Настройки

Укажите год
-

Небесная энциклопедия

Космические корабли и станции, автоматические КА и методы их проектирования, бортовые комплексы управления, системы и средства жизнеобеспечения, особенности технологии производства ракетно-космических систем

Подробнее
-

Мониторинг СМИ

Мониторинг СМИ и социальных сетей. Сканирование интернета, новостных сайтов, специализированных контентных площадок на базе мессенджеров. Гибкие настройки фильтров и первоначальных источников.

Подробнее

Форма поиска

Поддерживает ввод нескольких поисковых фраз (по одной на строку). При поиске обеспечивает поддержку морфологии русского и английского языка
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Укажите год
Укажите год

Применить Всего найдено 72195. Отображено 200.
20-03-2008 дата публикации

ГЕТЕРОПОЛИЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ МЕТАБОТРОПНЫХ ГЛЮТАМАТНЫХ РЕЦЕПТОРОВ mGluR ГРУППЫ I

Номер: RU2319701C2
Принадлежит: АстраЗенека АБ (SE)

Изобретение относится к области медицинской химии и касается соединений и фармацевтических композиций, которые действуют в качестве антагонистов метаботропных глютаматных рецепторов. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
10-01-2008 дата публикации

СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ПИПЕРАЗИНА И ПРОМЕЖУТОЧНОЕ ВЕЩЕСТВО

Номер: RU2314294C2
Принадлежит: УАЙТ (US)

Предложен способ получения производных пиперазина, а именно N-арилпиперазинов формулы VI, где R, Ar и Aryl имеют значения, определенные в формуле изобретения, который включает взаимодействие соединения формулы (I) с NH2R' и последующее превращение полученного промежуточного вещества формулы (II) в целевое соединение. Кроме того, предложен способ получения промежуточного вещества N1-(2'-пиридил)-1,2-алкандиаминсульфаминовой кислоты формулы (II), где R и R принимают значения, определенные в формуле изобретения, по приведенной схеме реакции. Изобретение также включает соединение формулы (II) и его оптические изомеры. Кроме того, изобретение относится к способу получения промежуточного соединения формулы (V) из промежуточного вещества формулы (II) и способу получения N-арилпиперазинов формулы VI, исходя из промежуточного соединения формулы (V). Технический результат - использование промежуточного вещества формулы (II) позволяет получать хиральные пиперазиновые производные, которые активны в ...

Подробнее
27-01-2011 дата публикации

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Номер: RU2410386C2

Изобретение относится к новым антибактериальным соединениям формулы (I) Соединения формулы (I) ! ! где Q означает группу следующей структуры R1 означает водород, галоген, гидрокси, амино, меркапто, алкил, гетероалкил, алкилокси, гетероалкилокси, циклоалкил, гетероциклоалкил, алкилциклоалкил, гетероалкилциклоалкил, циклоалкилокси, алкилциклоалкилокси, гетероциклоалкилокси или гетероадкилциклоалкилокси, X1, X2, X3, X4, X5 и X6 каждый независимо друг от друга означает атом азота или группу формулы CR2, R2 означает водород, галоген или гидрокси, амино, алкильную, алкенильную, алкинильную или гетероалкильную группу, R3 выбран из следующих групп R5 означает группу формулы -B-Y, где В означает алкилен, алкенилен, алкинилен, -NH- или гетероалкилен, a Y означает арил, гетероарил, аралкил, гетероаралкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, алкилциклоалкил или гетероалкилциклоалкил, или их фармацевтически приемлемую соль, сольват, гидрат или фармацевтически приемлемую композицию, а также к фармацевтической ...

Подробнее
10-01-2011 дата публикации

АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА ТРОМБИНА

Номер: RU2408594C2
Принадлежит: ШЕРИНГ КОРПОРЕЙШН (US)

Раскрыты замещенные гетероциклом трициклические соединения формулы I ! ! или фармацевтически приемлемая соль или сольват указанного соединения, изомер или рацемическая смесь, в которой обозначает необязательную двойную связь, пунктирная линия обозначает связь или не обозначает связь, что приводит к двойной или ординарной связи в соответствии с требованиями валентности, и в которой А, В, G, М, X, J, n, Het, R3, R10, R11, R32 и R33 и остальные заместители являются такими, как определено в формуле изобретения. Эти соединения обладают свойствами антагонистов рецепторов тромбина. Изобретение также относится к содержащим их фармацевтическим композициям, способу ингибирования рецепторов тромбина или каннабоиноидных рецепторов и способу лечения заболеваний, связанных с тромбозом, атеросклерозом, рестенозом, гипертензией, стенокардией, аритмией, сердечной недостаточностью и раком путем введения указанных соединений. 4 н. и 29 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее
20-12-2011 дата публикации

ГЕТЕРОБИЦИКЛИЧЕСКИЕ КАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ

Номер: RU2436785C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к новым органическим соединениям формулы (I), где R1 представляет собой Н; галоген; -С0-С7алкил-O-R3; -NR4R5; R2 представляет собой фенил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-7алкила, галоген-С1-7алкила, С1-7алкокси, галоген-С1-7алкокси, фенокси, галогена, С1-7алкилпиперазинил-С1-7алкила, С3-С8-циклоалкила, С1-7алкилпиперидинил- С1-7алкила и С1-7алкилимидазолила; R3 представляет собой Н или фенил-низший алкил; R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из Н; низшего алкила; низшего алкокси-карбонила и амино; А, В и Х независимо выбраны из C(R7) или N, при условии, что не более одного из А, В и Х представляют собой N; R7 представляет собой Н; R8 представляет собой водород; n равно 0; Y представляет собой О; Z представляет собой C; W отсутствует; К представляет собой N или С, и либо а) если К представляет собой С, связь, показанная волнистой линией (), представляет собой двойную связь, Q выбран из O-N, S-N, O-СН и S-CH ...

Подробнее
20-04-2016 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ НЕВРОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ

Номер: RU2581504C2

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и эфирам. Соединения формулы (I) обладают аффинностью и селективностью в отношении ГАМК (GABA) А α5 рецептора. В формуле (I)А представляет собой -СН-O-, -СН=СН- или -С≡С-; X представляет собой N или СН; Y представляет собой N или CR; Z представляет собой N или CR; R, Rпредставляют собой C1-7-алкил, фенил, возможно замещенный одним гало, или 6-членный гетероарил содержащий один кольцевой гетероатом N, возможно замещенный одним гало, где один из R, Rпредставляет собой С1-7-алкил; Rпредставляет собой гало, -C(O)Rили -C(O)NRR. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей соединение изобретения в эффективном количестве и к применению соединений для получения лекарств. Технический результат: получены новые соединения формулы (I), обладающие аффинностью и селективностью в отношении ГАМК (GABA) А α5 рецептора. 3 н. и 21 з.п. ф-лы, 1 табл., 84 пр.

Подробнее
27-03-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕТЕРОАРИЛБЕНЗАМИДА ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРОВ GLK В ЛЕЧЕНИИ ДИАБЕТА

Номер: RU2415141C2
Принадлежит: АстраЗенека АБ (SE)

Изобретение относится к соединению 3-{[5-(азетидин-1-илкарбонил)пиразин-2-ил]окси}-5-{[(1S)-1-метил-2-(метилокси)этил]окси}-N-(5-метилпиразин-2-ил)бензамид или к его фармацевтически приемлемой соли. А также к фармацевтической композиции для лечения диабета 2 типа или ожирения, содержащей данное соединение. Технический результат: получено и описано новое соединение, которое может быть полезно в лечении диабета 2 типа и ожирения. 2 н. и 3 з.п. ф-лы.

Подробнее
20-03-2011 дата публикации

ПИПЕРИДИНИЛ-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛОНА КАК ИНГИБИТОРЫ Rho-КИНАЗЫ

Номер: RU2414467C2
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС (FR)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) ! ! где R3 представляет собой Н, [(C1-С6)алкилен]0-1-R'; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н, галоген или (C1-С6)алкил; R5 представляет собой Н или галоген; R6 представляет собой Н, (C1-C8)алкил, R', (C1-С6) алкилен-R'; R7 и R8 независимо друг от друга представляют собой Н, галоген, (C1-С6) алкил, О-(С1-С6)алкил, R'; R9 представляет собой (С1-С6)алкил; n равно 0 или 1; L представляет собой О или O-(С1-С6)алкилен; где R' представляет собой (С3-C8)циклоалкил; (С5-С10)гетероциклил, который обозначает ароматическую или насыщенную моно- или бициклическую кольцевую систему, которая включает кроме атома углерода один или несколько гетероатомов, таких как атомы азота, кислорода и серы; или (С6-С10) арил; причем гетероциклил является незамещенным или замещен (С1-С6)алкилом, а арил является незамещенным или замещен галогеном, (C1- С4)алкилом, -O-(С1-С4)алкилом, SO2-(C1-C4) алкилом или N[(С1-С4)алкил]2; и где в группах R4, R6 и R7 ...

Подробнее
27-08-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОБЕНЗИМИДАЗОЛОВ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РЕПЛИКАЦИИ РЕСПИРАТОРНОГО СИНЦИТИАЛЬНОГО ВИРУСА

Номер: RU2332414C2

Настоящее изобретение относится к аминобензимидазолам и содержащим их фармацевтическим композициям, обладающим ингибирующей активностью в отношении репликации респираторного синцитиального вируса. Аминобензимидазол представлен формулой (I), где Q представляет собой Ar2, С3-7циклоалкил или замещенный С1-6алкил; G представляет собой метилен; R1 представляет собой необязательно замещенный пиридил; один из R2a и R3a представляет С1-6алкил, и другой из R2a и R3a представляет собой водород; в том случае, если R2a отличается от водорода, тогда R2b представляет собой водород или С1-6алкил, и R3b представляет собой водород; в том случае, если R3a отличается от водорода, тогда R3b представляет собой водород или С1-6алкил, и R2b представляет собой водород; или R2a, R2b, R3a и R3b все представляют собой водород; R5 представляет водород; Ar2 представляет собой необязательно замещенный фенил. Технический результат - получение новых биологически активных соединений. 2 н. и 4 з.п.ф-лы, 3 табл.

Подробнее
25-10-2023 дата публикации

Новые пролекарства на основе катехоламина для применения в лечении болезни Паркинсона

Номер: RU2806075C2

Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтики, а именно к пролекарствам на основе катехоламина для применения в лечении нейродегенеративных заболеваний и нарушений. Раскрыто соединение формулы (Id), где R1 представляет собой H и R2 выбран из одного из заместителей (i) и (ii); или R1 выбран из одного из заместителей (i) и (ii), указанных ниже, и R2 представляет собой H; или R1 и R2 одновременно представлены заместителем (i), указанным ниже; или R1 и R2 одновременно представлены заместителем (ii), указанным ниже; или R1 представляет собой заместитель (i) и R2 представляет собой заместитель (ii); или R1 представляет собой заместитель (ii) и R2 представляет собой заместитель (i); где * обозначает точку присоединения; и при этом атом углерода в точке присоединения при заместителе (i) находится в S-конфигурации; или его фармацевтически приемлемая соль. Кроме того, раскрыта фармацевтическая композиция, имеющая дофаминовую агонистическую активность и содержащая терапевтически ...

Подробнее
20-11-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ АЗАБИЦИКЛО [3.1.0]ГЕКСАНА, ПРИМЕНИМЫЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ДОПАМИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ D3

Номер: RU2434011C2

Описываются новые производные азабицикло{3.1.0}гексана общей формулы (I) ! ! или их фармацевтически приемлемые соли (значения радикалов приведены в формуле изобретения) способ их получения, промежуточные соединения, фармацевтическая композиция и применение новых соединений в терапии в качестве модуляторов допаминовых рецепторов D3, например, для лечения лекарственной зависимости или в качестве антипсихотических средств. 17 н.з. и 17 з.п. ф-лы, 4 табл.

Подробнее
10-01-2011 дата публикации

3,4-ЗАМЕЩЕННЫЕ 1H-ПИРАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЦИКЛИН-ЗАВИСИМЫХ КИНАЗ (CDK) И МОДУЛЯТОРОВ ГЛИКОГЕН СИНТАЗ КИНАЗЫ-3 (GSK-3)

Номер: RU2408585C2

Изобретение относится к соединениям формулы (Ia) или их фармацевтически приемлемым солям, таутомерам, или N-оксидам, для применения в профилактике или лечении болезненных состояний или заболеваний, опосредуемых циклин-зависимой киназой и гликоген синтаз киназой-3, таких, как раковые заболевания. В формуле (Ia) X обозначает группу R1-A-NR4; А обозначает связь, С=O, или NRg(C=O, где R8 обозначает водород или С1-3алкил; Y обозначает связь или алкиленовую цепь, состоящую из 1, 2 или 3 атомов углерода; R1 обозначает карбоциклическую или гетероциклическую группу, содержащую от 3 до 12 кольцевых членов; или насыщенную С1-8гидрокарбильную группу, необязательно замещенную одним или более заместителями, выбранными из галогена (например, фтора), гидроксигруппы, С1-4алкоксигруппы, и карбоциклической или гетероциклической групп, и где 1 или 2 атома углерода гидрокарбильной группы могут быть необязательно замещены атомом или группой, выбранной из О, S, NH, SO, SO2; R2 обозначает водород или метил; R3 ...

Подробнее
18-03-2024 дата публикации

АНИЛИДЫ АМИНОКИСЛОТ В КАЧЕСТВЕ НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫХ МОДУЛЯТОРОВ IL-17

Номер: RU2815505C2
Принадлежит: ЛЕО ФАРМА А/С (DK)

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают ингибирующей активностью в отношении IL-17. В формуле (I) R1 выбирают из группы, состоящей из 5-членного гетероарила, который содержит от 2 до 3 гетероатомов, выбранных из N, O и S, 9- или 10-членного бициклического гетероарила, который содержит от 2 до 3 гетероатомов, выбранных из N, O и S, фенила, (C1-C6)алкокси, (C3-C7)циклоалкокси, (C1-C6)алкила, фенил-(C1-C4)алкила, (C3-C7)циклоалкила и -NRcRd, где указанный 5-членный гетероарил, 9- или 10-членный бициклический гетероарил, фенил, (C1-C6)алкокси, (C3-C7)циклоалкокси, (C1-C6)алкил, фенил-(C1-C4)алкил и (C3-C7)циклоалкил необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из Ra; Ra представляет собой галоген, гидрокси, -NRcRd, (C1-C6)алкил, (C3-C7)циклоалкил, фенил, 5- или 6-членный гетероарил, который содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, O и S, или 4-6-членный гетероциклоалкил, который содержит ...

Подробнее
10-09-2005 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ АМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ

Номер: RU2260007C2
Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Изобретение относится к новым производным амида формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям или in vivo расщепляемым сложным эфирам, обладающим свойствами ингибитора продуцирования цитокинов посредством ингибирования действия фермента р38 киназы, и могут быть использованы при лечении различных заболеваний, например воспалительных или аллергических заболеваний. Изобретение также относится к способам их получения, фармацевтической композиции и способу ингибирования продуцирования цитокинов TNFα. Производные амида формулы I соответствуют общей формуле в которой Х является -NHCO- или -CONH-; m равно 0, 1, 2 или 3; R1 является галогеном, (1-6С)алкокси, N-(1-6С)алкил-ди[(1-6C)алкил]амино-(2-6С)-алкиламино или R1 является гетероциклилом, гетероциклил-(1-6C)алкилом, гетероциклилокси, гетероциклил-(1-6C)алкокси, гетероциклиламино, N-(1-6С)алкилгетероциклиламино, гетероциклил-(1-6C)алкиламино, N-(1-6C)-алкилгетероциклил-(1-6С)алкиламино, гетероциклилкарбониламино, гетероциклилсульфониламино, ...

Подробнее
20-07-2005 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА

Номер: RU2256659C2
Принадлежит: МЕРК ПАТЕНТ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к новым производным индола формулы I где R1 означает фенильный радикал, замещенный или незамещенный R2и/или R4; R2, R4R5, R6 в каждом случае независимо друг от друга означают Hal; R3 означает фенильный радикал, незамещенный или замещенный R5и/или R6 или означает Het2, Het2 означает 2- или 3-фурил, 2-или 3-тиенил; Hal означает F, Cl, Br или I, а также их физиологически приемлемые соли и сольваты. Соединения I получают взаимодействием соединения формулы II, в которой L означает Cl, Br, I или свободную или реактивно функционально модифицированную группу ОН, и R3 имеет значение, указанное в структуре 1, с соединением формулы III Соединения формулы I проявляют сродство к рецепторам 5-НТ2A, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции. 3 н. и 1 з.п. ф-лы.

Подробнее
10-12-2002 дата публикации

КАРБОКСАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНА ИЛИ ПИПЕРИДИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ АГРЕГАЦИИ ТРОМБОЦИТОВ

Номер: RU2194038C2

Изобретение относится к новым производным пирролидина или пиперидина ф-лы (I), их энантиомерам и фармацевтически приемлемым солям где R10 - Н или C(O)N(R1)YZ, R1 - Н, Y - (СН2)р, (CH2)qCH(R3) или CH(R3)(CH2)q, R3 - арил, аралкил или гетероарил, q = 1-3, р = 2 или 3, Z - CO2H, СО2-алкил или 5-тетразол, Х-С(O), М-(СН2)n, или пиперидин-1-ил, m = 2, n = 2, R5 - Н, А выбирают из пиперидин-2-ила, пиперидин-3-ила, пиперидин-4-ила или N-замещенного пиперидина. Соединения ф-лы (I) ингибируют агрегацию тромбоцитов и могут найти применение в медицине. 3 с. и 2 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее
25-06-2024 дата публикации

ПИРАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ СОЕДИНЕНИЙ-АНТАГОНИСТОВ H4

Номер: RU2821516C2

Изобретение относится к соединению формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают активностью антагониста рецептора Н4 и могут найти применение для лечения связанных с такой активностью заболеваний. В формуле (1) X представляет собой СН или N; n равно 2; R1 выбран из Н или С1-3 алкила; R2 представляет собой Н или метил и А представляет собой необязательно замещенное пиразольное кольцо, которое связано с кольцом, содержащим X, углерод-углеродной связью, где (i) А представляет собой необязательно замещенное пиразольное кольцо, выбранное из указанных ниже, где R3 выбран из Н; C1-6 неароматической углеводородной группы, выбранной из алкила, необязательно замещенного 1-6 атомами фтора, или циклоалкила, необязательно замещенного 1-6 атомами фтора; (CH2)mR6, где m равно от 1 до 3 и R6 выбран из CN, ОН, С1-С3 алкокси и необязательно замещенного 4-6-членного насыщенного гетероциклического кольца, содержащего 1 гетероатом, выбранный из О и N, где необязательный заместитель ...

Подробнее
27-04-2001 дата публикации

ДИ- И ТРИВАЛЕНТНЫЕ НЕБОЛЬШИЕ МОЛЕКУЛЫ ИНГИБИТОРОВ СЕЛЕКТИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ СЕЛЕКТИНА

Номер: RU2165931C2

Изобретение относится к новым ди- и тривалентным небольшим ингибиторам селектина формулы II, где X выбран из группы, включающей -CN, -(CH2)nCO2H, -(CH2)nCONHOH, -O(CH2)m-CO2H, -(CH2)n COZ, -(CH2)nZ, -CH(CO2H), (CH2)mCO2H, -OH; Y = -(CH2)f; R1, R2 независимо выбирают из группы, включающей водород, низший алкил, галоген, -OZ, -NO2, -NH2; R3 выбирают из группы, включающей водород, низший алкил, гидрокси-низший алкил, амино-низший алкил, низший алкил-карбоновую кислоту; f = 1 - 6; n = 0 - 2; b = 0 - 2; m = 1 - 3; Z представляет низший алкил, фенил, или к их фармацевтически приемлемым солям, сложным эфирам, амидам. Также раскрыты фармацевтическая композиция на основе новых соединений и способ ингибирования связывания Е-селектина или Р-селектина с sLex или sLea. 3 с. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
05-06-2024 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ МАТРИКСНОЙ МЕТАЛЛОПРОТЕИНАЗЫ (MMP) И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2820540C2

Изобретение относится к соединениям на основе гидантоина, полезные в качестве ингибиторов матриксных металлопротеиназ (MMP), в частности эластазы макрофагов (MMP-12). Также предложены фармацевтические композиции и способы применения соединений для ингибирования MMP-12 и лечения заболеваний, опосредованных MMP-12, таких как астма, хроническая обструктивная болезнь легких (COPD), эмфизема, острое повреждение легких, идиопатический легочный фиброз (IPF), саркоидоз, системный склероз, фиброз печени, неалкогольный стеатогепатит (NASH), артрит, рак, болезнь сердца, воспалительное заболевание кишечника (IBD), острое повреждение почек (AKI), хроническое заболевание почек (CKD), синдром Альпорта и нефрит. 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 ил., 9 табл., 2 пр.

Подробнее
07-08-2018 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ НЕПРИЛИЗИНА

Номер: RU2663618C2

Изобретение относится к соединениям, характеризующимся формулой XII, где значения R, R, R, Rи X определены в формуле изобретения, или к их фармацевтически приемлемой соли. Соединение по изобретению обладает ингибирующей активностью в отношении неприлизина (NEP) и предназначено для получения лекарственного средства для лечения гипертензии, сердечной недостаточности или заболевания почек. 7 н. и 21 з.п. ф-лы, 11 пр.

Подробнее
20-11-2004 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,4,5-ТЕТРАГИДРОБЕНЗО[D]АЗЕПИНОВ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2240317C2

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются производные 1,2,4,5-тетрагидробензо[d]азепинов общей формулы I где Х обозначает -N=, =N-, -N<, >С= или =С<, Y обозначает -N=, =N-, -NH-, -СН= или =СН-, пунктирная линия может обозначать связь, а радикалы R1-R16 такие, как это описано в формуле изобретения, а также их фармацевтически приемлемые соли в их рацемической и оптически активной форме. Также описывается лекарственное средство, которое может найти применение при лечении или предупреждении острых и/или хронических неврологических нарушений. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
27-12-2004 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ 1-АМИНОАЛКИЛЛАКТАМЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2243222C2

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описывается соединение, имеющее общую формулу I, где R1 и R2 означают независимо в каждом случае водород, галоген, (С1-С6)алкил, -OR', -SR', -NR'R", -SOR', -SO2R'. -COOR', -OCOR'-, -OCONR'R", -OSO2R', -OSO2NR'R", -NR'SO2R", -NR'COR", -SO2NR'R", -SO2(СН2)1-3 - CONR'R", -CONR'R", циангруппу, галоидалкил или нитрогруппу; или R' и R" означают независимо в каждом случае водород, (С1 -С6)алкил, замещенный (С1-С6)алкил, арил, гетероциклил, гетероарил, арил(С1-С3)-алкил, гетероарил(С1-С3)алкил, гетероциклил(С1-С3)алкил, циклоалкил-алкил, циклоалкил, или R' и R" вместе с атомом азота, с которым они связаны, могут также образовывать 5-7-членное кольцо, необязательно включающее дополнительный кольцевой гетероатом, выбранный из N, О или S(О)0-2; R3 независимо в каждом случае означает (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкенил, (С1-С6)алкинил или циклоалкил; или один из X, Y или Z означает независимо -О- или >N-R4, другие означают -СН2 ...

Подробнее
10-08-2017 дата публикации

ИНДАЗОЛ-3-КАРБОКСАМИДЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ СИГНАЛЬНОГО ПУТИ WNT/b-КАТЕНИНА

Номер: RU2627693C2
Принадлежит: СЭМЬЮМЕД, ЭлЭлСи (US)

Изобретение относится к индазол-3-карбоксамидам или их фармацевтически приемлемым солям, которые имеют формулу I, где радикалы и символы имеют значения, указанные в формуле изобретения. Данные соединения являются ингибиторами сигнального пути Wnt/ß-катенина и могут найти применение для лечения различных заболеваний и патологий. Настоящее изобретение также касается применения соединений формулы I или его аналогов при лечении заболеваний, характеризующихся активацией сигнального пути Wnt таких, как, например, злокачественное новообразование, аномальная клеточная пролиферация, ангиогенез и остеоартрит, для модулирования клеточных процессов, опосредованных сигнальным путем Wnt, а также при лечении генетических заболеваний и нейрологических состояний/расстройств/заболеваний, вызванных мутацией или дисрегуляцией пути Wnt и/или одного или нескольких компонентов сигнального пути Wnt. Предложены также способы лечения связанных с WNT болезненных состояний. 5 н. и 37 з.п. ф-лы, 2 табл., 7 пр.

Подробнее
10-03-2004 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА

Номер: RU2225405C2

Описываются производные имидазола общей формулы I, II или III, представляющие где m = 0; n = 1; r, s и t = 0 или 1; p = 0, 1 или 2; V представляет собой водород; W и X представляют собой независимо водород или кислород; Y представляет собой CHR9 или СО; Z представляет собой CHR9, CO, CО2, SО2, SО3, CONR12, CN(CN), CN(CN)NR13, или Z может отсутствовать; R4 представляет собой Н; R5 представляет собой Н, гало, нитро, циано или U-R23, где U представляет собой NR24, SO2, СО2, NR26СОNR27, NHSO2, CONH или NHCO или U может отсутствовать; R1, R2, R3 независимо представляют собой водород, низший алкил, необязательно замещенный гидрокси, фенилом, нафтилом или имидазолом; С3-C6 циклоалкил; алкокси; фенокси; пиридил; фенил; нафтил; имидазол; или любой из R1, R2 и R3 может быть соединен с образованием циклоалкильной группы; R6, R7, R8, R9, R12, R13, R26 и R27 независимо представляют собой водород, необязательно замещенный низший алкил, где указанным заместителем является амино или фенильная группа; или ...

Подробнее
27-09-2006 дата публикации

ИМИДАЗОЛО-5-ИЛ-2-АНИЛИНОПИРИМИДИНЫ КАК АГЕНТЫ ДЛЯИНГИБИРОВАНИЯ ПРОЛИФЕРАЦИИ КЛЕТОК, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ПРИМЕНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПРОДУЦИРОВАНИЯ

Номер: RU2284327C2
Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам, гидролизующимся in vivo, обладающим ингибирующей клеточный цикл активностью, селективной в отношении к CDK-2 CDK-4 и CDK-6. Соединения могут быть использованы для лечения рака. В формуле (I): R1 представляет собой галоген, амино, C1-6алкил, C1-6алкокси; р равно 0-4; где значения R1 могут быть одинаковыми или различными; R2 представляет собой сульфамоил или группу Ra-Rb; q равно 0-2; где значения R2 могут быть одинаковыми или различными; и где р+q=0-5; R3 представляет собой галоген или циано; n равно 0-2, где значения R3 могут быть одинаковыми или различными; R4 представляет собой водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, С3-8циклоалкил, фенил или гетероциклическую группу, связанную с углеродом; где R4 может быть необязательно замещенным на атоме углерода одним или несколькими Rd; R5 и R6 являются независимо выбранными из водорода, галогена, C1-6алкила, С2-6алкенила или С3-8циклоалкила ...

Подробнее
10-03-2006 дата публикации

СПИРО- ИЛИ ДИСПИРО-1, 2, 4-ТРИОКСОЛАН, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Номер: RU2271357C2

Настоящее изобретение относится к спиро- или диспиро-1,2,4-триоксолану общей формулы I где R1 и R2, взятые вместе, представляют собой спироадамантил, 3,3,5,5-тетраметилспироциклогексил, спироциклододеканил; R3 и R4 являются одинаковыми или различными и выбраны из замещенной или незамещенной ароматической или пиридильной группы, где ни один из R3 и R4 не может представлять водород, и, кроме того, R3 и R4, взятые вместе, могут образовывать замещенную или незамещенную алициклическую группу, которая необязательно прерывается одним атомом кислорода, серы или азота. Соединения данного изобретения являются структурно простыми, легкими для синтеза, нетоксичными и активными против малярийных паразитов. Описана также фармацевтическая композиция на основе соединений I и способ лечения малярии и шистосомоза. 7 н. и 12 з.п. ф-лы, 10 табл.

Подробнее
27-10-2006 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОФУРАНА

Номер: RU2286344C2

Изобретение относится к новым производным бензофурана формулы [1]: где Х представляет собой группу формулы: -N=или формулы: -СН=; Y представляет собой необязательно замещенную аминогруппу, необязательно замещенную циклоалкильную группу или необязательно замещенную насыщенную гетероциклическую группу; А представляет собой простую связь, углеродную цепь, необязательно имеющую двойную связь внутри или на конце(ах) цепи или атом кислорода; R' представляет собой атом водорода, атом галогена, низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу, цианогруппу или аминогруппу, необязательно замещенную с помощью низшей алкильной группы; кольцо В формулы: представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо; и R3представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу, или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе этих соединений, способу лечения тромбоза и применению. Технический результат - новые соединения для лечения тромбоза ...

Подробнее
10-04-2006 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСИМА ПИПЕРАЗИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К РЕЦЕПТОРУ НЕЙРОКИНИНА-1 (НК-1).

Номер: RU2273639C2

Настоящее изобретение относится к производным оксима пиперазина общей формулы I в которой Х - фенил или пиридил, замещенный 1 или 2 заместителями; - Y - 2- или 3-индолил, фенил, 7-аза-индол-3-ил, 3-индазолил, 2-нафтил, 3-бензо[b]тиофенил или 2-бензофуранил, которые могут быть замещены; n=0-3; m=0-2; - R1 - NH2, морфолино, тиоморфолино, 2-, 3- или 4-пиридил или 4-СН3-пиперазинил. Соединения обладают антагонистической активностью по отношению к рецептору нейрокинина и могут быть использованы для лечения состояний тревоги. Описана также фармацевтическая композиция на основе соединений формулы I, способ ее получения и применения. 5 н. и 2 з.п. ф-лы.

Подробнее
10-01-2006 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2267489C2
Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Изобретение относится к новым производным хиназолина формулы I где m равно 0, 1, 2 или 3; каждая из групп R1, которые могут быть одинаковьми или различными, выбрана из галогена, трифторметила, гидрокси, амино, (1-6С)алкила, (2-8С)алкенила, (2-8С)алкинила, (1-6С)алкокси, (2-6С)алкенилокси, (2-6С)алкинилокси, (1-6С)алкиламино, ди[(1-6С)алкил]амино и (2-6С)алканоиламино, или из группы формулы Q1-Х1-, где X1 представляет О и Q1 представляет арил-(1-6С)алкил, гетероарил, гетероарил-(1-6С)алкил, гетероциклил или гетероциклил-(1-6С)алкил, и где соседние атомы углерода в любой (2-6С)алкиленовой цепи в заместителе R1 необязательно разделены путем вставки в цепь группы, выбранной из О и N(R5), где R5 представляет водород или (1-6С)алкил, или, когда вставленная группа представляет N(R5), R5 может также представлять собой (2-6С)алканоил, и где любая группа СН2 или СН3 в заместителе R1 необязательно несет на каждой указанной группе СН2 или СН3 один или более заместителей, выбранных из галогена или ( ...

Подробнее
20-11-2015 дата публикации

АЗЕТИДИНИЛДИАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МОНОАЦИЛГЛИЦЕРИН-ЛИПАЗЫ

Номер: RU2569298C2

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где Y и Z независимо выбраны из группы а) или b) таким образом, что один из Y или Z выбран из группы а), а другой - из группы b); группа а) представляет собой i) замещенный Cарил; ii) Cциклоалкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, представляющими собой фтор; iii) трифторметил; или iv) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиенила, фуранила, тиазолила, изотиазолила, оксазолила, пирролила, пиримидинила, изоксазолила, бензотиенила, тиено[3,2-b]тиофен-2-ила, пиразолила, триазолила и [1,2,3]тиадиазолила; где Cарил замещен, а гетероарил необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фтора, хлора, брома, Cалкила, Cалкокси и Cалкилкарбониламино; группа b) представляет собой i) Cарил; ii) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила, пиридинила, индолила, индазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, бензофуранила, бензотиенила, 1Н-пирроло[3,2-b]пиридин-5-ила, 1Н-тиено[2,3-c]пиразол ...

Подробнее
07-10-2024 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ СОЕДИНЕНИЙ, СОДЕРЖАЩИХ ПИРИДИНОВЫЕ КОЛЬЦА, В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ MALT1

Номер: RU2827961C2

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его энантиомеру, диастереомеру или фармацевтически приемлемой солевой форме. В формуле (I): Rx представляет собой C1-4алкил или C3-6циклоалкил; Ry представляет собой C1-4алкил; и Rz представляет собой водород; R1 выбран из группы, состоящей из водорода, -OR5, C1-4алкила, C2-4алкенила, галогена, -CN, C3-6циклоалкила, Heta, -C(=O)-OH, -C(=O)-O-C1-4алкила, -NR6aR7a и -C(=O)-NR6bR7b; каждый из R2a и R2b независимо выбран из группы, состоящей из водорода, -NR6cR7c, C3-6циклоалкила, C1-4алкила и C1-4алкила, замещенного 1, 2 или 3 атомами галогена; X1 представляет собой N или CRa; X2 представляет собой N или CRb; при условии, что только один из X1 и X2 представляет собой N в любом случае; R3 представляет собой водород, C1-4алкил или -O-C1-4алкил; R4 представляет собой галоген, циано или трифторметил; R5 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-4алкила, C3-6циклоалкила, Hetb и C1-4алкила, замещенного одним или двумя заместителями, каждый из ...

Подробнее
23-04-2024 дата публикации

Селективный ингибитор киназы JAK1

Номер: RU2818002C2

Группа изобретений относится к области органической химии и включает соединение формулы (I), его фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическую композицию и комбинацию, его содержащие, способ ингибирования JAK1 и способ лечения. В формуле (I) кольцо А выбрано из группы, указанной в формуле изобретения, R1 представляет собой водород, галоген, гидроксил, амино, циано или C1-3алкил; R2 представляет собой водород, С1-12алкил или С1-12алкоксил, возможно моно- или мультизамещенный галогеном, гидроксилом, амино, циано или С1-12алкоксилом; каждый из R3 и R4 независимо отсутствует или представляет собой галоген, гидроксил, C1-6алкил, карбоксил, C1-6алкоксил, C1-6алкоксикарбонил, -NRaRb, -C(O)NRaRb, 3-10-членный насыщенный или ненасыщенный карбоциклил, 3-10-членный насыщенный или ненасыщенный гетероциклил, имеющий 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О или S, который возможно может быть моно- или независимо мультизамещен галогеном, гидроксилом, С1-6алкилом, C1-6алкоксилом, С1-6карбоксилом, ...

Подробнее
21-01-2020 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ДИАЛКИЛ (ОКСИДО)-Λ-СУЛЬФАНИЛИДЕН НИКОТИНАМИД ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ

Номер: RU2711749C2
Принадлежит: АЛЛЕРГАН, ИНК. (US)

Изобретение относится к соединению формулы Iили его фармацевтически приемлемой соли, где Z представляет собойили,где X отсутствует, или X выбран из группы, состоящей из NH и CH; R выбран из группы, состоящей из водорода, амино и низшего алкила, Rвыбран из группы, состоящей из водорода и галогена, Rпредставляет собой водород, Rи Rнезависимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C-Cалкила, (CRR)C(O)OR, (CRR)OR, (CRR)C(O)N(R), (CRR)N(R), причем N(R)могут быть взяты вместе с образованием 3-7-членного гетероциклического кольца, необязательно замещенного одним или более R, причем, если один из Rи Rпредставляет собой (CRR)C(O)OR, другой не может быть (CRR)C(O)OR; или Rи Rмогут быть взяты вместе с атомом серы с образованием 4-7-членного гетероциклического кольца, необязательно замещенного одним или более R, Rвыбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси и CHCHOCHCHOH; Rпредставляет собой водород; Rвыбран из группы, состоящей из водорода, C-Cалкила, фтора; Rвыбран из группы, состоящей из ...

Подробнее
10-04-2016 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ АМИНОПИРАЗОЛА

Номер: RU2580543C2

Изобретение относится к соединению, которое имеет изображенную ниже формулу (I), или к его фармакологически приемлемой соли. Данное соединение может ингибировать киназы семейства рецептора фактора роста фибробластов (FGFR) в раковых тканях. В формуле (I) А означает гетероарил, выбранный из индола, азаиндола, бензофурана, бензотиофена, бензотиазола, хинолина и пиррола, или бензольное кольцо; R, в частности, означает водород, гидрокси, галоген, циано, Сгалоалкил, Салкил, Салкинил; Rв частности, означает водород, гидрокси, галоген, циано, Сгалоалкил, Cалкил, Салкинил, Сциклоалкил, фенилСалкил, или Rи Rвместе с атомом азота, соединенным с ними, образуют 5-6-членную гетероциклильную группу, содержащую два атома кислорода, необязательно замещенную галогеном; Rозначает Н, Cалкильную группу, фенилCалкильную группу или Cгалоалкильную группу; и Rозначает Н или галоген. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции и средству для ингибирования FGFR, средству для предотвращения или ...

