дата публикации

Brain-derived gonadotropins and cognition

Номер: US20120070445A1
Автор: Kate M. Webber, Mark A. Smith
Принадлежит: Individual

A method of treating or preventing neurodegenerative disease in a subject, the method includes administering to the subject a therapeutically effective amount of at least one physiologically acceptable agent that modulates levels, production, and/or function of brain-derived hormones of the hypothalamic-pituitary-gonadal (HPG) axis or their receptors.

Подробнее
Номер записи: 129
22-03-2012 дата публикации

Dihydrobenzoxathiazepine compounds, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them

Номер: US20120071462A1
Автор: Alexis Cordi, Laurence Danober, Patrice Desos, Pierre Lestage
Принадлежит: Laboratoires Servier SAS

Compounds of formula (I): wherein R 1 represents a hydrogen atom or a heterocyclic, cyano, alkoxycarbonyl, alkylsulphonylaminoalkyl or N-hydroxycarboximidamide group. Medicinal products containing the same which are useful as modulators of the AMPA receptor.

Подробнее
Номер записи: 130
22-03-2012 дата публикации

Therapeutic approaches for treating alzheimer disease and related disorders through a modulation of cell stress response

Номер: US20120071483A1
Автор: Daniel Cohen, Ilya Chumakov, Oxana Guerassimenko, Serguei Nabirochkin
Принадлежит: Pharnext SA

The present invention relates to compositions and methods for the treatment of Alzheimer's disease and related disorders. More particularly, the invention relates to combined therapies that modulate cell stress response for treating said disease.

Подробнее
Номер записи: 131
22-03-2012 дата публикации

Substituted pyridine derivatives, pharmaceutical compositions, and methods of use to treat oxidative stress

Номер: US20120071505A1
Автор: Bapu Gaddam, Dharma Rao Polisetti, Matthew J. Kostura, Mustafa Guzel, Samuel Victory
Принадлежит: High Point Pharnaceuticals LLC

Substituted pyridine derivatives, methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising a substituted pyridine derivative, and methods of use in treating inflammation are provided. The substituted pyridine derivatives may control of the activity or the amount or both the activity and the amount of heme-oxygenase.

Подробнее
Номер записи: 132
29-03-2012 дата публикации

Methods for Identifying Autophagy Inducing Compounds

Номер: US20120077705A1
Автор: Junying Yuan
Принадлежит: Harvard College

This invention pertains to screening methods for identifying autophagy inducing compounds.

Подробнее
Номер записи: 133
29-03-2012 дата публикации

Treatment of Central Nervous System Disorders

Номер: US20120077741A1
Автор: Ann Marie Janson, Anne Schanzer, Frank-Peter Wachs, H. Georg Kuhn, Karlheinz Plate, Kioumars Delfani, Ming Zhao
Принадлежит: NeuroNova AB

The invention relates generally to methods of influencing central nervous system cells to produce progeny useful in the treatment of CNS disorders. More specifically, the invention includes methods of exposing a patient suffering from such a disorder to a reagent that modulates the proliferation, migration, differentiation and survival of central nervous system cells. These methods are useful for reducing at least one symptom of the disorder.

Подробнее
Номер записи: 134
29-03-2012 дата публикации

Composition for improving brain function and method for improving brain function

Номер: US20120077752A1
Автор: Kazuhito Ohsawa, Kohji Ohki, Naoto Uchida
Принадлежит: Individual

The present invention provides a composition which may be ingested orally in a small dose for the purpose of improving brain function, and a method for improving brain function. The present invention is a composition for improving brain function, comprising, as an active ingredient, Phe-Pro.

Подробнее
Номер записи: 135
29-03-2012 дата публикации

Heterocyclic compounds and their use as glycogen synthase kinase-3 inhibitors

Номер: US20120077840A1
Автор: Falko Ernst Wolter, Marcel Van Gaalen, Margaretha Henrica Maria Bakker, Marjoleen Nijsen, Sean Colm Turner, Wilfried Hornberger
Принадлежит: Abbott GmbH and Co KG

The present invention relates to novel heterocyclic compounds which are useful for inhibiting glycogen synthase kinase 3 (GSK-3), methods of making the compounds, compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds.

Подробнее
Номер записи: 136
05-04-2012 дата публикации

Methods For Modulating The Development Of Dopamine Neuron By The Dopamine D2 Receptor And Compositions Thereof

Номер: US20120083002A1
Автор: Ja hyun Baik, Sung Yul Kim
Принадлежит: Industry Academy Collaboration Foundation of Korea University

The present invention relates to a composition for modulating the activation of Nurr1, the composition comprising an agonist or an antagonist of a dopamine D2 receptor, methods for modulating the activation of Nurr1 by the dopamine D2 receptor, a method and composition for treating Nurr1-related diseases using the dopamine D2 receptor, and methods for screening a modulator of a dopamine D2 receptor of a test compound. Accordingly, the activation of Nurr1 can be modulated by treating the dopaminergic neurons with the agonist or the antagonist of the dopamine D2 receptor, thereby enhancing or inhibiting generation of the dopaminergic neurons.

Подробнее
Номер записи: 137
12-04-2012 дата публикации

5-ht1a receptor subtype agonist

Номер: US20120088777A1
Автор: Katsura Tottori, Shaun Jordan, Tetsuro Kikuchi, Tsuyoshi Hirose, Yasufumi Uwahodo
Принадлежит: Otsuka Pharmaceutical Co Ltd

The present invention relates to a method of treating a patient suffering from a disorder of the central nervous system associated with 5-HT 1A receptor subtype, comprising as an active ingredient a carbostyril derivative or a salt thereof represented by the formula (1): wherein the carbon-carbon bond between 3- and 4-positions in the carbostyril skeleton is a single or a double bond.

Подробнее
Номер записи: 138
19-04-2012 дата публикации

Adhesive patch-containing package bag and method for storing adhesive patch

Номер: US20120090275A1
Автор: Naoyuki Uchida, Yasunori Takada, Yuka Takagi
Принадлежит: Hisamitsu Pharmaceutical Co Inc

The present invention relates to an adhesive patch-containing package bag 1, having: a package bag 8; and an adhesive patch 10 stored inside the package bag 8, wherein the adhesive patch 10 has a backing 12, an adhesive layer 14 laminated on at least one side of the backing 12 and containing ropinirole and/or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a release liner 16 covering the adhesive layer 14, and a relative humidity at 4° C. is maintained at 35% or higher inside the package bag 8.

