Настройки

Укажите год
-

Небесная энциклопедия

Космические корабли и станции, автоматические КА и методы их проектирования, бортовые комплексы управления, системы и средства жизнеобеспечения, особенности технологии производства ракетно-космических систем

Подробнее
-

Мониторинг СМИ

Мониторинг СМИ и социальных сетей. Сканирование интернета, новостных сайтов, специализированных контентных площадок на базе мессенджеров. Гибкие настройки фильтров и первоначальных источников.

Подробнее

Форма поиска

Поддерживает ввод нескольких поисковых фраз (по одной на строку). При поиске обеспечивает поддержку морфологии русского и английского языка
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Укажите год
Укажите год

Применить Всего найдено 51484. Отображено 200.
27-01-2008 дата публикации

СОЕДИНЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2315763C2
Принадлежит: ШЕРИНГ КОРПОРЕЙШН (US)

Описываются соединения формулы (I) или их фармацевтически приемлемые соли, в которой R1 и R2 являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей арил и гетероарил, каждый из которых необязательно содержит в качестве заместителя от одной до шести групп, выбранных из группы, включающей: а) галоген; b) -OCF3 или -OCHF2; с) -CF3; d) -CN; е) алкил; f) R18-гетероалкил; k) гидроксил; l) алкоксил, включающий циклопропилметоксил; и s) трифторалкоксил; R3 означает Н; R4, R5, R7 и R8 являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей H, -ОН, алкил, гетероалкил и , при условии, что, если Z и/или Х означает N, то все R4, R5, R7 и R8 не означают -ОН; R6 означает -C(O)R15; R9 и R10 означают Н; R11 выбран из группы, включающей Н и алкил; R12 выбран из группы, включающей Н и алкил; R13 выбран из группы, включающей алкил и алкоксил; R14 означает Н; R15 выбран из группы, включающей -NR16R17, -OR16 и алкил; R16 и R17 являются одинаковыми или разными и независимо ...

Подробнее
10-01-2011 дата публикации

АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА ТРОМБИНА

Номер: RU2408594C2
Принадлежит: ШЕРИНГ КОРПОРЕЙШН (US)

Раскрыты замещенные гетероциклом трициклические соединения формулы I ! ! или фармацевтически приемлемая соль или сольват указанного соединения, изомер или рацемическая смесь, в которой обозначает необязательную двойную связь, пунктирная линия обозначает связь или не обозначает связь, что приводит к двойной или ординарной связи в соответствии с требованиями валентности, и в которой А, В, G, М, X, J, n, Het, R3, R10, R11, R32 и R33 и остальные заместители являются такими, как определено в формуле изобретения. Эти соединения обладают свойствами антагонистов рецепторов тромбина. Изобретение также относится к содержащим их фармацевтическим композициям, способу ингибирования рецепторов тромбина или каннабоиноидных рецепторов и способу лечения заболеваний, связанных с тромбозом, атеросклерозом, рестенозом, гипертензией, стенокардией, аритмией, сердечной недостаточностью и раком путем введения указанных соединений. 4 н. и 29 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее
27-04-2016 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ИНГИБИТОРЫ MELK

Номер: RU2582610C2

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где: Rпредставляет собой C-Cалкилсульфонил или -CO-R, где Rпредставляет собой C-Cалкил или С-Сциклоалкил; Rпредставляет собой фенил, который может содержать группу заместителя, выбранную из Группы заместителей С, или -NRR, где Rпредставляет собой атом водорода и Rпредставляет собой -(CH)-R(где n равно целому числу от 0 до 2 и Rпредставляет собой моно- или трициклический С-Сциклоалкил, который может содержать группу заместителя, выбранную из Группы заместителей D, фенил, который может содержать группу заместителя, выбранную из Группы заместителей Е, алифатическую гетероциклическую группу, которая выбрана из пиперидинила, пиперазинила и азабициклооктанила и может быть замещена C-Cалкилом, ароматическую гетероциклическую группу, которая выбрана из пиридинила, пиримидинила и пиразолила и может содержать группу заместителя, выбранную из Группы ...

Подробнее
20-04-2016 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ НЕВРОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ

Номер: RU2581504C2

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и эфирам. Соединения формулы (I) обладают аффинностью и селективностью в отношении ГАМК (GABA) А α5 рецептора. В формуле (I)А представляет собой -СН-O-, -СН=СН- или -С≡С-; X представляет собой N или СН; Y представляет собой N или CR; Z представляет собой N или CR; R, Rпредставляют собой C1-7-алкил, фенил, возможно замещенный одним гало, или 6-членный гетероарил содержащий один кольцевой гетероатом N, возможно замещенный одним гало, где один из R, Rпредставляет собой С1-7-алкил; Rпредставляет собой гало, -C(O)Rили -C(O)NRR. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей соединение изобретения в эффективном количестве и к применению соединений для получения лекарств. Технический результат: получены новые соединения формулы (I), обладающие аффинностью и селективностью в отношении ГАМК (GABA) А α5 рецептора. 3 н. и 21 з.п. ф-лы, 1 табл., 84 пр.

Подробнее
20-03-2011 дата публикации

ПИПЕРИДИНИЛ-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛОНА КАК ИНГИБИТОРЫ Rho-КИНАЗЫ

Номер: RU2414467C2
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС (FR)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) ! ! где R3 представляет собой Н, [(C1-С6)алкилен]0-1-R'; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н, галоген или (C1-С6)алкил; R5 представляет собой Н или галоген; R6 представляет собой Н, (C1-C8)алкил, R', (C1-С6) алкилен-R'; R7 и R8 независимо друг от друга представляют собой Н, галоген, (C1-С6) алкил, О-(С1-С6)алкил, R'; R9 представляет собой (С1-С6)алкил; n равно 0 или 1; L представляет собой О или O-(С1-С6)алкилен; где R' представляет собой (С3-C8)циклоалкил; (С5-С10)гетероциклил, который обозначает ароматическую или насыщенную моно- или бициклическую кольцевую систему, которая включает кроме атома углерода один или несколько гетероатомов, таких как атомы азота, кислорода и серы; или (С6-С10) арил; причем гетероциклил является незамещенным или замещен (С1-С6)алкилом, а арил является незамещенным или замещен галогеном, (C1- С4)алкилом, -O-(С1-С4)алкилом, SO2-(C1-C4) алкилом или N[(С1-С4)алкил]2; и где в группах R4, R6 и R7 ...

Подробнее
27-12-2002 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ АНТРАНИЛОВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2195454C2
Принадлежит: КСЕНОВА ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к новым производным антраниловой кислоты формулы I, где R, R1, R2 являются Н, алкилом, ОН, алкокси, галоген, нитро, N(R10R11), R3 является Н, алкил, R4 является алкилом или R4 обозначает -СН2- или -СН2СН2-, который присоединен либо в положении 2 цикла b, завершая насыщенный 5- или 6-членный азотсодержащий цикл, либо в положении 2 цикла а, с которым связан X, являющийся простой связью, завершая насыщенный 5- или 6-членный азотсодержащий цикл, R5 является Н, ОН, алкил, Х обозначает простую связь, О, S, -O-(СН2)р-, где р - число от 1 до 6, R6 является Н, алкил, алкокси, q - число от 0 до 1, Аr обозначает фенил, нафтил или гетероциклическую группу, содержащую S или N, каждый из R7 и R8 является Н, алкил, алкокси, гидрокси, фенил, -NHOH, нитро, N(R10R11), SR12, или каждый из R7 и R8 образует вместе с атомами углерода бензольный или метилендиокси заместитель, R9 обозначает фенильную или гетероциклическую группу, содержащую 1 или 2 из О, S или N, n - число 0 или 1, m - число ...

Подробнее
27-10-2005 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОГО ИНГИБИРОВАНИЯ СВЯЗЫВАНИЯ α4β1 ИНТЕГРИНА У МЛЕКОПИТАЮЩЕГО

Номер: RU2263109C2

Изобретение относится к новым производным карбоновых кислот, имеющих структуру где Y в каждом случае независимо выбирают из группы, содержащей С(O), N, CR1, C(R2)(R3), NR5, CH; q означает целое число от 3 до 10; А выбирают из группы, содержащей NR6; Е выбирают из группы, содержащей NR7; J выбирают из группы, содержащей О; Т выбирают из группы, содержащей (СН2)b, где b означает 0; М выбирают из группы, содержащей C(R9)(R10), (CH2)u, где u означает целое число от 0 до 3; L выбирают из группы, содержащей NR11 и (СН2 )n, где n означает 0; Х выбирают из группы, содержащей СО2Н, тетразолил; W выбирают из группы, содержащей С, CR15 и N; R1, R2, R3, R15 независимо выбирают из группы, содержащей водород, галоген, гидроксил, алкил, алкокси, -CF3, амино, -NHC(O)N(C1-С3алкил)С(O)NH(С1-С3алкил), -NHC(O)NH(C1-C6алкил), алкиламино, алкоксиалкокси, циклоалкил, арил, арилокси, ариламино, гетероциклил, гетероциклилалкил, гетероциклиламино, где гетероатом выбирают из N или О, -NHSO2(C1-С3алкил), арилоксиалкил ...

Подробнее
27-12-2011 дата публикации

ПЕСТИЦИДЫ, СОДЕРЖАЩИЕ БИЦИКЛИЧЕСКУЮ БИСАМИДНУЮ СТРУКТУРУ

Номер: RU2437881C2

Изобретение относится к соединениям формулы I, в которой все заместители являются такими, как определено в п.1 формулы изобретения, и их агрохимически приемлемым солям,таутомерам и N-оксидам. Соединения формулы I обладают пестицидной активностью и их можно применять в качестве агрохимически активных ингредиентов. Изобретение также относится к пестицидной композиции и способу борьбы с вредителями. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 103 табл.

Подробнее
10-03-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РЕЦЕПТОРНЫХ ТИРОЗИНКИНАЗ

Номер: RU2413727C2
Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Настоящее изобретение относится к новым производным пиразола формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующими свойствами в отношении тирозинкиназы Trk и используемым для лечения или профилактики злокачественных новообразований, сопровождающихся повышением уровня Trk, к способу их получения, к их применению для приготовления лекарственного средства, к фармацевтическим композициям на их основе, к способу ингибирования активности Trk и к способу получения антипролиферативного действия. ! ! где А представляет собой простую связь или С1-2алкилен; где указанный C1-2алкилен необязательно может быть замещен одним R22; кольцо С представляет собой фенил или 5-6-членный гетероциклил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или S. Значения R1-R7, R22, n указаны в формуле изобретения. 10 н. и 10 з.п. ф-лы.

Подробнее
10-01-2011 дата публикации

3,4-ЗАМЕЩЕННЫЕ 1H-ПИРАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЦИКЛИН-ЗАВИСИМЫХ КИНАЗ (CDK) И МОДУЛЯТОРОВ ГЛИКОГЕН СИНТАЗ КИНАЗЫ-3 (GSK-3)

Номер: RU2408585C2

Изобретение относится к соединениям формулы (Ia) или их фармацевтически приемлемым солям, таутомерам, или N-оксидам, для применения в профилактике или лечении болезненных состояний или заболеваний, опосредуемых циклин-зависимой киназой и гликоген синтаз киназой-3, таких, как раковые заболевания. В формуле (Ia) X обозначает группу R1-A-NR4; А обозначает связь, С=O, или NRg(C=O, где R8 обозначает водород или С1-3алкил; Y обозначает связь или алкиленовую цепь, состоящую из 1, 2 или 3 атомов углерода; R1 обозначает карбоциклическую или гетероциклическую группу, содержащую от 3 до 12 кольцевых членов; или насыщенную С1-8гидрокарбильную группу, необязательно замещенную одним или более заместителями, выбранными из галогена (например, фтора), гидроксигруппы, С1-4алкоксигруппы, и карбоциклической или гетероциклической групп, и где 1 или 2 атома углерода гидрокарбильной группы могут быть необязательно замещены атомом или группой, выбранной из О, S, NH, SO, SO2; R2 обозначает водород или метил; R3 ...

Подробнее
25-06-2024 дата публикации

N-((ГЕТ)АРИЛМЕТИЛ)-ГЕТЕРОАРИЛ-КАРБОКСАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПЛАЗМЕННОГО КАЛЛИКРЕИНА

Номер: RU2821520C2

Изобретение относится к фармацевтическим композициям для лечения заболеваний или состояний, связанных с активностью плазменного калликреина. Предложена фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения заболевания или состояния, которое связано с активностью плазменного калликреина, содержащая: (i) фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или эксципиент и (ii) соединение формулы (I), где R5, R6, R7, A, B, W, X, Y и Z имеют значения, определенные в формуле изобретения, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват. Предложены также соединение формулы (I), его применение в способе лечения заболевания или состояния, которое связано с активностью плазменного калликреина, соответствующий способ лечения, а также фармацевтическая композиция, обладающая способностью ингибировать активность плазменного калликреина. Содержание в фармацевтической композиции низкомолекулярных соединений, которые селективно ингибируют плазменный каликреин, улучшает перроральную доступность. 5 н.

Подробнее
10-08-2018 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ТИОФЕНА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ САХАРНОГО ДИАБЕТА

Номер: RU2663835C2
Принадлежит: МЕТАБРЕЙН РИСЁЧ (FR)

Изобретение относится к производному тиофена общей формулы I,Y представляет собой фенильную группу, фурильную группу или бензо-1,3-диоксольную группу, причем указанная фенильная или фурильная группа необязательно замещена одной или несколькими группами, которые выбирают из -CN; атома галогена, который предпочтительно выбирают из Cl или F; -O(С-Салкила), предпочтительно -ОМе; X представляет собой группу -SOили группу, предпочтительно группу, гдепредставляет собой связь и W представляет собой атом кислорода или группу -NOR, где Rпредставляет собой атом водорода, C-Салкильную группу или (C-Cалкил)арильную группу, илиотсутствует и W представляет собой -ОН; Rпредставляет собой C-Cалкильную группу, необязательно замещенную атомом галогена; С-Сциклоалкильную группу; арильную группу, предпочтительно необязательно замещенную; (C-Салкил)арильную группу; необязательно замещенную; -NH-арильную группу; необязательно замещенную; -NH(C-Cалкил)арильную группу; необязательно замещенную; гетероарильную группу ...

Подробнее
27-12-2004 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ 1-АМИНОАЛКИЛЛАКТАМЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2243222C2

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описывается соединение, имеющее общую формулу I, где R1 и R2 означают независимо в каждом случае водород, галоген, (С1-С6)алкил, -OR', -SR', -NR'R", -SOR', -SO2R'. -COOR', -OCOR'-, -OCONR'R", -OSO2R', -OSO2NR'R", -NR'SO2R", -NR'COR", -SO2NR'R", -SO2(СН2)1-3 - CONR'R", -CONR'R", циангруппу, галоидалкил или нитрогруппу; или R' и R" означают независимо в каждом случае водород, (С1 -С6)алкил, замещенный (С1-С6)алкил, арил, гетероциклил, гетероарил, арил(С1-С3)-алкил, гетероарил(С1-С3)алкил, гетероциклил(С1-С3)алкил, циклоалкил-алкил, циклоалкил, или R' и R" вместе с атомом азота, с которым они связаны, могут также образовывать 5-7-членное кольцо, необязательно включающее дополнительный кольцевой гетероатом, выбранный из N, О или S(О)0-2; R3 независимо в каждом случае означает (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкенил, (С1-С6)алкинил или циклоалкил; или один из X, Y или Z означает независимо -О- или >N-R4, другие означают -СН2 ...

Подробнее
19-06-2017 дата публикации

СЕЛЕКТИВНЫЕ И ОБРАТИМЫЕ ИНГИБИТОРЫ УБИХИТИН-СПЕЦИФИЧЕСКОЙ ПРОТЕАЗЫ 7

Номер: RU2622640C2
Принадлежит: ХАЙБРИДЖЕНИКС СА (FR)

Изобретение относится к хиназолин-4-оновым соединениям формулы (I’) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибирования дезубихитинирующего фермента. Соединения могут найти применение для получения препарата для лечения и/или профилактики рака и метастаз, вирусных инфекций и болезней, и/или вирусной инфекционности, и/или латентности, опосредованных активностью убихитин-специфических протеаз (USP). Вирусные инфекции и болезни выбраны из вирусных инфекций Herpes simplex-1 или -2, гепатита А, гепатита С, SARS коронавирусной инфекции и болезни, вируса Epstein-Barr, риновирусных инфекций и заболеваний, аденовирусных инфекций и заболеваний, полиомиелита. В формуле (I’)R, каждый идентичный или различный, выбран из группы, состоящей из галогена, линейного или разветвленного (C-С)алкила, OR; Lпредставляет собой линейный или разветвленный (C-С)алкилен; q представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4; X' представляет собой CR; Rпредставляет собой OR; n представляет собой 0, 1 или 2; ...

Подробнее
10-04-2004 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ОРТОАНТРАНИЛАМИДА В КАЧЕСТВЕ АНТИКОАГУЛЯНТОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Номер: RU2226529C2

Настоящее изобретение относится к ортоантраниламидным производным формулы I где А обозначает =СН- или =N-, m обозначает число 1-3, n обозначает число 1-4, D обозначает -N(R5)-C(Z)- или -N(R5)-S(O)p- (где р обозначает 0-2, Z обозначает атом кислорода или серы или Н2 и атом азота прямо связан с фенильным кольцом, содержащим заместители R1 и R2 ), Е обозначает -C(Z)-N(R5)- или -S(O)p-N(R5)- (где р обозначает 0-2, Z обозначает атом кислорода или серы или Н2 и атом азота может быть связанным с фенильным кольцом, содержащим заместители R1 и R2, или с ароматическим кольцом, содержащим заместитель R4). Соединения ингибируют фермент, фактор Ха, благодаря чему их можно использовать в качестве антикоагулянтов. Описана также фармацевтическая композиция и способ лечения с помощью соединений формулы I. 3 с. и 63 з.п. ф-лы.

Подробнее
10-03-2004 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА

Номер: RU2225405C2

Описываются производные имидазола общей формулы I, II или III, представляющие где m = 0; n = 1; r, s и t = 0 или 1; p = 0, 1 или 2; V представляет собой водород; W и X представляют собой независимо водород или кислород; Y представляет собой CHR9 или СО; Z представляет собой CHR9, CO, CО2, SО2, SО3, CONR12, CN(CN), CN(CN)NR13, или Z может отсутствовать; R4 представляет собой Н; R5 представляет собой Н, гало, нитро, циано или U-R23, где U представляет собой NR24, SO2, СО2, NR26СОNR27, NHSO2, CONH или NHCO или U может отсутствовать; R1, R2, R3 независимо представляют собой водород, низший алкил, необязательно замещенный гидрокси, фенилом, нафтилом или имидазолом; С3-C6 циклоалкил; алкокси; фенокси; пиридил; фенил; нафтил; имидазол; или любой из R1, R2 и R3 может быть соединен с образованием циклоалкильной группы; R6, R7, R8, R9, R12, R13, R26 и R27 независимо представляют собой водород, необязательно замещенный низший алкил, где указанным заместителем является амино или фенильная группа; или ...

Подробнее
27-05-2006 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕТА-КАРБОЛИНЫ

Номер: RU2277095C2

Изобретение относится к производным карболина общей формулы I где R3-H, -OH, -O-(С1-С6)-алкил, R4-N(R17)2, где R17-H, -(С1 -С6)-алкил, -С(O)-фенил, -С(O)-(С1-С10)-алкил, -С(O)-O-(С1-С6)-алкил, -S(O)y-R14, где у=0, 1 или 2, R14 -(С1-С6)-алкил, фенил, замещенный галогеном, или R4-NH2, -NH-C(O)-R15, где R15 - пирролидин, пиразолидин, фуран, пиридин, пиразин, имидазолин, изоксазолидин, 2-изоксазолин, тиофен, возможно замещенный CF3 или -(С1-С6)-алкилом; -(С3-С7)-циклоалкил, -N((R13)2, где R13-H или фенил при условии, что N(R13)2 не означает NH2; фенил, возможно замещенный -(С1-С6)-алкилом, -CF3, или два заместителя у фенила образуют диоксолановое кольцо, R5-H, или R4 и R5 вместе с атомом N образуют гетероцикл. Описан способ их получения. Соединения формулы I являются подходящими для получения лекарственных средств для профилактики и лечения заболеваний, в процесс развития которых вовлечена повышенная активность lkB. 2 н. и 4 з.п.ф-лы, 2 табл.

Подробнее
20-11-2015 дата публикации

АЗЕТИДИНИЛДИАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МОНОАЦИЛГЛИЦЕРИН-ЛИПАЗЫ

Номер: RU2569298C2

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где Y и Z независимо выбраны из группы а) или b) таким образом, что один из Y или Z выбран из группы а), а другой - из группы b); группа а) представляет собой i) замещенный Cарил; ii) Cциклоалкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, представляющими собой фтор; iii) трифторметил; или iv) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиенила, фуранила, тиазолила, изотиазолила, оксазолила, пирролила, пиримидинила, изоксазолила, бензотиенила, тиено[3,2-b]тиофен-2-ила, пиразолила, триазолила и [1,2,3]тиадиазолила; где Cарил замещен, а гетероарил необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фтора, хлора, брома, Cалкила, Cалкокси и Cалкилкарбониламино; группа b) представляет собой i) Cарил; ii) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила, пиридинила, индолила, индазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, бензофуранила, бензотиенила, 1Н-пирроло[3,2-b]пиридин-5-ила, 1Н-тиено[2,3-c]пиразол ...

Подробнее
21-01-2020 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ДИАЛКИЛ (ОКСИДО)-Λ-СУЛЬФАНИЛИДЕН НИКОТИНАМИД ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ

Номер: RU2711749C2
Принадлежит: АЛЛЕРГАН, ИНК. (US)

Изобретение относится к соединению формулы Iили его фармацевтически приемлемой соли, где Z представляет собойили,где X отсутствует, или X выбран из группы, состоящей из NH и CH; R выбран из группы, состоящей из водорода, амино и низшего алкила, Rвыбран из группы, состоящей из водорода и галогена, Rпредставляет собой водород, Rи Rнезависимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C-Cалкила, (CRR)C(O)OR, (CRR)OR, (CRR)C(O)N(R), (CRR)N(R), причем N(R)могут быть взяты вместе с образованием 3-7-членного гетероциклического кольца, необязательно замещенного одним или более R, причем, если один из Rи Rпредставляет собой (CRR)C(O)OR, другой не может быть (CRR)C(O)OR; или Rи Rмогут быть взяты вместе с атомом серы с образованием 4-7-членного гетероциклического кольца, необязательно замещенного одним или более R, Rвыбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси и CHCHOCHCHOH; Rпредставляет собой водород; Rвыбран из группы, состоящей из водорода, C-Cалкила, фтора; Rвыбран из группы, состоящей из ...

Подробнее
10-04-2016 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ АМИНОПИРАЗОЛА

Номер: RU2580543C2

Изобретение относится к соединению, которое имеет изображенную ниже формулу (I), или к его фармакологически приемлемой соли. Данное соединение может ингибировать киназы семейства рецептора фактора роста фибробластов (FGFR) в раковых тканях. В формуле (I) А означает гетероарил, выбранный из индола, азаиндола, бензофурана, бензотиофена, бензотиазола, хинолина и пиррола, или бензольное кольцо; R, в частности, означает водород, гидрокси, галоген, циано, Сгалоалкил, Салкил, Салкинил; Rв частности, означает водород, гидрокси, галоген, циано, Сгалоалкил, Cалкил, Салкинил, Сциклоалкил, фенилСалкил, или Rи Rвместе с атомом азота, соединенным с ними, образуют 5-6-членную гетероциклильную группу, содержащую два атома кислорода, необязательно замещенную галогеном; Rозначает Н, Cалкильную группу, фенилCалкильную группу или Cгалоалкильную группу; и Rозначает Н или галоген. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции и средству для ингибирования FGFR, средству для предотвращения или ...

Подробнее
20-04-2005 дата публикации

АРОМАТИЧЕСКАЯ СУЛЬФОНГИДРОКСАМОВАЯ КИСЛОТА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА МЕТАЛЛОПРОТЕАЗ

Номер: RU2250105C2
Принадлежит: Дж.Д.Сёрл ЛЛС (US)

Изобретение относится к области медицины и касается способа лечения заболеваний, связанных с патологической активностью матриксных металлопротеаз, с помощью соединений формулы I, соединений формулы I, а также способа получения указанных соединений. Изобретение повышает эффективность лечения. 25 с. и 111 з.п. ф-лы, 152 табл.

Подробнее
27-05-2012 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНА И ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR2

Номер: RU2451673C2

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов mGLuR2, к способам их получения, и их применению в изготовлении лекарств для лечения и предупреждения расстройств, в которых играет роль активации mGLuR2, в частности расстройств ЦНС. В формуле (I) ! , ! либо один из X и Y представляет собой N, а другой представляет собой СН, либо каждый из X и Y представляет собой N; А представляет собой арил, представляющий собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила, каждый из которых возможно замещен С1-6-алкилом; В представляет собой Н, циано или представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители ...

Подробнее
18-01-2018 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ЭФФЕКТИВНЫЕ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ КИНАЗЫ

Номер: RU2640862C2

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, в которой Q представляет собой О; W представляет собой фенил; X отсутствует; Y представляет собой NH; Zи Zпредставляют собой N; Zпредставляет собой NR, где Rпредставляет собой водород; Rпредставляет собой пиридин или пиримидин; необязательно замещенные C-Салкилом, C-Cалкокси, -NRRили -SOR, где Rи Rпредставляют собой водород, Rпредставляет собой C-Cалкил; и m равно 0; Rпредставляет собой C-Салкил; Rпредставляет собой C-Салкил, когда р равно 1; или один Rпредставляет собой C-Салкил и один Rпредставляет собой галоген, когда р равно 2; или один Rи Rобъединены вместе с образованием от пяти- до семичленного карбоцикла; Rпредставляет собой водород; р=1 или 2; и n равен 1. Технический результат – гетероциклические соединения, предназначенные для лечения рака. 11 з.п. ф-лы, 1 табл., 8 пр.

Подробнее
27-04-2015 дата публикации

АЗЕТИДИНИЛДИАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МОНОАЦИЛГЛИЦЕРИН-ЛИПАЗЫ

Номер: RU2549547C2

Изобретение относится к соединению формулы (I)где Y и Z независимо выбраны из группы а) или b) таким образом, что один из Y или Z выбран из группы а), а другой - из группы b); группа а) представляет собой i) замещенный Сарил; ii) Сциклоалкил; iii) трифторметил или iv) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиенила, фуранила, тиазолила, изотиазолила, оксазолила, пирролила, пиридинила, изоксазолила, имидазолила, фуразан-3-ила, бензотиенила, тиено[3,2-b]тиофен-2-ила, пиразолила, триазолила, тетразолила и [1,2,3]тиадиазолила; группа b) представляет собой i) Сарил; ii) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила, пиридинила, индолила, пирролила, бензоксазолила, бензотиазолила, бензотиенила, бензофуранила, имидазо[1,2-а]пиридин-2-ила, фуро[2,3-b]пиридинила, пирроло[2,3-b]пиридинила, пирроло [3,2-b]пиридинила, тиено[2,3-b]пиридинила, хинолинила, хиназолинила, тиенила и бензимидазолила; iii) бензоконденсированный гетероциклил, присоединенный через атом углерода, и когда гетероциклильный ...

Подробнее
20-02-2004 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ С КОНДЕНСИРОВАННЫМ КОЛЬЦОМ И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2223761C2

Изобретение относится к области медицины и органической химии и касается терапевтического средства против гепатита С, содержащего соединения формулы I, фармкомпозиции, содержащей указанные соединения, и ингибитора полимеразы вируса гепатита С. Соединения обладают существенно более высокой активностью, чем известные. 9 с. и 24 з.п.ф-лы, 218 табл.

