CHEMOKIN RECEPTOR MODULATORS

Описаны соединения в качестве ингибиторов хемокинов, имеющие структуру Compounds are described as chemokine inhibitors having the structure

2,4-pyrimidine diamine compounds and use thereof

FIELD: chemistry. SUBSTANCE: invention relates to novel of 2,4-pyrimidine diamine compounds of formula I, which inhibit degranulation of immune cells and can be used in treating cell reactions mediated by FcεRI or FcγRl receptors. In formula (I) each R 2 and R 4 is independently phenyl substituted with one or more R 8 groups or a heteroaryl selected from a group consisting of , where the heteroaryl is optionally substituted with one or more R 8 groups and at least one of R 2 and R 4 is a heteroaryl; R 5 is selected from a group consisting of (C1-C6)alkyl, optionally substituted with one or more identical or different R 8 groups, -OR d , -SR d , fluorine, (C1-C3)halogenalkyloxy, (C1-C3)perhalogenalkyloxy, -NR c R c , (C1-C3)halogenalkyl, -CN, -NO 2 , -C(O)R d , -C(O)OR d , -C(O)NR c R c , -C(NH)NR c R c , -OC(O)R d , -OC(O)OR d , -OC(O)NR c R c ; -OC(NH)NR c R c , - [NHC(O)] n OR d , R 35 is hydrogen or R 8 ; each Y is independently selected from a group consisting of O, S and NH; each Y 1 is independently selected from a group consisting of O, S and NH; each Y 2 is independently selected from a group consisting of CH, CH 2 , S, N, NH and NR 37 . Other values of radicals are given in the claim. EFFECT: improved efficiency. 19 cl, 6 tbl.

Compounds of 2,4-pyrimidindiamines and their application

FIELD: chemistry. SUBSTANCE: invention relates to novel compounds of 2,4-pyrimidinamine of general formula (I) and its pharmaceutically acceptable salts, possessing properties of inhibitors of Syk-kinase, taking part in establishing signal pathways of transinduction of signal transinduction cascades, in particular, connected with sewing FcεRI and FcγRI- receptors, and having inhibiting impact on degranulation mediated by impact of FcεRI and FcγRI- receptors. Said properties allow to use invention compounds for obtaining medications for treatment of such diseases as asthma, allergy, conjunctivitis, rhinitis, atopic dermatitis. In general formula (I) , R 2 is selected from group, consisting of phenyl monosubstituted in 3- or 5- position with group R 8 , phenyl di- or tri- substituted with one or more similar or different R 8 groups and 5-6 member heteroaryl, which includes 1-2 heteroatoms, selected from N, S or O, optionally substituted with one or several similar or different R 8 groups; R 4 is selected from group, consisting of phenyl, substituted with one or several similar or different R 8 groups and 5-6 member heteroaryl, which includes 1-2 heteroatoms, selected from N, S or O, optionally substituted with one or several similar or different R 8 groups; R 5 is selected from group, consisting of -CN, fluorine, CF 3 , -C(O)OR a ; R 8 is selected from group, consisting of R e , R b , R e , substituted with one or several similar or different R a or R b , -OR a , substituted with one or several similar or different R a or R b , -(CH 2 ) m -R b , -(CHR a ) m -R b , -O-(CH 2 ) m -R b , -S-(CH 2 ) m -R b , -O-CHR a R b , -O-CR a (R b ) 2 , -O-(CHR a ) m -R b , -O-(CH 2 ) m -CH[(CH 2 ) m R b ]R b , -S-(CHR a ) m -R b , -C(O)NH-(CH 2 ) m -R b , -C(O)NH-(CHR a ) m -R b , -O-(CH 2 ) m -C(O)NH-(CH 2 ) m -R b , -S-(CH 2 ) m -C(O)NH-(CH 2 ) m -R b , -O-(CHR a ) m -C(O)NH-(CHR a ) m -R b , -S-(CHR a ) m -C(O)NH-(CHR a ) m -R b , -NH-(CH 2 ) m -R b , -NH-(CHR a ) m -R b , -NH[(CH ...

2,4-pyrimidindiamine compounds having effect in case of autoimmune disorders

FIELD: pharmacology. SUBSTANCE: claimed invention relates to novel 2,4-pyridindiamine compounds of formula (1). In structural formula (I) L 1 is direct bond; L 2 is direct bond; R 2 is phenyl group, three times substituted with three groups R 8 ; R 4 is X represents N; Y is selected from group consisting of O, NH, S, SO and SO 2 ; Z is selected from group consisting of O, NH; on condition that if Y is selected from group consisting of NH, S, SO and SO 2 , Z is not the same as Y; R 5 is selected from group consisting from R 6 , halogen; each R 6 is independently selected from group consisting of hydrogen, halogen; R 8 is selected from group consisting from R a , R b , R a substituted with one or several similar or different groups R a or R b , -OR a , -O-CHR a R b ; each R 35 independently on others is selected from group consisting of hydrogen and R 35 , or in alternative case, two groups R 35 , bound to one and the same carbon atom are taken together with formation of oxogroup (=O), and the remaining two groups R 35 each independently on each other are selected from group consisting from hydrogen and R 8 ; each R a is independently selected from group consisting of hydrogen, (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 3 -C 8 ) cycloalkyl; each R b is suitable group which is independently selected from group consisting of -OR d , halogen, -CF 3 , -C(O)NR c R c , and -OC(O)OR d ; each R c is independently protective group or R a ; each R d is independently protective group or R a ; each index m is independently integer number from 1 to 3. EFFECT: novel compounds can be used for treatment or prevention of autoimmune diseases, for instance such as rheumatoid arthritis and/or related to it symptoms, systemic lupus erythematosus and/or related to it symptoms, as well as and/or related to it symptoms. 41 cl, 14 dwg, 1 ex РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) 2 356 901 (13) C2 (51) МПК C07D C07D C07D A61K A61K A61P 413/14 413/12 417/12 31/505 31/506 37/00 (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) ( ...

