Настройки

Укажите год
-

Небесная энциклопедия

Космические корабли и станции, автоматические КА и методы их проектирования, бортовые комплексы управления, системы и средства жизнеобеспечения, особенности технологии производства ракетно-космических систем

Подробнее
-

Мониторинг СМИ

Мониторинг СМИ и социальных сетей. Сканирование интернета, новостных сайтов, специализированных контентных площадок на базе мессенджеров. Гибкие настройки фильтров и первоначальных источников.

Подробнее

Форма поиска

Поддерживает ввод нескольких поисковых фраз (по одной на строку). При поиске обеспечивает поддержку морфологии русского и английского языка
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Укажите год
Укажите год
Применить Всего найдено 47. Отображено 47.
01-08-2023 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕНИИ ТУБЕРКУЛЕЗА

Номер: RU2800930C2
Автор: ЭНСИНАС, Лоурдес (ES), АЛЕМПАРТЕ-ГАЛЛАРДО, Карлос (ES), ЭСКИВИАС ПРОВЕНСИО, Хорхе (ES)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где Х является СН или N; n равно 0, 1 или 2; R1 представляет метил, этил, цианометил, С-связанный ацетамидо, метилацетат, 2-гидроксиэтил, 2-гидрокси-1-пропил, 1,3-дигидрокси-2-пропил или 1,2-дигидрокси-3-пропил; R2 независимо выбран из атома галогена, C1-2 алкила или C1-2 алкокси; R3 представляет фенил, пиридил, пиримидинил, пиразинил или пиридазинил, где каждая из этих групп может быть необязательно замещена одним или двумя заместителями, выбранными из атома галогена, циано, C1-2 алкила, необязательно замещенного не более чем тремя атомами фтора, и C1-2 алкокси, необязательно замещенного не более чем тремя атомами фтора, где заместители могут быть одинаковыми или различными; или R3 представляет циклогексил, который может быть необязательно замещен одним или двумя атомами фтора или хлора, где каждый заместитель может быть присоединен к одному и тому же атому углерода и каждый заместитель может быть одинаковым ...

Подробнее
Номер записи: 1
03-07-2020 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2725616C2
Автор: САН Инся (CN), ЦАО Бовей (CN), ВАН Хайлун (CN), ЧЖАНЬ Ян (CN), ЖЭНЬ Фэн (CN), ВАНЬ Цзехун (CN), ЦЗИНЬ Юнь (CN), ДИН Сяо (CN), СИН Вэйцян (CN), СТАЗИ Луиджи Пьеро (CN), ЛЮ Цянь (CN)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солямгде X выбран из CH или N; Y CR, и Rпредставляет собой метил; Rвыбран из группы, состоящей из 5- или 6-членного гетероциклила, необязательно замещенного одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из Cалкила, необязательно дополнительно замещенного одним Cалкоксилом, Cалкоксила, галогена, гидроксила, -SOCH, -COCH, оксогруппы, и оксетанила, -O-4-6-членного гетероциклила, необязательно замещенного одним или двумя заместителями Cалкил, которые могут быть одинаковыми или различными, и Салкоксила; и Rпредставляет собойгде Zи Zнезависимо представляют собой N или CR, и где Rпредставляет собой H или Cалкоксил, но Zи Zне могут оба быть CR, Rвыбран из группы, состоящей из CN, Cалкила, Cалкоксила, -O-Cгалогеналкила, и Cциклоалкила; и Rвыбран из группы, состоящей из 2-окса-6-азаспиро[3.4]октанила, Cциклоалкила, необязательно замещенного одним гидроксилом, -CONHCH, -NHCOCH ...

Подробнее
Номер записи: 2
05-02-2024 дата публикации

ГИДРОКСИПИРИДОКСАЗЕПИНЫ В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРОВ NRF2

Номер: RU2812931C2
Автор: ЭЛБАН, Марк (US), МЭТТЬЮЗ, Джей М. (US), ЛОУХОРН, Брайан Гриффин (US), КЕТТИНГ, Майкл Клинтон (US), ПАТТЕРСОН, Жаклин Рене (US), ГЛОГОВСКИ, Майкл Павел (US)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к соединению или его фармацевтически приемлемой соли, или его таутомеру, или его гидрату, кристаллической форме гидрата или свободной формы, которое представляет собой Технический результат: получено новое соединение, которое обладает свойством активатора Nrf2 и может быть применимо для лечения опосредованных заболеваний, например, сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 15 ил, ., 6 табл., 40 пр.

Подробнее
Номер записи: 3
12-11-2020 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ

Номер: EA0000036452B1
Автор: Андерсон Нилл Эндрю (GB), Бандиопадхиаи Дипак (US), Доган Ален Клод-Мари (FR), Донш Фредерик Ж. (FR), Эйдам Патрик М. (US), Фоше Николя Эрик (FR), Жорж Николя С. (FR), Харрис Филип Энтони (US), Дзеонг Дзае У. (US), Кинг Брайан У. (US), Сехон Кларк А. (US), Уайт Джемма Виктория (GB), Висноски Дэвид Дафф (US)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к соединениям формулы где R1, R2 и R3 принимают значения, определенные в описании, и способам получения и применения указанных соединений.

Подробнее
Номер записи: 4
31-07-2019 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ ПИРАЗОЛО[3,4-d]ПИРИМИДИНА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ЛЕЙШМАНИОЗА

Номер: EA0000032763B1
Автор: Майлз Тимоти Джеймс (ES), Томас Майкл Джордж (GB)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB), ЮНИВЕРСИТИ ОФ ДАНДИ (GB)

Соединение 3,3,3-трифтор-N-((1,4-транс)-4-((3-((S)-2-метилморфолино)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-6-ил)амино)циклогексил)пропан-1-сульфонамид, имеющее формулу (I), или его соль, его противоположный энантиомер, композиции, содержащие соединение, и его применение при лечении или предупреждении лейшманиоза, в частности висцерального лейшманиоза.