Подробнее
Номер записи: 139
19-04-2012 дата публикации

Devices, Systems and Methods for Improving Memory and/or Cognitive Function Through Brain Delivery of SIRNA

Номер: US20120093916A1
Автор: William F. Kaemmerer
Принадлежит: Kaemmerer William F

The present invention relates to devices, systems, and methods for improving memory and/or cognitive function by brain delivery of compositions of small interfering RNA or vectors containing the DNA encoding for small interfering RNA. Such compositions can be administered using devices, systems and methods for direct delivery of the compositions to the brain, or using devices, systems, methods of delivery, and compositions that deliver small interfering RNA or vectors containing the DNA encoding the small interfering RNA across the blood-brain barrier. The present invention also provides valuable small interfering RNA vectors, and methods for reduction of BACE1 levels in the hippocampus, cerebral cortex, or other regions of the brain that have beneficial effects on improving memory and/or cognitive function in a subject.

Подробнее
Номер записи: 140
10-05-2012 дата публикации

Single chain antibodies against beta-amyloid peptide

Номер: US20120114650A1
Автор: Beka Solomon, Rachel Cohen-Kupiec
Принадлежит: Ramot at Tel Aviv University Ltd

Anti-AβP scFvs and single domain antibodies were generated, and when these antibodies were displayed on filamentous phage or as soluble protein molecules, stabilized by the maltose binding protein, they could prevent the fibrilization of Aβp 1-40 and disaggregate Aβp 1-40 fibrils generated in vitro. The anti-Aβp scFv antibodies also stained amyloid neuritic plaques on slices from transgenic mice. The anti-AβP scFv and single domain antibodies can be used for inhibiting or treating Alzheimer's disease.

Подробнее
Номер записи: 141
10-05-2012 дата публикации

Use of selective gaba a alpha 5 negative allosteric modulators for the treatment of central nervous system conditions

Номер: US20120115839A1
Автор: Andrew Thomas, Maria-Clemencia Hernandez, Rodolfo Gasser
Принадлежит: Hoffmann La Roche Inc

The present invention relates to the pharmaceutical use of selective GABA A α5 negative allosteric modulators for the treatment, prevention and/or delay of progression of central nervous system (CNS) conditions related to excessive GABAergic inhibition in the brain.

Подробнее
Номер записи: 142
10-05-2012 дата публикации

New Salts of an Indole Derivative and Their Use in Medicine

Номер: US20120115865A1
Автор: Anna-Lena Berg, Erica Stahle, Ratan Bhat, Tesfai Sebhatu
Принадлежит: AstraZeneca AB

The present invention relates to new pharmaceutically acceptable salts of 2-hydroxy-3-[5-(morpholin-4-yl-methyl)pyridin-2-yl]1H-indole-5-carbonitrile, processes for their preparations, pharmaceutical formulations containing said salts and to the use of said active salts in therapy, and particularly to GSK3 related disorders.

Подробнее
Номер записи: 143
17-05-2012 дата публикации

Use of Ketogenic Compounds for Treatment of Age-Associated Memory Impairment

Номер: US20120122978A1
Автор: Samuel T. Henderson
Принадлежит: Accera Inc

This invention relates to the field of therapeutic agents for the treatment of Age-Associated Memory Impairment (AAMI). In particular, the present invention utilizes compositions comprising at least one compound capable of elevating ketone body concentrations in a mammal (e.g., ketogenic compounds), administered in an amount effective for treatment or prevention of loss of cognitive function caused by reduced neuronal metabolism in AAMI. In one embodiment, the composition includes medium chain triglycerides (MCT). In another embodiment, the compositions are administered in the presence of carbohydrate. The present invention also relates to oral dosage forms, in particular, a nutritional drink comprising at least one compound capable of elevating ketone body concentrations in a mammal.

Подробнее
Номер записи: 144
24-05-2012 дата публикации

Serotonin receptor antagonists for use in the treatment of huntington's disease

Номер: US20120129834A1
Автор: Lisa Ellerby, Robert Hughes
Принадлежит: BUCK INSTITUTE FOR RESEARCH ON AGING

Methods are provided for the treatment and/or prophylaxis of Huntington's disease. In various embodiments the methods involve administration of one or more serotonin receptor antagonists. In certain embodiments the serotonin receptor antagonists include, but are not limited to loxapine, and/or a loxapine analogue, and/or cyproheptadine, and/or a cyproheptadine analogue (e.g., pizotifen).

Подробнее
Номер записи: 145
24-05-2012 дата публикации

Substituted sodium 1H-pyrazol-5-olate

Номер: US20120129857A1
Автор: Hans-Christian Militzer, Jörg GRIES, Stefan KOEP
Принадлежит: Bayer Pharma AG

The present application relates to sodium 1-[6-(morpholin-4-yl)pyrimidin-4-yl]-4-(1H-1,2,3-triazol-1-yl)-1 H-pyrazol-5-olate, to processes for its preparation, to its use for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to its use for the preparation of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular cardiovascular and haematological diseases and kidney diseases, and for promoting wound healing.

Подробнее
Номер записи: 146
31-05-2012 дата публикации

Pharmaceutical composition containing nuclear factor involved in proliferation and differentiation of central neuronal cells

Номер: US20120134969A1
Автор: Hideki Ando, Hiroshi Handa, Kentaro Hotta, Takumi Itoh
Принадлежит: Tokyo Institute of Technology NUC

With an aim to provide a novel factor inducing proliferation of neural stem cells and differentiation of these cells into nerve cells, a pharmaceutical composition comprising 1) CRBN, 2) a nucleic acid encoding CRBN, or 3) a stem cell or a neural progenitor cell in which CRBN is expressed, a method including administering the pharmaceutical composition to a non-human animal and inducing proliferation of neural stem cells or neural progenitor cells of the non-human animal and differentiation of these cells into nerve cells, and a method for screening for a therapeutic drug for a disease of cerebral cortex or a surgical injury of cerebral cortex, using CRBN, are provided.