Compounds of 2,4-pyrimidinediamines and their use

1. Соединение выбрано из группы, состоящей из ! N4-(3-гидроксифенил)-N2-[4-(1H,1,2,3,4-тетразол-5-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина ! N2,N4-бис[(2R)-гидрокси-(1S)-метил-2-фенилэтил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина ! N2,N4-бис[4-(2-метоксиэтиленокси)фенил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина ! N2,N4-бис(3-гидроксифенил)-6-хлор-2,4-пиримидиндиамина ! N4-(4-трет-бутоксикарбонилметиленоксифенил)-N2-(4-метоксикарбонилметиленоксифенил)-5-метоксикарбонил-2,4-пиримидиндиамина ! N2,N4-бис(2-фтор-4-гидроксифенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина ! N4-(3,5-диметоксифенил)-5-этоксикарбонил-N2-[3-(N-метиламино)карбонилметиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина ! N2,N4-бис(3-боронилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина ! N4-(3,4-этилендиоксифенил)-5-фтор-N4-(3-гидрокси-5-метилфенил)-2,4-пиримидиндиамина ! N2,N4-бис[ди-(4-хлорфенил)метил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина ! 5-фтор-N2-(3-гидроксифенил)-N4-[ди-(4-хлорфенил)метил]-2,4-пиримидиндиамина ! 5-фтор-N4-(4-изопропоксифенил)-N2-[4-(3-фенил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина ! 5-фтор-N4-(2-метоксикарбонилбензофура-5-ил)-N2-[4-(3-фенил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина ! N4-[3-(1-бис(этоксикарбонил)этокси)фенил]-5-фтор-N2-[4-изопропоксифенил)-2,4-пиримидиндиамина ! N2-(3,4-этилендиоксифенил)-5-фтор-N4-(1Н-пиррол-1-ил)-2,4-пиримидиндиамина ! N4-(6-хлор-3-пиридил)-5-фтор-N2-(1-метилиндазолин-5-ил)-2,4-пиримидиндиамина ! N2-[4-(N-бензилпиперидино)]-5-фтор-N4-(3-гидроксифенил)-2,4-пиримидиндиамина ! 5-фтор-N2-[3-(метиламинокарбонилметиленокси)фенил]-N4-(3-метилоксикарбонил-4-метоксифенил)-2,4-пиримидиндиамина ! N2,N4-бис[3-гидрокси-4-(метоксикарбонил)фенил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина ! N2,N4-бис(4-цианофенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина ! N2,N4-бис(3-гидрокси-4-карбоксифенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина ! N2-(4-карбокси РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) 2008 135 563 (13) A (51) МПК C07D 239/28 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ, ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ (12) ЗАЯВКА НА ...

Method of treating or preventing autoimmune diseases by 2,4-pyrimidinediamine compounds

Изобретение относится к соединениям структурной формулы (1а), обладающим свойствами ингибитора Syk-киназы, их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут быть использованы для лечения или профилактики аутоиммунных заболеваний, таких как ревматоидный артрит, системная красная волчанка, а также рассеянный склероз. В общей формуле (1а) R 4 представляет собой R 2 выбран из группы, состоящей из фенила, который может быть замещен одной или несколькими идентичными или различными группами R 8 , (С1-С6) алкила, и пиридил может быть замещен одной или несколькими идентичными или различными группами R 8 ; R 5 представляет собой фтор; каждая R 6 представляет собой водород. Значения других радикалов указаны в формуле изобретения. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 11 сxем, 16 ил., 11 табл.

Prodrugs of 2,4-pyrimidine diamine compounds and use thereof

FIELD: chemistry. SUBSTANCE: invention relates to novel prodrugs of biologically active 2,4-pyrimidine diamine compounds with structural formula given below, hydrate, solvate and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds have properties for inhibiting cascade transmission of a signal from an Fc-receptor, such as FcαRI, FcγRI, FcγRIII and FcεRI, degranulation or Syk kinase activity. Structural formula: EFFECT: compounds can be used to treat or prevent rheumatoid arthritis and autoimmune diseases. 25 cl, 21 cl, 6 ex РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) 2 416 616 (13) C2 (51) МПК C07F A61K A61P A61P A61P A61P 9/6561 (2006.01) 31/675 (2006.01) 37/00 (2006.01) 19/02 (2006.01) 9/10 (2006.01) 21/02 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ, ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ (12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ (21)(22) Заявка: 2007131430/04, 19.01.2006 (24) Дата начала отсчета срока действия патента: 19.01.2006 (45) Опубликовано: 20.04.2011 Бюл. № 11 (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: WO 2004/014382 A1, 19.02.2004. RU 2135481 C1, 27.08.1999. 2 4 1 6 6 1 6 R U (86) Заявка PCT: US 2006/001945 (19.01.2006) C 2 C 2 (85) Дата начала рассмотрения заявки PCT на национальной фазе: 20.08.2007 (87) Публикация заявки РСТ: WO 2006/078846 (27.07.2006) Адрес для переписки: 129090, Москва, ул.Б.Спасская, 25, стр.3, ООО "Юридическая фирма Городисский и Партнеры", Е.Е.Назиной (54) ПРОЛЕКАРСТВА СОЕДИНЕНИЙ 2,4-ПИРИМИДИНДИАМИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ (57) Реферат: Настоящее изобретение относится к новым пролекарствам биологически активного соединения 2,4-пиримидиндиамина, соответствующего структурной формуле, указанной ниже, ее гидрату, сольвату и их фармацевтически приемлемым солям Соединения обладают свойствами ингибирования каскада передачи сигнала Fcрецептора, таких как FcαRI, FcγRI, FcγRIII и FcεRI, дегрануляции или активности киназы Syk. Соединения могут быть использованы для лечения или профилактики ревматоидного артрита, аутоиммунных заболеваний. ...

Methods for treatment or prevention of autoimmune diseases with use of 2,4-pyrimidinediamine

FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to novel compounds of 2,4-pyrimidinediamine of formula (I).EFFECT: technical result - new compounds have been obtained which can be used in the treatment of autoimmune diseases.21 cl, 11 tbl РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) (19) RU (11) (13) 2 659 777 C9 (51) МПК A61K 31/506 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 407/12 (2006.01) A61P 37/00 (2006.01) СКОРРЕКТИРОВАННОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ Примечание: библиография отражает состояние при переиздании (52) СПК A61K 31/506 (2006.01); A61K 31/519 (2006.01); C07D 401/12 (2006.01); C07D 403/12 (2006.01); C07D 405/12 (2006.01); C07D 407/12 (2006.01) (21)(22) Заявка: 2013123881, 24.05.2013 29.07.2003 29.07.2002 US 60/399,673; 31.01.2003 US 60/443,949; 06.03.2003 US 60/452,339; 29.07.2003 US 10/631,029 (62) Номер и дата подачи первоначальной заявки, из которой данная заявка выделена: 2008147305 29.07.2003 (45) Опубликовано: 04.07.2018 (15) Информация о коррекции: Версия коррекции №1 (W1 C2) (73) Патентообладатель(и): РАЙДЖЕЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US) (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: WO 0160816 A1, 23.08.2001. WO 0164656 A1, 07.09.2001. WO 0039101 A1, 06.07.2000. WO 0147897 A1, 05.07.2001. US 5958935 A, 28.09.1999. WO 0058305 A1, 05.10.2000. RU 98105512 A, 10.01.2000. C 9 C 9 (43) Дата публикации заявки: 27.11.2014 Бюл. № 33 2 6 5 9 7 7 7 Приоритет(ы): (30) Конвенционный приоритет: R U (24) Дата начала отсчета срока действия патента: (72) Автор(ы): СИНГХ, Раджиндер (US), АРГАДЕ, Анкуш (US), ПЭЙАН, Дональд, Дж. (US), КЛАФ, Джеффри (US), КАЙМ, Холгер (US), СИЛВЭН, Катрин (US), ЛИ, Хуэй (US), БХАМИДИПАТИ, Сомасекхар (US) R U 2 6 5 9 7 7 7 (48) Коррекция опубликована: 03.09.2019 Бюл. № 25 Адрес для переписки: 129090, Москва, ул. Б. Спасская, 25, строение 3, ООО "Юридическая фирма Городисский и Партнеры" (54) СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ...