Подробнее
Номер записи: 5
31-01-2018 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ

Номер: EA0000028991B1
Автор: Бандиопадхиаи Дипак (US), Эйдам Патрик М. (US), Гоф Питер Дж. (US), Харрис Филип Энтони (US), Дзеонг Дзае У. (US), Кан Цзяньсин (US), Кинг Брайан Уэйн (US), Лакдавала Шах Ами (US), Маркис мл. Роберт В. (US), Лейстер Лара Кэтрин (US), Рахман Аттик (US), Раманджулу Джоши М. (US), Сехон Кларк А. (US), Сингхаус мл. Роберт (US), Чжан Даохуа (US)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

Описаны соединения, имеющие формулу где X, Y, Z1, Z2, Z3, Z4, R5, RA, m, A, L и В являются такими, как определено в настоящем документе, а также способы получения и применения этих соединений.

Подробнее
Номер записи: 6
18-11-2019 дата публикации

АКТИВАТОРЫ РАСТВОРИМОЙ ГУАНИЛАТЦИКЛАЗЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: EA0000033697B1
Автор: Буйо Анн Мари Жанн (FR), Додик Нерина (FR)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к соединению формулы (I), представляющему собой активатор растворимой гуанилатциклазы (sGC), и его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на его основе, к способу лечения глаукомы, внутриглазной гипертензии и также к способу снижения повышенного внутриглазного давления у животных видов млекопитающих.

Подробнее
Номер записи: 7
29-09-2017 дата публикации

АМИНОХИНОЛИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ RIP2 КИНАЗЫ

Номер: EA0000027984B1
Автор: Касиллас Линда Н. (US), Демартино Майкл П. (US), Хейл Памела А. (US), Мелманн Джон Ф. (US), Раманджулу Джоши М. (US), Сингхаус Роберт мл. (US)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

Аминохинолины, имеющие формулу где R1, R2, R3, R4 и R5 представляют собой такие, как определено в данном документе в качестве ингибиторов RIP2 киназ.

Подробнее
Номер записи: 8
29-03-2019 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АМИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ

Номер: EA0000031971B1
Автор: Бандиопадхиаи Дипак (US), Эйдам Патрик М. (US), Гоф Питер Дж. (US), Харрис Филип Энтони (US), Дзеонг Дзае У. (US), Кан Цзяньсин (US), Кинг Брайан Уэйн (US), Лакдавала Шах Ами (US), Маркис, мл., Роберт В. (US), Лейстер Лара Кэтрин (US), Рахман Аттик (US), Раманджулу Джоши М. (US), Сехон Кларк А. (US), Сингхаус, мл., Роберт (US), Чжан Даохуа (US)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

Представлены соединения, имеющие формулу где X, Y, Z1, Z2, Z3, Z4, R5, RA, m, A, L и B являются такими, как определено в настоящем документе, а также способы получения и применения этих соединений.

Подробнее
Номер записи: 9
28-10-2020 дата публикации

СВЯЗЫВАЮЩИЕ ICOS БЕЛКИ

Номер: EA0000036335B1
Автор: Лиу Яо-Бин (US), Пармар Радха Шах (GB), Мэйс Патрик (US), Олив Дэниэл (FR)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB), ЭНСЭРМ (ЭНСТИТЮ НАСЬОНАЛЬ ДЕ ЛЯ САНТЕ Э ДЕ ЛЯ РЕШЕРШ МЕДИКАЛЬ) (FR), ЭНСТИТЮ ЖАН ПАОЛИ Э ИРЭН КАЛЬМЕТТ (FR), ЮНИВЕРСИТЕ Д'ЭКС-МАРСЕЛЬ (FR), САНТР НАСЬОНАЛЬ ДЕ ЛЯ РЕШЕРШ СЬЯНТИФИК (FR)

Изобретение относится к связывающему ICOS белку или его антигенсвязывающей части, которые являются агонистами для ICOS человека и не индуцируют комплемент, ADCC или CDC при приведении в контакт с Т-клетками in vivo, и к способам лечения злокачественной опухоли, инфекционного заболевания и/или сепсиса с использованием указанного связывающего ICOS белка или его антигенсвязывающей части. Кроме того, связывающие ICOS белки или их антигенсвязывающие части по изобретению являются способными активировать Т-клетку при приведении в контакт с указанной Т-клеткой; стимулировать пролиферацию Т-клетки при приведении в контакт с указанной Т-клеткой и/или индуцировать продукцию цитокинов при приведении в контакт с указанной Т-клеткой. Изобретение относится к связывающим ICOS белкам или их антигенсвязывающим частям, содержащим одну или несколько из SEQ ID NO:1; SEQ ID NO:2; SEQ ID NO:3; SEQ ID NO:4; SEQ ID NO:5 и/или SEQ ID NO:6.

Подробнее
Номер записи: 10
29-04-2016 дата публикации

ИНГИБИТОР КАТЕПСИНА С

Номер: EA0000023168B1
Автор: Нейпп Кристофер Э. (US), Палович Майкл Р. (US)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

Раскрываются 4-амино-2-бутенамиды формулы (I), обладающие фармакологической активностью, фармацевтические композиции, содержащие их, и способы лечения заболеваний, опосредуемых ферментом катепсином С, таких как хроническое обструктивное заболевание легких.

Подробнее
Номер записи: 11
15-02-2023 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ С-МАННОЗИДА, ПРИМЕНИМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИНФЕКЦИЙ МОЧЕВЫВОДЯЩИХ ПУТЕЙ

Номер: RU2790228C2
Автор: УИДДОУСОН, Кэтрин Луиза (US), БИШОП, Майкл Джозеф (US), МакГРЭЙН, Лорел Кэтрин (US), ЛИ, Юэху (US), СТЮАРТ, Юджин Л. (US), КОЛАНДРЕА, Винсент Дж. (US), СТРАМБИНУ, Юлия (US), ДЖАНЕТКА, Джеймс Уолтер (US)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB), ФИМБРИОН ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК. (US)

Изобретение относится к новым соединениям С-маннозида формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают ингибирующей активностью в отношении FimH. В формуле I R1 представляет собой CH3 или CF3; R2 представляет собой H; R3 представляет собой F; R4 представляет собой CH3, Cl, Br, винил, CF3, F или H; R5 представляет собой F или H; и R6 представляет собой H. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, в том числе, для местного и перорального введения, содержащей соединение формулы I, способу ингибирования функции FimH и способу лечения FimH-опосредуемого заболевания. 6 н. и 22 з.п. ф-лы, 2 табл., 110 пр.