Подробнее
20-03-2012 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ТИРОЗИНКИНАЗ

Номер: RU2445309C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где для лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы, особенно опухолевого заболевания, в частности лейкемии, способу лечения такого заболевания и способу получения соединений. В формуле (I) ! ! R1 представляет собой водород, низший алкил, низший алкокси-низший алкил; R2 представляет собой низший алкил, замещенный одним или несколькими одинаковыми или различными радикалами R3, циклогексил, циклогептил, бензциклопентил(индан), бензциклогексил, пяти-, шести- или семичленную гетероциклическую систему с одним или двумя гетероатомами, выбранными из группы, включающей азот и кислород, которая может быть ненасыщенной или полностью насыщенной, и является незамещенной или замещенной низшим алкилом, фенил-низшим алкилом или оксо; фенил, который является незамещенным или замещенным одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, низший алкоксикарбонилпиперидино-низший алкил, N-низший ...

Подробнее
20-10-2012 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ ХИНАЗОЛИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ

Номер: RU2464263C2

Настоящее изобретение относится к производному хиназолина, представленному общей формулой [1], или его фармацевтически приемлемой соли ! , где R1-R6 имеют значения, представленные в п.1 формулы, за исключением соединения, в котором R5 представляет собой водород, и R6 представляет собой -NH2. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью противозудного средства, содержащей в качестве активного ингредиента указанное выше производное хиназолина или его фармацевтически приемлемую соль. Технический результат - получение нового производного хиназолина с меньшим раздражающим действием на кожу и превосходным действием существенного подавления поведения расчесывания, а также противозудного средства, содержащего такое производное хиназолина в качестве активного ингредиента. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 250 пр., 7 табл.

Подробнее
10-10-2012 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ ДИ(АРИЛАМИНО)АРИЛА

Номер: RU2463299C2

Изобретение относится к производным ди(ариламино)арила, которые приведены в формуле изобретения. Соединения обладают ингибирующим эффектом в отношении киназной активности белка EML4-ALK v1 и белка EGFR. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, ингибитору киназной активности гибридных белков EML4-ALK и мутантных белков EGFR, применению указанных соединений для получения фармацевтической композиции и к способу профилактики или лечения немелкоклеточного рака легких или EML4-ALK гибридного полинуклеотид-позитивного и/или мутантного EGFR полинуклеотид-позитивного немелкоклеточного рака легких. Технический результат - производные ди(ариламино)арила в качестве ингибиторов киназной активности белка EML4-ALK v1 и белка EGFR. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 95 табл., 55 пр., 2 ил.

Подробнее
10-06-2016 дата публикации

ОЧИСТКА ПОЗАКОНАЗОЛА И ПРОМЕЖУТОЧНЫХ ПРОДУКТОВ ДЛЯ СИНТЕЗА ПОЗАКОНАЗОЛА

Номер: RU2585683C2
Принадлежит: САНДОЗ АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к способу получения гидрохлоридной соли (HCl) соединения формулы (I), где Yи Yнезависимо обозначают F или Cl, предпочтительно F, где указанное соединение формулы (I) содержит цис-изомер и транс-изомер, который включает (1) использование соединения формулы (I), содержащегося в первом подходящем растворителе; и (2) обработку соединения формулы (I), содержащегося в первом подходящем растворителе, с помощью HCl, содержащегося во втором подходящем растворителе, с получением HCl соли соединения формулы (I). Изобретение также относится к кристаллической гидрохлоридной соли (НСI), содержащей цис-изомер (II) и транс- изомер (III), к применению указанной соли для получения фунгицида и к применению способа для очистки смеси диастереоизомеров цис-изомера (II) и транс-изомера(III). 5 н. и 27 з.п. ф-лы, 1 ил., 6 пр.

Подробнее
27-04-2016 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ РЕЦЕПТОРОВ ГАМК

Номер: RU2582337C2

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) обладают аффинностью и селективностью в отношении ГАМК (GABA) A α5 рецептора. В формуле (I)А представляет собой -СН-O- или -СН=СН-; X представляет собой S или СН; Y представляет собой О, NRили CR, при условии, что если X представляет собой S, тогда Y представляет собой CR, и если X представляет собой СН, тогда Y представляет собой О или NR; u и v, каждый, означают одинарную связь или двойную связь, при условии, что u и v оба не являются двойными связями и оба не являются одинарными связями; R, Rпредставляют собой С1-7-алкил, фенил, возможно замещенный галогено, или 6-членный гетероарил, содержащий 1 кольцевой гетероатом N, причем один из Rи Rпредставляет собой С1-7-алкил; Rпредставляет собой -C(O)NRR. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим эффективное количество соединения изобретения и к применению соединений для приготовления лекарственных средств ...

Подробнее
02-09-2024 дата публикации

ТЕРПИРИДИН-ДИКЕТОНОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ ИЛИ ЕГО СОЛЬ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2825875C2

Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I), где R1’, R1-R9, A, n, m определены в формуле изобретения, его рацемату в качестве ингибитора p38/MK2, способного ингибировать продукцию цитокина TNFα, и используемому для лечения заболеваний, например, такого как артрит. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 6 ил., 14 табл., 52 пр.

Подробнее
10-09-2005 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИДИНЫ И ПИРИДАЗИНЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ СПОСОБНОСТЬЮ ИНГИБИРОВАТЬ АНГИОГЕНЕЗ

Номер: RU2260008C2
Принадлежит: БАЙЕР КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к пиридинам и пиридазинам, обладающим способностью ингибировать ангиогенез и представляемые обобщенной структурной формулой (I), где цикл, содержащий A, B, D, E и L, означает фенил или азотсодержащий гетероцикл; группы X и Y могут представлять собой одно из множества определенных связывающих звеньев; R1 и R2 могут независимо представлять собой определенные заместители или совместно представлять собой образующий цикл мостик; цикл J может означать арильную, пиридильную или циклоалкильную группы и группы G могут представлять собой любой из множества определенных заместителей. Также раскрыты фармацевтические композиции, содержащие эти вещества, и способы лечения млекопитающего, у которого наблюдается патологическое состояние, характеризующееся аномальными процессами ангиогенеза или возникновения повышенной проницаемости, с использованием этих веществ. 7 н. и 9 з.п. ф-лы, 6 табл. (I) ...

Подробнее
20-04-2005 дата публикации

АРОМАТИЧЕСКАЯ СУЛЬФОНГИДРОКСАМОВАЯ КИСЛОТА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА МЕТАЛЛОПРОТЕАЗ

Номер: RU2250105C2
Принадлежит: Дж.Д.Сёрл ЛЛС (US)

Изобретение относится к области медицины и касается способа лечения заболеваний, связанных с патологической активностью матриксных металлопротеаз, с помощью соединений формулы I, соединений формулы I, а также способа получения указанных соединений. Изобретение повышает эффективность лечения. 25 с. и 111 з.п. ф-лы, 152 табл.

Подробнее
27-07-2005 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛИЧЕСКОГО АМИДА

Номер: RU2257384C2

Изобретение относится к новым производным циклического амида формулы (I), или его соль или гидрат или сольват: где: Х представляет C1-С6алкил, C1-С6алкил, замещенный фенилом C2-С6 алкенил, замещенный фенилом или галогенфенилом, C2-С6алкинил, замещенный фенилом, фенил, который может быть замещен C1-С6алкилом; одним или более галогеном; нитро; фенилом; C1-С6алкокси; галоген- C1-С6алкилом; галоген-C1-С6алкокси; фенил-C1-С6алкилом; C1 -С6алкоксифенил- C1-С6алкилом; аминогруппой, необязательно замещенный C1-С6алкилом, ацетилом, C1-С6алкоксигруппой, замещенный фенилом; фенилкарбонилом; фуранилом; 1- или 2-нафтил; моноциклический C3-С8циклоалкил; аминогруппу, замещенную одним или более заместителями, выбранными из фенила; галогенфенила; C1-С6алкоксифенила; C1-С6алкила; галоген- C1-С6алкила; фенил-C1-С6алкила; 5- или 6-членную моноциклическую/гетероциклическую группу, содержащую 1 или 2 гетероатома, такие как N, О, S, необязательно замещенную галогенфенилом, галогеном, бензилом, C1-С6алкилом, фенилом ...

Подробнее
20-11-2005 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1-АЗИРИДИНО-1-ГИДРОКСИИМИНОМЕТИЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ЭТИ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2264397C2

Изобретение относится к новым производным 1-азиридино-1-гидроксииминометила общей формулы (I), где R обозначает одинарную связь или органический радикал, который может связывать ковалентной связью азиридиноксимовые группировки, выбранный из группы, включающей насыщенные или ненасыщенные алканы с нормальной или разветвленной цепью, имеющие до 6-ти атомов углерода, замещенную азиногруппу -(R/)C=N-N=C(R//)-, где R/и R// независимо друг от друга представляют собой атом водорода или низший алкил, гетероциклические соединения, имеющие от 3-х до 6-ти атомов кольца и до 4-х гетероатомов, выбранных из -N- и -О-, и ароматические соединения, имеющие до 8-ми атомов кольца; R1 и R2 независимо друг от друга обозначают -Н, -СООН, -СООСН3, -COOC2H5 или -CONH2; n является целым числом 2 или 3; за исключением соединения, где R представляет собой одинарную связь и R1 и R2 оба являются атомами водорода; а также за исключением соединения, где R представляет собой одинарную связь и один из заместителей из группы ...

Подробнее
24-01-2020 дата публикации

ДИФТОРМЕТИЛАМИНОПИРИДИНЫ И ДИФТОРМЕТИЛАМИНОПИРИМИДИНЫ

Номер: RU2712091C2

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где X1, X2 и X3 представляют собой, независимо друг от друга, N или CH, при условии, что по меньшей мере два из X1, X2 и X3 представляют собой N; Y представляет собой N или CH; R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой (i) морфолинил формулы (II) (II), где стрелка обозначает связь в формуле (I); и где R3 и R4 независимо друг от друга представляют собой H, C1-C3алкил, необязательно замещенный одной или двумя группами OH, C1-C2фторалкил, C1-C2алкокси, C1-C2алкокси-C1-C3алкил, CN или C(O)O-C1-C2алкил; или R3 и R4 вместе образуют двухвалентный остаток -R5R6-, выбранный из C1-C3алкилена, необязательно замещенного 1 - 4 атомами F, -CH2-O-CH2-, -CH2-NH-CH2- или любой из структур , где стрелки обозначают связи в формуле (II);(ii) насыщенное 5-6-членное гетероциклическое кольцо Z, содержащее от 1 до 2 гетероатомов, независимо выбранных из N, O и S, необязательно содержащее от 1 до 3 заместителей R9; причем R9 независимо в каждом случае представляет ...

Подробнее
04-03-2020 дата публикации

МОДУЛЯТОРЫ ЯДЕРНЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2715897C2
Принадлежит: ЭББВИ ИНК. (US)

Изобретение относится к соединениям формулEI-5 и FQ, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Технический результат – получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения иммунологических патологических состояний. 4 н.п. ф-лы, 36 табл.

Подробнее
27-02-2012 дата публикации

ДИАМИНОТРИАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНОВОЙ КИНАЗЫ

Номер: RU2443700C2

Описываются новые диаминотриазольные соединения общей формулы (I) (значения радикалов приведены в формуле изобретения), их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция, их содержащая, способ ингибирования активности киназ JAK2 и JAK3 и применение новых соединений для производства лекарственного средства для лечения ряда заболеваний. 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
25-11-2020 дата публикации

АГОНИСТЫ МУСКАРИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2737158C2

Данное изобретение относится к соединениям формулы (1a) или его фармацевтически приемлемой соли, где q равно 1; r равно 1 или 2; s равно 0 или 1, причем сумма r и s равна 1 или 2; Q представляет собой CR1R2NR5R6, NR5R6, OR7, SR7; R1выбран из водорода или C1-6алкильной группы; R2выбран из водорода или C1-6алкильной группы; R3представляет собой водород; R4представляет собой водород или C1-6алкильную группу; R5выбран из OR7; C1-6неароматической углеводородной группы, которая необязательно замещена от одного до шести атомами фтора и в которой один или два, но не все атомы углерода углеводородной группы необязательно могут быть заменены гетероатомом, выбранным из O, N и S и их окисленных форм; и группы W или CH2W, где W представляет собой 5- или 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 0, 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из O и N; R6выбран из COR7; COOR7; CH2COR7; CH2COOR7; C1-6неароматической углеводородной группы, которая необязательно замещена от одного до шести атомами фтора и в которой ...

Подробнее
10-07-2020 дата публикации

Блокаторы рецептора гормона роста при предупреждении заболеваний и лечении

Номер: RU2726254C2

Изобретение относится к способу ингибирования GH, GHR, STAT5, SOCS и с-fos, который включает идентификацию субъекта, имеющего заболевание или состояние с изменениями экспрессии или активности генов/белков, относящихся к GH, GHR, STAT5 и SOCS человека, или на которого изменения экспрессии или активности генов/белков, относящихся к GH, GHR, STAT5 и SOCS человека, могут оказывать благоприятный эффект; и введение терапевтически эффективного количества соединения, выбранного из группы, состоящей из:и их фармацевтически приемлемых солей. Технический результат - выявлена новая активность известных соединений и разработан способ ингибирования на их основе, который может найти применение в медицине для лечения рака, диабета, иммуносупрессии, болезни Альцгеймера и заболеваний и состояний, в отношении которых клеточная и тканевая регенерация оказывает благоприятный эффект. 16 з.п. ф-лы, 23 ил.

Подробнее
03-07-2020 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2725616C2

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солямгде X выбран из CH или N; Y CR, и Rпредставляет собой метил; Rвыбран из группы, состоящей из 5- или 6-членного гетероциклила, необязательно замещенного одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из Cалкила, необязательно дополнительно замещенного одним Cалкоксилом, Cалкоксила, галогена, гидроксила, -SOCH, -COCH, оксогруппы, и оксетанила, -O-4-6-членного гетероциклила, необязательно замещенного одним или двумя заместителями Cалкил, которые могут быть одинаковыми или различными, и Салкоксила; и Rпредставляет собойгде Zи Zнезависимо представляют собой N или CR, и где Rпредставляет собой H или Cалкоксил, но Zи Zне могут оба быть CR, Rвыбран из группы, состоящей из CN, Cалкила, Cалкоксила, -O-Cгалогеналкила, и Cциклоалкила; и Rвыбран из группы, состоящей из 2-окса-6-азаспиро[3.4]октанила, Cциклоалкила, необязательно замещенного одним гидроксилом, -CONHCH, -NHCOCH ...

Подробнее
29-11-2019 дата публикации

ПИРИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ПЛАДИЕНОЛИДА И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2707730C2

Изобретение относится к пиридиновым соединениям пладиенолида формул 1-4, к фармацевтическим композициям, содержащим подобные соединения, и к способам применения указанных соединений в качестве терапевтических агентов. Технический результат – получены новые соединения и фармацевтические композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения онкологических заболеваний, в частности, при которых пригодны агенты, нацеливающиеся на сплайсосому и ее мутации. 9 н. и 44 з.п. ф-лы, 7 табл., 10 ил., 1 пр.

Подробнее
10-10-2004 дата публикации

НОВЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЕЩЕСТВА

Номер: RU2237657C2
Принадлежит: Никокс С.А. (FR)

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются соединения или их соли, имеющие следующую общую формулу (I): где A=R-T1-, где R представляет собой радикал лекарственного вещества, такой как определено в формуле изобретения, T1=(CO), О, S, N или NR1c, где R1c представляет собой Н или C1-C5 алкил; В=-ТB -Х2-tBI, где ТB и tBI одинаковы или различны и выбраны из (СО), О, S, N или NR1c, где R1c такой, как определено выше, Х2 представляет собой бивалентную мостиковую группу, такую как соответствующий предшественник В, такой, как определено в формуле изобретения; С представляет собой бивалентный радикал -Tc-Y-, где Тс=(СО), О, S, N или NR1c, где R1c такой, как определено выше, Y имеет значения такие, как представлено в формуле изобретения. Также описывается фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I) для использования в случаях окислительного стресса и/или эндотелиальных дисфункций. Технический результат - получены новые соединения и ...

Подробнее
20-07-2004 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИАЗОЛА АМИДНОГО ТИПА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ

Номер: RU2232761C2

Данное изобретение относится к производным триазола амидного типа или их фармакологически приемлемым солям формулы (I) где Ar1 представляет собой фенильную группу или подобную группу; Ar2 представляет собой фениленовую группу или подобную группу; Х представляет собой атом серы или метиленовую группу; R1 представляет собой атом водорода или C1-3-алкильную группу; R2 представляет собой атом водорода или C1-3 алкильную группу и R3 представляет собой необязательно замещенную группу С6-10-арильную группу или подобную группу; а также к фармацевтической композиции на их основе, обладающей противогрибковым действием, и способу профилактики или лечению грибковой инфекции. Технический результат- получение новых соединений, обладающих ценными фармакологическими свойствами. 3 н. и 19 з. п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
10-01-2017 дата публикации

СУЛЬФОНАМИДНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ И ЕГО МЕДИЦИНСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2607081C2
Принадлежит: ЕА Фарма Ко., Лтд. (JP)

Изобретение относится к новым сульфонамидным производным общей формулы (1) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора интегрина α4β7. Соединения могут найти применение для лечения или профилактики воспалительного заболевания, в котором патологическое состояние связано с опосредованным интегринами α4β7 процессом адгезии. В общей формуле (1)А обозначает группу, представленную общей формулой (2-1) или (2-2)где Arm представляет собой 5- или 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 0, 1 или 2 гетероатома, выбранных из атомов азота, Rи R, каждый, независимо, представляет собой любой заместитель из атома водорода, атома галогена, низшей алкильной группы, низшей алкокси группы, моно- или ди-низшей алкиламино группы, R, Rи R, каждый, независимо, представляет собой любой заместитель из атома водорода, низшей алкильной группы, низшей алкокси группы, амино группы, низшей алкиламино группы, низшей ди(алкил)амино группы или (низший алкиламино)низшей алкильной группы, ...

Подробнее
14-12-2017 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ ЦИКЛИЧЕСКОГО АМИНА И ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2638549C2

Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным циклического амина формулы (I), где A представляет собой группу, представленную общей формулой (IIa), (IIb) или (IIc), где, когда A представляет собой группу, представленную общей формулой (IIa) или (IIb), Rпредставляет собой алкильную группу, содержащую 1 или 2 атома углерода и необязательно замещенную гидроксильной группой, аминогруппой или карбоксильной группой, Rпредставляет собой атом водорода, Rпредставляет собой атом водорода или алкильную группу, содержащую 1 или 2 атома углерода, Rпредставляет собой атом водорода или алкилкарбонильную группу, содержащую 2 атома углерода, или алкильную группу, содержащую 1 или 2 атома углерода и необязательно замещенную алкилкарбониламиногруппой, содержащей 2 атома углерода, и n обозначает 1 или 2, в которой, когда Rи R, каждый, независимо, представляют собой алкильную группу, содержащую 1 или 2 атома углерода, Rпредставляет собой алкильную группу, содержащую 1 или 2 атома ...

Подробнее
10-06-2014 дата публикации

НОВОЕ БИЦИКЛИЧЕСКОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Номер: RU2518073C2

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающие ингибирующими SNS свойствами. Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственного средства для лечения или профилактики таких заболеваний, как невропатическая боль, ноцицептивная боль, расстройство мочеиспускания, рассеянный склероз и др. В общей формуле (1)Rпредставляет собой (1) атом водорода, (2) атом галогена, (3) Cалкильную группу или (4) Cгалогеналкильную группу (где Rможет присутствовать в любом замещаемом положении бензольного или пиридинового кольца); L представляет собой (1) простую связь, (2) -O- или (3) -CHO- (где L может присутствовать в положении 5 или 6 конденсированного цикла); Rпредставляет собой (1) Cарильную группу (Cарильная группа необязательно является конденсированной с Cциклоалканом), необязательно замещенную заместителем(ями), X представляет собой атом углерода или атом азота. Другие значения радикалов указаны в формуле изобретения.

Подробнее
20-02-2014 дата публикации

НОВЫЕ ФЕНИЛПИРАЗИНОНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ

Номер: RU2507202C2

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к производным 5-фенил-1Н-пиразин-2-она общей формулы II или к их фармацевтически приемлемым солям, где R представляет собой -Rили -R-R-R; Rпредставляет собой арил или гетероарил, и необязательно замещен одним или двумя R; где каждый Rнезависимо представляет собой Cалкил, галоген или Cгалогеналкил; Rпредставляет собой -C(=O), -СН-; Rпредставляет собой R; где Rпредставляет собой аминогруппу или гетероциклоалкил, и необязательно замещен одним или двумя заместителями, выбранными из Cалкила, гидроксигруппы, оксогруппы, Cгидроксиалкила, Салкоксигруппы; Q представляет собой СН; Yпредставляет собой Cалкил; Yпредставляет собой Y; где Yпредставляет собой Cалкил, необязательно замещенный одним Y; где Yпредставляет собой гидроксигруппу; n и m имеют значение 0; Yпредставляет собой Yили Y; где Yпредставляет собой низший циклоалкил, необязательно замещенный галогеном; и Yпредставляет собой аминогруппу, необязательно замещенную одним ...

Подробнее
10-03-2009 дата публикации

2-ПИРИДИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ИМИДАЗОЛЫ КАК ИНГИБИТОРЫ РЕЦЕПТОРОВ ALK5 И/ИЛИ ALK4

Номер: RU2348626C2

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям: где R1 является фенильной группой, необязательно замещенной заместителями, выбранными из атома галогена, -O-C1-6-алкила; или R1 является фенилом, конденсированным с ароматическим или неароматическим 5-7-членным кольцом, где упомянутое кольцо может необязательно содержать до трех гетероатомов, независимо выбранных из N, О и S; R2 является водородом, -O-C1-6-алкилом, -C1-6-алкилом или атомом галогена; R3 является C1-6-алкилом, -(СН2)P-NO2, -(CH2)P-NR4R5, -(СН2)P-CONHOH, -(CH2)P-CN, -(CH2)P-СО2Н, -(CH2)P-СО2R4, -(CH2)P-CONR4R5, -(CH2)P-OR4, -(CH2)P-NHCOR4 или -(CH2)P-NHSO2R4; R4 и R5 являются независимо водородом или C1-6-алкилом; р равно 0, 1, 2, 3 или 4; X является C1-10-алкиленовой группой; один из A1 и A2 является атомом азота, а другой является NR7; и R7 является атомом водорода или ОН-группой. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, к способу ингибирования путей передачи ...

Подробнее
20-05-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ

Номер: RU2355688C2

Настоящее изобретение относится к новым производным пиразола формулы (IIIa), где R1 представляет собой Т-(кольцо D), где кольцо D представляет собой нафтил или фенил, необязательно замещенные -R5; Rx Ry R2, R2' и R5 являются такими, как определено в формуле изобретения, а также к фармацевтической композиции их содержащей. Соединения являются ингибиторами протеинкиназ, таких как Aurora-2, GSK-3 или Src и пригодны для использования в способах лечения заболеваний, опосредованных указанными протеинкиназами, таких как рак, диабет и болезнь Альцгеймера. Соединения согласно изобретению также могут использоваться в способах ингибирования продукции гиперфосфорилированного белка Tau и ингибирования фосфорилирования β-катенина. 13 н. и 11 з.п. ф-лы, 12 табл.

Подробнее
20-05-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 3-АМИНОПИРРОЛИДИНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ ХЕМОКИНОВ

Номер: RU2355679C2
Принадлежит: ИНСАЙТ КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к новым соединениям формулы I: !! его оптическим изомерам или смеси их оптических изомеров и фармацевтически приемлемым солям, где: ! его оптические изомеры или смесь его оптических изомеров и фармацевтически приемлемые соли, где: ! R1 независимо выбирают из группы, состоящей из арила, гетероарила, арилкарбоксамидо, гетероарилкарбоксамидо, арилокси, арилалкокси или ариламино, и где указанные группы арила, арилалкила или гетероарила могут быть замещены 0-3 заместителями R1a, где R1a независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, алкила, алкенила, алкокси, алкоксиалкила, гидроксиалкила, моно-, ди- или тригалогеноалкила, моно-, ди- или тригалогеноалкокси, моно- или дизамещенного аминоалкила, аминокарбонила, моно- или дизамещенного аминоалкила, аминокарбонила, моно- или дизамещенного аминокарбонила, циклического аминокарбонила, алкилсульфонила, остатка этерифицированной карбоновой кислоты, арилкарбониламино, карбамата, R1b-арила или R1b-гетероарила, где ! R1b представляет ...

Подробнее
19-02-2021 дата публикации

ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ПИРИДАЗИНОНОВЫХ ГЕРБИЦИДОВ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2743561C2
Принадлежит: ФМК КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к способу получения соединений формулы 1, в которой R1означает H, C1-C7алкил, C3-C7алкенил, C3-C7алкинил, C3-C7циклоалкил или C4-C7циклоалкилалкил; R2означает C1-C7алкил, C3-C7циклоалкил, C4-C7циклоалкилалкил или C2-C7алкоксиалкил; X означает S; или X означает -C(R6)=C(R7)-, где атом углерода, связанный с R6, также связан с атомом углерода, связанным с R4, и атом углерода, связанный с R7, также связан с фрагментом фенильного кольца в формуле 2; каждый R3независимо означает H, галоген, C1-C5алкил, C3-C5циклоалкил или C1-C5алкоксигруппу; n равно 0, 1, 2 или 3. Способ осуществляют путем гидролиза промежуточного соединения формулы 2. Также изобретение относится к промежуточным соединениям формул 2, 4 и способам их получения. Технический результат - получение соединений формулы 1, обладающих гербицидными свойствами. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 10 табл., 2 пр.

Подробнее
03-07-2019 дата публикации

НОВОЕ ДИЗАМЕЩЕННОЕ 1,2,4-ТРИАЗИНОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Номер: RU2693624C2

Изобретение относится к соединению, имеющее формулу [I], в которой Rпредставляет собой (a) группу, имеющую изображенную ниже формулу (A-1), где цикл Aпредставляет собой (1) Cциклоалкильную группу, которая может быть замещена Cалкильной группой, (2) Cциклоалкенильную группу, которая может быть замещена Cалкильной группой, (3) фенильную группу, которая может быть замещена 1-3 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из атома галогена, Cалкильной группы, Cгалогеналкильной группы, Cалкоксиалкильной группы, Cалкоксигруппы и Cалкилендиоксигруппы, которые могут быть замещены 1-2 атомами галогена, (4) нафтильную группу, которая может быть частично гидрирована и может быть замещена Cалкильной группой, (5) гетероарильную группу, которая может быть частично гидрирована и может быть замещена 1-2 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из цианогруппы и Cалкильной группы, гетероарильный фрагмент представляет собой пиридил, индазолил, тиенил, изохинолил, бензопиранил, бензофуранил ...

Подробнее
29-01-2021 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА КАК ИНГИБИТОРЫ ТИРОЗИНКИНАЗ ERBB ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Номер: RU2741914C2
Автор: ЛУН Юнь (US)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы IV или его фармацевтически приемлемой соли, где L1-L2представляет собой, где R1представляет собой заместитель у азота; Z представляет собой -NH-; R1выбирают из:и; R2представляет собой метилпиридинил или трифторметилпиридинил; R4представляет собой водород; R5, R6и R7выбирают из водорода, галогена и -OR1a,при условии, что один из R5, R6и R7представляет собой -OR1a; и R1aвыбирают из трифторметила,Также изобретение относится к конкретным соединениям формул D1 и D8, фармацевтической композиции на основе указанных соединений и способу лечения, предупреждения или облегчения указанных заболеваний. Технический результат: получены новые производные бензимидазола, полезные для лечения рака. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл., 30 пр.

Подробнее
24-11-2021 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ROR-ГАММА

Номер: RU2760366C2

Изобретение относится к области органической химии, а именно к циклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой –C(O)NH- или –NHC(O)-; R1выбран из (C1–C4)алкила, галоген(C1–C4)алкила, циклобутила, тетрагидрофуранила, (C1–C4)алкокси, -N((C1–C3)алкил)2, -(C1–C3)алкил-O-(C1–C2)алкила, -C(O)O(C1–C2)алкила и циклопропила, причем каждый из указанных циклобутила и циклопропила необязательно замещен C(=O)OMe, -CN или 1 галогеном; L2представляет собой CH2или CHMe; Cy1выбран из фенила, пиридила и пиперидинила, каждый из которых необязательно замещен 1-2 группами, которые независимо выбирают из R5; Cy2выбран из гетероциклических структур, указанных в п. 1, каждый из которых необязательно замещен 1-2 группами, которые независимо выбирают из R6; R5выбран из галогена, -CN, -ORc, -S(O)2NRdReи -SO2Rb; R6выбирают из галогена, оксо и (C1–C4)алкила; R7представляет собой водород, ORcили (C1–C3)алкил, необязательно замещенный ORc; R8, при наличии, представляет ...

Подробнее
09-10-2019 дата публикации

ИНГИБИТОР EGFR И ЕГО ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2702631C2

Изобретение относится к новому производному 4-замещенного-2-(N-(5-замещенного-аллиламида)фенил)-амино)пиримидина, представленному формулой (I). Соединения обладают свойствами ингибитора EGFR мутантного типа, в частности мутанта EGFR-T790M, и могут найти применение для лечения заболевания, связанного с клеточной пролиферацией, опосредованного активностью мутанта EGFR-T790M. Таким заболеванием может быть рак, который может быть выбран из группы, состоящей из рака яичника, рака шейки матки, колоректального рака, рака молочной железы, рака поджелудочной железы, глиомы, глиобластомы, меланомы, рака предстательной железы, лейкемии, лимфомы, неходжкинской лимфомы, рака желудка, рака легкого, гепатоцеллюлярной карциномы, рака желудка, гастроинтестинальной стромальной опухоли (GIST), рака щитовидной железы, холангиокарциномы, рака эндометрия, рака почки, анапластической крупноклеточной лимфомы, острого миелоидного лейкоза (AML), множественной миеломы, меланомы и мезотелиомы; предпочтительно не мелкоклеточного ...

Подробнее
23-08-2019 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ МОДУЛЯТОРЫ АКТИВНОСТИ HIF ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2698197C2

Изобретение относится к соединению структурной Формулы II или его фармацевтически приемлемой соли. В Формуле II два из Х2, Х4 и Х5 представляют собой N; и один из Х2, Х4 и Х5 представляет собой О; или один из Х2, Х4 и Х5 представляет собой N; один из Х2, Х4 и Х5 представляет собой О; и один из Х2, Х4 и Х5 представляет собой СН; Z1 и Z2 независимо выбраны из группы, состоящей из N, NR1, С=O и CR1; по меньшей мере один из Z1 и Z2 представляет собой CR1; Z3 выбран из группы, состоящей из N, и CR12; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к соединению структурной Формулы III, формула и значения радикалов для которого указаны в формуле изобретения, к индивидуальным соединениям, к фармацевтической композиции, к способу лечения заболеваний, к применению соединения в качестве лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, которые могут быть полезными в качестве ингибиторов активности каскада HIF. 7 н. и 7 з.п. ф-лы, 11 ...

Подробнее
07-03-2019 дата публикации

АМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И МЕДИЦИНСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2681537C2

Настоящее изобретение относится к cоединению общей формулы (I), или его энантиомеру, или их смеси, или его фармацевтически приемлемым солям:В формуле (I) кольцо Р выбрано из пятичленного гетероарила, имеющего от одного до двух гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, в качестве атома кольца, и пятичленного гетероциклила, имеющего один гетероатом N в качестве атома кольца; кольцо Q выбрано из фенила и пиридила; А, В или Y выбран из -СН- и N; Rвыбран из алкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, и циклоалкила, содержащего от 3 до 6 атомов углерода, где указанный алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий от 3 до 6 атомов углерода, необязательно дополнительно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, галогена и галогеналкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода; Rвыбран из галогена и галогеналкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода; Rявляются одинаковыми ...

Подробнее
27-07-2012 дата публикации

СПОСОБ, СОЕДИНЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ВОССТАНОВЛЕНИЯ УТРАЧЕННОЙ ПАМЯТИ В НОРМЕ И ПАТОЛОГИИ

Номер: RU2457205C2

Изобретение относится к способу восстановления памяти, утраченной в результате патологии, неблагоприятных воздействий или времени, включающему введение эффективного количества (азагетероциклил)алкильных производных амидов (гет)арилглицинов общей формулы I: ! в которой: m и n могут принимать значения 0, 1, 2 и 3; знак (#) здесь и далее обозначает возможность наличия хирального центра; R представляет необязательно замещенный С5-С10арил или 5-6-членный гетарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из азота и серы, возможно, конденсированный с бензольным кольцом, причем заместители выбираются из С1-С8алкила, C1-С8алкокси, галогена, ОН, CF3, CN, NO2, CF3O, незамещенной амино-группы или моно-С1-C6алкил- или ди(С1-C6алкил)замещенной амино-группы, С1-C8алкилсульфанила, С1-C6алкоксикарбонил, C1-С6ацила; А1 и А2 независимо представляют необязательно замещенный 5-6-членный насыщенный или ароматический азагетероцикл, содержащий от 1 до 2 атомов азота в цикле и, возможно, конденсированный с бензольным ...

Подробнее
10-01-2010 дата публикации

4-АМИНОХИНАЗОЛИНОВЫЕ АНТАГОНИСТЫ СЕЛЕКТИВНЫХ НАТРИЕВЫХ И КАЛЬЦИЕВЫХ ИОННЫХ КАНАЛОВ

Номер: RU2378260C2

Настоящее изобретение относится к хиназолиновым соединениям формулы (IA-ii) или его фармацевтически приемлемым солям, полезным в качестве ингибиторов потенциалозависимых натриевых каналов и кальциевых каналов, где R1, R2, R3, R5a, R5, у и х определены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей соединения изобретения, и к способам ингибирования одной или более из NaV1.2, NaV1.3, NaV1.8 или CaV2.2. Технический результат - 4-аминохиназолиновые антагонисты селективных натриевых и кальциевых ионных каналов. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
10-07-2009 дата публикации

ТРИГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Номер: RU2360913C2

Изобретение относится к тригетероциклическим соединениям формулы (Ia) и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибитора роста раковых или опухолевых клеток, к способу их получения, к фармацевтической композиции на их основе, способу лечения с их использованием, а также к промежуточным соединениям формулы (II) и способу его получения. Соединения могут найти применение для лечения различных видов рака, таких как рак предстательной железы, рак толстой кишки, рак шейки матки, рак молочной железы, хроническая лимфоцитарная лейкемия, острая миелоцитарная лейкемия или острая лимфоцитарная лейкемия. В общих формулах (Ia) и (II) ! ! Q1 означает -N(R1)-; Q2 означает -С(R3)-; Q3 означает -C(R5)-; Q4 означает -C(R9)-; R1 означает -Ym(Ra), где Ra означает -Н, -ОН, -C(O)R14, -O-C(O)R14, -C(O)N(R14)2, -C(O)OR14, -OS(O)2ONa-; R2 означает -Н; R3, R4 и R5 независимо означают -Ym(Rb), где Rb означает -Н, галоген, -С1-С8алкил, -O-(C1-C8алкил) или -OR14, при условии, что если значение m радикала Ym ...

Подробнее
27-05-2009 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 4

Номер: RU2356893C2

Изобретение относится к новым нитроксидным соединениям, формулы I: ! где один из А, В и D представляет собой N-O и другие представляют собой CR6; R1 представляет собой алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, который является разветвленным или неразветвленным и который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном; R2 представляет собой алкил, содержащий от 1 до 12 атомов углерода, который является разветвленным или неразветвленным и который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном; циклоалкилалкил, содержащий от 3 до 10 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз оксо, арил, содержащий от 6 до 14 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз OCF3; или гетероциклическую группу, которая является насыщенной, частично насыщенной или ненасыщенной, имеющей от 5 до 10 атомов в кольце, где по крайней мере 1 атом в кольце представляет собой атом N, О или S; R3 ...

Подробнее
20-04-2010 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АМИНО-5-ЦИАНОПИРИМИДИНА

Номер: RU2386628C2

Изобретение относится к новым производным 4-амино-5-цианопиримидина формулы (1) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим агонистической активностью по отношению к рецептору аденозина А2а. Соединения настоящего изобретения обладают снижающим внутриглазное давление свойствами и могут найти применение при лечении глазной гипертензии и глаукомы. В формуле (I): ! ! R1 представляет атом водорода, низший алкилкарбонил, низший алкенилкарбонил, фенилкарбонил или низший алкоксикарбонил; R2 представляет низший алкилен; R3 представляет любое из (1) атома водорода, (2) низшего алкила или любую из следующих групп (3)-(9): ! группа (3) группа (4) группа (5) группа (6) группа (7) группа (8)группа (9) в которых: R4 представляет низший алкилен, R5 является атомом водорода или низшим алкилом; Z1, Z2 и Z3 выбраны соответственно из групп (а1)-(а38), (b1)-(b8) и (с1)-(с22), имеющих значения, определенные ниже: Z1: (а1) низший алкил, (а2) фенил-низший алкил, (а3) аминофенил-низший алкил, (а4) фенил-низший ...