Подробнее
27-01-2007 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ПРОЛЕКАРСТВ ИНГИБИТОРОВ ПРОТОННОГО НАСОСА

Номер: RU2292342C2

Изобретение относится к новым соединениям Формулы 1, Формулы 2, Формулы 3 или Формулы 4 или изомерам соединений Формул 2 и 3, где значения символов определены в формуле изобретения, и к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим улучшенной растворимостью в водных средах и улучшенной биодоступностью, где указанные соединения обладают ингибирующей активностью в отношении секреции желудочной кислоты. 3 н. и 32 з.п. ф-лы, 4 табл.

Подробнее
10-03-2010 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 5-ХЛОР-N-({(5S)-2-ОКСО-3-[4-(3-ОКСО-4-МОРФОЛИНИЛ)-ФЕНИЛ]-1, 3-ОКСАЗОЛИДИН-5-ИЛ}-МЕТИЛ)-2-ТИОФЕНКАРБОКСАМИДА

Номер: RU2383540C2

Изобретение относится к способу получения 5-хлор-N-({(5S)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-4-морфолинил)-фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил}-метил)-2-тиофенкарбоксамида путем взаимодействия 4-{4-[(5S)-5-(аминометил)-2-оксо-1,3-оксазолидин-3-ил]-фенил}-морфолин-3-она-гидрохлорида с 5-хлортиофен-2-карбонил-хлоридом, отличающийся тем, что взаимодействие осуществляют в растворителе, выбранном из группы простого эфира, спирта, кетона и воды или в смеси из них с использованием неорганического основания. Технический результат - разработан упрощенный способ получения указанного тиофенкарбоксамида с отказом от токсических растворителей. 12 з.п. ф-лы.

Подробнее
10-10-2010 дата публикации

ПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Номер: RU2401260C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к новым пиримидиновым производным, обладающим ингибирующей активностью в отношении FAK, формулы (I), ! ! где R0 означает водород; R1 означает 5- или 6-членный гетероцикл, включающий 1 или 2 атома азота, замещенных (С1-С7)алкилом, гидроксигруппой, диалкиламиногруппой или 6-членным гетероциклом, включающим один атом азота; R2 означает водород; R3 означает карбамоил, замещенный один или два раза (С1-С7)алкилом; 5-членный гетероцикл, включающий 4 атома азота; SO2N(R12)R13, где R12 означает водород или (низш.)алкил, и R13 означает водород, (С1-С7)алкил, (С1-С7)алкокси(С1-С7)алкил, ди(С1-С7)алкиламино(С1-С7)алкил, гидрокси(С1-С7)алкил, или R12 и R13 образуют вместе с атомом азота, с которым они соединены, 6-членный гетероцикл, включающий два атома азота, который является незамещенным или замещенным (С1-С7)алкилом; R4 означает водород; R5 означает галоид; R6 означает водород; R7 означает водород; (С1-С7)алкокси; карбамоил, незамещенный или замещенный (низш.)алкилом; 5- или ...

Подробнее
20-09-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ДИАМИНОПИРРОЛОХИНАЗОЛИНОВ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНТИРОЗИНФОСФАТАЗЫ

Номер: RU2367664C2

Изобретение относится к новым производным диаминопирролохиназолинов формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибиторов протеинтирозинфосфатазы РТР1, которые могут быть использованы для лечения заболеваний, опосредованных действием последней, в частности для снижения глюкозы в крови. В формуле (I) ! ! А означает 6-членное ароматическое кольцо или 5- или 6-членное ароматическое кольцо, которое содержит 1 или 2 гетероатома, выбранных из S, N и O, R1 выбирают из группы, состоящей из следующих радикалов: C1-C6алкил, гидроксиC1-C6алкил, моно- или дигидроксизамещенный C1-C6алкил, фенил-(C1-C6алкил), бензилоксиC1-C6алкил и фенил(C1-C6алкокси)C1-C6алкил; R2 выбирают из группы, состоящей из следующих радикалов: водород, C1-C6алкил, гидроксиC1-C6алкил, моно- или дигидроксизамещенный C1-C6алкил, фенил-(C1-C6алкил) и фенил-(C1-C6алкокси)C1-C6алкил; R3 представляет собой водород или метил; Ra выбирают из группы, состоящей из следующих радикалов: водород, C1-C6алкил, ...

Подробнее
20-05-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ

Номер: RU2355688C2

Настоящее изобретение относится к новым производным пиразола формулы (IIIa), где R1 представляет собой Т-(кольцо D), где кольцо D представляет собой нафтил или фенил, необязательно замещенные -R5; Rx Ry R2, R2' и R5 являются такими, как определено в формуле изобретения, а также к фармацевтической композиции их содержащей. Соединения являются ингибиторами протеинкиназ, таких как Aurora-2, GSK-3 или Src и пригодны для использования в способах лечения заболеваний, опосредованных указанными протеинкиназами, таких как рак, диабет и болезнь Альцгеймера. Соединения согласно изобретению также могут использоваться в способах ингибирования продукции гиперфосфорилированного белка Tau и ингибирования фосфорилирования β-катенина. 13 н. и 11 з.п. ф-лы, 12 табл.

Подробнее
10-09-2003 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ ИМИДАЗОЛА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБЫ ИНГИБИРОВАНИЯ ФАРНЕЗИЛПРОТЕИНТРАНСФЕРАЗЫ И ПРЕНИЛТРАНСФЕРАЗЫ И ПОДАВЛЕНИЯ РОСТА ОПУХОЛЕЙ

Номер: RU2211838C2

Изобретение относится к новым производным имидазола формул I и II или где 1, m, r, s и t = 0 или 1; n = 1 или 2; при условии, когда 1 и m = 0, n = 2 Y - SO2 или СН2; Z - CR12, NR32SO; NR13, NR36CO, OCONR15, SO2NR14; R1 выбран из группы, состоящей из водорода, алкила или аралкила, символ одинарная или двойная связь, R7, R8 выбраны из группы, состоящей из водорода, арила, - CN, галоида, и U-R44 группы, где U = О и R44 и R11 выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, аралкила, арила; R32 выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, незамещенного или замещенного фенилом, и тиенила; R9, R10, R12, R13, R14, R15, R36, R57 и R58 представляют собой водород или низший алкил; один из R, S и Т представляет СН2, или CH(CH2)pQ, где Q обозначает NR57R58; где р = 0,1 или 2; при условии, что когда Y - SO2, то R11 не может быть водородом; его энантиомеры, диастереомеры, фармацевтически приемлемые соли и сольваты. Изобретение относится также к фармацевтической композиции на основе этих ...

Подробнее
19-02-2021 дата публикации

ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ПИРИДАЗИНОНОВЫХ ГЕРБИЦИДОВ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2743561C2
Принадлежит: ФМК КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к способу получения соединений формулы 1, в которой R1означает H, C1-C7алкил, C3-C7алкенил, C3-C7алкинил, C3-C7циклоалкил или C4-C7циклоалкилалкил; R2означает C1-C7алкил, C3-C7циклоалкил, C4-C7циклоалкилалкил или C2-C7алкоксиалкил; X означает S; или X означает -C(R6)=C(R7)-, где атом углерода, связанный с R6, также связан с атомом углерода, связанным с R4, и атом углерода, связанный с R7, также связан с фрагментом фенильного кольца в формуле 2; каждый R3независимо означает H, галоген, C1-C5алкил, C3-C5циклоалкил или C1-C5алкоксигруппу; n равно 0, 1, 2 или 3. Способ осуществляют путем гидролиза промежуточного соединения формулы 2. Также изобретение относится к промежуточным соединениям формул 2, 4 и способам их получения. Технический результат - получение соединений формулы 1, обладающих гербицидными свойствами. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 10 табл., 2 пр.

Подробнее
03-07-2019 дата публикации

НОВОЕ ДИЗАМЕЩЕННОЕ 1,2,4-ТРИАЗИНОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Номер: RU2693624C2

Изобретение относится к соединению, имеющее формулу [I], в которой Rпредставляет собой (a) группу, имеющую изображенную ниже формулу (A-1), где цикл Aпредставляет собой (1) Cциклоалкильную группу, которая может быть замещена Cалкильной группой, (2) Cциклоалкенильную группу, которая может быть замещена Cалкильной группой, (3) фенильную группу, которая может быть замещена 1-3 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из атома галогена, Cалкильной группы, Cгалогеналкильной группы, Cалкоксиалкильной группы, Cалкоксигруппы и Cалкилендиоксигруппы, которые могут быть замещены 1-2 атомами галогена, (4) нафтильную группу, которая может быть частично гидрирована и может быть замещена Cалкильной группой, (5) гетероарильную группу, которая может быть частично гидрирована и может быть замещена 1-2 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из цианогруппы и Cалкильной группы, гетероарильный фрагмент представляет собой пиридил, индазолил, тиенил, изохинолил, бензопиранил, бензофуранил ...

Подробнее
29-01-2021 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА КАК ИНГИБИТОРЫ ТИРОЗИНКИНАЗ ERBB ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Номер: RU2741914C2
Автор: ЛУН Юнь (US)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы IV или его фармацевтически приемлемой соли, где L1-L2представляет собой, где R1представляет собой заместитель у азота; Z представляет собой -NH-; R1выбирают из:и; R2представляет собой метилпиридинил или трифторметилпиридинил; R4представляет собой водород; R5, R6и R7выбирают из водорода, галогена и -OR1a,при условии, что один из R5, R6и R7представляет собой -OR1a; и R1aвыбирают из трифторметила,Также изобретение относится к конкретным соединениям формул D1 и D8, фармацевтической композиции на основе указанных соединений и способу лечения, предупреждения или облегчения указанных заболеваний. Технический результат: получены новые производные бензимидазола, полезные для лечения рака. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл., 30 пр.

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

КАРБОКСАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КАЛЬПАИНОВ

Номер: RU2485114C2

Настоящее изобретение относится к новым карбоксамидным соединениям формулы I-A' или I-A", а также к их таутомерам и к их фармацевтически приемлемым солям, где Rобозначает водород, C-С-алкил, С-С-циклоалкил-С-С-алкил, арил-С-С-алкил или гетарил-С-С-алкил, где арил и гетарил в 2 последних упомянутых радикалах могут быть незамещенными или иметь один радикал R; где Rпредставляет C-С-алкокси, Rвыбирают независимо друг от друга из галогена, CN, CF, О-CF, O-CHF, C-С-алкила, C-С-алкокси, гетарила, O-СН-арила, - (CH)-NRRс р=0 или 1; где Rпредставляет собой C-С-алкил или SO-С-С-алкил, Rпредставляет собой C-С-алкил или два радикала Rи Rвместе образуют с атомом N 5- или 6-членный необязательно замещенный С-С-алкилом азотсодержащий гетероцикл, который может необязательно иметь один гетероатом из группы О и N, в качестве членов кольца, Rобозначает C-С-алкил, С-С-циклоалкил, арил, гетарил, где арил и гетарил в последних двух упомянутых радикалах могут быть незамещенными или нести 1, 2 или 3 идентичных ...

Подробнее
20-01-2013 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ, МОДУЛИРУЮЩИЕ ВНУТРИКЛЕТОЧНЫЙ КАЛЬЦИЙ

Номер: RU2472791C2
Принадлежит: КалсиМедика Инк. (US)

Изобретение относится к соединениям формулы (I):где: A, J, R1, R4, X, Z представлены в п.1 формулы изобретения, а также к фармацевтической композиции, содержащей такие соединения, модулирующие активность депо-управляемых кальциевых (SOC) каналов. Кроме того, в данном изобретении описаны способы применения таких модуляторов SOC-каналов для лечения заболеваний или состояний, при которых может быть полезно ингибирование активности SOC-каналов. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 5 табл., 2 ил., 8 пр.

Подробнее
10-07-2009 дата публикации

ТРИГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Номер: RU2360913C2

Изобретение относится к тригетероциклическим соединениям формулы (Ia) и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибитора роста раковых или опухолевых клеток, к способу их получения, к фармацевтической композиции на их основе, способу лечения с их использованием, а также к промежуточным соединениям формулы (II) и способу его получения. Соединения могут найти применение для лечения различных видов рака, таких как рак предстательной железы, рак толстой кишки, рак шейки матки, рак молочной железы, хроническая лимфоцитарная лейкемия, острая миелоцитарная лейкемия или острая лимфоцитарная лейкемия. В общих формулах (Ia) и (II) ! ! Q1 означает -N(R1)-; Q2 означает -С(R3)-; Q3 означает -C(R5)-; Q4 означает -C(R9)-; R1 означает -Ym(Ra), где Ra означает -Н, -ОН, -C(O)R14, -O-C(O)R14, -C(O)N(R14)2, -C(O)OR14, -OS(O)2ONa-; R2 означает -Н; R3, R4 и R5 независимо означают -Ym(Rb), где Rb означает -Н, галоген, -С1-С8алкил, -O-(C1-C8алкил) или -OR14, при условии, что если значение m радикала Ym ...

Подробнее
20-04-2010 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АМИНО-5-ЦИАНОПИРИМИДИНА

Номер: RU2386628C2

Изобретение относится к новым производным 4-амино-5-цианопиримидина формулы (1) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим агонистической активностью по отношению к рецептору аденозина А2а. Соединения настоящего изобретения обладают снижающим внутриглазное давление свойствами и могут найти применение при лечении глазной гипертензии и глаукомы. В формуле (I): ! ! R1 представляет атом водорода, низший алкилкарбонил, низший алкенилкарбонил, фенилкарбонил или низший алкоксикарбонил; R2 представляет низший алкилен; R3 представляет любое из (1) атома водорода, (2) низшего алкила или любую из следующих групп (3)-(9): ! группа (3) группа (4) группа (5) группа (6) группа (7) группа (8)группа (9) в которых: R4 представляет низший алкилен, R5 является атомом водорода или низшим алкилом; Z1, Z2 и Z3 выбраны соответственно из групп (а1)-(а38), (b1)-(b8) и (с1)-(с22), имеющих значения, определенные ниже: Z1: (а1) низший алкил, (а2) фенил-низший алкил, (а3) аминофенил-низший алкил, (а4) фенил-низший ...

Подробнее
27-10-2003 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ СОЛЕЙ ПИРИДИНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ

Номер: RU2215000C2

Изобретение относится к новым солям пиридиния общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет -R4 - R5 или -N(R7)N(R7)R9, R4 выбирают из группы -N(R7)R6О-, N(R7)R6N(R7), -OR6O-, -ОR6N(R7)-, где R6 - алкил, R5 выбирают из группы: алкил, арил, включая гетероарил, -COR7, -SO2R7 и -COR10, где R7 - H, алкил или арил, включая гетероарил, R2 - F, Cl, Br, J, алкил, арил, включая гетероарил, формил, ацил, С(O)NR7R10 или С(O)ОR7, m = 0, 1 или 2, R3 выбирают из группы, включающей R7, OR7, N(R7)(R10) и CH(R7)C(O)R8, R8 представляет R7, OR7 и NR7R10, R9 - водород, алкил, арил, включая гетероарил, -C(O)R10, -SO2R10, -C(S)NHR10, -C(NH)NH(R10), -С(O)NHR10, R10 - H, алкил, или арил, включая гетероарил, и в каждом случае он необязательно отличается от R7, Х представляет ион гологена при условии, что 1) если две алкильные группы находятся у одного углерода или азота, они необязательно связаны вместе с образованием циклической структуры, и 2) азот гетероарильного кольца R10, ...

Подробнее
10-03-2015 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ВИРУСА ГЕПАТИТА С

Номер: RU2544010C2

Изобретение относится к соединению формулы (1-I):где: D и Z каждый независимо отсутствует или представляет собой возможно замещенную линейную алифатическую группу, содержащую от нуля до восьми атомов углерода, где «алифатическая» относится к алкильной, алкенильной или алкинильной группе, а «возможно замещенная» относится к замещению путем независимой замены одного, двух, трех или более атомов водорода заместителями, выбранными из -F, -Cl, -Br, -I, -ОН, -NO, -N, -CN, -NH, -NH-С-С-алкила, -NH-С-С-алкенила, -NH-C-C-алкинила, -NH-С-С-циклоалкила, -диалкиламино, -О-С-С-алкила, -NHC(O)-C-C-алкила, -NHC(O)-С-С-алкенила, -NHC(O)-С-С-алкинила, -NHC(O)-С-С-циклоалкила; А и Е каждый независимо отсутствует или представляет собой циклическую группу, при этом указанная циклическая группа независимо выбрана из группы, состоящей из арила или гетероарила, каждый из которых является возможно замещенным; причем «арил» относится к фенилу, нафтилу, тетрагидронафтилу, инданилу или иденилу; причем «гетероарил ...

Подробнее
22-12-2022 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Номер: RU2786587C2

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармакологически приемлемой соли, где кольцо A представляет собой бензольное кольцо; кольцо В представляет собой бензольное кольцо; кольцо C представляет собой имидазольное кольцо, необязательно дополнительно замещенное C1-6 алкильной группой; L представляет собой связь или метиленовую группу; R1 представляет собой (1) атом водорода, (2) атом галогена, (3) ди-C1-6 алкиламиногруппу, (4) пирролил, или (5) пиперидил, пиперазинил, необязательно замещенный одной C1-6 алкильной группой, или морфолинил; и кольцо D представляет собой (1) бензольное кольцо, необязательно дополнительно замещенное 1-3 заместителями, выбранными из (a) атома галогена, (b) гидроксигруппы, (c) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1 C1-6 алкоксигруппой, (d) C1-6 алкоксигруппы, необязательно замещенной 1 заместителем, выбранным из (i) карбоксигруппы, (ii) C1-6 алкоксикарбонильной группы, (iii) бензилоксикарбонильной группы, (iv) карбамоильной группы, необязательно ...

Подробнее
10-02-2003 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2198172C2
Принадлежит: АКЦО НОБЕЛЬ Н.В. (NL)

Описываются новые замещенные производные пиперидина общей формулы I, где R1 - бензотиенил или тиенил, замещенный С1-6-алкилом; R2 - фенил, замещенный галогеном; R3 - -(СН2)mХСОNR4R5 или -(СН2)mNR6COR7, где R4 и R5 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членную гетероциклическую группу; Х - связь или фенил; R6 - водород или С1-6-алкил; R7 - С3-6-циклоалкил или фенил, возможно замещенный С1-6-алкилом; m - целое число 1, 2, 3 или 4, их фармацевтически приемлемые соли или сольваты и фармацевтическая композиция, их содержащая. Описываемые соединения обладают нейролептическим действием и могут применяться при лечении психотических расстройств. 2 с. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
10-01-2007 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ВОЗРАСТНЫХ И ДИАБЕТИЧЕСКИХ СОСУДИСТЫХ ОСЛОЖНЕНИЙ

Номер: RU2291154C2

Изобретение относится к новому классу пятичленных гетероциклических соединений общей формулы (I) и их фармацевтически или косметически приемлемым солям. Описывается соединение, представленное формулой (I), и его фармацевтически или косметически приемлемые соли где R1 выбран из линейного или разветвленного (С1-С12)алкила, (С3-С7)циклоалкила, фенила, нафтила, С3, C4, C5 или C8 гетероарила, где один или несколько гетероатомов, когда они присутствуют, независимо выбраны из О, N, или S, и необязательно замещен, где заместители выбраны из первой группы, включающей галоген, гидрокси, нитро, циано, амино, оксо и оксим, или из второй группы, включающей линейный или разветвленный (С1-С8)алкил, где заместитель из указанной второй группы необязательно замещен R10, или где гетероарил замещен -СН2-С(O)-2-тиенилом; Y отсутствует или выбран из группы, состоящей из (C1-С12)алкил-2 или (С2-С8)алкила, где Z выбран из серы, кислорода или азота; А и В независимо выбраны из N, NH, NR6, серы, кислорода с образованием ...

Подробнее
20-01-2014 дата публикации

3- ИЛИ 4-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2504543C2

Описываются рацемически или энантиомерно обогащенные соединения 3-замещенного пиперидина общей формулы (I)или их фармацевтически приемлемые соли, где A означает фенил, нафтил, возможно замещенные, или бензотиофенил; B - азол, выбранный из группы, состоящей из триазола, бензотриазола, 5-метил- или 5-фенилтетразола;Y - CHи X - N-R, где R - водород или Cалкил, фармацевтические композиции, содержащие данные соединения, и способы лечения депрессии, тревожности и болевого расстройства у млекопитающего. 7 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 табл., 126 прим.

Подробнее
20-08-2015 дата публикации

НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ НИКОТИНАМИДА ИЛИ ЕГО СОЛЬ

Номер: RU2560163C2

Изобретение относится к производным никотинамида формулы (I), обладающим свойством ингибитора Syk-киназы, и к фармацевтической композиции на их основе. В общей формуле (I) R1 обозначает атом галогена; R2 обозначает заместитель, представленный следующей формулой (II-1) , в R3 обозначает пиридильную группу, представленную следующими формулами (VIII-1) или (VIII-2), R4 и R5 обозначают атом водорода. Значения других радикалов раскрыты в формуле изобретения. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 ил., 25 табл., 47 пр.

Подробнее
23-07-2020 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ МОДУЛЯЦИИ КИНАЗНОЙ АКТИВНОСТИ МУТАНТОВ EGFR

Номер: RU2727700C2
Принадлежит: ЮХАН КОРПОРЕЙШН (KR)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к конкретным производным 2-амино-4-пиразолил-пиримидина. Также изобретение относится к способу лечения злокачественной опухоли, способу селективного ингибирования по меньшей мере одного мутанта EGFR, применению указанных производных и фармацевтической композиции на основе указанного производного. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, полезные для селективного по сравнению с EGFR дикого типа ингибирования по меньшей мере одного мутанта EGFR, выбранного из мутантов, представляющих собой делецию E746-A750, L858R или T790M. 6 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 ил., 7 табл., 145 пр.

Подробнее
27-08-2012 дата публикации

ФУНГИЦИДНЫЕ ФЕНИЛПИРИМИДИНИЛАМИНО ПРОИЗВОДНЫЕ

Номер: RU2459819C2

Изобретение относится к новым фенилпиримидиниламино производным формулы (I), a также их сельскохозяйственно приемлемым солям, обладающим фунгицидной активностью, композиции и способу борьбы с фитопатогенными грибками сельскохозяйственных культур. В формуле (I) ! ! Q1 независимо представляет собой атом галогена, С1-С8алкил, С1-С8галогеналкил, имеющий 1-5 атомов галогена, С2-С8алкенил, С2-С8алкенилокси, C1-С8алкокси, С1-С8галогеналкокси, имеющую 1-5 атомов галогена, С1-С8алкилкарбонил, C1-С8алкилкарбониламино, С1-С8галогеналкилкарбониламино, имеющую 1-5 атомов галогена, С1-С8алкилсульфанил, С1-С8галогеналкилсульфанил, имеющий 1-5 атомов галогена, C1-С8алкилсульфонил, С1-С8галогеналкилсульфонил, имеющий 1-5 атомов галогена, С1-С8алкоксиалкил, С1-С8галогеналкоксиалкил, имеющий 1-5 атомов галогена; р=0, 1, 2, 3, 4 или 5; Ra представляют собой атом водорода, С1-С8алкилкарбонил; Rb и Rc независимо представляют собой атом водорода, L1 представляет собой незамещенный пиридин-3-ил или пиридин-4-ил ...

Подробнее
10-05-2010 дата публикации

АРИЛ- И ГЕТЕРОАРИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ БЛОКИРОВАНИЯ ОБРАТНОГО ЗАХВАТА НОРЭПИНЕФРИНА, ДОПАМИНА И СЕРОТОНИНА

Номер: RU2388751C2

Изобретение относится к новым соединениям формулы I: ! ! где атом углерода, обозначенный *, находится в R- или S-конфигурации; Х означает конденсированный бициклический карбоцикл или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из бензофуранила, бензо[b]тиофенила, бензоизотиазолила, индазолила, индолила, бензооксазолила, бензотиазолила, инденила, инданила, дигидробензоциклогептенила, нафтила, тетрагидронафтила, хинолинила, изохинолинила, хиноксалинила, 2Н-хроменила, имидазо[1,2-а]пиридинила, пиразоло[1,5-а]пиридинила, и конденсированный бициклический карбоцикл или конденсированный бициклический гетероцикл, необязательно замещен заместителями (в количестве от 1 до 4), которые определены ниже для R14; R1 означает Н, C1-С6-алкил, С3-С6-циклоалкил, C1-С3-алкил, замещенный OR11, -NR9R10 или -CN; R2 означает Н, C1-С6-алкил, или гем-диметил; R3 означает Н, -OR11, C1-С6-алкил или галоген; R4 означает Н, галоген, -OR11, -CN, C1-С6-алкил, C1-С6-алкил, замещенный -NR9R10, С3-С6-циклоалкил, замещенный ...

Подробнее
28-03-2019 дата публикации

АЗАСПИРОПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ TRPM8

Номер: RU2683309C2

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I) A обозначает фенил, 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, или 9-членный бициклический гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из азота и кислорода; B обозначает фенил, инданил, 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, или 9-11-членный бициклический гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота и кислорода; L независимо выбран из группы, состоящей из химической связи, кислорода, серы, -NR-, -(CRR)-, -O(CRR)-, -(CRR)O-, -N(R)(CRR)O- и -O(CRR)N(R)-; X независимо выбран из группы, состоящей из -CH-, кислорода и NH; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к индивидуальным соединениям, к применению соединения, к способу лечения состояния или ...

Подробнее
27-08-2013 дата публикации

ОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2491285C2

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где V выбирают из -О- или простой связи; W выбирают из -N(R)C(O)-, -S(O)- и -С(O)O-; Х выбирают из С(Н) или N; Y выбирают из S, N(H) или N(CH); р обозначает 0 или 2; t обозначает 1 или 2; Rвыбирают из группы, включающей водород, Cалкил, который необязательно замещен 1 или 2 галогруппами, СциклоалкилСалкил, 2,3-дигидро-1H-инденил, СарСалкил, который необязательно замещен одной или двумя галогруппами, и гетероарилСалкил, где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, который необязательно окислен, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9-членный бициклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен одним ...

Подробнее
10-11-2010 дата публикации

СУЛЬФОНАМИДНЫЕ ПЕРИ-ЗАМЕЩЕННЫЕ БИЦИКЛЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОККЛЮЗИОННОГО ПОРАЖЕНИЯ АРТЕРИЙ

Номер: RU2403240C2

Описываются новые ацилсульфонамидные пери-замещенные конденсированные бициклические соединения общей формулы (I), значения радикалов указаны в формуле изобретения. Соединения могут использоваться для ингибирования связывания простогландина Е2 с рецептром ЕР3. Описывается также фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I). 2 н. и 28 з.п. ф-лы, 4 табл.

Подробнее
13-02-2018 дата публикации

НОВЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ ТИОФЕНИЛАМИДА

Номер: RU2644565C2

Изобретение относится к соединению формулы (I)где Rи Rвместе образуют -CR=CR-CR=CR-, -CRR-O-(CRR)-CRR-, -CRR-(CRR)-O-CRR-, -O-CRR-(CRR)-CRR-, -CRR-NR-CRR-CRR-, -CRR-S(O)-CRR-CRR-, -CRR-CRR- или -CRR-CRR-(CRR)-CRR-; Rпредставляет собой фенил или замещенный 5-6-членный гетероарил с одним-тремя кольцевыми гетероатомами, выбранными из N, О и S, где замещенный гетероарил замещен R; Rпредставляет собой Н; Rи Rнезависимо выбраны из Н и алкила; Rпредставляет собой Н или алкил; А представляет собой NRили CRR; Е представляет собой NRили CRR; R, R, Rи Rнезависимо выбраны из Н, атома галогена и алкила; либо Rи Rвместе с атомами азота и углерода, к которым они присоединены, образуют замещенный 4-6-членный гетероциклоалкил с одним атомом азота в качестве кольцевого гетероатома, где замещенный гетероциклоалкил замещен R; либо Rи Rвместе с атомами азота и углерода, к которым они присоединены, образуют замещенный 5-членный гетероциклоалкил с одним атомом азота в качестве кольцевого гетероатома; либо Rи ...