METHODS FOR TREATING OR PREVENTING AUTOIMMUNE DISEASES USING 2,4-PYRIMIDINEDIAMINE COMPOUNDS

ÐÎÑÑÈÉÑÊÀß ÔÅÄÅÐÀÖÈß (19) RU (11) 2005 105 344 (13) A (51) ÌÏÊ A61K 31/506 (2006.01) ÔÅÄÅÐÀËÜÍÀß ÑËÓÆÁÀ ÏÎ ÈÍÒÅËËÅÊÒÓÀËÜÍÎÉ ÑÎÁÑÒÂÅÍÍÎÑÒÈ, ÏÀÒÅÍÒÀÌ È ÒÎÂÀÐÍÛÌ ÇÍÀÊÀÌ (12) ÇÀßÂÊÀ ÍÀ ÈÇÎÁÐÅÒÅÍÈÅ (21), (22) Çà âêà: 2005105344/04, 29.07.2003 (30) Ïðèîðèòåò: 29.07.2002 31.01.2003 06.03.2003 29.07.2003 US US US US (71) Çà âèòåëü(è): ÐÀÉÄÆÅË ÔÀÐÌÀÑÜÞÒÈÊÀËÇ, ÈÍÊ. (US) 60/399,673 60/443,949 60/452,339 10/631,029 (85) Äàòà ïåðåâîäà çà âêè PCT íà íàöèîíàëüíóþ ôàçó: 20050228 (87) Ïóáëèêàöè PCT: WO 2004/014382 (19.02.2004) (74) Ïàòåíòíûé ïîâåðåííûé: Åãîðîâà Ãàëèíà Áîðèñîâíà A Àäðåñ äë ïåðåïèñêè: 129010, Ìîñêâà, óë. Á.Ñïàññêà , 25, ñòð.3, ÎÎÎ "Þðèäè÷åñêà ôèðìà Ãîðîäèññêèé è Ïàðòíåðû", ïàò.ïîâ. Ã.Á. Åãîðîâîé (54) ÑÏÎÑÎÁÛ ËÅ×ÅÍÈß ÈËÈ ÏÐÎÔÈËÀÊÒÈÊÈ ÀÓÒÎÈÌÌÓÍÍÛÕ ÇÀÁÎËÅÂÀÍÈÉ Ñ R U (57) Ôîðìóëà èçîáðåòåíè 1. Ñïîñîá ëå÷åíè èëè ïðîôèëàêòèêè àóòîèììóííîãî çàáîëåâàíè è/èëè îäíîãî èëè áîëåå ñèìïòîìîâ, ñâ çàííûõ ñ ýòîé áîëåçíüþ, îòëè÷àþùèéñ òåì, ÷òî îí âêëþ÷àåò â ñåá ñòàäèþ ââåäåíè ñóáúåêòó, êîòîðûé ñòðàäàåò àóòîèììóííûì çàáîëåâàíèåì èëè ïîäâåðæåí ðèñêó ðàçâèòè àóòîèììóííîãî çàáîëåâàíè , ýôôåêòèâíîãî êîëè÷åñòâà ñîåäèíåíè 2,4ïèðèìèäèíäèàìèíîâ, ñîîòâåòñòâóþùåãî ñòðóêòóðíîé ôîðìóëå (I) è åãî ñîëåé, ãèäðàòîâ, ñîëüâàòîâ, N-îêñèäîâ, ãäå L 1 è L 2 ïî îòäåëüíîñòè è íåçàâèñèìî äðóã îò äðóãà âûáðàíû èç ãðóïïû, ñîñòî ùåé èç ïð ìîé ñâ çè è ëèíêåðà; R 2 âûáðàí èç ãðóïïû, ñîñòî ùåé èç (Ñ1-Ñ6)àëêèëà, íåîá çàòåëüíî çàìåùåííîãî îäíîé èëè íåñêîëüêèìè îäèíàêîâûìè èëè ðàçíûìè R 8-ãðóïïàìè, (Ñ3-Ñ8)öèêëîàëêèëà, íåîá çàòåëüíî çàìåùåííîãî îäíîé èëè íåñêîëüêèìè îäèíàêîâûìè èëè Ñòðàíèöà: 1 RU A 2 0 0 5 1 0 5 3 4 4 ÏÎÌÎÙÜÞÜÞ ÑÎÅÄÈÍÅÍÈÉ 2,4-ÏÈÐÈÌÈÄÈÍÄÈÀÌÈÍÀ 2 0 0 5 1 0 5 3 4 4 (86) Çà âêà PCT: US 03/24087 (29.07.2003) R U (43) Äàòà ïóáëèêàöèè çà âêè: 27.02.2006 Áþë. ¹ 6 (72) Àâòîð(û): ÑÈÍÃÕ Ðàäæèíäåð (US), ÀÐÃÀÄÅ Àíêóø (US), ÏÝÉÀÍ Äîíàëüä Äæ. (US), ÊËÀÔ Äæåôôðè (US), ÊÀÉÌ Õîëãåð (US), ÑÈËÂÝÍ Êàòðèí (US), ËÈ Õóýé (US), ÁÕÀÌÈÄÈÏÀÒÈ Ñîìàñåêõàð (US) êàæäûé R a íåçàâèñèìî âûáðàí èç ãðóïïû, ñîñòî ùåé èç âîäîðîäà, (Ñ1-Ñ6 ...