Подробнее
27-01-2009 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕАЗ, РАСЩЕПЛЯЮЩИХ ЗА ПРОЛИНОМ

Номер: RU2345065C2
Принадлежит: ФЕРРИНГ Б.В. (NL)

Изобретение относится к соединениям формулы 1 и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибиторов пост-пролиновых аминопептидаз, а также к фармацевтической композиции на их основе и применение для изготовления такой композиции, и способу ингибирования с их использованием. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных активностью пост-пролиновых аминопептидаз, таких как диабет типа II и нарушеной толерантности к глюкозе. В общей формуле 1 либо G1 представляет собой -CH2-Х2-(CH2)а-G3, и G2 представляет собой Н, либо G2представляет собой -CH2-(CH2)a-G3, и G1 представляет собой Н; G3 выбран из группы согласно общей формуле 2, группы согласно общей формуле 3 и группы согласно общей формуле 4; а равно 0, 1 или 2; b равно 1 или 2; X1 выбран из СН2, S, CF2, CHF и О; X2выбран из CH2; X3, X4 и X5 выбраны из N; X6 выбран из NH; X7 выбран из NH; R1 выбран из Н и CN; R2 представляет собой Н; R3 выбран из Н, Cl, ОН, NH2, NH-C1-С10алкила и N(С1-С10алкил)2; R4, R5, ...

Подробнее
22-12-2022 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Номер: RU2786587C2

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармакологически приемлемой соли, где кольцо A представляет собой бензольное кольцо; кольцо В представляет собой бензольное кольцо; кольцо C представляет собой имидазольное кольцо, необязательно дополнительно замещенное C1-6 алкильной группой; L представляет собой связь или метиленовую группу; R1 представляет собой (1) атом водорода, (2) атом галогена, (3) ди-C1-6 алкиламиногруппу, (4) пирролил, или (5) пиперидил, пиперазинил, необязательно замещенный одной C1-6 алкильной группой, или морфолинил; и кольцо D представляет собой (1) бензольное кольцо, необязательно дополнительно замещенное 1-3 заместителями, выбранными из (a) атома галогена, (b) гидроксигруппы, (c) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1 C1-6 алкоксигруппой, (d) C1-6 алкоксигруппы, необязательно замещенной 1 заместителем, выбранным из (i) карбоксигруппы, (ii) C1-6 алкоксикарбонильной группы, (iii) бензилоксикарбонильной группы, (iv) карбамоильной группы, необязательно ...

Подробнее
24-06-2022 дата публикации

ХИНОЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИНФЕКЦИЙ, ВЫЗВАННЫХ ГЕЛЬМИНТАМИ

Номер: RU2774960C2

Настоящее изобретение охватывает хинолиновые соединения общей формулы (I): (I), в которой A, R1, R2, R3, R4, R5, R6 и Q имеют значения, как определено в настоящей заявке, способы получения указанных соединений, промежуточные соединения, применяемые для получения указанных соединений, фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения, и применение указанных соединений для получения фармацевтической композиции для лечения, контроля и/или профилактики заболеваний, в частности гельминтных инфекций. 9 н. и 5 з.п. ф-лы, 49 пр.

Подробнее
10-06-2007 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ ERK2 И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

Номер: RU2300377C2

Изобретение относится к области медицины, фармакологии и органической химии и касается способа ингибирования ERK2 у пациента с помощью соединений формулы 111-а, новых соединений, композиции для ингибирования действия ERK2, способа ингибирования действия ERK2, GSK-3, Aurora, CDK2 или Lck у пациента, способов лечения опосредованных ERK2, или GSK-3, или Aurora, или CDK2, или Lck заболеваний, способа ускорения синтеза гликогена, способа снижения уровня глюкозы в крови, способа ингибирования образования гиперфосфорилированного Tau белка у пациента, способа ингибирования фосфорилирования β-катенина у пациента, способа ингибирования действия ERK2, GSK-3, Aurora, CDK2 или Lck в биологическом образце. Изобретение обеспечивает повышенную эффективность ингибирования. 16 н. и 15 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
27-09-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ХЕМОКИНОВОГО РЕЦЕПТОРА CCR5

Номер: RU2368608C2
Принадлежит: АстраЗенека АБ (SE)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): ! ! где: А отсутствует или представляет собой (CH2)2; L представляет собой CH или N; М представляет собой NR1, О, S, S(O) или S(O)2; R1 представляет собой C1-6алкил, замещенный фенилом {который сам возможно замещен галогено, С1-4алкилом, C1-4алкокси, CF3}; фенил {который возможно замещен галогено, С1-4алкилом, С1-4алкокси, CF3, С1-4алкилтио}, S(O)2R5, S(O)2NR6R7, C(O)R8; R2 представляет собой фенил (который возможно замещен галогено, CN или С1-4галогеноалкилом), тиенил или галогенотиенил; R3 представляет собой водород или метил; Rb представляет собой водород или C1-3алкил; R4 представляет собой пяти- или шестичленный гетероцикл, содержащий по меньшей мере один атом углерода, от одного до четырех атомов азота и, возможно, один атом кислорода или серы, причем кольцевой атом углерода указанного гетероцикла R4 возможно замещен оксо, С1-6алкилом [который возможно замещен галогеном, ОН, C1-4алкокси, группой S(С1-4алкил) или пиперидинилом ...

Подробнее
07-02-2022 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ МОДУЛЯТОРЫ СИНТЕЗА ЛИПИДОВ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ПРОТИВ РАКА И ВИРУСНЫХ ИНФЕКЦИЙ

Номер: RU2766087C2

Изобретение относится к соединению, имеющему структуру I, или его фармацевтически приемлемой соли, которые ингибируют синтазу жирных кислот (FASN) и могут найти применение при лечении рака. В формуле I L-Ar представляет собой или ; Ar представляет собой ; R1 представляет собой -CN или -O-(C1-C4 алкил), необязательно замещенный одним или более галогенами; каждый R2 представляет собой водород; R3 представляет собой H или F; R21 представляет собой C1-C4 алкил; R22 представляет собой Н или С1-С2 алкил; R24 представляет собой -O-(C1-C4 алкил), -O-(C1-C4 алкил)-O-(C1-C4 алкил) или -O-(4-6-членный гетероцикл), причем R24 необязательно замещен одним или более гидроксилами или галогенами; и R25 представляет собой C1-C4 алкил. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и способу лечения рака, характеризующегося нарушением регуляции пути синтазы жирных кислот. 3 н. и 23 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.

Подробнее
10-11-2022 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ АКТИВАЦИИ PD1/PD-L1

Номер: RU2783211C2

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, его стереоизомерам и их фармацевтически приемлемым солям, где R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из водорода, C1-10 алкила, C1-10 алкокси, C1-6 галогеналкила, C6 арила и 6 или 10-членного моноциклического или бициклического гетероарила с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или O, где C1-10 алкил, C6 арил и 6 или 10-членный моноциклический или бициклический гетероарил необязательно замещены одной или более группами, выбранными из водорода, галогена, гидроксила, циано, C1-6 алкила или C1-6 алкокси, где C1-6 алкокси необязательно замещен C4-5 гетероциклилом с одним гетероатомом азота, где C4-5 гетероциклил необязательно замещен одной или более группами, выбранными из галогена; O отсутствует или представляет собой кислород; R5 выбран из и R6 выбран из группы, состоящей из водорода, C(O)C1-6 алкила. Также описан способ получения соединений формулы I. Описанные соединения представляют собой производные 2-(бензилокси)пиримидина, которые являются ...

Подробнее
20-08-2015 дата публикации

НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ НИКОТИНАМИДА ИЛИ ЕГО СОЛЬ

Номер: RU2560163C2

Изобретение относится к производным никотинамида формулы (I), обладающим свойством ингибитора Syk-киназы, и к фармацевтической композиции на их основе. В общей формуле (I) R1 обозначает атом галогена; R2 обозначает заместитель, представленный следующей формулой (II-1) , в R3 обозначает пиридильную группу, представленную следующими формулами (VIII-1) или (VIII-2), R4 и R5 обозначают атом водорода. Значения других радикалов раскрыты в формуле изобретения. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 ил., 25 табл., 47 пр.

Подробнее
23-10-2020 дата публикации

ГЕТЕРОАРИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2734822C2
Принадлежит: Селджен КАР ЛЛС (BM)

Изобретение относится к соединениям и их фармацевтически приемлемым солям, где в формуле I-b кольцо А и В представляют собой фенил; Rпредставляет собой реакционноспособную группу -L-Y, где Rприсоединен к кольцу А в положении, отличном от атома, смежного к атому, присоединенному к W, L и Y являются такими, как указано в формуле изобретения, Wи Wкаждый представляет собой -NR-; Rпредставляет собой водород, Салифатическую группу или -C(O)R; m и р независимо равны 0-4; Rпредставляет собой галоген; Rнезависимо выбран из -R, -OR, -O(CH)OR или галогена, где q равно 1, 2, 3 или 4; и Rнезависимо выбран из -R, галогена, -OR, -O(CH)OR, -CN, -NO, -SOR, -SON(R), -SOR, -C(O)R, -COR, -C(O)N(R), -NRC(O)R, -NRC(O)N(R), -NRSOR или -N(R), где q равно 1-4. Также изобретение относится к композициям для ингибирования по меньшей мере одной киназы, выбранной из BTK, TEC, ВМХ, ITK, ErbB1, ErbB2, ErbB3, ErbB4 и JAK3 или их мутантов, способам ингибирования указанных киназ и их мутантов, а также к способам лечения ...

Подробнее
23-07-2020 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ МОДУЛЯЦИИ КИНАЗНОЙ АКТИВНОСТИ МУТАНТОВ EGFR

Номер: RU2727700C2
Принадлежит: ЮХАН КОРПОРЕЙШН (KR)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к конкретным производным 2-амино-4-пиразолил-пиримидина. Также изобретение относится к способу лечения злокачественной опухоли, способу селективного ингибирования по меньшей мере одного мутанта EGFR, применению указанных производных и фармацевтической композиции на основе указанного производного. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, полезные для селективного по сравнению с EGFR дикого типа ингибирования по меньшей мере одного мутанта EGFR, выбранного из мутантов, представляющих собой делецию E746-A750, L858R или T790M. 6 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 ил., 7 табл., 145 пр.

Подробнее
10-05-2010 дата публикации

АРИЛ- И ГЕТЕРОАРИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ БЛОКИРОВАНИЯ ОБРАТНОГО ЗАХВАТА НОРЭПИНЕФРИНА, ДОПАМИНА И СЕРОТОНИНА

Номер: RU2388751C2

Изобретение относится к новым соединениям формулы I: ! ! где атом углерода, обозначенный *, находится в R- или S-конфигурации; Х означает конденсированный бициклический карбоцикл или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из бензофуранила, бензо[b]тиофенила, бензоизотиазолила, индазолила, индолила, бензооксазолила, бензотиазолила, инденила, инданила, дигидробензоциклогептенила, нафтила, тетрагидронафтила, хинолинила, изохинолинила, хиноксалинила, 2Н-хроменила, имидазо[1,2-а]пиридинила, пиразоло[1,5-а]пиридинила, и конденсированный бициклический карбоцикл или конденсированный бициклический гетероцикл, необязательно замещен заместителями (в количестве от 1 до 4), которые определены ниже для R14; R1 означает Н, C1-С6-алкил, С3-С6-циклоалкил, C1-С3-алкил, замещенный OR11, -NR9R10 или -CN; R2 означает Н, C1-С6-алкил, или гем-диметил; R3 означает Н, -OR11, C1-С6-алкил или галоген; R4 означает Н, галоген, -OR11, -CN, C1-С6-алкил, C1-С6-алкил, замещенный -NR9R10, С3-С6-циклоалкил, замещенный ...

Подробнее
28-03-2019 дата публикации

АЗАСПИРОПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ TRPM8

Номер: RU2683309C2

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I) A обозначает фенил, 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, или 9-членный бициклический гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из азота и кислорода; B обозначает фенил, инданил, 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, или 9-11-членный бициклический гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота и кислорода; L независимо выбран из группы, состоящей из химической связи, кислорода, серы, -NR-, -(CRR)-, -O(CRR)-, -(CRR)O-, -N(R)(CRR)O- и -O(CRR)N(R)-; X независимо выбран из группы, состоящей из -CH-, кислорода и NH; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к индивидуальным соединениям, к применению соединения, к способу лечения состояния или ...

Подробнее
27-02-2013 дата публикации

1,3,5-ТРИЗАМЕЩЕННОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ТРИАЗОЛА

Номер: RU2476433C2

Изобретение относится к новому соединению- 2-[3-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-иламино)-5-(2,6-диметилпиридин-4-ил)-[1,2,4]триазол-1-ил]-N-этилацетамиду и/или фармацевтически приемлемым солям, или гидрату, или сольвату, а также к способу его получения, фармацевтическим композициям на основе этого соединения и применению в терапии для предотвращения, или лечения, или профилактики психических расстройств, расстройств или заболеваний нарушения интеллекта, воспалительных заболеваний или состояний, при которых является благоприятной модуляция α7 никотинового рецептора. Изобретение также относится к продукту, содержащему это соединение и агонист α7 никотинового рецептора. 6 н.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.

Подробнее
25-12-2018 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ALK-КИНАЗЫ

Номер: RU2675850C2

Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения являются ингибиторами протеинкиназы и обладают антипролиферативной активностью. Соединения могут найти применение для лечения, уменьшения тяжести или предотвращения состояния, которое отвечает на ингибирование киназы анапластической лимфомы. В соединении формулы (I)каждый Rнезависимо выбран из водорода и Cалкила, где Cалкил не замещен или замещен по меньшей мере одним заместителем, независимо выбранным из R; каждый Rнезависимо выбран из Cалкила и пиперидинила при условии, что по меньшей мере одна группа Rпредставляет собой пиперидинил, где пиперидинил не замещен или замещен по меньшей мере одним заместителем, независимо выбранным из R; каждый Rнезависимо выбран из водорода и Cалкила; каждый Rнезависимо выбран из водорода, галогена и Cалкила или Rи Rвместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 5-членное кольцо, содержащее 2 гетероатома азота и необязательно замещенное ...

Подробнее
27-08-2002 дата публикации

1,4-ДИЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРАЗИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ,ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НЕЙРОГЕННОГО ВОСПАЛЕНИЯ

Номер: RU2188197C2
Принадлежит: НОВО НОРДИСК А/С (DK)

Изобретение относится к 1,4-дизамещенным пиперазинам общей формулы I, способу их получения, содержащим их композициям и их применению для клинической терапии болезненных состояний, повышенной болевой чувствительности и/или воспалительных состояний, в которых патофизиологическую роль играют С-волокна, вызывая нейрогенную боль или воспаление. 4 с. и 30 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
15-02-2018 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ СЕРИН/ТРЕОНИН КИНАЗЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГИПЕРПРОЛИФЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2644947C2

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его стереоизомеру или фармацевтически приемлемой соли, гдепредставляет собой CH или N;представляет собой (i) NH(CH)CH, гдеравно 0 или 1, или (ii) 1-алкил-4-арил-пирролидин-3-иламин, где алкил представляет собой Cалкил, необязательно замещенный фенильным кольцом, и арил представляет собой фенил, замещенный метокси;представляет собой (а) водород, (b) C-Cалкил, необязательно замещенный гидроксильной группой, (c) 4-5-членный гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N, где гетероцикл необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогена, или (d) 5-членный гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, где гетероарил необязательно замещен одной группой, выбранной из Cалкила;представляет собой фенил, пиридинил или индолил, необязательно замещенный 1-2 группами, независимо выбранными из (а) Cалкокси, (b) галогена, (c) Cгалогеналкокси, (d) ...

Подробнее
22-12-2022 дата публикации

НОВЫЕ ЗАМЕЩЕННЫЕ БИАРИЛОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ИНДОЛАМИН-2,3-ДИОКСИГЕНАЗЫ (IDO)

Номер: RU2786586C2

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают ингибирующей активностью по отношению к индоламин-2,3-диоксигеназе (IDO). В указанной формуле n представляет собой 1; p представляет собой 1; в каждом случае A представляет собой -CH=; M представляет собой -O-; R1 представляет собой пиридинил; где пиридинил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из: (a) галогена, (b) -C3-8-циклоалкила, необязательно замещенного -OH, (e) -O-C1-8-алкила, необязательно замещенного 1-5 атомами галогена, (f) -O-C3-8-циклоалкила, (g) -C1-8-алкила, необязательно замещенного 1-4 заместителями, независимо выбранными из галогена, -OH, -NH2, (i) -C(O)-Rf, где Rf выбран из -OH, -NH2 и -NH-C1-8-алкила; R2 представляет собой фенил; где фенил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из: (a) галогена, (c) -CN, (d) -O-C1-8-алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена, и (e) -C1-8-алкила, необязательно замещенного ...

Подробнее
17-07-2019 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МЕТАР-2

Номер: RU2694624C2
Принадлежит: МЕРК ПАТЕНТ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к соединениям, представляющим собой производные пирролидинона, которые являются ингибиторами метионинаминопептидазы и могут быть использованы для лечения опухолевых новообразований. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.

Подробнее
27-03-2012 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ИМЕЮЩИЕ СРОДСТВО К МУСКАРИНОВЫМ РЕЦЕПТОРАМ

Номер: RU2446166C2

Настоящее изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы (I), где Х2 представляет собой остаток C-Z-R2 или C-R3, где Z представляет собой NH или S; R1 выбран из структур (а), (b) и (с); R2 и R3 имеют значения, указанные в п.1 формулы изобретения, или к его фармацевтически приемлемым солям. Соединения по изобретению имеют сродство к мускариновым рецепторам и могут применяться при лечении, облегчении или предупреждении заболеваний и состояний, опосредованных мускариновыми рецепторами. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, ряду конкретных соединений, применению заявленных соединений и к промежуточному соединению для получения соединений формулы (I). 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 табл. ! и ...

Подробнее
27-01-2003 дата публикации

СЛОЖНЫЕ ЭФИРЫ АМИНОКИСЛОТ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2197489C2

Изобретение относится к области органической химии. Описывается сложный эфир общей формулы (I), его N-оксидная форма, фармацевтически приемлемая аддитивная соль или его стехиометрически изомерная форма, где -А-В- образуют двухвалентный радикал формулы: -N=CH- (a), -CH=N- (b), где один атом водорода в радикалах (а) и (b) может быть замещен C1-6 алкильным радикалом; L представляет собой ацильную часть аминокислоты; D является радикалом формулы (D1) или (D3), где Х является N; R1 представляет собой галоген; R2 является водородом или галогеном. Также описываются способы получения соединений формулы (I), энантиомерно чистая форма промежуточного соединения, энантиомерная смесь промежуточных продуктов, фармацевтическая композиция, обладающая противогрибковой активностью широкого спектра действия, и способ получения фармацевтической композиции. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 с. и 11 з.п. ф-лы, 10 табл.

Подробнее
10-06-2007 дата публикации

ХИНОЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ НЕЙРОПЕПТИДА Y

Номер: RU2300531C2

Настоящее изобретение относится к новым хинолиновьм производным, которые можно применять в качестве лигандов рецептора нейропептида Y (NPY), прежде всего в качестве антагонистов нейропептида Y (NPY). Описываются соединения формулы I где R1 обозначает -O-R4 или -NR5R6; R2 обозначает водород, алкил, алкокси и галоген; R3 обозначает алкил или галоген; R4 обозначает водород, алкил, фенил, фенил, замещенный 1-3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из ряда, включающего алкил, циано, трифторметил, алкокси, галоген, пирролидинилкарбонил и нитро, алкоксиалкил или гетероциклил, который обозначает насыщенный или ароматический 4-10-членный гетероцикл, содержащий один гетероатом, выбранный из азота, кислорода; R5 и R6 независимо друг от друга выбирают из ряда, включающего водород, алкил или фенил; или R5 и R6 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 5-10-членное гетероциклическое кольцо, необязательно содержащее атом азота; А1 обозначает 5-7-членное насыщенное гетероциклическое ...

Подробнее
20-06-2007 дата публикации

ПОЛИЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ СВОЙСТВАМИ АНТАГОНИСТА РЕЦЕПТОРА H3, И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ С ЕГО ПРИМЕНЕНИЕМ

Номер: RU2301231C2
Принадлежит: ШЕРИНГ КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к новым полициклическим соединениям формулы (I), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в формуле изобретения. Соединения формулы (I) обладают свойствами антагониста рецептора Н3. Объектами изобретения также являются фармацевтическая композиция, содержащая соединения формулы (I), и способ лечения болезни из группы, включающей заложенность носа, ожирение, сонливость, нарколепсию, дефицит внимания с гиперактивностью, болезнь Альцгеймера и шизофрению, с использованием соединений формулы (I) необязательно в комбинации с антагонистом рецептора H1. 3 н. и 36 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
20-12-2007 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1,3,5-ТРИАЗИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2312859C2

Описываются новые производные 1,3,5-триазина общей формулы (1) где R1 - галоген, С1-3алкил, C1-3алкокси, NH2, N-(ди)-С1-3алкил, NH-C2-3алкинил, N,N-C1-3алкил, С2-3алкинил или 1-пирролидинил, 1-пиперидинил или 1-морфолинил; R2 - Н, галоген, С1-3алкил, возможно замещенный гидрокси, C1-3алкокси или фенокси; R3 - Н, CF3, С1-3алкил, возможно замещенный гидрокси, C1-3алкокси, фенокси или 1-морфолинил; или R2 и R3 вместе с фенильной группой, к которой они присоединены, образуют бензодиоксолановую или нафталиновую циклическую систему; R4 означает Н, CF3 или С1-3алкоксигруппу; Х означает NH, N-С1-3алкил, СН2, О или углерод-углеродную связь; Y означает группу общей формулы (А), (В) или (С) где R5 - ОН или СН2ОН; R6 - Н или фенил; n - 0 или 1; R7 - С1-3алкил; R8 - Н, ОН или С1-3алкоксигруппу; R9 - Н или C1-3алкоксигруппу; R10 и R11 независимо означают Н или C1-3алкил; Z означает NOH или О; или их фармакологически приемлемые соли, фармацевтическая композиция, обладающая (ант)агонистической активностью ...

Подробнее
20-11-2007 дата публикации

АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ АРОМАТИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИХ СОДЕРЖАЩАЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2310651C2

Описываются новые азотсодержащие ароматические производные общей формулы I где X1 - N или -CR10=, где R10 - Н, галоид или CN; X2- N или -CR11= причем X1 и Х2 не могут означать N одновременно; Y - О или -NRY-, где RY - атом водорода или C1-6 алкильная группа; R1 - феноксигруппа; группа -NR12aR12b; группа , группа и другие значения; R3, R4, R5, R6, и R11 каждый означает водород; R7 - водород, галоген или С1-6алкильная группа; R8 - водород или C1-6алкильная группа; R10 - водород, галоген или циано; R9 - NR16aR16b или группа формулы , где Т2 - пирролидиновое, пиперазиновое кольцо, возможно замещенное C1-6алкильной группой, или морфолиновое кольцо; R12a и R12b - независимо водород, C1-6алкил, С1-6алкокси; R2 - водород или C1-6алкил; R16a - водород или C1-6алкил и R16в - C1-6алкил, возможно замещенный фенилом, С1-6алкокси, C1-6алкилтио или диC1-6 алкиламиногруппой, С3-6алкинил, С3-8циклоалкил, фенил, возможно замещенный галогеном, тиазолил или пиперидинил, возможно замещенный C1-6алкилом, их ...

Подробнее
10-02-2007 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БИС-БЕНЗАЗОЛИЛОВЫХ СОЕДИНЕНИЙ

Номер: RU2293084C2

Изобретение относится к способу получения соединения формулы в которой Y обозначает -O-, -S- или -N(R2)-, причем R2 обозначает водородный атом, C1-C10алкил или аралкил; Z обозначает 2,5-фураниловый, 2,5-тиофениловый, 4,4'-стильбениловый или 1,2-этилениловый остаток, a R1обозначает атом водорода или галогена, C1-C10алкил, С1-С10алкокси, цианогруппу, СООМ или SO3М, причем М обозначает водородный атом или атом щелочного или щелочноземельного металла. Способ заключается в том, что проводят реакцию соединения формулы с дикарбоновой кислотой формулы или ее эфиром, причем Y, Z и R1 имеют значения, указанные выше, в N-метилпирролидоне или N,N-диметилацетамиде в присутствии кислотного катализатора и необязательно в присутствии вспомогательного растворителя, способного удалять из реакционной смеси воду. 10 з.п. ф-лы.

Подробнее
27-08-1999 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИНОАЛКИЛАМИНОПИРИДИНЫ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2135492C1

Замещенные аминоалкиламинопиридины формулы I, где R1, R2 - H; R3 - галоген или алкил; A, R4- С1-7алкил; n - 0 или 1; Х обозначает N или СН; R5 - С1-7 алкил или Аr-С1-4 алкил; Аr - фенил, нафтил, фурил или замещенный на R7, R8 и R9 фенил, или R5 и R6 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют возможно замещенный 5-, 6- или 7-членный гетероцикл (другие обозначения см. в п.1 формулы изобретения). Соединения формулы I эффективны против бактерий Helicobacter, что позволяет применять их в качестве действующих веществ при лечении заболеваний, вызываемых этим видом бактерий. 2 с. и 4 з. п. ф-лы, 1 ил., 1 табл.

Подробнее
10-07-1999 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА И ПИПЕРАЗИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2132848C1
Принадлежит: Мерк Патент ГмбХ (DE)

Производные пиперидина и пиперазина формулы I, где Ind - индол-3-ильный остаток, однократно замещенный ОН, ОА, CN или COR2; R1 - бензофуран, 2,3-дигидрофуран-5-ил, хроман-6-ил, возможно однократно замещенный СН2ОН или COR2; Q - СmН2m; Z - N или CR3; А - C1-6-алкил; R2 - ОН, ОА, NH2; m = 2, 3, 4, а также их физиологически приемлемые соли оказывают воздействие на центральную нервную систему, прежде всего 5-НТ1A-агонистические и 5-HT-Reupt ake-подавляющие действия. 4 c. и 1 з. п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
20-09-1999 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ДЛЯЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ГЕРБИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ БОР ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ГЕРБИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ БОРЬБЫ С СОРНЯКАМИ ЬБЫ С СОРНЯКАМИ

Номер: RU2137771C1

Описываются новые замещенные производные пиразола общей формулы I, где значения R1, R2, R3, R4, R5 и R6 указаны в 1 пункте формулы изобретения. Новые соединения обладают гербицидной активностью. Описывается гербицидная композиция на основе соединения формулы I, способ борьбы с сорняками, а также промежуточные для получения соединений формулы I. 5 с. и 3 з.п.ф-лы, 4 табл.

Подробнее
12-01-2012 дата публикации

11-Beta-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 1 Active Compounds

Номер: US20120010194A1
Принадлежит: High Point Pharnaceuticals LLC

The use of substituted amides for modulating the activity of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11βHSD1) and the use of these compounds as pharmaceutical compositions, are described. Also a novel class of substituted amides, of the general formula I. Their use in therapy, pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as their use in the manufacture of medicaments are described. The present compounds are modulators and more specifically inhibitors of the activity of 11βHSDI and may be useful in the treatment of a range of medical disorders where a decreased intracellular concentration of active glucocorticoid is desirable.

Подробнее
12-01-2012 дата публикации

Anthranilic diamide derivatives having cyclic side-chains

Номер: US20120010249A1
Принадлежит: Bayer CropScience AG

The present invention relates to novel anthranilic diamide derivatives of the general formula (I) in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , A, Q and n have the meanings given in the description, to their use as insecticides and acaricides for controlling animal pests, also in combination with other agents for activity boosting, and a plurality of processes for their preparation.

Подробнее
12-01-2012 дата публикации

Anthranilamide derivatives as pesticides

Номер: US20120010250A1
Принадлежит: Bayer CropScience AG

The present invention relates to novel anthranilamide derivatives of the general formula (I) in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , A, Q, Y and n are each as defined in the description—, to the use thereof as insecticides and acaricides for control of animal pests, and to several processes for preparation thereof.

Подробнее
26-01-2012 дата публикации

Triazole derivatives for treatment of alzheimer's disease

Номер: US20120022044A1
Принадлежит: Individual

According to the invention there is provided a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof; wherein the variables are as defined herein. The compounds selectively attenuate the production of Aβ42 and hence are useful in treatment of Alzheimer's disease and related conditions.

Подробнее
16-02-2012 дата публикации

Inhibitors of hcv ns5a

Номер: US20120040977A1
Автор: Leping Li, Min Zhong
Принадлежит: Presidio Pharmaceuticals Inc

Provided herein are compounds, pharmaceutical compositions and combination therapies for inhibition of hepatitis C.

Подробнее
01-03-2012 дата публикации

Cyanine dyes

Номер: US20120052506A1
Принадлежит: Pacific Biosciences of California Inc

The invention provides a novel class of cyanine dyes that are functionalized with sulfonic acid groups and a linker moiety that facilitates their conjugation to other species and substituent groups which increase the water-solubility, and optimize the optical properties of the dyes. Also provided are conjugates of the dyes, methods of using the dyes and their conjugates and kits including the dyes and their conjugates.

Подробнее
01-03-2012 дата публикации

Phospholinked dye analogs with an amino acid linker

Номер: US20120052507A1
Автор: Gene Shen
Принадлежит: Pacific Biosciences of California Inc

In various embodiments, the present invention provides fluorescent dyes that are linked to another species through an amino acid or peptide linker. In an exemplary embodiment, the dye is linked to a polyphosphate nucleic acid through an amino acid or peptide linker. These conjugates find use in single molecule DNA sequencing and other applications. In various embodiments, the dye moiety is a cyanine dye. Cyanine dyes that are highly charged, such as those including muliple sulfonate, alkylsulfonate, carboxylate and/or alkylcarboxylate moieties are examples of cyanine dyes of use in the compounds of the invention.

Подробнее
22-03-2012 дата публикации

Method for producing olmesartan medoxomil

Номер: US20120071665A1
Автор: Shigeo Yanagihara
Принадлежит: Daiichi Sankyo Co Ltd

A method for producing high-purity olmesartan medoxomil is provided in which a solvent containing water is used in steps of tritylation and DMDO esterification of olmesartan.

Подробнее
05-04-2012 дата публикации

Photoelectric conversion element, production method thereof, photosensor, imaging device and their driving method

Номер: US20120080585A1
Принадлежит: Fujifilm Corp

To provide a photoelectric conversion element capable of functioning as a photoelectric conversion element when a compound having a specific structure is applied to the photoelectric conversion element, causing the element to exhibit a low dark current, and reducing the range of increase in the dark current even when the element is heat-treated, and an imaging device equipped with such a photoelectric conversion element. A photoelectric conversion element having a photoelectric conversion film which is sandwiched between a transparent electrically conductive film and an electrically conductive film and contains a photoelectric conversion layer and an electron blocking layer, wherein the electron blocking layer contains a compound having, as a substituent, a substituted amino group containing three or more ring structures.

Подробнее
31-05-2012 дата публикации

Bis-Benzimidazole Derivatives As Hepatitis C Virus Inhibitors

Номер: US20120135953A1
Принадлежит: Tibotec Pharmaceuticals Ltd

Inhibitors of HCV replication of formula I including stereochemically isomeric forms, and salts, hydrates, solvates thereof, wherein R and R′ have the meaning as defined herein. The present invention also relates to processes for preparing said compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use, alone or in combination with other HCV inhibitors, in HCV therapy.

Подробнее
31-05-2012 дата публикации

Phenyl Ethynyl Derivatives As Hepatitis C Virus Inhibitors

Номер: US20120136027A1
Принадлежит: Individual

Inhibitors of HCV replication of formula I including stereochemically isomeric forms, and salts, hydrates, solvates thereof, wherein R and R* have the meaning defined in the claims. The present invention also relates to processes for preparing said compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use, alone or in combination with other HCV inhibitors, in the treatment or prophylaxis of HCV.

Подробнее
30-08-2012 дата публикации

Furan-Based Curable Compound Derived from Biomass, Solvent-Free Curable Composition, and Method for Preparing Same

Номер: US20120220742A1

The present invention relates to a furan-based curable compound derived from carbohydrate-based biomass, to a solvent-free curable composition, and to a method for preparing thereof, wherein the furan-based curable compound derived from biomass according to the present invention includes two epoxide functional groups bonded to at least one furan-based compound. The present invention may provide an environmentally friendly next-generation curable compound comprising a novel furan-based compound derived from biomass, which may be substituted for curable materials derived from oil resources, as a basic backbone, as well as a composition containing the same. According to the present invention, a curable material, which has a low contraction ratio during curing as compared to conventional radical-type curing materials, may be obtained, and a compound applied to the novel curing material may be prepared with a combination of excellent efficiency and cost-effectiveness.

Подробнее
01-11-2012 дата публикации

Aromatic heterocyclic derivative and organic electroluminescence device using the same

Номер: US20120273766A1
Принадлежит: Idemitsu Kosan Co Ltd

An aromatic heterocyclic derivative represented by the following formula (1), a material for an organic electroluminescence device and an organic electroluminescence device including these:

Подробнее
31-01-2013 дата публикации

Hepatitis C Virus Inhibitors

Номер: US20130028859A1
Принадлежит: Bristol Myers Squibb Co

The present disclosure relates to compounds, compositions and methods for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for using these compounds in the treatment of HCV infection.

Подробнее
14-03-2013 дата публикации

SUBSTITUTED N-HETEROARYL BIPYRROLIDINE CARBOXAMIDES, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF

Номер: US20130065923A1
Принадлежит: SANOFI

The present disclosure relates to a series of substituted N-heteroaryl bipyrrolidine carboxamides of formula (I). 2. The compound according to claim 1 , whereinm and p are 1;X is CO;{'sub': 1', '3, 'Ris CH;'}{'sub': 2', '3, 'Ris CH; and'}{'sub': 3', '1', '4', '3, 'Ris unsubstituted or substituted naphthyl, phenyl, benzyl, thiophenyl, isoxazolyl, cyclopropyl, cyclohexyl, tetrahydropyranyl or piperidinyl, wherein the substituents are selected from the group consisting of halogen, (C-C)alkyl and CHCO; and'}{'sub': '4', 'Ris H,'}or a salt thereof or an enantiomer or a diastereomer thereof.3. The compound according to claim 1 , whereinm and p are 1;{'sub': '2', 'X is SO;'}{'sub': 1', '3, 'Ris CH;'}{'sub': 2', '3, 'Ris CH; and'}{'sub': 3', '1', '4', '3, 'Ris unsubstituted or substituted phenyl, cyclopropyl or cyclohexyl, wherein the substituents are selected from the group consisting of halogen, (C-C)alkyl and CHCO; and'}{'sub': '4', 'Ris H;'}or a salt thereof or an enantiomer or a diastereomer thereof.4. The compound of selected from the group consisting of:tetrahydro-pyran-4-carboxylic acid [2-methyl-6-((2S,3′S)-2-methyl-[1,3′]bipyrrolidinyl-1′-yl)-pyridin-3-yl]-amide;tetrahydro-pyran-4-carboxylic acid [5-((2S,3′S)-2-methyl-[1,3′]bipyrrolidinyl-1′-yl)-pyridin-2-yl]-amide;naphthalene-1-carboxylic acid [2-methyl-6-((2S,3′S)-2-methyl-[1,3′]bipyrrolidinyl-1′-yl)-pyridin-3-yl]-amide;N-[2-methyl-6-((2S,3′S)-2-methyl-[1,3′]bipyrrolidinyl-1′-yl)-pyridin-3-yl]-2-phenyl-acetamide;cyclohexanesulfonic acid [2-methyl-6-((2S,3′S)-2-methyl-[1,3′]bipyrrolidinyl-1′-yl)-pyridin-3-yl]-amide;3,4-difluoro-N-[2-methyl-6-((2S,3′S)-2-methyl-[1,3′]bipyrrolidinyl-1′-yl)-pyridin-3-yl]-benzenesulfonamide;N-[2-methyl-6-((2S,3′S)-2-methyl-[1,3′]bipyrrolidinyl-1′-yl)-pyridin-3-yl]-benzamide;1-acetyl-piperidine-4-carboxylic acid [2-methyl-6-((2S,3′R)-2-methyl-[1,3′]bipyrrolidinyl-1′-yl)-pyridin-3-yl]-amide;5-fluoro-2-methyl-N-[2-methyl-6-((2S,3′R)-2-methyl-[1,3′]bipyrrolidinyl-1′-yl)-pyridin-3-yl]- ...