Подробнее
21-02-2018 дата публикации

МОНОЦИКЛИЧЕСКОЕ ПИРИДИНОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ

Номер: RU2645352C2

Изобретение относится к соединению, представленному следующей формулой (IA):,в которой n равняется 0-2; A представляет собой Cариленовую группу или Cгетероариленовую группу, содержащую один или два атома азота или один атом серы; G представляет собой одинарную связь, атом кислорода или -CH-; E представляет собой содержащий азот неароматический Cгетероцикл; Rпредставляет собой цианогруппу, моно-Cалкиламиногруппу, ди-Cалкиламиногруппу, Cалкильную группу, Cалкоксигруппу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена или одной гидроксильной группой, CалкоксиCалкильную группу или CалкоксиCалкоксигруппу; Rпредставляет собой атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу, Cацильную группу, необязательно замещенную одним заместителем, выбранным из группы S, описанной ниже, Cалкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, гидроксиCалкильную группу или содержащую азот неароматическую Cгетероциклическую группу; Rпредставляет собой атом водорода, оксогруппу, Cалкильную группу или ...

Подробнее
12-05-2023 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 3-(1-ОКСОИЗОИНДОЛИН-2-ИЛ)ПИПЕРИДИН-2,6-ДИОНА И ВАРИАНТЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2795850C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к терапии, и предназначена для лечения заболеваний или расстройств, связанных с «цинковыми пальцами 2» семейства Икарос (IKAROS) (IKZF2). Представлены производные соединения формулы (I). В другом воплощении обеспечивается фармацевтическая композиция, содержащая указанные соединения. Группа изобретений обеспечивает новые производные соединения формулы (I), а также фармацевтическую композицию, содержащую данные соединения, которые обладают действием дегрейдера IKZF2. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 11 ил., 3 табл., 74 пр.

Подробнее
27-12-2010 дата публикации

ПЕРИ-ЗАМЕЩЕННЫЕ АРИЛСУЛЬФОНАМИДНЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОККЛЮЗИОННОГО ЗАБОЛЕВАНИЯ АРТЕРИЙ

Номер: RU2407736C2

Изобретение относится к соединениям формулы: ! ! где А и В представляют собой пару конденсированных насыщенных или ненасыщенных 5- или 6-членных колец, где указанная система конденсированных колец А/В содержит от 0 до 2 атомов азота, и указанные кольца дополнительно замещены 0-4 заместителями, независимо выбранными из галогена, низшего алкила или оксо; а и b представляют собой положения присоединения остатков Y и D, соответственно, и эти положения а и b находятся в пери-положении по отношению друг к другу на указанной конденсированной системе колец А/В; d и e представляют собой конденсированные положения между кольцом А и кольцом В в указанной конденсированной системе колец А/В; D представляет собой арильную или гетероарильную циклическую систему, которая означает 5- или 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 0-3 гетероатомов, выбранных из О, N или S; которая может быть дополнительно замещена 0-4 заместителями, независимо выбранными из низшего алкила и амино; Y выбран из -СН2- и -O- ...

Подробнее
28-05-2021 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ И СОДЕРЖАЩЕЕ ЕГО СРЕДСТВО ДЛЯ БОРЬБЫ С ВРЕДНЫМИ ЧЛЕНИСТОНОГИМИ

Номер: RU2748695C2

Изобретение относится к соединениям формулы (I):Q1представляет атом кислорода; n составляет 1 или 2; Q2представляет атом кислорода или N-CN; A1представляет атом азота или CR6; A2представляет атом азота или CR4a; A3представляет атом азота или CR4b; A4представляет атом азота или CR4c; R4a, R4bи R4cнезависимо друг от друга представляют атом водорода; R6представляет атом водорода; T представляет углеводородную группу с цепью C1-C10, имеющую один или более атомов галогенов, (C1-C5 алкокси)C2-C5 алкильную группу, имеющую один или более атомов галогенов, OR1, NR1R29, группу, представленную следующей формулой T-1, группу, представленную следующей формулой T-2, группу, представленную следующей формулой T-3, группу, представленную следующей формулой T-4, группу, представленную следующей формулой T-5, группу, представленную следующей формулой T-6, группу, представленную следующей формулой T-7, группу, представленную следующей формулой T-8, группу, представленную следующей формулой T-9, группу, представленную ...

Подробнее
20-06-2007 дата публикации

ПОЛИЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ СВОЙСТВАМИ АНТАГОНИСТА РЕЦЕПТОРА H3, И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ С ЕГО ПРИМЕНЕНИЕМ

Номер: RU2301231C2
Принадлежит: ШЕРИНГ КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к новым полициклическим соединениям формулы (I), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в формуле изобретения. Соединения формулы (I) обладают свойствами антагониста рецептора Н3. Объектами изобретения также являются фармацевтическая композиция, содержащая соединения формулы (I), и способ лечения болезни из группы, включающей заложенность носа, ожирение, сонливость, нарколепсию, дефицит внимания с гиперактивностью, болезнь Альцгеймера и шизофрению, с использованием соединений формулы (I) необязательно в комбинации с антагонистом рецептора H1. 3 н. и 36 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
20-11-2007 дата публикации

АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ АРОМАТИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИХ СОДЕРЖАЩАЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2310651C2

Описываются новые азотсодержащие ароматические производные общей формулы I где X1 - N или -CR10=, где R10 - Н, галоид или CN; X2- N или -CR11= причем X1 и Х2 не могут означать N одновременно; Y - О или -NRY-, где RY - атом водорода или C1-6 алкильная группа; R1 - феноксигруппа; группа -NR12aR12b; группа , группа и другие значения; R3, R4, R5, R6, и R11 каждый означает водород; R7 - водород, галоген или С1-6алкильная группа; R8 - водород или C1-6алкильная группа; R10 - водород, галоген или циано; R9 - NR16aR16b или группа формулы , где Т2 - пирролидиновое, пиперазиновое кольцо, возможно замещенное C1-6алкильной группой, или морфолиновое кольцо; R12a и R12b - независимо водород, C1-6алкил, С1-6алкокси; R2 - водород или C1-6алкил; R16a - водород или C1-6алкил и R16в - C1-6алкил, возможно замещенный фенилом, С1-6алкокси, C1-6алкилтио или диC1-6 алкиламиногруппой, С3-6алкинил, С3-8циклоалкил, фенил, возможно замещенный галогеном, тиазолил или пиперидинил, возможно замещенный C1-6алкилом, их ...

Подробнее
10-04-2007 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ТИОФЕНА

Номер: RU2296758C2

Настоящее изобретение относится к производным тиофена общей формулы в которой R1 выбран из группы, состоящей из Н, -C(O)R7, -CO2R7, -C(O)NR7R8, -C(O)N(R7)OR8, -C(O)N(R7)-R2-OR8, -C(O)N(R7)-Ph, -C(O)N(R7)-R2-Ph, -C(O)N(R7)S(O)2R8, -R2OR7, -R2-O-C(O)R7, -C(S)R7, -C(S)NR7R8, -C(S)N(R7)-Ph, -C(S)N(R7)-R2-Ph, -R2-SR7, -CN, -OR7 и Het; Het представляет собой тетразолил; Q1 представляет собой группу формулы: -(R2)a-(Y1)b-(R2)c-R3, где a, b и с одинаковые или разные и каждый независимо означает 0 или 1, по меньшей мере один из а или b означает 1; n означает 0, 1, 2, 3 или 4; Q2 представляет собой группу формулы: -(R2)aa-(Y2)bb(R2)cc-R4, или две соседние группы Q2 представляют собой -OR7 и вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют 5-7-членный гетероцикл, имеющий 1 или 2 гетероатома, выбранные из О; R5 выбран из группы, состоящей из Н, алкила и -NR7R8; или их фармацевтически приемлемым солям и сольватам. Соединения могут найти применение при лечении состояний, опосредованных Polo-подобной ...

Подробнее
27-10-2013 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ АСПАРТИЛЬНОЙ ПРОТЕАЗЫ

Номер: RU2496774C2

Настоящее изобретение относится к соединениям, являющимся ингибиторами аспартильных протеаз, пригодным для лечения сердечно-сосудистых, нейродегенеративных заболеваний и грибковых инфекций, формулыгде W представляет собой -C(=O)-; X представляет собой -NH-; U представляет собой -C(R)(R)-; Rпредставляет собой метил; R, Rи Rпредставляют собой H; Rи Rпредставляют собой необязательно замещенный фенил, а также их таутомерам и фармацевтически приемлемым солям. Предложены новые эффективные ингибиторы аспартильных протеаз, выбранных из ренина, катепсина D, BACE-1, для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, когнитивных и нейродегенеративных заболеваний, а также грибковых инфекций. 16 н. и 41 з.п. ф-лы, 1 табл., 4393 пр.

Подробнее
27-08-1999 дата публикации

СУЛЬФОНАМИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ HIY - АСПАРТИЛ-ПРОТЕАЗЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ, СПОСОБ ИДЕНТИФИКАЦИИ ИНГИБИТОРА

Номер: RU2135496C1

Изобретение относится к новому классу сульфонамидов, которые являются ингибиторами аспартил-протеазы формулы I. Изобретение относится к новому классу H1У аспартил-протеазных ингибиторов, отличающемуся специфическими структурными и физико-химическими характеристиками. Изобретение относится также к фармацевтическим композициям, содержащим эти соединения. Соединения и фармацевтические композиции изобретения особенно подходят для ингибирования Н1У-1 и Н1У-2 протеазной активности, и, соответственно, их можно с выгодой использовать в качестве вирусных агентов против Н1У-1 и Н1У-2 вирусов. Изобретение относится также к способам ингибирования активности Н1У аспартил-протеазы, за счет использования соединений настоящего изобретения, и способам скринирования соединений по их анти-HIУ активности. 5 с. и 21 з.п. ф-лы, 3 ил., 8 табл.

Подробнее
20-12-2009 дата публикации

СУЛЬФОНАМИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Номер: RU2376300C1

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (1) ! ! [в формуле А представляет собой азот-содержащее насыщенное кольцо; m представляет собой целое число, равное 0, 1 или 2; n представляет собой целое число, равное 1, 2, 3 или 4; G представляет собой атом водорода, гидроксильную группу или алкоксигруппу; G2 представляет собой атом галогена, гидроксильную группу, цианогруппу, алкильную группу, алкенильную группу, алкинильную группу, которая может быть замещена гидроксиалкильной группой, алкоксигруппу, алкилтиогруппу, аминогруппу или арильную группу; G3 представляет собой атом водорода; G4 представляет собой гидроксильную группу или -N(R1)(R2) (R1 и R2 могут быть одинаковыми или различными, и независимо представляют собой атом водорода, алкильную группу, аралкильную группу, алкенильную группу или насыщенную гетероциклическую группу); и G5 представляет собой заместитель при углеродном атоме, составляющем азот-содержащее насыщенное кольцо, представленное А, и представляет собой ...

Подробнее
30-04-2020 дата публикации

Номер: RU2018134186A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
16-04-2020 дата публикации

Номер: RU2018136336A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
09-04-2020 дата публикации

Номер: RU2018132726A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
14-05-2020 дата публикации

Номер: RU2018139801A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
31-05-2018 дата публикации

Номер: RU2016110021A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
28-03-2018 дата публикации

Номер: RU2015144151A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
26-10-2018 дата публикации

Номер: RU2016138349A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
17-07-2018 дата публикации

Номер: RU2016151193A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
01-03-2019 дата публикации

Номер: RU2017104612A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
01-04-2019 дата публикации

Номер: RU2017112739A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
19-06-2019 дата публикации

Номер: RU2017122364A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
27-12-2019 дата публикации

Номер: RU2018104831A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
17-03-2020 дата публикации

Номер: RU2018130703A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
15-09-2020 дата публикации

Номер: RU2019103094A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
25-05-2018 дата публикации

Номер: RU2016145737A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
15-10-2021 дата публикации

Номер: RU2020103584A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
24-12-2019 дата публикации

Номер: RU2019119899A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
22-11-2019 дата публикации

Номер: RU2017145650A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
21-11-2019 дата публикации

Номер: RU2018107711A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
01-04-2019 дата публикации

БИАРИЛЬНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТА GPR120

Номер: RU2683648C2
Принадлежит: ЭлДжи КЕМ, ЛТД. (KR)

Изобретение относится к биарильному производному, представленному химической формулой 1, или к его фармацевтически приемлемой соли или изомеру, где A и B независимо обозначают C-Cарил или 5-12-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, O и S; D и E могут независимо отсутствовать или независимо обозначают C, CH, CH, N, NH, O или S; Rи Rмогут независимо отсутствовать или независимо обозначают водород, C-Cалкил, C-Cциклоалкил, 3-6-членный гетероциклоалкил, C-Cалкил-C-Cциклоалкил, C-Cциклоалкил-C-Cалкил, галоген-C-Cалкил, C-Cалкокси, C-Cалкокси-C-Cалкил, C-Cалкокси-фенил, C-Cциклоалкокси, C-Cциклоалкил-C-Cалкокси, фенил, C-Cалкил-фенил, фенил-C-Cалкил, галоген-фенил, пиридинил, C-Cалкил-пиридинил или галоген-C-Cалкил-фенил, где гетероциклоалкил содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из O и S; Rи Rмогут быть связаны друг с другом или с D и/или E с образованием 5-15-членного гетероцикла, содержащего 1-3 гетероатома, выбранных из N и O, конденсированного с A; ...

Подробнее
07-05-2019 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ ЗАМЕЩЕННОГО ПИРАЗОЛА, СОДЕРЖАЩЕГО ПИРИМИДИНИЛ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2687089C2

Изобретение относится к новым замещенным пиразолам, содержащим пиримидинил, общей формулы I, которые обладают широким спектром фунгицидной, инсектицидной и акарицидной активности. Соединения могут быть использованы для сельского хозяйства и обладают сильным контролирующим воздействием на ложную мучнистую росу огурцов, мучнистую росу пшеницы, ржавчину кукурузы, пирикуляриоз риса, антракноз огурца и т.п. В формуле Iгде радикалы имеют вышеуказанные значения, в присутствии основания, выбранного из гидроксида калия, гидроксида натрия, карбоната натрия, карбоната калия, бикарбоната натрия, триэтиламина, пиридина, метоксида натрия, этоксида натрия, гидрида натрия, трет-бутоксида калия или трет-бутоксида натрия, и растворителя, выбранного из тетрагидрофурана, 1,4-диоксана, ацетонитрила, толуола, ксилола, бензола, ДМФА, N-метилпирролидина, ДМСО, ацетона или бутанона. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 135 табл., 9 пр.

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2-ДИГИДРОХИНОЛИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АКТИВНОСТЬЮ СВЯЗЫВАНИЯ ГЛЮКОКОРТИКОИДНОГО РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2485104C2

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 1,2-дигидрохинолина общей формулы (1) или к их фармацевтически приемлемой соли, где Rпредставляет собой низшую алкильную группу; Rпредставляет собой атом водорода; Rи Rпредставляют собой каждый низшую алкильную группу; Rпредставляет собой низшую алкильную группу; Rпредставляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу, нитрогруппу; Х представляет собой -СО-, -C(O)NR- или -S(O)-; Rи/или Rмогут быть одинаковыми или различными и представляют собой каждый атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую циклоалкильную группу, фенильную или нафтильную группу, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, низшую алкоксигруппу, феноксигруппу; в случае когда Rи/или Rпредставляет собой низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу ...

Подробнее
27-07-2009 дата публикации

НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ПИРИДИНА И ПРОИЗВОДНОЕ ПИРИМИДИНА (3)

Номер: RU2362771C1

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) ! где R1 представляет собой 3-10-членную неароматическую гетероциклическую группу, где группа ограничена группой, содержащей азот в качестве атома, составляющего кольцо, и азот, имеющий дополнительную связь, или группой, представленной формулой -NR11aR11b, где R11a и R11b могут быть одинаковыми или отличаться друг от друга и каждый представляет собой водород, C1-6 алкил, C3-10 циклоалкил, C6-10 арил, 5-10-членный гетероарил или 4-10-членную неароматическую гетероциклическую группу, и R11a и R11b могут быть замещены заместителем, выбранным из группы заместителей А или группы заместителей В, и R1 может быть замещен заместителем, выбранным из группы заместителей А или группы заместителей В; R2 и R3 представляют собой водород; R4, R5, R6 и R7 могут быть одинаковыми или отличаться друг от друга и каждый представляет собой водород, галоген, C1-6 алкил; R8 представляет собой водород или C1-6 алкил; R9 представляет собой 3-10-членную неароматическую ...

Подробнее
20-08-2013 дата публикации

СОЕДИНЕНИЕ 2Н-ХРОМЕНА И ЕГО ПРОИЗВОДНОЕ

Номер: RU2490266C2

Изобретение относится к соединению 2H-хромена или его производному, которые обладают действием агониста S1P. Их можно использовать для профилактики и/или лечения заболевания, вызванного нежелательной инфильтрацией лимфоцитов, или заболевания, вызванного аномальной пролиферацией или аккумуляцией клеток. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 131 табл., 156 пр.

Подробнее
27-05-2000 дата публикации

ПИРИДИЛТИОСОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ БОРЬБЫ С БАКТЕРИЯМИ HELICOBACTER

Номер: RU2149872C1

Описываются соединения формулы I где заместители и символы имеют указанные в формуле значения, предназначенные для борьбы с бактериями Helicobacter. Указанные новые соединения получают либо взаимодействием соединения формулы II с соединением формулы III, либо взаимодействием соединения формулы IV с соединением формулы V. Полученные соединения при необходимости окисляют и/или переводят в соли и/или полученные соли переводят в свободные соединения. 6 з.п.ф-лы, 21 табл. H[[Y-CrH2r]t-[Z-CuH2u]v-R4 (V) ...

Подробнее
10-12-1996 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛЕНОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2070198C1

Использование: в качестве ингибитора фермента 5-липоксигеназы для лечения различных воспалительных и/или аллергических заболеваний. Продукт: 4/5-бромтиен-2-ил/-4- гидрокситетрагидропиран выход 32%, т. пл. 100 - 102oC 4-метокси-4-[5-(1-метил-2-оксо-1, 2-дигидрохинолин-6- ил-тио)тиен-2-ил] тетрагидропиран, выход 19%, т. пл. 119 - 120oC. 2 с. и 7 з.п.ф-лы.

Подробнее
05-09-2023 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-ГЕТАРИЛ-7-АМИНОКУМАРИНОВ

Номер: RU2802966C1

Изобретение относится к способу получения соединения формулы (III), включающему взаимодействие соединения формулы (I) с соединениями формулы (II) в присутствии кислотного катализатора, где X представляет собой –N= или CR3; R1 представляет собой водород или С6-10 арил, необязательно замещенный С1-6 алкилом или С1-6 алкокси; R2 представляет собой водород, С1-6 алкил, -Y-R10, NR112; Y представляет собой одинарную связь или -S-; R10 представляет собой С1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С1-6 алкил-С6-10 арил, С1-6 алкил-С3-8 циклоалкил, 5-6 членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из азота и серы, или С6-10 арил, необязательно замещенный алкилом, С1-6 алкокси или нитро; R11 представляет собой водород или два R11 вместе с N объединяются с образованием морфолинила; R4 представляет собой водород или С1-6 алкил; или R1 и R3 образуют аннелированное бензокольцо; R6 и R8 представляют собой водород; R представляет собой С1-6 алкил или С2-6 алкенил; или две группы R образуют вместе ...

Подробнее
10-02-2016 дата публикации

ЦИКЛИЧЕСКИЕ АМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАК ИНГИБИТОРЫ 11-БЕТА-ГИДРОКСИСТЕРОИД-ДЕГИДРОГЕНАЗЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2014126646A
Принадлежит:

... 1. Соединение Формулы (I):гдекаждый Rи Rнезависимо выбран из группы, состоящей из Н, метила, CONHC(CH), ОН, COH, СОСН, COCHCH, фенила, СНОН, CN и ОСН;или любые два Rу соседних атомов углерода могут быть объединены с образованием циклического фрагмента, или любые два Rу одного атома углерода, взятые вместе, могут образовывать группу формулы =O;Ar представляет собой необязательно замещенную С-Сгетероарильную группу, выбранную из группы, состоящей из:игде каждый Rнезависимо выбран из группы, состоящей из Н, галогена, ОН, NO, CN, SH, NH, CF, OCF, необязательно замещенного С-Салкила, необязательно замещенного С-Сгалоалкила, необязательно замещенного С-Салкенила, необязательно замещенного С-Салкинила, необязательно замещенного С-Сгетероалкила, необязательно замещенного С-Сциклоалкила, необязательно замещенного С-Сгциклоалкенила, необязательно замещенного С-Сгетероциклоалкила, необязательно замещенного С-Сгетероциклоалкенила, необязательно замещенного С-Сарила, необязательно замещенного C-Сгетероарила ...

Подробнее
20-11-2005 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ СУЛЬФОНАМИДА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2004117850A
Принадлежит:

... 1. Производное сульфонамида общей формулы (I) где А представляет собой заместитель, выбранный из: 5- или 6-членного гетероароматического кольца, содержащего 1 или 2 гетероатома, выбранных из кислорода, азота или серы, необязательно замещенных 1 или 2 атомами галогена, C1-C4алкильным или фенильньм радикалом или 5-или 6-членным гетероарильным радикалом, содержащим 1 или 2 атома кислорода, азота или серы; бициклического гетероароматического кольца, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота или серы, необязательно замещенных 1 или 2 атомами галогена или C1-C4алкильным радикалом; группы, выбранной из: R1 представляет собой водород, C1-C4алкильный или бензильный радикал; n имеет значение 0, 1,2,3 или 4; R2 представляет собой -NR4R5 или группу формулы: где пунктирная линия обозначает необязательную химическую связь; R3, R4 и R5 независимо представляют собой водород или C1-C4алкил; X, Y и Z независимо представляют собой водород, фтор, хлор, бром, C1 -C4алкил, C1-C4алкокси ...

Подробнее
10-05-2006 дата публикации

ОСНОВНЫЕ ЛИНЕЙНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ NK-2 АНТАГОНИСТА И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЕЩЕСТВА

Номер: RU2005136393A
Принадлежит:

... 1. Соединение общей формулы (I) где X1 представляет собой группу -NR6-CO-, -СО-, -NR6-CS-; R1 представляет собой арильную группу, выбранную из пиридина, тиофена, бензола, нафталина, дифенила, фенилтиофена, бензотиофена, бензофурана, N-индола, замещенного группой R7, где указанная арильная группа может быть также замещенной одной или несколькими независимыми группами, выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-С6-алкила, необязательно замещенного не более, чем тремя атомами фтора (то есть, трифторметила), С1-С6-алкилоксила, необязательно замещенного не более, чем тремя атомами фтора (то есть трифторметилоксильной группы), -ОН, -NHR7, -N(R7)2, -SR7, -CONHR7, -COR7, -COOR7, -R8COOR7, -OR8COOR7, -R8COR7, -CONHR7, -R8CONHR7, -NHCOR7, -нитро, где R7 представляет собой водород или С1-С6-алкил с неразветвленной или разветвленной цепью, и R8 представляет собой С1-С6-алкиленовую группу с неразветвленной или разветвленной цепью; R6 выбран из группы, состоящей из водорода или С1-С6-алкила с неразветвленной ...

Подробнее
20-01-2002 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ФЕРМЕНТАТИВНОЙ АКТИВНОСТИ РОТАМАЗЫ, ЯВЛЯЮЩИЕСЯ МАЛЫМИ МОЛЕКУЛАМИ

Номер: RU2000105120A
Принадлежит:

... 1. Фармацевтический состав, содержащий соединение формулы: где R1 является С1-С9алкильной или алкенильной группой с прямой или разветвленной цепью, возможно замещенной С3 -С8циклоалкилом, С3 или С5циклоалкилом, С5-С7циклоалкенилом или Ar1, где указанные алкильная, алкенильная, циклоалкильная или циклоалкенильная группы возможно могут иметь один или более чем один атом водорода, замещенный С1-С4алкилом, С1-С4алкенилом или гидроксилом, и где Ar1 выбран из группы, состоящей из 1-нафтила, 2-нафтила, 2-индолила, 3-индолила, 2-фурила, 3-фурила, 2-тиазолила, 2-тиенила, 3-тиенила, 2-, 3- или 4-пиридила и фенила, имеющих от одного до трех заместителей, которые независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, гидроксила, нитрогруппы, трифторметила, прямого или разветвленного C1-С6алкила или алкенила, С1-С4алкоксила или C1-С4алкенилоксила, феноксигруппы, бензилоксигруппы и аминогруппы; Х является кислородом, серой, метиленом (СН2) или Н2; Y является кислородом или NR2, где R2 является ...

Подробнее
10-01-2008 дата публикации

НОВЫЕ АНТАГОНИСТЫ М3 МУСКАРИНОВОГО АЦЕТИЛХОЛИНОВОГО РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2006123418A
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы I, указанной ниже: в которой n является 0 или 1; когда X представляет собой атом азота или атом кислорода, Y отсутствует; когда Y представляет собой атом азота или атом кислорода, X отсутствует; T представляет собой сульфонильную группу (SO2) или карбонильную группу (СО); когда Т = CO, X представляет собой атом кислорода или атом азота; Z- выбирают из группы, состоящей из иона галогена, CF3COO--иона, мезилат-иона, тозилат-иона или любого другого фармацевтически приемлемого противоиона; R1 выбирают из группы, состоящей из С1-С8 -разветвленной или неразветвленной алкильной группы, С3-С8-циклоалкильной группы, С3-С8-циклоалкил(низшей)алкильной группы, С3-С8 -алкенильной группы, незамещенной или замещенной фенильной группы или незамещенной или замещенной фенил(С1-С3-низшей)алкильной группы; где при замещении группу замещают одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из С1-С8-алкоксигруппы, атома галогена, гидроксигруппы, аминогруппы, цианогруппы, трифторметильной ...

Подробнее
20-02-2008 дата публикации

ЦИАНОПИРИМИДИНОНЫ

Номер: RU2006129164A
Принадлежит:

... 1. 6-Амино-5-циано-пиримидин-4-оновые производные формулы где А означает фенильную, гетероарильную группу или группу формулы , причем фенильная и гетероарильная группа могут быть замещены одним или двумя остатками, выбираемыми независимо друг от друга из группы: гетероарильная группа, атомы галогенов, алкильная группа с числом атомов углерода от одного до шести, алкоксигруппа с числом атомов углерода от одного до шести, трифторметильная группа, трифторметоксигруппа, бензилоксигруппа и бензильная группа, причем алкильная группа с числом атомов углерода от одного до шести может быть замещена группой формулы -NR3R4, где R3 означает алкильную группу с числом атомов углерода от одного до шести и R4 означает атом водорода или алкоксиалкильную группу с числом атомов углерода в алкоксильном остатке от одного до шести и с числом атомов углерода в алкильном остатке от одного до шести, и гетероарильная группа может быть замещена алкоксигруппой с числом атомов углерода от одного до шести, R1 означает ...

Подробнее
10-08-2008 дата публикации

АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРОВ ВЫСВОБОЖДАЮЩЕГО ГОНАДОТРОПИН ГОРМОНА

Номер: RU2007101544A
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где A представляет арил или гетероарил, каждый из которых может быть необязательно замещен; B представляет (CR13R14)k-D; D представляет H, алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил, причем каждый из алкила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила или гетероарила может быть необязательно замещен; k представляет 0, 1, 2 или 3; R1 представляет H или необязательно замещенный алкил; R2, R3 и R4 независимо представляют H, необязательно замещенный алкил, галоген или OR1; R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 и R12 независимо представляют H, алкил, алкенил или алкинил, причем каждый из алкила, алкенила или алкинила может быть необязательно замещен; R13 и R14, каждый независимо, в случае присутствия, представляет H или необязательно замещенный алкил. 2. Соединение по п.1, где R1, R2, R3 и R4 независимо представляют Н или С1-С3 алкил. 3. Соединение по п.1 или 2, где R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 и R12 независимо представляют H, C1 ...