Подробнее
Номер записи: 12
26-05-2020 дата публикации

ЦИКЛИЧЕСКИЕ ПУРИНОВЫЕ ДИНУКЛЕОТИДЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ STING

Номер: RU2722019C2
Автор: ДАФФИ Кевин Дж. (US), ЛЯНЬ Ицянь (US), АДАМС Джерри Лерой (US)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к соединению, которое может быть использовано в фармацевтической промышленности, формулы:,или его фармацевтически приемлемой соли. Предложено новое соединение, эффективное в качестве модулятора STING. 2 з.п. ф-лы, 11 пр., 1 табл., 4 ил.

Подробнее
Номер записи: 13
23-10-2020 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2734877C2
Автор: МАЙЛЗ, Тимоти Джеймс (ES), КО, Эун Дзунг (GB), САНДБЕРГ, Ларс Хенрик (GB), ТОМПСОН, Стивен (GB), БРЭНД, Стивен (GB), МАРКО МАРТИН, Мария (ES), ТОМАС, Майкл Джордж (GB), ДОДД, Питер Джордж (GB)
Принадлежит: ЮНИВЕРСИТИ ОФ ДАНДИ (GB), ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к соединениям формулы (I), фармацевтическим композициям, применению и способу лечения. Технический результат: получены новые соединения, обладающие противопаразитарной активностью, опосредованной Trypanosoma cruzi или Leishmania donovani, и пригодные для лечения таких болезней, как болезнь Шагаса, африканский трипаносомоз человека, африканский трипаносомоз животных и лейшманиоз, в частности висцеральный лейшманиоз. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 57 пр.

Подробнее
Номер записи: 14
27-06-2019 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ НАФТИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ АЛЬФА V БЕТА 6 ИНТЕГРИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ, В ЧАСТНОСТИ, ФИБРОЗНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2692775C2
Автор: АНДЕРСОН Нилл Эндрю (GB), МАКДОНАЛД Саймон Джон Фосетт (GB), ПРИТЧАРД Джон Мартин (GB), КЭМПБЕЛЛ Ян Бакстер (GB), КЭМПБЕЛЛ-КРОУФОРД Мэттью Говард Джеймс (GB), ХЭНКОК Эшли Пол (GB), ПРОКОПИОУ Панайетис Александроу (GB), ЛЕММА Сибл (GB)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к органической химии, а именно к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где Rпредставляет собой пятичленный ароматический гетероцикл, выбранный из N- или C-связанного моно- или дизамещенного пиразола, N- или C-связанного, необязательно моно- или дизамещенного триазола или N- или C-связанного, необязательно дизамещенного имидазола, причем пятичленный ароматический гетероцикл может быть замещен одной или двумя группами, выбранными из атома водорода, метильной группы, этильной группы, атома фтора, гидроксиметильной группы, 2-гидроксипропан-2-ильной группы, трифторметильной группы, дифторметильной группы или фторметильной группы, за исключением случаев, когда Rпредставляет собой N-связанный моно- или дизамещенный пиразол, Rне является 3,5-диметил-1H-пиразол-1-илом, 5-метил-1H-пиразол-1-илом, 5-этил-3-метил-1H-пиразол-1-илом, 3,5-диэтил-1H-пиразол-1-илом, 4-фтор-3,5-диметил-1H-пиразол-1-илом, 3-метил-1H-пиразол-1-илом или 1H-пиразол-1-илом. Также ...

Подробнее
Номер записи: 15
28-09-2021 дата публикации

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНОЕ СРЕДСТВО

Номер: RU2756208C2
Автор: БАЛЬЕЛЬ ПАХЕС Льюйс (ES), КАСТРО ПИЧЕЛ Джулия (ES), БАРРОС АГИРРЕ Давид (ES), ПЕТ Кевин (SG), ЭСКИВИАС ПРОВЕНСИО Хорхе (ES), БЕЙТС Роберт Х. (ES)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

Настоящее изобретение относится к применению 6-((4-(2,3-диметилфенокси)пиперидин-1-ил)метил)пиримидин-2,4(1H,3H)-диона или его фармацевтически приемлемой соли для лечения заболевания, вызванного микобактериальной инфекцией, у млекопитающего, где микобактериальная инфекция представляет собой инфекциюMycobacterium tuberculosis. Также предложены способы лечения микобактериальной инфекцииMycobacterium tuberculosis, комбинация, включающая 6-((4-(2,3-диметилфенокси)пиперидин-1-ил)метил)пиримидин-2,4(1H,3H)-дион или его фармацевтически приемлемую соль и второе терапевтическое средство, фармацевтическая композиция и состав для применения в лечении заболевания, вызванного микобактериальной инфекциейMycobacterium tuberculosis, способ уничтожения микобактерии и/или ингибирования репликации микобактерии у млекопитающего. Технический результат заявленного изобретения заключается в реализации нового применения 6-((4-(2,3-диметилфенокси)пиперидин-1-ил)метил)пиримидин-2,4(1H,3H)-диона или его фармацевтически ...

Подробнее
Номер записи: 16
31-05-2019 дата публикации

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: EA0000032272B1
Автор: Лэй Хой (CN), Ма Синь (CN), Жэнь Фэн (CN), Линь Сичэнь (CN), Марквис Роберт У., мл. (US)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к новым модуляторам сиротских гамма-рецепторов ретиноида (RORγ) и их применению при лечении заболеваний, опосредованных RORγ.

Подробнее
Номер записи: 17
30-12-2016 дата публикации

АМИНОХИНАЗОЛИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ

Номер: EA0000025436B1
Автор: Бэри Майкл Джонатан (US), Касиллас Линда Н. (US), Чарнли Адам Кеннет (US), Демартино Майкл П. (US), Дун Сяоян (US), Эйдам Патрик М. (US), Хейл Памела А. (US), Марквис Роберт В., мл. (US), Раманджулу Джоши М. (US), Романо Джозеф Дж. (US), Сингхаус Роберт Р., мл. (US), Шах Ами Лакдавала (US), Ван Грен (US)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

Раскрыты соединения, характеризующиеся формулой где значения R1, R2, R3 и Z определены в настоящем документе, а также способы их получения и применения.