Подробнее
21-03-2013 дата публикации

FORMULATIONS CONTAINING PYRIDAZINE COMPOUNDS

Номер: US20130072496A1
Принадлежит: Northwestern University

The invention relates to chemical compounds, compositions and methods of making and using the same. In particular, the invention provides selected pyridazine compounds of the formula I wherein R1, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R12, R13 ET R14 are independently hydrogen, hydroxyl, alkyl, alkenyl, alkynyl, alkylene, alkenylene, alkoxy, alkenyloxy, cycloalkyl, cycloalkenyl, cycloalkynyl, cycloalkoxy, aryl, aryloxy, arylalkoxy, aroyl, heteroaryl, heterocyclic, acyl, acyloxy, amino, imino, azido, thiol, thioallyl, thioalkoxy, thioaryl, nitro, cyano, halo, sulfate, sulfonyl, sulfinyl, sulfonyl, sultanate, sulfoxide, silyl, silyloxy, silylalkyl, silylthio, =0, ═S, phosphonate, ureido, carboxyl, carbonyl, carbamoyl, or carboxamide; and X is optionally substituted pyrimidinyl or pyridazinyl, an isomer, a pharmaceutically acceptable salt, or derivative thereof. The invention additional relates to compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds and compositions for modulation of cellular pathways, for treatment or prevention of inflammatory diseases, for research, drug screening, and therapeutic applications. 126.-. (canceled)28. A method of claim 27 , wherein the dose of the compound is 0.1 to 100 mg/kg body weight of the subject.29. A method of claim 27 , wherein the dose of the compound is 0.1 to 50 mg/kg.30. A method of claim 27 , wherein the dose of the compound is 0.1 to 20 mg/kg.31. A method of claim 27 , wherein the traumatic brain injury is a closed head injury or a penetrating head injury.32. A method of claim 27 , wherein the traumatic brain injury is a closed head injury resulting from a hit to the head by a blunt object.33. A method of claim 27 , wherein the traumatic brain injury is whiplash.34. A method of claim 27 , wherein the traumatic brain injury is a penetrating head injury resulting from a bullet.35. A method of claim 27 , wherein the traumatic brain injury comprises secondary damage following an injury.36. A method of claim 35 , ...

Подробнее
21-03-2013 дата публикации

Benzoimidazol-2-yl pyrimidines and pyrazines as modulators of the histamine H4 receptor

Номер: US20130072510A1
Принадлежит: Janssen Pharmaceutica NV

Benzoimidazol-2-yl pyrimidines and pyrazines, pharmaceutical compositions and methods for Hreceptor activity modulation and for the treatment of disease states, disorders, and conditions mediated by Hreceptor activity, including allergy, asthma, autoimmune diseases, and pruritis. 1. A hydrated hemitartrate salt of a compound selected from:[5-(5-Fluoro-4-methyl-1H-benzoimidazol-2-yl)-4-methyl-pyrimidin-2-yl]-[3-(1-methyl-piperidin-4-yl)-propyl]-amine;[5-(4,6-Dimethyl-1H-benzoimidazol-2-yl)-4-methyl-pyrimidin-2-yl]-[3-(1-methyl-piperidin-4-yl)-propyl]-amine;[5-(6-Fluoro-4-methyl-1H-benzoimidazol-2-yl)-4-methyl-pyrimidin-2-yl]-[3-(1-methyl-piperidin-4-yl)-propyl]-amine;[5-(4,6-Dimethyl-1H-benzoimidazol-2-yl)-4-methyl-pyrimidin-2-yl]-methyl-[3-(1-methyl-piperidin-4-yl)-propyl]-amine;[5-(4,6-Difluoro-1H-benzoimidazol-2-yl)-4-methyl-pyrimidin-2-yl]-[3-(1-methyl-piperidin-4-yl)-propyl]-amine;[4-Cyclobutyl-5-(4,5-dimethyl-1H-benzoimidazol-2-yl)-pyrimidin-2-yl]-[3-(1-methyl-piperidin-4-yl)-propyl]-amine;[4-Cyclobutyl-5-(4,6-dimethyl-1H-benzoimidazol-2-yl)-pyrimidin-2-yl]-[3-(1-methyl-piperidin-4-yl)-propyl]-amine;[4-Methyl-5-(4-methyl-1H-benzoimidazol-2-yl)-pyrimidin-2-yl]-[3-(1-methyl-piperidin-4-yl)-propyl]-amine;[5-(4,6-Dimethyl-1H-benzoimidazol-2-yl)-4-ethyl-pyrimidin-2-yl]-[3-(1-methyl-piperidin-4-yl)-propyl]-amine;[4-Cyclopropyl-5-(4,6-dimethyl-1H-benzoimidazol-2-yl)-pyrimidin-2-yl]-[3-(1-methyl-piperidin-4-yl)-propyl]-amine;[5-(4-Chloro-6-methyl-1H-benzoimidazol-2-yl)-4-methyl-pyrimidin-2-yl]-[3-(1-methyl-piperidin-4-yl)-propyl]-amine;[4-Ethyl-5-(5-fluoro-4-methyl-1H-benzoimidazol-2-yl)-pyrimidin-2-yl]-[3-(1-methyl-piperidin-4-yl)-propyl]-amine;[5-(4-Chloro-6-trifluoromethyl-1H-benzoimidazol-2-yl)-4-methyl-pyrimidin-2-yl]-[3-(1-methyl-piperidin-4-yl)-propyl]-amine;[5-(1H-Benzoimidazol-2-yl)-4-methyl-pyrimidin-2-yl]-[3-(1-methyl-piperidin-4-yl)-propyl]-amine; and[5-(4,5-dimethyl-1H-benzoimidazol-2-yl)-4-propyl-pyrimidin-2-yl]-[3-(1-methyl-piperidin-4-yl)-propyl]-amine. ...

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

Inhibitors of PI3 Kinase and/or mTOR

Номер: US20130079303A1
Принадлежит: Amgen Inc.

The present invention relates to compounds of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; 5. A compound in accordance with or , or a pharmaceutically acceptable salt thereof , wherein Zis N; and Z , Zand Zare CR.6. A compound in accordance with or , or a pharmaceutically acceptable salt thereof , wherein Zis N; and Z , Zand Zare CH.7. A compound in accordance with or , or a pharmaceutically acceptable salt thereof , wherein Z , Zand Zare CR; and Zis N.8. A compound in accordance with or , or a pharmaceutically acceptable salt thereof , wherein Zis N; Zand Zare CR; and Zis N.9. A compound in accordance with or , or a pharmaceutically acceptable salt thereof , wherein Zis N; Zand Zare CH; and Zis CR.10. A compound in accordance with or , or a pharmaceutically acceptable salt thereof , wherein Zis N; Zand Zare CH; Zis CR; and R is selected from hydrogen , Calkyl , Csubstituted alkyl , halo , Chaloalkyl , —(CRR)Cheterocycloalkyl , —(CRR)O(CRR)Caryl , —(CRR)N(R)(CRR)Caryl , —(CRR)N(R)(CRR)Cheteroaryl , —(CRR)substituted Cheterocycloalkyl , —(CRR)O(CRR)substituted Caryl , —(CRR)N(R)(CRR)substituted Caryl , —(CRR)N(R)(CRR)substituted Cheteroaryl , Calkenyl , or —(CRR)NRR.11. A compound in accordance with or , or a pharmaceutically acceptable salt thereof , wherein Aris selected from pyrazolyl , indolyl , phenyl , pyridyl , pyrimidinyl , benzoxazolyl or indazolyl , which can be unsubstituted or substituted.12. A compound in accordance with or , or a pharmaceutically acceptable salt thereof , wherein Aris selected from pyrazolyl , indolyl , phenyl , pyridyl , pyrimidinyl , benzoxazolyl or indazolyl , which can be unsubstituted or substituted with groups selected from —OR , halo , —NRR , Chaloalkyl , —N(R)C(═O)R , or —N(R)C(═O)NRR.15. A compound in accordance with or , or a pharmaceutically acceptable salt thereof , wherein Ris methyl.19. A compound in accordance with or , or a pharmaceutically acceptable salt thereof , wherein Aris selected from pyrazolyl , ...

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

N-PHENYL IMIDAZOLE CARBOXAMIDE INHIBITORS OF 3-PHOSPHOINOSITIDE-DEPENDENT PROTEIN KINASE-1

Номер: US20130079326A1
Принадлежит:

The present invention provide Imidazole Carboxamide Compounds of Formula (I): wherein D, T, R, R, R, and Rare as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts of such Imidazole Carboxamide Compounds. The Imidazole Carboxamide Compounds are useful in the treatment of cancer and other aberrant conditions that result from overstimulation of the PDK-1 signaling pathway. 2. The compound of or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Ris H.5. The compound of or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein T is selected from the group consisting ofH, and Br; and{'sup': A', 'A', 'A', '9', '11, 'sub': 1', '3', '1', '3', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '2, 'R, wherein Ris selected from the group consisting of cyclopropyl, phenyl, pyrazolyl, thienyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, indolyl, piperidinyl, piperazinyl, and dihydropyranyl, wherein Ris unsubstituted or substituted by one to three moieties selected from the group consisting of C-Calkyl, C-Calkoxy, halo, trifluoromethyl, hydroxy, amino, C-Calkylamino, C-Cdialkylamino, C-Chydroxyalkyl, cyano, —C(O)—(C-Calkyl), —C(O)—O—(C-Calkyl), sulfonamido, —N(H)—C(O)—(C-Calkyl), benzylamino, —Y—R, and —C(O)N(R).'}8. The compound of or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein R claim 1 , R claim 1 , and Rare independently selected from the group consisting of H claim 1 , halo claim 1 , and pyrazolyl.12. A compound selected from one of the following compounds:N-[5-amino-2-(3(R)-amino-1-piperidinyl)phenyl]-1H-imidazole-2-carboxamide;1-[4-amino-2-[(1H-imidazol-2-ylcarbonyl)amino]phenyl]-4-(methylamino)-4-piperidinecarboxamide;N-[5-amino-2-[4-(aminomethyl)-1-piperidinyl]phenyl]-1H-imidazole-2-carboxamide;N-[2-(3(R)-amino-1-piperidinyl)-3-fluorophenyl]-4-[1-(phenylmethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-imidazole-2-carboxamide;N-[2-(3(R)-amino-1-piperidinyl)-3-fluorophenyl]-4-[1-(2-thienylmethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-imidazole-2-carboxamide;N-[2-[2-( ...

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

INDAZOLE-3-CARBOXAMIDES AND THEIR USE AS WNT/Beta-CATENIN SIGNALING PATHWAY INHIBITORS

Номер: US20130079329A1
Автор: Hood John, KC Sunil Kumar
Принадлежит:

Indazole-3-carboxamide compounds for treating various diseases and pathologies are disclosed. More particularly, the present invention concerns the use of an indazole-3-carboxamide compound or analogs thereof, in the treatment of disorders characterized by the activation of Wnt pathway signaling (e.g., cancer, abnormal cellular proliferation, angiogenesis and osteoarthritis), the modulation of cellular events mediated by Wnt pathway signaling, as well as genetic diseases and neurological conditions/disorders/diseases due to mutations or dysregulation of the Wnt pathway and/or of one or more of Wnt signaling components. Also provided are methods for treating Wnt-related disease states. 2. The compound of wherein n is 0.3. The compound of wherein n is 1.4. The compound of wherein X is O.5. The compound of wherein R claim 1 , Rand Rare H.6. The compound of wherein Ris -heteroarylR.7. The compound of wherein the heteroaryl is 3-pyridyl.8. The compound of wherein the heteroaryl is 5-pyrimidinyl.9. The compound of wherein the heteroaryl is 4-pyridazinyl.10. The compound of wherein Ris one substituent and is selected from the group consisting of H and —N(R)C(═O)R.11. The compound of wherein Ris -heteroarylR.12. The compound of wherein the heteroaryl is 3-pyridyl.13. The compound of wherein the heteroaryl is 5-pyrimidinyl.14. The compound of wherein the heteroaryl is 4-pyridazinyl.15. The compound of wherein Ris one substituent and is selected from the group consisting of H claim 11 , halide claim 11 , —OCF claim 11 , —CF claim 11 , —(Calkyl)heterocyclylR claim 11 , —(Calkyl)N(R) claim 11 , —(Calkyl)N(R)SORand —N(R)C(═O)R.36. A pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of at least one compound according to claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , and a pharmaceutically acceptable excipient.37. A method of treating a disorder or disease in which aberrant Wnt signaling is implicated in a patient claim 1 , the method ...

Подробнее
04-04-2013 дата публикации

Preparation of Pyridonecarboxylic Acid Antibacterials

Номер: US20130085281A1
Принадлежит: ABBOTT LABORATORIES

A process for making 1-(6-amino-3,5-difluoropyridin-2-yl)-8-chloro-6-fluoro-7-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxylic acid, and therapeutically acceptable salts thereof, and intermediates used in the process are disclosed. 2. The process of claim 1 , further comprising isolating the product of step (l).3. The process according to claim 1 , wherein the chlorinating agent is N-chlorosuccinimide claim 1 , thionyl chloride claim 1 , Cl claim 1 , ClO claim 1 , or 1 claim 1 ,3-dimethyl-5 claim 1 ,5-dichlorohydantoin claim 1 , with or without water claim 1 , and with or without an acid.4. The process according to claim 3 , wherein the chlorinating agent is N-chlorosuccinimide.5. The process according to claim 3 , wherein the chlorinating agent is thionyl chloride.6. The process according to claim 3 , wherein the chlorinating agent is Cl.7. The process according to claim 3 , wherein the chlorinating agent is ClO.8. The process according to claim 3 , wherein the chlorinating agent is 1 claim 3 ,3-dimethyl-5 claim 3 ,5-dichlorohydantoin.9. The process according to claim 3 , with an acid wherein the acid is sulfuric acid claim 3 , phosphoric acid claim 3 , trifluoroacetic acid claim 3 , or perchloric acid.10. The process according to claim 4 , with an acid wherein the acid is sulfuric acid claim 4 , phosphoric acid claim 4 , trifluoroacetic acid claim 4 , or perchloric acid.11. The process according to claim 5 , with an acid wherein the acid is sulfuric acid claim 5 , phosphoric acid claim 5 , trifluoroacetic acid claim 5 , or perchloric acid.12. The process according to claim 6 , with an acid wherein the acid is sulfuric acid claim 6 , phosphoric acid claim 6 , trifluoroacetic acid claim 6 , or perchloric acid.13. The process according to claim 7 , with an acid wherein the acid is sulfuric acid claim 7 , phosphoric acid claim 7 , trifluoroacetic acid claim 7 , or perchloric acid.14. The process according to claim 8 , with an acid wherein the acid is ...

Подробнее
11-04-2013 дата публикации

COMPOUND FOR ORGANIC PHOTOELECTRIC DEVICE AND ORGANIC PHOTOELECTRIC DEVICE INCLUDING THE SAME

Номер: US20130087776A1
Принадлежит:

A compound for an organic photoelectric device, the compound being represented by the following Chemical Formula 1: 2. The compound as claimed in claim 1 , wherein the Arand Arare each independently selected from the group of a substituted or unsubstituted phenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted naphthalenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted fluorenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted biphenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted dibenzofuranyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted dibenzothiophenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted anthracenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted phenanthryl group claim 1 , a substituted or unsubstituted naphthacenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted pyrenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted biphenylyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted p-terphenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted m-terphenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted chrysenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted triphenylenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted perylenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted indenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted furanyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted thiophenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted pyrrolyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted pyrazolyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted imidazolyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted triazolyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted oxazolyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted thiazolyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted oxadiazolyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted thiadiazolyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted pyridyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted pyrimidinyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted pyrazinyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted ...

Подробнее
11-04-2013 дата публикации

NEW CCR2 RECEPTOR ANTAGONISTS, METHOD FOR PRODUCING THE SAME, AND USE THEREOF AS MEDICAMENTS

Номер: US20130090338A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention relates to novel antagonists for CCR2 (CC chemokine receptor 2) and their use for providing medicaments for treating conditions and diseases, especially pulmonary diseases like asthma and COPD and pain diseases. 2. The compound of formula (I) according to claim 1 ,{'sub': 1', '1', '4', '3', '3', '6, 'wherein Ris a group selected from among —H, -halogen, —C-C-alkyl, —CF, —OCF, and —C-heteroaryl comprising a N atom;'}{'sub': 7', '1', '4', '3', '3', '6, 'wherein Ris a group selected from among —H, -halogen, —C-C-alkyl, —CF, —OCF, and —C-heteroaryl comprising a N atom; and'}{'sub': '4', 'wherein Rdenotes -hydrogen.'}3. The compound of formula (I) according to claim 1 ,{'sub': 7', '1', '4, 'wherein Rand Ron two neighbouring ring atoms together form a —C-alkenylene group, such that an annellated aromatic ring is formed, in which one or two carbon centers may optionally be replaced by 1 or 2 hetero atoms selected from N;'}{'sub': 4', '1', '3, 'wherein Ris a group selected from among -hydrogen, and —C-C-alkyl.'}4. The compound of formula (I) according to claim 1 , wherein A denotes N.5. The compound of formula (I) according to claim 1 , wherein A denotes C.6. The compound of formula (I) according to claim 1 , wherein Ris selected from among —H claim 1 , —C-C-alkyl claim 1 , and —O—C-C-alkyl.7. The compound of formula (I) according to claim 1 , wherein Ris selected from among -methyl claim 1 , and —OCH.8. The compound of formula (I) according to claim 1 , wherein Rdenotes -hydrogen.9. The compound of formula (I) according to claim 1 , wherein n is 2.10. The compound of formula (I) according to claim 1 , wherein G and E are N.11. The compound of formula (I) according to claim 1 ,{'sub': 5', '10', '10′, 'wherein Ris a group of the structure —N(R,R),'}{'sub': 10', '10′', '4, 'wherein Rand R, together form a —C-alkylene group such that a ring is formed,'}{'sub': 0', '3', '2', '1', '3, 'wherein such ring is optionally substituted with one or more groups ...

Подробнее
11-04-2013 дата публикации

ANALOGUES FOR THE TREATMENT OR PREVENTION OF FLAVIVIRUS INFECTIONS

Номер: US20130090351A1
Принадлежит: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED

Compounds represented by formula I 2. The compound according claim 1 , wherein{'sub': 1', 'p, 'each A is independently cyclopropyl, cyclohexyl, pyrrolidinyl, pyrazolidinyl, imidazolidinyl, piperazinyl, piperadinyl, phenyl, naphthalenyl, thienyl, furanyl, pyrrolyl, pyrazolyl, imidazolyl, thiazolyl, thiadiazolyl, oxazolyl, oxadiazolyl, pyridyl, pyrimidyl, pyrazinyl, pyridazinyl, indolyl, indazolyl, benzimidazolyl, benzoxazolyl, benzodioxolyl, benzothiazolyl, benzothiadiazolyl, dihydrobenzodioxine, thienofuranyl, thienothienyl, thienopyrrolyl, quinolinyl, quinoxalinyl, quinazolinyl, cinnolinyl, or triazolyl; and wherein each A is independently substituted with (R).'}35.-. (canceled)6. The compound according to claim 2 , wherein each A is independently piperazinyl claim 2 , piperadinyl claim 2 , thienyl claim 2 , furanyl claim 2 , pyrrolyl claim 2 , pyrazolyl claim 2 , imidazolyl claim 2 , thiazolyl claim 2 , oxazolyl claim 2 , thiadiazolyl claim 2 , pyrrolidinyl claim 2 , pyridyl claim 2 , pyrimidinyl claim 2 , pyrazinyl claim 2 , pyridazinyl claim 2 , benzoxazolyl claim 2 , benzodioxolyl claim 2 , benzothiazolyl claim 2 , benzothiadiazolyl claim 2 , dihydrobenzodioxinyl claim 2 , thienofuranyl claim 2 , thienothienyl claim 2 , quinolinyl claim 2 , or triazolyl.78.-. (canceled)9. The compound according to claim 1 , wherein B and B′ are independently absent claim 1 , Calkyl or Calkynyl.1011.-. (canceled)1318.-. (canceled)19. The compound according to claim 1 , wherein Ris halogen claim 1 , Calkyl which is unsubstituted or substituted one or more times by R claim 1 , —C(═O)OR claim 1 , —C(O)NRR claim 1 , hydroxyl claim 1 , cyano claim 1 , or Calkoxy.20. (canceled)21. The compound according to claim 1 , wherein R′ is methyl claim 1 , trifluoromethyl claim 1 , iodo claim 1 , CHOH claim 1 , or NHC(O)CH.22. The compound according to claim 21 , wherein u is 0.23. The compound according to claim 1 , wherein each Ris independently fluoro or methyl.24. The compound according to ...

Подробнее
11-04-2013 дата публикации

TETRAHYDROQUINOLINE AMIDE M1 RECEPTOR POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS

Номер: US20130090352A1
Принадлежит:

The present invention is directed to tetrahydroquinoline amide compounds of formula (I) (Formula should be inserted here) which are M1 receptor positive allosteric modulators and that are useful in the treatment of diseases in which the M1 receptor is involved, such as Alzheimer's disease, schizophrenia, pain or sleep disorders. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the compounds, and to the use of the compounds and compositions in the treatment of diseases mediated by the M1 receptor. 2. The compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Xis —O—.3. The compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Xis —CH—.4. The compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R is Cheterocyclyl optionally substituted with 1 to 3 groups of R.5. The compound of or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 4 , wherein the heterocyclyl is selected from the group consisting of optionally substituted pyridyl claim 4 , quinolinyl claim 4 , isoquinolinyl claim 4 , quinolizinyl claim 4 , quinoxalinyl claim 4 , quinazolinyl claim 4 , benzimidazolyl claim 4 , oxanyl claim 4 , pyranyl claim 4 , and napthrindinyl.6. The compound of or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 5 , wherein R is optionally substituted pyridyl.7. The compound of or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein the Rsubstituent on R is selected from the group consisting of halogen claim 1 , hydroxy claim 1 , —O—Calkyl claim 1 , said alkyl optionally substituted with 1 to 3 groups of halo; —Calkyl claim 1 , said alkyl optionally substituted with 1 to 3 groups of halo; t-butoxycarbonyl claim 1 , —C(═O)—R claim 1 , —S(O)—R; Cheterocyclyl claim 1 , and Caryl claim 1 , said heterocyclyl and aryl optionally substituted with 1 to 3 groups of R.8. The compound of or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 7 , wherein Ris selected from the group ...

Подробнее
18-04-2013 дата публикации

MATERIAL FOR ORGANIC ELECTROLUMINESCENCE ELEMENT, AND ORGANIC ELECTROLUMINESCENCE ELEMENT USING SAME

Номер: US20130092905A1
Принадлежит: IDEMITSU KOSAN CO., LTD.

Provided is a material for an organic electroluminescence device, which further has a bulky carbazolyl group at each of the 3-position and 6-position of its central carbazole skeleton, and which has a dibenzofuran skeleton or a dibenzothiophene skeleton at the N atom of the central carbazole skeleton through a linking group as required. Also provided is an organic electroluminescence device, including one or more organic thin film layers including a light emitting layer between a cathode and an anode, in which at least one layer of the organic thin film layers contains the material for an organic electroluminescence device. 2. The material of claim 1 , wherein the X is an oxygen atom.3. An organic electroluminescence device claim 1 , comprising:one or more organic thin film layers,wherein the one or more organic thin film layers comprise a light emitting layer between a cathode and an anode, and{'claim-ref': {'@idref': 'CLM-00001', 'claim 1'}, 'a layer of the one or more organic thin film layers comprises the material for an organic electroluminescence device of .'}4. The organic electroluminescence device of claim 3 , wherein the light emitting layer comprises the material for an organic electroluminescence device as a host material.5. The organic electroluminescence device of claim 3 ,wherein the light emitting layer comprises a host material and a phosphorescent material, andthe host material comprises the material for an organic electroluminescence device.6. The organic electroluminescence device of claim 5 , wherein the phosphorescent light emitting material comprises a compound comprising iridium (Ir) claim 5 , osmium (Os) claim 5 , or platinum (Pt).7. The organic electroluminescence device of claim 6 , wherein the compound comprises an orthometallated metal complex.8. The organic electroluminescence device of claim 3 , further comprising a reductive dopant at an interfacial region between the cathode and the one or more organic thin film layers.9. The organic ...

Подробнее
18-04-2013 дата публикации

COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF CLOSTRIDIUM DIFFICILE-ASSOCIATED DISEASE

Номер: US20130095057A1
Принадлежит:

Disclosed are compounds of formula (I): 2. The compound of wherein Ris: (a) a pyridyl group; or (b) a thiazole group.3. The compound of wherein Ris an optionally substituted aromatic 8-10 membered fused bicyclic ring system in which one or more of the carbon atoms may be replaced by N claim 1 , O claim 1 , S claim 1 , SO or SOand the optional substitution being with one or more substituents selected from halo claim 1 , CN claim 1 , NO claim 1 , R claim 1 , OR claim 1 , N(R) claim 1 , COR claim 1 , COR claim 1 , C(═O)SR claim 1 , SR claim 1 , S(═O)R claim 1 , SOR claim 1 , NRC(═O)R claim 1 , NRCOR claim 1 , OC(═O)NRR claim 1 , NRSOR claim 1 , C(═NR)NRR claim 1 , C(═S)NRR claim 1 , NRC(═NR)NRR claim 1 , NRC(═S)NRR claim 1 , NRC(═O)NRR claim 1 , CONRRand SONRR.4. The compound of wherein R is an optionally substituted aromatic 9-membered bicyclic ring system in which one or more of the carbon atoms may be replaced by N claim 3 , O claim 3 , S claim 3 , SO or SOand the optional substitution being with one or more substituents selected from halo claim 3 , CN claim 3 , NO claim 3 , R claim 3 , OR claim 3 , N(R) claim 3 , COR claim 3 , COR claim 3 , C(═O)SR claim 3 , SR claim 3 , S(═O)R claim 3 , SOR claim 3 , NRC(═O)R claim 3 , NRCOR claim 3 , OC(═O)NRR claim 3 , NRSOR claim 3 , C(═NR)NRR claim 3 , C(═S)NRR claim 3 , NRC(═NR)NRR claim 3 , NRC(═S)NRR claim 3 , NRC(═O)NRR claim 3 , CONRRand SONRR.5. The compound of wherein Ris an optionally substituted aromatic fused 5- and 6-membered bicyclic ring system.6. The compound of wherein Ris: (a) a thienopyridyl group; or (b) a benzothiophene group; or (c) a benzofuran group; or (d) a pyridyl imidazole group; or (e) a benzodioxol group; or (f) an indole group.7. The compound of wherein Ris an optionally substituted aromatic fused 6- and 6-membered bicyclic ring system.8. The compound of wherein Ris: (a) a isoquinolone group; or (b) a quinoxaline group; or (c) an isoquinoline group; or (d) a quinoline group; or (e) a naphthyridine ...

Подробнее
18-04-2013 дата публикации

NOVEL HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS ERK INHBITORS

Номер: US20130096084A1
Принадлежит:

The present invention provides a compound of the Formula I: (Formular I should be inserted here) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof, wherein R, R1, R2 and R3 are as defined herein. The compounds are ERK inhibitors. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and methods of treating cancer using the same. 2. The compound of claim 1 , wherein R is H.4. The compound of wherein Ris selected from the group consisting of: phenyl claim 1 , pyridyl claim 1 , methylpyridyl claim 1 , methylindazolyl claim 1 , methylbenzothiazolyl claim 1 , pyridazinyl claim 1 , dihydropyran claim 1 , dioxidodihydrothiopyran claim 1 , dioxidotetrahydrothiopyran claim 1 , imidazolyl claim 1 , teterahydropyran claim 1 , benzofuranyl claim 1 , indazolyl claim 1 , pyridazinyl claim 1 , indazolyl claim 1 , imidazopyridly claim 1 , benzooxazolyl claim 1 , benzothiadiazolyl claim 1 , benzooxadiazolyl claim 1 , benzothiazolyl claim 1 , pyridine-one claim 1 , triazolopyridinyl claim 1 , dihydrobenzoimidazolyl claim 1 , benzohydrofuranyl; and wherein said Ris optionally substituted with 1 or more substitutents independently selected from the group consisting of: ═O claim 1 , —OH claim 1 , alkyl claim 1 , cycloalkyl claim 1 , haloalkyl claim 1 , alkoxy claim 1 , halo claim 1 , —NH—C(═O)-alkyl claim 1 , —S(═O)—N(alkyl)—C(═O)-alkyl claim 1 , cyano claim 1 , —S(═O)-alkyl claim 1 , —NH claim 1 , and —OC(═O)alkyl.5. The compound of claim 1 , wherein said Ris alkyl claim 1 , which is unsubstituted or substituted with at least one aryl.7. The compound of claim 6 , wherein:(a) n is 1; or(b) n is 1 and m is 0, 1 or 2; or{'sup': 3', '3', '3, 'sub': 3', '3, '(c) n is 1, m is 1 or 2, and Ris selected from the group consisting of halo, haloalkyl, —OSi(alkyl), hydroxyl, alkyl, cycloalkyl, alkoxy, aryl, —C(═O)OH, —C(═O)—O-alkyl, —C(═O)N(alkyl), —C(═O)NH-alkyl; or wherein two Rgroups together with the carbon atom to which both Rgroups are attached form —C(═O ...

Подробнее
18-04-2013 дата публикации

INHIBITORS OF HCV NS5A

Номер: US20130096101A1
Автор: Li Leping, Zhong Min
Принадлежит: PRESIDIO PHARMACEUTICALS, INC.

Provided herein are compounds, pharmaceutical compositions, and combination therapies for inhibition of hepatitis C. 2. The compound of claim 1 , wherein Z and Z′ are the same.3. The compound of claim 1 , wherein each U is —C(O)—.4. The compound of claim 1 , wherein the two Rs are different.5. The compound of claim 4 , wherein one Ris hydrogen and another Ris Cto Calkyl.6. The compound of claim 4 , wherein one Ris hydrogen and another Ris selected from the group consisting of methyl claim 4 , ethyl claim 4 , propyl claim 4 , isopropyl claim 4 , butyl claim 4 , isobutyl claim 4 , and tert-butyl.7. The compound of claim 4 , wherein one Ris hydrogen and another Ris isopropyl.8. The compound of claim 1 , wherein Ris hydrogen.9. The compound of claim 1 , wherein Ris Cto Calkyl.10. The compound of claim 1 , wherein Ris selected from the group consisting of methyl claim 1 , ethyl claim 1 , propyl claim 1 , isopropyl claim 1 , butyl claim 1 , isobutyl claim 1 , and tert-butyl.11. The compound of claim 1 , wherein Ris methyl.14. The pharmaceutical composition of claim 13 , wherein Z and Z′ are the same.15. The pharmaceutical composition of claim 13 , wherein each U is —C(O)—.16. The pharmaceutical composition of claim 13 , wherein the two Rs are different.17. The pharmaceutical composition of claim 13 , wherein one Ris hydrogen and another Ris isopropyl.18. The pharmaceutical composition of claim 13 , wherein Ris hydrogen.19. The pharmaceutical composition of claim 13 , wherein Ris methyl. This application is a continuation of U.S. application Ser. No. 13/132,605, filed Jun. 2, 2011, which in turn is an application filed under 35 U.S.C. §371 as the U.S. national phase of International Application PCT/US2009/066459, filed Dec. 2, 2009, which designated the U.S. and claims the benefit of U.S. provisional applications 61/119,723 filed Dec. 3, 2008; 61/173,590 and 61/214,881 filed Apr. 28, 2009; and 61/182,958 and 61/182,952 filed Jun. 1, 2009, the entire disclosure of all of ...

Подробнее
18-04-2013 дата публикации

Selected Inhibitors of Protein Tyrosine Kinase Activity

Номер: US20130096135A1
Принадлежит: METHYLGENE INC.

The present invention provides new compounds and methods for treating a disease responsive to inhibition of kinase activity, for example a disease responsive to inhibition of protein tyrosine kinase activity, for example a disease responsive to inhibition of protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors, for example a disease responsive to inhibition of receptor type tyrosine kinase signaling, or for example, a disease responsive to inhibition of VEGF receptor signaling. 2. A composition comprising a compound according to and a pharmaceutically acceptable carrier.3. A method of treating an opthalmic disease claim 1 , condition or disorder claim 1 , the method comprising administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of a compound according to or a composition thereof claim 1 , wherein the ophthalmic disease claim 1 , disorder or condition is selected from the group consisting of (a) a disease claim 1 , disorder or condition caused by choroidal angiogenesis claim 1 , (b) diabetic retinopathy and (c) retinal oedema.4. The method according to claim 3 , wherein the ophthalmic disease claim 3 , disorder or condition is age-related macular degeneration. 1. Field of the InventionThis invention relates to compounds that inhibit protein tyrosine kinase activity. In particular the invention relates to compounds that inhibit the protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors, resulting in the inhibition of receptor signaling, for example, the inhibition of VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. More particularly, the invention relates to compounds, compositions and methods for the inhibition of VEGF receptor signaling.2. Summary of the Related ArtTyrosine kinases may be classified as growth factor receptor (e.g. EGFR, PDGFR, FGFR and erbB2) or non-receptor (e.g. c-src and bcr-abl) kinases. The receptor type tyrosine kinases make up about 20 different subfamilies. The non-receptor type tyrosine kinases make ...

Подробнее
25-04-2013 дата публикации

UREIDO-PYRAZOLE DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF RHINOVIRUS INFECTIONS

Номер: US20130102607A1
Принадлежит: RESPIVERT LIMITED

Medicinal use The disclosure relates to compounds of formula (I) for use in the treatment or prophylaxis of respiratory syncitial virus (RSV) infection in particular viral exacerbation of a respiratory disorder such as bronchitis, asthma, COPD and/or cystic fibrosis, methods of treating or preventing RSV infection employing said compounds or pharmaceutical composition comprising the same. 2. A compound of formula (I) according to claim 1 , wherein Ar is napthyl.3. A compound of formula (I) according to claim 1 , wherein Ris tert-butyl.4. A compound of formula (I) according to claim 1 , wherein Ris methyl.5. A compound of formula (I) according to claim 1 , wherein Ris in the para position.6. A compound of formula (I) according to claim 1 , wherein L represents —(CH)O(CH)— wherein n and m are independently 0 claim 1 , 1 claim 1 , 2 claim 1 , 3 claim 1 , 4 claim 1 , 5 claim 1 , 6 or 7 claim 1 , with the proviso that n+m is zero or an integer from 1 to 7.7. A compound of formula (I) according to claim 1 , wherein Ris H.8. A compound of formula (I) according to claim 1 , wherein NRC(O)Q is selected from: —NRC(O)CHOCalkyl claim 1 , —NRC(O)CHO(CH)OCH claim 1 , —NRC(O)CH(CH)OCH claim 1 , —NRC(O)CHNHCH claim 1 , —NRC(O)CHNH(CH)OCH claim 1 , —NRC(O)CHSCH claim 1 , —NRC(O)NH claim 1 , —NRC(O)CHS(O)CH claim 1 , —NRC(O)NHCalkyl claim 1 , NRC(O)N(Calkyl)Calkyl claim 1 , and —NRC(O)CHN[(CH)OCH].9. A compound of formula (I) according to claim 8 , wherein NRC(O)Q is selected from: —NHC(O)NHCH; —NHC(O)CHOCH; —NHC(O)CHO(CH)OCH; —NHC(O)CH(CH)OCH; —NHC(O)CHNHCH; —NHC(O)CHNH(CH)OCH claim 8 , —NHC(O)CHSCH; NHC(O)NH; —NHC(O)CHS(O)CH; —NHC(O)N(CH); and —NHC(O)CHN[(CH)OCH].16. A method of treatment or prophylaxis of RSV infection and/or the exacerbation of respiratory disorders (such as asthma claim 1 , COPD claim 1 , bronchitis and/or cystic fibrosis) by RSV infection which comprises administering to a subject in need thereof an effective amount of a compound of formula (I) according to .17 ...

Подробнее
25-04-2013 дата публикации

POLYMORPHIC FORMS OF 1-[4-(5-CYANOINDOL-3-YL)BUTYL]-4-(2-CARBAMOYLBENZOFURAN-5-YL)PIPERAZINE HYDROCHLORIDE

Номер: US20130102616A1
Принадлежит: Merck Patentgesellschaft

The invention relates to new crystalline modifications of the hydrochloride of 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine, crystalline modification of the dihydrochloride of 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine and amorphous 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine hydrochloride which are suitable in particular for the preparation of solid medicaments for the treatment or prevention of depressive disorders, anxiety disorders, bipolar disorders, mania, dementia, substance-related disorders, sexual dysfunctions, eating disorders, obesity, fibromyalgia, sleeping disorders, psychiatric disorders, cerebral infarct, tension, for the therapy of side-effects in the treatment of hypogonadism, secondary amenorrhea, premenstrual syndrome and undesired puerperal lactation. 155-. (canceled)56. A method of treating a patient suffering from a depressive disorder , the method comprising administering to the patient an effective amount of 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine hydrochloride hemihydrate in crystalline modification VIII (Form VIII) , wherein the crystalline modification VIII is characterized by at least three characteristic peaks selected from the 2Theta values corresponding to 11.55±0.1 , 13.26±0.1 , 13.53±0.1 , 15.48±0.1 , 16.89±0.1 , 18.87±0.1 , 19.82±0.1 , 20.49±0.1 , 23.74±0.1 and 27.50±0.1 degrees.57. The method of claim 56 , wherein the crystalline modification VIII is characterized by characteristic peaks at 2Theta values corresponding to those exhibited in .58. The method of claim 56 , wherein the compound is administered in the form of a pharmaceutical composition comprising an effective amount of the compound and one or more conventional auxiliary substances and/or carriers.59. The method of claim 58 , wherein the composition comprises 1-[4-(5-cyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-carbamoyl-benzofuran-5-yl)-piperazine-hydrochloride ...

Подробнее
25-04-2013 дата публикации

5-Lipoxygenase-Activating Protein (FLAP) Inhibitors

Номер: US20130102636A1
Принадлежит: Panmira Pharmaceuticals, Inc.