Подробнее
20-04-2016 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ СЕРИН/ТРЕОНИНОВЫХ КИНАЗ

Номер: RU2014139601A
Принадлежит:

... 1. Соединение, выбранное из формулы I:или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, где:Xвыбирают из СН и N;Хвыбирают из CRи N;Yвыбирают из CRи N;Yвыбирают из CRи N;Rвыбирают из: (а) C-Салкила, необязательно замещенного одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена, OR, NRR, оксо, CN, С-Сциклоалкила и 3-7-членного гетероцикла, (b) С-Сциклоалкила, необязательно замещенного одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена, OR, CN и С-Салкила, необязательно замещенного одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена и OR, (с) фенила, необязательно замещенного одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена, OR, CN, С-Сциклоалкила, и С-Салкила, необязательно замещенного одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена и OR, (d) 3-7-членного насыщенного или частично ненасыщенного гетероцикла, необязательно замещенного одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена ...

Подробнее
20-03-2005 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ МЕТАЛЛОПРОТЕИНАЗ

Номер: RU2003127731A
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль или in vivo гидролизуемый эфир где X выбран из NR1, О, S; Y1 и Y2 независимо выбраны из О, S; Z выбран из NR2, О, S; m равно 0 или 1; А выбран из прямой связи, (С1-6)алкила, (С1-6)алкенила, (С1-6)галогеноалкила или (С1-6)гетероалкила, содержащего гетерогруппу, выбранную из N, О, S, SO, SO2, или содержащего две гетерогруппы, выбранные из N, О, S, SO, SO2 и разделенные по меньшей мере двумя атомами углерода; R1 выбран из Н, алкила, галогеноалкила; R2 выбран из Н, алкила, галогеноалкила; R3 и R6 независимо выбраны из Н, галогена (предпочтительно F), алкила, галогеноалкила, алкоксиалкила, гетероалкила, циклоалкила, арила, алкиларила, гетероалкил-арила, гетероарила, алкилгетероарила, гетероалкил-гетероарила, арилалкила, арил-гетероалкила, гетероарил-алкила, гетероарил-гетероалкила, бисарила, арил-гетероарила, гетероарил-арила, бисгетероарила, циклоалкила или гетероциклоалкила, содержащих от 3 до 7 кольцевых атомов, где алкильный ...

Подробнее
27-05-2005 дата публикации

АМИНОПИРИМИДИНЫ И ПИРИДИНЫ

Номер: RU2004117545A
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы (I) в которой один из V или Х означает N, а другой означает CRa, или оба V и Х означают CRa(в котором каждый из Ra независимо представляет собой водород, (C1-С6) алкил, (С3-С7) циклоалкил или (С3-С7) циклоалкил (C1-С6) алкил; Y представляет собой О, S или NR; где R представляет собой водород, CN, NO2, (С1-С10)алкил, (С3 -С7) циклоалкил, (С3-С7)циклоалкил-(C1-С6) алкил, (С3-С10)алкенил или (С2-С10)алкинил; Z представляет собой водород, (C1-С6)алкил, (С3-С7)циклоалкил, (С3-С6)циклоалкил-(C1-С6) алкил, (С2 -С6)алкенил, (С2-С6)алкинил или N(R2)(R3); R1 представляет собой водород, (С1-С10)алкил, (С3-С10)алкенил, (С2-С10)алкинил, (С3-С7)циклоалкил, (С3-С7)циклоалкил-(C1-С6) алкил, (С1-С10)гетероалкил, гетероциклил, гетероциклил (C1-С6) алкил, арил, арил(С1-С4)алкил, арил(С1-С4)гетероалкил, гетероарил(С1-С4)алкил, гетероарил(С1-С4)гетероалкил,-C(O)R11 или (C1-С6) алкилен-С(O)R11; R11 представляет собой водород, (C1-С6)алкил или NR12R13 (в котором R12 и R13 независимо представляют ...

Подробнее
20-01-2006 дата публикации

ПИРРОЛИДИН-2-ОНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФАКТОРА ХА

Номер: RU2004122427A
Принадлежит:

... 1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой группу, выбранную из каждая из которых необязательно содержит дополнительный гетероатом N, Z представляет собой необязательный заместитель галоген, -CH2NH2, -NRaRb или -CN, Z′ представляет собой необязательный заместитель галоген, -CH2NH2 или -CN, alk представляет собой алкилен или алкенилен, Т представляет собой S, O или NH; R2 представляет собой водород, -С1-3 алкилCONRaRb, -С1-3алкилCO2C1-4алкил, -С1-3алкилморфолино, -CO2C1-4алкил или -С1-3алкилСО2 H; X представляет собой фенильную или 5- или 6-членную ароматическую или неароматическую гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один гетероатом, выбранный из O, N или S, каждая из которых необязательно замещена 0-2 группами, выбранными из галогена, -CN, -C1-4алкила, -C2-4алкенила, -CF3, -NRaRb, -NO2, -N(C1-4алкил)(CHO), -NHCOC1-4алкила, -NHSO2Rc, C0-4алкилORd, -C(O)Rc, -C(O)NRaRb, -S(O)n Rc и -S(O)2NRaRb; Y представляет собой (i) заместитель, выбранный из водорода, галогена, ...

Подробнее
05-01-2012 дата публикации

Modulators of cytokine mediated signalling pathways and integrin alphavbeta3 receptor antagonists for combination therapy

Номер: US20120003229A1
Принадлежит: Individual

The invention relates to the use of modulators of cytokine mediated signalling pathways in combination with integrin αvβ3 receptor antagonists for the treatment or prevention of diseases, particularly to the use of a pharmaceutical composition, comprising a modulator of cytokine mediated signalling pathways and an integrin αvβ3 receptor antagonist, for the treatment or prevention of inflammatory or autoimmune disorders, particularly for the treatment or prevention of rheumatoid arthritis and to the pharmaceutical composition itself.

Подробнее
05-01-2012 дата публикации

Triheterocyclic Compounds and Compositions Thereof

Номер: US20120004224A1
Принадлежит: Gemin X Pharmaceuticals Canada Inc

The present invention relates to novel Triheterocyclic Compounds, compositions comprising a Triheterocyclic Compound, and methods useful for treating or preventing cancer or a neoplastic disorder comprising administering a Triheterocyclic Compound. The compounds, compositions, and methods of the invention are also useful for inhibiting the growth of a cancer cell or neoplastic cell, treating or preventing a viral infection, or inhibiting the replication and/or infectivity of a virus.

Подробнее
05-01-2012 дата публикации

Method of treatment or prophylaxis

Номер: US20120004259A1
Принадлежит: SPINIFEX PHARMACEUTICALS PTY LTD

The present invention is directed to methods and agents that are useful in the prevention and amelioration of signs and symptoms associated with neuropathic conditions. More particularly, the present invention discloses the use of angiotensin II receptor 2 (AT 2 receptor) antagonists for the treatment, prophylaxis, reversal and/or symptomatic relief of neuropathic pain, including mechanical hyperalgesia, thermal or mechanical allodynia, diabetic pain and entrapment pain, in vertebrate animals and particularly in human subjects. The AT 2 receptor antagonists may be provided alone or in combination with other compounds such as those that are useful in the control of neuropathic conditions.

Подробнее
12-01-2012 дата публикации

Tetrazine monomers and copolymers for use in organic electronic devices

Номер: US20120007026A1
Принадлежит: NATIONAL RESEARCH COUNCIL OF CANADA

Copolymers of formula (I): where each A is S, Se or C═C; each x is an integer from 1 to 4; each R1 is independently H, F, CN or a C 1 -C 20 linear or branched aliphatic group; Ar is one or more substituted or unsubstituted aromatic units; and, n is an integer 5 or greater, can be formed into films or membranes that are useful as active layers in organic electronic device, such as PV solar cells, providing high power conversion efficiencies and good thermal stability. Such copolymers may be synthesized from monomers of formula (II): by Stille or Suzuki coupling reactions. Such monomers may be synthesized by a variation of the Pinner synthesis.

Подробнее
12-01-2012 дата публикации

Anthranilic diamide derivatives having cyclic side-chains

Номер: US20120010249A1
Принадлежит: Bayer CropScience AG

The present invention relates to novel anthranilic diamide derivatives of the general formula (I) in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , A, Q and n have the meanings given in the description, to their use as insecticides and acaricides for controlling animal pests, also in combination with other agents for activity boosting, and a plurality of processes for their preparation.

Подробнее
26-01-2012 дата публикации

Triazole derivatives for treatment of alzheimer's disease

Номер: US20120022044A1
Принадлежит: Individual

According to the invention there is provided a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof; wherein the variables are as defined herein. The compounds selectively attenuate the production of Aβ42 and hence are useful in treatment of Alzheimer's disease and related conditions.

Подробнее
09-02-2012 дата публикации

Charge transport compositions and electronic devices made with such compositions

Номер: US20120032158A1
Принадлежит: EI Du Pont de Nemours and Co

The present invention is directed to a photoactive device comprising an anode, a cathode, and a photoactive layer, which device further comprises an electron transport and/or anti-quenching layer which minimizes both electron transfer quenching and energy transfer quenching of the photoactive layer.

Подробнее
09-02-2012 дата публикации

Modulators of Cellular Adhesion

Номер: US20120035154A1
Принадлежит: Sarcode Bioscience Inc

The present invention provides compounds having formula (I): and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, wherein R 1 -R 4 , n, p, A, B, D, E, L and AR 1 are as described generally and in classes and subclasses herein, and additionally provides pharmaceutical compositions thereof, and methods for the use thereof for the treatment of disorders mediated by the CD11/CD18 family of cellular adhesion molecules (e.g., LFA-1).

Подробнее
08-03-2012 дата публикации

Di-azetidinyl diamide as monoacylglycerol lipase inhibitors

Номер: US20120058986A1
Принадлежит: Janssen Pharmaceutica NV

Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein Q and Z are defined herein.

Подробнее
15-03-2012 дата публикации

Pyridinylcarboxylic Acid Derivatives as Fungicides

Номер: US20120065197A1
Принадлежит: Bayer CropScience AG

Pyridinylcarboxylic acid derivatives of the formula (I) in which the symbols A, X, Y 1 , Y 2 , Y 3 , L 1 , L 2 , R G , and R 1 are each as defined in the description, and also salts, metal complexes and N-oxides of the compounds of the formula (I), and the use thereof for controlling phytopathogenic harmful fungi and processes for preparing compounds of the formula (I).

Подробнее
29-03-2012 дата публикации

Bicyclic compounds and use as antidiabetics

Номер: US20120077812A1
Принадлежит: Individual

The present invention relates to novel compounds that are useful in the treatment of metabolic disorders, particularly type II diabetes mellitus and related disorders, and also to the methods for the making and use of such compounds.

Подробнее
05-04-2012 дата публикации

Photoelectric conversion element, production method thereof, photosensor, imaging device and their driving method

Номер: US20120080585A1
Принадлежит: Fujifilm Corp

To provide a photoelectric conversion element capable of functioning as a photoelectric conversion element when a compound having a specific structure is applied to the photoelectric conversion element, causing the element to exhibit a low dark current, and reducing the range of increase in the dark current even when the element is heat-treated, and an imaging device equipped with such a photoelectric conversion element. A photoelectric conversion element having a photoelectric conversion film which is sandwiched between a transparent electrically conductive film and an electrically conductive film and contains a photoelectric conversion layer and an electron blocking layer, wherein the electron blocking layer contains a compound having, as a substituent, a substituted amino group containing three or more ring structures.

Подробнее
12-04-2012 дата публикации

Five-membered heterocycles useful as serine protease inhibitors

Номер: US20120088758A1
Принадлежит: Bristol Myers Squibb Co

The present invention provides a method for treating a thrombotic or an inflammatory disorder administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula (I) or Formula (V): or a stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt or solvate form thereof, wherein the variables A, L, Z, R 3 , R 4 , R 6 , R 11 , X 1 , X 2 , and X 3 are as defined herein. The compounds of Formula (I) are useful as selective inhibitors of serine protease enzymes of the coagulation cascade and/or contact activation system; for example thrombin, factor Xa, factor XIa, factor IXa, factor VIIa and/or plasma kallikrein. In particular, it relates to compounds that are selective factor XIa inhibitors. This invention also provides compounds within the scope of Formula I and relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds.

Подробнее
12-04-2012 дата публикации

1-heterocyclylsulfonyl, 3-aminomethyl, 5- (hetero-) aryl substituted 1-h-pyrrole derivatives as acid secretion inhibitors

Номер: US20120088797A1
Принадлежит: Takeda Pharmaceutical Co Ltd

The present invention provides a compound having a superior acid secretion inhibitory effect and showing an antiulcer activity and the like. The present invention provides a compound represented by the formula (I) wherein R 1 is a nitrogen-containing monocyclic heterocyclic group optionally condensed with a benzene ring or a heterocycle, the nitrogen-containing monocyclic heterocyclic group optionally condensed with a benzene ring or a heterocycle optionally has substituent(s), R 2 is an optionally substituted C 6-14 aryl group, an optionally substituted thienyl group or an optionally substituted pyridyl group, R 3 and R 4 are each a hydrogen atom, or one of R 3 and R 4 is a hydrogen atom and the other is an optionally substituted lower alkyl pup, an acyl group, a halogen atom, a cyano group or a nitro group, and R 5 is an alkyl group or a salt thereof.

Подробнее
26-04-2012 дата публикации

Novel c-aryl glucoside sglt2 inhibitors and pharmaceutical compositions comprising same

Номер: US20120101051A1
Принадлежит: Green Cross Corp Korea

A novel C-aryl glucoside compound, or a pharmaceutically acceptable salt or a prodrug thereof having an inhibitory activity against sodium-dependent glucose cotransporter 2 (SGLT2) being present in the intestine and kidney; and a pharmaceutical composition comprising the same as an active ingredient, which is useful for preventing or treating metabolic disorders, particularly, diabetes, are provided.

Подробнее
31-05-2012 дата публикации

Cyclic triazo sodium channel blockers

Номер: US20120135993A1
Принадлежит: University of Greenwich

The present invention relates to triazine compounds having sodium channel blocking properties, and to use of the compounds for preparation of medicaments for treatment of associated disorders. The triazine compounds are of formula (I) wherein: R1 is hydrogen or a substituent group; R2 is amino or a substituent group; N* is amino when R1 is hydrogen or ═NH when R1 is a substituent group; R3 and R4 are both carbocyclic, heterocyclic or alkyl groups and may be same or different; and R5 is hydrogen, alkyl or a cyclic aryl group, with the proviso that: when R3 and R4 are both alkyl they are linked to form a cycloalkyl group, and R5 is a cyclic aromatic group; and when R3 and R4 are both carbocyclic or heterocyclic groups, R5 is hydrogen or an alkyl group; or a salt thereof.

Подробнее
07-06-2012 дата публикации

Heteroaryls and uses thereof

Номер: US20120142732A1
Принадлежит: Millennium Pharmaceuticals Inc

This invention provides compounds of formula IA or IB: wherein HY, R 1 , R 2 , and G 1 , are as described in the specification. The compounds are inhibitors of VPS34 and/or PI3K and are thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

Подробнее
21-06-2012 дата публикации

Leaving substituent-containing compound, organic semiconductor material, organic semiconductor film containing the material, organic electronic device containing the film, method for producing film-like product, pi-electron conjugated compound and method for producing the pi-electron conjugated compound

Номер: US20120153271A1
Принадлежит: Ricoh Co Ltd

A leaving substituent-containing compound including a partial structure represented by the following General Formula (I): where a pair of X 1 and X 2 or a pair of Y 1 and Y 2 each represent a hydrogen atom; the other pair each represent a group selected from the group consisting of a halogen atom and a substituted or unsubstituted acyloxy group having one or more carbon atoms; a pair of the acyloxy groups represented by the pair of X 1 and X 2 or the pair of Y 1 and Y 2 may be identical or different, or may be bonded together to form a ring; R 1 to R 4 each represent a hydrogen atom or a substituent; and Q 1 and Q 2 each represent a hydrogen atom, a halogen atom or a monovalent organic group, and may be bonded together to form a ring.

Подробнее
05-07-2012 дата публикации

Second-order nonlinear optical compound and nonlinear optical element comprising the same

Номер: US20120172599A1
Принадлежит: Individual

Problem to Be Solved: to provide a chromophore having a far superior nonlinear optical activity to conventional chromophores and to provide a nonlinear optical element comprising said chromophore. Solution: a chromophore comprising a donor structure D, a π-conjugated bridge structure B, and an acceptor structure A, the donor structure D comprising an aryl group substituted with a substituted oxy group; and a nonlinear optical element comprising said chromophore.

Подробнее
12-07-2012 дата публикации

Styryl-triazine derivatives and their therapeutical applications

Номер: US20120178758A1
Принадлежит: California Capital Equity LLC

The invention provides Styryl-Triazine derivatives, and further provides methods of using these compounds to modulate protein kinases and to treat protein kinase mediated diseases.

Подробнее
19-07-2012 дата публикации

Substituted nicotinamides as kcnq2/3 modulators

Номер: US20120184550A1
Принадлежит: GRUENENTHAL GmbH

Substituted nicotinamides, processes for their preparation, medicaments comprising these compounds and methods of using these compounds to treat pain, epilepsy, urinary incontinence, anxiety, dependency, mania, bipolar disorders, migraine, cognitive diseases, and/or dystonia-associated dyskinesias.

Подробнее
02-08-2012 дата публикации

IAP BIR domain binding compounds

Номер: US20120195915A1
Принадлежит: Pharmascience Inc

Disclosed herein is an isomer, enantiomer, diastereoisomer or tautomer of a compound represented by Formula I: or a prodrug, or a pharmaceutically acceptable salt, or labeled with a detectable label or an affinity tag thereof; wherein R 1 , R 1a , R 100 , R 100a , R 2 , R 200 , W, B, and W 1 are defined herein. Also disclosed are methods of using compounds of Formula I to treat proliferative disorders such as cancer.

Подробнее
09-08-2012 дата публикации

NP-1 Antagonists and Their Therapeutic Use

Номер: US20120201749A1
Принадлежит: Ark Therapeutics Ltd

Compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: W is arylene, heteroarylene or formula (a) each L is independently alkylene, alkenylene, alkynylene, a direct bond, arylene, cycloalkylene, alkylene-arylene, alkylene-C═O or —C═O; each X is independently an N-containing heteroarylene, N-containing cycloalkylene or NR; Y is N-containing heteroaryl, N-containing cycloalkyl, NR 2 , OR 1 , CN or CO 2 R; Z 1 is formula (b); are useful in therapy, particularly in the therapy of neurodegeneration and cancer.

Подробнее
09-08-2012 дата публикации

Substituted pyridones as inhibitors of poly(adp-ribose) polymerase (parp)

Номер: US20120202795A1
Принадлежит: Aventis Pharmaceuticals Inc

The present invention relates to a series of 2,3,5-substituted pyridone derivatives of formula I: wherein R, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as defined herein. This invention also relates to methods of making these compounds. The compounds of this invention are inhibitors of poly(adenosine 5′-diphosphate ribose) polymerase (PARP) and are therefore useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of diseases, including diseases associated with the central nervous system and cardiovascular disorders.

Подробнее
09-08-2012 дата публикации

Heteroaryls and uses thereof

Номер: US20120202812A1
Принадлежит: Millennium Pharmaceuticals Inc

This invention provides compounds of formula I: wherein R 1 , R 2 , CY, Y 1 , Y 2 , X 1 , X 2 , and X 3 are as described in the specification. The compounds are inhibitors of PI3K and are thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

Подробнее
16-08-2012 дата публикации

Novel Dihydropyrimidin-2(1H)-one Compounds as S-Nitrosoglutathione Reductase Inhibitors

Номер: US20120208817A1
Автор: Jian Qiu, Xicheng Sun
Принадлежит: N30 Pharmaceuticals Inc

The present invention is directed to novel dihydropyrimidin-2(1H)-one compounds useful as S-nitrosoglutathione reductase (GSNOR) inhibitors, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of making and using the same.

Подробнее
23-08-2012 дата публикации

3,4-disubstituted 1h-pyrazole compounds and their use as cyclin dependent kinase and glycogen synthase kinase-3 modulators

Номер: US20120213791A1
Принадлежит: ASTEX THERAPEUTICS LTD

The invention provides compounds of the formula (0) or salts or tautomers or N-oxides or solvates thereof, and combinations thereof with other anti-cancer agents, for use in the prophylaxis or treatment of disease states and conditions such as cancers mediated by cyclin-dependent kinase and glycogen synthase kinase-3.

Подробнее
23-08-2012 дата публикации

Heteroaryls and uses thereof

Номер: US20120214794A1
Принадлежит: Millennium Pharmaceuticals Inc

This invention provides compounds of formula I-A or I-B: wherein HY, G 1 , G 2 , R 2 , R 12 , W 1 , W 2 , n, and Ring A are as described in the specification. The compounds are inhibitors of PI3K and/or mTor and are thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

Подробнее
06-09-2012 дата публикации

Mst1 kinase inhibitors and methods of their use

Номер: US20120225857A1
Принадлежит: Individual

Compounds for the inhibition of mammalian Ste20-like kinase 1 (MST1) are disclosed, along with compositions comprising them and methods of their use in the treatment, management or prevention of an inflammatory or autoimmune diseases or disorders.

Подробнее
06-09-2012 дата публикации

Compounds, compositions and methods for the treatment of amyloid diseases and synucleinopathies such as alzheimer's disease, type 2 diabetes and parkinson's disease

Номер: US20120225890A1
Принадлежит: ProteoTech Inc

Bis- and tris-dihydroxyaryl compounds and their methylenedioxy analogs and pharmaceutically acceptable esters, their synthesis, pharmaceutical compositions containing them, and their use in the treatment of amyloid diseases, especially Aβ amyloidosis, such as observed in Alzheimer's disease, IAPP amyloidosis, such as observed in type 2 diabetes, and synucleinopathies, such as observed in Parkinson's disease, and the manufacture of medicaments for such treatment.

Подробнее
13-09-2012 дата публикации

Compositions and Methods for Treatment of Eye Disorders

Номер: US20120232019A1
Принадлежит: Sarcode Bioscience Inc

The present invention provides compounds and methods for the treatment of LFA-1 mediated diseases. In particular, LFA-1 antagonists are described herein and these antagonists are used in the treatment of LFA-1 mediated diseases. One aspect of the invention provides for diagnosis of an LFA-1 mediated disease and administration of a LFA-1 antagonist, after the patient is diagnosed with a LFA-1 mediated disease. In some embodiments, the LFA-1 mediated diseases treated are dry eye disorders. Also provided herein are methods for identifying compounds which are LFA-1 antagonists.

Подробнее
13-09-2012 дата публикации

Use of Indole Derivatives as Nurr-1 Activators for the Application Thereof as a Medicament for the Treatment of Parkinson's Disease

Номер: US20120232070A1
Принадлежит: Laboratories Fournier SAS

Compounds derived from indole, notably useful in therapeutics, selected from: i) the compounds of formula: and ii) the pharmaceutically acceptable salts of the compounds of formula (I); in which R1, R2, R3, R4, R5, R6, R8, R9 and Cy have defined meanings, and the use of such compounds in pharmaceuticals for the treatment of neurodegenerative diseases, particularly Parkinson's disease.

Подробнее
11-10-2012 дата публикации

Dual-acting pyrazole antihypertensive agents

Номер: US20120259113A1
Принадлежит: Theravance Inc

In one aspect, the invention relates to compounds having the formula: wherein: Ar, Z, R 3 , R 4 and R 5 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have AT 1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

Подробнее
25-10-2012 дата публикации

Ion channel modulators and methods of use

Номер: US20120270318A1
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

In general, the invention relates to compounds useful as ion channel modulators. It has now been found that compounds of this invention, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful as inhibitors of voltage-gated sodium channels and/or calcium channels.

Подробнее
01-11-2012 дата публикации

Aromatic heterocyclic derivative and organic electroluminescence device using the same

Номер: US20120273766A1
Принадлежит: Idemitsu Kosan Co Ltd

An aromatic heterocyclic derivative represented by the following formula (1), a material for an organic electroluminescence device and an organic electroluminescence device including these:

Подробнее
08-11-2012 дата публикации

Use of rylene derivatives as photosensitizers in solar cells

Номер: US20120283432A1

Use of rylene derivatives I with the following definition of the variables: X together both —COOM; Y a radical -L-NR 1 R 2   (y1) -L-Z—R 3   (y2) the other radical hydrogen; together both hydrogen; R is optionally substituted (het)aryloxy, (het)arylthio; P is —NR 1 R 2 ; B is alkylene; optionally substituted phenylene; combinations thereof; A is —COOM; —SO 3 M; —PO 3 M 2 ; D is optionally substituted phenylene, naphthylene, pyridylene; M is hydrogen; alkali metal cation; [NR 5 ] 4 + ; L is a chemical bond; optionally indirectly bonded, optionally substituted (het)arylene radical; R 1 , R 2 are optionally substituted (cyclo)alkyl, (het)aryl; together optionally substituted ring comprising the nitrogen atom; Z is —O—; —S—; R 3 is optionally substituted alkyl, (het)aryl; R′ is hydrogen; optionally substituted (cyclo)alkyl, (het)aryl; R 5 is hydrogen; optionally substituted alkyl (het)aryl; m is 0, 1, 2; n, p m=0: 0, 2, 4 where: n+p=2, 4, if appropriate 0; m=1: 0, 2, 4 where: n+p=0, 2, 4; m=2: 0, 4, 6 where: n+p=0, 4, 6, or of mixtures thereof as photosensitizers in solar cells.

Подробнее
20-12-2012 дата публикации

Biarylamide inhibitors of leukotriene production

Номер: US20120322795A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, C, R 1a , R 1b , R 2 , R 3 , R 4a and R 4b are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

Подробнее
20-12-2012 дата публикации

Heterocyclic sulfonamides, uses and pharmaceutical compositions thereof

Номер: US20120322823A1
Принадлежит: PFIZER INC

The invention is directed to a class of compounds, including the pharmaceutically acceptable salts of the compounds, having the structure of formula I: as defined in the specification. The invention is also directed to compositions containing and uses of the compounds of formula I.

Подробнее
03-01-2013 дата публикации

Metalloenzyme inhibitor compounds

Номер: US20130005719A1
Принадлежит: Viamet Pharmaceuticals Inc

The instant invention describes compounds having metalloenzyme modulating activity, and methods of treating diseases, disorders or symptoms thereof mediated by such metalloenzymes.

Подробнее
31-01-2013 дата публикации

Novel Compounds

Номер: US20130030031A1
Принадлежит: Glaxo Group Ltd

Indazole compounds, processes for their preparation, intermediates usable in these processes, pharmaceutical compositions containing such compounds and their use in therapy.

Подробнее
14-02-2013 дата публикации

Multisubstituted aromatic compounds as inhibitors of thrombin

Номер: US20130040950A1
Принадлежит: Verseon Corp

There are provided inter alia multisubstituted aromatic compounds useful for the inhibition of thrombin, which compounds include substituted pyrazolyl or substituted triazolyl. There are additionally provided pharmaceutical compositions. There are additionally provided methods of treating and preventing a disease or disorder, which disease or disorder is amenable to treatment or prevention by the inhibition of thrombin.

Подробнее
28-02-2013 дата публикации

Compound for electroluminescent device and organic electroluminescent devices using the same

Номер: US20130048956A1
Принадлежит: E Ray Optoelectronics Technology Co Ltd

The present invention provides a compound of formula (I) for an organic electroluminescent device: wherein X 1 , X 2 , X 3 , Y, Ar 1 , Ar 2 , Ar 3 , Ar 4 , Ar 5 , Ar 6 , and Ar 7 are as defined in the description.