Подробнее
Номер записи: 18
21-08-2020 дата публикации

РЕГУЛЯТОРЫ NRF2

Номер: EA0000035864B1
Автор: Кернс Джеффри К (US), Каллахан Джеймс Фрэнсис (US), Янь Хунсин (US), Хейтман Томас Дэниел (GB), Гриффитс-Джоунз Шарлотт Мэри (GB), Вулфорд Элисон Джо-Энн (GB), Ли Тинди (US), Лакдавала Шах Ами (US), Дэвис Родерик С. (US), Нортон Дэвид (GB), Гудвин Николь Кэтлин (US), Цзинь Юнь (CN), Хэмилтон Пэрис Л. (US), Боэм Джеффри Чарльз (US)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB), АСТЕКС ТЕРАПЬЮТИКС ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к арильным аналогам формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, и их применению в качестве регуляторов NRF2.

Подробнее
Номер записи: 19
30-03-2018 дата публикации

ПИРИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РЕАРАНЖИРОВАННОЙ В ПРОЦЕССЕ ТРАНСФЕКЦИИ (RET) КИНАЗЫ

Номер: EA0000029296B1
Автор: Эйдам Хилари Шенк (US), Демартино Майкл П. (US), Гун Чжень (CN), Гуань Ами Хойпин (CN), Раха Каушик (US), У Чэньдэ (CN), Ян Хайин (CN), Юй Хайюй (CN), Чжан Чжилю (CN), Чэунг Муй (US)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где значения радикалов определены в формуле изобретения, и к содержащим их фармацвтическим композициям. Предложенные соединения являются ингибиторами реаранжированной в процессе трансфекции (RET) киназы и могут найти применение в терапии.

Подробнее
Номер записи: 20
30-04-2019 дата публикации

ПРОЛЕКАРСТВО 1,1'-(1,6-ДИОКСО-1,6-ГЕКСАНДИИЛ)БИС-D-ПРОЛИНА

Номер: EA0000032129B1
Автор: Дени Алексис (FR), Мирге Оливье (FR), Тум Жером (FR)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

Настоящее изобретение относится к соединению (2R,2'R)-бис(((((тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)окси)карбонил)окси)метил) 1,1'-адипоилбис(пирролидин-2-карбоксилат), к содержащим это соединение фармацевтическим композициям и применению этого соединения для лечения заболеваний или расстройств, где деплеция сывороточного амилоидного Р-компонента (SAP) может быть благоприятной, включая амилоидоз, болезнь Альцгеймера, сахарный диабет 2 типа и остеоартрит.

Подробнее
Номер записи: 21
31-01-2019 дата публикации

ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИНФЕКЦИИ, ВЫЗЫВАЕМОЙ NEISSERIA GONORRHOEAE

Номер: EA0000031589B1
Автор: Уиддоусон Кэтрин Луиза (US)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к способам лечения инфекции, вызываемой Neisseria gonorrhoeae, которые включают введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, новых трициклических азотсодержащих соединений и соответствующих фармацевтических композиций, описанных в настоящем документе.

Подробнее
Номер записи: 22
31-10-2017 дата публикации

ПРОЛЕКАРСТВА АМИНОХИНАЗОЛИНОВОГО ИНГИБИТОРА КИНАЗЫ

Номер: EA0000028146B1
Автор: Касиллас Линда Н. (US), Хейл Памела А. (US), Маркис Роберт В., мл. (US), Ван Грен (US)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

Раскрыто соединение, представляющее собой или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат, содержащие их фармацевтические композиции и способы применения этих соединений для лечения заболеваний, опосредованных RIP2-киназой.

Подробнее
Номер записи: 23
31-08-2018 дата публикации

РЕГУЛЯТОРЫ Nrf2

Номер: EA0000030431B1
Автор: Боэм Джеффри Чарльз (US), Дэвис Томас Гленмор (GB), Вулфорд Элисон Джо-Энн (GB), Гриффитс-Джоунз Шарлотт Мэри (GB), Виллемс Хендрика Мария Герарда (GB), Нортон Дэвид (GB), Саксти Гордон (GB), Хейтман Томас Дэниел (GB), Ли Тинди (US), Кернс Джеффри К. (US), Дэвис Родерик С. (US), Янь Хунсин (US)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB), АСТЕКС ТЕРАПЬЮТИКС ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к бис-арильным аналогам формулы (I), где R2, R3, R5, R8, R12 и A такие, как определено в формуле изобретения, фармацевтическим композициям, содержащим их, и к их применению в качестве регуляторов Nrf2.

Подробнее
Номер записи: 24
29-03-2019 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РЕАРАНЖИРОВАННОЙ ВО ВРЕМЯ ТРАНСФЕКЦИИ (RET) КИНАЗЫ

Номер: EA0000032030B1
Автор: Чеунг Муи (US), Демартино Майкл П. (US), Эйдам Хилари Шенк (US), Гуань Хойпин Ами (CN), Цинь Дунхой (US), У Чэньдэ (CN), Гун Чжень (CN), Ян Хайин (CN), Юй Хайюй (CN), Чжан Чжилю (CN)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

Настоящее изобретение относится к соединению с формулой (XIX) которое является ингибитором реаранжированной во время трансфекции (RET) киназы, к фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение, и к способу лечения синдрома раздраженной толстой кишки.

Подробнее
Номер записи: 25
31-10-2019 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ, РЕАРАНЖИРОВАННОЙ ВО ВРЕМЯ ТРАНСФЕКЦИИ (RET)

Номер: EA0000033544B1
Автор: Демартино Майкл П. (US), Гуань Хойпин Ами (CN)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к новому соединению формулы (I) и его фармацевтически приемлемой соли, которые являются ингибиторами киназы, реаранжированной во время трансфекции (RET), к фармацевтическим композициям, их содержащим, к способам их получения и к их применению в получении лекарственного средства для лечения заболевания, опосредованного киназой, реаранжированной во время трансфекции (RET) ...

Подробнее
Номер записи: 26
29-03-2019 дата публикации

КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ СОЛИ (S)-6-((1-АЦЕТИЛПИПЕРИДИН-4-ИЛ)АМИНО)-N-(3-(3,4-ДИГИДРОИЗОХИНОЛИН-2(1H)-ИЛ)-2-ГИДРОКСИПРОПИЛ)ПИРИМИДИН-4-КАРБОКСАМИДА

Номер: EA0000032017B1
Автор: Кларк Уилльям М. (US), Сатхе Раджендра С. (US)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

Описаны новые кристаллические соли (S)-6-((1-ацетилпиперидин-4-ил)амино)-N-(3-(3,4-дигидроизохинолин-2(1H)-ил)-2-гидроксипропил)пиримидин-4-карбоксамида и фармацевтические композиции, содержащие их. Также описаны способы их получения и способы их применения.