A method for treating a human comprises administering a therapeutically effective amount of 3-[3-tert-butylsulfanyl-1-[4-(6-methoxy-pyridin-3-yl)-benzyl]-5-(pyridin-2-ylmethoxy)-1H-indol-2-yl]-2,2-dimethyl-propionic acid or a pharmaceutically acceptable salt or a pharmaceutically acceptable N-oxide thereof, to the human in need. 121-. (canceled)22. A method for treating inflammation in a human comprising administering a therapeutically effective amount of 3-[3-tert-butylsulfanyl-1-[4-(6-methoxy-pyridin-3-yl)-benzyl]-5-(pyridin-2-ylmethoxy)-1H-indol-2-yl]-2 ,2-dimethyl-propionic acid or a pharmaceutically acceptable salt or a pharmaceutically acceptable N-oxide thereof , to the human in need.23. The method according to claim 22 , wherein 3-[3-tert-butylsulfanyl-1-[4-(6-methoxy-pyridin-3-yl)-benzyl]-5-(pyridin-2-ylmethoxy)-1H-indol-2-yl]-2 claim 22 ,2-dimethyl-propionic acid is present in the form of a sodium salt.24. A method for treating respiratory disease in a human comprising administering a therapeutically effective amount of 3-[3-tert-butylsulfanyl-1-[4-(6-methoxy-pyridin-3-yl)-benzyl]-5-(pyridin-2-ylmethoxy)-1H-indol-2-yl]-2 claim 22 ,2-dimethyl-propionic acid or a pharmaceutically acceptable salt or a pharmaceutically acceptable N-oxide thereof claim 22 , to the human in need.25. The method according to claim 24 , wherein the respiratory disease is asthma.26. The method according to claim 24 , wherein the respiratory disease is chronic obstructive pulmonary disease.27. The method according to claim 24 , wherein the respiratory disease is rhinitis.28. The method according to claim 24 , wherein 3-[3-tert-butylsulfanyl-1-[4-(6-methoxy-pyridin-3-yl)-benzyl]-5-(pyridin-2-ylmethoxy)-1H-indol-2-yl]-2 claim 24 ,2-dimethyl-propionic acid is present in form of a sodium salt.29. The method according to claim 28 , wherein the respiratory disease is asthma.30. The method according to claim 28 , wherein the respiratory disease is chronic obstructive pulmonary disease.31. ...

Подробнее
02-05-2013 дата публикации

PESTICIDAL COMPOSITIONS AND PROCESSES RELATED THERETO

Номер: US20130109566A1
Принадлежит: DOW AGROSCIENCES LLC

This document discloses molecules having the following formula (“Formula One”): 2. A composition according to wherein said molecule said A is A1.3. A composition according to wherein said molecule said A is A2.4. A composition according to wherein said molecule said R1 is H.5. A composition according to wherein said molecule said R2 is H.6. A composition according to wherein said molecule said R3 is selected from H claim 1 , or substituted or unsubstituted C-Calkyl.7. A composition according to wherein said molecule said R3 is selected from H or CH.8. A composition according to wherein said molecule when said A is A1 then A1 is A11.9. A composition according to wherein said molecule when said A is A1 claim 1 , and A1 is A11 claim 1 , then R4 is selected from H claim 1 , or substituted or unsubstituted C-Calkyl claim 1 , or substituted or unsubstituted C-Caryl.10. A composition according to wherein said molecule when said when A is A1 claim 1 , and A1 is A11 then R4 is selected from CH claim 1 , CH(CH) claim 1 , or phenyl.11. A composition according to wherein said molecule when said when A is A1 claim 1 , and A1 is A12 claim 1 , then R4 is CH.12. A composition according to wherein said molecule when said A is A2 then R4 is selected from H claim 1 , substituted or unsubstituted C-Calkyl claim 1 , substituted or unsubstituted C-Calkenyl claim 1 , substituted or unsubstituted C-Ccycloalkyl claim 1 , substituted or unsubstituted C-Caryl claim 1 , wherein each said R4 claim 1 , which is substituted claim 1 , has one or more substituents selected from F claim 1 , Cl claim 1 , Br claim 1 , or I.13. A composition according to wherein said molecule when said A is A2 then R4 is H or C-Calkyl.14. A composition according to wherein said molecule when said A is A2 then R4 is H claim 1 , CH claim 1 , CHCH claim 1 , CH═CH claim 1 , cyclopropyl claim 1 , CHCl claim 1 , CF claim 1 , or phenyl.15. A composition according to wherein said molecule when said A is A2 then R4 is Cl.16. A ...

Подробнее
02-05-2013 дата публикации

RADIOPROTECTOR COMPOUNDS AND METHODS

Номер: US20130109678A1
Принадлежит: PETER MACCALLUM CANCER INSTITUTE

The invention relates to novel compounds, processes for their preparation and their use in protecting biological materials from radiation damage (radioprotection). Preferred compounds of the invention are those of Formula II, as follows: 2. The compound of wherein Y represents methylamino or hydroxymethyl.3. The compound of wherein A represents optionally substituted 2-pyridyl.5. The compound of wherein A represents optionally substituted 2-pyridyl claim 4 , optionally substituted 2-pyrimidyl claim 4 , optionally substituted 2-pyrazinyl claim 4 , optionally substituted 3-pyrazolyl claim 4 , optionally substituted 5-pyrazolyl claim 4 , optionally substituted 2-furanyl claim 4 , optionally substituted 2-quinolinyl claim 4 , optionally substituted 1-isoquinolinyl or optionally substituted 3-isoquinolinyl.6. The compound of wherein the optional substitution of A is by chloro claim 5 , fluoro claim 5 , Cto Cfluoroalkyl claim 5 , Cto Calkyl claim 5 , Cto Calkenyl claim 5 , Cto Calkoxy claim 5 , Cto Calkoxyalkyl claim 5 , Cto Calkylamino claim 5 , Cto Cdi-alkylamino or Cto Caminoalkyl.7. The compound of wherein the optional substitution of A is by methyl or methoxyl.8. The compound of wherein at least one Q represents methoxyl.9. The compound of selected from:2-(5′-(5″-(4′″-Methylpiperazin-1′″-yl)benzimidazol-2″-yl)benzimidazol-2′-yl)pyridine4-Methyl-2-(5′-(5″-(4′″-methylpiperazin-1′″-yl)benzimidazol-2″-yl)benzimidazol-2′-yl)pyridine4-Chloro-2-(5′-(5″-(4′″-methylpiperazin-1′″-yl)benzimidazol-2″-yl)benzimidazol-2′-yl)pyridine4-Methoxy-2-(5′-(5″-(4′″-methylpiperazin-1′″-yl)benzimidazol-2″-yl)benzimidazol-2′-yl)pyridine1-(5′-(5″-(4′″-Methylpiperazin-1′″-yl)benzimidazol-2″-yl)benzimidazol-2′-yl)isoquinoline3-(5′-(5″-(4′″-Methylpiperazin-1′″-yl)benzimidazol-2″-yl)benzimidazol-2′-yl)isoquinoline3-(5′-(5″-(4′″-Methylpiperazin-1′″-yl)benzimidazol-2″-yl)benzimidazol-2′-yl)indazole2-(5′-(5″-Morpholinobenzimidazol-2″-yl)benzimidazol-2′-yl)pyridine2-(5′-(5″-Morpholinobenzimidazol-2″- ...

Подробнее
02-05-2013 дата публикации

CYCLIC ETHER COMPOUNDS USEFUL AS KINASE INHIBITORS

Номер: US20130109682A1
Принадлежит: NOVARTIS AG

The present invention provides certain compounds of Formula (I): 112-. (canceled)14. The compound of claim 13 , wherein Zis N claim 13 , or Zis C—Y claim 13 , where Y is H claim 13 , F or CN.15. The compound of claim 13 , wherein Ris H or NH.16. The compound of claim 13 , wherein Ris H.17. The compound of claim 13 , wherein Ar is unsubstituted phenyl claim 13 , or Ar is 2-fluorophenyl or 2 claim 13 ,6-difluorophenyl that is optionally substituted with one or two additional groups selected from halo claim 13 , Calkyl claim 13 , Calkoxy claim 13 , Chaloalkyl claim 13 , CN claim 13 , CONR claim 13 , OH claim 13 , —NRC(O)R claim 13 , hydroxy-substituted Calkyl claim 13 , dihydroxy-substituted Calkyl claim 13 , —SOR claim 13 , —SR claim 13 , or a group of the formula —(CH)—OR claim 13 , or two such groups can be joined together to form a 5-6 membered optionally substituted ring fused to Ar and containing up to two heteroatoms selected from N claim 13 , O and S as ring members; wherein each R is independently H or Calkyl claim 13 , and where two R on the same or adjacent connected atoms can be joined together to form a 5-6 membered ring containing up to two heteroatoms selected from N claim 13 , O and S as ring members.18. The compound of claim 17 , wherein at least two of R claim 17 , R claim 17 , R claim 17 , R claim 17 , Rand Rare selected from —OH claim 17 , NH claim 17 , Me claim 17 , and Et.22. The compound of claim 21 , wherein:{'sup': 7', '8', '9', '10', '11', '12', '13', '14', '15, 'Y represents tetrahydropyran, or dihydro-pyran, wherein each said Y group is substituted with at least one of R, R, R, R, R, R, R, R, and R;'}{'sup': '7', 'Ris selected from methyl, H, D, and trifluoro-methyl; and'}{'sup': 8', '9', '10', '11', '12', '13', '14', '15', '8', '9', '10', '11', '12', '13', '14', '15, 'sub': 3-8', '3-8, 'R, R, R, R, R, R, R, and Rindependently at each occurrence are selected from H, hydroxy, D, hydroxy-methyl, Cl, chloro-methyl, F, methyl, ethyl, amino, ...

Подробнее
02-05-2013 дата публикации

ISOINDOLONE M1 RECEPTOR POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS

Номер: US20130109686A1
Принадлежит:

The present invention is directed to isoindolone compounds of formula (I) which are M1 receptor positive allosteric modulators and that are useful in the treatment of diseases in which the M1 receptor is involved, such as Alzheimer's disease, schizophrenia, pain or sleep disorders. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the compounds, and to the use of the compounds and compositions in the treatment of diseases mediated by the M1 receptor. 2. The compound of wherein W is pyridyl claim 1 , and pharmaceutically acceptable salts thereof.3. The compound of wherein W is phenyl claim 1 , and pharmaceutically acceptable salts thereof.4. The compound of wherein R is Ccycloalkyl optionally substituted with 1 to 3 groups of R claim 1 , and pharmaceutically acceptable salts thereof.5. The compound according to wherein R is cyclohexyl or cyclohexenyl claim 4 , both optionally substituted with 1 to 3 groups of R claim 4 , and pharmaceutically acceptable salts thereof.6. The compound of wherein R is (CHR)Cheterocycle claim 1 , optionally substituted with 1 to 3 groups of R claim 1 , and pharmaceutically acceptable salts thereof.7. The compound according to wherein R is pyranyl claim 6 , tetrahydropyranyl claim 6 , or pyridyl claim 6 , all optionally substituted with 1 to 3 groups of R claim 6 , and pharmaceutically acceptable salts thereof.8. The compound according to wherein R is (CHR)Caryl claim 1 , optionally substituted with 1 to 3 groups of R claim 1 , and pharmaceutically acceptable salts thereof.9. The compound according to wherein R is phenyl optionally substituted with 1 to 3 groups of R claim 8 , and pharmaceutically acceptable salts thereof.15. A compound of formula (I) of which is found in Table 1 as well as those listed immediately below:2-[(1S,2S)-2-Hydroxycyclohexyl]-5-(4-methoxybenzyl)-1,2-dihydro-3H-benzo[e]isoindol-3-one;2-[(1S,2S)-2-Hydroxycyclohexyl]-5-[(6-methylpyridin-3-yl)methyl]-1,2-dihydro-3H-benzo[e]isoindol-3-one,2-[(1S ...

Подробнее
02-05-2013 дата публикации

TELOMERASE INHIBITORS AND A METHOD FOR THE PREPARATION THEREOF

Номер: US20130109861A1

The invention relates to the field of organic and medicinal chemistry, and molecular biology, and concerns a method for the preparation of a new class of telomerase-inhibiting compounds, which can be utilized for studying telomerases and catalytic sub-units of telomerases, and reverse transcriptases, and foe studying and treating neoplastic and viral diseases. Telomerase-inhibiting coordination compounds of derivatives of imidazol-4-one are characterized by general formula 2. The coordination compounds according to claim 1 , wherein said substituent A is an unsubstituted or monosubstituted claim 1 , or disubstituted aryl substituent claim 1 , wherein substituents in the aryl group are selected from the group consisting of halogens and alkyl substituents.3. The coordination compounds according to claim 1 , wherein said substituent A is an unsubstituted or monosubstituted claim 1 , or disubstituted condensed aryl substituent claim 1 , wherein substituents in the condensed aryl group is selected from the group consisting of halogens and alkyl groups.4. The coordination compounds according to claim 1 , wherein said substituent A is selected from the group consisting of phenyl CH— claim 1 , 3-chloro-4-fluorophenyl 3-Cl-4-F—CH— claim 1 , 4-carbethoxyphenyl 4-CHO(O)CCH— claim 1 , methyl CH— claim 1 , allyl CH═CHCH— claim 1 , 2-antranyl claim 1 , propyl CH—.5. The coordination compounds according to claim 1 , wherein said substituent B is selected from the groups consisting of 1 claim 1 ,2-ethandiyl—(CH)— claim 1 , 1 claim 1 ,3-propanediyl—(CH)— claim 1 , 1 claim 1 ,4-buthanediyl—(CH)— claim 1 , 1 claim 1 ,6-hexanediyl—(CH)— claim 1 , 1 claim 1 ,10-decanediyl—(CH)—.6. The coordination compounds according to claim 1 , wherein said substituent C is selected from the group consisting of 2-quinolyl claim 1 , 2-pyridyl claim 1 , 1-methyl-2-imidazolyl claim 1 , 4-methyl-5-imidazolyl claim 1 , 5-imidazolyl claim 1 , 2-imidazolyl claim 1 , 1 claim 1 ,5-dimethyl-3-pyrazolyl claim 1 ...

Подробнее
09-05-2013 дата публикации

Hepatitis C Virus Inhibitors

Номер: US20130115193A1
Принадлежит: Bristol Myers Squibb Co

The present disclosure relates to compounds, compositions and methods for the treatment of Hepatitis C virus (HCV) infection. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for using these compounds in the treatment of HCV infection.

Подробнее
09-05-2013 дата публикации

INDOLE COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF

Номер: US20130116240A1
Принадлежит: JAPAN TOBACCO INC.

Provided is an agent for the treatment or prophylaxis of inflammatory diseases, allergic diseases, autoimmune diseases, transplant rejection or the like. 3. The compound according to claim 2 , wherein{'sup': '1', 'Ris a hydrogen atom; and'}{'sup': 2', '3, 'sub': '1-6', 'Rand Rare the same or different and each is a Calkyl group,'}or a pharmaceutically acceptable salt thereof.4. The compound according to claim 3 , wherein{'sup': '7′', 'sub': '1-6', 'Ris a Calkyl group; and'}{'sup': '8', 'sub': '1-6', 'claim-text': (a) a hydroxy group,', {'sub': 1-6', '6-10, '(b) a Calkoxy group optionally substituted by Caryl group(s),'}, {'sub': 3-6', '1-6, '(c) a Ccycloalkyl group optionally substituted by Calkoxy group(s),'}, {'sub': '6-10', '(d) a Caryl group,'}, '(e) a 5- or 6-membered unsaturated heterocyclic group optionally substituted by oxo group(s),', (i) a hydroxy group,', {'sub': 1-6', '1-6, '(ii) a Calkyl group optionally substituted by 1 to 3 substituents selected from a hydroxy group and a Calkoxy group,'}, {'sub': '1-6', '(iii) a Calkoxy group, and'}, '(iv) an oxo group,, '(f) a 5- to 8-membered saturated heterocyclic group optionally substituted by 1 to 3 substituents selected from'}, {'sub': '3-6', '(g) a Ccycloalkyloxy group,'}, {'sub': '6-10', '(h) a Caryloxy group,'}, '(i) a 5- or 6-membered unsaturated heterocyclyloxy group,', '(j) a 5- or 6-membered saturated heterocyclyloxy group, and', [{'sub': 1-6', '1-6, '(i) a Calkyl group optionally substituted by 1 to 3 substituents selected from a hydroxy group, a carboxy group and a carboxy-Calkoxy group,'}, {'sub': 1-6', '1-6, '(ii) a Calkyl-carbonyl group optionally substituted by 1 to 3 substituents selected from a hydroxy group and a Calkoxy group,'}, {'sub': 1-6', '6-10, '(iii) a Calkoxy-carbonyl group optionally substituted by Caryl group(s), and'}, {'sub': 3-6', '1-6, '(iv) a Ccycloalkyl-carbonyl group optionally substituted by Calkoxy group(s),'}], '(k) an amino group optionally mono- or di-substituted by ...

Подробнее
09-05-2013 дата публикации

ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS AND USES THEREOF

Номер: US20130116258A1
Принадлежит: ARAGON PHARMACEUTICALS, INC.

Described herein are compounds that are androgen receptor modulators. Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the compounds described herein, as well as methods of using such androgen receptor modulators, alone and in combination with other compounds, for treating diseases or conditions that are mediated or dependent upon androgen receptors. 2. The compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt claim 1 , or N-oxide thereof claim 1 , wherein:{'sup': '1', 'sub': 3', '6, 'both Rare taken together with the carbon atom to which they are attached to form a C-Ccycloalkyl;'}or{'sup': '1', 'sub': 1', '4, 'each Ris independently C-Calkyl;'}X is S;ring B is phenyl;{'sup': '4', 'sub': 1', '6', '1', '6', '1', '6, 'Ris H, halogen, —CN, —OH, C-Cfluoroalkyl, C-Cfluoroalkoxy, or C-Calkoxy;'}{'sup': 5', '9', '9', '10', '10', '9', '10', '9', '9', '9', '1', '2', '6, 'sub': 2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '1', '10', '1', '10', '1', '10', '1', '10', '1', '10', '3', '10', '2', '10, 'claim-text': [{'sup': '1', 'sub': 2', '2, 'Lis absent, —O—, —S—, —S(O)—, —S(O)—, —NH—, —C(═O)—, —C(═O)NH—, or —S(═O)NH—;'}, {'sup': '2', 'sub': 1', '6', '1', '6', '1', '6, 'Lis C-Calkylene, C-Cfluoroalkylene or C-Cheteroalkylene;'}, {'sup': 6', '9', '9', '10', '10', '9', '9', '9, 'sub': 2', '2', '2', '2', '2', '2', '3', '10', '2', '10, 'Ris —CN, —NO, —OH, —OR, —SR, —S(═O)R, —S(═O)R, —S(═O)N(R), —COR, —C(═O)N(R), substituted or unsubstituted C-Ccycloalkyl, substituted or unsubstituted C-Cheterocycloalkyl, substituted or unsubstituted monocyclic heteroaryl, substituted or unsubstituted bicyclic heteroaryl, or substituted or unsubstituted aryl.'}], 'Ris halogen, —CN, —NO, —OH, —OR, —SR, —S(═O)R, —S(═O)R, —S(═O)N(R), —C(═O)R, —COR, —N(R), —C(═O)N(R), C-Calkyl, C-Cfluoroalkyl, C-Cfluoroalkoxy, C-Calkoxy, C-Cheteroalkyl, substituted or unsubstituted C-Ccycloalkyl, substituted or unsubstituted C-Cheterocycloalkyl, substituted or unsubstituted phenyl, substituted or ...

Подробнее
09-05-2013 дата публикации

Novel Hetaryl (thio)carboxamide Compounds for Controlling Invertebrate Pests

Номер: US20130116264A1
Принадлежит: BASF SE

The present invention relates to hetaryl (thio)carboxamide compounds of formula I, to the tautomers and N-oxides thereof and to the salts thereof: 115-. (canceled)17. The compound of wherein X is oxygen.18. The compound of claim 16 , wherein Rselected from the group consisting of C-C-alkyl claim 16 , C-C-haloalkyl claim 16 , C-C-alkenyl claim 16 , C-C-alkynyl claim 16 , C-C-alkylene-CN claim 16 , C-C-alkylene-OR claim 16 , phenyl-C-C-alkyl claim 16 , C-C-cycloalkyl-C-C-alkyl claim 16 , 5- or 6-membered saturated heterocyclyl-C-C-alkyl claim 16 , and 5- or 6-membered hetaryl-C-C-alkyl claim 16 , where the cycloalkyl ring and the heterocyclyl ring in C-C-cycloalkyl-C-C-alkyl and heterocyclyl-C-C-alkyl claim 16 , respectively claim 16 , is unsubstituted or carry 1 claim 16 , 2 claim 16 , 3 claim 16 , 4 or 5 claim 16 , in particular 1 claim 16 , 2 or 3 claim 16 , identical or different substituents R claim 16 , and where the phenyl ring and the hetaryl ring in phenyl-C-C-alkyl and hetaryl-C-C-alkyl claim 16 , respectively claim 16 , is unsubstituted or carry 1 claim 16 , 2 claim 16 , 3 claim 16 , 4 or 5 identical or different substituents R.20. The compound of claim 19 , wherein A is a radical A2.21. The compound of claim 19 , wherein A is a radical A1.22. The compound of claim 19 , wherein A is a radical A3.23. The compound of claim 19 , wherein A is selected from the group consisting of the radicals A4 claim 19 , A5 claim 19 , A6 and A7.24. The compound of claim 19 , wherein Z is NRwith Rbeing selected from the group consisting of C-C-alkyl claim 19 , C-C-haloalkyl claim 19 , heterocyclyl-C-C-alkyl claim 19 , C-C-alkoxy-C-C-alkyl claim 19 , C-C-alkylene-CN claim 19 , C-C-cycloalkyl claim 19 , C-C-cycloalkyl-C-C-alkyl claim 19 , where the cycloalkyl moiety is in the last two mentioned radicals is unsubstituted or carries 1 or 2 radicals selected from the group consisting of halogen claim 19 , CN and C-C-haloalkyl.25. The compound of claim 24 , wherein A is a radical A2 ...

Подробнее
09-05-2013 дата публикации

NOVEL NICOTINAMIDE DERIVATIVE OR SALT THEREOF

Номер: US20130116430A1
Принадлежит: FUJIFILM Corporation

An object of the present invention is to provide to a compound and a pharmaceutical composition, which have excellent Syk-inhibitory activity. The present invention provides a nicotinamide derivative represented by the following formula (I) (wherein Rrepresents a halogen atom; Rrepresents a Calkyl group, a Calkenyl group, a Calkynyl group, a Ccycloalkyl group, an aryl group, an ar-Calkyl group or a heterocyclic group, each optionally having at least one substituent; Rrepresents an aryl group or a heterocyclic group each optionally having at least one substituent; and Rand Reach independently represent a hydrogen atom; and Rand Rmay form a cyclic amino group optionally having at least one substituent together with the nitrogen atom to which they bind) or a salt thereof, and a pharmaceutical composition for use in the treatment of a Syk-related disease which comprises the nicotinamide derivative or a salt thereof. 2. The nicotinamide derivative or a salt thereof according to claim 1 , wherein the substituent optionally possessed by the Calkyl group claim 1 , Calkenyl group claim 1 , Calkynyl group claim 1 , Ccycloalkyl group claim 1 , aryl group claim 1 , ar-Calkyl group or heterocyclic group claim 1 , represented by R claim 1 , is selected from the following substituent group α claim 1 , wherein{'sub': 1-1', '1-6', '2-6', '2-6', '3-8', '1-6', '1-6', '1-6', '2-6', '2-6', '3-8', '1-6', '1-6', '2-6', '2-6', '1-12', '2-12', '2-12', '3-8', '1-6', '1-6, 'sup': 1', '2', '6', '7', '6', '7', '6', '7', '1', '2', '7', '7', '29', '29, 'the substituent group αconsists of a halogen atom; a cyano group; a nitro group; an oxo group; an optionally protected carboxyl group; an optionally protected hydroxyl group; an optionally protected amino group; a Calkyl group optionally having at least one substituent; a Calkenyl group optionally having at least one substituent; a Calkynyl group optionally having at least one substituent; a Ccycloalkyl group optionally having at least one ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

Hepatitis C Virus Inhibitors

Номер: US20130121957A1
Принадлежит:

The present disclosure relates to compounds, compositions and methods for the treatment of Hepatitis C virus (HCV) infection. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for using these compounds in the treatment of HCV infection. 4. A compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein L is a bond.7. A compound of claim 6 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 6 , wherein:n is 1 or 2;s is 1, 2, or 3; and{'sub': 2', '2, 'sup': 4', '4, 'Y is selected from O, CH, CHR, and C(R).'}8. A compound of claim 6 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 6 , wherein:n is 1;s is 1, 2, or 3; and{'sub': 2', '2, 'sup': 4', '4, 'Y is selected from CH, CHR, and C(R).'}9. A compound of claim 8 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 8 , wherein R and R′ are each (NRR)alkyl claim 8 , wherein the alkyl part of each (NRR)alkyl is substituted with bicycloalkyl claim 8 , fused bicycloheterocyclyl claim 8 , cycloalkyl-substituted-heterocyclyl claim 8 , or spirocycloheterocyclyl claim 8 , wherein the bicycloalkyl and the bicycloheterocyclyl are optionally substituted with one or two halo groups.10. A compound of claim 9 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 9 , wherein the alkyl part of each (NRR)alkyl is substituted with spirocycloheterocyclyl claim 9 , wherein spirocycloheterocyclyl is a six-membered saturated ring containing one oxygen atom adjoined to a three-membered saturated carbocyclic ring via one single carbon atom.15. A composition comprising a compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , and a pharmaceutically acceptable carrier.16. The composition of further comprising at least one additional compound having anti-HCV activity.17. The composition of wherein at least one of the additional compounds is an interferon or a ribavirin.18. The composition of wherein the interferon is selected from interferon alpha 2B claim ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

NOVEL CCR2 RECEPTOR ANTAGONISTS, METHOD FOR PRODUCING THE SAME, AND USE THEREOF AS MEDICAMENTS

Номер: US20130123241A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention relates to novel antagonists for CCR2 (CC chemokine receptor 2) of formula (I) wherein HET is a group selected from among formulas (IIa) (IIb) (IIc) (IId) and their use for providing medicaments for treating conditions and diseases, especially pulmonary diseases like asthma and COPD and pain diseases. 2. The compound of formula (I) according to claim 1 ,wherein HET is a group according to formula (IIa),{'sub': 1', '7', '6, 'wherein Ris —H, and wherein Ris —C-aryl,'}{'sub': 7', '3', '1', '6', '1', '6, 'and wherein the ring Ris optionally substituted with one or more groups selected from among —CF, —C-C-alkyl, —O—C-C-alkyl, and -halogen'}{'sub': '16', 'and wherein Ris -hydrogen;'}{'sub': 7', '1', '4, 'or wherein Rand Ron two neighbouring ring atoms together form a —C-alkenylene group, such that an annellated aromatic ring is formed, in which one carbon center may optionally be replaced by 1 nitrogen atom,'}{'sub': 1', '3', '3', '3, 'wherein the resulting annelated ring being optionally substituted by one or more groups selected from among —C-C-alkyl, —CN, —CF, —OCF, and -halogen,'}{'sub': '16', 'and wherein Ris a group selected from -hydrogen, and ═O;'}{'sub': 7', '1', '1, 'or wherein Rand Ron two neighbouring ring atoms together form a —C-alkylene group such that an annellated ring is formed,'}{'sub': 5', '10, 'wherein the resulting annelated ring being optionally substituted by a group of the structure —C-C-aryl,'}{'sub': '16', 'and wherein Ris -hydrogen;'}{'sub': 7', '5', '5', '4', '2', '1', '3', '1', '6', '3', '3', '5', '10, 'or wherein Ris a group selected from among spiro —C-cycloalkenyl, and spiro —C-heterocyclyl, wherein said spirocyclic ring being optionally substituted on two neighbouring ring atoms by a —C-alkenylene group, such that an annellated aromatic ring is formed, wherein the aromatic ring being optionally substituted by one or more groups selected from among —OH, —NH, —C-C-alkyl, —O—C-C-alkyl, —CN, —CF, —OCF, halogen, —C-C- ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

SUBSTITUTED 3-(5-MEMBERED UNSATURATED HETEROCYCLYL-1, 3-DIHYDRO-INDOL-2-ONES AND DERIVATIVES THEREOF AS KINASE INHIBITORS

Номер: US20130123259A1
Принадлежит: ALLERGAN, INC.

The present invention relates to organic molecules capable of modulating tyrosine kinase signal transduction in order to regulate, modulate and/or inhibit abnormal cell proliferation. 2. The compound of wherein A is a carbocyclic aryl group.3. The compound of wherein A is a heterocyclic aryl group.4. The compound of wherein Ris a carbocyclic aryl group.5. The compound of wherein Ris a heterocyclic aryl group.6. The compound of wherein N(R) is selected from the group consisting of pyrrolidine claim 1 , 3-fluoropyrrolidine claim 1 , piperidine claim 1 , 4-fluoropiperidine claim 1 , N-methylpiperazine claim 1 , morpholine claim 1 , 2 claim 1 ,6-dimethylmorpholine claim 1 , thiomorpholine wherein said heterocyclic ring may be substituted with one or more of R.7. A method for treating diseases related to unregulated tyrosine kinase signal transduction claim 1 , the method comprising the step of administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of a compound of .8. The method of wherein said disease is selected from the group consisting of cancer claim 7 , blood vessel proliferative disorders claim 7 , fibrotic disorders claim 7 , mesangial cell proliferative disorders and metabolic diseases.9. The method of wherein the blood vessel proliferative disorder is selected from the group consisting of diabetic retinopathy claim 8 , age-related macular degeneration claim 8 , retinopathy of prematurity claim 8 , arthritis and restenosis.10. The method of wherein the fibrotic disorder is selected from the group consisting of hepatic cirrhosis and atherosclerosis.11. The method of wherein the mesangial cell proliferative disorder is selected from the group consisting of glomerulonephritis claim 7 , diabetic nephropathy claim 7 , malignant nephrosclerosis claim 7 , thrombotic microangiopathy syndromes claim 7 , transplant rejection and glomerulopathies.12. The method of wherein the metabolic disorder is selected from the group consisting of psoriasis ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

Methods

Номер: US20130123260A1
Принадлежит: RESPIVERT LIMITED

The disclosure relates to compounds of formula (I) for use in the treatment or prophylaxis of rhinovirus infection, methods of treating or preventing rhinovirus infection employing said compounds or pharmaceutical composition comprising the same. The disclosure also relates to compounds of formula (I) for use in the treatment or prophylaxis of exacerbation of respiratory disorders (such as asthma, COPD, bronchitis and/or cystic fibrosis) by rhinovirus infection. 2. A compound of formula (I) according to claim 1 , wherein Ar is naphthyl.3. A compound of formula (I) according to or claim 1 , wherein Ris tert-butyl.4. A compound of formula (I) according to any one of to claim 1 , wherein Ris methyl.5. A compound of formula (I) according to any one of to claim 1 , wherein Ris in the para position.6. A compound of formula (I) according to any one of to wherein Ris H.7. A compound of formula (I) according to any one of to claim 1 , wherein NRC(O)Q is selected from: —NRC(O)CHOCalkyl claim 1 , —NRC(O)CHO(CH)OCH claim 1 , —NRC(O)CH(CH)OCH claim 1 , —NRC(O)CHNHCH claim 1 , —NRC(O)CHNHCHCHOCH claim 1 , —NRC(O)CHSCH claim 1 , —NRC(O)NH claim 1 , —NRC(O)CHS(O)CH claim 1 , —NRC(O)NHCalkyl claim 1 , —NRC(O)N(Calkyl)Calkyl claim 1 , and —NRC(O)CHN[(CH)OCH].8. A compound of formula (I) according to claim 7 , wherein NRC(O)Q is selected from: —NHC(O)CHOCH; —NHC(O)CHO(CH)OCH; —NHC(O)CH(CH)OCH; —NHC(O)CHNHCH; —NHC(O)CHNH(CH)OCH claim 7 , —NHC(O)CHSCH; —NHC(O)NH; —NHC(O)CHS(O)CH; —NHC(O)NHCH; —NHC(O)N(CH); and —NHC(O)CHN[(CH)OCH].14. A compound of formula (I) according to claim 1 , wherein the compound is selected from:N-(4-(4-(3-(3-tert-Butyl-1-p-tolyl-1H-pyrazol-5-yl)ureido)naphthalen-1-yloxy)pyridin-2-yl)-2-(2-methoxyethoxy)acetamide;N-(4-(4-(3-(3-tert-Butyl-1-p-tolyl-1H-pyrazol-5-yl)ureido)naphthalen-1-yloxy)pyridin-2-yl)tetrahydro-2H-pyran-4-carboxamide;N-(4-(4-(3-(3-tert-Butyl-1-p-tolyl-1H-pyrazol-5-yl)ureido)naphthalen-1-yloxy)pyridin-2-yl)-2-(methylthio)acetamide;N-(4-(4-(3-(3- ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

Compositions and Methods for Inhibition of TBL-1 Binding to Disease-Associated Molecules

Номер: US20130123281A1
Принадлежит: BETA CAT PHARMACEUTICALS, LLC

Compositions and methods which modulate diseases and disorders related to transducin β-like protein 1 (TBL1) activity, including but not limited to cancer, inflammation, and bone related diseases. 1. A method of treating and/or preventing a beta-catenin related disorder comprising administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of an agent that binds to a lateral groove of TBL1 protein having the sequence selected from the group consisting of SEQ ID NO: 1-4 , thereby preventing binding of beta-catenin to said lateral groove.2. The method of claim 1 , wherein said lateral groove of TBL1 protein is defined by residues 32 to 57 of SEQ ID NO: 1.3. The method of claim 1 , wherein said agent is selected from the group consisting of a small molecule claim 1 , a peptide claim 1 , or a mimetic claim 1 , wherein said small molecule has a molecular weight of no more than 1000 Daltons.4. The method of claim 1 , wherein said beta-catenin related disorder comprises cancer.5. The method of claim 4 , wherein said cancer comprises colon cancer.6. An agent for treating and/or preventing a beta-catenin related disorder claim 4 , wherein said agent upon administration to a patient in need thereof binds to a lateral groove of TBL1 protein having the sequence selected from the group consisting of SEQ ID NO: 1-4 claim 4 , thereby preventing binding of beta-catenin to said lateral groove.7. The agent of claim 6 , wherein said lateral groove of TBL1 protein is defined by residues 32 to 57 of SEQ ID NO: 1.13. A pharmaceutical composition comprising the agent of and a pharmaceutically acceptable excipient.14. A method of identifying an agent capable of modulating a transducin beta-like protein 1 (TBL1) activity comprising:a) contacting a biological sample comprising an activator of TBL1 with a test agent; andb) determining whether said test agent inhibits binding of said activator of TBL1 to TBL1;wherein if said test agent inhibits said binding, then said test ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

FUNGICIDE HYDROXIMOYL-TETRAZOLE DERIVATIVES

Номер: US20130123305A1
Принадлежит:

The present invention relates to hydroximoyl-tetrazole derivatives of formula (I), their process of preparation, their use as fungicide active agents, particularly in the form of fungicide compositions and methods for the control of phytopathogenic fungi, notably of plants, using these compounds or compositions. 2. A compound according to claim 1 , wherein X represents a hydrogen atom claim 1 , a halogen atom claim 1 , substituted or non-substituted C-C-alkyl claim 1 , a substituted or non-substituted C-Calkoxy claim 1 , a cyano group claim 1 , a methanesulfonyl group claim 1 , a nitro group claim 1 , a trifluoromethyl group or an aryl group.3. A compound according to claim 1 , wherein X represents a hydrogen atom.4. A compound according to claim 1 , wherein Y represents a substituted or non-substituted C-Calkyl group.5. A compound according to claim 1 , wherein Y represents an alkyl group having 1 to 3 carbon atoms.6. A compound according to claim 1 , wherein R in the pyridyl group of formula (Het) represents a hydrogen atom or a halogen atom.7. A compound according to claim 1 , wherein R in the pyridyl group of formula (Het) represents a hydrogen atom or a chlorine atom8. A compound according to claim 1 , wherein Rrepresents a hydrogen atom claim 1 , a fluorine atom or a methyl group.9. A compound according to claim 1 , wherein n represents 1.10. A compound according to claim 1 , wherein Rand Rindependently represent a hydrogen atom claim 1 , a halogen atom claim 1 , or substituted or non-substituted C-C-alkyl.11. A compound according to claim 1 , wherein Rand Rindependently represent a hydrogen atom claim 1 , a fluorine atom claim 1 , or a methyl group.12. A compound according to claim 1 , wherein Lrepresents an oxygen atom or a divalent group of formula —CH.13. A compound according to claim 1 , wherein Lrepresents an oxygen atom.14. A compound according to claim 1 , wherein K claim 1 , K claim 1 , Kand Kindependently represent a hydrogen atom claim 1 , a halogen ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF SUBSTITUTED UREA COMPOUNDS

Номер: US20130123493A1
Принадлежит: BIAL - PORTELA & CA, S.A.