METHODS FOR TREATING OR PREVENTING AUTOIMMUNE DISEASES USING 2,4-PYRIMIDINEDIAMINE COMPOUNDS

ÐÎÑÑÈÉÑÊÀß ÔÅÄÅÐÀÖÈß RU (19) 2006 106 180 (11) (13) A (51) ÌÏÊ C07D 413/14 (2006.01) ÔÅÄÅÐÀËÜÍÀß ÑËÓÆÁÀ ÏÎ ÈÍÒÅËËÅÊÒÓÀËÜÍÎÉ ÑÎÁÑÒÂÅÍÍÎÑÒÈ, ÏÀÒÅÍÒÀÌ È ÒÎÂÀÐÍÛÌ ÇÍÀÊÀÌ (12) ÇÀßÂÊÀ ÍÀ ÈÇÎÁÐÅÒÅÍÈÅ (21), (22) Çà âêà: 2006106180/04, 30.07.2004 (71) Çà âèòåëü(è): ÐÀÉÄÆÅË ÔÀÐÌÀÑÜÞÒÈÊÀËÇ, ÈÍÊ. (US) (30) Êîíâåíöèîííûé ïðèîðèòåò: 30.07.2003 US 60/491,641 19.12.2003 US 60/531,598 18.05.2004 US 60/572,246 (85) Äàòà ïåðåâîäà çà âêè PCT íà íàöèîíàëüíóþ ôàçó: 28.02.2006 (87) Ïóáëèêàöè PCT: WO 2005/016893 (24.02.2005) A Àäðåñ äë ïåðåïèñêè: 129010, Ìîñêâà, óë. Á.Ñïàññêà , 25, ñòð.3, ÎÎÎ "Þðèäè÷åñêà ôèðìà Ãîðîäèññêèé è Ïàðòíåðû", ïàò.ïîâ. Ã.Á. Åãîðîâîé, ðåã.¹ 513 (57) Ôîðìóëà èçîáðåòåíè 1. Ñîåäèíåíèå 2,4-ïèðèìèäèíäèàìèíà, ñîîòâåòñòâóþùåãî ñòðóêòóðíîé ôîðìóëå R U è åãî ñîëåé, ãèäðàòîâ, ñîëüâàòîâ è N-îêñèäîâ, ãäå L 1 âë åòñ ïð ìîé ñâ çüþ èëè ëèíêåðîì; L 2 âë åòñ ïð ìîé ñâ çüþ èëè ëèíêåðîì; R 2 ïðåäñòàâë åò ñîáîé Ñòðàíèöà: 1 RU A 2 0 0 6 1 0 6 1 8 0 (54) ÌÅÒÎÄÛ ËÅ×ÅÍÈß ÈËÈ ÏÐÎÔÈËÀÊÒÈÊÈ ÀÓÒÎÈÌÌÓÍÍÛÕ ÇÀÁÎËÅÂÀÍÈÉ Ñ ÏÎÌÎÙÜÞ ÑÎÅÄÈÍÅÍÈÉ 2, 4-ÏÈÐÈÌÈÄÈÍÄÈÀÌÈÍÀ 2 0 0 6 1 0 6 1 8 0 (86) Çà âêà PCT: US 2004/024716 (30.07.2004) R U (43) Äàòà ïóáëèêàöèè çà âêè: 10.09.2007 Áþë. ¹ 25 (72) Àâòîð(û): ÐÀÄÆÈÍÄÅÐ Ñèíãõ (US), ÀÍÊÓØ Àðãàäå (US), ËÈ Õîé (US), ÁÕÀÌÈÄÈÏÀÒÈ Ñîìàñåêõàð (US), ÊÝÐÐÎËË Äýâèä (US), ÑÈËÜÂÝÍ Êàòðèí (US), ÊËÀÔ Äæåôôðè (US), ÊÀÉÌ Õîëüãåð (US) Ñòðàíèöà: 2 2 0 0 6 1 0 6 1 8 0 R U A -O-(CH2)m-CH[(CH2)mR b]R b, -S-(CHR a)m-R b, -C(O)NH-(CH2)m-R b, -C(O)NH-(CHR a)m-R b, -O-(CH2)m-C(O)NH-(CH2)m-R b, -S-(CH2)m-C(O)NH-(CH2)m-R b, -O-(CHR a)m-C(O)NH-(CHR a)m-R b, -S-(CHR a)m-C(O)NH-(CHR a)m-R b, -NH-(CH2)m-R b, -NH-(CHR a)m-R b, -NH[(CH2)mR b], -N[(CH2)mR b]2, -NH-C(O)-NH-(CH2)m-R b, -NH-C(O)-(CH2)m-CHR bR b è -NH-(CH2)m-C(O)-NH-(CH2)m-R b; êàæäûé R 31 íåçàâèñèìî îò äðóãèõ ïðåäñòàâë åò ñîáîé ìåòèë èëè (C1-C6) àëêèë; êàæäûé R 35 íåçàâèñèìî îò äðóãèõ âûáèðàåòñ èç ãðóïïû, ñîñòî ùåé èç âîäîðîäà è R 8, 2 0 0 6 1 0 6 1 8 0 X âûáèðàåòñ èç ãðóïïû, ñîñòî ùåé èç N è CH; Y âûáèðàåòñ èç ãðóïïû, ñîñòî ùåé èç ...

Methods for treatment or prevention of autoimmune diseases with use of 2,4-pyrimidinediamine

Изобретение относится к новым соединениям 2,4-пиримидиндиамина формулы (I) . Технический результат: получены новые соединения, которые могут применяться в лечении аутоиммунных заболеваний. 20 з.п. ф-лы, 11 табл. РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) (19) RU (11) (13) 2 659 777 C2 (51) МПК A61K 31/506 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 407/12 (2006.01) A61P 37/00 (2006.01) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ (52) СПК A61K 31/506 (2006.01); A61K 31/519 (2006.01); C07D 401/12 (2006.01); C07D 403/12 (2006.01); C07D 405/12 (2006.01); C07D 407/12 (2006.01) (21)(22) Заявка: 2013123881, 24.05.2013 (24) Дата начала отсчета срока действия патента: 24.05.2013 Дата регистрации: 04.07.2018 29.07.2002 US 60/399,673; 31.01.2003 US 60/443,949; 06.03.2003 US 60/452,339; 29.07.2003 US 10/631,029 (73) Патентообладатель(и): РАЙДЖЕЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US) (43) Дата публикации заявки: 27.11.2014 Бюл. № 33 (54) СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ АУТОИММУННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ С ПОМОЩЬЮ СОЕДИНЕНИЙ 2,4-ПИРИМИДИНДИАМИНА (57) Реферат: Изобретение относится к новым соединениям Технический результат: получены новые 2,4-пиримидиндиамина формулы (I) соединения, которые могут применяться в лечении аутоиммунных заболеваний. 20 з.п. ф-лы, 11 табл. R U 2 6 5 9 7 7 7 Адрес для переписки: 129090, Москва, ул. Б. Спасская, 25, строение 3, ООО "Юридическая фирма Городисский и Партнеры" 0164656 A1, 07.09.2001. WO 0039101 A1, 06.07.2000. WO 0147897 A1, 05.07.2001. US 5958935 A, 28.09.1999. WO 0058305 A1, 05.10.2000. RU 98105512 A, 10.01.2000. . Стр.: 1 C 2 C 2 (45) Опубликовано: 04.07.2018 Бюл. № 19 (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: WO 0160816 A1, 23.08.2001. WO 2 6 5 9 7 7 7 Приоритет(ы): (30) Конвенционный приоритет: R U (72) Автор(ы): СИНГХ, Раджиндер (US), АРГАДЕ, Анкуш (US), ПЭЙАН, Дональд, Дж. (US), КЛАФ, Джеффри (US), КАЙМ, Холгер (US), СИЛВЭН, Катрин (US), ЛИ, Хуэй (US), ...