Подробнее
Номер записи: 27
31-08-2016 дата публикации

АМИНОХИНОЛИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ

Номер: EA0000023998B1
Автор: Бэри Майкл Джонатан (US), Касиллас Линда Н. (US), Чарнли Адам Кеннет (US), Хейл Памела А. (US), Марквис Роберт В., мл. (US), Мелманн Джон Ф. (US), Романо Джозеф Дж. (US), Сингхаус Роберт Р., мл. (US), Ван Грен З. (US)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

Раскрыты соединения формулы в которой R1, R2, R3 и Z определены в настоящем описании, а также способы их получения и применения.

Подробнее
Номер записи: 28
31-01-2019 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1-(ЦИКЛОПЕНТ-2-ЕН-1-ИЛ)-3-(2-ГИДРОКСИ-3-(АРИЛСУЛЬФОНИЛ)ФЕНИЛ)МОЧЕВИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ CXCR2

Номер: EA0000031477B1
Автор: Чэнь Вэйчунь (US), Игбоко Ибер Ф (US), Линь Сичэнь (US), Лу Хунфу (CN), Жэнь Фэн (CN), Рен Пол Брайан (GB), Сюй Чжунмяо (CN), Ян Тин (CN), Чжу Линдун (CN)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к производным 1-(3-сульфонилфенил)-3-(циклопент-2-ен-1-ил)мочевины и их применению для лечения или профилактики заболеваний и состояний, опосредованных рецептором CXCR2. Кроме того, настоящее изобретение относится к композициям, содержащим производные, и к способам их приготовления.

Подробнее
Номер записи: 29
12-08-2021 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ DNMT1

Номер: EA0000038355B1
Автор: Адамс Николас Дэвид (US), Беновиц Эндрю Б. (US), Руэда Бенеде Мария Лурдес (US), Эванс Карен Андерсон (US), Фосбеннер Дэвид Т. (US), Кинг Брайан Уэйн (US), Ли Мей (US), Луэнго Хуан Игнасио (US), Миллер Уилльям Генри (US), Райф Александр Джозеф (US), Ромерил Стюарт Пол (US), Шмидт Стэнли Дж. (US), Батлин Роджер Дж. (GB), Голдберг Кристин М. (GB), Джордан Аллан М. (GB), Кершо Кристофер С. (GB), Рауф Али (GB), Вашковыч Богдан (GB)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB), КЭНСЭР РЕСЕРЧ ТЕКНОЛОДЖИ ЛТД. (GB)

Изобретение относится к замещенным производным пиридина. В частности, изобретение относится к соединениям, соответствующим формулам: или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения по изобретению являются селективными ингибиторами DNMT1 и могут быть использованы при лечении злокачественного новообразования, предраковых состояний, бета-гемоглобинопатий, серповидно-клеточного заболевания, серповидно-клеточной анемии и бета-талассемии и болезней, связанных с ингибированием DNMT1. Изобретение, кроме того, относится к фармацевтическим композициям/комбинациям, содержащим соединение по изобретению в качестве активного ингредиента. Изобретение далее относится к способам ингибирования активности DNMT1.

Подробнее
Номер записи: 30
28-02-2017 дата публикации

ЛИПОПРОТЕИН-АССОЦИИРОВАННЫЕ ИНГИБИТОРЫ ФОСФОЛИПАЗЫ A2 (Lp-PLA2) НА ОСНОВЕ 2,3-ДИГИДРОИМИДАЗО[1,2-c]ПИРИМИДИН-5(1H)-ОНОВ

Номер: EA0000025885B1
Автор: Сан Инся (CN), Вань Цзехун (CN), Чжан Цин (CN)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где значения R1-R5, А определены в формуле изобретения, которые ингибируют активность Lp-PLA2, способам их получения, к содержащим их композициям и к их применению при лечении заболеваний, связанных с активностью Lp-PLA2, например атеросклероза, болезни Альцгеймера ...

Подробнее
Номер записи: 31
31-01-2019 дата публикации

АНТАГОНИСТЫ ИНТЕГРИНА αvβ6 И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ФИБРОЗА

Номер: EA0000031481B1
Автор: Андерсон Нилл Эндрю (GB), Кэмпбелл-Кроуфорд Мэттью Говард Джеймс (GB), Хэнкок Эшли Пол (GB), Притчард Джон Мартин (GB), Редмонд Джоанна Мэри (GB)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

Соединение формулы (I) представляющее собой 4-(3-фтор-3-(2-(5,6,7,8-тетрагидро-1,8-нафтиридин-2-ил)этил)пирролидин-1-ил)-3-(3-(2-метоксиэтокси)фенил)бутановую кислоту, или его соль.

Подробнее
Номер записи: 32
31-05-2018 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ

Номер: EA0000029774B1
Автор: Дин Сяо (CN), Лю Цянь (CN), Сан Инся (CN), Стази Луиджи Пьеро (CN), Вань Цзехун (CN), Цао Бовей (CN), Эдж Колин Майкл (GB)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к новым соединениям, которые ингибируют активность LRRK2 киназы, к способам их получения, к композициям, содержащим такие соединения, и к их применению для лечения или профилактики заболеваний, характеризующихся активностью LRRK2 киназы, например болезни Паркинсона, болезни Альцгеймера и амиотрофического бокового склероза (ALS).

Подробнее
Номер записи: 33
12-11-2019 дата публикации

3-(6-АЛКОКСИ-5-ХЛОРБЕНЗО[d]ИЗОКСАЗОЛ-3-ИЛ)ПРОПИОНОВАЯ КИСЛОТА, ПОЛЕЗНАЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНУРЕНИНМОНООКСИГЕНАЗЫ

Номер: EA0000033632B1
Автор: Буйо Анн Мари Жанн (FR), Дени Алексис (FR), Уокер Энн Луиз (GB), Лиддл Джон (GB)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

Соединение формулы (I) где R1 обозначает гетероарил, незамещенный или замещенный метилом, этилом, атомом галогена или =O; и R2 обозначает H, метил или этил, и его соли представляют собой ингибиторы KMO и могут быть пригодны для лечения различных нарушений, например, таких как острый панкреатит, хроническая болезнь почек, острое заболевание почек, острая почечная недостаточность, другие состояния, связанные с синдромом системной воспалительной реакции, болезнь Хантингтона, болезнь Альцгеймера, спиноцеребеллярная атаксия, болезнь Паркинсона, комплекс СПИД-деменция, ВИЧ-инфекция, амилотрофический латеральный склероз, депрессия, шизофрения, сепсис, кардиогенный шок, тяжелая травма, острое повреждение легких, острый респираторный дистресс-синдром, острый холецистит, сильные ожоги, пневмония, обширные хирургические операции, ишемическая болезнь кишечника, тяжелое острое заболевание печени, тяжелая острая печеночная энцефалопатия или острая почечная недостаточность.