A process for preparing a substitute urea of Formula (II) or Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, Formula (II): Formula (I): the process comprising the reaction of a carbamate of Formula (II′): or formula (I′): with a primary or secondary amine of the formula: R1R2NH, wherein ring A, and R1, R2, R5, V, W, X, Y and Z are as defined herein. 3. A process according to or , wherein the compound has the Formula IIa , and wherein the carbamate of Formula II′ has a corresponding structure in which the —NR1R2 group of Formula IIa is replaced by the —C(O)O-Ph-J group of Formula II′.4. The process according to claim 3 , wherein the compound is of Formula IIa claim 3 , and wherein:{'sub': '1-4', 'R1 is selected from H and Calkyl,'}{'sub': 1-6', '3-10', '1-6', '1-6', '1-6', '3-10', '1-6', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '3', '2', '2', '2', '1-6', '1-6', '3-8, 'R2 is selected from Calkyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, Ccycloalkyl, aryl Calkyl, heteroaryl Calkyl, heterocyclyl Calkyl and Ccycloalkyl Calkyl, each of which may optionally be substituted with one or more groups selected from R2a, halogen, OH, OR2a, OCOR2a, SH, SR2a, SCOR2a, NH, NHR2a, NHSONH, NHSOR2a, NR2aCOR2b, NHC(NH)NH, NHCOR2a, NR2aR2b, COR2a, CSR2a, CN, COOH, COOR2a, CONH, CONHOH, CONHR2a, CONHOR2a, C(NOH)NH, SOR2a, SOH, SONH, CONR2aR2b, SONR2aR2b, wherein R2a and R2b are independently selected from Calkyl, substituted Calkyl, aryl, heteroaryl, Ccycloalkyl and heterocyclyl, or R2a and R2b, together with the heteroatom to which they are joined, can form heterocyclyl,'}{'sub': 1-6', '1-6', '3-8', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '3', '2', '2', '2', '1-6', '1-6', '3-8, 'wherein, when the substituent of R2 is Calkyl, substituted Calkyl, aryl, heteroaryl, Ccycloalkyl, heterocyclyl or a group containing one or more of these moieties, each of these moieties may optionally be substituted with one or more groups selected from R2c, halogen, OH, OR2c, OCOR2c, SH, SR2c, SCOR2c, ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

NOVEL NONLINEAR CHROMOPHORES ESPECIALLY SUITED FOR USE IN ELECTRO-OPTICAL MODULATION

Номер: US20130123508A1
Принадлежит: ECOLE NORMALE SUPERIEURE DE LYON

The present invention relates to heptamethine hemicyanine chromophores of formula (I): where R, R, R, R, R′, R, R′, R, R′, R, X, Yand Yare as defined in claim , to the method for preparing same as well as to the use of such chromophores for the second-order nonlinear optical property thereof. 2. The chromophore as claimed in claim 1 , characterized in that it comprises a functional group allowing covalent bonding of the chromophore with a polymer in particular chosen from polymers of the polymethacrylate claim 1 , polyimide claim 1 , polystyrene claim 1 , perfluorocyclobutane and polycarbonate type.3. The chromophore as claimed in claim 2 , characterized in that it comprises a functional group allowing covalent bonding of the chromophore with a polymer and a functional group allowing claim 2 , once the chromophore has been incorporated into a polymer claim 2 , crosslinking of the latter claim 2 , said polymer being in particular chosen from polymers of the polymethacrylate claim 2 , polyimide claim 2 , polystyrene claim 2 , perfluorocyclobutane and polycarbonate type.4. The chromophore as claimed in claim 1 , characterized in that said polymer is chosen from polymers of the polymethacrylate claim 1 , polyimide claim 1 , polystyrene and polycarbonate type.5. The chromophore as claimed in claim 1 , characterized in that said functional group is chosen from the functional groups carboxylic acid —COOH optionally in protected form claim 1 , hydroxyl —OH claim 1 , azide —N claim 1 , amine —NHoptionally in protected form claim 1 , sulfhydryl (—SH) claim 1 , trifluorovinyloxy claim 1 , ethenyl and the groups —C≡CRf claim 1 , where Rf is a hydrogen atom or a trialkylsilyl group.6. The chromophore as claimed in claim 1 , characterized in that said functional group is chosen from the functional groups carboxylic acid —COOH optionally in protected form claim 1 , hydroxyl —OH claim 1 , azide —N claim 1 , amine —NHoptionally in protected form and the groups in which Rf is a ...

Подробнее
23-05-2013 дата публикации

INHIBITION AND DISPERSION OF BACTERIAL BIOFILMS WITH IMIDAZOLE-TRIAZOLE DERIVATIVES

Номер: US20130129795A1
Принадлежит:

Disclosure is provided for imidazole-triazole derivative compounds that prevent, remove and/or inhibit the formation of biofilms, compositions comprising these compounds, devices comprising these compounds, and methods of using the same. 122.-. (canceled)24. The method of claim 23 , wherein said method comprises the step of clearing a preformed biofilm from said substrate by administering an effective amount of the compound to said substrate claim 23 , wherein said effective amount will reduce the amount of said biofilm on said substrate.26. The method of claim 25 , wherein said chronic bacterial infection is selected from the group consisting of urinary tract infection claim 25 , gastritis claim 25 , respiratory infection claim 25 , cystitis claim 25 , pyelonephritis claim 25 , osteomyelitis claim 25 , bacteremia claim 25 , skin infection claim 25 , rosacea claim 25 , acne claim 25 , chronic wound infection claim 25 , infectious kidney stones claim 25 , bacterial endocarditis claim 25 , and sinus infection.27. The method of claim 25 , wherein said compound is administered in combination with an antibiotic.29. The medical device of claim 28 , wherein said medical device substrate is selected from the group consisting of stents claim 28 , fasteners claim 28 , ports claim 28 , catheters claim 28 , scaffolds and grafts.30. The medical device of claim 28 , wherein said compound is covalently coupled to said substrate.31. The method of claim 23 , wherein said compound is a compound of Formula (II)(a).32. The method of claim 31 , wherein n=1 to 6.33. The method of claim 32 , wherein m=1 to 3.34. The method of claim 33 , wherein Ris aryl.36. The method of claim 23 , wherein said compound is a compound of Formula (IV)(a) or a compound of Formula (V)(a).37. The method of claim 36 , wherein n=1 to 6.38. The method of claim 37 , wherein m=1 to 3.39. The method of claim 38 , wherein Ris H.40. The method of claim 38 , wherein p=0 and Ris aryl claim 38 , substituted aryl or ...

Подробнее
23-05-2013 дата публикации

PHARMACOKINETICALLY IMPROVED COMPOUNDS

Номер: US20130131047A1
Принадлежит: SURFACE LOGIX, INC.

The present invention relates to inhibitors of ROCK1 and ROCK2 and methods of modulating the pharmacokinetic and/or pharmacodynamic properties of such compounds. Also provided are methods of inhibiting ROCK1 and or ROCK2 that are useful for the treatment of disease. 2. The compound of the formula I , wherein Rand Rare independently selected from H and alkyl.3. The compound of the formula I , wherein Rand Rare H.21. The compound of the formula XII , wherein Ris selected from —NRR , —NH—R , —NH—C(═O)—(CH)—NRR , —NH—C(═O)—X—R , and —NH—(CH)—NRR.23. The compound according to claim 1 , wherein the compound is selected from the group consisting of2-(3-(4-(1H-indazol-5-ylamino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-N-isopropylacetamide,2-(3-(4-(1H-indazol-5-ylamino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-N-(2-methoxyethyl)acetamide,2-(3-(4-(1H-indazol-5-ylamino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-N-(pyridin-3-yl)acetamide,2-(3-(4-(1H-indazol-5-ylamino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-1-(4-methylpiperazin-1-yl)ethanone,2-(3-(4-(1H-indazol-5-ylamino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-1-morpholinoethanone,2-(3-(4-(1H-indazol-5-ylamino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-N-methylacetamide,2-(3-(4-(1H-indazol-5-ylamino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-N—((R)-pyrrolidin-3-yl)acetamide,2-(3-(4-(1H-indazol-5-ylamino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-N—((S)-pyrrolidin-3-yl)acetamide,2-(3-(4-(1H-indazol-5-ylamino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-N—((R)-tetrahydrofuran-3-yl)acetamide,2-(3-(4-(1H-indazol-5-ylamino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-1-(piperidin-1-yl)ethanone,2-(3-(4-(1H-indazol-5-ylamino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-N-tert-butylacetamide,2-(3-(4-(1H-indazol-5-ylamino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-N-ethylacetamide,2-(3-(4-(1H-indazol-5-ylamino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-N-(cyanomethyl)acetamide,2-(3-(4-(1H-indazol-5-ylamino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-N-cyclobutylacetamide,2-(3-(4-(1H-indazol-5-ylamino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-N-isobutylacetamide,2-(3-(4-(1H-indazol-5-ylamino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)acetamide,2-(3-(4-(1H-indazol-5-ylamino)quinazolin-2-yl) ...

Подробнее
23-05-2013 дата публикации

PYRIDAZINONES AND FURAN-CONTAINING COMPOUNDS

Номер: US20130131062A1
Принадлежит:

The present invention is directed to pyridazinone compounds of formula (I) and furan compounds of formula (II), pharmaceutical compositions of compounds of formula (I) and (II), kits containing these compounds, methods of syntheses, and a method of treatment of a proliferative disease in a subject by administration of a therapeutically effective amount of a compound of formulae (I) or (II). Both classes of compounds were identified through screening of a collection of small molecule libraries. 2. The compound according to claim 1 , wherein 4 claim 1 ,5-dichloro-2-m-tolyl-2H-pyridazin-3-one is specifically excluded.3. The compound according to claim 1 , wherein Rand Rare the same claim 1 , Ris hydrogen claim 1 , halo claim 1 , optionally substituted acyl claim 1 , optionally substituted heterocyclic claim 1 , optionally substituted aryl claim 1 , optionally substituted heteroaryl claim 1 , or optionally substituted hydroxy.4. The compound according to claim 3 , wherein Rand Rare both hydrogen.5. The compound according to claim 3 , wherein Rand Rare both chloro claim 3 , bromo claim 3 , iodo claim 3 , or fluoro.6. The compound according to claim 3 , wherein Rand Rare both optionally substituted hydroxy.7. The compound according to claim 3 , wherein Rand Rare both optionally substituted thio.8. The compound according to claim 3 , wherein Rand Rare both optionally substituted amino.9. The compound according to claim 3 , wherein Rand Rare both optionally substituted aliphatic.10. The compound according to claim 3 , wherein Rand Rare both optionally substituted heterocyclic.11. The compound according to claim 3 , wherein Rand Rare both cyano.12. The compound according to claim 1 , wherein Rand Rare the different claim 1 , Ris hydrogen claim 1 , halo claim 1 , optionally substituted acyl claim 1 , optionally substituted heterocyclic claim 1 , optionally substituted aryl claim 1 , optionally substituted heteroaryl claim 1 , or optionally substituted hydroxy.13. The compound ...

Подробнее
30-05-2013 дата публикации

Gonadotropin Releasing Hormone Receptor Antagonist, Preparation Method Thereof And Pharmaceutical Composition Comprising The Same

Номер: US20130137661A1
Принадлежит: SK CHEMICALS CO. LTD.

Disclosed are compounds useful as gonadotrophin-releasing hormone (“GnRH”) receptor antagonist. 4. The compound according to claim 1 , selected from the group consisting of:3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-1-(2,6-difluoro-benzyl)-5-[4-(2-methoxy-phenyl)-piperazin-1-yl]-6-methyl-1H-pyrimidine-2,4-dione;3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-1-(2,6-difluoro-benzyl)-5-[4-(3-methoxy-phenyl)-piperazin-1-yl]-6-methyl-1H-pyrimidine-2,4-dione;3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-5-(4-benzyl-piperazin-1-yl)-1-(2,6-difluoro-benzyl)-6-methyl-1H-pyrimidine-2,4-dione;3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-5-[4-(4-chloro-benzyl)-piperazin-1-yl]-1-(2,6-difluoro-benzyl)-6-methyl-1H-pyrimidine-2,4-dione;3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-1-(2,6-difluoro-benzyl)-5-[4-(2-fluoro-benzyl)-piperazin-1-yl]-6-methyl-1H-pyrimidine-2,4-dione;3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-1-(2,6-difluoro-benzyl)-6-methyl-5-(4-pyridin-2-yl-piperazin-1-yl)-1H-pyrimidine-2,4-dione;3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-1-(2,6-difluoro-benzyl)-5-[4-(3-fluoro-benzyl)-piperazin-1-yl]-6-methyl-1H-pyrimidine-2,4-dione;3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-1-(2,6-difluoro-benzyl)-6-methyl-5-[4-(4-trifluoromethyl-benzyl)-piperazin-1-yl]-1H-pyrimidine-2,4-dione;3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-5-(4-benzoyl-piperazin-1-yl)-1-(2,6-difluoro-benzyl)-6-methyl-1H-pyrimidine-2,4-dione;3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-1-(2,6-difluoro-benzyl)-6-methyl-5-(4-methyl-piperidin-1-yl)-1H-pyrimidine-2,4-dione;3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-1-(2,6-difluoro-benzyl)-6-methyl-5-(3-trifluoromethyl-piperidin-1-yl)-1H-pyrimidine-2,4-dione;3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-1-(2,6-difluoro-benzyl)-6-methyl-5-(3-methyl-piperidin-1-yl)-1H-pyrimidine-2,4-dione;3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-1-(2,6-difluoro-benzyl)-6-methyl-5-(4-phenyl-piperazin-1-yl)-1H-pyrimidine-2,4-dione;3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-5-(4-cyclohexylmethyl-piperazin-1-yl)-1-(2,6-difluoro-benzyl)-6-methyl-1H-pyrimidine-2,4-dione;3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-1-(2,6-difluoro-benzyl)-5-[4-(2-fluoro-phenyl)-piperazin-1-yl]-6- ...

Подробнее
30-05-2013 дата публикации

Substituted Triazole Derivatives As Oxytocin Antagonists

Номер: US20130137671A1
Принадлежит:

The present invention relates to substituted triazoles of formula (I), uses thereof, processes for the preparation thereof and compositions containing said compounds. These inhibitors have utility in a variety of therapeutic areas including sexual dysfunction. 2. A compound according to wherein m is 1 or 2 and n is 1 or 2; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.3. A compound according to wherein m and n are both 1 claim 2 , or m and n are both 2 claim 2 , or m is 1 and n is 2; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.4. A compound according to wherein X is selected from O claim 1 , NH claim 1 , N(C-C)alkyl claim 1 , and N(SO(C-C)alkyl).5. A compound according to wherein X is O or NCH; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.8. A compound according to wherein Ris selected from phenyl claim 7 , pyridinyl claim 7 , pyrimidinyl claim 7 , pyridazinyl claim 7 , pyrazinyl claim 7 , pyrazolyl and 2-pyridonyl claim 7 , each of which is optionally substituted with one or more substituents independently selected from halo claim 7 , (C-C)alkyl claim 7 , (C-C)alkoxy claim 7 , (C-C)alkoxy(C-C)alkyl claim 7 , cyano claim 7 , CF claim 7 , N((C-C)alkyl) claim 7 , C(O)N((C-C)alkyl) claim 7 , and C(O)NH; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.9. A compound according to wherein Ris selected from phenyl claim 8 , pyridinyl claim 8 , pyrimidinyl claim 8 , pyridazinyl claim 8 , pyrazinyl claim 8 , pyrazolyl and 2-pyridonyl claim 8 , each of which is optionally substituted with one to three substituents independently selected from chloro claim 8 , fluoro claim 8 , methyl claim 8 , ethyl claim 8 , isopropyl claim 8 , methoxy claim 8 , cyano claim 8 , CF claim 8 , N(CH) claim 8 , C(O)N(CH) claim 8 , and C(O)NH; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.10. A compound according to wherein X is selected from O claim 3 , NH claim 3 , N(C-C)alkyl claim 3 , and N(SO(C-C)alkyl); or a pharmaceutically acceptable salt thereof.11. A compound according to wherein X is O or ...

Подробнее
30-05-2013 дата публикации

Salts of 4-Methyl-N-[3-(4-methyl-imidazol-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide

Номер: US20130137712A1
Принадлежит: NOVARTIS AG

Salts of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazol-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide are prepared by various processes. 1. A method of treating blast crisis chronic myelogenous leukemia comprising the step of administering to a subject in need thereof , a therapeutically effective amount of a salt , 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazol-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide monohydrochloride monohydrate.2. A method of treating Philadelphia chromosome positive chronic myelogenous leukemia comprising the step of administering to a subject in need thereof , a therapeutically effective amount of a salt , 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazol-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide monohydrochloride monohydrate.3. A method of treating chronic myelogenous leukemia and achieving complete molecular response to chronic myelogenous leukemia comprising the step of administering to a subject in need thereof , a therapeutically effective amount of a salt , 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazol-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide monohydrochloride monohydrate. 1. Field of the InventionThis invention relates to salts of 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazol-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide, as well methods of making the sane, pharmaceutical compositions comprising the same and methods of treatment using the same.2. Related Background ArtThe compound 4-methyl-N-[3-(4-methyl-imidazol-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide of the formulais described in WO 2004/005281 A1. Valuable pharmacological properties are attributed to this compound; thus, it can be used, for example, as a protein kinase inhibitor useful in therapy for diseases which respond to inhibition of protein kinase activity. WO 2004/005281 A1 does not disclose any specific salts or salt ...

Подробнее
06-06-2013 дата публикации

Bicarbazole compounds for oleds

Номер: US20130140549A1
Принадлежит: Universal Display Corp

Novel organic compounds comprising a bicarbazole core are provided. In particular, the compounds has a 3,3′-bicarbazole core substituted at the 9-position with a triazine or pyrimidine. The compounds may be used in organic light emitting devices to provide devices having improved efficiency and improved lifetime.

Подробнее
06-06-2013 дата публикации

CERTAIN AMINO-PYRIDAZINES, COMPOSITIONS THEREOF, AND METHODS OF THEIR USE

Номер: US20130143862A1
Принадлежит:

Provided are compounds of Formula I: 2. The compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein m is 0.3. The compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein m is 1.4. The compound of claim 3 , wherein Rand Rare each hydrogen.5. The compound of any one of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Rand Rare each Calkyl.6. The compound of claim 5 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 5 , wherein Rand Rare each methyl.7. The compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Rand Rtogether with the carbon atom to which they are bound form a group selected from Ccycloalkyl claim 1 , Ccycloalkenyl claim 1 , 3-8 membered heterocycloalkyl and 3-8 membered heterocycloalkenyl claim 1 , each optionally substituted with 1 claim 1 , 2 claim 1 , 3 claim 1 , 4 or 5 substituents selected from halogen claim 1 , CN claim 1 , oxo claim 1 , OR claim 1 , OC(O)R claim 1 , OC(O)OR claim 1 , NRR claim 1 , C(O)R claim 1 , C(O)OR claim 1 , C(O)NRR claim 1 , S(O)R claim 1 , SOR claim 1 , SONRR claim 1 , Calkyl and Chaloalkyl.8. The compound of claim 7 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 7 , wherein Rand Rtogether with the carbon atom to which they are bound form Ccycloalkyl optionally substituted with 1 claim 7 , 2 claim 7 , 3 claim 7 , 4 or 5 substituents selected from halogen claim 7 , CN claim 7 , oxo claim 7 , OR claim 7 , OC(O)R claim 7 , OC(O)OR claim 7 , NRR claim 7 , C(O)R claim 7 , C(O)OR claim 7 , C(O)NRR claim 7 , S(O)R claim 7 , SOR claim 7 , SONRR claim 7 , Calkyl and Chaloalkyl.9. The compound of claim 8 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 8 , wherein Rand Rtogether with the carbon atom to which they are bound form a group selected from cyclopropyl claim 8 , cyclobutyl claim 8 , cyclopentyl and cyclohexyl claim 8 , each optionally substituted with 1 claim 8 , 2 claim 8 , 3 claim 8 , 4 or 5 ...

Подробнее
06-06-2013 дата публикации

4-AMINOQUINAZOLIN-2-YL-1-PYRRAZOLE-4-CARBOXYLIC ACID COMPOUNDS AS PROLYL HYDROXYLASE INHIBITORS

Номер: US20130143871A1
Принадлежит:

Aminoquinazolinyl compounds of formula (I) are described, which are useful as prolyl hydroxylase inhibitors. Such compounds may be used in pharmaceutical compositions and methods for the treatment of disease states, disorders, and conditions mediated by prolyl hydroxylase activity. Thus, the compounds may be administered to treat, e.g., anemia, vascular disorders, metabolic disorders, and wound healing. 2. A compound as defined in claim 1 , where Ris a member independently selected from the group consisting of bromo claim 1 , chloro claim 1 , fluoro claim 1 , methyl claim 1 , isopropyl claim 1 , cyclohexyl claim 1 , cyclohexyloxy claim 1 , phenyl claim 1 , 2-methylphenyl claim 1 , benzyl claim 1 , phenoxy claim 1 , 4-chlorophenoxy claim 1 , 2 claim 1 ,6-dimethyl-phenoxy claim 1 , piperidinyl claim 1 , and (2 claim 1 ,6-dimethylbenzyl)amino.3. A compound of where n is 1.4. A compound of where n is 2.5. A compound of where n is 3.6. A compound as defined in claim 1 , where Ris H and Ris 2 claim 1 ,6-dimethylbenzyl.7. A compound as defined in claim 1 , where Ris a member selected from the group consisting of phenyl claim 1 , cyclohexyl claim 1 , 4-chlorophenyl claim 1 , and 2 claim 1 ,6-dimethyl-phenyl.8. A compound as defined in claim 1 , where Ris a member selected from the group consisting of —H claim 1 , chloro claim 1 , and —CH.9. A compound as defined in claim 1 , where Ris —H and Ris a member selected from the group consisting of H claim 1 , cyano claim 1 , methyl claim 1 , ethyl claim 1 , propyl claim 1 , tertbutyl claim 1 , cyclopropyl claim 1 , cyclopropylmethyl claim 1 , tetrahydropyranyl claim 1 , cyclohexylmethyl claim 1 , phenyl claim 1 , 2-chlorophenyl claim 1 , 2 claim 1 ,6-dimethylbenzyl claim 1 , and —SOCH.10. A compound as defined in claim 1 , where Ris selected from the group consisting of methyl claim 1 , ethyl claim 1 , propyl claim 1 , and butyl.11. A compound as defined in claim 1 , where Ris selected from the group consisting of methyl claim 1 ...

Подробнее
06-06-2013 дата публикации

COMPOSITION COMPRISING TETRACYCLIC COMPOUND

Номер: US20130143877A1
Принадлежит:

A composition which comprises substance represented by Formula (I), 2. The composition according to claim 1 , wherein said dissolution aid is a surfactant.3. The composition according to claim 2 , wherein said surfactant is a non-ionic or an anionic surfactant.4. The composition according to claim 2 , wherein said surfactant is selected from a group consisting of monoalkyl sulfate claim 2 , polyoxyl 40 stearate claim 2 , sorbitan trioleate claim 2 , polyoxyethylene (105) polyoxypropylene (5) glycol claim 2 , polyoxyethylene hydrogenated castor oil 60 claim 2 , polyoxyl 35 castor oil claim 2 , lauromacrogol claim 2 , dioctyl sodium sulfosuccinate claim 2 , sodium lauroylsarcosine claim 2 , sodium dodecylbenzene sulfonate claim 2 , and a mixture thereof.5. The composition according to claim 2 , wherein said composition further comprises an organic polymer.6. The composition according to claim 5 , wherein said organic polymer is selected from a group consisting of a synthetic resin claim 5 , a water soluble polymer claim 5 , a gastric-soluble polymer claim 5 , an enteric-soluble polymer claim 5 , and a mixture thereof.7. The composition according to claim 5 , wherein said organic polymer is a synthetic resin.8. The composition according to claim 2 , wherein said composition further comprises one or more additives which are selected from the following additive group A:additive A: citric acid, fumaric acid, DL-malic acid, adipic acid, succinic acid, tartaric acid, lactic acid, maleic acid, sulfuric acid, phosphoric acid, sodium dehydroacetate, sodium stearyl fumarate, stearic L-ascorbate ester, L-aspartic acid, skimmed milk powder, aluminum lactate, ascorbic acid palmitate, aluminum sulfate, monobasic calcium phosphate, or acetyl tryptophan.9. The composition according to claim 1 , wherein said water solubility of the substance is less than 100 μg/mL at 25° C.10. The composition according to claim 1 , wherein Ato A claim 1 , A claim 1 , and Aare a carbon atom claim 1 , ...

Подробнее
13-06-2013 дата публикации

NEW SELECTIVE CCR2 ANTAGONISTS

Номер: US20130150354A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention relates to novel and selective antagonists for CCR2 (CC chemokine receptor 2) and their use for providing medicaments for treating conditions and diseases, especially pulmonary diseases like asthma and COPD as well as pain. 2. The compound of claim 1 ,{'sub': 4', '5', '4', '5', '4', '5, 'wherein Z denotes a five-, or six-membered ring formed by a —C-C-alkylene, wherein the —C-C-alkylene is bi-valently linked to the N atom, and in which one carbon center of the —C-C-alkylene may optionally be replaced by 1 hetero atom selected from N, and O,'}{'sub': 3', '4', '1', '3', '2', '1', '3', '2', '1', '3', '2', '1', '3, 'and wherein the ring Z is further bi-valently substituted on two neighbouring ring atoms, such that an annellated ring is formed by a group selected from among —C-C-alkylene, in which one carbon center may optionally be replaced by 1 hetero atom selected from O, and N, and wherein the bivalent group is optionally substituted by one or more groups selected from —N(C-C-alkyl)-SO—C-C-alkyl, —NH—SO—C-C-alkyl, and —SO—C-C-alkyl.'}7. The compound of claim 1 , wherein Ris a group selected from among —CH claim 1 , —OCH claim 1 , and -cyclopropyl.8. The compound of claim 1 , wherein Ris selected from among —H claim 1 , —CH claim 1 , —OCH claim 1 , —CF claim 1 , and -cyclopropyl.9. The compound of claim 1 , wherein Ris selected from among —H claim 1 , —CH claim 1 , —CH claim 1 , —O—CH claim 1 , —O—CH claim 1 , —F claim 1 , —CF claim 1 , and —OCF.10. The compound of claim 1 , wherein A denotes —NH-L-Rand Lis a bond.11. The compound of claim 1 , wherein G and E are N.12. The compound of claim 1 , wherein n is 2.13. A method for the treatment of an inflammatory disease of the respiratory tract selected from chronic obstructive pulmonary disease claim 1 , asthma claim 1 , and cystic fibrosis claim 1 , comprising administering to a patient in need thereof a therapeutic amount of a compound according to or a pharmacologically acceptable salt thereof.14 ...

Подробнее
13-06-2013 дата публикации

NOVEL COMPOUNDS

Номер: US20130150355A1
Принадлежит:

This invention relates to compounds of formula I 3. A pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound according to or a pharmaceutically acceptable salt thereof in admixture with a pharmaceutically acceptable adjuvant claim 1 , diluent and/or carrier.4. A method of treating schizophrenia claim 1 , schizoaffective disorder and substance induced psychotic disorder; cognitive disorders and dementias including age-associated learning and memory impairments or losses claim 1 , post stroke dementia claim 1 , deficits in concentration claim 1 , mild cognitive impairment claim 1 , the cognitive dysfunction in Alzheimers disease or the cognitive dysfunction of schizophrenia comprising administering to a patient a therapeutically effective amount of a compound according to . This invention relates to substituted imidazoles and their use as positive allosteric modulators of mGlu5 receptor activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction such as schizophrenia or cognitive decline such as dementia or cognitive impairment.Glutamate is the primary excitatory amino acid in the mammalian central nervous system. Neurotransmission mediated by glutamate has been demonstrated to be critical in many physiological processes, such as synaptic plasticity, long term potentiation involved in both learning and memory as well as sensory perception (Riedel et al., Behav. Brain Res. 2003, 140:1-47). Furthermore, it has been demonstrated that an imbalance of glutamate neurotransmission plays a critical role in the pathophysiology of various neurological and psychiatric diseases.The excitatory neurotransmission of glutamate is mediated through at least two different classes of receptors, the ionotropic glutamate receptors (NMDA, AMPA and kainate) and the metabotropic glutamate receptors (mGluR). The ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

COMPOUND

Номер: US20130157375A1
Принадлежит:

In one aspect, there is provided a fluorescent iron-binding compound bound to a solid phase. Also provided is a method for detecting non-transferrin bound iron in a sample, comprising contacting the sample with a fluorescent iron-binding compound bound to a solid phase and detecting a fluorescent signal derived from the fluorescent iron-binding compound bound to the solid phase, wherein the fluorescent signal is indicative of non-transferrin bound iron levels in the sample. Further provided is use of a fluorescent iron-binding compound bound to a solid phase to detect non-transferrin bound iron in a sample. 1. A fluorescent iron-binding compound bound to a solid phase.2. The compound according to claim 1 , comprising an iron-binding moiety and a fluorophore claim 1 , wherein a fluorescent signal generated by the fluorophore is modulated in response to binding of iron to the iron-binding moiety.4. The compound according to claim 1 , comprising a fluorophore selected from the group consisting of fluorescein claim 1 , rhodamine claim 1 , dansyl claim 1 , phycoerythrin claim 1 , phycocyanin claim 1 , allophycocyanin claim 1 , o-phthaldehyde claim 1 , cascade blue claim 1 , coumarin claim 1 , naphthalenes claim 1 , pyrenes claim 1 , pyridyloxazole derivatives and fluorescamine.5. The compound according to claim 4 , wherein the fluorophore comprises fluorescein.6. The compound according to claim 1 , which is covalently bound to the solid phase.8. The compound according to claim 1 , wherein the solid phase comprises heads or microspheres.9. A method for detecting non-transferrin bound iron in a sample claim 1 , comprising:a) contacting the sample with a fluorescent iron-binding compound bound to a solid phase; andb) detecting a fluorescent signal derived from the fluorescent iron-binding compound bound to the solid phase, wherein the fluorescent signal is indicative of non-transferrin bound iron levels in the sample.10. The method according to claim 9 , wherein the ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

BENZIMIDAZOLE ANALOGUES FOR THE TREATMENT OR PREVENTION OF FLAVIVIRUS INFECTIONS

Номер: US20130157997A1
Принадлежит: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED

Compounds represented by formula I: 2. (canceled)4. The compound according to claim 1 , wherein each A is independently cyclopropyl claim 1 , cyclohexyl claim 1 , pyrrolidinyl claim 1 , pyrazolidinyl claim 1 , imidazolidinyl claim 1 , piperazinyl claim 1 , piperadinyl claim 1 , phenyl claim 1 , naphthalenyl claim 1 , thienyl claim 1 , furanyl claim 1 , pyrrolyl claim 1 , pyrazolyl claim 1 , imidazolyl claim 1 , thiazolyl claim 1 , thiadiazolyl claim 1 , oxazolyl claim 1 , oxadiazolyl claim 1 , pyridyl claim 1 , pyrimidyl claim 1 , pyrazinyl claim 1 , pyridazinyl claim 1 , indolyl claim 1 , indazolyl claim 1 , benzimidazolyl claim 1 , benzoxazolyl claim 1 , benzodioxolyl claim 1 , benzothiazolyl claim 1 , benzothiadiazolyl claim 1 , benzothiophenyl claim 1 , dihydrobenzodioxinyl claim 1 , thienofuranyl claim 1 , thienothienyl claim 1 , thienopyrrolyl claim 1 , quinolinyl claim 1 , quinoxalinyl claim 1 , quinazolinyl claim 1 , cinnolinyl claim 1 , or triazolyl; and wherein each A is independently substituted with (R).57.-. (canceled)8. The compound according to claim 4 , wherein each A is independently piperazinyl claim 4 , piperadinyl claim 4 , thienyl claim 4 , furanyl claim 4 , pyrrolyl claim 4 , pyrazolyl claim 4 , imidazolyl claim 4 , thiazolyl claim 4 , oxazolyl claim 4 , thiadiazolyl claim 4 , pyrrolidinyl claim 4 , pyridyl claim 4 , pyrimidinyl claim 4 , pyrazinyl claim 4 , pyridazinyl claim 4 , benzoxazolyl claim 4 , benzodioxolyl claim 4 , benzothiazolyl claim 4 , benzothiadiazolyl claim 4 , benzothiophenyl claim 4 , dihydrobenzodioxinyl claim 4 , thienofuranyl claim 4 , thienothienyl claim 4 , quinolinyl claim 4 , or triazolyl claim 4 , each of which is substituted with (R).910.-. (canceled)11. The compound according to claim 1 , wherein each A is independently a 5-12 membered heteroaryl wherein the heteroatom(s) are selected from the group consisting of oxygen and sulphur; wherein each A is independently substituted with (R).12. The compound according to ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

HETEROARYL COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF

Номер: US20130158003A1
Принадлежит: SUNOVION PHARMACEUTICALS INC

Provided herein are heteroaryl compounds, methods of their synthesis, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of their use. In one embodiment, the compounds provided herein are useful for the treatment, prevention, and/or management of various disorders, such as CNS disorders and metabolic disorders, including, but not limited to, e.g., neurological disorders, psychosis, schizophrenia, obesity, and diabetes. 2. The compound of claim 1 , wherein L is —CH—CH— claim 1 , —CH═CH— claim 1 , —O—CH— claim 1 , —NH—CH— claim 1 , —CH—NH— claim 1 , —CH—S— claim 1 , or —S—.3. The compound of claim 2 , wherein L is —CH—CH—.5. The compound of claim 4 , wherein Ais NR; and Ris (i) hydrogen; or (ii) (C-C)alkyl claim 4 , (C-C)alkenyl claim 4 , (C-C)heteroalkyl claim 4 , (C-C)cycloalkyl claim 4 , (6 to 10 membered) aryl claim 4 , (5 to 10 membered) heteroaryl claim 4 , (3 to 12 membered)heterocyclyl claim 4 , carbonyl claim 4 , or sulfonyl claim 4 , each of which is optionally substituted with one or more R; or (iii) Rand Rtogether with the atoms to which they are attached form a ring optionally substituted with one or more R.6. The compound of claim 5 , wherein Ris H or CH.8. The compound of claim 7 , wherein Ris (i) hydrogen; or (ii) alkyl claim 7 , aryl claim 7 , or heteroaryl claim 7 , each of which is optionally substituted with one or more R.9. The compound of claim 7 , wherein Ris (i) hydrogen; or (ii) alkyl claim 7 , aryl claim 7 , or heteroaryl claim 7 , each of which is optionally substituted with one or more R.10. The compound of claim 7 , wherein Ris (i) hydrogen; or (ii) alkyl claim 7 , aryl claim 7 , or heteroaryl claim 7 , each of which is optionally substituted with one or more R.11. The compound of claim 7 , wherein each occurrence of Ris independently (i) hydrogen; or (ii) alky claim 7 , aryl or heteroaryl claim 7 , each of which is optionally substituted with one or more R.14. The compound of any claim 4 , wherein Rand Rtogether with the ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

AMINOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS LRRK2 MODULATORS

Номер: US20130158006A1
Принадлежит: Genentech, Inc.