COMPOSITIONS AND METHODS FOR INHIBITING JAK PATHWAY

1. Способ лечения глазного заболевания и/или нарушения, включающий введение субъекту эффективного количества соединения формулы I и/или II или его фармацевтически приемлемой солевой формы2. Способ по п.1, отличающийся тем, что глазное заболевание и/или нарушение выбрано из синдрома сухого глаза, диабетической ретинопатии, макулярного разрыва сетчатки, аллергического конъюнктивита, глаукомы, розацеа и их комбинаций.3. Способ по п.1, отличающийся тем, что глазное заболевание и/или нарушение представляет собой синдром сухого глаза.4. Способ по п.1, отличающийся тем, что глазное заболевание и/или нарушение представляет собой увеит.5. Способ по п.1, отличающийся тем, что глазное заболевание и/или нарушение представляет собой аллергический конъюнктивит.6. Способ по п.1, отличающийся тем, что глазное заболевание и/или нарушение представляет собой глаукому.7. Способ по п.1, отличающийся тем, что глазное заболевание и/или нарушение представляет собой розацеа.8. Способ по п.1, отличающийся тем, что фармацевтически приемлемая солевая форма представляет собой соль соединения II.9. Способ по п.8, отличающийся тем, что соль соединения II выбрана из натриевой соли, калиевой соли, кальциевой соли, соли аргинина и соли холина.10. Способ по п.1, отличающийся тем, что соединение формулы I и/или II или его фармацевтически приемлемую солевую форму вводят в комбинации с или дополнительно к противовоспалительному средству, противогистаминному средству, антибиотику, противовирусному средству и средству против глаукомы.11. Фармацевтический состав, содержащий соединение I и/или соединение II, где состав выбран из раствора, геля, мази, крема и суспензии12. На РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) (13) 2012 103 538 A (51) МПК A61K 31/505 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) ЗАЯВКА НА ИЗОБРЕТЕНИЕ (21)(22) Заявка: 2012103538/15, 28.07.2010 (71) Заявитель(и): РАЙДЖЕЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US) Приоритет(ы): (30) Конвенционный приоритет: 28.07.2009 US 61/229,191 (85) Дата ...

Compounds exhibiting jak-kinase activity (versions), method of treating jak-kinase mediated diseases, method of inhibiting jak-kinase activity (versions), pharmaceutical composition of said compounds

FIELD: medicine, pharmaceutics. SUBSTANCE: invention refers to new compounds of general formula III which possess the properties of JAK pathway inhibitors and JAK-kinase inhibitors. In formula III: X is specified in a group consisting of C 1 -C 10 alkyl, amino, halogen, carboxyl, carboxylic acid ester, C 2 alkynyl, substituted tri-C 1 -C 6 alkylsilyl; R represents hydrogen; the cycle A is specified in a group consisting of C 6 aryl, bicycloheptene, five-and sis-member mono- or 10-member bicyclic heteroaryl including 1 to 3 heteroatoms specified in a group of heteroatoms, including N, O or S, and five- or six-member mono- or 10-member bicyclic heterocycle, including 1 to 2 heteroatoms specified in a group of heteroatoms, including N or O; p means 0, 1, 2 or 3; each of R 2 is independently specified in a group consisting of C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 4 alkyl substituted by 1 to 3 substitutes. The other substitute and radical values are specified in the patent claim. EFFECT: compounds may be used in preparing a therapeutic agent for T-cell mediated autoimmune disease, for treating or preventing allograft rejection in a recipient, for treating or preventing a type IV hypersensitivity reactions, which includes administering the above agent containing the compound according to cl 1-11, in an amount effective to treat the autoimmune disease or the allograft rejection or the type IV hypersensitivity. 23 cl, 7 dwg, 12 tbl, 43 ex

Stereoisomerically enriched 3-aminocarbonyl bicyclohepetene pyrimidine diamines and use thereof

FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: invention relates to novel compounds with structural formula (I) in form of (2-exo-3-exo)cis-racemate or diastereomer with structural formula (1a) and pharmaceutically acceptable salts thereof, having antiproliferative action and aurora-kinase inhibiting properties. In formulae (I) and (1a), each R1 is hydrogen; each R2 is independently selected from a group comprising a hydrogen atom, lower alkyl and ; each R3 is independently selected from a group comprising a hydrogen atom, lower alkyl and ; each R4 is independently selected from a group comprising a hydrogen atom and lower alkyl; R5 is a halogen atom. ^ EFFECT: invention also relates to a pharmaceutical composition, methods of inhibiting proliferation of tumour cells, activity of aurora-kinase, an aurora-kinase mediated process, a method of treating an aurora-kinase mediated disease and use of said compounds to prepare a medicinal agent. ^ 43 cl, 4 dwg, 4 tbl, 14 ex РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) 2 416 604 (13) C2 (51) МПК C07D C07D C07D A61K A61P 239/48 403/12 413/12 31/506 35/04 (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ, ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ (12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ Приоритет(ы): (30) Конвенционный приоритет: 15.11.2004 US 60/628,199 (73) Патентообладатель(и): РАЙДЖЕЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US) R U (24) Дата начала отсчета срока действия патента: 15.11.2005 (72) Автор(ы): АРГАДЕ Анкуш (US), СИНГХ Раджиндер (US), ЛИ Хой (US) (21)(22) Заявка: 2007122381/04, 15.11.2005 (43) Дата публикации заявки: 20.12.2008 Бюл. № 35 2 4 1 6 6 0 4 (45) Опубликовано: 20.04.2011 Бюл. № 11 (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: WO 03/040141 А1, 15.05.2003. US 6593326 В1, 15.07.2003. WO 03/026664 А1, 03.04.2003. WO 03/030909 А1, 17.04.2003. WO 02/059110 А1, 01.08.2002. RU 2189976 С2, 27.09.2002. 2 4 1 6 6 0 4 R U (86) Заявка PCT: US 2005/041359 (15.11.2005) C 2 C 2 (85) Дата начала рассмотрения заявки PCT ...

