АЗАБИЦИКЛОСОЕДИНЕНИЕ И ЕГО СОЛЬ

Изобретение относится к новым азабициклическим соединениям, представленным приведенной ниже общей формулой (I), или к их фармацевтически приемлемым солям. Данные соединения демонстрируют ингибирующую активность в отношении HSP90 и ингибирующее клеточную пролиферацию действие. В формуле (I) Xпредставляет собой CH или N; один из X, Xи Xпредставляет собой N, а другие представляют собой CH; один или два из Y, Y, Yи Yпредставляют собой C-R, один из оставшихся представляет собой CH или N и оставшийся представляет собой СН; Rпредставляет собой моноциклическую необязательно замещенную 5- или 6-членную ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N, S и O, или необязательно замещенную 9- или 10-членную бициклическую ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N, S и O, где возможный заместитель определен в формуле изобретения; Rпредставляет собой атом водорода, необязательно замещенную атомами галогена алкильную ...

АЗАБИЦИКЛОСОЕДИНЕНИЕ И ЕГО СОЛЬ

... 1. Соединение, представленное приведенной ниже общей формулой (I), или его соль:где Xпредставляет собой CH или N;один из X, Xи Xпредставляет собой N, а другие представляют собой CH;один или два из Y, Y, Yи Yпредставляют собой C-R, а другие являются одинаковыми или различными и представляют собой CH или N;Rпредставляет собой необязательно замещенную моноциклическую или бициклическую ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, S и O;Rпредставляет собой атом водорода, необязательно замещенную алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, или необязательно замещенную алкенильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода;Rпредставляет собой цианогруппу или -CO-R;Rявляются одинаковыми или различными и представляют собой атом водорода, атом галогена, цианогруппу, необязательно замещенную алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, алкенильную группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую от 1 до 6 ...

НОВАЯ СОЛЬ КОНДЕНСИРОВАННОГО ПИРИМИДИНОВОГО СОЕДИНЕНИЯ И ЕЕ КРИСТАЛЛ

Изобретение относится к новой моно- или гемисоли (R)-1-(1-акрилоилпиперидин-3-ил)-4-амино-N-(бензо[d]оксазол-2-ил)-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоксамида с фумаровой кислотой. Соли обладают свойствами селективного ингибитора BTK и могут быть использованы в качестве активного ингредиента для противоопухолевого средства, в частности, против гематологической опухоли или в качестве активного ингредиента профилактического и/или терапевтического средства от аллергического ринита, пыльцевой аллергии, атопического дерматита, ревматоидного артрита, системной красной волчанки, контактного дерматита или увеита. Соли не обладают свойствами гидрата канального типа и обладают стабильными абсорционными свойствами. Гемифумарат (R)-1-(1-акрилоилпиперидин-3-ил)-4-амино-N-(бензо[d]оксазол-2-ил)-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-карбоксамида может представлять собой кристалл, имеющий дифракционный угол (2θ±0,1°) с пиками, выбранными из 4,5°, 5,8°, 11,2°, 12,1°, 12,4°, 13,4°, 16,6°, 17,3°, 18,2°, 20,2°, 26,4 ...

НОВАЯ СОЛЬ КОНДЕНСИРОВАННОГО ПИРИМИДИНОВОГО СОЕДИНЕНИЯ И ЕЕ КРИСТАЛЛ