Compounds of the formula I: 2. The compound of claim 1 , wherein X is —NH— or —O—.3. The compound of claim 1 , wherein Ris Calkyl.4. The compound of claim 1 , wherein Ris: halo; halo-Calkyl; or cyano.5. The compound of claim 1 , wherein Ris chloro claim 1 , trifluoromethyl or cyano.6. The compound of claim 1 , wherein Ris trifluoromethyl.7. The compound of claim 1 , wherein Ris halo or Calkoxy.8. The compound of claim 1 , wherein Ris halo or methoxy.9. The compound of claim 1 , wherein Ris halo or Calkoxy.10. The compound of claim 1 , wherein Ris halo or methoxy.11. The compound of claim 1 , wherein Ris: oxo; Calkyl; or —C(O)—NRR.12. The compound of claim 1 , wherein each Ris independently: Calkyl. hydroxy-Calkyl. Calkoxy-Calkyl. heterocyclyl. oxo. or —C(O)—NRR.14. The compound of claim 1 , wherein m is 0 or 1.15. The compound of claim 1 , wherein Z is —C(R)—.16. The compound of claim 1 , wherein Z is —NR—.17. The compound of claim 1 , wherein Z is —O—.18. The compound of claim 1 , wherein Z is absent.19. A composition comprising:(a) a pharmaceutically acceptable carrier; and{'claim-ref': {'@idref': 'CLM-00001', 'claim 1'}, '(b) a compound of .'}20. A method for treating Parkinson's disease claim 1 , said method comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a compound of . This Application claims the benefit under 35 USC §119 of U.S. Provisional Application Ser. No. 61/564,759 filed on Nov. 29, 2011, the disclosure of which is incorporated herein by reference.This invention pertains to compounds that modulate the function of LRRK2 and are useful for treatment of LRRK2-mediated diseases and conditions such as Parkinson's disease.Neurodegenerative diseases such as Parkinson's disease, Lewy body dementia and Huntington's disease affect millions of individuals. Parkinson's disease is a chronic, progressive motor system disorder that afflicts approximately one out of every 1000 people, with hereditary Parkinson's disease accounting for 5-10 ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

PIPERIDINYL-SUBSTITUTED LACTAMS AS GPR119 MODULATORS

Номер: US20130158009A1
Принадлежит:

Compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof in which X, X, L, R, R, R, R, R, R, R, R, and n have the meanings given in the specification, are modulators of GPR119 and are useful in the treatment or prevention of diseases such as such as, but not limited to, type 2 diabetes, diabetic complications, symptoms of diabetes, metabolic syndrome, obesity, dyslipidemia, and related conditions. 3. A compound according to claim 1 , wherein:{'sup': 1', '1', '2', '2', '1', '2, 'Xis N or CRand Xis N or CR, wherein only one of Xand Xmay be N;'}{'sup': 1', '2', '3', '4, 'sub': '3', 'R, R, Rand Rare independently selected from H, halogen, CF, (1-6C)alkyl and (1-6C)alkoxy; and'}{'sup': '5', 'sub': '3', 'Ris (1-3C)alkylsulfonyl, (3-6C)cycloalkylsulfonyl, (cyclopropylmethyl)sulfonyl-, phenylsulfonyl-, CN, Br, CF, oxadiazolyl optionally substituted with (1-3C)alkyl, or tetrazolyl optionally substituted with (1-3C)alkyl.'}4. The compound according to claim 1 , wherein:{'sup': 1', '1, 'Xis CR;'}{'sup': 2', '2, 'Xis CR; and'}{'sup': 1', '2', '3', '4, 'sub': '3', 'R, R, Rand Rare independently selected from H, (1-6C)alkyl, CFand halogen.'}5. The compound of claim 4 , wherein:{'sup': 1', '2, 'Rand Rare independently selected from H, F and Cl; and'}{'sup': 3', '4, 'sub': '3', 'Rand Rare independently selected from H, Me, F, Cl and CF.'}6. The compound of claim 4 , wherein:{'sup': '1', 'Ris H or F;'}{'sup': '2', 'Ris H, F or Cl;'}{'sup': '3', 'sub': '3', 'Ris H, F or CF; and'}{'sup': '4', 'Ris H, Me, F or Cl.'}7. The compound of claim 4 , wherein:{'sup': 1', '4, 'Rand Rare H; and'}{'sup': 2', '3, 'Rand Rare F.'}8. The compound of claim 4 , wherein:{'sup': 1', '2', '4, 'R, Rand Rare H; and'}{'sup': '3', 'Ris F.'}9. The compound according to claim 1 , wherein:{'sup': '1', 'Xis N; and'}{'sup': 2', '2, 'Xis CR.'}10. The compound of claim 9 , wherein R claim 9 , Rand Rare independently selected from H claim 9 , halogen claim 9 , and (1-6C)alkyl.11. The compound of claim ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

PYRIMIDINE COMPOUNDS THAT INHIBIT ANAPLASTIC LYMPHOMA KINASE

Номер: US20130158019A1
Принадлежит: Amgen Inc.

Compounds of Formula I are useful inhibitors of anaplastic lymphoma kinase. Compounds of Formula I have the following structure: 2. The compound of claim 1 , wherein p is 2.3. The compound of claim 1 , wherein r is 1.4. The compound of claim 1 , wherein V is absent.5. The compound of claim 1 , wherein V is —O—.6. The compound of claim 1 , wherein V is —CH—.7. The compound of claim 1 , wherein X is —CH—.8. The compound of claim 1 , wherein X is —O—.9. The compound of claim 1 , wherein X is —S—.10. The compound of claim 1 , wherein X is —N(H)—.11. The compound of claim 1 , wherein q is 0.12. The compound of claim 1 , wherein q is 1 and Rand R are independently selected from —H claim 1 , —CH claim 1 , or Rand R claim 1 , when taken together claim 1 , represent a ═O.16. The compound of claim 13 , wherein Rand Rare independently selected from —H or —CH.17. The compound of claim 16 , wherein Rand Rare both —H.18. The compound of claim 13 , wherein Rand R are independently selected from —H or —CH.19. The compound of claim 18 , wherein Rand R are both —H.20. The compound of claim 13 , wherein Ris selected from —H or —CH.21. The compound of claim 20 , wherein Ris —H.22. The compound of claim 13 , wherein Ris selected from —H or —CH.23. The compound of claim 22 , wherein Ris —H24. The compound of claim 1 , wherein r is 0.25. The compound of claim 24 , wherein q is 0.26. The compound of claim 1 , wherein Z is an unsubstituted or substituted phenyl claim 1 , pyridyl claim 1 , pyrimidinyl claim 1 , naphthyl claim 1 , indanyl claim 1 , 2 claim 1 ,3-dihydrobenzofuranyl claim 1 , benzofuranyl claim 1 , benzothiophenyl claim 1 , indolyl claim 1 , thiazolyl claim 1 , imidazolyl claim 1 , imidazo[1 claim 1 ,2-a]pyridyl claim 1 , quinolinyl claim 1 , isoquinolinyl claim 1 , 1 claim 1 ,2 claim 1 ,3 claim 1 ,4 claim 1 ,4a claim 1 ,8a-hexahydroquinolinyl claim 1 , 2 claim 1 ,3-dihydrobenzo[b][1 claim 1 ,4]dioxinyl claim 1 , pyridazinyl claim 1 , pyrazinyl claim 1 , indazolyl claim 1 , ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

NOVEL COMPOUNDS

Номер: US20130158038A1
Принадлежит:

This invention relates to compounds of formula I 2. The compound according to claim 1 , wherein{'sup': '1', 'sub': 1-4', '1-3', '1-3, 'Rrepresents phenyl or Calkyl which latter two groups are optionally substituted with one or more substituents selected from fluoro, Calkyl and —O—Calkyl.'}11. A pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound according to or a pharmaceutically acceptable salt thereof in admixture with a pharmaceutically acceptable adjuvant claim 1 , diluent and/or carrier.12. A method of treating schizophrenia claim 1 , schizoaffective disorder and substance induced psychotic disorder; cognitive disorders and dementias including age-associated learning and memory impairments or losses claim 1 , post stroke dementia claim 1 , deficits in concentration claim 1 , mild cognitive impairment claim 1 , the cognitive dysfunction in Alzheimers disease or the cognitive dysfunction of schizophrenia comprising administering to a patient a therapeutically effective amount of a compound according to . This invention relates to substituted imidazoles and their use as positive allosteric modulators of mGlu5 receptor activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction such as schizophrenia or cognitive decline such as dementia or cognitive impairment.Glutamate is the primary excitatory amino acid in the mammalian central nervous system. Neurotransmission mediated by glutamate has been demonstrated to be critical in many physiological processes, such as synaptic plasticity, long term potentiation involved in both learning and memory as well as sensory perception (Riedel et al., Behay. Brain Res. 2003, 140:1-47). Furthermore, it has been demonstrated that an imbalance of glutamate neurotransmission plays a critical role in the pathophysiology of various neurological and ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

NOVEL COMPOUNDS

Номер: US20130158042A1
Принадлежит:

This invention relates to compounds of formula I 4. The compound according to claim 3 , wherein{'sup': 3', '4', '3', '4, 'sub': 2', '3, 'Rand Rindependently represent hydrogen, methyl, ethyl, propyl or —CH—O—CHwhich latter four groups are optionally substituted with one or more fluorine atoms with the proviso that Rand Rboth are not hydrogen;'}or{'sup': 3', '4, 'Rand Rif both are attached to the same carbon atom, they may together with the carbon atom to which they are attached form a ring selected from cyclopropyl, cyclobutyl and cyclopentyl which latter three groups are optionally substituted with one or more fluorine atoms.'}5. The compound according to claim 4 , wherein{'sup': 3', '4, 'Rand Rrepresent methyl.'}13. A pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound according to or a pharmaceutically acceptable salt thereof in admixture with a pharmaceutically acceptable adjuvant claim 1 , diluent and/or carrier.14. A method of treating schizophrenia claim 1 , schizoaffective disorder and substance induced psychotic disorder; cognitive disorders and dementias including age-associated learning and memory impairments or losses claim 1 , post stroke dementia claim 1 , deficits in concentration claim 1 , mild cognitive impairment claim 1 , the cognitive dysfunction in Alzheimers disease or the cognitive dysfunction of schizophrenia comprising administering to a patient a therapeutically effective amount of a compound according to . This invention relates to piperazines and their use as positive allosteric modulators of mGluR5 receptor activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction such as schizophrenia or cognitive decline such as dementia or cognitive impairment.Glutamate is the primary excitatory amino acid in the mammalian central nervous system. Neurotransmission ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

NILOTINIB SALTS AND CRYSTALLINE FORMS THEREOF

Номер: US20130158059A1
Принадлежит: TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD.

Nilotinib salts and crystalline forms thereof have been prepared and characterized. 1. A Crystalline Form of Nilotinib L-tartrate selected from:{'figref': {'@idref': 'DRAWINGS', 'FIG. 14'}, 'a) Crystalline Form I of Nilotinib L-tartrate, characterized by data selected from: an X-ray powder diffraction pattern having peaks at 9.4, 11.7, 12.7, 18.2 and 19.0 degrees two theta±0.2 degrees two theta; an X-ray powder diffraction pattern substantially as depicted in , and combinations thereof;'}{'figref': {'@idref': 'DRAWINGS', 'FIG. 15'}, 'b) Crystalline Form II of Nilotinib L-tartrate, characterized by data selected from: an X-ray powder diffraction pattern having peaks at 8.7, 15.7, 17.2, 19.4 and 20.0 degrees two theta±0.2 degrees two theta; an X-ray powder diffraction pattern substantially as depicted in ; and combinations thereof;'}{'figref': {'@idref': 'DRAWINGS', 'FIG. 16'}, 'c) Crystalline Form III of Nilotinib L-tartrate, characterized by data selected from: an X-ray powder diffraction pattern having peaks at 8.2, 9.1, 12.3, 15.0 and 17.6 degrees two theta±0.2 degrees two theta; an X-ray powder diffraction pattern substantially as depicted in ; and combinations thereof;'}{'figref': {'@idref': 'DRAWINGS', 'FIG. 60'}, 'd) Crystalline Form IV of Nilotinib L-tartrate, characterized by data selected from: an X-ray powder diffraction pattern having peaks at 13.6, 18.3, 19.5, 21.9 and 24.3 degrees two theta±0.2 degrees two theta; an X-ray powder diffraction pattern substantially as depicted in ; and combinations thereof;'}{'figref': {'@idref': 'DRAWINGS', 'FIG. 61'}, 'e) Crystalline Form V of Nilotinib L-tartrate, characterized by data selected from: an X-ray powder diffraction pattern having peaks at 3.6, 7.6, 14.1, 17.8 and 19.5 degrees two theta±0.2 degrees two theta; an X-ray powder diffraction pattern substantially as depicted in ; and combinations thereof; and'}{'figref': {'@idref': 'DRAWINGS', 'FIG. 62'}, 'f) Crystalline Form VI of Nilotinib L-tartrate, ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

2-AMINOPYRIMIDINE MODULATORS OF THE HISTAMINE H4 RECEPTOR

Номер: US20130158258A1
Принадлежит: Janssen Pharmaceutica NV

2-Aminopyrimidine compounds are described, which are useful as Hreceptor modulators. Such compounds may be used in pharmaceutical compositions and methods for the treatment of disease states, disorders, and conditions mediated by Hreceptor activity, such as allergy, asthma, autoimmune diseases, and pruritis. 2. A chemical entity as in claim 1 , wherein Ris methyl claim 1 , ethyl claim 1 , isopropyl claim 1 , tert-butyl claim 1 , cyclopropyl claim 1 , cyclobutyl claim 1 , cyclopentyl claim 1 , cyclohexyl claim 1 , benzyl claim 1 , tetrahydrofuran-3-yl claim 1 , or tetrahydropyran-4-yl.3. A chemical entity as in claim 1 , wherein Ris cyclopropyl claim 1 , cyclobutyl claim 1 , cyclopentyl claim 1 , or cyclohexyl.4. A chemical entity as in claim 1 , wherein Ris H.11. A chemical entity as in claim 1 , wherein Ris H.12. A chemical entity as in claim 1 , wherein Rand Rare each independently H or methyl.13. An chemical entity selected from:4-Cyclopentyl-6-piperazin-1-yl-pyrimidin-2-ylamine;4-Cyclopentyl-6-(4-methyl-piperazin-1-yl)-pyrimidin-2-ylamine;(R)-4-(3-Amino-piperidin-1-yl)-6-cyclopentyl-pyrimidin-2-ylamine;(R)-4-Cyclopentyl-6-(3-methylamino-pyrrolidin-1-yl)-pyrimidin-2-ylamine;trans-1-(2-Amino-6-cyclopentyl-pyrimidin-4-yl)-4-methylamino-pyrrolidin-3-ol;4-Cyclopentyl-6-(cis-hexahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrol-5-yl)-pyrimidin-2-ylamine;4-Cyclopentyl-6-(cis-octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyridin-6-yl)-pyrimidin-2-ylamine;4-Isopropyl-6-piperazin-1-yl-pyrimidin-2-ylamine;(R)-4-(3-Amino-piperidin-1-yl)-6-isopropyl-pyrimidin-2-ylamine;(S)-4-(3-Amino-piperidin-1-yl)-6-isopropyl-pyrimidin-2-ylamine;(R)-4-Isopropyl-6-(3-methylamino-pyrrolidin-1-yl)-pyrimidin-2-ylamine;(R)-4-(3-Amino-pyrrolidin-1-yl)-6-isopropyl-pyrimidin-2-ylamine;trans-1-(2-Amino-6-isopropyl-pyrimidin-4-yl)-4-methylamino-pyrrolidin-3-ol;(S,S)-4-(2,5-Diaza-bicyclo[2.2.1]hept-2-yl)-6-isopropyl-pyrimidin-2-ylamine;(R,R)-4-(2,5-Diaza-bicyclo[2.2.1]hept-2-yl)-6-isopropyl-pyrimidin-2-ylamine;4-(cis-Hexahydro-pyrrolo[3,4-b] ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

(2R)-1-(3-Chloro-2-Pyrazinyl)-2-Methylpiperazine And Salts Thereof

Номер: US20130158266A1
Принадлежит: BIOVITRUM AB (PUBL)

The present invention relates to a process for the preparation of compounds which are therapeutically active in the central nervous system. 234-. (canceled) This application is a divisional of U.S. application No. 12/817,833, filed Jun. 17, 2010, which is a continuation of U.S. application No. 11/359,152, filed Feb. 22, 2006, which is a divisional of U.S. application No. 10/464,181, filed Jun. 18, 2003, which claims priority to Swedish application number 0201881-0, filed on Jun. 19, 2002, Swedish application number 0202041-0, filed on Jun. 28, 2002, Swedish application number 0202516-1, filed on Aug. 26, 2002, U.S. provisional application 60/390,656, filed Jun. 21, 2002, U.S. provisional application 60/406,119, filed on Aug. 26, 2002, and U.S. provisional application 60/416,701, filed on Oct. 7, 2002, the contents of which are incorporated herein by reference.The present invention relates to a process for the preparation of compounds which are therapeutically active in the central nervous system.Many diseases of the central nervous system are influenced by the adrenergic, the dopaminergic, and the serotonergic neurotransmitter systems. For example, serotonin has been implicated in a number of diseases and conditions which originate in the central nervous system. A number of pharmacological and genetic experiments involving receptors for serotonin strongly implicate the 5-HTreceptor subtype in the regulation of food intake (Obes. Res. 1995, 3, Suppl. 4, 449S-462S). The 5-HTreceptor subtype is transcribed and expressed in hypothalamic structures associated with appetite regulation. It has been demonstrated that the non-specific 5-HTreceptor agonist m-chlorophenylpiperazine (mCPP), which has some preference for the 5-HTreceptor, causes weight loss in mice that express the normal 5-HTreceptor while the compound lacks activity in mice expressing the mutated inactive form of the 5-HTreceptor (Nature 1995, 374, 542-546). In a recent clinical study, a slight but sustained ...

Подробнее
27-06-2013 дата публикации

SUBSTITUTED BENZIMIDAZOLES AND BENZOPYRAZOLES AS CCR(4) ANTAGONISTS

Номер: US20130165423A1
Принадлежит: ChemoCentryx, Inc.

Benzimidazole, benzopyrazole and benzotriazole compounds are provided which bind to CCR(4) and are useful for the treatment of diseases such as allergic diseases, autoimmune diseases, graft rejection and cancer. 2. A compound of claim 1 , wherein the subscript m is 0 or 1.3. A compound of claim 2 , wherein the subscript m is 1 claim 2 , Y is N and X is selected from the group consisting of C and CH.4. A compound of claim 3 , wherein X is C claim 3 , and B is C(O).5. A compound of claim 3 , wherein X is C claim 3 , B is C(O) and the ring having Z as a ring vertex is selected from the group consisting of pyrrolidin-1-yl claim 3 , pyrrolidin-2-yl claim 3 , piperidin-1-yl claim 3 , piperidin-2-yl claim 3 , piperidin-3-yl and cyclohexyl.6. A compound of claim 3 , wherein X is C claim 3 , B is C(O) and the ring having Z as a ring vertex is selected from the group consisting of pyrrolidin-1-yl claim 3 , pyrrolidin-2-yl claim 3 , piperidin-1-yl claim 3 , piperidin-2-yl claim 3 , piperidin-3-yl and cyclohexyl; and at least one of R claim 3 , Rand Ris other than hydrogen.7. A compound of claim 2 , wherein each Ris selected from the group consisting of fluoro claim 2 , chloro claim 2 , methyl and trifluoromethyl claim 2 , and Ris methyl.8. A compound of claim 2 , wherein the subscript m is 1 claim 2 , Y is CH claim 2 , and X is N.9. A compound of claim 8 , wherein B is C(O).10. A compound of claim 8 , wherein the ring having Z as a ring vertex is selected from the group consisting of pyrrolidin-1-yl claim 8 , pyrrolidin-2-yl claim 8 , piperidin-1-yl claim 8 , piperidin-2-yl claim 8 , piperidin-3-yl and cyclohexyl.11. A compound of claim 8 , wherein the ring having Z as a ring vertex is selected from the group consisting of pyrrolidin-1-yl claim 8 , pyrrolidin-2-yl claim 8 , piperidin-1-yl claim 8 , piperidin-2-yl claim 8 , piperidin-3-yl and cyclohexyl; each Ris selected from the group consisting of fluoro claim 8 , chloro claim 8 , methyl and trifluoromethyl claim 8 , and Ris ...

Подробнее
27-06-2013 дата публикации

Small Molecule Modulators of HIV-1 Capsid Stability and Methods Thereof

Номер: US20130165489A1
Принадлежит:

The present invention includes a method of inhibiting, suppressing or preventing a viral infection in a subject, comprising administering to the subject a pharmaceutical composition comprising one or more of the compounds useful within the invention. 2. The composition of claim 1 , wherein in Formula (III) Rand Rare such that:{'sup': 5', '4, '(i) if ‘a’ is a double bond and ‘b’ is a single bond, then Ris N or CH, and Ris NH or N-alkyl, or'}{'sup': 5', '4, '(ii) if ‘a’ is a single bond and ‘b’ is a double bond, then Ris NH or N-alkyl, and Ris N or CH.'}3. The composition of claim 2 , wherein in Formula (III) Rand Rare such that:{'sup': 5', '4, '(i) if ‘a’ is a double bond and ‘b’ is a single bond, then Ris N, and Ris NH or N-alkyl, or'}{'sup': 5', '4, '(ii) if ‘a’ is a single bond and ‘b’ is a double bond, then Ris NH or N-alkyl, and Ris N.'}4. The composition of claim 1 , wherein said compound is 4-(4 claim 1 ,5-diphenyl-1H-imidazol-2-yl)benzoic acid (CMPD-E) or a salt thereof.5. The composition of claim 1 , further comprising a pharmaceutically acceptable carrier.7. The composition of claim 6 , wherein said compound is 4-(5-(dibenzo[b claim 6 ,d]furan-2-yl)-4-phenyl-1H-imidazol-2-yl)benzoic acid (CMPD-C) or a salt thereof.8. The composition of claim 6 , further comprising a pharmaceutically acceptable carrier.12. The method of claim 9 , wherein in said compound of Formula (III) Rand Rare such that:{'sup': 5', '4, '(i) if ‘a’ is a double bond and ‘b’ is a single bond, then Ris N, and Ris NH or N-alkyl, or'}{'sup': 5', '4, '(ii) if ‘a’ is a single bond and ‘b’ is a double bond, then Ris NH or N-alkyl, and Ris N.'}13. The method of claim 9 , wherein said compound is selected from the group consisting of 4 claim 9 ,4′-(5 claim 9 ,5′-(dibenzo[b claim 9 ,d]furan-2 claim 9 ,8-diyl)bis(4-phenyl-1H-imidazole-5 claim 9 ,2-diyl))dibenzoic acid (CMPD-A) claim 9 , dimethyl 4 claim 9 ,4′-(5 claim 9 ,5′-(dibenzo[b claim 9 ,d]furan-2 claim 9 ,8-diyl)bis(4-phenyl-1H-imidazole-5 ...

Подробнее
04-07-2013 дата публикации

TRIAZINE DERIVATIVE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION HAVING AN ANALGESIC ACTIVITY COMPRISING THE SAME

Номер: US20130172317A1
Принадлежит:

The present invention provides novel compounds having a P2Xand/or P2Xreceptor antagonistic effect. 2. The compound according to claim 1 , wherein -L- is —O— claim 1 , or its pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof.3. The compound according to claim 1 , wherein ring B is an aromatic heterocyclic ring claim 1 , or its pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof.4. The compound according to wherein ring B is a thiazole ring claim 1 , an isothiazole ring claim 1 , an oxazole ring claim 1 , an isoxazole ring claim 1 , a pyrazole ring claim 1 , an imidazole ring claim 1 , a triazole ring claim 1 , a furan ring claim 1 , a thiophene ring claim 1 , a thiadiazole ring claim 1 , an oxadiazole ring claim 1 , a pyridine ring claim 1 , a pyrimidine ring claim 1 , a pyrazine ring claim 1 , a pyridazine ring claim 1 , a triazine ring or a benzoxazole ring claim 1 , or its pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof.5. The compound according to claim 1 , wherein ring B is a thiazole ring claim 1 , an isothiazole ring claim 1 , an oxazole ring claim 1 , an isoxazole ring claim 1 , a thiadiazole ring claim 1 , an oxadiazole ring claim 1 , a pyridine ring claim 1 , a pyrimidine ring claim 1 , a pyrazine ring or a pyridazine ring claim 1 , or its pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof.6. The compound according to claim 1 , wherein s′ is an integer of 1 to 2 claim 1 , and at least one of Ris hydroxy claim 1 , carboxy claim 1 , cyano claim 1 , substituted alkyl claim 1 , substituted or unsubstituted carbamoyl claim 1 , substituted or unsubstituted amino claim 1 , substituted or unsubstituted sulfamoyl claim 1 , substituted sulfonyl or substituted sulfinyl claim 1 , or its pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof.7. The compound according to claim 1 , wherein s′ is 1 claim 1 , and R is carboxy or substituted or unsubstituted carbamoyl claim 1 , or its pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof.9. The compound ...

Подробнее
04-07-2013 дата публикации

NOVEL AND SELECTIVE CCR2 ANTAGONISTS

Номер: US20130172348A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention relates to novel and selective antagonists for CCR2 (CC chemokine receptor 2) and their use for providing medicaments for treating conditions and diseases, especially pulmonary diseases like asthma and COPD as well as pain. 3. The compound of claim 1 ,{'sub': 3', '2', '2', '3, 'wherein Ris a group selected from among —CHF, —CHF, and —CF.'}7. The compound of claim 1 , wherein Ris a group selected from among —H claim 1 , —CH claim 1 , —OCH claim 1 , and -cyclopropyl.8. The compound of claim 1 , wherein Ris selected from among —H claim 1 , —CH claim 1 , —OCH claim 1 , —CF claim 1 , and —OH.9. The compound of claim 1 , wherein Ris selected from among —H claim 1 , —CH claim 1 , —CH claim 1 , —O—CH claim 1 , —O—CH claim 1 , —F claim 1 , —CF claim 1 , and —OCF.10. The compound of claim 1 , wherein Ris a group of the structure -L-R claim 1 ,{'sub': 1', '3, 'wherein Lis selected from among —NH—, and —N(CH)—,'}{'sub': 13', '6, 'wherein Ris —C-heterocyclyl comprising an O atom, and'}{'sub': 13', '1', '4, 'wherein Ris optionally substituted by a group selected from among —O—C-C-alkyl, and -halogen.'}11. The compound of claim 1 , wherein Ris a group of the structure —N(R claim 1 ,R) claim 1 ,{'sub': 1', '1′', '5', '3', '3', '3', '1', '4', '0', '1', '2', '1', '3, 'wherein Rand R, together form a —C-alkylene group such that a ring is formed, wherein one carbon atom may be replaced by a group selected from among O, and wherein such ring is optionally substituted with one or more groups selected from among —OH, —OCH, —CF, —OCF, —CN, -halogen, —C-C-alkyl, ═O, and —N(C-C-alkyl)-SO—C-C-alkyl.'}12. The compound of claim 1 , wherein G and E are N.13. The compound of claim 1 , wherein n is 2.14. A method for the treatment of inflammatory diseases of the respiratory tract selected from chronic obstructive pulmonary disease claim 1 , asthma claim 1 , and cystic fibrosis claim 1 , comprising administering an effective amount of a compound of to a patient in need thereof ...

Подробнее
04-07-2013 дата публикации

HETEROARYL COMPOUNDS AND THEIR USES

Номер: US20130172354A1
Принадлежит: NOVARTIS AG

The present invention provides a compound of formula (I): 2. The method of claim 1 , wherein:{'sub': '8', 'Ris Cl.'}3. The method of claim 1 , wherein:{'sub': 1', '16, 'Ris X—R;'}{'sub': '1-2', 'X is a bond, or Calkyl;'}{'sub': 16', '1-2', '4-6, 'Ris selected from the group consisting of C-alkyl, Ccycloalkyl, heterocycloalkyl, phenyl, and heteroaryl;'}{'sub': 16', '1-3', '3-6', '1-2', '22', '12', '1-2', '12', '12', '22', '12', '19', '22', '19', '13', '14', '15', '2', '12', '17', '18', '22', '17', '18', '15', '19', '22', '15', '19', '15', '2, 'wherein Ris substituted with one to three groups independently selected from halogen, hydrogen, Calkyl, Cbranched alkyl, OH, Calkoxy, R—OR, S(O)R, C(O)OR, R—C(O)OR, C(O)R, R—OC(O)R, C(O)NRR, NRS(O)R, NRR, R—NRR, NRC(O)R, R—NRC(O)R, and NRC(O)OCHPh.'}5. The method of wherein:{'sub': 3', '2, 'Ris selected from H, methyl, cyano, chloro, CONH, amino, cyclopropyl, ethyl, and fluoro;'}{'sub': '4', 'Ris selected from halogen, methyl, hydrogen, and halo-methyl;'}{'sub': '6', 'Ris H;'}{'sub': 7', '2', '3, 'Ris selected from H, COOH, Cl, F, CONH, CN, and CF;'}{'sub': '8', 'Ris Cl;'}{'sub': 17', '18', '1-3', '1-4', '3-6', '22', '12', '22', '2', '12', '22', '15', '2', '12', '17', '18', '20', '21, 'Rand Rare each, independently, selected from the group consisting of hydrogen, Calkyl, Chaloalkyl, Cbranched alkyl, R—OR, R—S(O)R, R—NRS(O)R, heterocycloalkyl or heteroaryl; alternatively, Rand Ralong with the nitrogen atom to which they are attached to can be taken together to form a four to six membered heterocyclic ring wherein said ring carbon atoms are optionally substituted with R, and the ring nitrogen atoms are optionally substituted with R;'}{'sub': 19', '1-3, 'Ris selected from C-alkyl, optionally substituted heterocycloalkyl, optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl;'}{'sub': 20', '1-3, 'Rrepresents the group Calkyl; and'}{'sub': 22', '1-4', '3-6, 'Ris selection from the group consisting of Calkyl, and Cbranched ...

Подробнее
04-07-2013 дата публикации

FATTY ACID SYNTHASE INHIBITORS

Номер: US20130172384A1
Принадлежит:

This invention relates to the use of triazolone and triazolethione derivatives for the modulation, notably the inhibition of the activity or function of fatty acid synthase (FAS). Suitably, the present invention relates to the use of triazolones and triazolethiones in the treatment of cancer. 4. The compound or salt according to claim 1 , wherein Ris phenyl which is optionally substituted 1 to 3 times independently by halogen claim 1 , (C-C)alkyl claim 1 , —CF claim 1 , (C-C)cycloalkyl claim 1 , —CO(C-C)alkyl claim 1 , —CO(C-C)cycloalkyl claim 1 , —CO(phenyl) claim 1 , carboxyl claim 1 , —CO(C-C)alkyl claim 1 , —CONRR claim 1 , phenyl claim 1 , —SO(C-C)alkyl claim 1 , —SONRR claim 1 , cyano claim 1 , oxo claim 1 , hydroxyl claim 1 , (C-C)alkoxy claim 1 , (C-C)cycloalkoxy claim 1 , hydroxy(C-C)alkyl- claim 1 , (C-C)alkoxy(C-C)alkyl- claim 1 , —OCF claim 1 , —NRR claim 1 , RRN(C-C)alkyl- claim 1 , —NHCO(C-C)alkyl claim 1 , —NHCONRR claim 1 , —NHSO(C-C)alkyl claim 1 , —NHSONRR claim 1 , or R.5. The compound or salt according to claim 1 , wherein Ris furanyl claim 1 , thienyl claim 1 , pyrrolyl claim 1 , imidazolyl claim 1 , pyrazolyl claim 1 , triazolyl claim 1 , tetrazolyl claim 1 , thiazolyl claim 1 , oxazolyl claim 1 , isoxazolyl claim 1 , oxadiazolyl claim 1 , thiadiazolyl claim 1 , isothiazolyl claim 1 , pyridinyl claim 1 , pyridazinyl claim 1 , pyrazinyl claim 1 , pyrimidinyl claim 1 , or triazinyl claim 1 , wherein said furanyl claim 1 , thienyl claim 1 , pyrrolyl claim 1 , imidazolyl claim 1 , pyrazolyl claim 1 , triazolyl claim 1 , tetrazolyl claim 1 , thiazolyl claim 1 , oxazolyl claim 1 , isoxazolyl claim 1 , oxadiazolyl claim 1 , thiadiazolyl claim 1 , isothiazolyl claim 1 , pyridinyl claim 1 , pyridazinyl claim 1 , pyrazinyl claim 1 , pyrimidinyl claim 1 , or triazinyl is optionally substituted 1 to 3 times independently by halogen claim 1 , (C-C)alkyl claim 1 , —CF claim 1 , (C-C)cycloalkyl claim 1 , —CO(C-C)alkyl claim 1 , —CO(C-C)cycloalkyl claim 1 , — ...

Подробнее
04-07-2013 дата публикации

EPOXY COMPOUND WITH NITROGEN-CONTAINING RING

Номер: US20130172522A1
Принадлежит: NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.

There is provided an epoxy compound that provides properties of cured products combining high transparency with high flexural strength by being thermally cured while maintaining advantageous handling properties in a liquid state thereof. An epoxy compound of Formula (1): 2. The epoxy compound according to claim 1 , wherein n1 and n2 are independently an integer of 2 to 4.3. A curable composition comprising:{'claim-ref': {'@idref': 'CLM-00001', 'claim 1'}, 'the epoxy compound according to ; and'}a curing agent.4. The curable composition according to claim 3 , wherein the curing agent is an acid anhydride claim 3 , an amine claim 3 , a phenolic resin claim 3 , a polyamide resin claim 3 , imidazole claim 3 , or a polymercaptan.5. The curable composition according to claim 3 , wherein the curable composition contains the curing agent in such a content that the ratio of the curable group of the curing agent reactable with an epoxy group in the epoxy compound relative to the epoxy group is 0.5 to 1.5 equivalents.6. A curable composition comprising:{'claim-ref': {'@idref': 'CLM-00002', 'claim 2'}, 'the epoxy compound according to ; and'}a curing agent.7. The curable composition according to claim 6 , wherein the curing agent is an acid anhydride claim 6 , an amine claim 6 , a phenolic resin claim 6 , a polyamide resin claim 6 , imidazole claim 6 , or a polymercaptan.8. The curable composition according to claim 6 , wherein the curable composition contains the curing agent in such a content that the ratio of the curable group of the curing agent reactable with an epoxy group in the epoxy compound relative to the epoxy group is 0.5 to 1.5 equivalents.9. The curable composition according to claim 4 , wherein the curable composition contains the curing agent in such a content that the ratio of the curable group of the curing agent reactable with an epoxy group in the epoxy compound relative to the epoxy group is 0.5 to 1.5 equivalents.10. The curable composition according to ...

Подробнее
04-07-2013 дата публикации

Method for producing epoxy compound having cyanuric acid skeleton

Номер: US20130172525A1
Принадлежит: Nissan Chemical Corp

There is provided an epoxy compound that provides properties of cured products combining high transparency with high flexural strength by being thermally cured while maintaining advantageous handling properties in a liquid state thereof; and a method for producing a composition by using the epoxy compound. A method for producing an epoxy compound of Formula (1): (in Formula (1), n1, n2, and n3 are individually any one of integers of 2 to 6; n4, n5, and n6 are individually an integer of 2; n7, n8, and n9 are individually an integer of 1; and R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , and R 6 are independently a hydrogen atom or a C 1-10 alkyl group), including: reacting cyanuric chloride with a C 4-8 alkenol and reacting the obtained compound having an unsaturated bond with a peroxide.

Подробнее
11-07-2013 дата публикации

PHENYLQUINAZOLINE DERIVATIVES

Номер: US20130178443A1

Novel quinazolinamide derivatives of the formula (I), in which R1-R43 and X have the meanings indicated in claim , are HSP90 inhibitors and can be used for the preparation of a medicament for the treatment of diseases in which the inhibition, regulation and/or modulation of HSP90 plays a role. 2. Compounds according to in which R claim 1 , Reach claim 1 , independently of one another claim 1 , denote H claim 1 , Hal or OA″ claim 1 ,and pharmaceutically usable salts, tautomers and stereoisomers thereof, including mixtures thereof in all ratios.3. Compounds according to in which R claim 1 , R claim 1 , Reach claim 1 , independently of one another claim 1 , denote H or A claim 1 ,and pharmaceutically usable salts, tautomers and stereoisomers thereof, including mixtures thereof in all ratios.4. Compounds according to one or more of in which{'sup': 4', '4', '4', '4', '5', '4', '5', '4', '5', '4', '5', '4', '5', '4', '5', '4', '5, 'sub': 2', '2, 'claim-text': piperidin-1-yl, pyrrolidin-1-yl, piperazin-1-yl, 1,2-oxazinan-2-yl, 1,2,5-oxadiazinan-2-yl, 1,3-oxazinan-3-yl, hexahydropyrimidinyl or', {'sub': 2', 'n', '2', 'n', '2', 'n', '2', '2', 'n', '2', 'n', '2, 'morpholinyl, each of which is unsubstituted or mono-, di- or trisubstituted by Hal, A, (CH)OH, (CH)OA, (CH)NH, (CH)COOH, (CH)COOA, NHCOA, NA′COA, CONH, CONHA, CONAA′ and/or ═O,'}], 'X denotes OR, O(CO)R, O(CO)OR, O(CO)NRR, ONRR, OP(═O)(OH), OP(═O)(OA″), NROR, NRR, NR(CO)R, NR(CO)NR, NR(CO)OR, 1-A-piperazin-4-yl-COO,'}and pharmaceutically usable salts, tautomers and stereoisomers thereof, including mixtures thereof in all ratios.5. Compounds according to in which{'sub': 2', '2, 'A, A′ each, independently of one another, denotes unbranched or branched alkyl having 1-16C atoms, in which 1-6 non-adjacent CHgroups may be replaced by O, NH, NMe, NEt, NHCO, CONH, NHCOO, NA′COO, and/or CH groups may be replaced by N and/or, in addition, 1-7H atoms may be replaced by F, Cl, OH and/or NH, or cyclic alkyl having 3-8C atoms,'} ...

Подробнее
11-07-2013 дата публикации

SUBSTITUTED (1-(METHYLSULFONYL)AZETIDIN-3-YL)(HETEROCYCLOALKYL)METHANONE ANALOGS AS ANTAGONISTS OF MUSCARINIC ACETYLCHOLINE M1 RECEPTORS

Номер: US20130178458A1
Принадлежит: VANDERBILT UNIVERSITY

In one aspect, the invention relates to substituted (1-(methylsulfonyl)azetidin-3-yl)(heterocycloalkyl)methanone analogs, derivatives thereof, and related compounds, which are useful as antagonists of the muscarinic acetylcholine receptor M(mAChR M); synthesis methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with muscarinic acetylcholine receptor dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention. 2. The compound of claim 1 , wherein L is N.5. The compound of claim 1 , wherein Ris selected from aryl and heteroaryl; and wherein Ris substituted with 0-3 groups selected from halogen claim 1 , hydroxyl claim 1 , cyano claim 1 , —NH claim 1 , C1-C6 alkyl claim 1 , C1-C6 alkoxy claim 1 , C1-C6 haloalkyl claim 1 , C1-C6 polyhaloalkyl claim 1 , C1-C6 alkylamino claim 1 , and C1-C6 dialkylamino.10. The method of claim 9 , wherein the mammal has been diagnosed with a need for treatment of the disorder prior to the administering step.11. The method of claim 9 , further comprising the step of identifying a mammal in need of treatment of the disorder.12. The method of claim 9 , wherein the disorder is a movement disorder.13. The method of claim 9 , wherein the disorder is a pain disorder.14. The method of claim 13 , wherein the pain disorder is selected from neuropathic pain claim 13 , central pain syndrome claim 13 , postsurgical pain syndrome claim 13 , bone and joint pain claim 13 , repetitive motion pain claim 13 , dental pain claim 13 , cancer pain claim 13 , myofascial pain claim 13 , perioperative pain claim 13 , chronic pain claim 13 , dysmennorhea claim 13 , inflammatory pain claim 13 , headache claim 13 , migraine headache claim 13 , cluster headache claim 13 , headache claim 13 , primary hyperalgesia claim ...