Подробнее
Номер записи: 147
31-05-2012 дата публикации

Novel phenylimidazole derivatives as pde10a enzyme inhibitors

Номер: US20120135987A1
Автор: Andreas Ritzen, Jacob Nielsen, Jan Kehler, John Paul Kilburn, Mohamed M. Farah, Morten Langgard
Принадлежит: H Lundbeck AS

This invention is directed to compounds, which are PDE10A enzyme inhibitors. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. The present invention also provides processes for the preparation of the compounds of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a neurodegenerative disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The present invention also provides a method of treating a subject suffering from a drug addiction comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a psychiatric disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I.

Подробнее
Номер записи: 148
07-06-2012 дата публикации

Use of DR6 and p75 Antagonists to Promote Survival of Cells of the Nervous System

Номер: US20120141456A1
Автор: Kenneth J. Rhodes, R. Blake Pepinsky, Sha Mi
Принадлежит: BIOGEN IDEC MA INC

The present invention relates to Death Receptor-6 (DR6) proteins which are members of the tumor necrosis factor (TNF) receptor family, and have now been shown to be important for regulating apoptosis in cells of the nervous system. In addition, it has been discovered that p75 is a ligand for DR6. As a result, this invention relates to methods for inhibiting the interaction of DR6 and p75 using DR6 and/or p75 antagonists. In addition, the methods described herein include methods of promoting survival of cells of the nervous system using DR6 antagonists, optionally in combination with p75 antagonists, and methods of treating neurodegenerative conditions by the administration of a DR6 antagonists, optionally in combination with a p75 antagonist.

Подробнее
Номер записи: 149
14-06-2012 дата публикации

Use of Inclusion Bodies as Therapeutic Agents

Номер: US20120148529A1
Автор: Antonio Pedro Villa Verde Corrales, Elena Garcia-Fruitos, Esther Vázquez Gómez, Jose Luis Corchero
Принадлежит: Centro de Investigacion Biomedica en Red en Bioingenieria Biomateriales y Nanomedicina CIBERBBN, Universitat Autonoma de Barcelona UAB

The present invention relates to the use of inclusion bodies as vehicles for therapeutic protein delivery. This method is applicable to the delivery of therapeutic proteins to intracellular locations. In addition, the invention also relates to the administration of a cell or a pharmaceutical composition comprising inclusion bodies formed by therapeutic proteins. These inclusion bodies formed by therapeutic proteins could be used for the treatment of different diseases.

Подробнее
Номер записи: 150
14-06-2012 дата публикации

Antibodies That Bind Amyloid Oligomers

Номер: US20120148591A1
Автор: Rakez Kayed
Принадлежит: University of Texas System

Embodiments of the invention are directed to compositions and methods related to immunogenic compositions comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO:1 and amyloid oligomer specific antibodies that specifically bind an oligomer comprising such a peptide.

Подробнее
Номер записи: 151
14-06-2012 дата публикации

Long term potentiation with cyclic-glur6 analogs

Номер: US20120149646A1
Автор: Andrew Mallon, John Marshall
Принадлежит: BROWN UNIVERSITY

This invention discloses CN2097-like compositions that facilitate the induction of long-term potentiation (LTP). In one embodiment the method comprises inducing long-term potentiation in a subject by the method of administering a therapeutically effective dose of a CN2907-like compound.

Подробнее
Номер записи: 152
14-06-2012 дата публикации

Kit for balancing neurotransmitter levels

Номер: US20120149752A1
Автор: Pietr Hitzig
Принадлежит: Individual

The teachings provided herein generally relate to formulations, systems, and methods that have the ability to remit deficiencies and imbalances in a subject's serotonin and dopamine levels. The teachings relate to the preparation and uses of a formulation comprising a serotonergic agent or dopaminergic agent in a form capable of oral transmucosal delivery to a subject. The formulation includes a flavoring agent and a carrier base. The flavoring agent functions as a taste indicator of the endpoint of a taste titration of the serotonergic or dopaminergic agent for a subject receiving an oral administration of the formulation in the form of a taste titration, and the endpoint is indicated to the subject by a change in the intensity of the flavor of the flavoring agent.

Подробнее
Номер записи: 153
21-06-2012 дата публикации

Reversal of l-dopa-induced dyskinesia by neuronal nicotinic receptor ligands

Номер: US20120157477A1
Автор: Kristen G. Jordan, Merouane Bencherif, Sharon Rae Letchworth
Принадлежит: Targacept Inc

The present invention includes methods, uses, and compounds for treating or preventing L-dopa-induced dyskinesias.

Подробнее
Номер записи: 154
21-06-2012 дата публикации

Novel thiophene compounds for use in therapy

Номер: US20120157516A1
Автор: Andreas ÅSLUND, Anna Herland, Leif Johansson, Peter ÅSBERG, Peter Konradsson
Принадлежит: BioChromix Pharma AB

The present invention relates to novel substituted thiophene derivatives useful in therapy of diseases related to misfolded and aggregated proteins.

Подробнее
Номер записи: 155
21-06-2012 дата публикации

Soluble pharmaceutical formulations of n,n-diaminodiphenyl sulfone for optimal use in the treatment of various diseases

Номер: US20120157541A1
Автор: Jaime Kravzov Jinich, Luis Camilo Rios Castaneda, Maria de los Ángeles Araceli Díaz Ruíz, Marina Altagracia Martinez
Принадлежит: Universidad Autonoma Metropolitana (UAM)

The present invention aims to demonstrate that a soluble pharmaceutical formulation can be prepared of N,N′-Diamino-diphenyl sulfone which is useful in the development of an ideal drug for use against cerebral infarction, epilepsy, traumatic spinal cord injury, cranio-encephalic trauma, leprosy, Pneumocystis carinii infections and any condition which requires rapid and complete absorption of the compound. As a representative example of this application, the dissolution of N,N′-Diamino-diphenyl sulfone was evaluated as a neuroprotector in a model of acute cerebral infarction in rats. In this study, N,N′-Diamino-diphenyl sulfone showed significant prevention of brain damage, without presenting adverse effects in animals. It is also shown that the soluble pharmaceutical formulations prepared in this manner produce peak blood levels 30 minutes from oral administration and immediately via the intravenous route.