Подробнее
Номер записи: 34
31-07-2018 дата публикации

ХИНАЗОЛИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ

Номер: RU2662810C2
Автор: ДУН Сяоян (US), МЕЛМАНН Джон Ф. (US), ЧАРНЛИ Адам Кеннет (US), КАСИЛЛАС Линда Н. (US), ХЕЙЛ Памела А. (US), ДЕМАРТИНО Майкл П. (US)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к новому соединению, выбранному из нижеуказанной группы, или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами ингибиторов киназы RIP21. Соединения могут найти применение для лечения заболевания или нарушения, выбранного из увеита, лихорадочного синдрома, связанного с интерлейкин-1-превращающим ферментом, дерматита, острого повреждения легких, сахарного диабета типа 2, артрита, ревматоидного артрита, язвенного колита, болезни Крона, раннего воспалительного заболевания кишечника, имеющего внекишечные проявления воспалительного заболевания кишечника, предотвращения ишемического реперфузионного повреждения трансплантата паренхиматозного органа, неалкогольного стеатогепатита, алкогольного стеатогепатита, аутоиммунного гепатита, астмы, реакции “трансплантат против хозяина”, системной красной волчанки, множественного склероза, саркоидоза, синдрома Блау, раннего саркоидоза, гранулематоза Вегенера и интерстициального заболевания легких. Новые соединения имеют ...

Подробнее
Номер записи: 35
08-11-2022 дата публикации

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2783078C2
Автор: ДЕПРЕ, Бенуа (FR), РЕМУЙНЬАН-Бланко, Модесто Хесус (ES), ПОРРАС ДЕ ФРАНСИСКО, Эстер (ES), БУРОТТ, Мэрилин (FR), ВИЛЛАН, Николя (FR)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB), БАЙОВЕРСИС АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям или к их фармацевтически приемлемой соли, выбранным из 4,4,4-трифтор-1-[3-(2,2,2-трифторэтокси)-1-окса-2,8-диазаспиро[4,5]дец-2-ен-8-ил]бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-(3-пропокси-1-окса-2,8-диазаспиро[4,5]дец-2-ен-8-ил)бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-(3-изобутокси-1-окса-2,8-диазаспиро[4,5]дец-2-ен-8-ил)бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-(3-гексилокси-1-окса-2,8-диазаспиро[4,5]дец-2-ен-8-ил)бутан-1-она; 1-(3-бром-1-окса-2,8-диазаспиро[4,5]дец-2-ен-8-ил)-4,4,4-трифторбутан-1-она; 1-(3-этокси-1-окса-2,8-диазаспиро[4,5]дец-2-ен-8-ил)-4,4,4-трифторбутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-(3-метокси-1-окса-2,8-диазаспиро[4,5]дец-2-ен-8-ил)бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-(3-(трифторметил)-1-окса-2,8-диазаспиро[4,5]дец-2-ен-8-ил)бутан-1-она; 4,4,4-трифтор-1-(3-метил-1-окса-2,8-диазаспиро[4,5]дец-2-ен-8-ил)бутан-1-она; 1-(3-этил-1-окса-2,8-диазаспиро[4,5]дец-2-ен-8-ил)-4,4,4-трифторбутан-1-она; 8-(4,4,4-трифторбутаноил)-1-окса-2,8-диазаспиро[4,5]дец-2-ен-3-карбонитрила; и 4,4,4-трифтор ...

Подробнее
Номер записи: 36
16-06-2021 дата публикации

СПОСОБ ВРЕМЕННОЙ ТРАНСФЕКЦИИ ДЛЯ ПРОДУЦИРОВАНИЯ РЕТРОВИРУСА

Номер: RU2749717C2
Автор: ПАЛЛАНТ, Селест (GB), ВИНК, Конрад (GB), ВАМВА, Эйрини (GB), ДЖОНСОН, Сабин (GB)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к биотехнологии. Описан нуклеиновокислотный вектор для получения дефектной по репликации частицы ретровирусного вектора, содержащий ориджин репликации животных, не являющихся млекопитающими, и способный сохранять по меньшей мере 25 тысяч пар оснований (т.п.о.) ДНК, где вектор выбран из: бактериальной искусственной хромосомы; дрожжевой искусственной хромосомы; искусственной хромосомы, происходящей от P1; фосмиды; или космиды, отличающийся тем, что указанный нуклеиновокислотный вектор содержит последовательности нуклеиновой кислоты ретровируса, кодирующие: белки gag и pol и белок env, где каждая последовательность нуклеиновой кислоты ретровируса имеет собственный промотор в нуклеиновокислотном векторе. Также раскрыт способ продуцирования дефектной по репликации частицы ретровирусного вектора. Изобретение расширяет арсенал средств для генной терапии. 2 н. и 25 з.п. ф-лы, 3 ил., 3 пр.

Подробнее
Номер записи: 37
12-10-2022 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ УСИЛЕНИЯ ДЕГРАДАЦИИ БЕЛКОВ-МИШЕНЕЙ И ДРУГИХ ПОЛИПЕПТИДОВ С ПОМОЩЬЮ E3 УБИКВИТИН ЛИГАЗЫ

Номер: RU2781452C2
Автор: ХАРЛИНГ Джон Дэвид (GB), ГЭРИСС Питер С. (US), БАКЛИ Деннис (US), ТХЭ Хён-Соп (US), ЧУЛЛИ Алессио (GB), РОТ Анке Г. (DE), ХОЙЕР Дентин Уэйд (US), МИАХ Афджал Хуссейн (GB), ЙЕРГЕНСЕН Уилльям (US), КАМПО Себастьян Андре (GB), КРУЗ Крейг М. (US), ВАН МОЛЛЕ Инге (GB), СМИТ Ян Эдвард Дэвид (GB), МИШЕЛЬ Жюльен (GB), ГУСТАФСОН Джеффри (US), ЛЕ Жоэлль (GB)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB), ЙЕЙЛ ЮНИВЕРСИТИ (US), КЕМБРИДЖ ЭНТЕРПРАЙЗ ЛИМИТЕД ЮНИВЕРСИТИ ОФ КЕМБРИДЖ (GB)

