Новые производные бетулина, получение указанных соединений и их применение

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, в которойRозначает С-Салканоил, карбоксиалканоил, карбоксиалкеноил, алкоксикарбонилалканоил, алкенилоксикарбонилалканоил, цианоалканоил, гидроксиалканоил, аминокарбонилалканоил, гидроксиаминокарбонилалканоил, моноалкиламинокарбонилалканоил, диалкиламинокарбонилалканоил, гетероарилалканоил, гетероциклилалканоил, гетероциклилкарбонилалканоил, гетероариламинокарбонилалканоил, гетероциклиламинокарбонилалканоил, цианоаминокарбонилалканоил, алкилсульфониламинокарбонилалканоил, арилсульфониламинокарбонилалканоил, сульфоаминокарбонилалканоил, фосфоноаминокарбонилалканоил, фосфоно, сульфо, фосфоноалканоил, сульфоалканоил, алкилсульфонилалканоил или алкилфосфоноалканоил;Rозначает формил, карбоксиалкенил, гетероциклил, гетероарил, -CHSR, -CHSOR, -CHSOR,,,,,,или;Rозначает водород, гидроксил, изопропенил, изопропил, 1'-гидроксиизопропил, 1'-галогенизопропил, 1'-тиоизопропил, 1'-трифторметилизопропил, 2'-гидроксиизопропил, 2'-галогенизопропил, 2'-тиоизопропил, 2'-трифторметилизопропил, 1'-гидроксиэтил, 1'-(алкокси)этил, 1'-(алкоксиалкокси)этил, 1'-(арилалкокси)этил, 1'-(арилкарбонилокси)этил, ацетил, 1'-(гидроксил)-1'-(гидроксиалкил)этил, (2'-оксо)тетрагидрооксазолил, 1',2'-эпоксиизопропил, 2'-галогенизопропенил, 2'-гидроксиизопропенил, 2'-аминоизопропенил, 2'-тиоизопропенил, 3'-галогенизопропенил, 3'-гидроксиизопропенил, 3'-аминоизопропенил, 3'-тиоизопропенил, 1'-алкоксиэтил, 1'-гидроксииминоэтил, 1'-алкоксиимино или;где Y означает -SRили -NRR;Rозначает водород или гидрокси;Rи Rнезависимо означают водород, алкил, алканоил, арилалкил, гетероарилалкил, арилсульфо ÐÎÑÑÈÉÑÊÀß ÔÅÄÅÐÀÖÈß (19) RU (11) 2007 121 729 (13) A (51) ÌÏÊ C07J 3/00 (2006.01) ÔÅÄÅÐÀËÜÍÀß ÑËÓÆÁÀ ÏÎ ÈÍÒÅËËÅÊÒÓÀËÜÍÎÉ ÑÎÁÑÒÂÅÍÍÎÑÒÈ, ÏÀÒÅÍÒÀÌ È ÒÎÂÀÐÍÛÌ ÇÍÀÊÀÌ (12) ÇÀßÂÊÀ ÍÀ ÈÇÎÁÐÅÒÅÍÈÅ (21), (22) Çà âêà: 2007121729/04, 14. ...