Подробнее
Номер записи: 156
28-06-2012 дата публикации

Nano-sized particles comprising multi-headed amphiphiles for targeted drug delivery

Номер: US20120164072A1
Автор: Charles Linder, Eliahu Heldman, Sarina Grinberg
Принадлежит: Ben Gurion University of the Negev Research and Development Authority Ltd

Nano-sized particles are provided comprising at least one multi-headed amphiphilic compound, in which at least one headgroup of said multi-headed amphiphilic compound is selectively cleavable or contains a selectively cleavable group, and at least one biologically active agent, which is both encapsulated within the nano-particle and non-covalently associated thereto.

Подробнее
Номер записи: 157
28-06-2012 дата публикации

Methods of using sustained release aminopyridine compositions

Номер: US20120164078A1
Автор: Andrew R. Blight, Lawrence Maranucci, Ron Cohen
Принадлежит: Acorda Therapeutics Inc

A pharmaceutical composition which comprises a therapeutically effective amount of a aminopyridine dispersed in a release matrix, including, for example, a composition that can be formulated into a stable, sustained-release oral dosage formulation, such as a tablet which provides, upon administration to a patient, a therapeutically effective plasma level of the aminopyridine for a period of at about 12 hours and the use of the composition to treat various neurological diseases, including multiple sclerosis. A method of selecting individuals based on responsiveness to a treatment, including, for example, identifying individuals who responded to treatment with a sustained release fampridine composition.

Подробнее
Номер записи: 158
28-06-2012 дата публикации

Method of treatment of neurodegenerative or neuro-muscular degenerative diseases and therapeutic agent to treat the same

Номер: US20120164245A1
Автор: MUNISEKHAR Medasani, Satya Laxmi Priyanka Palempati, Satyasayee Babu Divi
Принадлежит: Individual

Use of high doses above 1 gm per day of ascorbic acid or the derivatives thereof for the treatment of neurodegenerative and neuro-muscular degenerative diseases and disorders, in particular amytrophic lateral sclerosis, multiple sclerosis, alzheimer's disease, parkinson's disease, and muscular dystrophy is disclosed. Preferably the dose includes mannitol which facilitates the delivery of ascorbic acid to the target cells in the brain. Still further the said dose includes zinc citrate for preventing formation of kidney stones. Dose compositions for various routes of application such as oral, intravenous, intramuscular, nasal and in the form of transdermal patches are discussed.

Подробнее
Номер записи: 159
28-06-2012 дата публикации

Compounds and their use as BACE Inhibitors

Номер: US20120165347A1
Автор: Annika Kers, Britt-Marie Swahn, Fernando Sehgelmeble, Gabor Csjernyik, Karin Kolmodin, Lars Sandberg, Laszlo Rakos, Liselotte Ohberg, Martin Nylof, Peter Soderman, Sofia Karlstrom, Stefan Von Berg
Принадлежит: AstraZeneca AB

The present invention relates to compounds of formula (I) and their pharmaceutical compositions. In addition, the present invention relates to therapeutic methods for the treatment and/or prevention of Aβ-related pathologies such as Down's syndrome, β-amyloid angiopathy such as but not limited to cerebral amyloid angiopathy or hereditary cerebral hemorrhage, disorders associated with cognitive impairment such as but not limited to MCI (“mild cognitive impairment”), Alzheimer's disease, memory loss, attention deficit symptoms associated with Alzheimer's disease, neurodegeneration associated with diseases such as Alzheimer's disease or dementia including dementia of mixed vascular and degenerative origin, pre-senile dementia, senile dementia and dementia associated with Parkinson's disease, progressive supranuclear palsy or cortical basal degeneration.

Подробнее
Номер записи: 160
12-07-2012 дата публикации

Antibodies That Specifically Bind to A Beta Oligomers and Use Thereof

Номер: US20120177664A1
Автор: Makoto Umeda, Naofumi Takamatsu, Shinobu Fujii, Tatsuki Yokoseki, Toshiyuki Ito, Yasuhide Okamoto, Yukiho Imai
Принадлежит: Immunas Pharma Inc

The present inventors successfully produced monoclonal antibodies that are specific to only soluble A beta oligomers, but do not recognize soluble A beta monomers, which are physiological molecules. It was demonstrated that the antibodies are useful as diagnostic/therapeutic monoclonal antibodies for Alzheimer's disease.

Подробнее
Номер записи: 161
19-07-2012 дата публикации

Treating neurological disorders

Номер: US20120183542A1
Автор: John Lincecum, Kyungmin Hahm, Linda C. Burkly, Steve Perrin, Timothy Zheng
Принадлежит: BIOGEN IDEC MA INC

Methods of treating neuronal disorders, such as mechanical neuronal traumas and neurodegenerative disorders, with TWEAK or a TWEAK receptor blocking agents are presented.

Подробнее
Номер записи: 162
19-07-2012 дата публикации

Novel compounds

Номер: US20120184553A1
Автор: Andrew John Eatherton, Daniele Andreotti, Karamjit Singh Jandu, Oliver James Philps, Paul Bamborough, Paula Louise Nichols
Принадлежит: Glaxo Group Ltd

The present invention relates to novel compounds that inhibit LRRK2 kinase activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases characterised by LRRK2 kinase activity, particularly Parkinson's disease and Alzheimer's disease.

Подробнее
Номер записи: 163
26-07-2012 дата публикации

Enzyme Delivery Systems and Methods of Preparation and Use

Номер: US20120189703A1
Автор: Joan M. Fallon, Matthew Heil
Принадлежит: Curemark LLC

This invention relates to coated digestive enzyme preparations and enzyme delivery systems and pharmaceutical compositions comprising the preparations. This invention further relates to methods of preparation and use of the systems, pharmaceutical compositions and preparations to treat persons having ADD, ADHD, autism, cystic fibrosis and other behavioral and neurological disorders.

Подробнее
Номер записи: 164
26-07-2012 дата публикации

Inhibitors of Autotaxin

Номер: US20120190650A1
Автор: Duane D. Miller, Gabor Tigyi, Renuka Gupte, Renukadevi Patil
Принадлежит: UNIVERSITY OF TENNESSEE RESEARCH FOUNDATION

Stabilized benzyl phosphonic acid and naphthyl phosphonic acid analog compounds are effective in inhibiting the activity of autotaxin.