Подробнее
14-03-2013 дата публикации

VLA-4 inhibitory drug

Номер: US20130065882A1
Принадлежит: Individual

This invention relates to a VLA-4 inhibitory drug, having good oral absorbability and exhibiting sufficient anti-inflammatory effects when administered orally, wherein an active ingredient is represented by formula (I), or a salt thereof: Q represents an optionally-substituted monocyclic or bicyclic nitrogen-containing heterocyclic group having a nitrogen atom as the bonding site; Y represents an oxygen atom or CH 2 ; W represents an optionally-substituted bicyclic aromatic hydrocarbon ring group or an optionally-substituted bicyclic aromatic heterocyclic group; A 1 represents a nitrogen atom or C—R 3d wherein R 3d represents a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-8 alkoxy group or a C1-8 alkyl group; R 1 represents H or a C1-8 alkyl group; R 2 represents H, a halogen, a C1-8 alkoxy

Подробнее
14-03-2013 дата публикации

SUBSTITUTED N-HETEROARYL BIPYRROLIDINE CARBOXAMIDES, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF

Номер: US20130065923A1
Принадлежит: SANOFI

The present disclosure relates to a series of substituted N-heteroaryl bipyrrolidine carboxamides of formula (I). 2. The compound according to claim 1 , whereinm and p are 1;X is CO;{'sub': 1', '3, 'Ris CH;'}{'sub': 2', '3, 'Ris CH; and'}{'sub': 3', '1', '4', '3, 'Ris unsubstituted or substituted naphthyl, phenyl, benzyl, thiophenyl, isoxazolyl, cyclopropyl, cyclohexyl, tetrahydropyranyl or piperidinyl, wherein the substituents are selected from the group consisting of halogen, (C-C)alkyl and CHCO; and'}{'sub': '4', 'Ris H,'}or a salt thereof or an enantiomer or a diastereomer thereof.3. The compound according to claim 1 , whereinm and p are 1;{'sub': '2', 'X is SO;'}{'sub': 1', '3, 'Ris CH;'}{'sub': 2', '3, 'Ris CH; and'}{'sub': 3', '1', '4', '3, 'Ris unsubstituted or substituted phenyl, cyclopropyl or cyclohexyl, wherein the substituents are selected from the group consisting of halogen, (C-C)alkyl and CHCO; and'}{'sub': '4', 'Ris H;'}or a salt thereof or an enantiomer or a diastereomer thereof.4. The compound of selected from the group consisting of:tetrahydro-pyran-4-carboxylic acid [2-methyl-6-((2S,3′S)-2-methyl-[1,3′]bipyrrolidinyl-1′-yl)-pyridin-3-yl]-amide;tetrahydro-pyran-4-carboxylic acid [5-((2S,3′S)-2-methyl-[1,3′]bipyrrolidinyl-1′-yl)-pyridin-2-yl]-amide;naphthalene-1-carboxylic acid [2-methyl-6-((2S,3′S)-2-methyl-[1,3′]bipyrrolidinyl-1′-yl)-pyridin-3-yl]-amide;N-[2-methyl-6-((2S,3′S)-2-methyl-[1,3′]bipyrrolidinyl-1′-yl)-pyridin-3-yl]-2-phenyl-acetamide;cyclohexanesulfonic acid [2-methyl-6-((2S,3′S)-2-methyl-[1,3′]bipyrrolidinyl-1′-yl)-pyridin-3-yl]-amide;3,4-difluoro-N-[2-methyl-6-((2S,3′S)-2-methyl-[1,3′]bipyrrolidinyl-1′-yl)-pyridin-3-yl]-benzenesulfonamide;N-[2-methyl-6-((2S,3′S)-2-methyl-[1,3′]bipyrrolidinyl-1′-yl)-pyridin-3-yl]-benzamide;1-acetyl-piperidine-4-carboxylic acid [2-methyl-6-((2S,3′R)-2-methyl-[1,3′]bipyrrolidinyl-1′-yl)-pyridin-3-yl]-amide;5-fluoro-2-methyl-N-[2-methyl-6-((2S,3′R)-2-methyl-[1,3′]bipyrrolidinyl-1′-yl)-pyridin-3-yl]- ...

Подробнее
21-03-2013 дата публикации

Analogues for the treatment or prevention of flavivirus infections

Номер: US20130072523A1
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

Compounds represented by Formula I: (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, B′, X, Y, R1, R 2 , R 2 ′, R 3 , R 3 ′, R 4 , R 4 ′, R 5′ , R 5′ m, n, or p are as defined herein, are useful for treating flaviviridae viral infections.

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

N-PHENYL IMIDAZOLE CARBOXAMIDE INHIBITORS OF 3-PHOSPHOINOSITIDE-DEPENDENT PROTEIN KINASE-1

Номер: US20130079326A1
Принадлежит:

The present invention provide Imidazole Carboxamide Compounds of Formula (I): wherein D, T, R, R, R, and Rare as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts of such Imidazole Carboxamide Compounds. The Imidazole Carboxamide Compounds are useful in the treatment of cancer and other aberrant conditions that result from overstimulation of the PDK-1 signaling pathway. 2. The compound of or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Ris H.5. The compound of or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein T is selected from the group consisting ofH, and Br; and{'sup': A', 'A', 'A', '9', '11, 'sub': 1', '3', '1', '3', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '2, 'R, wherein Ris selected from the group consisting of cyclopropyl, phenyl, pyrazolyl, thienyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, indolyl, piperidinyl, piperazinyl, and dihydropyranyl, wherein Ris unsubstituted or substituted by one to three moieties selected from the group consisting of C-Calkyl, C-Calkoxy, halo, trifluoromethyl, hydroxy, amino, C-Calkylamino, C-Cdialkylamino, C-Chydroxyalkyl, cyano, —C(O)—(C-Calkyl), —C(O)—O—(C-Calkyl), sulfonamido, —N(H)—C(O)—(C-Calkyl), benzylamino, —Y—R, and —C(O)N(R).'}8. The compound of or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein R claim 1 , R claim 1 , and Rare independently selected from the group consisting of H claim 1 , halo claim 1 , and pyrazolyl.12. A compound selected from one of the following compounds:N-[5-amino-2-(3(R)-amino-1-piperidinyl)phenyl]-1H-imidazole-2-carboxamide;1-[4-amino-2-[(1H-imidazol-2-ylcarbonyl)amino]phenyl]-4-(methylamino)-4-piperidinecarboxamide;N-[5-amino-2-[4-(aminomethyl)-1-piperidinyl]phenyl]-1H-imidazole-2-carboxamide;N-[2-(3(R)-amino-1-piperidinyl)-3-fluorophenyl]-4-[1-(phenylmethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-imidazole-2-carboxamide;N-[2-(3(R)-amino-1-piperidinyl)-3-fluorophenyl]-4-[1-(2-thienylmethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1H-imidazole-2-carboxamide;N-[2-[2-( ...

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

NOVEL SULFONYLPYRROLES

Номер: US20130079347A1
Принадлежит: ALTANA PHARMA AG

Compounds of a certain formula (I), in which R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 have the meanings indicated in the description, are novel effective HDAC inhibitors. 120-. (canceled)22. A method according to claim 21 , wherein the compound of formula I is selected from the group consisting of1. (E)-N-Hydroxy-3-[1-(toluene-4-sulfonyl)-1-H-pyrrol-3-yl]-acrylamide,2. N-Hydroxy-3-(1-phenylmethanesulfonyl-1H-pyrrol-3-yl)-acrylamide,3. (E)-3-[1-(Biphenyl-4-sulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-N-hydroxy-acrylamide,4. (E)-3-[1-(4-Dimethylamino-benzenesulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-N-hydroxy-acrylamide,5. (E)-N-(2-Amino-phenyl)-3-[1-(toluene-4-sulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-acrylamide,6. (E)-N-(2-Amino-phenyl)-3-(1-phenylmethanesulfonyl-1H-pyrrol-3-yl)-acrylamide,7. (E)-N-(2-Amino-phenyl)-3-[1-(biphenyl-4-sulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-acrylamide,8. (E)-N-(2-Amino-phenyl)-3-[1-(4-dimethylamino-benzenesulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-acrylamide,9. (E)-N-Hydroxy-3-(1-[4-(([2-(1H-indol-2-yl)-ethyl]-methyl-amino)-methyl)-benzene sulfonyl]-1H-pyrrol-3-yl)-acrylamide,10. (E)-3-[1-(4-Dimetylaminomethyl-benzenesulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-N-hydroxy-acrylamide,11. (E)-N-Hydroxy-3-[1-(4-{[(pyridin-3-ylmethyl)-amino]-methyl}-benzenesulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-acrylamide,12. (E)-N-Hydroxy-3-[1-(4-{[(1H-indol-3-ylmethyl)-amino]-methyl}-benzenesulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-acrylamide,13. (E)-3-{1-[4-(Benzylamino-methyl)-benzenesulfonyl]-1H-pyrrol-3-yl}-N-hydroxy-acrylamide,14. (E)-N-Hydroxy-3-{1-[4-(isobutylamino-methyl)-benzenesulfonyl]-1H-pyrrol-3-yl}-acrylamide,15. (E)-N-Hydroxy-3-[1-(4-{[(1H-indol-5-ylmethyl)-amino]-methyl}-benzenesulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-acrylamide,16. (E)-N-Hydroxy-3-[1-(4-{[(pyridin-4-ylmethyl)-amino]-methyl}-benzenesulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-acrylamide,17. (E)-3-[1-(4-Aminomethyl-benzenesulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-N-hydroxy-acrylamide,18. (E)-N-Hydroxy-3-[1-(4-pyridin-4-yl-benzenesulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-acrylamide,19. (E)-N-Hydroxy-3-{1-[4-(1H-pyrazol-4-yl)-benzenesulfonyl]-1H-pyrrol-3-yl}-acrylamide,20. (E)-N ...

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

N-Thio-anthranilamid compounds and their use as pesticides

Номер: US20130079513A1
Принадлежит: BASF SE

N-Thio-anthranilamid compounds of formula (I) wherein A is A 1 wherein the variables and the indices are as defined per the description, processes for preparing the compounds I, pesticidal compositions comprising compounds I, use of compounds I for the control of insects, acarids or nematodes, and methods for treating, controlling, preventing or protecting animals against infestation or infection by parasites by use of compounds of formula I.

Подробнее
04-04-2013 дата публикации

HETEROCYCLIC COMPOUND, LIGHT-EMITTING ELEMENT, LIGHT-EMITTING DEVICE, ELECTRONIC DEVICE, AND LIGHTING DEVICE

Номер: US20130082591A1

To provide a novel heterocyclic compound that can be used as a host material in which a light-emitting substance of a light-emitting layer is dispersed. A heterocyclic compound comprising a dibenzo[f,h]quinoxaline ring and two hole-transport skeletons, where the dibenzo[f,h]quinoxaline ring and the two hole-transport skeletons are bonded to an aromatic hydrocarbon group. A heterocyclic compound represented by the following general formula (G1) is provided. 1. A heterocyclic compound comprising:a dibenzo[f,h]quinoxaline ring;a first hole-transport skeleton;a second hole-transport skeletons; andan aromatic hydrocarbon group,wherein the dibenzo[f,h]quinoxaline ring, the first hole-transport skeleton and the second hole-transport skeleton are bonded to the aromatic hydrocarbon group.2. The heterocyclic compound according to claim 1 ,wherein the aromatic hydrocarbon group is bonded to a 2-position of the dibenzo[f,h]quinoxaline ring.3. The heterocyclic compound according to claim 1 ,wherein the first hole-transport skeleton includes a first π-electron rich heteroaromatic ring, andwherein the second hole-transport skeleton includes a second π-electron rich heteroaromatic ring.4. The heterocyclic compound according to claim 3 ,wherein the first π-electron rich heteroaromatic ring and the second π-electron rich heteroaromatic ring are each independently selected from any one of a carbazole ring, a dibenzofuran ring, and a dibenzothiophene ring.6. The heterocyclic compound according to claim 5 ,wherein the aromatic hydrocarbon group has a substituent.7. The heterocyclic compound according to claim 5 ,wherein the aromatic hydrocarbon group has substituents, andwherein the substituents are bonded to each other to form a ring.9. The heterocyclic compound according to claim 8 ,wherein the aromatic hydrocarbon group has a substituent.10. The heterocyclic compound according to claim 8 ,wherein the aromatic hydrocarbon group has substituents, andwherein the substituents are bonded ...

Подробнее
04-04-2013 дата публикации

PYRAZOLE COMPOUNDS

Номер: US20130085126A1
Принадлежит: National Health Research Institutes

Compounds of formula (I): 3. The compound of claim 2 , wherein Ris aryl substituted with halo.4. The compound of claim 3 , wherein Ris 2 claim 3 ,4-dichlorophenyl.5. The compound of claim 2 , wherein each of Rand R claim 2 , independently claim 2 , is H or piperidinyl.6. The compound of claim 2 , wherein each of Rand R claim 2 , independently claim 2 , is H or S(O)NRR claim 2 , in which each of Rand R claim 2 , independently claim 2 , is H claim 2 , C-Calkyl claim 2 , C-Ccycloalkyl claim 2 , C-Cheterocycloalkyl claim 2 , aryl claim 2 , or heteroaryl; or R claim 2 , together with Rand the nitrogen atom to which they are attached claim 2 , is C-Cheterocycloalkyl claim 2 , C-Cheterocycloalkenyl claim 2 , or heteroaryl.7. The compound of claim 6 , wherein each of Rand R claim 6 , independently claim 6 , is H or S(O)NRR claim 6 , in which R claim 6 , together with Rand the nitrogen atom to which they are attached claim 6 , is C-Cheterocycloalkyl claim 6 , C-Cheterocycloalkenyl claim 6 , or heteroaryl.8. The compound of claim 2 , wherein Ris C-Calkyl claim 2 , C-Ccycloalkyl claim 2 , or aryl.11. The compound of claim 10 , wherein Ris aryl substituted with halo.12. The compound of claim 11 , wherein Ris 2 claim 11 ,4-dichlorophenyl.13. The compound of claim 10 , wherein each of Rand R claim 10 , independently claim 10 , is H or piperidinyl.14. The compound of claim 10 , wherein each of Rand R claim 10 , independently claim 10 , is H or S(O)NRR claim 10 , in which each of Rand R claim 10 , independently claim 10 , is H claim 10 , C-Calkyl claim 10 , C-Ccycloalkyl claim 10 , C-Cheterocycloalkyl claim 10 , aryl claim 10 , or heteroaryl; or R claim 10 , together with Rand the nitrogen atom to which they are attached claim 10 , is C-Cheterocycloalkyl claim 10 , C-Cheterocycloalkenyl claim 10 , or heteroaryl.15. The compound of claim 14 , wherein each of Rand R claim 14 , independently claim 14 , is H or S(O)NRR claim 14 , in which R claim 14 , together with Rand the nitrogen ...

Подробнее
11-04-2013 дата публикации

COMPOUND FOR ORGANIC PHOTOELECTRIC DEVICE AND ORGANIC PHOTOELECTRIC DEVICE INCLUDING THE SAME

Номер: US20130087776A1
Принадлежит:

A compound for an organic photoelectric device, the compound being represented by the following Chemical Formula 1: 2. The compound as claimed in claim 1 , wherein the Arand Arare each independently selected from the group of a substituted or unsubstituted phenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted naphthalenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted fluorenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted biphenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted dibenzofuranyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted dibenzothiophenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted anthracenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted phenanthryl group claim 1 , a substituted or unsubstituted naphthacenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted pyrenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted biphenylyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted p-terphenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted m-terphenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted chrysenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted triphenylenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted perylenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted indenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted furanyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted thiophenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted pyrrolyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted pyrazolyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted imidazolyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted triazolyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted oxazolyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted thiazolyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted oxadiazolyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted thiadiazolyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted pyridyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted pyrimidinyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted pyrazinyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted ...

Подробнее
11-04-2013 дата публикации

Heterocyclic compounds and their uses

Номер: US20130090323A1
Принадлежит: AMGEN INC

Substituted bicyclic heteroaryls and compositions containing them, for the treatment of general inflammation, arthritis, rheumatic diseases, osteoarthritis, inflammatory bowel disorders, inflammatory eye disorders, inflammatory or unstable bladder disorders, psoriasis, skin complaints with inflammatory components, chronic inflammatory conditions, including but not restricted to autoimmune diseases such as systemic lupus erythematosis (SLE), myestenia gravis, rheumatoid arthritis, acute disseminated encephalomyelitis, idiopathic thrombocytopenic purpura, multiples sclerosis, Sjoegren's syndrome and autoimmune hemolytic anemia, allergic conditions including all forms of hypersensitivity, The present invention also enables methods for treating cancers that are mediated, dependent on or associated with p110 activity, including but not restricted to leukemias, such as Acute Myeloid leukaemia (AML) Myelo-dysplastic syndrome (MDS) myelo-proliferative diseases (MPD) Chronic Myeloid Leukemia (CML) T-cell Acute Lymphoblastic leukaemia (T-ALL) B-cell Acute Lymphoblastic leukaemia (B-ALL) Non Hodgkins Lymphoma (NHL) B-cell lymphoma and solid tumors, such as breast cancer.

Подробнее
11-04-2013 дата публикации

ANALOGUES FOR THE TREATMENT OR PREVENTION OF FLAVIVIRUS INFECTIONS

Номер: US20130090351A1
Принадлежит: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED

Compounds represented by formula I 2. The compound according claim 1 , wherein{'sub': 1', 'p, 'each A is independently cyclopropyl, cyclohexyl, pyrrolidinyl, pyrazolidinyl, imidazolidinyl, piperazinyl, piperadinyl, phenyl, naphthalenyl, thienyl, furanyl, pyrrolyl, pyrazolyl, imidazolyl, thiazolyl, thiadiazolyl, oxazolyl, oxadiazolyl, pyridyl, pyrimidyl, pyrazinyl, pyridazinyl, indolyl, indazolyl, benzimidazolyl, benzoxazolyl, benzodioxolyl, benzothiazolyl, benzothiadiazolyl, dihydrobenzodioxine, thienofuranyl, thienothienyl, thienopyrrolyl, quinolinyl, quinoxalinyl, quinazolinyl, cinnolinyl, or triazolyl; and wherein each A is independently substituted with (R).'}35.-. (canceled)6. The compound according to claim 2 , wherein each A is independently piperazinyl claim 2 , piperadinyl claim 2 , thienyl claim 2 , furanyl claim 2 , pyrrolyl claim 2 , pyrazolyl claim 2 , imidazolyl claim 2 , thiazolyl claim 2 , oxazolyl claim 2 , thiadiazolyl claim 2 , pyrrolidinyl claim 2 , pyridyl claim 2 , pyrimidinyl claim 2 , pyrazinyl claim 2 , pyridazinyl claim 2 , benzoxazolyl claim 2 , benzodioxolyl claim 2 , benzothiazolyl claim 2 , benzothiadiazolyl claim 2 , dihydrobenzodioxinyl claim 2 , thienofuranyl claim 2 , thienothienyl claim 2 , quinolinyl claim 2 , or triazolyl.78.-. (canceled)9. The compound according to claim 1 , wherein B and B′ are independently absent claim 1 , Calkyl or Calkynyl.1011.-. (canceled)1318.-. (canceled)19. The compound according to claim 1 , wherein Ris halogen claim 1 , Calkyl which is unsubstituted or substituted one or more times by R claim 1 , —C(═O)OR claim 1 , —C(O)NRR claim 1 , hydroxyl claim 1 , cyano claim 1 , or Calkoxy.20. (canceled)21. The compound according to claim 1 , wherein R′ is methyl claim 1 , trifluoromethyl claim 1 , iodo claim 1 , CHOH claim 1 , or NHC(O)CH.22. The compound according to claim 21 , wherein u is 0.23. The compound according to claim 1 , wherein each Ris independently fluoro or methyl.24. The compound according to ...

Подробнее
11-04-2013 дата публикации

Pyrazolylaminopyridine derivatives useful as kinase inhibitors

Номер: US20130090358A1
Принадлежит: AstraZeneca AB

This invention relates to novel compounds having the formula (I): and to their pharmaceutical compositions and to their methods of use. These novel compounds provide a treatment for cancer.

Подробнее
18-04-2013 дата публикации

MATERIAL FOR ORGANIC ELECTROLUMINESCENCE ELEMENT, AND ORGANIC ELECTROLUMINESCENCE ELEMENT USING SAME

Номер: US20130092905A1
Принадлежит: IDEMITSU KOSAN CO., LTD.

Provided is a material for an organic electroluminescence device, which further has a bulky carbazolyl group at each of the 3-position and 6-position of its central carbazole skeleton, and which has a dibenzofuran skeleton or a dibenzothiophene skeleton at the N atom of the central carbazole skeleton through a linking group as required. Also provided is an organic electroluminescence device, including one or more organic thin film layers including a light emitting layer between a cathode and an anode, in which at least one layer of the organic thin film layers contains the material for an organic electroluminescence device. 2. The material of claim 1 , wherein the X is an oxygen atom.3. An organic electroluminescence device claim 1 , comprising:one or more organic thin film layers,wherein the one or more organic thin film layers comprise a light emitting layer between a cathode and an anode, and{'claim-ref': {'@idref': 'CLM-00001', 'claim 1'}, 'a layer of the one or more organic thin film layers comprises the material for an organic electroluminescence device of .'}4. The organic electroluminescence device of claim 3 , wherein the light emitting layer comprises the material for an organic electroluminescence device as a host material.5. The organic electroluminescence device of claim 3 ,wherein the light emitting layer comprises a host material and a phosphorescent material, andthe host material comprises the material for an organic electroluminescence device.6. The organic electroluminescence device of claim 5 , wherein the phosphorescent light emitting material comprises a compound comprising iridium (Ir) claim 5 , osmium (Os) claim 5 , or platinum (Pt).7. The organic electroluminescence device of claim 6 , wherein the compound comprises an orthometallated metal complex.8. The organic electroluminescence device of claim 3 , further comprising a reductive dopant at an interfacial region between the cathode and the one or more organic thin film layers.9. The organic ...

Подробнее
18-04-2013 дата публикации

COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF CLOSTRIDIUM DIFFICILE-ASSOCIATED DISEASE

Номер: US20130095057A1
Принадлежит:

Disclosed are compounds of formula (I): 2. The compound of wherein Ris: (a) a pyridyl group; or (b) a thiazole group.3. The compound of wherein Ris an optionally substituted aromatic 8-10 membered fused bicyclic ring system in which one or more of the carbon atoms may be replaced by N claim 1 , O claim 1 , S claim 1 , SO or SOand the optional substitution being with one or more substituents selected from halo claim 1 , CN claim 1 , NO claim 1 , R claim 1 , OR claim 1 , N(R) claim 1 , COR claim 1 , COR claim 1 , C(═O)SR claim 1 , SR claim 1 , S(═O)R claim 1 , SOR claim 1 , NRC(═O)R claim 1 , NRCOR claim 1 , OC(═O)NRR claim 1 , NRSOR claim 1 , C(═NR)NRR claim 1 , C(═S)NRR claim 1 , NRC(═NR)NRR claim 1 , NRC(═S)NRR claim 1 , NRC(═O)NRR claim 1 , CONRRand SONRR.4. The compound of wherein R is an optionally substituted aromatic 9-membered bicyclic ring system in which one or more of the carbon atoms may be replaced by N claim 3 , O claim 3 , S claim 3 , SO or SOand the optional substitution being with one or more substituents selected from halo claim 3 , CN claim 3 , NO claim 3 , R claim 3 , OR claim 3 , N(R) claim 3 , COR claim 3 , COR claim 3 , C(═O)SR claim 3 , SR claim 3 , S(═O)R claim 3 , SOR claim 3 , NRC(═O)R claim 3 , NRCOR claim 3 , OC(═O)NRR claim 3 , NRSOR claim 3 , C(═NR)NRR claim 3 , C(═S)NRR claim 3 , NRC(═NR)NRR claim 3 , NRC(═S)NRR claim 3 , NRC(═O)NRR claim 3 , CONRRand SONRR.5. The compound of wherein Ris an optionally substituted aromatic fused 5- and 6-membered bicyclic ring system.6. The compound of wherein Ris: (a) a thienopyridyl group; or (b) a benzothiophene group; or (c) a benzofuran group; or (d) a pyridyl imidazole group; or (e) a benzodioxol group; or (f) an indole group.7. The compound of wherein Ris an optionally substituted aromatic fused 6- and 6-membered bicyclic ring system.8. The compound of wherein Ris: (a) a isoquinolone group; or (b) a quinoxaline group; or (c) an isoquinoline group; or (d) a quinoline group; or (e) a naphthyridine ...

Подробнее
18-04-2013 дата публикации

NOVEL HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS ERK INHBITORS

Номер: US20130096084A1
Принадлежит:

The present invention provides a compound of the Formula I: (Formular I should be inserted here) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof, wherein R, R1, R2 and R3 are as defined herein. The compounds are ERK inhibitors. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and methods of treating cancer using the same. 2. The compound of claim 1 , wherein R is H.4. The compound of wherein Ris selected from the group consisting of: phenyl claim 1 , pyridyl claim 1 , methylpyridyl claim 1 , methylindazolyl claim 1 , methylbenzothiazolyl claim 1 , pyridazinyl claim 1 , dihydropyran claim 1 , dioxidodihydrothiopyran claim 1 , dioxidotetrahydrothiopyran claim 1 , imidazolyl claim 1 , teterahydropyran claim 1 , benzofuranyl claim 1 , indazolyl claim 1 , pyridazinyl claim 1 , indazolyl claim 1 , imidazopyridly claim 1 , benzooxazolyl claim 1 , benzothiadiazolyl claim 1 , benzooxadiazolyl claim 1 , benzothiazolyl claim 1 , pyridine-one claim 1 , triazolopyridinyl claim 1 , dihydrobenzoimidazolyl claim 1 , benzohydrofuranyl; and wherein said Ris optionally substituted with 1 or more substitutents independently selected from the group consisting of: ═O claim 1 , —OH claim 1 , alkyl claim 1 , cycloalkyl claim 1 , haloalkyl claim 1 , alkoxy claim 1 , halo claim 1 , —NH—C(═O)-alkyl claim 1 , —S(═O)—N(alkyl)—C(═O)-alkyl claim 1 , cyano claim 1 , —S(═O)-alkyl claim 1 , —NH claim 1 , and —OC(═O)alkyl.5. The compound of claim 1 , wherein said Ris alkyl claim 1 , which is unsubstituted or substituted with at least one aryl.7. The compound of claim 6 , wherein:(a) n is 1; or(b) n is 1 and m is 0, 1 or 2; or{'sup': 3', '3', '3, 'sub': 3', '3, '(c) n is 1, m is 1 or 2, and Ris selected from the group consisting of halo, haloalkyl, —OSi(alkyl), hydroxyl, alkyl, cycloalkyl, alkoxy, aryl, —C(═O)OH, —C(═O)—O-alkyl, —C(═O)N(alkyl), —C(═O)NH-alkyl; or wherein two Rgroups together with the carbon atom to which both Rgroups are attached form —C(═O ...