Heterocyclic antagonists p2x7

FIELD: pharmaceutics. SUBSTANCE: invention relates to compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, to pharmaceutical compositions containing them and to methods of producing said compounds. EFFECT: novel compounds which can be used in treating conditions or diseases mediated by the P2X7 receptor are obtained. 15 cl, 1 dwg, 2 tbl, 251 ex РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) (51) МПК C07D 271/07 (2006.01) C07D 285/08 (2006.01) C07D 413/06 (2006.01) C07D 417/06 (2006.01) A61K 31/4245 (2006.01) A61K 31/433 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА A61P 1/00 (2006.01) ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ A61P 11/00 (2006.01) A61P 13/00 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) (12) (13) 2 768 865 C2 A61P 27/02 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ (52) СПК (21)(22) Заявка: 2019134453, 02.05.2018 (24) Дата начала отсчета срока действия патента: Дата регистрации: 25.03.2022 Приоритет(ы): (30) Конвенционный приоритет: (73) Патентообладатель(и): АКССАМ С.П.А. (IT) 03.05.2017 EP 17169277.5 (45) Опубликовано: 25.03.2022 Бюл. № 9 (85) Дата начала рассмотрения заявки PCT на национальной фазе: 03.12.2019 R U 2 7 6 8 8 6 5 (86) Заявка PCT: EP 2018/061180 (02.05.2018) (87) Публикация заявки PCT: WO 2018/202694 (08.11.2018) Адрес для переписки: 191036, Санкт-Петербург, а/я 24, "НЕВИНПАТ", А.В. Поликарпову (54) Гетероциклические антагонисты Р2Х7 (57) Реферат: Изобретение относится к соединениям нижеследующей формулы (I) Стр.: 1 (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: TAKÁCS, K. ET AL., "Beiträge zur Chemie von 1.2.4-Oxadiazolen mit C-5Heteroatom-Bindung, I. Herstellung Nmonosubstituierter Amidoxime", CHEMISCHE BERICHTE, (1970), vol. 103, no. 8, doi:10.1002/ cber.19701030803, pages 2330 - 2335. US 5066662 A, 19.11.1991. GERFAUD, T. ET AL., "Unexpected C-C Bond Cleavage: Synthesis of 1,2,4-Oxadiazol-5-ones (см. прод.) C 2 C 2 (43) Дата публикации заявки: 03.06.2021 Бюл. № 16 2 7 6 8 8 6 5 02.05.2018 (72) Автор(ы): ПЕВАРЕЛЛО Паоло ...

AIR INTAKE FLOW LIMITER

А 2016115077 ко РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) 11 3 < < х ` ` 3х 0х А 1 (50) МПК Вб4С 1000 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) ЗАЯВКА НА ИЗОБРЕТЕНИЕ (21)(22) Заявка: 2016115077, 19.04.2016 (71) Заявитель(и): Зе Боинг Компани (05) Приоритет(ы): (30) Конвенционный приоритет: (72) Автор(ы): 01.07.2015 9$ 14/789,185 БОУКАТТ Кевин Джеральд (0$), СМИТ Томас Расселл (05) (43) Дата публикации заявки: 24.10.2017 Бюл. № 30 Адрес для переписки: 190000, Санкт-Петербург, ВОХ 1125, "ПАТЕНТИКА" (54) ОГРАНИЧИТЕЛЬ ПОТОКА ВОЗДУХОЗАБОРНИКА (57) Формула изобретения 1. Гиперзвуковое транспортное средство (10), содержащее: корпус (20); по меньшей мере одну управляющую поверхность (30), сопряженную с корпусом (20); и гиперзвуковой воздушно-реактивный двигатель (40), сопряженный с корпусом (20) Ь, причем двигатель содержит: сужающийся воздухозаборник (100), содержащий неподвижную обечайку (110), имеющую первую площадь поперечного сечения, и горло (120), сообщающееся по текучей среде с обечайкой (110) и имеющее вторую площадь поперечного сечения, меньшую чем первая площадь поперечного сечения; и ограничитель (200) потока, имеющий третью площадь поперечного сечения, меньшую чем первая площадь поперечного сечения, и выполненный с возможностью перемещения между убранным положением и полностью развернутым положением; причем между периферией (220) ограничителя (200) потока и внутренней поверхностью (114) обечайки (110) образован однородный зазор (210) с ограничителем (200) потока в полностью развернутом положении; и разница между первой площадью поперечного сечения обечайки (110) и третьей площадью поперечного сечения ограничителя (200) потока приблизительно равна второй площади поперечного сечения горла (120). 2. Гиперзвуковое транспортное средство (10) по п. 1, в котором ограничитель (200) потока не препятствует прохождению потока воздуха в воздухозаборник в убранном положении, и ограничитель (200) потока отклоняет первую часть потока воздуха снаружи ...