Подробнее
Номер записи: 165
02-08-2012 дата публикации

Transplantation of bone marrow stromal cells for treatment of neurodegenerative diseases

Номер: US20120195865A1
Автор: Michael Chopp, Yi Li
Принадлежит: HENRY FORD HEALTH SYSTEM

The present invention relates to a treatment of an autoimmune demyelinating disease/disorder. Also included in the present invention is the use of bone marrow stromal cells for the treatment of multiple sclerosis (MS).

Подробнее
Номер записи: 166
02-08-2012 дата публикации

Modulation of Synaptic Maintenance

Номер: US20120195880A1
Автор: Ben A. Barres, Beth A. Stevens
Принадлежит: Leland Stanford Junior University

C1q is shown to be expressed in neurons, where it acts as a signal for synapse elimination. Methods are provided for protecting or treating an individual suffering from adverse effects of synapse loss. These findings have broad implications for a variety of clinical conditions, including Alzheimer's disease.

Подробнее
Номер записи: 167
02-08-2012 дата публикации

Method of Isolating Human Neuroepithelial Precursor Cells from Human Fetal Tissue

Номер: US20120198577A1
Автор: Darin J. Messina, Mahendra S. Rao, Margot Mayer-Proschel, Patrick A. Tresco
Принадлежит: University of Utah Research Foundation UURF

A method for isolating human neuroepithelial precursor cells from human fetal tissue by culturing the human fetal cells in fibroblast growth factor and chick embryo extract and immunodepleting from the cultured human fetal cells any cells expressing A2B5, NG2 and eNCAM is provided. In addition, methods for transplanting these cells into an animal are provided. Animals models transplanted with these human neuroepithelial precursor cells and methods for monitoring survival, proliferation, differentiation and migration of the cells in the animal model via detection of human specific markers are also provided.

Подробнее
Номер записи: 168
16-08-2012 дата публикации

Hsp90 Inhibitors

Номер: US20120208806A1
Автор: Gabriela Chiosis, Tony Taldone, Weilin Sun
Принадлежит: SLOAN KETTERING INSTITUTE FOR CANCER RESEARCH

The present application provides compounds useful in the inhibition of Hsp90, and hence in the treatment of disease.

Подробнее
Номер записи: 169
23-08-2012 дата публикации

Methods for protecting dopaminergic neurons from stress and promoting proliferation and differentiation of oligodendrocyte progenitors by nrg-2

Номер: US20120214737A1
Автор: Mark Marchionni
Принадлежит: Acorda Therapeutics Inc

The invention features methods of treatment and diagnosis using NRG-2 polypeptides, nucleic acid molecules, and antibodies. The invention also provides novel NRG-2 polypeptides and nucleic acid molecules.

Подробнее
Номер записи: 170
30-08-2012 дата публикации

Selective calcium channel modulators

Номер: US20120220564A1
Автор: Eric Simonson, Hassan Pajouhesh, Michael E. Grimwood, Yongbao Zhu, Yuanxi Zhou
Принадлежит: Zalicus Pharmaceuticals Ltd

Methods and compounds effective in ameliorating conditions characterized by unwanted calcium channel activity, particularly unwanted T-type calcium channel activity are disclosed using a series of compounds containing N-acylated cyclic amines linked to an aπl ring as shown in formula (I).

Подробнее
Номер записи: 171
06-09-2012 дата публикации

Compounds, compositions and methods for the treatment of amyloid diseases and synucleinopathies such as alzheimer's disease, type 2 diabetes and parkinson's disease

Номер: US20120225890A1
Автор: Alan D. Snow, Beth Nguyen, Charlotte Coffen, David L. Coffen, David Larsen, Gerardo Castillo, Lesley Larsen, Rex T. Weavers, Stephen Lorimer, Thomas Lake, Virginia Sanders
Принадлежит: ProteoTech Inc

Bis- and tris-dihydroxyaryl compounds and their methylenedioxy analogs and pharmaceutically acceptable esters, their synthesis, pharmaceutical compositions containing them, and their use in the treatment of amyloid diseases, especially Aβ amyloidosis, such as observed in Alzheimer's disease, IAPP amyloidosis, such as observed in type 2 diabetes, and synucleinopathies, such as observed in Parkinson's disease, and the manufacture of medicaments for such treatment.

Подробнее
Номер записи: 172
13-09-2012 дата публикации

Use of Indole Derivatives as Nurr-1 Activators for the Application Thereof as a Medicament for the Treatment of Parkinson's Disease

Номер: US20120232070A1
Автор: Benaissa Boubia, Fabrice Guillier, Jerome Amaudrut, Maria Johanna Petronella Van Dongen, Olivia Poupardin-Olivier
Принадлежит: Laboratories Fournier SAS

Compounds derived from indole, notably useful in therapeutics, selected from: i) the compounds of formula: and ii) the pharmaceutically acceptable salts of the compounds of formula (I); in which R1, R2, R3, R4, R5, R6, R8, R9 and Cy have defined meanings, and the use of such compounds in pharmaceuticals for the treatment of neurodegenerative diseases, particularly Parkinson's disease.

Подробнее
Номер записи: 173
13-09-2012 дата публикации

Quinolizidinone carboxamide m1 receptor positive allosteric modulators

Номер: US20120232076A1
Автор: Ronald K. Chang, Scott D. Kuduk
Принадлежит: Individual

The present invention is directed to compounds of formula (I) which are M1 receptor positive allosteric modulators and that are useful in the treatment of diseases in which the M1 receptor is involved, such as Alzheimer's disease, schizophrenia, pain or sleep disorders. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the compounds, and to the use of the compounds and compositions in the treatment of diseases mediated by the M1 receptor.

Подробнее
Номер записи: 174
20-09-2012 дата публикации

Generation of Functional Basal Forebrain Cholinergic Neurons From Stem Cells

Номер: US20120237484A1
Автор: Christopher Bissonnette, John Kessler
Принадлежит: Northwestern University

The present invention provides method, compositions, and systems for generating basal forebrain cholinergic neurons (BFCNs) using FGF8, SHH, LXH8, GBX1, or vectors encoding these ligands, as well as using such BFCNs to treat neurological disorders such as Alzheimer's disease.

Подробнее
Номер записи: 175
20-09-2012 дата публикации

5-HT1A receptor subtype agonist

Номер: US20120238584A1
Автор: Katsura Tottori, Shaun Jordan, Tetsuro Kikuchi, Tsuyoshi Hirose, Yasufumi Uwahodo
Принадлежит: Otsuka Pharmaceutical Co Ltd

The present invention relates to a method of treating a patient suffering from a disorder of the central nervous system associated with 5-HT 1A receptor subtype, comprising as an active ingredient a carbostyril derivative or a salt thereof represented by the formula (1) wherein the carbon-carbon bond between 3- and 4-positions in the carbostyril skeleton is a single or a double bond.

Подробнее
Номер записи: 176
27-09-2012 дата публикации

Methods for the treatment of a traumatic central nervous system injury

Номер: US20120245133A1
Автор: Arthur Kellermann, David Wright, Donald Stein, Douglas Lowery-North, Stuart Hoffman
Принадлежит: EMORY UNIVERSITY

Methods of treating a subject with a traumatic central nervous system injury, more particularly, a traumatic brain injury, are provided. The methods comprise a therapy comprising a constant or a two-level dosing regime of progesterone. In one method, a subject in need thereof is administered at least one cycle of therapy, wherein the cycle of therapy comprises administering a therapeutically effective two-level intravenous dosing regime of progesterone. The two-level dosing regime comprises a first time period, wherein a higher hourly dose of progesterone is administered to the subject, followed by a second time period, wherein a lower hourly dose of progesterone is administered to the subject.

Подробнее
Номер записи: 177
27-09-2012 дата публикации

Mglur4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction

Номер: US20120245153A1
Автор: Charles David Weaver, Colleen M. Niswender, Corey R. Hopkins, Craig W. Lindsley, Darren W. Engers, James M. Salovich, P. Jeffrey Conn, Patrick R. Gentry, Rocco D. Gogliotti, Yiu-Yin Cheung
Принадлежит: VANDERBILT UNIVERSITY

Compounds useful as allosteric potentiators/positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 4 (mGluR4) and use thereof.

Подробнее
Номер записи: 178
27-09-2012 дата публикации

Diphenyl-pyrazolopyridine derivatives, preparation thereof, and use thereof as nuclear receptor not modulators

Номер: US20120245164A1
Автор: Florian Auger, Luc Even
Принадлежит: SANOFI SA

The invention relates to a formula (I), in which R is a hydrogen or halogen atom or a (C1-C6)alkyl group; X is one or more substituents selected from a hydrogen or halogen atom, a (C1-C6)alkyl, halo(C1-C6)alkyl, (C1-C6)alkoxy, halo(C1-C6)alkoxy, cyano, hydroxy, or hydroxy(C1-C6)alkyl group; Y is a hydrogen or halogen atom or a (C1-C6)alkyl group; R1 is an NR2R3 or OR4 group; R2 and R3 independently are a hydrogen atom, a (C1-C6)alkyl, hydroxy(C1-C6)alkyl or oxo(C1-C6)alkyl group or R2 and R3, together with the nitrogen atom supporting the same, form a heterocycle optionally substituted by a (C1-C6)alkyl, hydroxy or oxo group; and R4 is a (C1-C6)alkyl, hydroxy(C1-C6)alkyl, or oxo(C1-C6)alkyl group, in the base or acid addition salt state. Said formula can be used therapeutically for treating or preventing diseases linked to the nuclear receptors Nurr-1, also known as NR4A2, NOT, TINUR, RNR-1, and HZF3.

Подробнее
Номер записи: 179
04-10-2012 дата публикации

Compounds, compositions, and methods for the treatment of beta-amyloid diseases and synucleinopathies

Номер: US20120252858A1
Автор: Alan D. Snow, F. Michael Hudson, Joel Cummings, Lesley Larsen, Luke A. Esposito, Manfred Weigele, Thomas Lake
Принадлежит: ProteoTech Inc

Dihydroxyaryl compounds and pharmaceutically acceptable esters, their synthesis, pharmaceutical compositions containing them, and their use in the treatment of β-amyloid diseases, such as observed in Alzheimer's disease, and synucleinopathies, such as observed in Parkinson's disease, and the manufacture of medicaments for such treatment.

Подробнее
Номер записи: 180
04-10-2012 дата публикации

Age Inhibitors

Номер: US20120252866A1
Автор: Catherine Marie Germaine Magnan, Gisele Franck, Guy Jean Marie Potier, Joanna Bakala, Lioudmila Ermolenko, Maria Concepcion Achab Garcia Alvarez, Marie Claude Denise Michele Zelveyan, Naïma BAKRIM NHIRI, Nobumichi Andre Sasaki, Odette Drion, Pierre Potier, Qian Wang-Zhu
Принадлежит: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE CNRS, PHARMAMENS

The invention relates to a compound having general formula I, wherein: X represents CH 2 , C═O, C═S or CHOH, R 1 represents an amino acid optionally substituted by one or more halogen atoms, or by one or more CF 3 groups and n=0.1 or 2, or R 1 represents a peptide containing two amino acids, each amino acid being optionally substituted by one or more halogen atoms, or by one or more CF 3 groups and n=0 or 1, or XR 1 represent PO 3 H or SO 3 H and n=0.1 or 2; R 2 represents H, XR 1 , an alkyl group at C 1 -C 6 , an aralkyl group at C 1 -C 6 or an aryl group, whereby the alkyl, aralkyl and aryl groups can be substituted by an amine NH 2 , a carboxylic group COOH, one or more halogen atoms.

Подробнее
Номер записи: 181
11-10-2012 дата публикации

Compositions For The Treatment of Central Nervous System Disorders Including Depression Employing Novel Drug Combination Therapy To Reduce Suicidality In Patients

Номер: US20120258172A1
Автор: Arifulla Khan
Принадлежит: Individual

Described herein are novel methods and formulations for reducing suicidality in human subjects. Such formulations and methods are a combination of lithium and one or more other CNS therapeutic agents such as anti-depressant, mood-stabilizing, anxiolytic, anticonvulsant, antipsychotic, anti-addictive, and appetite suppressant drugs.

Подробнее
Номер записи: 182
18-10-2012 дата публикации

Compositions for the treatment of cns-related conditions

Номер: US20120264782A1
Автор: Gregory T. Went, Laurence R. Meyerson, Timothy J. Fultz
Принадлежит: Adamas Pharmaceuticals Inc

The invention provides compositions comprising extended release memantine in combination with immediate release donepezil to a subject. Memantine in an extended release form containing 22.5 to 30 mg memantine or a pharmaceutically acceptable salt thereof in combination with donepezil achieves particular pharmacokinetic criteria such as change in plasma concentration of memantine over time and ratio of maximum memantine plasma concentration to mean memantine plasma concentration.

Подробнее
Номер записи: 183
18-10-2012 дата публикации

Agent having neurotrophic factor-like activity

Номер: US20120264959A1
Автор: Munekazu Iinuma, Shoei Furukawa
Принадлежит: Nagoya Industrial Science Research Institute, Nippon Zoki Pharmaceutical Co Ltd

The present invention provides a pharmaceutical agent having high safety and a neurotrophic factor-like activity, which contains, as an active ingredient, any one compound included in fatty acids each having 8 carbon atoms (C8) or having 10 carbon atoms (C10) to 12 carbon atoms (C12) or fatty acid esters thereof, such as 3,7-dimethyloctanoic acid ethyl ester, geranic acid ethyl ester, and the like, each of which has 8 carbon atoms (C8), decanoic acid methyl ester, trans-2-decenoic acid, trans-2-decenoic acid methyl ester, trans-2-decenoic acid ethyl ester, trans-2-decenoic acid-2-decenyl ester, trans-2-decenoic acid cyclohexyl ester, trans-2-decenoic acid isopropyl ester, trans-3-decenoic acid methyl ester, trans-9-decenoic acid methyl ester, and the like, each of which has 10 carbon atoms (C10), trans-10-undecenoic acid methyl ester, trans-10-undecenoic acid ethyl ester, and the like, each of which has 11 carbon atoms (C11), and dodecanoic acid, and the like, each of which has 12 carbon atoms (C12), or salts thereof or prodrugs thereof.

Подробнее
Номер записи: 184
25-10-2012 дата публикации

Antibodies directed against amyloid-beta peptide and methods using same

Номер: US20120269805A1
Автор: Arnon Rosenthal, Jan Markus Grimm, Jaume Pons, Wei-Hsien Ho
Принадлежит: Rinat Neuroscience Corp

Monoclonal antibody 9TL and antibodies derived from 9TL directed against amyloid-beta peptide and methods of using same for diagnosing and treatment of Alzheimer's disease and Aβ peptide associated diseases are described. Methods of using antibodies directed against amyloid-beta peptide having impaired effector function for treatment of Alzheimer's disease and Aβ peptide associated diseases are also described.

Подробнее
Номер записи: 185
25-10-2012 дата публикации

Methods and Compounds Useful to Induce Apoptosis in Cancer Cells

Номер: US20120269901A1
Автор: John C. Reed, Maurizio Pellecchia
Принадлежит: SANFORD BURNHAM PREBYS MEDICAL DISCOVERY INSTITUTE

The present invention provides a method for treating cancer in a mammal comprising contacting the cancer cells with a compound which is a apogossypol, derivative.

Подробнее
Номер записи: 186
25-10-2012 дата публикации

Methods for treating alzheimer's disease

Номер: US20120270844A1
Автор: Benedikt Vollrath, David Campbell, Jay Lichter, Sergio G. DURÓN
Принадлежит: Afraxis Inc

Provided herein arc PAK inhibitors. Also provided herein are compositions and methods for treating an individual suffering from Alzheimer's disease.

Подробнее
Номер записи: 187
25-10-2012 дата публикации

Metal delivery agents and therapeutic uses of the same

Номер: US20120270850A1
Автор: Anthony Robert White, Kevin Jeffrey Barnham, Paul Stephen Donnelly
Принадлежит: University of Melbourne

The present invention relates to metal complexes, processes for their preparation and their use as pharmaceutical or veterinary agents, in particular for the treatment of conditions in which metal delivery can prevent, alleviate or ameliorate the condition. There are a number of clinical conditions which are caused by or associated with abnormal levels of metals (typically low metal levels). Conditions in of this type include cancer and conditions characterised by or associated with oxidative damage, more specifically neurodegenerative conditions such as Alzheimer's disease, Parkinson's disease or Huntington's disease. The invention also relates to ligands useful in the preparation of metal complexes of this type.

Подробнее
Номер записи: 188
01-11-2012 дата публикации

Oral formulations of glycyl-2-methylprolyl-glutamate

Номер: US20120277167A1
Автор: Gregory Brian Thomas, Jingyuan Wen, Mike John Bickerdike
Принадлежит: Individual

Oral formulations of G-2MePE including microemulsions, coarse emulsions, liquid crystals, tablets and encapsulated forms of G-2MePE have improved bioavailability than conventional aqueous formulations. In particular, microparticles, nanoparticles and microemulsions can exhibit great neuroprotective effects after oral administration. In a microemulsion formulation, G-2MePE can nearly completely inhibit cerebral infarction in an animal model of stroke even after the stroke had been initiated. Thus, improved oral formulations can be desirably used to treat a variety of neurodegenerative conditions with improved convenience and improved efficacy.

Подробнее
Номер записи: 189
01-11-2012 дата публикации

Frequency modulated drug delivery (fmdd)

Номер: US20120277256A1
Автор: John D. Price, Mary C. Spencer, Michaela E. Mulhare, Robert Oberlender, Scott B. Palmer, Thomas Piccariello
Принадлежит: Synthonics Inc

Embodiments of the present disclosure include a coordination complex, comprising a first biologically active moiety, a second biologically active moiety, and a metal, wherein the first biologically active moiety and second biologically active moiety are bound to the metal by covalent coordination bonds, and wherein the first biologically active moiety and second biologically active moiety are different. These complexes may enhance the pharmacodynamic properties of biologically active moieties.

Подробнее
Номер записи: 190
01-11-2012 дата публикации

Ethanamine Compounds and Methods of Using the Same

Номер: US20120277272A1
Автор: David Nugiel, Glen E. Ernst, John P. Mccauley, Lihong Shen, Michael Balestra, Peter Bernstein, William Frietze
Принадлежит: AstraZeneca AB

(S)-2-methyl- 1 -phenyl-2-(pyridin-2-yl)propan-1-amine, pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions comprising the same, uses of said compound or salt for therapy of depression and other conditions, and methods of treating depression and other conditions by administering said compound or salt.

Подробнее
Номер записи: 191
08-11-2012 дата публикации

Modified Release Formulation

Номер: US20120282337A1
Автор: Thomas Friedl, Wolfram Eisenreich
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The invention is directed to the use of an extended release tablet formulation for pramipexole.

Подробнее
Номер записи: 192
08-11-2012 дата публикации

Acidic extracts and beverages containing 2,5-piperazinedione,3,6-bis(phenylmethyl)-(3s,6s)-

Номер: US20120282387A1
Автор: Hideki Matsubayashi, Hiroshi Watanabe, Kenji Yamamoto
Принадлежит: Cerebos Pacific Ltd, Suntory Holdings Ltd

The present invention aims to provide extracts available for use in acidic beverage production and containing 2,5-piperazinedione,3,6-bis(phenylmethyl)-,(3S,6S)-, which is a useful substance with an improving effect on learning motivation. When an acid treatment step is included in the production of extracts containing 2,5-piperazinedione,3,6-bis(phenylmethyl)-,(3S,6S)-, it is possible to obtain acidic extracts which cause no sedimentation even when added to beverages. The extracts of the present invention can be added to beverages and so on without impairing the taste inherent to foods and beverages, and can be used for production of acidic beverages preferred by most consumers.

Подробнее
Номер записи: 193
08-11-2012 дата публикации

Association between 4-benzamide and an acetylcholinesterase inhibitor, and pharmaceutical compositions containing it

Номер: US20120283244A1
Автор: Aurore Sors, Caryn Trocme-Thibierge, Florence Keime-Guibert
Принадлежит: Laboratoires Servier SAS

Association between 4-{3-[cis-hexahydrocyclopenta[c]pyrrol-2(1H)-yl]propoxy}benzamide of formula (I): or an addition salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, and an acetylcholinesterase inhibitor. Medicinal products containing the same which are useful in the treatment of cognitive disturbances associated with cerebral ageing and with neurodegenerative diseases.

Подробнее
Номер записи: 194
08-11-2012 дата публикации

Method and Compositions for Suppression of Aging

Номер: US20120283269A1
Автор: Andrei V. Gudkov, Mikhail V. Blagosklonny, Zoya N. Demidenko
Принадлежит: Health Research Inc

The present invention provides a method of suppression and/or deceleration of mammalian cellular aging. The method involves contacting mammalian cells with a composition that contains a non-genotoxic inducer of p53 (NGIP). In certain embodiments, the NCIP is a Mdm-binding agent or Mdm-2 antagonist. The NGIP can be nutlin, nutlin-3A, a nutlin analog, or a combination thereof. The invention also provides a method for reducing cellular hypertrophy in an organism by administering a composition that contains an anti-hypertrophic compound, such as nutlin, nutlin-3A, a nutlin analog, rapamycin or a rapamycin analog and combinations thereof, to the organism.

Подробнее
Номер записи: 195
08-11-2012 дата публикации

Methods of neuroprotection involving Prostaglandin E2 EP4 (PGE2 EP4) receptor activation

Номер: US20120283293A1
Автор: Katrin Andreasson
Принадлежит: Leland Stanford Junior University

The present invention provides methods for attenuating neuronal inflammation and neuronal damage in case of acute or chronic injury of nerve cells of the central nervous system through prostaglandin E2 EP4 receptor activation. Methods for treating neuropathic pain are also provided.

Подробнее
Номер записи: 196
08-11-2012 дата публикации

Computationally designed inhibitors of amyloidosis

Номер: US20120283409A1
Автор: Peter Law, Valerie Daggett
Принадлежит: UNIVERSITY OF WASHINGTON

Embodiments of the present invention include methods and systems for designing inhibitors of amyloidosis in humans, domesticated animals, and wild animals as well as inhibitors of amyloidosis designed by the methods and systems. Methods and systems for designing inhibitors of amyloidosis are largely computational, in nature, and are directed to designing various types of polymers, small-molecule organic compounds, organometallic compounds, or non-chemical physical processes that can target the extended-α-strand and α-sheet regions of amyloidogenic protein and polypeptide intermediates in order to prevent aggregation of those intermediates into protofibrils and fibrils that, in turn, recruit additional native-conformation proteins and polypeptides into amyloidogenic intermediates and that additionally aggregate to form higher-order structures, such as plaques observed in the brains of patients suffering from the various spongiform encephalopathies.

Подробнее
Номер записи: 197
08-11-2012 дата публикации

Percutaneous absorption preparation comprising anti-dementia drug

Номер: US20120283670A1
Автор: Takeshi Ito
Принадлежит: Individual

The present invention relates to a percutaneous absorption preparation comprising an anti-dementia drug, which is lower skin irritation. More specifically, the present invention relates to a percutaneous absorption preparation comprising a drug-containing layer comprising an anti-dementia drug, a polymer compound having an amino group, a polyhydric alcohol fatty acid ester, a polyhydric alcohol, a polyvalent carboxylate ester, and a styrenic polymer compound, wherein the content of the anti-dementia drug is 0.5-20 mass % of the drug-containing layer.

Подробнее
Номер записи: 198
15-11-2012 дата публикации

Methods for the Treatment of CNS-Related Conditions

Номер: US20120288560A1
Автор: Gregory T. Went, Laurence R. Meyerson, Thimothy J. Fultz
Принадлежит: Adamas Pharmaceuticals Inc

The invention provides methods for treating CNS-related conditions with amantadine and donepezil, in which the amantadine is in an extended release form, wherein the extended release amantadine formulation provides a change in plasma concentration as a function of time (dC/dT) that is less than 40% of the dC/dT of the same quantity of an immediate release form of amantadine.

Подробнее
Номер записи: 199
22-11-2012 дата публикации

Chlorite in the Treatment of Neurodegenerative Disease

Номер: US20120295296A1
Автор: Michael S. Mcgrath
Принадлежит: UNIVERSITY OF CALIFORNIA

The invention features methods of treating a macrophage-associated neurodegenerative disease such as amyotrophic lateral sclerosis (ALS), Alzheimer's disease (AD), or multiple sclerosis (MS) in a subject by administering chlorite in an amount effective to decrease blood immune cell activation. The invention also features methods of monitoring therapy by assessing blood immune cell activation before and after therapy.

Подробнее
Номер записи: 200