Подробнее
18-04-2013 дата публикации

PYRAZOLE COMPOUNDS USEFUL AS PROTEIN KINASE INHIBITORS

Номер: US20130096128A1
Принадлежит:

This invention describes novel pyrazole compounds of formula III: 126-. (canceled)28. The compound of claim 27 , wherein Q is S.29. The compound of claim 27 , wherein Q is NH.3029. The compound of any one of - claims 27 , wherein Zis CH and Zis N.3129. The compound of any one of - claims 27 , wherein Z and Zare N.32. The compound of claim 31 , wherein Ris phenyl claim 31 , pyridyl claim 31 , indazolyl claim 31 , benzothiazolyl claim 31 , or thiophene.33. The compound of claim 32 , wherein R1 is phenyl.34. The compound of claim 31 , wherein R1 is thiophene or phenyl.36135. A composition comprising a compound according to any of claims or claim 31 , and a pharmaceutically acceptable carrier. This application is a continuation application of U.S. patent application Ser. No. 12/109,598, filed Apr. 25, 2008, which is a continuation application of U.S. patent application Ser. No. 10/775,699, filed Feb. 10, 2004, now U.S. Pat. No. 7,427,681, which is a divisional application of U.S. patent application Ser. No. 10/034,019, filed Dec. 20, 2001, now U.S. Pat. No. 6,727,251, which claims the benefit, under 35 U.S.C. §119 of U.S. Provisional Patent Application 60/257,887 filed Dec. 21, 2000 and U.S. Provisional Patent Application 60/286,949 filed Apr. 27, 2001, the contents of which are incorporated herein by reference.The present invention is in the field of medicinal chemistry and relates to compounds that are protein kinase inhibitors, compositions containing such compounds and methods of use. More particularly, this invention relates to compounds that are inhibitors of Aurora-2 protein kinase. The invention also relates to methods of treating diseases associated with protein kinases, especially diseases associated with Aurora-2, such as cancer.The search for new therapeutic agents has been greatly aided in recent years by better understanding of the structure of enzymes and other biomolecules associated with target diseases. One important class of enzymes that has been the ...

Подробнее
18-04-2013 дата публикации

Novel Dihydropyridin-2(1H)-One Compounds as S-Nitrosoglutathione Reductase Inhibitors and Neurokinin-3 Receptor Antagonists

Номер: US20130096161A1
Автор: Qiu Jian, Sun Xicheng
Принадлежит: N30 PHARMACEUTICALS, INC.

The present invention is directed to novel dihydropyridin-2(1H)-one compounds useful as S-nitrosoglutathione reductase (GSNOR) inhibitors and/or Neurokinin-3 (NK3) receptor antagonists, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of making and using the same. 2. The compound of wherein Ris selected from the group consisting of hydroxyl claim 1 , carboxyl claim 1 , and tetrazol-5-yl.3. The compound of wherein R claim 1 , Rand Rare independently selected from the group consisting of hydrogen and methyl;{'sub': 3', '1', '6, 'Ris selected from the group consisting of hydrogen, nitro, cyano, carboxyl, carbamoyl, methylsulfonamido, fluoro, chloro, bromo, hydroxyl, methylsulfonyl, and methylsulfinyl, isoxazol-4-yl, C-Calkoxy, —C(NH)NHOH, sulfonic acid, and acetyl;'}{'sub': '4', 'Ris selected from the group consisting of hydroxyl, carboxyl, and tetrazol-5-yl;'}{'sub': 5', '2', '2', '2', '1', '6', '2', '2', '3', '2', '2', '3, 'Ris selected from the group consisting of hydrogen, hydroxyl, carboxyl, chloro, fluoro, cyano, —O(CH)NMe, C-Calkyl, —O(CH)OCH, —O(CH)OH, acetyl, CF, methoxy, ethoxy, isopropoxy, and n-propoxy; and'}{'sub': '6', 'Ris hydrogen.'}4. The compound of wherein Ris selected from the group consisting of hydrogen claim 3 , nitro claim 3 , and hydroxyl; Ris selected from the group consisting of hydroxyl claim 3 , carboxyl claim 3 , and tetrazol-5-yl; and Ris selected from the group consisting of hydrogen claim 3 , ethoxy claim 3 , fluoro claim 3 , and —O(CH)OH.5. The compound of wherein X is selected from the group consisting of aryl claim 1 , substituted aryl claim 1 , heteroaryl claim 1 , and substituted heteroaryl.6. The compound of wherein X is selected from the group consisting of phenyl claim 1 , substituted phenyl claim 1 , thiophen-yl claim 1 , substituted thiophen-yl claim 1 , thiazol-yl claim 1 , substituted thiazol-yl claim 1 , pyrazin-yl claim 1 , substituted pyrazin-yl claim 1 , pyridin-yl claim 1 , and substituted pyridin-yl ...

Подробнее
25-04-2013 дата публикации

MATERIALS FOR ORGANIC ELECTROLUMINESCENT DEVICES

Номер: US20130099171A1
Принадлежит: Merck Patent GmBH

The present invention relates to compounds of the formula (1) which are suitable for use in electronic devices, in particular organic electroluminescent devices, and to electronic devices which comprise these compounds. 115-. (canceled)19. The compound according to claim 16 , wherein L is a single bond claim 16 , a divalent straight-chain alkylene or alkylidene group having 1 to 10 C atoms claim 16 , or a branched or cyclic alkylene or alkylidene group having 3 to 10 C atoms claim 16 , which is optionally substituted by in each case one or more radicals R claim 16 , where one or more CHgroups claim 16 , is optionally replaced by Si(R) claim 16 , C═O claim 16 , P(═O)R claim 16 , S═O claim 16 , SO claim 16 , —O— claim 16 , —S— or —CONR— and where one or more H atoms is optionally replaced by D or F claim 16 , or a divalent aromatic or heteroaromatic ring system having 5 to 24 aromatic ring atoms claim 16 , which may also be substituted by one or more radicals R claim 16 , or Si(R) claim 16 , C(═O) claim 16 , S(═O) claim 16 , SO claim 16 , P(═O)R claim 16 , O or S.20. The compound according to claim 16 , wherein L is a single bond claim 16 , a divalent straight-chain alkylene or alkylidene group having 1 to 5 C atoms claim 16 , or a branched or cyclic alkylene or alkylidene group having 3 to 6 C atoms claim 16 , which is optionally substituted by in each case one or more radicals R claim 16 , where one or more CHgroups claim 16 , which are not bonded directly to N and are not adjacent claim 16 , is optionally replaced by Si(R) claim 16 , C═O claim 16 , P(═O)R claim 16 , S═O claim 16 , SO claim 16 , —O— claim 16 , —S— or —CONR— and where one or more H atoms is optionally replaced by D or F claim 16 , or a divalent aromatic or heteroaromatic ring system having 5 to 24 aromatic ring atoms claim 16 , which may also be substituted by one or more radicals R claim 16 , or Si(R) claim 16 , C(═O) claim 16 , S(═O) claim 16 , SO claim 16 , P(═O)R claim 16 , O or S.22. The ...

Подробнее
02-05-2013 дата публикации

Novel pyrazine derivatives

Номер: US20130109665A1
Принадлежит: Hoffmann La Roche Inc

The invention relates to a compound of formula (I) wherein R 1 to R 4 are defined as in the description and in the claims. The compound of formula (I) can be used as a medicament. In particular, the compound may be used as a preferential agonist of Cannabinoid Receptor 2.

Подробнее
02-05-2013 дата публикации

POLYCYCLIC HETEROARYL SUBSTITUTED TRIAZOLES USEFUL AS AXL INHIBITORS

Номер: US20130109695A1
Принадлежит: Rigel Pharmaceuticals, Inc.

Polycyclic heteroaryl substituted triazoles and pharmaceutical compositions containing the compounds are disclosed as being useful in inhibiting the activity of the receptor protein tyrosine kinase Axl. Methods of using the compounds in treating diseases or conditions associated with Axl activity are also disclosed. 2. The method of wherein the disease or condition is selected from rheumatoid arthritis claim 1 , vascular disease claim 1 , vascular injury claim 1 , psoriasis claim 1 , visual impairment due to macular degeneration claim 1 , diabetic retinopathy claim 1 , retinopathy of prematurity claim 1 , kidney disease claim 1 , osteoarthritis and cataracts.3. The method of wherein a manifestation of the disease or condition is solid tumor formation in the mammal.4. The method of wherein the disease or condition is selected from breast carcinoma claim 3 , renal carcinoma claim 3 , endometrial carcinoma claim 3 , ovarian carcinoma claim 3 , thyroid carcinoma claim 3 , non-small cell lung carcinoma and uveal melanoma.5. The method of wherein a manifestation of the disease or condition is liquid tumor formation in the mammal.6. The method of wherein the disease or condition is myeloid leukemia or lymphoma.7. The method of wherein the disease or condition is endometriosis.8. The method of wherein the disease or condition is metastasis to the liver.9. The method of wherein the disease or condition is a cell proliferative disorder.10. The method of wherein the cell proliferative disorder is selected from renal cell carcinoma claim 9 , clear cell carcinoma of kidney claim 9 , renal cell adenocarcinoma claim 9 , invasive ductal carcinoma claim 9 , invasive lobular carcinoma claim 9 , ductal carcinoma claim 9 , lobular carcinoma in situ claim 9 , metastatic breast cancer claim 9 , basal cell carcinoma claim 9 , squamous cell carcinoma claim 9 , malignant melanoma claim 9 , Karposi's sarcoma claim 9 , small cell lung carcinoma claim 9 , non-small cell lung carcinoma claim 9 ...

Подробнее
09-05-2013 дата публикации

Hepatitis c virus inhibitors

Номер: US20130115194A1
Принадлежит: Theravance Inc

The invention provides compounds of formula (I): wherein the variables are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are inhibitors of replication of the hepatitis C virus. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat hepatitis C viral infections, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

Подробнее
09-05-2013 дата публикации

Compounds Useful as Inhibitors of ATR Kinase

Номер: US20130115313A1
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

The present invention relates to compounds useful as inhibitors of ATR protein kinase. The invention also relates to pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of this invention; methods of treating of various diseases, disorders, and conditions using the compounds of this invention; processes for preparing the compounds of this invention; intermediates for the preparation of the compounds of this invention; and methods of using the compounds in in vitro applications, such as the study of kinases in biological and pathological phenomena; the study of intracellular signal transduction pathways mediated by such kinases; and the comparative evaluation of new kinase inhibitors. The compounds of this invention have formula I: wherein the variables are as defined herein.

Подробнее
09-05-2013 дата публикации

Substituted indole derivatives

Номер: US20130116283A1
Принадлежит: Grünenthal GmbH

Substituted indole derivatives, processes for the preparation thereof, medicinal products and pharmaceutical compositions containing these compounds and the use of substituted indole derivatives to treat pain and other conditions and for other medical purposes. 3. Substituted indole derivative according to claim 1 , wherein A denotes CHand B denotes CHor C═O.4. Substituted indole derivative according to claim 1 , wherein X stands for indolyl claim 1 , which is unsubstituted or mono- or polysubstituted with one or more substituents independently selected from the group consisting of F claim 1 , Cl claim 1 , Br claim 1 , I claim 1 , CN claim 1 , CH claim 1 , CH claim 1 , CH claim 1 , NH claim 1 , NO claim 1 , SH claim 1 , CF claim 1 , OH claim 1 , OCH claim 1 , OCH claim 1 , N(CH)and phenyl claim 1 , which phenyl is itself unsubstituted or mono- or polysubstituted with one or more substituents independently selected from the group consisting of F claim 1 , Cl claim 1 , Br claim 1 , I claim 1 , CN claim 1 , CH claim 1 , CH claim 1 , NH claim 1 , NO claim 1 , SH claim 1 , CF claim 1 , OH claim 1 , OCH claim 1 , OCHand N(CH).5. Substituted indole derivative according to claim 1 , wherein{'sup': 1', '2, 'Rand Rindependently denote methyl or H.'}6. Substituted indole derivative according to claim 1 , wherein{'sup': '3', 'sub': 3', '2', '5', '2', '2', '3', '3', '2', '5', '3', '2, 'Rstands for phenyl, benzyl, phenethyl, thienyl, pyridyl, thiazolyl, imidazolyl, 1,2,4-triazolyl, benzimidazolyl or benzyl, each of which is unsubstituted or mono- or polysubstituted with one or more substituents independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, CN, CH, CH, NH, NO, SH, CF, OH, OCH, OCHor N(CH); and ethyl,'}{'sub': 3', '2', '5, 'n-propyl, 2-propyl, allyl, n-butyl, isobutyl, sec-butyl, tert-butyl, n-pentyl, isopentyl, neopentyl, n-hexyl, cyclopentyl or cyclohexyl, each of which is unsubstituted or mono- or polysubstituted with one or more substituents independently ...

Подробнее
09-05-2013 дата публикации

LIPOIC ACID AND NITROXIDE DERIVATIVES AND USES THEREOF

Номер: US20130116284A1
Автор: Salzman Andrew Lurie
Принадлежит: RADIKAL THERAPEUTICS INC.

Provided are bifunctional compounds comprising a poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitor moiety and a reactive oxygen species (ROS) scavenger moiety, more particularly, a lipoic acid or cyclic nitroxide derivative, covalently attached either directly or via a linker, as well as pharmaceutical compositions comprising them. The compounds and pharmaceutical compositions are useful for prevention, treatment, or management of diseases, disorders and conditions associated with elevated PARP activity or expression. 3. The compound of claim 2 , wherein said PARP inhibitor moiety is the radical of the formula A claim 2 , wherein Y and Z are each H; the radical of the formula A claim 2 , wherein Z is H; or the radical of the formula A claim 2 , wherein Y and Z are each H.5. The compound of claim 1 , wherein said PARP inhibitor is selected from the group consisting of benzamide derivatives claim 1 , benzimidazole derivatives claim 1 , phthalizinone derivatives claim 1 , isoindolinone derivatives claim 1 , phenanthridinone derivatives claim 1 , and indenoisoquinolinone derivatives.7. The compound of claim 1 , wherein X represents:{'sub': 1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6, 'one divalent moiety selected from the group consisting of —O—, —S—, CO—, —NH—, —NHCONH—, —(C-C)alkylene-, —N—(C-C)alkylene-, —(C-C)alkylene-O—CO—(C-C)alkylene-, —(C-C)alkylene-O—CO—, —(C-C)alkylene-NH—CO—(C-C)alkylene-, —(C-C)alkylene-NH—CO—, —O—(C-C)alkylene-, —O—CO—(C-C)alkylene-, and —O—C(O)—;'}{'sub': a', 'b', 'a', '6', '14', '4', '12', '2', '2', '1', '4', '1', '4', '1', '4', 'b', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6, 'two divalent moieties linked to each other —X—X—, wherein Xis selected from the group consisting of pyrrolidine-diyl, piperidine-diyl, (C-C)arylene-diyl, (C-C)cycloalkane-diyl, and 4-12-membered heterocyclic-diyl, optionally substituted with one or more ...

Подробнее
09-05-2013 дата публикации

NOVEL NICOTINAMIDE DERIVATIVE OR SALT THEREOF

Номер: US20130116430A1
Принадлежит: FUJIFILM Corporation

An object of the present invention is to provide to a compound and a pharmaceutical composition, which have excellent Syk-inhibitory activity. The present invention provides a nicotinamide derivative represented by the following formula (I) (wherein Rrepresents a halogen atom; Rrepresents a Calkyl group, a Calkenyl group, a Calkynyl group, a Ccycloalkyl group, an aryl group, an ar-Calkyl group or a heterocyclic group, each optionally having at least one substituent; Rrepresents an aryl group or a heterocyclic group each optionally having at least one substituent; and Rand Reach independently represent a hydrogen atom; and Rand Rmay form a cyclic amino group optionally having at least one substituent together with the nitrogen atom to which they bind) or a salt thereof, and a pharmaceutical composition for use in the treatment of a Syk-related disease which comprises the nicotinamide derivative or a salt thereof. 2. The nicotinamide derivative or a salt thereof according to claim 1 , wherein the substituent optionally possessed by the Calkyl group claim 1 , Calkenyl group claim 1 , Calkynyl group claim 1 , Ccycloalkyl group claim 1 , aryl group claim 1 , ar-Calkyl group or heterocyclic group claim 1 , represented by R claim 1 , is selected from the following substituent group α claim 1 , wherein{'sub': 1-1', '1-6', '2-6', '2-6', '3-8', '1-6', '1-6', '1-6', '2-6', '2-6', '3-8', '1-6', '1-6', '2-6', '2-6', '1-12', '2-12', '2-12', '3-8', '1-6', '1-6, 'sup': 1', '2', '6', '7', '6', '7', '6', '7', '1', '2', '7', '7', '29', '29, 'the substituent group αconsists of a halogen atom; a cyano group; a nitro group; an oxo group; an optionally protected carboxyl group; an optionally protected hydroxyl group; an optionally protected amino group; a Calkyl group optionally having at least one substituent; a Calkenyl group optionally having at least one substituent; a Calkynyl group optionally having at least one substituent; a Ccycloalkyl group optionally having at least one ...

Подробнее
09-05-2013 дата публикации

PROCESS FOR CABAZITAXEL, AND INTERMEDIATES THEREOF

Номер: US20130116444A1
Принадлежит: ScinoPharm Taiwan, Ltd.

The present invention relates to processes for making cabazitaxel, cabazitaxel analogues and intermediates thereof. The invention provides novel compounds useful in the synthesis of cabazitaxel. 1. A process for preparing 7 ,10-di-O-alkyl taxane derivatives , wherein 1 ,3-dithiolane derivatives or 1 ,3-dithiane derivatives are used as synthetic intermediates.4. A process according to claim 3 , wherein step a) is conducted in the presence of a weak base selected from the group consisting of pyridine; a tertiary amine; 1 claim 3 ,8-diazabicyclo[5.4.0]undec-7-ene; 1 claim 3 ,5-diazabicyclo[4.3.0]non-5-ene; a saturated heterocyclic base; a pyridine derivative; or an aromatic heterocyclic base.5. A process according to claim 3 , wherein the converting to the compound of formula (I) comprises hydrodesulfurization with a hydrodesulfurization agent claim 3 , wherein the hydrodesulfurization agent is selected from the group consisting of Raney Nickel claim 3 , [NiCl]6HO in the presence of NaBH claim 3 , and a transition metal.7. A process according to claim 6 , wherein the strong base is selected from the group consisting of an alkali metal hydride claim 6 , an alkali metal alkoxide claim 6 , silver oxide claim 6 , a mixture of an alkali metal amide and an alkali metal tert-butoxide claim 6 , and a mixture of an alkyllithium and an alkali metal tert-butoxide.8. A process according to claim 6 , wherein the step a) is carried out at not more than 0° C.9. A process according to claim 6 , wherein the converting to the compound of formula (I) comprises hydrodesulfurization with a hydrodesulfurization agent claim 6 , wherein the hydrodesulfurization agent is selected from the group consisting of Raney Nickel claim 6 , [NiCl]6HO in the presence of NaBH claim 6 , and a transition metal.10. A process according to claim 3 , wherein the compound of formula (I) is further converted into cabazitaxel claim 3 , with the proviso that each of Rand Ris a methyl group.12. A process according ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

Novel nicotine derivatives

Номер: US20130123106A1
Автор: Gandhi Paresh T.
Принадлежит:

Described are novel nicotine derivatives represented by general formulas (I) and (III), and salts thereof, and herbicide & pharmaceutical compositions containing the same as the active ingredient. The compound and salts thereof can control annual or perennial weed growing on the land where various crops such as rice plant, wheat, cotton and corn grow for a wide period ranging from the pre-emergence to growth in a remarkably small dose. The compounds and salts thereof can be useful as an anti-microbial and anti-fungal agents and also for the treatment of blood pressure, skeletal muscle, attention deficit disorder, mental disorders, schizophrenia, Alzheimer disease, Parkinson's disease and depression. Also described is the preparation of the nicotine derivatives having formula (I) and (III). 2. The compound as claimed in claim 1 , which is selected from the group consisting of:3-(5-(5-acetylthiophen-2-yl)nicotinoyl)-1-methylpyrrolidin-2-one;3-(5-(4-fluorophenyl)nicotinoyl)-1-methylpyrrolidin-2-one;3-(5-(1-methyl-2-oxopyrrolidine-3-carbonyl)pyridin-3-yl)benzaldehyde;1-methyl-3-(5-m-tolylnicotinoyl)pyrrolidin-2-one;3-(5-(4-chlorophenyl)nicotinoyl)-1-methylpyrrolidin-2-one;4-(5-(1-methyl-2-oxopyrrolidine-3-carbonyl)pyridin-3-yl)benzaldehyde;3-(5-(3-methoxyphenyl)nicotinoyl)-1-methylpyrrolidin-2-one;3-(5-(4-methoxyphenyl)nicotinoyl)-1-methylpyrrolidin-2-one;1-methyl-3-(5-p-tolylnicotinoyl)pyrrolidin-2-one;1-methyl-3-(5-phenylnicotinoyl)pyrrolidin-2-one;3-(5-(3-fluorophenyl)nicotinoyl)-1-methylpyrrolidin-2-one;1-methyl-3-(5-(3-nitrophenyl)nicotinoyl)pyrrolidin-2-one;3-(5-(2-methoxyphenyl)nicotinoyl)-1-methylpyrrolidin-2-one;1-methyl-3-(5-o-tolylnicotinoyl)pyrrolidin-2-one;3-(5-(3,5-dichlorophenyl)nicotinoyl)-1-methylpyrrolidin-2-one;1-methyl-3-(5-(naphthalen-1-yl)nicotinoyl)pyrrolidin-2-one;3-(5-(3-acetylphenyl)nicotinoyl)-1-methylpyrrolidin-2-one;3-(5-cyclopropylnicotinoyl)-1-methylpyrrolidin-2-one;1-methyl-3-(5-(naphthalen-2-yl)nicotinoyl)pyrrolidin-2-one;4-(5-(1-methyl- ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

COMPOUNDS AND METHODS FOR THE TREATMENT OR PREVENTION OF FLAVIVIRUS INFECTIONS

Номер: US20130123242A1

The present invention provides novel compounds represented by formula I: 197.-. (canceled)101. A compound according to claim 98 , wherein Z is H.102. A compound according to claim 98 , wherein Ris Calkyl claim 98 , Caryl claim 98 , or Cheterocycle claim 98 , which in each case is substituted or unsubstituted.103. A compound according to claim 98 , wherein Ris H claim 98 , Calkyl claim 98 , Caralkyl claim 98 , Cheterocycle claim 98 , or Cheteroaralkyl claim 98 , which in each case is substituted or unsubstituted.104. A compound according to claim 98 , wherein{'sub': 3', '3', '3', '12', '3', 'c', 'd', '13', '14', '1-6', '2-6', '2-6', '6-12', '6-12', '1-6', '2-6', '2-6', '6-12', '1-6', '2-6', '2-6', '6-12', '6-12', '3-10', '13', '14', '12, 'Ris H, or Ris methyl, ethyl, isopropyl, cyclopropyl, cyclohexyl, allyl, piperidinyl, piperazinyl, pyrrolidinyl, azetidinyl, aziridinyl, pyridinyl, piperidinylmethyl, dioxanyl, azepanyl or benzyl, which in each case is unsubstituted or substituted by one or more substituents chosen from halogen, nitro, nitroso, SOR, PORR, CONRR, Calkyl, Calkenyl, Calkynyl, Caralkyl, Caryl, Calkyloxy, Calkenyloxy, Calkynyloxy, Caryloxy, C(O)Calkyl, C(O)Calkenyl, C(O)Calkynyl, C(O)Caryl, C(O)Caralkyl, Cheterocycle, hydroxyl, NRR, C(O)OR, cyano, azido, amidino, and guanido; and'}{'sub': 12', 'c', 'd', '13', '14', '1-12', '2-12', '2-12', '6-14', '3-12', '3-18', '6-18, 'R, R, R, Rand Rare each independently H, Calkyl, Calkenyl, Calkynyl, Caryl, Cheterocycle, Cheteroaralkyl, or Caralkyl,'}{'sub': c', 'd, 'or Rand R, taken together with the oxygens, form a 5 to 10 membered heterocycle,'}{'sub': 13', '14, 'or Rand R, taken together with the nitrogen, form a 3 to 10 membered heterocycle.'}105. A compound according to claim 104 , wherein Ris isopropyl or cyclohexyl claim 104 , which in each case is substituted or unsubstituted.106. A compound according to claim 98 , wherein Ris Calkyl claim 98 , Caryl claim 98 , or Cheterocycle claim 98 , which in each case is ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

2,3,5-Trisubstituted Thiophene Compounds and Uses Thereof

Номер: US20130123252A1
Принадлежит: NOVARTIS AG

The present invention provides a compound of formula I: 5. The compound of claim 1 , wherein Ris tert-butylethynyl claim 1 , phenyl claim 1 , or phenyl para-substituted with F claim 1 , Cl claim 1 , Me.6. The compound of claim 5 , wherein Ris tert-butylethynyl.7. The compound of claim 1 , wherein Ris COH.8. The compound of claim 1 , wherein Ris cyclohexyl.9. The compound of claim 3 , wherein Ris hydrogen;{'sub': 10', '1', '6, 'Ris hydrogen or hydroxyC-Calkyl; and'}{'sub': '11', 'Ris hydrogen, methyl, hydroxy or fluoro.'}10. The compound of claim 4 , wherein Ris hydroxyC-Calkyl;{'sub': '11', 'Ris hydrogen or methyl; and'}{'sub': '12', 'Ris hydrogen or methyl.'}11. The compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , selected from the group consisting of:3-((S)-2-Cyclohexyl-5-oxo-pyrrolidin-1-yl)-5-phenyl-thiophene-2-carboxylic acid;3-(2-Cyclohexyl-6-oxo-piperidin-1-yl)-5-phenyl-thiophene-2-carboxylic acid;3-(3-Cyclohexyl-5-oxo-morpholin-4-yl)-5-phenyl-thiophene-2-carboxylic acid;3-[(R)-2-Cyclohexyl-6-oxo-4-(toluene-4-sulfonyl)-piperazin-1-yl]-5-phenyl-thiophene-2-carboxylic acid;3-(2-Cyclohexyl-6-oxo-piperidin-1-yl)-5-(3,3-dimethyl-but-1-ynyl)-thiophene-2-carboxylic acid;3-((S)-2-Cyclohexyl-6-oxo-piperidin-1-yl)-5-(3,3-dimethyl-but-1-ynyl)-thiophene-2-carboxylic acid;3-(2-Cyclohexyl-6-oxo-piperidin-1-yl)-5-(4-fluoro-phenyl)-thiophene-2-carboxylic acid;3-(2-Cyclohexyl-6-oxo-piperidin-1-yl)-5-p-tolyl-thiophene-2-carboxylic acid;5-(4-Chloro-phenyl)-3-(2-cyclohexyl-6-oxo-piperidin-1-yl)-thiophene-2-carboxylic acid;3-[2-Cyclohexyl-4-(6-dipropylamino-pyridine-3-sulfonyl)-6-oxo-piperazin-1-yl]-5-phenyl-thiophene-2-carboxylic acid;3-{(R)-2-Cyclohexyl-4-[6-((R)-2-methyl-pyrrolidin-1-yl)-pyridine-3-sulfonyl]-6-oxo-piperazin-1-yl}-5-phenyl-thiophene-2-carboxylic acid;3-[(R)-2-Cyclohexyl-6-oxo-4-(6-pyrrolidin-1-yl-pyridine-3-sulfonyl)-piperazin-1-yl]-5-phenyl-thiophene-2-carboxylic acid;3-{(R)-2-Cyclohexyl-4-[6-((2S,5R)-2,5-dimethyl-pyrrolidin-1-yl)- ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

SUBSTITUTED 3-(5-MEMBERED UNSATURATED HETEROCYCLYL-1, 3-DIHYDRO-INDOL-2-ONES AND DERIVATIVES THEREOF AS KINASE INHIBITORS

Номер: US20130123259A1
Принадлежит: ALLERGAN, INC.