Подробнее
11-07-2013 дата публикации

INHIBITORS OF BRUTON'S TYROSINE KINASE

Номер: US20130178461A1
Принадлежит: Hoffmann-La Roche Inc.

This application discloses 6-(2-Hydroxymethyl-phenyl)-2-methyl-2H-pyridazin-3-one derivatives according to generic Formula I: 2. The compound of claim 1 , wherein is a double bond and X is CH.3. The compound of claim 1 , wherein is a single bond and X is CH.4. The compound of claim 2 , wherein{'sup': 1', '2', '3, 'R is —R—R—R;'}{'sup': '1', 'Ris pyridyl;'}{'sup': '2', 'sub': '2', 'Ris —S(═O),'}{'sup': 3', '4, 'Ris R; and'}{'sup': '4', 'Ris lower alkyl.'}5. The compound of claim 2 , wherein{'sup': 1', '2', '3, 'R is —R—R—R;'}{'sup': '1', 'Ris pyridyl;'}{'sup': '2', 'sub': 3', '2, 'Ris —C(CH);'}{'sup': 3', '4, 'Ris R; and'}{'sup': '4', 'Ris lower alkyl amino, lower dialkyl amino, or heterocycloalkyl optionally substituted with one or more lower alkyl.'}6. The compound of claim 2 , wherein{'sup': 1', '2', '3, 'R is —R—R—R;'}{'sup': '1', 'Ris phenyl or pyridyl;'}{'sup': '2', 'Ris —C(═O);'}{'sup': 3', '4, 'Ris R; and'}{'sup': '4', 'Ris morpholine or piperazine, optionally substituted with one or more lower alkyl.'}7. The compound of claim 2 , wherein Yis tert-butyl.11. The compound of claim 7 , wherein{'sup': 1', '3, 'R is —R—R;'}{'sup': '1', 'Ris pyridyl or pyrazolopyrazine;'}{'sup': 3', '4, 'Ris R; and'}{'sup': '4', 'Ris optionally substituted lower alkyl, heterocycloalkyl, or alkyl heterocycloalkyl.'}12. The compound of claim 7 , wherein{'sup': 1', '2', '3, 'R is —R—R—R;'}{'sup': '1', 'Ris pyridyl;'}{'sup': '2', 'sub': 3', '2, 'Ris —C(CH);'}{'sup': 3', '4, 'Ris R; and'}{'sup': '4', 'Ris lower alkyl amino, lower dialkyl amino, or heterocycloalkyl optionally substituted with one or more lower alkyl.'}13. The compound of claim 7 , wherein{'sup': 1', '2', '3, 'R is —R—R—R;'}{'sup': '1', 'Ris pyridyl;'}{'sup': '2', 'Ris —C(═O);'}{'sup': 3', '4, 'Ris R; and'}{'sup': '4', 'Ris optionally substituted heterocycloalkyl or bicyclic spiroheterocycloalkyl.'}14. The compound of claim 13 , wherein Ris optionally substituted morpholine or piperazine.15. The compound of selected from ...

Подробнее
11-07-2013 дата публикации

MODULATORS OF ATP-BINDING CASSETTE TRANSPORTERS

Номер: US20130178471A1
Принадлежит: Vextex Pharmaceuticals Incorporated

Compounds of the present invention and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful as modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator (“CFTR”). The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using compounds of the present invention. 2. The compound of claim 1 , wherein two R taken together form —OCFO— claim 1 , Ris H claim 1 , and Ris F.3. The compound of claim 1 , wherein two R taken together form —OCFO— claim 1 , Ris H claim 1 , Ris F claim 1 , and Ris H.4. The compound of claim 1 , wherein two R taken together form —OCFO— claim 1 , Ris H claim 1 , Ris F claim 1 , Ris H claim 1 , and Ris H.5. The compound of claim 1 , wherein two R taken together form —OCFO— claim 1 , Ris H claim 1 , Ris F claim 1 , Ris H claim 1 , and Ris —CHCHN(CH).6. The compound of claim 1 , wherein two R taken together form —OCFO— claim 1 , Ris H claim 1 , Ris F claim 1 , Ris H claim 1 , and Ris —CHCH(OH)CHOH.7. The compound of claim 1 , wherein two R taken together form —OCFO— claim 1 , Ris H claim 1 , Ris F claim 1 , Ris H claim 1 , and Ris (R)—CHCH(OH)CHOH.8. The compound of claim 1 , wherein two R taken together form —OCFO— claim 1 , Ris H claim 1 , Ris F claim 1 , Ris H claim 1 , and Ris (S)—CHCH(OH)CHOH9. The compound of claim 1 , wherein two R taken together form —OCFO— claim 1 , Ris H claim 1 , Ris F claim 1 , Ris H claim 1 , and Rand Rtaken together form a fused pyrrolidine ring.10. The compound of claim 1 , wherein two R taken together form —OCHO— claim 1 , Ris H claim 1 , and Ris F.11. The compound of claim 1 , wherein two R taken together form —OCHO— claim 1 , Ris H claim 1 , Ris F claim 1 , and Ris H.12. The compound of claim 1 , wherein two R taken together form —OCHO— claim 1 , Ris H claim 1 , Ris F claim 1 , Ris H claim 1 , and Ris —CHCH(OH)CHOH.13. The compound of claim 1 , wherein two R taken together form —OCHO— claim 1 , ...

Подробнее
11-07-2013 дата публикации

Inhibitors of Advanced Glycation End Products

Номер: US20130178480A1
Принадлежит: NephroGenex, Inc.

The present invention provides compounds of the formula, 2. The compound according to claim 1 , wherein X is N and G is hydrogen.3. The compound according to claim 2 , whereinB is aromatic; and{'sup': 1', '2', '3', '3, 'G, G, and Gare each independently O, N or CR.'}4. The compound according to claim 3 , wherein{'sup': '3', 'B is imidazolyl, oxazoyl, pyrazoyl, pyrroyl, or isoxazoyl wherein each carbon atom is substituted by R.'}5. The compound according to claim 4 , wherein{'sup': '3', 'B is imidazolyl wherein each carbon atom is substituted by R.'}6. The compound according to claim 5 , wherein{'sup': 3', 'Z3, 'claim-text': {'sup': Z3', 'Z3', 'Z3′, 'sub': 1', '6', '1', '6', '3', '8', '1', '6, 'claim-text': {'sup': 'Z3′', 'sub': 2', '1', '6', '1', '6', '3', '8, 'each R is independently -halogen, -cyano, —OR, —C(O)OR, —C(O)R, —C(O)NR, —(C-C)alkyl, —(C-C)haloalkyl, —(C-C)cycloalkyl, or -heterocycloalkyl.'}, 'Ris —H, —(C-C)alkyl, —(C-C)haloalkyl, —(C-C)cycloalkyl, —(C-C)alkylaryl, -heterocycle, -aryl, or -heteroaryl, wherein Ris optionally substituted with at least one R, wherein'}, 'each Ris independently R, wherein'}7. The compound according to claim 5 , wherein{'sup': 2', '6', 'Z6, 'sub': '2', 'claim-text': {'sup': Z3', 'Z6′', 'Z6′, 'sub': 1', '6', '1', '6', '3', '8', '1', '6, 'claim-text': {'sup': 'Z6′', 'sub': 1', '6', '1', '6, 'claim-text': {'sup': 'Z6′', 'wherein R is optionally substituted with one or more R′.'}, 'wherein each R is independently -halogen, —OR, —C(O)OR, —C(O)R, —(C-C)alkyl, or —(C-C)haloalkyl,'}, 'Ris —(C-C)alkyl, —(C-C)haloalkyl, —(C-C)cycloalkyl, —(C-C)alkylaryl, -heterocycle, -aryl, or -heteroaryl, wherein R is optionally substituted with at least one R,'}, 'Rand Rare each —H, -halogen, —NO, —CN, or —Rwherein'}8. The compound according to claim 5 , wherein{'sup': 'N′', 'sub': 1', '6', '1', '6', '1', '6', '3', '8', '3', '8', '1', '6', '1', '6, 'claim-text': {'sup': N′', 'N″', 'N″, 'sub': 2', '2', '1', '6', '3', '8', '1', '6, 'claim-text': {'sup ...

Подробнее
18-07-2013 дата публикации

NOVEL COMPOUNDS

Номер: US20130184248A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

This invention relates to compounds of formula I 2. The compound according to claim 1 , wherein{'sup': '1', 'sub': 2-4', '5-6', '1-5', '3-6', '2', '2', '3', '2', '1-3', '3-6', '1-3, 'Rrepresents phenylethynyl, cyclohexylethynyl, Calkenyl, Ccycloalkenyl, phenyl, furyl, Calkyl or Ccycloalkyl which latter four groups are optionally substituted with one or more substituents selected from fluoro, chloro, cyano, —CH-morpholine, —CH—O—CH, —CHCN, Calkyl, Ccycloalkyl and —O—Calkyl which latter three substituents are optionally substituted with one or more fluorine atoms.'}4. The compound according to claim 3 , whereinA represents N or CH;B represents CH.12. A pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound according to or a pharmaceutically acceptable salt thereof in admixture with a pharmaceutically acceptable adjuvant claim 1 , diluent and/or carrier.13. A method of treating schizophrenia claim 1 , schizoaffective disorder and substance induced psychotic disorder; cognitive disorders and dementias including age-associated learning and memory impairments or losses claim 1 , post stroke dementia claim 1 , deficits in concentration claim 1 , mild cognitive impairment claim 1 , the cognitive dysfunction in Alzheimers disease or the cognitive dysfunction of schizophrenia comprising administering to a patient a therapeutically effective amount of a compound according to . This invention relates to substituted triazoles and their use as positive allosteric modulators of mGlu5 receptor activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction such as schizophrenia or cognitive decline such as dementia or cognitive impairment.Glutamate is the primary excitatory amino acid in the mammalian central nervous system. Neurotransmission mediated by glutamate has been demonstrated to be critical in ...

Подробнее
18-07-2013 дата публикации

HETEROAROMATIC AND AROMATIC PIPERAZINYL AZETIDINYL AMIDES AS MONOACYLGLYCEROL LIPASE INHIBITORS

Номер: US20130184251A1
Принадлежит: Janssen Pharmaceutica, NV

Disclosed are compounds, compositions and methods for treating diseases, syndromes, conditions and disorders that are affected by the inhibition of MGL, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: 122.-. (canceled)241. A pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a compound of claim .251. A pharmaceutical composition made by mixing a compound of claim and a pharmaceutically acceptable carrier.261. A process for making a pharmaceutical composition comprising mixing a compound of claim and a pharmaceutically acceptable carrier.271. A method of treating or ameliorating a disease , syndrome , condition or disorder that is affected by inhibition of MGL , comprising administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of a compound of claim , wherein the disease , syndrome , condition or disorder is selected from the group consisting of pain , inflammatory pain , and neuropathic pain.285. A method as in claim , wherein the disease , syndrome , condition or disorder that is affected by inhibition of MGL is pain.296. A method as in claim , wherein the disease , syndrome , condition or disorder that is affected by inhibition of MGL is inflammatory pain.306. A method as in claim , wherein the disease , syndrome , condition or disorder that is affected by inhibition of MGL is visceral pain.316. A method as in claim , wherein the disease , syndrome , condition or disorder that is affected by inhibition of MGL is neuropathic pain.326. A method as in claim , wherein the disease , syndrome , condition or disorder that is affected by inhibition of MGL is neuropathic cold allodynia.336. A method as in claim , wherein the disease , syndrome , condition or disorder that is affected by inhibition of MGL is selected from the group consisting of inflammatory pain and neuropathic pain. This application claims the benefit of U.S. Provisional Application No. 61/171,660, filed on Apr. 22, 2009, which ...

Подробнее
18-07-2013 дата публикации

PYRIDONES USEFUL AS INHIBITORS OF KINASES

Номер: US20130184259A1
Принадлежит: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED

The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders. The invention also provides processes for preparing the compounds of the invention and intermediate compounds useful in these processes. 2. The compound according to wherein T is Caliphatic optionally interrupted with zero or one G groups wherein G is selected from O claim 1 , NR claim 1 , and S.3. The compound according to wherein T is —Caliphatic-G- wherein G is O or NR claim 1 , and G is bound to Q in a chemically stable arrangement.4. The compound according to wherein T is Caliphatic optionally interrupted with zero G groups.5. The compound according to wherein T is Caliphatic optionally interrupted with zero or one G′ groups.6. The compound according to wherein T is —CH—.7. The compound according to wherein T is a bond.8. The compound according to wherein each Rand Ris independently H.9. The compound according to wherein Rand Rare both H.1027-. (canceled)28. The compound according to wherein each Jis selected from oxo or ═NOH.29. The compound according to wherein each Jis selected from Calkyl claim 1 , Caryl claim 1 , —Calkyl-Caryl claim 1 , Chaloalkyl claim 1 , —OR claim 1 , —N(R) claim 1 , —SR claim 1 , NO claim 1 , CN claim 1 , 3-12 membered heterocyclyl claim 1 , —(Calkyl)-OR claim 1 , —(Calkyl)-N(R) claim 1 , —(Calkyl)-SR claim 1 , —C(O)OR claim 1 , —NRCOR claim 1 , —COR claim 1 , —CON(R) claim 1 , —SOR claim 1 , —SON(R) claim 1 , or Calkyl wherein up to three methylene units of the chain are independently replaced by claim 1 , —NR— claim 1 , —O— claim 1 , —S— claim 1 , —SO— claim 1 , SO— claim 1 , or —CO— in a chemically stable arrangement; each Jis independently and optionally substituted with R.30. The compound according to wherein each Jis independently and optionally ...

Подробнее
18-07-2013 дата публикации

DIHYDROBENZOQUINAZOLINONE M1 RECEPTOR POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS

Номер: US20130184298A1
Принадлежит:

The present invention is directed to dihydrobenzoquinazilinone compounds of formula (I) which are M1 receptor positive allosteric modulators and that are useful in the treatment of diseases in which the M1 receptor is involved, such as Alzheimer's disease, schizophrenia, pain or sleep disorders. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the compounds, and to the use of the compounds and compositions in the treatment of diseases mediated by the M1 receptor. 2. The compound according to wherein Y is Caryl claim 1 , optionally substituted with 1 to 3 groups of Rselected from the group consisting of Cheterocycle claim 1 , OH claim 1 , (CH)halogen claim 1 , —CN claim 1 , —O—Calkyl claim 1 , —Calkyl claim 1 , —Calkenyl claim 1 , —SCalkyl claim 1 , and —NRR claim 1 , said heterocycle optionally substituted with 1 to 3 groups of Calkyl.3. The compound according to wherein Y is Cheterocycle claim 1 , optionally substituted with 1 to 3 groups of Rselected from the group consisting of Cheteroaryl claim 1 , OH claim 1 , (CH)halogen claim 1 , —CN claim 1 , —O—Calkyl claim 1 , —Calkyl claim 1 , —Calkenyl claim 1 , —SCalkyl claim 1 , and —NRR claim 1 , said heteroaryl optionally substituted with 1 to 3 groups of Calkyl.4. The compound according to wherein Ris —Ccycloalkyl.5. The compound according to wherein Ris optionally substituted Cheterocycle claim 1 , or Cheterocycloalkyl.6. The compound according to wherein the Ris optionally substituted cyclohexyl claim 5 , pyranyl claim 5 , pyridyl claim 5 , pyrazolyl claim 5 , imidazolyl claim 5 , indazolyl claim 5 , triazolyl and azaindolizinyl.7. The compound according to wherein Ris selected from the group consisting of hydrogen claim 6 , Calkyl claim 6 , and —Calkenyl.9. The compound according to wherein Y is an optionally substituted phenyl claim 8 , pyridyl claim 8 , or indolyl.11. The compound according to wherein the heteroaryl of A is optionally substituted pyridyl or indolyl claim 10 , and Ris ...

Подробнее
18-07-2013 дата публикации

CCR2 ANTAGONISTS AND USES THEREOF

Номер: US20130184299A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention relates to novel antagonists for CCR2 (CC chemokine receptor 2) and their use for providing medicaments for treating conditions and diseases, especially pulmonary diseases like asthma and COPD. 2. The compound of formula (I) according to claim 1 ,{'sub': 1', '1', '6, 'wherein Ris -L-R,'}{'sub': 1', '1, 'and wherein Lis a bond or wherein Ldenotes methylene,'}{'sub': '6', 'and wherein Ris a ring selected from among -cyclopropyl, -cyclobutyl, -cyclopentyl, -cyclohexyl, -cycloheptyl, -pyrrolidinyl, -piperidinyl, -azepanyl, -tetrahydrofuranyl, -tetrahydropyranyl, -oxepanyl, -phenyl, -pyridyl, and -furanyl,'}{'sub': 6', '3', '3', '1', '3', '3', '3', '3, 'wherein the ring Ris optionally substituted with one or more groups selected from among —F, —Cl, -methyl, -ethyl, -propyl, -i-propyl, -cyclopropyl, -t-butyl, —CF, —O—CF, —CN, —O-methyl, -furanyl and -phenyl, wherein said -phenyl is optionally independently substituted by one or more groups selected from among —C-C-alkyl, halogen, —OCH, —CF, and —OCF.'}3. The compound of formula (I) according to claim 1 ,{'sub': 1', '1', '6, 'wherein Ris -L-R,'}{'sub': 1', '1, 'and wherein Lis a bond or wherein Ldenotes methylene,'}{'sub': 6', '3', '8', '5', '10, 'and wherein Ris a ring selected from among —C-C-heterocyclyl, and —C-C-aryl,'}{'sub': 6', '3', '3', '1', '6, 'wherein the ring Ris optionally substituted with one or more groups selected from among —CF, —O—CF, —CN, —C-C-alkyl, and -halogen,'}{'sub': 6', '1', '6', '5', '10', '5', '10', '3', '3, 'or wherein the ring Ris optionally substituted with one or more groups selected from among —C-C-alkyl, —C-C-aryl, —C-C-heteroaryl optionally being substituted by one or more groups selected from —CF, and —OCF.'}6. The compound of formula (I) according to claim 1 , wherein Rdenotes —CH.7. The compound of formula (I) according to claim 1 , wherein Ris selected from among —H claim 1 , and methyl.8. The compound of formula (I) according to claim 1 , wherein Rdenotes —H.9. ...

Подробнее
18-07-2013 дата публикации

GLYCINE TRANSPORTER INHIBITING SUBSTANCES

Номер: US20130184460A1
Принадлежит: TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

The present invention aims to provide novel compounds of formula [I] or pharmaceutically acceptable salts thereof that are based on a glycine uptake inhibiting action and which are useful in the prevention or treatment of such diseases as schizophrenia, Alzheimer's disease, cognitive dysfunction, dementia, anxiety disorders (generalized anxiety disorder, panic disorder, obsessive-compulsive disorder, social anxiety disorder, posttraumatic stress disorder, specific phobia, acute stress disorder, etc.), depression, drug addiction, spasm, tremor, pain, and sleep disorder: 2. The compound or the pharmaceutically acceptable salt thereof according to claim 1 , wherein{'sup': '2', 'sub': i-6', '3-6', '3-6, 'Ris a Calkyl group optionally substituted by 1 to 3 substituents selected from Group 1 of substituents, or represents a Ccycloalkyl group, a haloCcycloalkyl group, or the group of the formula [II]'}{'sub': '1-3', 'A is a single bond or a Calkylene group,'}{'sup': 5', '6', '7', '8, 'R, R, Rand Rare each a hydrogen atom,'}G is an oxygen atom,{'sup': '1', 'Aris a phenylene group, a pyridine-diyl group, a pyrimidine-diyl group, an isoxazole-diyl group, an oxadiazole-diyl group, a thiazole-diyl group, or a pyrazole-diyl group, provided that the phenylene group, the pyridine-diyl group, the pyrimidine-diyl group, the isoxazole-diyl group, the oxadiazole-diyl group, the thiazole-diyl group, or the pyrazole-diyl group may be substituted by 1 to 3 halogen atoms, and'}{'sup': '2', 'Aris a phenyl group, a naphthyl group, a pyridyl group, a pyrimidyl group, a pyrazyl group, a pyrazolyl group, a thiazolyl group, an imidazolyl group, an isoxazolyl group, a thienyl group, a triazolyl group, an indolyl group, a benzofuryl group, a quinolyl group, an isoquinolyl group, a pyridonyl group, an imidazopyridyl group, or the group of the formula [III], provided that the phenyl group, the naphthyl group, the pyridyl group, the pyrimidyl group, the pyrazyl group, the pyrazolyl group, the ...

Подробнее
25-07-2013 дата публикации

MODULATORS OF AMYLOID BETA

Номер: US20130190302A1
Принадлежит: Hoffmann-La Roche Inc.

The invention relates to compounds of formula 2. The compound of claim 1 , selected from the group consisting of(4-benzyl-pyrimidin-2-yl)-[3-methoxy-4-(4-methyl-imidazol-1-yl)-phenyl]-amine,[3-methoxy-4-(4-methyl-imidazol-1-yl)-phenyl]-[4-(3,4,5-trifluoro-benzyl)-pyrimidin-2-yl]-amine,[4-(3-chloro-benzyl)-pyrimidin-2-yl]-[3-methoxy-4-(4-methyl-imidazol-1-yl)-phenyl]-amine,[3-methoxy-4-(4-methyl-imidazol-1-yl)-phenyl]-[5-methyl-4-(1-phenyl-ethyl)-pyrimidin-2-yl]-amine,[3-methoxy-4-(4-methyl-imidazol-1-yl)-phenyl]-[4-methyl-6-(3,4,5-trifluoro-phenoxy)-pyrimidin-2-yl]-amine,[4-(3,4-difluoro-phenoxy)-6-methyl-pyrimidin-2-yl]-[3-methoxy-4-(4-methyl-imidazol-1-yl)-phenyl]-amine,[4-(4-chloro-phenoxy)-6-methyl-pyrimidin-2-yl]-[3-methoxy-4-(4-methyl-imidazol-1-yl)-phenyl]-amine,[4-(2,6-dichloro-phenoxy)-pyrimidin-2-yl]-[3-methoxy-4-(4-methyl-imidazol-1-yl)-phenyl]-amine,[3-methoxy-4-(4-methyl-imidazol-1-yl)-phenyl]-[4-methyl-6-(2-trifluoromethyl-phenoxy)-pyrimidin-2-yl]-amine,[3-methoxy-4-(4-methyl-imidazol-1-yl)-phenyl]-[4-methyl-6-(3-trifluoromethoxy-phenoxy)-pyrimidin-2-yl]-amine, and[3-methoxy-4-(4-methyl-imidazol-1-yl)-phenyl]-[4-methyl-6-(3-trifluoromethyl-phenoxy)-pyrimidin-2-yl]-amine.3. The compound of claim 1 , selected from the group consisting of[3-methoxy-4-(4-methyl-imidazol-1-yl)-phenyl]-[4-methyl-6-(3,3,4,4,4-pentafluoro-butoxy)-pyrimidin-2-yl]-amine,{4-[1-(4-chloro-phenyl)-1-methyl-ethyl]-5-methyl-pyrimidin-2-yl}-[3-methoxy-4-(4-methyl-imidazol-1-yl)-phenyl]-amine,{4-[1-(4-chloro-phenyl)-1-methyl-ethyl]-pyrimidin-2-yl}-[3-methoxy-4-(4-methyl-imidazol-1-yl)-phenyl]-amine,{4-[1-(4-chloro-phenyl)-1-methyl-ethyl]-pyrimidin-2-yl}-[3-fluoro-4-(4-methyl-imidazol-1-yl)-phenyl]-amine,ethyl 4-(4-chloro-phenyl)-2-[3-methoxy-4-(4-methyl-imidazol-1-yl)-phenylamino]-pyrimidine-5-carboxylate,[3-methoxy-4-(4-methyl-imidazol-1-yl)-phenyl]-[4-(4-trifluoromethyl-phenyl)-pyrimidin-2-yl]-amine,(4-benzyl-6-methyl-pyrimidin-2-yl)-[3-methoxy-4-(4-methyl-imidazol-1-yl)-phenyl]-amine ...

Подробнее
25-07-2013 дата публикации

PROCESS FOR OLMESARTAN MEDOXOMIL

Номер: US20130190506A1
Принадлежит: HETERO RESEARCH FOUNDATION

The present invention provides a process for the preparation of substantially pure trityl olmesartan medoxomil. The present invention also provides a process for purification of trityl olmesartan medoxomil. The present invention further provides a process for purification of olmesartan medoxomil. 1. A process for the preparation of substantially pure 4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-[[2′-[(N-triphenylmethyl-1H-tetrazole-5-yl)[[1 ,1′-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-imidazole-5-carboxylic acid (5-methyl-2-oxo-1 ,3-dioxal-4-yl)methyl ester (trityl olmesartan medoxomil) , comprisingadding a solution of trityl olmesartan acid in a solvent selected from a ketonic solvent, dimethylformamide and dimethyl acetate, to a solution of (4-bromoomethyl)-5-methyl-2-oxo-1,3-dioxane (medoxomil) in the, andisolating substantially pure trityl olmesartan medoxomil.2. The process according to claim 1 , wherein the solvent is a ketonic solvent selected from acetone claim 1 , methyl ethyl ketone claim 1 , methyl isobutyl ketone and diethyl ketone.3. The process according to claim 2 , wherein the solvent is acetone.4. The process according to claim 1 , wherein the reaction is carried out at below 65° C.5. The process according to claim 4 , wherein the reaction is carried out at 35 to 65° C.6. The process according to claim 5 , wherein the reaction is carried out at 45 to 55° C.7. A process for the purification of trityl olmesartan medoxomil claim 5 , comprisinga. stirring trityl olmesartan medoxomil with a solvent system comprising water and a solvent selected from ether solvent, ester solvent and mixtures thereof to form a suspension; andb. isolating highly pure trityl olmesartan medoxomil from the suspension.8. The process according to claim 7 , wherein the ether solvent used in step (a) selected from methyl tert-butyl ether claim 7 , tetrahydrofuran claim 7 , 1 claim 7 ,4-dioxane and diethyl ether.9. The process according to claim 8 , wherein the ether solvent is methyl tert-butyl ether. ...

Подробнее
01-08-2013 дата публикации

HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS INHIBITORS OF LEUKOTRIENE PRODUCTION

Номер: US20130196967A1
Принадлежит:

The present invention relates to compound of formula (I): 3. The compound according to claim 1 , wherein:A is carbon;or a pharmaceutically acceptable salt thereof.4. The compound according to claim 1 , wherein:A is nitrogen;or a pharmaceutically acceptable salt thereof.5. The compound according to claim 1 , wherein:{'sup': 1', '2', '1', '2, 'Rand Rare each independently hydrogen, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, tert. butyl, pentyl, hexyl, with the proviso that both Rand Rare not simultaneously hydrogen;'}or a pharmaceutically acceptable salt thereof.6. The compound according to claim 1 , wherein:{'sup': 1', '2, 'Rand Rtogether with the carbon atom to which they are attached form a cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cylohexyl or tetrahydropyranyl ring;'}or a pharmaceutically acceptable salt thereof.7. The compound according to claim 1 , wherein:{'sup': 1', '2, 'sub': 1-4', '1-2', '3', '1-2, 'Rand Rare each independently Calkyl, hydroxy, Calkyl-O—CHor —O—Calkyl or a pharmaceutically acceptable salt thereof.'}8. The compound according to claim 1 , wherein:{'sup': '3', 'sub': 1-3', '1-3', '1-3', '1-3', '1-3, 'Ris pyridinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, pyridazinyl or pyrrolopyridinyl, wherein each heteroaryl ring is optionally independently substituted with one to three groups selected from Calkyl, —O—Calkyl, Calkylhydroxy, halogen, hydroxy, amino, Calkylamino and Cdialkylamino;'}or a pharmaceutically acceptable salt thereof.9. The compound according to claim 1 , wherein:{'sup': '4', 'Ris hydrogen or methyl;'}or a pharmaceutically acceptable salt thereof.10. The compound according to claim 1 , wherein:HET is a 5-11 membered heteroaryl group selected from indolyl, pyrrolopyridinyl, indazolyl, benzimidazolyl, benzoxazolyl, benzothiazolyl, imidazopyridinyl, quinolinyl and isoquinolinyl;or a pharmaceutically acceptable salt thereof.12. The compound according to claim 1 , wherein:{'sup': 5', '6', '7, 'claim-text': (a) —H,', '(b) —OH,', '(c) halogen,', '(d) — ...

Подробнее
01-08-2013 дата публикации

FATTY ACID SYNTHASE INHIBITORS

Номер: US20130196971A1
Принадлежит:

This invention relates to the use of imidazole, triazole, and tetrazole derivatives for the modulation, notably the inhibition of the activity or function of fatty acid synthase (FAS). Suitably, the present invention relates to the use of imidazoles, triazoles, and tetrazoles in the treatment of cancer. 4. The compound or salt according to claim 1 , wherein Ris phenyl which is optionally substituted 1 to 3 times independently by halogen claim 1 , (C-C)alkyl claim 1 , —CF claim 1 , (C-C)cycloalkyl claim 1 , —CO(C-C)alkyl claim 1 , —CO(C-C)cycloalkyl claim 1 , —CO(phenyl) claim 1 , carboxyl claim 1 , —CO(C-C)alkyl claim 1 , —CONRR claim 1 , phenyl claim 1 , —SO(C-C)alkyl claim 1 , —SONRR claim 1 , cyano claim 1 , oxo claim 1 , hydroxyl claim 1 , (C-C)alkoxy claim 1 , (C-C)cycloalkoxy claim 1 , hydroxy(C-C)alkyl- claim 1 , (C-C)alkoxy(C-C)alkyl- claim 1 , —OCF claim 1 , —NRR claim 1 , RRN(C-C)alkyl- claim 1 , —NHCO(C-C)alkyl claim 1 , —NHCONRR claim 1 , —NHSO(C-C)alkyl claim 1 , —NHSONRR claim 1 , or R.5. The compound or salt according to claim 1 , wherein Ris furanyl claim 1 , thienyl claim 1 , pyrrolyl claim 1 , imidazolyl claim 1 , pyrazolyl claim 1 , triazolyl claim 1 , tetrazolyl claim 1 , thiazolyl claim 1 , oxazolyl claim 1 , isoxazolyl claim 1 , oxadiazolyl claim 1 , thiadiazolyl claim 1 , isothiazolyl claim 1 , pyridinyl claim 1 , pyridazinyl claim 1 , pyrazinyl claim 1 , pyrimidinyl claim 1 , or triazinyl claim 1 , wherein said furanyl claim 1 , thienyl claim 1 , pyrrolyl claim 1 , imidazolyl claim 1 , pyrazolyl claim 1 , triazolyl claim 1 , tetrazolyl claim 1 , thiazolyl claim 1 , oxazolyl claim 1 , isoxazolyl claim 1 , oxadiazolyl claim 1 , thiadiazolyl claim 1 , isothiazolyl claim 1 , pyridinyl claim 1 , pyridazinyl claim 1 , pyrazinyl claim 1 , pyrimidinyl claim 1 , or triazinyl is optionally substituted 1 to 3 times independently by halogen claim 1 , (C-C)alkyl claim 1 , —CF claim 1 , (C-C)cycloalkyl claim 1 , —CO(C-C)alkyl claim 1 , —CO(C-C)cycloalkyl ...

Подробнее
01-08-2013 дата публикации

Compounds for the treatment and prophylaxis of respiratory syncytial virus disease

Номер: US20130196974A1
Принадлежит: Hoffmann La Roche Inc

A compound of formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1 to R 10 , A, Q, X and Y are as defined in the specification and claims, and their use as a pharmaceutical for the treatment or prophylaxis of respiratory syncytial virus disease.

Подробнее
01-08-2013 дата публикации

5-ALKYNYL-PYRIDINES

Номер: US20130196975A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention encompasses compounds of general formula (1) 2. A compound according to claim 1 , wherein Rdenotes Caryl or 5-12 membered Heteroaryl claim 1 , optionally substituted by one or more identical or different R.3. A compound according to claim 2 , wherein Rdenotes phenyl claim 2 , optionally substituted by one or more identical or different R.4. A compounds according to claim 2 , wherein Rdenotes pyridyl claim 2 , optionally substituted by one or more identical or different R.5. A compound according to claim 2 , wherein Rdenotes pyrazolyl claim 2 , optionally substituted by one or more identical or different R.6. A compound according to claim 1 , wherein Rdenotes methyl or ethyl.7. A compound according to claim 1 , wherein n denotes 1 or 2.8. A compound according to claim 1 , wherein Rdenotes methyl claim 1 , ethyl claim 1 , or —NRR.9. A compound according to claim 1 , wherein Ris —NH claim 1 , —NH—CHor —N(CH).10. A compound according to claim 1 , wherein Ris hydrogen claim 1 , methyl claim 1 , ethyl or cyclopropyl.11. A compound according to claim 1 , wherein Ris —F claim 1 , —CH claim 1 , —OCH claim 1 , —CF claim 1 , —C(O)—R claim 1 , —C(O)NRR claim 1 , —C(O)OH claim 1 , —C(O)OCH claim 1 , —C(O)—NH claim 1 , —C(O)—NHCH claim 1 , —C(O) —N(CH) claim 1 , —S(O)CH claim 1 , or -2-propyl-R.12. A compound according to claim 1 , wherein Ris —H claim 1 , —CN claim 1 , -methyl claim 1 , -ethyl claim 1 , —(CH)—OCH claim 1 , piperazinyl claim 1 , piperidinyl claim 1 , pyrrolidinyl or morpholinyl.14. A compound according to claim 1 , wherein Ris —H claim 1 , -methyl claim 1 , -ethyl claim 1 , -propyl claim 1 , —OH claim 1 , —OCH claim 1 , or —C(O)CH.15. A compound according to claim 1 , wherein Ris -cyclopropyl claim 1 , cyclopentyl claim 1 , oxiranyl claim 1 , tetrahydropyranyl claim 1 , or morpholinyl.17. A compound selected from the group consisting of:2-{4-[3-(6-Amino-pyridin-3-ylethynyl)-2-ethyl-pyridin-4-yl]-phenyl}-2-methyl-propionitrile,5-(2,2′-Diethyl ...

Подробнее
01-08-2013 дата публикации

APOPTOSIS SIGNAL-REGULATING KINASE INHIBITOR

Номер: US20130197037A1
Автор: Notte Gregory
Принадлежит: Gilead Sciences, Inc.

The present invention relates to a compound of formula (I): 2. A pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound or pharmaceutically acceptable salt of and a pharmaceutically acceptable carrier.3. A method of treating chronic kidney disease comprising administering a therapeutically effective amount of a compound of claim 1 , or pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , to a patient in need thereof.4. A method of treating diabetic kidney disease claim 1 , diabetic nephropathy claim 1 , kidney fibrosis claim 1 , liver fibrosis claim 1 , or lung fibrosis comprising administering a therapeutically effective amount of a compound or pharmaceutically acceptable salt of claim 1 , to a patient in need thereof. This application claims priority to U.S. Provisional Patent Application Ser. No. 61/591,710, filed Jan. 27, 2012, the entirety of which is incorporated herein by reference.The present invention relates to a novel compound for use in the treatment of ASK1-mediated diseases. The invention also relates to intermediates for its preparation and to pharmaceutical compositions containing said novel compound.Apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1) is a member of the mitogen-activated protein kinase kinase kinase (“MAP3K”) family that activates the c-Jun N-terminal protein kinase (“JNK”) and p38 MAP kinase (Ichijo, H., Nishida, E., Irie, K., Dijke, P. T., Saitoh, M., Moriguchi, T., Matsumoto, K., Miyazono, K., and Gotoh, Y. (1997) 275, 90-94). ASK1 is activated by a variety of stimuli including oxidative stress, reactive oxygen species (ROS), LPS, TNF-α, FasL, ER stress, and increased intracellular calcium concentrations (Hattori, K., Naguro, I., Runchel, C., and Ichijo, H. (2009) 7:1-10; Takeda, K., Noguchi, T., Naguro, I., and Ichijo, H. (2007) 48: 1-8.27; Nagai, H., Noguchi, T., Takeda, K., and Ichijo, I. (2007) 40:1-6). Phosphorylation of ASK1 protein can lead to apoptosis or other cellular responses depending on the cell ...

Подробнее