Изобретение относится к бифункциональным соединениям, представленным химической структурой: PTM-L-ULM, где PTM представляет собой небольшую молекулу нацеливающего на белок фрагмента, которая связывается с внутриклеточным белком-мишенью, выбранным из группы, состоящей из киназы фокальной адгезии, тирозинкиназы, рецептора эстрогена, андрогенного рецептора, белка BET, содержащего бромодомен, Ras, Raf и рецептора эпидермального фактора роста; L представляет собой химическую линкерную группу, связывающую ULM с PTM; и ULM представляет собой небольшую молекулу связывающего фрагмента убиквитин лигазы E3 Von Hippel Lindau (VHL). 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 19 ил., 2 табл., 1 пр.

Подробнее
Номер записи: 38
18-11-2021 дата публикации

СПОСОБЫ ОЧИСТКИ АНТИТЕЛ

Номер: RU2759909C2
Автор: ЯНСИ, Кеннет Дж. (US), ГОКЛЕН, Кент Е. (US), МОЛЕК, Джессика Рейчел (US), ТОМСОН, Эндрю С. (US), ДУМЕЦ, Андре К. (US), ЛЕВИ, Николас Е. (US)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к способу очистки рекомбинантного полипептида от белков клетки-хозяина (HCP), способ включает: (a) нанесение раствора, содержащего рекомбинантный полипептид и HCP, на суперантигенный хроматографический твердый носитель, (b) промывку суперантигенного хроматографического твердого носителя буфером для промывки, содержащим по меньшей мере 75 мМ каприлата и больше чем 0,5 M аргинина; и (c) элюирование рекомбинантного полипептида из суперантигенного хроматографического твердого носителя. Способ демонстрирует увеличение удаления HCP. 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 13 ил., 9 табл., 8 пр.

Подробнее
Номер записи: 39
29-02-2024 дата публикации

УМЕНЬШЕНИЕ ПЕРЕДАЧИ МАЛЯРИИ

Номер: RU2814540C2
Автор: РОДРИГЕС, Ханнет (ES), МЕНДОСА ЛОСАНА, Альфонсо (ES)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к области предотвращения передачи малярии и может быть использовано для борьбы с распространением малярии. Предложен способ уменьшения или предотвращения переноса вызывающих малярию паразитов, включающий стадию приведения одного или более комаров в контакт с бактериями рода Delftia tsuruhatensis. Предложено также применение бактерий рода Delftia tsuruhatensis для уменьшения передачи малярии. При попадании в среду, содержащую комаров, бактерии рода Delftia tsuruhatensis предотвращают перенос вызывающих малярию паразитов Plasmodium комарами путем ингибирования оокинет и ооцист Plasmodium в средней кишке комаров. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 ил., 3 табл., 2 пр.

Подробнее
Номер записи: 40
28-07-2021 дата публикации

СТАБИЛЬНЫЕ КЛЕТОЧНЫЕ ЛИНИИ ДЛЯ ПРОДУЦИРОВАНИЯ РЕТРОВИРУСОВ

Номер: RU2752498C2
Автор: ПАЛЛАНТ Селест (GB), ВАМВА Эйрини (GB), ВИНК Конрад (GB), ДЖОНСОН Сабин (GB)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к биотехнологии. Описан вектор на основе нуклеиновых кислот для получения стабильной пакующей ретровирус клеточной линии, где вектор на основе нуклеиновых кислот содержит не присущий млекопитающим участок начала репликации и способность удерживать по меньшей мере 25 тысяч пар нуклеотидов (т.п.н.) ДНК, и характеризуется тем, что указанный вектор на основе нуклеиновых кислот выбирают из искусственной хромосомы бактерий (BAC), искусственной хромосомы дрожжей (YAC), P1-полученной искусственной хромосомы, фосмиды или космиды, и содержит ретровирусные последовательности нуклеиновых кислот, кодирующие: gag и pol белки, и env белок, где каждая из ретровирусных последовательностей нуклеиновых кислот имеет свой собственный промотор внутри вектора на основе нуклеиновых кислот и один или множество сайтов рекомбинации для интеграции указанных последовательностей нуклеиновых кислот в эндогенную хромосому клетки-хозяина млекопитающего сайт-специфичным образом. Изобретение также относится ...

Подробнее
Номер записи: 41
12-10-2021 дата публикации

САНФЕТРИНЕМ ИЛИ ЕГО СОЛЬ ИЛИ СЛОЖНЫЙ ЭФИР ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ПРИ ЛЕЧЕНИИ МИКОБАКТЕРИАЛЬНОЙ ИНФЕКЦИИ

Номер: RU2757272C2
Автор: БЭЙТС, Роберт Х. (ES), РАМОН ГАРСИЯ, Сантьяго (ES), ГОНСАЛЕС ДЕЛЬ РИО, Рубен (ES), БАРРОС АГИРРЕ, Давид (ES), МЕНДОСА ЛОСАНА, Альфонсо (ES)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к применению соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или сложноэфирного пролекарства при изготовлении лекарственного средства для лечения туберкулеза, микобактериальной инфекции или заболевания, вызванного микобактериальной инфекцией, у пациента. Изобретение также относится к применению комбинации (а) соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или сложноэфирного пролекарства и (b) дополнительного противотуберкулезного средства при изготовлении лекарственного средства для введения при лечении туберкулеза, микобактериальной инфекции или заболевания, вызванного микобактериальной инфекцией. Технический результат – выявлена новая область применения соединения формулы (I), которое может найти применение в медицине для лечения туберкулеза. 4 н. и 22 з.п. ф-лы, 8 ил., 6 табл.(I) ...