The present invention relates to organic molecules capable of modulating tyrosine kinase signal transduction in order to regulate, modulate and/or inhibit abnormal cell proliferation. 2. The compound of wherein A is a carbocyclic aryl group.3. The compound of wherein A is a heterocyclic aryl group.4. The compound of wherein Ris a carbocyclic aryl group.5. The compound of wherein Ris a heterocyclic aryl group.6. The compound of wherein N(R) is selected from the group consisting of pyrrolidine claim 1 , 3-fluoropyrrolidine claim 1 , piperidine claim 1 , 4-fluoropiperidine claim 1 , N-methylpiperazine claim 1 , morpholine claim 1 , 2 claim 1 ,6-dimethylmorpholine claim 1 , thiomorpholine wherein said heterocyclic ring may be substituted with one or more of R.7. A method for treating diseases related to unregulated tyrosine kinase signal transduction claim 1 , the method comprising the step of administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of a compound of .8. The method of wherein said disease is selected from the group consisting of cancer claim 7 , blood vessel proliferative disorders claim 7 , fibrotic disorders claim 7 , mesangial cell proliferative disorders and metabolic diseases.9. The method of wherein the blood vessel proliferative disorder is selected from the group consisting of diabetic retinopathy claim 8 , age-related macular degeneration claim 8 , retinopathy of prematurity claim 8 , arthritis and restenosis.10. The method of wherein the fibrotic disorder is selected from the group consisting of hepatic cirrhosis and atherosclerosis.11. The method of wherein the mesangial cell proliferative disorder is selected from the group consisting of glomerulonephritis claim 7 , diabetic nephropathy claim 7 , malignant nephrosclerosis claim 7 , thrombotic microangiopathy syndromes claim 7 , transplant rejection and glomerulopathies.12. The method of wherein the metabolic disorder is selected from the group consisting of psoriasis ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

3,3-disubstituted-(8-aza-bicyclo[3.2.1]oct-8-yl)-[5-(1h-pyrazol-4-yl)-thiophen-3-yl]-methanones as inhibitors of 11 (beta)-hsd1

Номер: US20130123268A1
Принадлежит: University of Edinburgh

The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds. More specifically the present invention pertains to certain 3,3-disubstituted-(8-aza-bicyclo[3.2.1]oct-8-yl)-[5-(1H-pyrazol-4-yl)-thiophen-3-yl]-methanone, 3,3-disubstituted-(6-aza-bicyclo[3.1.1]hept-6-yl)-[5-(1H-pyrazol-4-yl)-thiophen-3-yl]-methanone, and 4,4-disubstituted piperidin-1-yl)-[5-(1H-pyrazol-4-yl)-thiophen-3-yl]-methanone compounds of the following formula that, inter alia, inhibit 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1). The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to inhibit 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1; to treat disorders that are ameliorated by the inhibition of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1; to treat the metabolic syndrome, which includes disorders such as type 2 diabetes and obesity, and associated disorders including insulin resistance, hypertension, lipid disorders and cardiovascular disorders such as ischaemic (coronary) heart disease; to treat CNS disorders such as mild cognitive impairment and early dementia, including Alzheimer's disease; etc.

Подробнее
23-05-2013 дата публикации

INHIBITION AND DISPERSION OF BACTERIAL BIOFILMS WITH IMIDAZOLE-TRIAZOLE DERIVATIVES

Номер: US20130129795A1
Принадлежит:

Disclosure is provided for imidazole-triazole derivative compounds that prevent, remove and/or inhibit the formation of biofilms, compositions comprising these compounds, devices comprising these compounds, and methods of using the same. 122.-. (canceled)24. The method of claim 23 , wherein said method comprises the step of clearing a preformed biofilm from said substrate by administering an effective amount of the compound to said substrate claim 23 , wherein said effective amount will reduce the amount of said biofilm on said substrate.26. The method of claim 25 , wherein said chronic bacterial infection is selected from the group consisting of urinary tract infection claim 25 , gastritis claim 25 , respiratory infection claim 25 , cystitis claim 25 , pyelonephritis claim 25 , osteomyelitis claim 25 , bacteremia claim 25 , skin infection claim 25 , rosacea claim 25 , acne claim 25 , chronic wound infection claim 25 , infectious kidney stones claim 25 , bacterial endocarditis claim 25 , and sinus infection.27. The method of claim 25 , wherein said compound is administered in combination with an antibiotic.29. The medical device of claim 28 , wherein said medical device substrate is selected from the group consisting of stents claim 28 , fasteners claim 28 , ports claim 28 , catheters claim 28 , scaffolds and grafts.30. The medical device of claim 28 , wherein said compound is covalently coupled to said substrate.31. The method of claim 23 , wherein said compound is a compound of Formula (II)(a).32. The method of claim 31 , wherein n=1 to 6.33. The method of claim 32 , wherein m=1 to 3.34. The method of claim 33 , wherein Ris aryl.36. The method of claim 23 , wherein said compound is a compound of Formula (IV)(a) or a compound of Formula (V)(a).37. The method of claim 36 , wherein n=1 to 6.38. The method of claim 37 , wherein m=1 to 3.39. The method of claim 38 , wherein Ris H.40. The method of claim 38 , wherein p=0 and Ris aryl claim 38 , substituted aryl or ...

Подробнее
23-05-2013 дата публикации

PYRAZINE KINASE INHIBITORS

Номер: US20130131040A1
Принадлежит: Portola Pharmaceuticals, Inc.

Provided are pyrazine compounds for inhibiting of Syk kinase, intermediates used in making such compounds, methods for their preparation, pharmaceutical compositions thereof, methods for inhibition Syk kinase activity, and methods for treating conditions mediated at least in part by Syk kinase activity. 2. A compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein X is H.3. A compound of or claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Ris H.4. A compound of any one of to claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Ris selected from the group consisting of hydrogen claim 1 , isopropyl claim 1 , sec-butyl claim 1 , tert-butyl claim 1 , methyl claim 1 , ethyl claim 1 , CFCH— claim 1 , CHFCH— claim 1 , methoxymethylene claim 1 , methylsulfinylethylene claim 1 , and methylsulfonylethylene.5. A compound of any one of to claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Ris Ccycloalkyl claim 1 , CcycloalkylCalkylene claim 1 , aryl claim 1 , arylCalkylene or heteroarylCalkylene each of which is optionally substituted with one to five groups independently selected from halo claim 1 , C-Calkyl claim 1 , and amino.6. A compound of or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 5 , wherein Ris selected from the group consisting of cyclopropyl claim 5 , cyclopropylmethylene claim 5 , phenyl and benzyl.7. A compound of any one of to claim 5 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 5 , wherein Rand Rare independently selected from the group consisting of Calkyl and Calkoxy.8. A compound of any one of to claim 5 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 5 , wherein V is heteroaryl optionally substituted with one to five Rgroups.9. A compound of any one of to claim 5 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 5 , wherein V is cycloalkyl optionally substituted with one to five Rgroups.10. A compound of any one of to claim 5 , or a ...

Подробнее
23-05-2013 дата публикации

PYRIDAZINONES AND FURAN-CONTAINING COMPOUNDS

Номер: US20130131062A1
Принадлежит:

The present invention is directed to pyridazinone compounds of formula (I) and furan compounds of formula (II), pharmaceutical compositions of compounds of formula (I) and (II), kits containing these compounds, methods of syntheses, and a method of treatment of a proliferative disease in a subject by administration of a therapeutically effective amount of a compound of formulae (I) or (II). Both classes of compounds were identified through screening of a collection of small molecule libraries. 2. The compound according to claim 1 , wherein 4 claim 1 ,5-dichloro-2-m-tolyl-2H-pyridazin-3-one is specifically excluded.3. The compound according to claim 1 , wherein Rand Rare the same claim 1 , Ris hydrogen claim 1 , halo claim 1 , optionally substituted acyl claim 1 , optionally substituted heterocyclic claim 1 , optionally substituted aryl claim 1 , optionally substituted heteroaryl claim 1 , or optionally substituted hydroxy.4. The compound according to claim 3 , wherein Rand Rare both hydrogen.5. The compound according to claim 3 , wherein Rand Rare both chloro claim 3 , bromo claim 3 , iodo claim 3 , or fluoro.6. The compound according to claim 3 , wherein Rand Rare both optionally substituted hydroxy.7. The compound according to claim 3 , wherein Rand Rare both optionally substituted thio.8. The compound according to claim 3 , wherein Rand Rare both optionally substituted amino.9. The compound according to claim 3 , wherein Rand Rare both optionally substituted aliphatic.10. The compound according to claim 3 , wherein Rand Rare both optionally substituted heterocyclic.11. The compound according to claim 3 , wherein Rand Rare both cyano.12. The compound according to claim 1 , wherein Rand Rare the different claim 1 , Ris hydrogen claim 1 , halo claim 1 , optionally substituted acyl claim 1 , optionally substituted heterocyclic claim 1 , optionally substituted aryl claim 1 , optionally substituted heteroaryl claim 1 , or optionally substituted hydroxy.13. The compound ...

Подробнее
23-05-2013 дата публикации

Novel Dihydropyrimidin-2(1H)-One Compounds As Neurokinin-3 Receptor Antagonists

Номер: US20130131093A1
Автор: Qiu Jian, Sun Xicheng
Принадлежит: N30 PHARMACEUTICALS, INC.

The present invention is directed to novel dihydropyrimidin-2(1H)-one compounds useful as Neurokinin-3 (NK3) receptor antagonists, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of making and using the same. 2. The method of treatment of wherein R claim 1 , Rand Rare independently selected from the group consisting of hydrogen and methyl;{'sub': 3', '1', '6, 'Ris selected from the group consisting of hydrogen, nitro, cyano, carboxyl, carbamoyl, methylsulfonamido, fluoro, chloro, bromo, methylsulfonyl, and methylsulfinyl, isoxazol-4-yl, C-Calkoxy, —C(NH)NHOH, sulfonic acid, and acetyl;'}{'sub': '4', 'Ris selected from the group consisting of hydroxy, carboxyl, and tetrazol-5-yl;'}{'sub': 5', '2', '2', '2', '1', '6', '2', '2', '3', '2', '2', '3, 'Ris selected from the group consisting of hydrogen, hydroxyl, carboxy, chloro, fluoro, cyano, —O(CH)NMe, C-Calkyl, —O(CH)OCH, —O(CH)OH, acetyl, CF, methoxy, ethoxy, isopropoxy, and n-propoxy; and'}{'sub': '6', 'Ris hydrogen.'}3. The method of treatment of wherein X is selected from the group consisting of phenyl claim 1 , substituted phenyl claim 1 , thiophen-yl claim 1 , substituted thiophen-yl claim 1 , thiazol-yl claim 1 , substituted thiazol-yl claim 1 , pyrazin-yl claim 1 , substituted pyrazin-yl claim 1 , pyridin-yl claim 1 , and substituted pyridin-yl claim 1 , cyclohexyl claim 1 , and substituted cyclohexyl.4. The method of treatment of wherein X is selected from the group consisting of phenyl claim 1 , thiophen-2-yl claim 1 , thiophen-3-yl claim 1 , thiazol-2-yl claim 1 , 2-fluorophenyl claim 1 , p-tolyl claim 1 , m-tolyl claim 1 , biphenyl-4-yl claim 1 , 4-methoxyphenyl claim 1 , 3-chlorophenyl claim 1 , 3 claim 1 ,4-dichlorophenyl claim 1 , 3-methoxyphenyl claim 1 , 3 claim 1 ,4-dimethoxyphenyl claim 1 , 4-bromophenyl claim 1 , o-tolyl claim 1 , 4-chlorophenyl claim 1 , 2-chlorophenyl claim 1 , 3-cyanophenyl claim 1 , 3 claim 1 ,4-difluorophenyl claim 1 , 4-cyanophenyl claim 1 , 3- ...

Подробнее
30-05-2013 дата публикации

Compounds and methods for the treatment or prevention of flavivirus infections

Номер: US20130136719A1
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

Compounds represented by formula I: or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 , and R 3 are as defined herein, are useful for treating flaviviridae viral infections.

Подробнее
30-05-2013 дата публикации

Inhibitors of kinase activity

Номер: US20130137660A1
Принадлежит: YM Biosciences Australia Pty Ltd

The present invention relates to pyridines or pyrazines that inhibit kinases. In particular the compounds of the invention inhibit members of the class III PTK receptor family such as FMS (CSF-IR), c-KIT, PDGFRβ, PDGFRα or FLT3 and KDR, SRC, EphA2, EphA3, EphA8, FLT1, FLT4, HCK, LCK, PTK5 (FRK), SYK, DDR1 and DDR2 and RET. The compounds of the invention are useful in the treatment of kinase associated diseases such as immunological and inflammatory diseases; hyperproliferative diseases including cancer and diseases involving neo-angiogenesis; renal and kidney diseases; bone remodeling diseases; metabolic diseases; and vascular diseases.

Подробнее
30-05-2013 дата публикации

Gonadotropin Releasing Hormone Receptor Antagonist, Preparation Method Thereof And Pharmaceutical Composition Comprising The Same

Номер: US20130137661A1
Принадлежит: SK CHEMICALS CO. LTD.

Disclosed are compounds useful as gonadotrophin-releasing hormone (“GnRH”) receptor antagonist. 4. The compound according to claim 1 , selected from the group consisting of:3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-1-(2,6-difluoro-benzyl)-5-[4-(2-methoxy-phenyl)-piperazin-1-yl]-6-methyl-1H-pyrimidine-2,4-dione;3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-1-(2,6-difluoro-benzyl)-5-[4-(3-methoxy-phenyl)-piperazin-1-yl]-6-methyl-1H-pyrimidine-2,4-dione;3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-5-(4-benzyl-piperazin-1-yl)-1-(2,6-difluoro-benzyl)-6-methyl-1H-pyrimidine-2,4-dione;3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-5-[4-(4-chloro-benzyl)-piperazin-1-yl]-1-(2,6-difluoro-benzyl)-6-methyl-1H-pyrimidine-2,4-dione;3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-1-(2,6-difluoro-benzyl)-5-[4-(2-fluoro-benzyl)-piperazin-1-yl]-6-methyl-1H-pyrimidine-2,4-dione;3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-1-(2,6-difluoro-benzyl)-6-methyl-5-(4-pyridin-2-yl-piperazin-1-yl)-1H-pyrimidine-2,4-dione;3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-1-(2,6-difluoro-benzyl)-5-[4-(3-fluoro-benzyl)-piperazin-1-yl]-6-methyl-1H-pyrimidine-2,4-dione;3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-1-(2,6-difluoro-benzyl)-6-methyl-5-[4-(4-trifluoromethyl-benzyl)-piperazin-1-yl]-1H-pyrimidine-2,4-dione;3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-5-(4-benzoyl-piperazin-1-yl)-1-(2,6-difluoro-benzyl)-6-methyl-1H-pyrimidine-2,4-dione;3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-1-(2,6-difluoro-benzyl)-6-methyl-5-(4-methyl-piperidin-1-yl)-1H-pyrimidine-2,4-dione;3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-1-(2,6-difluoro-benzyl)-6-methyl-5-(3-trifluoromethyl-piperidin-1-yl)-1H-pyrimidine-2,4-dione;3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-1-(2,6-difluoro-benzyl)-6-methyl-5-(3-methyl-piperidin-1-yl)-1H-pyrimidine-2,4-dione;3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-1-(2,6-difluoro-benzyl)-6-methyl-5-(4-phenyl-piperazin-1-yl)-1H-pyrimidine-2,4-dione;3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-5-(4-cyclohexylmethyl-piperazin-1-yl)-1-(2,6-difluoro-benzyl)-6-methyl-1H-pyrimidine-2,4-dione;3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-1-(2,6-difluoro-benzyl)-5-[4-(2-fluoro-phenyl)-piperazin-1-yl]-6- ...

Подробнее
30-05-2013 дата публикации

AZETIDINYL DIAMIDES AS MONOACYLGLYCEROL LIPASE INHIBITORS

Номер: US20130137674A1
Принадлежит: Janssen Pharmaceutica, NV

Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: 118.-. (canceled)20. A pharmaceutical composition comprising a compound of and at least one of a pharmaceutically acceptable carrier claim 19 , a pharmaceutically acceptable excipient and a pharmaceutically acceptable diluent.21. A pharmaceutical composition of claim 20 , wherein the composition is a solid oral dosage form.22. A pharmaceutical composition of claim 20 , wherein the composition is a syrup claim 20 , an elixir or a suspension. This application claims priority to U.S. provisional patent application Nos. 61/171,658 and 61/171,649, each filed Apr. 22, 2009, which are hereby incorporated by reference in their entirety.The research and development of the invention described below was not federally sponsored.has been used for the treatment of pain for many years. Δ-tetrahydrocannabinol is a major active ingredient from and an agonist of cannabinoid receptors (Pertwee, 2008, 153, 199-215). Two cannabinoid G protein-coupled receptors have been cloned, cannabinoid receptor type 1 (CBMatsuda et al., 1990, 346, 561-4) and cannabinoid receptor type 2 (CBMunro et al., 1993, 365, 61-5). CBis expressed centrally in brain areas, such as the hypothalamus and nucleus accumbens as well as peripherally in the liver, gastrointestinal tract, pancreas, adipose tissue, and skeletal muscle (Di Marzo et al., 2007, 18, 129-140). CBis predominantly expressed in immune cells, such as monocytes (Pacher et al., 2008, 294, H1133-H1134), and under certain conditions, also in the brain (Benito et al., 2008, 153, 277-285) and in skeletal (Cavuoto et al., 2007, 364, 105-110) and cardiac (Hajrasouliha et al., 2008, 579, 246-252) muscle. An abundance of pharmacological, anatomical and electrophysiological data, using synthetic agonists, indicate that increased cannabinoid signaling through CB/ ...

Подробнее
30-05-2013 дата публикации

Heterocyclic compound and use thereof

Номер: US20130137675A1
Принадлежит: Takeda Pharmaceutical Co Ltd

The present invention aims to provide a compound having a PDE inhibitory action and useful as a medicament for the prophylaxis or treatment of schizophrenia and the like. A compound represented by the formula (1 x ): wherein each symbol is as described in the DESCRIPTION, or the formula (1): W 1 —W 2   (1) wherein each symbol is as described in the DESCRIPTION, or a salt thereof.

Подробнее
30-05-2013 дата публикации

HAEMATOPOIETIC-PROSTAGLANDIN D2 SYNTHASE INHIBITORS

Номер: US20130137684A1
Принадлежит: The University of Queensland

The present invention generally relates to compounds that inhibit haematopoietic-prostaglandin Dsynthase (H-PGDS), to compositions containing them and to their use in treating or preventing conditions and diseases associated with H-PGDS, such as allergies and inflammation. 2. The method according to claim 1 , wherein Y is CH.5. The method according to claim 1 , wherein Ris unsubstituted or substituted thienyl.6. The method according to claim 5 , wherein the thienyl is substituted with one or more of cyano claim 5 , nitro claim 5 , halo claim 5 , —Calkyl claim 5 , —C(═O)—R claim 5 , —C(═O)—O—Ror —O—C(═O)—R; wherein Ris selected H or —Calkyl.7. The method according to claim 1 , wherein Ris —C(═O)—NRR.8. The method according to claim 7 , wherein Ris —CHRR.9. The method according to claim 8 , wherein Ris —CONH claim 8 , —CONR—CHR—CONHor optionally substituted aryl.10. The method according to wherein Rand Rare independently selected from hydrogen or alkyl.11. The method according to claim 8 , wherein Ris hydrogen claim 8 , —Calkyl claim 8 , —Cperfluoroalkyl or —Calkylaryl.12. The method according to claim 7 , wherein Ris hydrogen.13. The method according to wherein Rand Rtogether form a heterocyclyl or heteroaryl ring.16. The method according to claim 1 , wherein the haematopoietic-prostaglandin Dsynthase associated disease or condition is selected from allergies claim 1 , inflammation claim 1 , pain claim 1 , bronchoconstriction claim 1 , muscle necrosis claim 1 , cancer claim 1 , arthritis claim 1 , irritable bowel diseases claim 1 , irritable bowel syndrome claim 1 , skin inflammation and irritation claim 1 , or cardiovascular diseases or conditions.19. The compound according to claim 17 , wherein L and M are both CR.20. The compound according to wherein each Ris independently selected from hydrogen cyano claim 19 , nitro claim 19 , halo claim 19 , —Calkyl claim 19 , —Calkenyl claim 19 , —Calkynyl claim 19 , —C(═O)—R claim 19 , —C(═O)—O—R claim 19 , —O—C(═O)—R claim ...

Подробнее
30-05-2013 дата публикации

NOVEL COMPOUNDS

Номер: US20130137688A1
Принадлежит:

This invention relates to compounds of formula I 2. The compound according to claim 1 , wherein{'sup': '1', 'sub': 1-4', '3-6', '1-3', '1-3', '1-3, 'Rrepresents phenyl, thienyl-, pyridinyl, Calkyl, Ccycloalkyl or —O—Calkyl which latter six groups are optionally substituted with one or more substituents selected from chloro, bromo, fluoro, Calkyl and —O—Calkyl.'}4. The compound according to claim 3 , wherein{'sup': '1', 'sub': 1-4', '3-6', '1-3, 'Rrepresents phenyl, 2-pyridinyl, 2-thienyl-, Calkyl, Ccycloalkyl or O—Calkyl which latter six groups are optionally substituted with one or more substituents selected from chloro, fluoro, methyl and methoxy.'}6. The compound according to claim 5 , whereinA represents N or CH;B represents CH.12. A pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound according to or a pharmaceutically acceptable salt thereof in admixture with a pharmaceutically acceptable adjuvant claim 1 , diluent and/or carrier.13. A method of treating schizophrenia claim 1 , schizoaffective disorder and substance induced psychotic disorder; cognitive disorders and dementias including age-associated learning and memory impairments or losses claim 1 , post stroke dementia claim 1 , deficits in concentration claim 1 , mild cognitive impairment claim 1 , the cognitive dysfunction in Alzheimers disease or the cognitive dysfunction of schizophrenia comprising administering to a patient a therapeutically effective amount of a compound according to . This invention relates to substituted pyrazoles and their use as positive allosteric modulators of mGlu5 receptor activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction such as schizophrenia or cognitive decline such as dementia or cognitive impairment.Glutamate is the primary excitatory amino acid in the mammalian central nervous ...

Подробнее
06-06-2013 дата публикации

Novel azo compound, aqueous solution, ink composition, ink for inkjet recording, inkjet recording method, ink cartridge for inkjet recording, and inkjet record

Номер: US20130139723A1
Принадлежит: Fujifilm Corp

There is provided an aqueous solution including: (a) a preservative, and (b) at least one kind of an azo compound represented by the following Formula (1) or a salt thereof, wherein a content of (b) is 1% by mass to 25% by mass: wherein, in Formula (1), A represents a substituted phenyl group or a substituted or unsubstituted nitrogen-containing 5-membered heterocyclic group, G represents a nitrogen atom or —C(R 2 )═, R 2 represents a hydrogen atom, a sulfo group, a carboxy group, a substituted or unsubstituted carbamoyl group or cyano group, Y 2 , Y 3 and Y 4 each independently represents a hydrogen atom or a monovalent substituent, Y 2 , Y 3 and Y 4 may be bonded to each other to form a ring, all of Y 2 , Y 3 and Y 4 do not represent a hydrogen atom at the same time, and M each independently represents a hydrogen atom or a monovalent countercation.

Подробнее
06-06-2013 дата публикации

Bicarbazole compounds for oleds

Номер: US20130140549A1
Принадлежит: Universal Display Corp

Novel organic compounds comprising a bicarbazole core are provided. In particular, the compounds has a 3,3′-bicarbazole core substituted at the 9-position with a triazine or pyrimidine. The compounds may be used in organic light emitting devices to provide devices having improved efficiency and improved lifetime.

Подробнее
06-06-2013 дата публикации

CERTAIN AMINO-PYRIDAZINES, COMPOSITIONS THEREOF, AND METHODS OF THEIR USE

Номер: US20130143862A1
Принадлежит:

Provided are compounds of Formula I: 2. The compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein m is 0.3. The compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein m is 1.4. The compound of claim 3 , wherein Rand Rare each hydrogen.5. The compound of any one of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Rand Rare each Calkyl.6. The compound of claim 5 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 5 , wherein Rand Rare each methyl.7. The compound of claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein Rand Rtogether with the carbon atom to which they are bound form a group selected from Ccycloalkyl claim 1 , Ccycloalkenyl claim 1 , 3-8 membered heterocycloalkyl and 3-8 membered heterocycloalkenyl claim 1 , each optionally substituted with 1 claim 1 , 2 claim 1 , 3 claim 1 , 4 or 5 substituents selected from halogen claim 1 , CN claim 1 , oxo claim 1 , OR claim 1 , OC(O)R claim 1 , OC(O)OR claim 1 , NRR claim 1 , C(O)R claim 1 , C(O)OR claim 1 , C(O)NRR claim 1 , S(O)R claim 1 , SOR claim 1 , SONRR claim 1 , Calkyl and Chaloalkyl.8. The compound of claim 7 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 7 , wherein Rand Rtogether with the carbon atom to which they are bound form Ccycloalkyl optionally substituted with 1 claim 7 , 2 claim 7 , 3 claim 7 , 4 or 5 substituents selected from halogen claim 7 , CN claim 7 , oxo claim 7 , OR claim 7 , OC(O)R claim 7 , OC(O)OR claim 7 , NRR claim 7 , C(O)R claim 7 , C(O)OR claim 7 , C(O)NRR claim 7 , S(O)R claim 7 , SOR claim 7 , SONRR claim 7 , Calkyl and Chaloalkyl.9. The compound of claim 8 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 8 , wherein Rand Rtogether with the carbon atom to which they are bound form a group selected from cyclopropyl claim 8 , cyclobutyl claim 8 , cyclopentyl and cyclohexyl claim 8 , each optionally substituted with 1 claim 8 , 2 claim 8 , 3 claim 8 , 4 or 5 ...

Подробнее
06-06-2013 дата публикации

PIPERAZINE DERIVATIVES AND METHODS OF USE

Номер: US20130143893A1
Принадлежит: MERCK SERONO SA

The invention provides 2-carboxamide piperazine compounds, and methods of treatment and pharmaceutical compositions that utilize or comprise one or more such compounds. Compounds of the invention are useful for the treatment of mammalian infertility. 2. The method of claim 1 , wherein Ris H.3. The method of claim 1 , wherein Ris selected from aryl claim 1 , heteroaryl claim 1 , 3-8 membered cycloalkyl and heterocycloalkyl.4. The method of claim 1 , wherein Ris selected from C-C-alkyl claim 1 , amino claim 1 , aryl claim 1 , heteroaryl claim 1 , 3-8-membered cycloalkyl and heterocycloalkyl.5. The method of treatment of claim 1 , wherein Ris H; Ris aryl; Ris selected from C-C-alkyl claim 1 , C-C-acyl amino and C-C-alkyl acyl and Ris selected from C-C-alkyl claim 1 , amino claim 1 , aryl and heteroaryl.8. The method of wherein Ris hydrogen and Ris other than hydrogen.9. The method of wherein Ris aryl or heteroaryl.10. The method of wherein Ris an n-alkyl group.11. The method of wherein Ris an alkyl having five or more carbon atoms.12. The method of wherein Ris optionally substituted alkyl claim 1 , aryl claim 1 , or heteroaryl.13. The method of wherein Rcomprises a carbazolyl claim 1 , tetrahydro-beta-carbolinyl or benzimidazolyl moiety.14. The method of wherein the compound of formula I is selected from the following group:4-hexyl-1-(thiophene-2-sulfonyl)-piperazine-2-carboxylic acid (1-ethyl-2-pyridinyl-3-yl-1H-benzoimidazol-5-yl)-amide);4-(thiophene-2-sulfonyl)-piperazine-1,3-dicarboxylic acid 3-[(9-ethyl-9H-carbazol-3-yl)amide]-1-pentylamide;4-(thiophene-2-sulfonyl)-piperazine-1,3-dicarboxylic acid 1-ethylamide 3-[(9-ethyl-9H-carbazol-3-yl)amide];{[3-(9-ethyl-9H-carbazol-3-ylcarbamoyl)-4-(thiophene-2-sulfonyl)-piperazine-1-carbonyl]-amino}acetic acid ethyl ester;4-pentanoyl-1-(thiophene-2-sulfonyl)-piperazine-2-carboxylic acid (9-ethyl-9H-carbazol-3-yl)amide;4-hexyl-1-(thiophene-2-sulfonyl)-piperazine-2-carboxylic acid (9-ethyl-9H-carbazol-3-yl)amide;4- ...

Подробнее
13-06-2013 дата публикации

NOVEL COMPOUNDS

Номер: US20130150341A1
Принадлежит:

This invention relates to compounds of formula I 2. The compound according to claim 1 , wherein{'sup': '1', 'sub': 1-5', '3-6', '1-3', '1-3, 'Rrepresents phenyl, Calkyl or Ccycloalkyl which latter four groups are optionally substituted with one or more substituents selected from fluoro, Calkyl and —O—Calkyl.'}9. The compound according to claim 8 , whereinA represents N or CH;B represents CH.13. A pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound according to or a pharmaceutically acceptable salt thereof in admixture with a pharmaceutically acceptable adjuvant claim 1 , diluent and/or carrier.15. A method of treating schizophrenia claim 1 , schizoaffective disorder and substance induced psychotic disorder; cognitive disorders and dementias including age-associated learning and memory impairments or losses claim 1 , post stroke dementia claim 1 , deficits in concentration claim 1 , mild cognitive impairment claim 1 , the cognitive dysfunction in Alzheimers disease or the cognitive dysfunction of schizophrenia comprising administering to a patient a therapeutically effective amount of a compound according to . This invention relates to substituted triazoles and their use as positive allosteric modulators of mGlu5 receptor activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction such as schizophrenia or cognitive decline such as dementia or cognitive impairment.Glutamate is the primary excitatory amino acid in the mammalian central nervous system. Neurotransmission mediated by glutamate has been demonstrated to be critical in many physiological processes, such as synaptic plasticity, long term potentiation involved in both learning and memory as well as sensory perception (Riedel et al., Behay. Brain Res. 2003, 140:1-47). Furthermore, it has been demonstrated that an imbalance of ...

Подробнее
13-06-2013 дата публикации

NICOTINIC RECEPTOR COMPOUNDS

Номер: US20130150373A1
Принадлежит: Research Triangle Institute

Provided herein are compounds and methods of preparation of compounds that are capable of functioning as agonists or antagonists of a nicotinic receptor. Also provided are pharmaceutical compositions comprising one or more of these compounds, which may further comprise one or more additional therapeutic agents. Further provided are methods of treatment of various conditions that may be responsive to such activity at the nicotinic receptors, such as nicotine dependence. 6. A compound according to selected from the group consisting of:2-exo-[2′-Fluoro-3′-(2-fluoropyridin-4-yl)-5′-pyridinyl]-7-azabicyclo[2.2.1]heptane;2-exo-[2′-Fluoro-3′-(2-chloropyridin-4-yl)-5′-pyridinyl]-7-azabicyclo[2.2.1]heptane;2-exo-[2′-Fluoro-3′-(6-fluoropyridin-3-yl)-5′-pyridnyl]-7-azabicyclo[2.2.1]heptane;2-exo-[2′-Fluoro-3-chloropyridin-3-yl)-5′-pyridinyl]-7-azabicyclo[2.2.1]heptane;2-exo-[2′-Fluoro-3′-(pyridin-4-yl)-5′-pyridinyl]-7-azabicyclo[2.2.1]heptane;2-exo-[2′-Fluoro-3′-(pyridin-3-yl)-5′-pyridinyl]-7-azabicyclo[2.2.1]heptane;2-exo-[2′-Fluoro-3′-(6-methoxypyridin-3-yl)-5′-pyridinyl]-7-azabicyclo[2.2.1]heptane;2′-Fluoro-3′-(2″-amino-5″-pyridinyl)deschloroepibatidine;2-exo-[2′-Fluoro-3′-(2-methoxypyridin-4-yl)-5′-pyridinyl]-7-azabicyclo[2.2.1]heptane;2-Fluoro-3-(2′-amino-4′-pyridinyl)deschloroepibatidine;2-exo-[3′-(2-Chloropyridin-4-yl)-5′-pyridinyl]-7-azabicyclo[2.2.1]heptane;2-exo-[3′-(2-Fluoropyridin-4-yl)-5′-pyridinyl]-7-azabicyclo[2.2.1]heptane;2-exo-[3′-(Pyridin-4-yl)-5′-pyridinyl]-7-azabicyclo[2.2.1]heptane;2-exo-[3′-(2-Aminopyridin-4-yl)-5′-pyridinyl]-7-azabicyclo[2.2.1]heptane;2-exo-[3′-(2-Methoxypyridin-4-yl)-5′-pyridinyl]-7-azabicyclo[2.2.1]heptane;2-exo-[2′-Fluoro-3′-(pyrimidin-3-yl)-5′-pyridinyl]-7-azabicyclo[2.2.1]heptane;2-exo-[2′-Chloro-3′-(pyrimidin-5-yl)-5′-pyridinyl]-7-azabicyclo[2.2.1]heptane;2-exo-[3′-(Pyrimidin-5-yl)-5′-pyridinyl]-7-azabicyclo[2.2.1]heptane;2-exo-[2′-Fluoro-3′-(pyridazin-4-yl)-5′-pyridinyl]-7-azabicyclo[2.2.1]heptane;2-exo-[2′-Chloro-3′-(pyridazin-4 ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

Fused tricyclic compounds and methods of use thereof for the treatment of viral diseas

Номер: US20130156731A1
Принадлежит: Individual

The present invention relates to novel Fused Tricyclic Compounds, compositions comprising at least one Fused Tricyclic Compound, and methods of using Fused Tricyclic Compounds for treating or preventing a viral infection or a virus-related disorder in a patient.

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

BENZIMIDAZOLE ANALOGUES FOR THE TREATMENT OR PREVENTION OF FLAVIVIRUS INFECTIONS

Номер: US20130157997A1
Принадлежит: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED

Compounds represented by formula I: 2. (canceled)4. The compound according to claim 1 , wherein each A is independently cyclopropyl claim 1 , cyclohexyl claim 1 , pyrrolidinyl claim 1 , pyrazolidinyl claim 1 , imidazolidinyl claim 1 , piperazinyl claim 1 , piperadinyl claim 1 , phenyl claim 1 , naphthalenyl claim 1 , thienyl claim 1 , furanyl claim 1 , pyrrolyl claim 1 , pyrazolyl claim 1 , imidazolyl claim 1 , thiazolyl claim 1 , thiadiazolyl claim 1 , oxazolyl claim 1 , oxadiazolyl claim 1 , pyridyl claim 1 , pyrimidyl claim 1 , pyrazinyl claim 1 , pyridazinyl claim 1 , indolyl claim 1 , indazolyl claim 1 , benzimidazolyl claim 1 , benzoxazolyl claim 1 , benzodioxolyl claim 1 , benzothiazolyl claim 1 , benzothiadiazolyl claim 1 , benzothiophenyl claim 1 , dihydrobenzodioxinyl claim 1 , thienofuranyl claim 1 , thienothienyl claim 1 , thienopyrrolyl claim 1 , quinolinyl claim 1 , quinoxalinyl claim 1 , quinazolinyl claim 1 , cinnolinyl claim 1 , or triazolyl; and wherein each A is independently substituted with (R).57.-. (canceled)8. The compound according to claim 4 , wherein each A is independently piperazinyl claim 4 , piperadinyl claim 4 , thienyl claim 4 , furanyl claim 4 , pyrrolyl claim 4 , pyrazolyl claim 4 , imidazolyl claim 4 , thiazolyl claim 4 , oxazolyl claim 4 , thiadiazolyl claim 4 , pyrrolidinyl claim 4 , pyridyl claim 4 , pyrimidinyl claim 4 , pyrazinyl claim 4 , pyridazinyl claim 4 , benzoxazolyl claim 4 , benzodioxolyl claim 4 , benzothiazolyl claim 4 , benzothiadiazolyl claim 4 , benzothiophenyl claim 4 , dihydrobenzodioxinyl claim 4 , thienofuranyl claim 4 , thienothienyl claim 4 , quinolinyl claim 4 , or triazolyl claim 4 , each of which is substituted with (R).910.-. (canceled)11. The compound according to claim 1 , wherein each A is independently a 5-12 membered heteroaryl wherein the heteroatom(s) are selected from the group consisting of oxygen and sulphur; wherein each A is independently substituted with (R).12. The compound according to ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

HETEROARYL COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF

Номер: US20130158003A1
Принадлежит: SUNOVION PHARMACEUTICALS INC

Provided herein are heteroaryl compounds, methods of their synthesis, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of their use. In one embodiment, the compounds provided herein are useful for the treatment, prevention, and/or management of various disorders, such as CNS disorders and metabolic disorders, including, but not limited to, e.g., neurological disorders, psychosis, schizophrenia, obesity, and diabetes. 2. The compound of claim 1 , wherein L is —CH—CH— claim 1 , —CH═CH— claim 1 , —O—CH— claim 1 , —NH—CH— claim 1 , —CH—NH— claim 1 , —CH—S— claim 1 , or —S—.3. The compound of claim 2 , wherein L is —CH—CH—.5. The compound of claim 4 , wherein Ais NR; and Ris (i) hydrogen; or (ii) (C-C)alkyl claim 4 , (C-C)alkenyl claim 4 , (C-C)heteroalkyl claim 4 , (C-C)cycloalkyl claim 4 , (6 to 10 membered) aryl claim 4 , (5 to 10 membered) heteroaryl claim 4 , (3 to 12 membered)heterocyclyl claim 4 , carbonyl claim 4 , or sulfonyl claim 4 , each of which is optionally substituted with one or more R; or (iii) Rand Rtogether with the atoms to which they are attached form a ring optionally substituted with one or more R.6. The compound of claim 5 , wherein Ris H or CH.8. The compound of claim 7 , wherein Ris (i) hydrogen; or (ii) alkyl claim 7 , aryl claim 7 , or heteroaryl claim 7 , each of which is optionally substituted with one or more R.9. The compound of claim 7 , wherein Ris (i) hydrogen; or (ii) alkyl claim 7 , aryl claim 7 , or heteroaryl claim 7 , each of which is optionally substituted with one or more R.10. The compound of claim 7 , wherein Ris (i) hydrogen; or (ii) alkyl claim 7 , aryl claim 7 , or heteroaryl claim 7 , each of which is optionally substituted with one or more R.11. The compound of claim 7 , wherein each occurrence of Ris independently (i) hydrogen; or (ii) alky claim 7 , aryl or heteroaryl claim 7 , each of which is optionally substituted with one or more R.14. The compound of any claim 4 , wherein Rand Rtogether with the ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

Heteroaryl Nitrile Compounds Useful as Inhibitors of Cathepsin-S

Номер: US20130158018A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

Disclosed are Cathepsin-S reversible inhibitor compounds of the formula (I) which are useful in the treatment of autoimmune and other diseases. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the same, and methods of making and using the same. 4. The compound of the formula (I) according and wherein{'sup': 1', 'c, 'sub': '2', 'Ris t-butyl, sec-butyl, 3-pentyl, cyclohexyl, —CH-cyclohexyl, cyclopentyl, cyclopropyl, phenyl, cyclohexyl-D11, piperidinyl, tetrahydropyranyl, tetrahydrothiopyranyl, 1,1-dioxo-hexahydro-1λ6-thiopyranyl or 1-oxo-hexahydro-1λ4-thiopyranyl, each optionally substituted by an R;'}{'sup': '2', 'Ris hydrogen or methyl;'}{'sup': 1', '2, 'or Rand Rtaken together form a cyclohexyl;'}{'sup': '3', 'sub': '1-7', 'Ris —C(O)Calkyl, —C(O)cyclopropyl, —C(O)cyclopentyl, —C(O)phenyl, —C(O)heterocyclyl wherein the heterocyclyl is chosen from morpholinyl, piperidinyl, tetrahydrofuranyl and tetrahydropyranyl, —C(O)heteroaryl wherein the heteroaryl is chosen from benzofuranyl, imidazo[2,1-b]thiazolyl, imidazo[1,2-a]pyrazinyl, pyrazolo[1,5-a]pyridinyl, imidazo[1,2-a]pyridinyl, thiazolyl, isothiazolyl, imidazolyl, oxazolyl, isoxazolyl, thienyl, furanyl, pyrazolyl and pyridinyl,'}{'sub': '2', '—C(O)NH-phenyl, heterocyclyl chosen from 1,1-Dioxo-1λ6-thiomorpholine, tetrahydrofuranyl, 1,1-dioxo-hexahydro-1λ6-thiopyranyl, piperidinyl and 2-oxo-imidazolidinyl, phenyl, cyclohexyl and —CH-thienyl;'}{'sup': 4', '5, 'Rand Rare each independently hydrogen, methyl or n-butyl or'}{'sup': 4', '5, 'Rand Rtaken together may form cyclopropyl, piperidinyl, tetrahydropyranyl or 1-methyl-piperidinyl;'}{'sup': a', 'b, 'R, Rare each independently hydrogen, methyl or phenyl;'}{'sup': 'c', 'Ris methyl, methoxy, cyclohexyl, phenyl, benzyl, fluoro or —C(O)—O-benzyl;'}{'sup': 'd', 'sub': 3', '2', '3', '2', '3', '3', '2', '2', '3', '2', '2', '2', '3, 'Ris independently chosen from methyl, —CF, —CHCF, methoxy, acetyl, —C(O)NH, —C(O)NHCH, —C(O)N(CH), —NH—C(O)-methyl, —S(O)—CH, —S(O)—NH, ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

PYRIMIDINE COMPOUNDS THAT INHIBIT ANAPLASTIC LYMPHOMA KINASE

Номер: US20130158019A1
Принадлежит: Amgen Inc.

Compounds of Formula I are useful inhibitors of anaplastic lymphoma kinase. Compounds of Formula I have the following structure: 2. The compound of claim 1 , wherein p is 2.3. The compound of claim 1 , wherein r is 1.4. The compound of claim 1 , wherein V is absent.5. The compound of claim 1 , wherein V is —O—.6. The compound of claim 1 , wherein V is —CH—.7. The compound of claim 1 , wherein X is —CH—.8. The compound of claim 1 , wherein X is —O—.9. The compound of claim 1 , wherein X is —S—.10. The compound of claim 1 , wherein X is —N(H)—.11. The compound of claim 1 , wherein q is 0.12. The compound of claim 1 , wherein q is 1 and Rand R are independently selected from —H claim 1 , —CH claim 1 , or Rand R claim 1 , when taken together claim 1 , represent a ═O.16. The compound of claim 13 , wherein Rand Rare independently selected from —H or —CH.17. The compound of claim 16 , wherein Rand Rare both —H.18. The compound of claim 13 , wherein Rand R are independently selected from —H or —CH.19. The compound of claim 18 , wherein Rand R are both —H.20. The compound of claim 13 , wherein Ris selected from —H or —CH.21. The compound of claim 20 , wherein Ris —H.22. The compound of claim 13 , wherein Ris selected from —H or —CH.23. The compound of claim 22 , wherein Ris —H24. The compound of claim 1 , wherein r is 0.25. The compound of claim 24 , wherein q is 0.26. The compound of claim 1 , wherein Z is an unsubstituted or substituted phenyl claim 1 , pyridyl claim 1 , pyrimidinyl claim 1 , naphthyl claim 1 , indanyl claim 1 , 2 claim 1 ,3-dihydrobenzofuranyl claim 1 , benzofuranyl claim 1 , benzothiophenyl claim 1 , indolyl claim 1 , thiazolyl claim 1 , imidazolyl claim 1 , imidazo[1 claim 1 ,2-a]pyridyl claim 1 , quinolinyl claim 1 , isoquinolinyl claim 1 , 1 claim 1 ,2 claim 1 ,3 claim 1 ,4 claim 1 ,4a claim 1 ,8a-hexahydroquinolinyl claim 1 , 2 claim 1 ,3-dihydrobenzo[b][1 claim 1 ,4]dioxinyl claim 1 , pyridazinyl claim 1 , pyrazinyl claim 1 , indazolyl claim 1 , ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

PIPERAZINE-SUBSTITUTED BENZOTHIOPHENES FOR TREATMENT OF MENTAL DISORDERS

Номер: US20130158044A1
Принадлежит: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

The present invention provides a heterocyclic compound represented by the general formula (1): The compound of the present invention has a wide treatment spectrum for mental disorders including central nervous system disorders, no side effects and high safety. 7. The heterocyclic compound of the formula (1) according to selected from the group consisting of:(1) 7-[4-(4-benzo[b]thiophen-4-yl-piperazin-1-yl)butoxy]-1H-quinolin-2-one,(2) 7-[3-(4-benzo[b]thiophen-4-yl-piperazin-1-yl)propoxy]-1H-quinolin-2-one,(3) 7-[3-(4-benzo[b]thiophen-4-yl-piperazin-1-yl)propoxy]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one,(4) 7-[4-(4-benzo[b]thiophen-4-yl-piperazin-1-yl)butoxy]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one,(5) 7-[4-(4-benzo[b]thiophen-4-yl-piperazin-1-yl)butoxy]-1-methyl-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one and(6) 6-[3-(4-benzo[b]thiophen-4-yl-piperazin-1-yl)propoxy]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one;or a salt thereof.8. The heterocyclic compound of the formula (1) according to selected from the group consisting of:(1) 7-[3-(4-benzo[b]thiophen-4-yl-piperazin-1-yl)propoxy]-3,4-dihydro-2H-isoquinolin-1-one(2) 7-[3-(4-benzo[b]thiophen-4-yl-piperazin-1-yl)propoxy]-2-methyl-3,4-dihydro-2H-isoquinolin-1-one,(3) 7-[4-(4-benzo[b]thiophen-4-yl-piperazin-1-yl)butoxy]-2-methyl-3,4-dihydro-2H-isoquinolin-1-one,(4) 7-[4-(4-benzo[b]thiophen-4-yl-piperazin-1-yl)butoxy]-3,4-dihydro-2H-isoquinoline-1-one,(5) 7-[3-(4-benzo[b]thiophen-4-yl-piperazin-1-yl)propoxy]-2H-isoquinolin-1-one and(6) 7-[3-(4-benzo[b]thiophen-4-yl-piperazin-1-yl)propoxy]-2-methyl-2H-isoquinolin-1-one;or a salt thereof.9. A pharmaceutical composition comprising a heterocyclic compound of the formula (1) or a salt thereof according to claim 1 , as an active ingredient and a pharmaceutically acceptable carrier.10. The pharmaceutical composition according to for treating or preventing central nervous system disorders.11. The pharmaceutical composition according to for treating or preventing central nervous system disorders selected from the group ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

2-AMINOPYRIMIDINE MODULATORS OF THE HISTAMINE H4 RECEPTOR

Номер: US20130158258A1
Принадлежит: Janssen Pharmaceutica NV

2-Aminopyrimidine compounds are described, which are useful as Hreceptor modulators. Such compounds may be used in pharmaceutical compositions and methods for the treatment of disease states, disorders, and conditions mediated by Hreceptor activity, such as allergy, asthma, autoimmune diseases, and pruritis. 2. A chemical entity as in claim 1 , wherein Ris methyl claim 1 , ethyl claim 1 , isopropyl claim 1 , tert-butyl claim 1 , cyclopropyl claim 1 , cyclobutyl claim 1 , cyclopentyl claim 1 , cyclohexyl claim 1 , benzyl claim 1 , tetrahydrofuran-3-yl claim 1 , or tetrahydropyran-4-yl.3. A chemical entity as in claim 1 , wherein Ris cyclopropyl claim 1 , cyclobutyl claim 1 , cyclopentyl claim 1 , or cyclohexyl.4. A chemical entity as in claim 1 , wherein Ris H.11. A chemical entity as in claim 1 , wherein Ris H.12. A chemical entity as in claim 1 , wherein Rand Rare each independently H or methyl.13. An chemical entity selected from:4-Cyclopentyl-6-piperazin-1-yl-pyrimidin-2-ylamine;4-Cyclopentyl-6-(4-methyl-piperazin-1-yl)-pyrimidin-2-ylamine;(R)-4-(3-Amino-piperidin-1-yl)-6-cyclopentyl-pyrimidin-2-ylamine;(R)-4-Cyclopentyl-6-(3-methylamino-pyrrolidin-1-yl)-pyrimidin-2-ylamine;trans-1-(2-Amino-6-cyclopentyl-pyrimidin-4-yl)-4-methylamino-pyrrolidin-3-ol;4-Cyclopentyl-6-(cis-hexahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrol-5-yl)-pyrimidin-2-ylamine;4-Cyclopentyl-6-(cis-octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyridin-6-yl)-pyrimidin-2-ylamine;4-Isopropyl-6-piperazin-1-yl-pyrimidin-2-ylamine;(R)-4-(3-Amino-piperidin-1-yl)-6-isopropyl-pyrimidin-2-ylamine;(S)-4-(3-Amino-piperidin-1-yl)-6-isopropyl-pyrimidin-2-ylamine;(R)-4-Isopropyl-6-(3-methylamino-pyrrolidin-1-yl)-pyrimidin-2-ylamine;(R)-4-(3-Amino-pyrrolidin-1-yl)-6-isopropyl-pyrimidin-2-ylamine;trans-1-(2-Amino-6-isopropyl-pyrimidin-4-yl)-4-methylamino-pyrrolidin-3-ol;(S,S)-4-(2,5-Diaza-bicyclo[2.2.1]hept-2-yl)-6-isopropyl-pyrimidin-2-ylamine;(R,R)-4-(2,5-Diaza-bicyclo[2.2.1]hept-2-yl)-6-isopropyl-pyrimidin-2-ylamine;4-(cis-Hexahydro-pyrrolo[3,4-b] ...

Подробнее
27-06-2013 дата публикации

PROSTAGLANDIN D SYNTHASE INHIBITORY PIPERIDINE COMPOUNDS

Номер: US20130165438A1
Принадлежит: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

The present invention provides a piperidine compound represented by Formula (I) 2. The piperidine compound or a salt thereof according to wherein{'sup': 1', '2', '3, 'Xis nitrogen, and Xand Xare the same or different and each represents CH; or'}{'sup': 1', '3', '1', '2, 'Xand Xare the same or different and each represents C—R, and Xis CH; and'}{'sup': '1', 'Ris halogen.'}3. A pharmaceutical composition comprising:{'claim-ref': {'@idref': 'CLM-00001', 'claim 1'}, 'an effective amount of at least one of the compounds according to or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and'}a pharmaceutically acceptable carrier.4. A prostaglandin D synthase inhibitor comprising:{'claim-ref': {'@idref': 'CLM-00001', 'claim 1'}, 'an effective amount of the compound according to or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and'}a pharmaceutically acceptable carrier.5. An agent for preventing or treating a disease in which prostaglandin D2 or a metabolite thereof participates claim 1 , the agent comprising:{'claim-ref': {'@idref': 'CLM-00001', 'claim 1'}, 'an effective amount of the compound according to or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and'}a pharmaceutically acceptable carrier.6. The agent according to claim 5 , wherein the disease in which prostaglandin D2 or a metabolite thereof participates is an allergic disease or an inflammatory disease.7. A method for preventing or treating a disease in which prostaglandin D2 or a metabolite thereof participates claim 1 , comprising administering claim 1 , to a mammal claim 1 , the compound or a salt thereof according to in an amount effective for preventing or treating the disease.8. Use of the compound or a salt thereof according to for producing an agent for preventing or treating a disease in which prostaglandin D2 or a metabolite thereof participates.9. The compound or a salt thereof according to for use in a method for preventing or treating a disease in which prostaglandin D2 or a metabolite thereof participates. The ...

Подробнее
04-07-2013 дата публикации

SULFONAMIDE COMPOUNDS

Номер: US20130172339A1
Принадлежит: KANCERA AB

A compound of formula (I), wherein A is S, O or a double bond, and L is a substituted thiazolyl, phenyl or pyridyl. The compound is useful for the treatment of inflammation and cancer. 119-. (canceled)21. The compound of claim 20 , wherein A is O or S; or a pharmaceutically acceptable salt claim 20 , hydrate claim 20 , solvate claim 20 , or N-oxide thereof.22. The compound of claim 21 , wherein A is S; or a pharmaceutically acceptable salt claim 21 , hydrate claim 21 , solvate claim 21 , or N-oxide thereof.23. The compound of claim 21 , wherein{'sup': '1', 'Ris selected from H; halogen; and C1-C6 alkyl optionally substituted with at least one halogen; and'}{'sup': 2', '3', '6', '6, 'Rand Rform, together with the carbon atoms to which they are attached, a benzene ring, optionally substituted with at least one R; or a 5- or 6-membered heteroaromatic or heterocyclic ring, optionally substituted with at least one R; or'}{'sup': 1', '2', '6', '6, 'Rand Rform, together with the carbon atoms to which they are attached, a benzene ring optionally substituted with at least one R; or a 5- or 6-membered heteroaromatic or heterocyclic ring, optionally substituted with at least one R; and'}{'sup': '3', 'Ris selected from H; halogen; C1-C6 alkyl optionally substituted with at least one halogen;'}or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate, or N-oxide thereof.24. The compound of claim 21 , wherein{'sup': '1', 'Ris selected from H; halogen; and C1-C6 alkyl optionally substituted with at least one halogen;'}{'sup': 2', '3', '6', '6', '6, 'claim-text': [{'sup': 2', '3, 'at least one of Rand Ris selected from said phenyl, heteroaryl, arylsulfonyl and heteroarylsulfonyl, and'}, {'sup': 2', '3, 'when L is (a), neither Rnor Ris unsubstituted phenyl;'}], 'Rand Rare independently selected from H; halogen; C1-C6 alkyl optionally substituted with at least one halogen; phenyl optionally substituted with at least one R; 5- or 6-membered heteroaryl optionally substituted with at ...

Подробнее
04-07-2013 дата публикации

HETEROARYL COMPOUNDS AND THEIR USES

Номер: US20130172354A1
Принадлежит: NOVARTIS AG

The present invention provides a compound of formula (I): 2. The method of claim 1 , wherein:{'sub': '8', 'Ris Cl.'}3. The method of claim 1 , wherein:{'sub': 1', '16, 'Ris X—R;'}{'sub': '1-2', 'X is a bond, or Calkyl;'}{'sub': 16', '1-2', '4-6, 'Ris selected from the group consisting of C-alkyl, Ccycloalkyl, heterocycloalkyl, phenyl, and heteroaryl;'}{'sub': 16', '1-3', '3-6', '1-2', '22', '12', '1-2', '12', '12', '22', '12', '19', '22', '19', '13', '14', '15', '2', '12', '17', '18', '22', '17', '18', '15', '19', '22', '15', '19', '15', '2, 'wherein Ris substituted with one to three groups independently selected from halogen, hydrogen, Calkyl, Cbranched alkyl, OH, Calkoxy, R—OR, S(O)R, C(O)OR, R—C(O)OR, C(O)R, R—OC(O)R, C(O)NRR, NRS(O)R, NRR, R—NRR, NRC(O)R, R—NRC(O)R, and NRC(O)OCHPh.'}5. The method of wherein:{'sub': 3', '2, 'Ris selected from H, methyl, cyano, chloro, CONH, amino, cyclopropyl, ethyl, and fluoro;'}{'sub': '4', 'Ris selected from halogen, methyl, hydrogen, and halo-methyl;'}{'sub': '6', 'Ris H;'}{'sub': 7', '2', '3, 'Ris selected from H, COOH, Cl, F, CONH, CN, and CF;'}{'sub': '8', 'Ris Cl;'}{'sub': 17', '18', '1-3', '1-4', '3-6', '22', '12', '22', '2', '12', '22', '15', '2', '12', '17', '18', '20', '21, 'Rand Rare each, independently, selected from the group consisting of hydrogen, Calkyl, Chaloalkyl, Cbranched alkyl, R—OR, R—S(O)R, R—NRS(O)R, heterocycloalkyl or heteroaryl; alternatively, Rand Ralong with the nitrogen atom to which they are attached to can be taken together to form a four to six membered heterocyclic ring wherein said ring carbon atoms are optionally substituted with R, and the ring nitrogen atoms are optionally substituted with R;'}{'sub': 19', '1-3, 'Ris selected from C-alkyl, optionally substituted heterocycloalkyl, optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl;'}{'sub': 20', '1-3, 'Rrepresents the group Calkyl; and'}{'sub': 22', '1-4', '3-6, 'Ris selection from the group consisting of Calkyl, and Cbranched ...

Подробнее