METHODS FOR TREATING OR PREVENTING AUTOIMMUNE DISEASES USING 2,4-PYRIMIDINEDIAMINE COMPOUNDS

1. Применение соединения выбранного из группы, состоящей из ! N4-(3-гидроксифенил)-N2-[4-(1H,1,2,3,4-тетразол-5-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина, ! N2,N4-бис[(2R)-гидрокси-(1S)-метил-2-фенилэтил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина, ! N2,N4-бис[4-(2-метоксиэтиленокси)фенил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина, ! N2,N4-бис(3-гидроксифенил)-6-хлор-2,4-пиримидиндиамина, ! N4-(4-трет-бутоксикарбонилметиленоксифенил)-N2-(4-метоксикарбонилметиленоксифенил)-5-метоксикарбонил-2,4-пиримидиндиамина, ! N2,N4-бис(2-фтор-4-гидроксифенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина, ! N4-(3,5-диметоксифенил)-5-этоксикарбонил-N2-[3-(N-метиламино)карбонилметиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина, ! N2,N4-бис(3-боронилфенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина, ! N4-(3,4-этилендиоксифенил)-5-фтор-N4-(3-гидрокси-5-метилфенил)-2,4-пиримидиндиамина, ! N2,N4-бис[ди-(4-хлорфенил)метил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина, ! 5-фтор-N2-(3-гидроксифенил)-N4-[ди-(4-хлорфенил)метил]-2,4-пиримидиндиамина, ! 5-фтор-N4-(4-изопропоксифенил)-N2-[4-(3-фенил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина, ! 5-фтор-N4-(2-метоксикарбонилбензофура-5-ил)-N2-[4-(3-фенил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)метиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамина, ! N4-[3-(1-бис(этоксикарбонил)этокси)фенил]-5-фтор-N2-[4-изопропоксифенил)-2,4-пиримидиндиамина, ! N2-(3,4-этилендиоксифенил)-5-фтор-N4-(1H-пиррол-1-ил)-2,4-пиримидиндиамина, ! N4-(6-хлор-3-пиридил)-5-фтор-N2-(1-метилиндазолин-5-ил)-2,4-пиримидиндиамина, ! N2-[4-(N-бензилпиперидино)]-5-фтор-N4-(3-гидроксифенил)-2,4-пиримидиндиамина, ! 5-фтор-N2-[3-(метиламинокарбонилметиленокси)фенил]-N4-(3-метилоксикарбонил-4-метоксифенил)-2,4-пиримидиндиамина, ! N2,N4-бис[3-гидрокси-4-(метоксикарбонил)фенил]-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина, ! N2,N4-бис(4-цианофенил)-5-фтор-2,4-пиримидиндиамина, ! N2,N4-бис(3-гидрокси-4-карбоксифенил)-5-ф РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) 2008 147 305 (13) A (51) МПК A61K 31/506 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ, ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ (12) ЗАЯВКА НА ...

Boot lifting door of vehicle

FIELD: transportation. SUBSTANCE: group of inventions relates to design variants of a vehicle boot door system. Door system includes an outer panel containing class A surface and a single opening for the lamp elements, the horizontal dimension of which is more than half the width of the outer panel, but less than its full width. Lifting boot gate system also includes an amplifier, the circuit of which corresponds to the circuit of the opening for the lamp elements, intended to house at least one lamp unit therein. According to a second design variant, the amplifier is made of a second single sheet metal part. EFFECT: complexity and cost of design and production are reduced by reducing the number of parts. 20 cl, 9 dwg РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) (13) 2 650 255 C2 (51) МПК B60J 5/10 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ (52) СПК B60J 5/101 (2006.01); B60J 5/107 (2006.01) (21)(22) Заявка: 2014151393, 18.12.2014 (24) Дата начала отсчета срока действия патента: Дата регистрации: 11.04.2018 (73) Патентообладатель(и): Форд Глобал Технолоджис, ЛЛК (US) (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: US 2007145767 A1, 28.06.2007. US 19.12.2013 US 14/134,410 (43) Дата публикации заявки: 10.07.2016 Бюл. № 19 4353111 A, 05.10.1982. US 2003127874 A1, 10.07.2003. (45) Опубликовано: 11.04.2018 Бюл. № 11 R U (54) ЗАДНЯЯ ПОДЪЕМНАЯ ДВЕРЬ ТРАНСПОРТНОГО СРЕДСТВА (57) Реферат: Группа изобретений относится к вариантам контуру отверстия для ламповых элементов, выполнения системы двери багажника предназначенный для размещения в нем по транспортного средства. Система двери включает крайней мере одного лампового блока. По в себя наружную панель, содержащую второму варианту выполнения усилитель поверхность класса А и единственное отверстие изготовлен из второй единой детали из листового для ламповых элементов, горизонтальный размер металла. Обеспечивается снижение сложности и которого составляет больше половины ширины ...

Α7 NICOTINE ACETYLCHOLINE RECEPTOR MODULATORS AND THEIR APPLICATION

1. Соединение формулы (I) или его соль:где Rвыбран из необязательно замещенного арила, необязательно замещенного бензила, необязательно замещенного гетероарила или необязательно замещенного гетероциклила;Rвыбран из водорода, C-Cалкила, F, Cl, CN, фенила или C-Cгалогеналкила;Rвыбран из водорода, C-Cалкила, F, Cl, CN или C-Cгалогеналкила; илиRи Rвместе образуют C-Cциклоалкил или C-Cциклоалкенил;Rвыбран из необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного гетероциклила или необязательно замещенного арила;Rвыбран из водорода или C-Cалкила;R-Rнезависимо выбраны из галогена или водорода; иn равно 1-3,где, когда Rи Rпредставляют собой водород, и n равно 1, Rне является (1) фенилом или фенилом, замещенным циклогексилом, гетероциклилом, F или ОСН; или (2) необязательно замещенным гетероарилом.2. Соединение по п. 1 или его соль, где Rвыбран из необязательно замещенного бензила; необязательно замещенного арила; необязательно замещенного гетероарила; или необязательно замещенного гетероциклила.3. Соединение по п. 1, представленное формулой (Ia), или его соль:где Rвыбран из группы, включающей необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный арилокси, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный гетероциклил, -P=О(ОН)(NH), -С(О)NR'R', -NR'S(О)NR'R', -NR'-S(О)R', -NR'C(О)R', -S(О)-NR'R' и -NR'R' (где каждый R' независимо выбран из водорода, низшего алкила, С-Сциклоалкила, гетероциклила, гетероарила, -OH или NH), -S(О)R” (где R” представляет собой низший алкил или циклоалкил) и -S(О)R'" (где R'" представляет собой низший алкил или циклоалкил);каждый Rнезависимо представляет собой -Н циано, галоген, нитро, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный арилокси, РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) (51) МПК C07C 311/37 (13) 2015 106 915 A (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ ...