Air intake stream limiter

FIELD: transport machine building.SUBSTANCE: present invention relates to hypersonic vehicles, particularly to air-jet engines and air intake flow restrictors for hypersonic vehicles. Hypersonic vehicle comprises housing; control surface conjugated with housing; and hypersonic air-jet engine, coupled with housing, the engine comprising: a converging air intake comprising a fixed shell having a first cross-sectional area and a neck communicating fluidly with the shell and having a second cross-sectional area, smaller than first cross-section area; and a flow limiter having a third cross-sectional area smaller than the first cross-sectional area, and configured to move between the retracted position and the fully deployed position; wherein when flow limiter is in fully unfolded position between periphery of flow restrictor and inner surface of shell there is uniform gap formed; and the difference between the first cross-sectional area of the shell and the third cross-sectional area of the flow restrictor is approximately equal to the second cross-sectional area of the throat.EFFECT: this allows creating an effective facility for prevention of high-frequency pressure fluctuations and air intake unblocking, which can be used during acceleration and deceleration of hypersonic vehicle.18 cl, 12 dwg РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) (13) 2 727 829 C2 (51) МПК F02C 7/042 (2006.01) F02K 7/10 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ (52) СПК F02C 7/042 (2020.02); F02K 7/10 (2020.02) (21)(22) Заявка: 2016115077, 19.04.2016 (24) Дата начала отсчета срока действия патента: (73) Патентообладатель(и): Зе Боинг Компани (US) Дата регистрации: 24.07.2020 01.07.2015 US 14/789,185 (43) Дата публикации заявки: 24.10.2017 Бюл. № 30 (45) Опубликовано: 24.07.2020 Бюл. № 21 (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: US 2014208767 A1, 31.07.2014. US 8371324 B1, 12.02.2013. US 2011000548 A1, 06.01.2011. US 2012260661 A1, ...

Method of selection of specimen populations of subpopulations

FIELD: medicine; applicable in selection of desired and nondesired subpopulations from specimen of tested liquid or obtaining of enriched subpopulation with one or more removed nondesired subpopulations. SUBSTANCE: method includes interaction of examined specimen with particles with reagent connected thereto, specifically connected with selected subpopulation. Particles are used in form of particles whose density is twice as large as average density of cells of selected subpopulation, and diameter is, at least, 3 mcm. Examined specimen is mixed with particles for multiple precipitation of said particles. After mixing, provision is made for possible differential precipitation of particles and separation of selected subpopulation. EFFECT: higher efficiency. 35 cl, 34 dwg, 12 tbl ЭЭЭ гСс ПЧ Го (19) РОССИЙСКОЕ АГЕНТСТВО ПО ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ ВИ” 2144 664‘ (51) МПК 13) Сл С 01 М 33/553 12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ (21), (22) Заявка: 96122161/14, 11.04.1995 (24) Дата начала действия патента: 11.04.1995 (30) Приоритет: 15.04.1994 Ц$ 08/228.791 (46) Дата публикации: 20.11.1999 (56) Ссылки: ЦЗ 5238812 А, 24.08.93. 4$ 4115535 А, 19.09.78. ЦЗ 4487100 А, 11.12.84. ЦЗ 5256532 А, 26.10.93. Препараты для экспресс-диагностики Лод ред. .Ф.Семенова. - Л.: 1981, с.43-54, 65-67. Новиков Д.К. и др. Оценка иммунного статуса. - М. - Витебск: 1996, с.194-204. (85) Дата перевода заявки РСТ на национальную фазу: 15.11.96 (86) Заявка РСТ: 1$ 9505825 (11.04.95) (87) Публикация РСТ: М/О 95/28643 (26.10.95) (98) Адрес для переписки: 103735, Москва, ул.Ильинка 5/2, Союзпатент, Дудушкину СВ. (71) Заявитель: Коултер Корпорейшн (1$) (72) Изобретатель: Воллейс Х.Коултер (ЦЗ), Роберт К.Звернер (1$), Роберт Дж.Шмитлинг (0$), Томас Р.Расселл (1$) (73) Патентообладатель: Коултер Корпорейшн (1$) (54) СПОСОБ ОТБОРА ПОПУЛЯЦИЙ ИЛИ СУБПОПУЛЯЦИЙ ОБРАЗЦА (57) Реферат: Изобретение относится к медицине и может быть использовано для выделения желаемой и нежелаемой субпопуляций из ...

CONDENSED ASINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF DISEASES ASSOCIATED WITH ACETHYLCHOLINE RECEPTOR

1. Гетероциклическое производное формулы:гдеRозначает Н, С-алкил, С-алкенил, С-алкинил, С-циклоалкил, С-циклоалкил-С-алкил, Z-С-алкил или 4-8-членный гетероциклил, содержащий один или более гетероатомный(ых) фрагмент(ов), независимо выбираемый(мых) из группы, состоящей из О, S, SO и SO, где Z означает 5-6-членный гетероарил, содержащий один или более гетероатом(ов), независимо выбираемый(мых) из О, N и S, причем вышеуказанные С-алкил, С-циклоалкил, С-циклоалкил-С-алкил, 5-6-членный гетероарил и 4-8-членный гетероциклил являются необязательно замещенными одним или более заместителем(ями), независимо выбираемым(и) из группы, состоящей из галогена, гидроксила, С-алкоксила, CONRR, SONRRи COC-алкила;Rозначает Н, С-алкил, С-циклоалкил или С-циклоалкил-С-алкил, причем вышеуказанные С-алкил, С-циклоалкил и С-циклоалкил-С-алкил являются необязательно замещенными одним или более заместителем(ями), независимо выбираемым(и) из группы, состоящей из галогена, гидроксила и метокси, илиRозначает С-арил, необязательно замещенный одним или более заместителем(ями), независимо выбираемым(и) из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, С-алкила, С-циклоалкила, С-алкилокси и С-циклоалкилокси, причем вышеуказанные С-алкил, С-циклоалкил, С-алкилокси и С-циклоалкилокси являются необязательно замещенными одним или более атомом(ами) галогена, илиRозначает 5-10-членную гетероарильную циклическую систему, содержащую гетероатом, выбираемый из N, O и S, и необязательно замещенную метилом, С-алкилокси, галогеном или циано;Rи Rнезависимо означают Н или С-алкил, или Rи R, вместе с N, с которым они связаны, образуют 4-7-членный гетероцикл, необязательно включающий дополнительный гет� РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) (51) МПК C07D 471/08 (13) 2012 119 488 A (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) ЗАЯВКА НА ИЗОБРЕТЕНИЕ (21)(22) Заявка: 2012119488/04, 11.10.2010 (71) Заявитель(и): МСД ОСС Б.В. (NL) Приоритет(ы): (30) Конвенционный приоритет: 13.10.2009 EP 09172872.5; ...

HEDGEHOG ANTAGONISTS AND THEIR THERAPEUTIC APPLICATION

1. Соединения формулы I и их фармацевтически приемлемые солигде, если валентность позволяет,i представляет собой 1 или 2,Rпредставляет собой H; линейную, разветвленную или циклическую (C-C) алкильную группу,Rпредставляет собой H, Cl или F,X представляет собой либо N, либо CR,Rпредставляет собой H; галоген; линейную, разветвленную или циклическую (C-C) алкильную или алкоксильную группу,Y представляет собойZ представляет собой O или NRx,Rx представляет собой H или линейный, разветвленный или циклический (C-C) алкил,k представляет собой 1, 2, 3 или 4,n и p независимо представляют собой 1, 2 или 3, и сумма n+p не может превышать 5,T представляет собой H или линейную или разветвленную (C-C) алкильную группу;T' представляет собой линейную или разветвленную C-Cалкильную цепь, замещенную либо (C-C)-диалкиламиногруппой, либо 4-6-членным насыщенным гетероциклом, содержащим один атом азота и необязательно содержащим второй гетероатом, выбранный из N и O, такое гетероциклическое кольцо необязательно является замещенным у атомов азота (C-C) алкильной цепью; или 4-6-членный насыщенный гетероцикл, содержащий один атом азота и необязательно содержащий второй гетероатом, выбранный из N и O, такое гетероциклическое кольцо необязательно является замещенным у атомов азота (C-C) алкильной цепью;r представляет собой ноль, 1, 2 или 3;R' представляет собой галоген; гидрокси; амино; циано; нитро; оксо; линейный или разветвленный (C-C) алкил, дигалогеналкил, азаалкил, оксаалкил, алкилкарбонил, оксаалкилкарбонил, алкоксикарбонил, алкиламинокарбонил, алкилкарбониламино, алкенил, оксаалкенил, азаалкенил, алкенилкарбонил, оксаалкенилкарбонил, алкенилоксикарбонил, алкениламинокарбонил, а� РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) (51) МПК C07D 401/12 (13) 2011 150 250 A (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) ЗАЯВКА НА ИЗОБРЕТЕНИЕ (21)(22) Заявка: 2011150250/04, 09.06.2010 (71) Заявитель(и): СИЕНА БАЙОТЕК С.П.А. (IT) Приоритет(ы): (30) Конвенционный приоритет: 11.06. ...

BENZIMIDAZOLE AND IMIDAZO[4,5-c]PYRIDINE DERIVATIVES AS HEDGEHOG PATHWAY ANTAGONIST

Изобретение относится к области органической химии, а именно гетероциклическому соединению формулы I и его фармацевтически приемлемой соли, где, если валентность позволяет, i представляет собой 1 или 2, R 1 представляет собой H; линейную (C 1 -C 4 ) алкильную группу, R 2 представляет собой H, Cl или F, X представляет собой либо N, либо CR 3 , R 3 представляет собой H; галоген; линейную (C 1 -C 4 ) алкильную или (C 1 -C 4 ) алкоксильную группу, Y представляет собой ; Z представляет собой O или NRx, Rx представляет собой H или линейный или разветвленный (C 1 -С 4 ) алкил, k равно 2, 3 или 4, n и p независимо представляют собой 2, и сумма n+p не может превышать 4, Т представляет собой Н или линейную (С 1 -С 4 ) алкильную группу; Т′ представляет собой линейную C 1 -C 3 алкильную цепь, замещенную либо (C 1 -C 6 )-диалкиламиногруппой, либо 5-6-членным насыщенным гетероциклом, содержащим один атом азота и необязательно содержащим второй гетероатом, выбранный из O, такое гетероциклическое кольцо необязательно является замещенным у атомов азота (C 1 -C 4 ) алкильной цепью; или 5-членный насыщенный гетероцикл, содержащий один атом азота, такое гетероциклическое кольцо необязательно является замещенным у атомов азота (C 1 -C 4 ) алкильной цепью; r представляет собой ноль, 1; R′ представляет собой ди(C 1 -C 4 )алкиламино, (C 1 -C 4 )алкокси; за исключением указанных в пункте соединений. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), применению соединения формулы (I) и способу лечения заболеваний, при которых полезна модуляция сигнального пути hedgehog. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 193 пр. РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) (13) 2 533 825 C2 (51) МПК C07D 401/10 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) A61K 31/4184 (2006.01) A61K 31/4188 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА A61P 35/00 (2006.01) ПО ...

Polyamide yarn and its production process

Сущность изобретени : Полиамидна  пр жа состоит, по крайней мере, на 85 мас.% из полигексэметиленадипамида или поли- Ј -капроамида, имеет относительную в зкость более 50, сопротивление на разрыв более 11,0 г/д, сухую тепловую усадку при 160&amp;deg;С не более 6.5% усадку при выпаривании менее 7%, модуль более 35 г/д, двойное лучепреломление более 0,060, дифференциальное двойное лучепреломление D А 0,90-0,00 более 0 и акустический модуль более 90 г/д. Способ изготовлени  такой пр жи включает в себ  выт гивание подаваемой исходной пр жи с одновременным нагревом ее, по крайней мере 185&amp;deg;С, по меньшей мере, на последнем этапе выт гивани  с целью обеспечени  нат жени  выт гивани , по крайней мере, на уровне 3,8 г/д, последующее снижение нат жени  пр жи с одновременным нагревом до температуры , по крайней мере 185&amp;deg;С с целью обеспечени  уменьшени  длины пр жи на 2-13,5%, охлаждение и упаковку пр жи. 2 с.п. и 25 з.п.ф-лы, 11 таб , 1 ил.

Method for estimating confined compressive strength for rock formations utilizing skempton theory

A method for estimating the CCS for a rock in the depth of cut zone of a subterranean formation which is to be drilled using a drilling fluid is disclosed. An UCS is determined for a rock in the depth of cut zone. A change in the strength of the rock due to applied stresses imposed on the rock during drilling id calculated which includes estimating the ΔPP. The CCS for the rock in the depth of cut zone is calculated by adding the estimated change in strength to the UCS. The present invention calculates the ΔPP in accordance with Skempton theory where impermeable rock or soil has a change in pore volume due to applied loads or stresses while fluid flow into and out of the rock or soil is substantially non-existent; CCS may be calculated for deviated wellbores and to account for factors such as wellbore profile, stress raisers, bore diameter, and mud weight utilizing correction factors derived using computer modeling and using a baseline formula for determining an uncorrected value for CCS.

Method of purifying depleted sulfuric acid

P2X7 Heterocyclic Antagonists