Подробнее
Номер записи: 42
30-01-2025 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ 2,3-ДИГИДРОХИНАЗОЛИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ NaV1.8

Номер: RU2833870C2
Автор: МИЛЛЕР, Уилльям Х. (US), ДЭВИС, Родерик С. (US), РОМАНО, Джозеф Дж. (US), ВИМАЛ, Митхили (GB), ВОШБЕРН, Дэвид Г. (US), ХОАНГ, Трам Х. (US), ИН, Мабен (US), ЭЛБАН, Марк (US), ГУАН, Цзе (US), ХО, Мин-Хсун (US)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к ингибитору Nav1.8, представляющему собой соединение 2,3-дигидрохиназолина формулы (XIV), где X4’, R41’, R42’, R43’ и R45’ определены в формуле изобретения, или к его фармацевтически приемлемым солям, или его таутомерным формам. Также предложены его фармацевтические композиции и применение в способе лечения боли и/или связанного или ассоциированного с болью заболевания, нарушения или состояния. 9 н. и 12 з.п. ф-лы, 299 пр.

Подробнее
Номер записи: 43
11-09-2018 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ УСИЛЕНИЯ ДЕГРАДАЦИИ БЕЛКОВ-МИШЕНЕЙ И ДРУГИХ ПОЛИПЕПТИДОВ С ПОМОЩЬЮ Е3 УБИКВИТИН ЛИГАЗЫ

Номер: RU2666530C2
Автор: ХАРЛИНГ Джон Дэвид (GB), ГЭРИСС Питер С. (US), БАКЛИ Деннис (US), ЧУЛЛИ Алессио (GB), ТХЭ Хен-Соп (US), ХОЙЕР Дентин Уэйд (US), РОТ Анке Г. (DE), МИАХ Афджал Хуссейн (GB), ЙЕРГЕНСЕН Уилльям (US), КАМПО Себастьян Андре (GB), КРУЗ Крейг М. (US), ВАН МОЛЛЕ Инге (GB), СМИТ Ян Эдвард Дэвид (GB), МИШЕЛЬ Жюльен (GB), ГУСТАФСОН Джеффри (US), ЛЕ Жоэлль (GB)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB), ЙЕЙЛ ЮНИВЕРСИТИ (US), КЕМБРИДЖ ЭНТЕРПРАЙЗ ЛИМИТЕД ЮНИВЕРСИТИ ОФ КЕМБРИДЖ (GB)

Изобретение относится к бифункциональным соединениям, которые могут найти применение в качестве модуляторов мишеневого убиквитинирования, особенно ингибиторов различных полипептидов и других белков, которые деградируются и/или иным образом ингибируются бифункциональными соединениями в соответствии с настоящим изобретением. В частности, изобретение относится к соединениям, которые содержат на одном конце лиганд VHL, присоединенный к убиквитин лигазе, и на другом конце группу, которая связывает белок-мишень, так что белок-мишень размещен в непосредственной близости к убиквитин лигазе для осуществления деградации (и ингибирования) этого белка, демонстрирует широкий спектр фармакологической активности, связанной с соединениями в соответствии с настоящим изобретением, связанной с деградацией/ингибированием мишеневых полипептидов. 7 н. и 25 з.п. ф-лы, 19 ил., 2 таб., 1 пр.

Подробнее
Номер записи: 44
01-07-2019 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 3-(5-ХЛОР-2-ОКСОБЕНЗО[D]ОКСАЗОЛ-3(2Н)-ИЛ)ПРОПАНОВОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ КМО ИНГИБИТОРОВ

Номер: RU2693016C1
Автор: ЛИДДЛ Джон (GB), УОКЕР Энн Луиз (GB), МИРГЕ Оливье (FR), БУЙО Анн Мари Жанн (FR)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой связь, и Rпредставляет собой -галоген или -CN; или X представляет собой -CH-, и Rпредставляет собой -H или -Cалкил; или X представляет собой -O-, и Rпредставляет собой -Cалкил, -(CH)CF, -CHRCHOMe, -(CH)Cциклоалкил, -(CH)оксетан, -бензил или -CHRгетероарил; где гетероарил, выбранный из пиридина, имидазола, пиримидина, пиридазина или оксазола, может быть дополнительно замещен галогеном, метилом, этилом или O; m равен 1 или 2; n равен 0 или 1; Rпредставляет собой -H, -метил или -этил; и Rпредставляет собой водород, при условии, что соединением формулы (I) или его фармацевтически приемлемой солью не является 3-(5-хлор-2-оксобензо[d]оксазол-3(2H)-ил)пропановая кислота или 3-(5-хлор-2-оксобензо[d]оксазол-3(2H)-ил)-2-метилпропановая кислота. Также изобретение относится к конкретным соединениям, приведенным в формуле изобретения. Соединения по изобретению предназначены для применения ...

Подробнее
Номер записи: 45
31-05-2019 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2690190C2
Автор: ВАН Цзянь (CN), ЧЖАН Сяомин (CN), ВАНЬ Цзехун (CN)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к новому соединению формулы (I) и его () или () изомерам и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения ингибируют активность липопротеин-ассоциированной фосфолипазы А2 (Lp-PLA) и могут быть использованы для лечения нейродегенеративного заболевания, в частности болезни Альцгеймера. Соединение формулы (I) представляет собой.)-3-((3,5-дифтор-4-((2-(трифторметил)пиридин-4-ил)окси)бензил)окси)-7,8,8a,9-тетра-гидропирроло[1',2':3,4]имидазо[1,2-c]пиримидин-1(6H)-он соответствует формуле,()-3-((3,5-дифтор-4-((2-(трифторметил)пиридин-4-ил)окси)бензил)окси)-7,8,8a,9-тетра-гидропирроло[1',2':3,4]имидазо[1,2-c]пиримидин-1(6H)-он соответствует формуле4 н. и 17 з.п. ф-лы, 4 пр.

Подробнее
Номер записи: 46
23-09-2024 дата публикации

АНТИГЕНСВЯЗЫВАЮЩИЕ БЕЛКИ

Номер: RU2827188C1
Автор: ХЭНС, Кеннет Уилльям (US), ГУАНЬ, Цзюнь (US), ДЕГЕНХАРДТ, Янь И (US), МОРЛИ, Питер Джозеф (GB)
Принадлежит: ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к рекомбинантным антителам, связывающим CD96 (кластер дифференцировки 96), и может быть использовано в медицине для лечения рака. Предложенный CD96-связывающий белок, который представляет собой человеческое IgG1 антитело к CD96 с улучшенными характеристиками, способен стимулировать противоопухолевую эффективность, опосредованную NK-клетками. 6 н. и 3 з.п. ф-лы, 28 ил., 10 табл., 7 пр.

Подробнее
Номер записи: 47