SOLID ORAL DRUG FORMS OF PYRIDOPYRIMIDINONE

1. Фармацевтическая препаративная форма, содержащая(а) (R)-2-амино-7-[4-фтор-2-(6-метоксипиридин-2-ил)фенил]-4-метил-7,8-дигидро-6H-пиридо[4,3-d]пиримидин-5-он или его фармацевтически приемлемую соль; и по меньшей мере одну из следующих добавок:(б) поверхностно-активное вещество, или(в) кислоту,где фармацевтическая препаративная форма представляет собой твердую оральную лекарственную форму и (R)-2-амино-7-[4-фтор-2-(6-метоксипиридин-2-ил)фенил]-4-метил-7,8-дигидро-6Н-пиридо[4,3-d]пиримидин-5-он, или его соль может находиться в форме малых частиц с медианным размером частиц от примерно 10 нм до примерно 40 мкм, при условии, что, если поверхностно-активное вещество представляет собой витамин E в виде ТПГС, то ее получают путем непосредственного смешения.2. Фармацевтическая препаративная форма по п.1, в которой поверхностно-активное вещество представляет собой витамин E в виде ТПГС, полисорбат 80, полисорбат 20, лаурилсульфат натрия, анионогенное поверхностно-активное вещество типа алкилсульфата, т.е. натрия, калия н-додецилсульфат, магния н-додецилсульфат, н-тетрадецилсульфат, н-гексадецилсульфат или н-октадецилсульфат, типа сульфата простого алкилового эфира, т.е. натрия н-додецилоксиэтилсульфат, калия н-додецилоксиэтилсульфат, магния н-додецилоксиэтилсульфат, н-тетрадецилокэтилсульфат, н-гексадецилоксиэтилсульфат, н-октадецилоксиэтилсульфат, типа алкансульфоната, т.е. натрия н-додекансульфонат, калия н-додекансульфонат, магния н-додекансульфонат, н-тетрадекансульфонат, н-гексадекансульфонат, н-октадекансульфонат, неионогенное поверхностно-активное вещество типа эфиров жирных кислот и полигидроксиспиртов, т.е. сорбитанмонолаурат, сорбита РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) (13) 2011 135 424 A (51) МПК A61K 9/14 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) ЗАЯВКА НА ИЗОБРЕТЕНИЕ (21)(22) Заявка: 2011135424/15, 28.01.2010 (71) Заявитель(и): НОВАРТИС АГ (CH) Приоритет(ы): (30) Конвенционный приоритет: 29.01.2009 US 61/148,160 (85) Дата начала ...

CARBOXAMIDE, SULPHONAMIDE AND AMINE COMPOUNDS FROM METABOLIC DISORDERS

Раскрываются карбоксамидные, сульфонамидные и аминовые соединения, так же как фармацевтические композиции и способы применения. Один вариант осуществления относится к соединению, имеющему структуру, где R, R, R, Е, Т, n и х имеют значения, описанные в настоящем изобретении. В определенных вариантах осуществления соединение, описанное в настоящем изобретении, активирует AMPK-путь, и его можно применять для лечения заболеваний и состояний, связанных с метаболизмом.

Compositions and methods for jak path inhibition

Изобретение относится к соединению формулы IA, IC или IB, или его фармацевтически приемлемой соли, где значения радикалов R 1 , R 2a , R 2b , R 2c , R 2d , R 2e , R 15 , R 20 приведены в формуле изобретения. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы IA, включающему (i) взаимодействие гуанидина формулы А-11 и 1,3-диэлектрофила с получением 4-гидроксипиримидин-2-ил-амина формулы А-13; (ii) превращение А-13 в 4-уходящая группа-пиримидин-2-ил-амин формулы А-14; и (iii) взаимодействие указанного 4-уходящая группа-пиримидин-2-ил-амина А-14 и арила или гетероариламина, А-3; где Z 1 представляет собой СН или CR 2 , где R 2 такой, как определено для R 2a-e в п. 1; и LG представляет собой галоген, арилсульфонат, алкилсульфонат, фосфонат, азид или -S(O) 0-2 R e . Соединения по изобретению предназначены для ингибирования активности JAK3 киназы. 6 н. и 16 з.п. ф-лы, 4 табл., 12 пр. , , . , , РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) (13) 2 672 100 C2 (51) МПК C07D 413/12 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) A61P 27/00 (2006.01) A61P 37/06 (2006.01) C07F 9/38 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ (12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ (52) СПК C07D 413/12 (2006.01); C07D 413/14 (2006.01); C07F 9/38 (2006.01); A61K 31/506 (2006.01); A61P 27/00 (2006.01); A61P 37/06 (2006.01) (21)(22) Заявка: 2015122016, 27.07.2011 27.07.2011 Дата регистрации: 12.11.2018 28.07.2010 US 61/368.570 (43) Дата публикации заявки: 27.12.2016 Бюл. № 36 2 6 7 2 1 0 0 R U Адрес для переписки: 190000, Санкт-Петербург, ВОХ-сервис 1125, ООО "ПАТЕНТИКА" (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: WO 2008/118822 A1, 02.10.2008. US 2007/203161 A1, 30.08.2007. RU 2299201 C2, 20.05.2007. WO 2010/085684 A1, 29.07.2010. (54) КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ИНГИБИРОВАНИЯ ПУТИ JAK (57) Реферат: Изобретение относится к соединению или -S(O)0-2Re. Соединения по изобретению формулы IA, IC или IB, или его фармацевтически предназначены для ингибирования активности ...

Pyridyl-substituted heterocycles, suitable for treatment or prevention of infections, caused by hepatitis c virus

FIELD: chemistry, pharmaceuticals. SUBSTANCE: invention pertains to compounds with formula (I), their pharmaceutical salts or N-oxide used as an inhibitor to replication and/or proliferation of HCV, to the method of inhibiting replication or proliferation of hepatitis C virion using formula (I) compounds, as well as to pharmaceutical compositions based on them. The compounds can be used for treating or preventing infections, caused by hepatitis C virus. In general formula (I) cycle B is an aromatic or non-aromatic ring, which contains two heteroatoms, where X and Y, each is independently chosen from C, CH, N or O, under the condition that, both X and Y are not O and that, both X and Y are not N; U and T represent C; Z represents -CH-; A represents N or -CR 2 -; B represents -CR 3 -; D represents N or -CR 4 -; E represents N or -CR 5 -; G represents N or -CR 6 -; J represents N or -CR 14 -; K represents -CR 8 -; L represents N or -CR 9 -; M represents N or -CR 10 -; R 2 and R 6 , each is independently chosen from a group, consisting of hydrogen, halogen, C 1 -C 6 alkyl, substituted C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, C 1 -C 6 substituted alkoxy, C 1 -C 6 alkoxycarbonyl, cycloheteroalkyl, substituted cycloheteroalkyl, -O-carbamoil, substituted -O-carbamoil, halogen C 1 -C 6 alkyl, diC 1 -C 6 alkylamino, substituted diC 1 -C 6 alkylamino and sylye ethers, where cycloheteroalkyl is a 3-7-member ring, containing 1-2 heteroatoms, chosen from N and O, under the condition that, one of R 2 and R 6 is not hydrogen; R 3 and R 5 , each is independently chosen from a group, consisting of hydrogen, halogen; R 4 represents hydrogen; R 7 represents - NR 11 C(O)R 12 ; R 8 , R 9 , R 10 and R 14 , each is independently represents hydrogen; R 11 represents hydrogen, C 1 -C 6 alkyl; and R 12 is chosen from a group, consisting of halogen C 1 -C 6 alkyl; where each substituted group is substituted with one or more groups, chosen from -Q, -R 40 , -OR 40 , -C(O)R 40 , -C(O)OR 40 , where each Q ...

2-OXYNDOL COMPOUNDS

2-oxindole compounds

FIELD: biotechnology.SUBSTANCE: invention relates to oxindole compounds of the formula (I), wherein of R1, R2a, R2b, L1, L2, Ar, Y values are defined in the claim, which can be used for treatment of CCR(9)-mediated pathological conditions or diseases.EFFECT: invention can be used for treatment of CCR(9)-mediated pathological conditions or diseases.43 cl, 1 tbl, 10 ex

Pyridyl-Substituted Heterocycles Suitable for the Treatment or Prevention of Infection Caused by the Hepatitis C Virus

Methods of treatment or prevention of autoimmune diseases by means of 2,4-pyrimidindiamin compounds

Изобретение относится к 2,4-пиримидиндиаминам, таким как N4-(4-Хлор-3-метоксифенил)-5-фтор-N2-[3-(N-метиламино)карбонилметиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамин, N4-(3-хлор-4-метоксикарбонилметиленоксифенил)-5-фтор-N2-[3-(N-метиламино)карбонилметиленоксифенил] -2,4-пиримидиндиамин, N4-[3-хлор-4-(N-метиламино)карбонилметиленоксифенил]-5-фтор-N2-[3-(N-метиламино)карбонилметиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамин, N4-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтиленокси)фенил]-5-фтор-N2-[3-(N-метиламино)карбонилметиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамин, и другим соединениям, указанным в п.1 формулы настоящего изобретения в качестве ингибиторов Syk-киназы, а также к фармацевтическим композициям на их основе и их применению. Соединения могут найти применение для лечения таких аутоимуных заболеваний, как системная красная волчанка, ревматоидный артрит и др. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 16 ил. 11 табл.

Compositions and methods for jak path inhibition

FIELD: medicine. SUBSTANCE: group of inventions refers to medicine, namely to ophthalmology, and can be used for treating dry eye syndrome. That is ensured by administering an effective amount of a compound of formula I and/or II or its pharmaceutically acceptable salt form to a patient. What is also presented is a pharmaceutical composition. EFFECT: group of inventions provides the effective treatment of dry eye syndrome in a patient by JAK path inhibition. 6 cl, 1 tbl, 10 ex

CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND METHODS OF THEIR APPLICATION

Описаны карбоксамидные соединения, а также фармацевтические композиции и способы их использования. Один из вариантов осуществления представляет собой соединение структуры (I) , где R, R, R, R, Т, р, q, w и х являются такими, как описано в настоящем документе. В определенных вариантах осуществления описываемое в настоящем документе соединение активирует каскад AMPK, и его можно использовать для лечения связанных с метаболизмом нарушений и состояний. Carboxamide compounds are described, as well as pharmaceutical compositions and methods for their use. One embodiment is a compound of structure (I) wherein R, R, R, R, T, p, q, w and x are as described herein. In certain embodiments, a compound described herein activates the AMPK cascade and can be used to treat metabolic-related disorders and conditions.

Карбоксамидные соединения для лечения метаболических расстройств

Раскрываются карбоксамидные соединения, а также фармацевтические композиции и способы их применения.Один вариант воплощения изобретения представляет собой соединение, которое имеет структуру, в которой R, R, R, R, D, J, Z, Т, р, q, w и x имеют значения, определенные в данной заявке.В некоторых вариантах воплощения соединение, раскрытое в данной заявке, активирует путь АМРК и может быть использовано для лечения связанных с метаболизмом расстройств и состояний.

Комбинированная терапия с использованием антагонистов c-c хемокинового рецептора 4 (ccr4) и одного или более ингибиторов контрольных точек

Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу лечения злокачественного новообразования у млекопитающего, включающему введение эффективного количества антагониста C-C хемокинового рецептора 4 (CCR4 антагонист) и антитела к цитотоксическому T-лимфоцит-ассоциированному белку 4 (анти-CTLA-4 антитело); а также к применению комбинации CCR4 антагониста и анти-CTLA-4 антитела в качестве терапевтических средств в указанном способе лечения. При этом в предложенных способе и применении CCR4 антагонист представляет собой соединение 1 Группа изобретений обеспечивает повышение эффективности лечения злокачественных новообразований по сравнению с одним или более ингибиторами контрольных точек, используемыми отдельно. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 26 ил., 2 табл., 4 пр.

Триарильные соединения для лечения pd-l1 заболеваний

Комбинированная терапия с использованием антагонистов c-c хемокинового рецептора 4 (ccr4) и одного или более ингибиторов контрольных точек

Усиливающий узел и система подъемной задней двери

Группа изобретений относится к усиливающему узлу для системы подъемной задней двери и системе подъемной задней двери. Система подъемной задней двери и усиливающий узел содержат вертикальную и горизонтальную части. Горизонтальная часть содержит выступающую часть, которая включает в себя верхнюю стенку, выполненную с возможностью прикрепления к наружной панели системы подъемной задней двери и формирования пространства с внутренней панелью системы подъемной задней двери. Вертикальная часть выполнена с возможностью прикрепления к вертикальной части внутренней панели. Обеспечивается увеличение жесткости двери. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил.