Настройки

Укажите год
-

Небесная энциклопедия

Космические корабли и станции, автоматические КА и методы их проектирования, бортовые комплексы управления, системы и средства жизнеобеспечения, особенности технологии производства ракетно-космических систем

Подробнее
-

Мониторинг СМИ

Мониторинг СМИ и социальных сетей. Сканирование интернета, новостных сайтов, специализированных контентных площадок на базе мессенджеров. Гибкие настройки фильтров и первоначальных источников.

Подробнее

Форма поиска

Поддерживает ввод нескольких поисковых фраз (по одной на строку). При поиске обеспечивает поддержку морфологии русского и английского языка
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Укажите год
Укажите год
Применить Всего найдено 6. Отображено 6.
10-03-2010 дата публикации

Substituted hydantoins

Номер: RU2383542C2
Автор: Джон Антони МОЛИТЕРНИ, Джумин ДЖАН, Ли Апостле МАКДЕРМОТТ, Надер ФОТУИ, Николас Джон Силвестер ХЬЮБИ
Принадлежит: Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг

FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: described are compounds of formula (I) ^ Values of radicals R1-R6 are given in the formula of invention. The compounds inhibit protein kinase MEK1/2. Also described is a pharmaceutical composition for administration in diseases mediated by MEK1/2. ^ EFFECT: compounds are highly efficient. ^ 16 cl, 27 ex РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) 2 383 542 (13) C2 (51) МПК C07D C07D A61K A61P 417/12 417/14 31/427 35/00 (2006.01) (2006.01) (2006.01) (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ, ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ (12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ (24) Дата начала отсчета срока действия патента: 09.08.2005 (30) Конвенционный приоритет: 17.08.2004 US 60/602,175 20.05.2005 US 60/682,997 (43) Дата публикации заявки: 27.09.2008 (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: WO 03/008365 A1, 30.01.2003. WO 01/83478 A2, 08.11.2001. US 5770573 A, 23.06.1998. (87) Публикация PCT: WO 2006/018188 (23.02.2006) Адрес для переписки: 101000, Москва, М.Златоустинский пер., 10, кв.15, "ЕВРОМАРКПАТ", пат.пов. И.А.Веселицкой, рег. № 11 (54) ЗАМЕЩЕННЫЕ ГИДАНТОИНЫ (57) Реферат: Описываются соединения формулы (I) значения радикалов R1-R6 указаны в формуле изобретения. Соединения ингибируют протеинкиназу МЕК1/2. Описывается также фармацевтическая композиция для применения при заболевании, опосредованном МЕК1/2. 3 н. и 13 з.п. ф-лы. , R U 2 3 8 3 5 4 2 (86) Заявка PCT: EP 2005/008633 (09.08.2005) C 2 C 2 (85) Дата перевода заявки PCT на национальную фазу: 19.03.2007 Ñòð.: 1 ru 2 3 8 3 5 4 2 (73) Патентообладатель(и): Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH) (45) Опубликовано: 10.03.2010 Бюл. № 7 R U (72) Автор(ы): ЧУ Синьцзи (US), ФОТУИ Надер (US), ХЬЮБИ Николас Джон Силвестер (US), КОНГ Норман (US), МАКДЕРМОТТ Ли Апостле (US), МОЛИТЕРНИ Джон Антони (US), ДЖАН Джумин (US) (21), (22) Заявка: 2007109651/04, 09.08.2005 RUSSIAN FEDERATION (19) RU (11) 2 383 542 (13) C2 (51) Int. Cl. C07D C07D A61K A61P 417/12 417/14 31/427 35/00 (2006.01) (2006.01) ( ...

Подробнее
Номер записи: 1
10-04-2010 дата публикации

4-Phenylthiazole-5-Carboxylic Acids and Amides 4-Phenylthiazole-5-Carboxylic Acids as Inhibitors of POLO-LIKE KINASE PLK1

Номер: RU2008138163A
Автор: Джон Фредерик БОЙЛАН, Джон Фредерик БОЙЛАН (US), Кан ЛИ, Кан ЛИ (US), Кристоф МИШУ, Кристоф МИШУ (US), Надер ФОТУИ, Надер ФОТУИ (US), Пол ДЖИЛЛЕСПАЙ, Пол ДЖИЛЛЕСПАЙ (US), Роберт Алан Джр. ГУДНАУ, Роберт Алан Джр. ГУДНАУ (US), Цзяньпин КАЙ, Цзяньпин КАЙ (US)
Принадлежит: Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг, Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)

1. Соединение формулы (1) !! в которой n является целым числом, равным 0-2; ! все Q2 независимо выбраны из группы, включающей гидроксигруппу, низш. алкоксигруппу, низш. алкил, карбоксил, галоген, -O(СН2)mО(СН2)mСН3, -O(СН2)mОН, -O(CH2)mNR8R9, где R8 и R9 все независимо выбраны из группы, включающей водород и низш. алкил и -O(СН2)m-гетероциклил, и где каждый m независимо является целым числом, равным 2-4; ! или n равно 2 и группы Q2 находятся в положениях 5 и 6 или 6 и 7 бензимидазольного кольца и вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют 4-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее по меньшей мере один атом, независимо выбранный из группы, включающей кислород, азот и серу; ! R1 обозначает фрагмент, выбранный из группы, включающей -CH2C(O)R4, -СН(ОН)СF3, -C(O)R5 и гетероциклил, где R4 выбран из группы, включающей гидроксигруппу и -NH2 и R5 выбран из группы, включающей гидроксигруппу и -NR6R7, где R6 и R7 независимо выбраны из группы, включающей водород, гидроксигруппу, цианогруппу, низш. алкил, низш. циклоалкил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный арил и необязательно замещенный группой -NH-C(O)- арил; и ! R2 обозначает арил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей галоген, низш. алкоксигруппу, низш. алкил, гидроксигруппу, низш. алкенил, галоген-низш. алкил, гидрокси-низш. алкил и -C(O)NR8R9, где R8 и R9 все независимовыбраны из группы, включающей водород и низш. алкил, где два из указанных необязательных заместителей вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют 4-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее по меньшей мере один атом, независимо выбранный из группы, в (19) РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ RU (11) 2008 138 163 (13) A (51) МПК C07D 417/04 (2006.01) ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ, ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ (12) ЗАЯВКА НА ИЗОБРЕТЕНИЕ (21), (22) Заявка: 2008138163/04, 19.02.2007 (71) Заявитель(и): Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ ...

Подробнее
Номер записи: 2
20-12-2012 дата публикации

Bipirazole derivative

Номер: RU2470016C2
Автор: Джефферсон Райт ТИЛЛИ, Кевин Ричард ГУИРТИН, Кевин Уилльям АНДЕРСОН, Кшитий Чхабилбхай ТАККАР, Лида ЦИ, Майкл Пол МАЙЕРС, Надер ФОТУИ, Нанси-Эллен ХЕЙНЕС, Натан Роберт СКОТТ, Памела Лорин РОССМАН, Пол ДЖИЛЛЕСПАЙ, Роберт Алан Джр. ГУДНАУ, Цян Чжан, Шерри Линн ПИТРАНИКОКОУЛ
Принадлежит: Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг

Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения диабета, ожирения или метаболического синдрома, которая включает терапевтически эффективное количество (5-гидроксиадамантан-2-ил)амида транс-2'-трет-бутил-2'H-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемых солей, и фармацевтически приемлемый носитель. Изобретение также относится и к применению вышеназванного соединения для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения указанных выше заболеваний. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 99 пр. РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) 2 470 016 (13) C2 (51) МПК C07D C07D C07D C07D C07D C07D C07D ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИA61K A61K A61K (12) ОПИСАНИЕ 231/14 (2006.01) 231/16 (2006.01) 231/38 (2006.01) 401/04 (2006.01) 403/04 (2006.01) 413/04 (2006.01) 417/04 (2006.01) 31/415 (2006.01) 31/4155 (2006.01) 31/454 (2006.01) 31/496 (2006.01) 31/5377 (2006.01) 31/55 (2006.01) 3/04 (2006.01) 3/10 (2006.01) ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ (21)(22) Заявка: 2010119648/04, 12.03.2007 (24) Дата начала отсчета срока действия патента: 12.03.2007 (45) Опубликовано: 20.12.2012 Бюл. № 35 C 2 (54) ПРОИЗВОДНОЕ БИПИРАЗОЛА кислоты или его фармацевтически приемлемых солей, и фармацевтически приемлемый носитель. Изобретение также относится и к применению вышеназванного соединения для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения указанных выше заболеваний. 2 н.п. флы, 1 табл., 99 пр. R U (57) Реферат: Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения диабета, ожирения или метаболического синдрома, которая включает терапевтически эффективное количество (5гидроксиадамантан-2-ил)амида транс-2'-третбутил-2'H-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой (73) Патентообладатель(и): Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH) C 2 Адрес для переписки: 105082, Москва, Спартаковский пер., 2, стр.1, секция 1, этаж 3, "ЕВРОМАРКПАТ" 2 4 7 0 0 1 6 (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: RU 2381217 C2, 05.04.2005. RU ...

Подробнее
Номер записи: 3
27-10-2010 дата публикации

Pyrazoles as 11-beta-hsd-1 inhibitors

Номер: RU2402517C2
Автор: Джефферсон Райт ТИЛЛИ, Кевин Ричард ГУИРТИН, Кевин Уилльям АНДЕРСОН, Кшитий Чхабилбхай ТАККАР, Лида ЦИ, Майкл Пол МАЙЕРС, Надер ФОТУИ, Нанси-Эллен ХЕЙНЕС, Натан Роберт СКОТТ, Памела Лорин РОССМАН
Принадлежит: Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг

FIELD: chemistry. SUBSTANCE: invention relates to pyrrole derivatives of formula (I): , where R 1 denotes hydrogen; R 2 denotes adamantine which is unsubstituted or substituted with a hydroxy group or halogen; R 3 denotes trifluoromethyl, pyrazole, triazole, piperidine, pyrrolidine, hydroxymethylpiperidine, benzylpiperazine, hydroxypyrrolidine, tert-butylpyrrolidine, hydroxyethylpiperazine, hydroxypiperidine or thiomorpholyl group; R 4 denotes cyclopropyl, tert-butyl, -CH(CH 3 ) 2 CH 2 OH, methyl, -CF 3 or -(CH 2 ) n CF 3 group, where n equals 1 or 2; R 5 denotes hydrogen or lower alkyl which is unsubstituted or substituted with a halogen, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. EFFECT: compounds and pharmaceutical compositions containing said compounds can inhibit 11β-hydroxysteroid dehydrogenase of the form 1 (11-BETA-HSD-1) and can be used to treat diseases such as type II sugar diabetes type and metabolic syndrome. 17 cl, 99 ex, 1 tbl РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ (19) RU (11) 2 402 517 (13) C2 (51) МПК C07C C07D C07D C07D C07D C07D C07D ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ,C07D C07D ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ A61K (12) ОПИСАНИЕ 13/615 (2006.01) 231/12 (2006.01) 231/16 (2006.01) 231/38 (2006.01) 401/04 (2006.01) 403/04 (2006.01) 407/14 (2006.01) 413/04 (2006.01) 417/04 (2006.01) 31/4155 (2006.01) (24) Дата начала отсчета срока действия патента: 12.03.2007 (2006.01) (43) Дата публикации заявки: 27.04.2010 (56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: WO 2004089896 A1, 21.10.2004. RU 2005122936 A, 20.01.2006. EA 5373 B, 24.02.2004. WO 2005021536 A2, 10.03.2005. WO 9841519 A1, 24.09.1998. WO 9929660 A1, 17.06.1998. RU 2195455 C2, 27.12.2002. RU 2197477 C2, 27.01.2003. (73) Патентообладатель(и): Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH) C 2 (85) Дата перевода заявки PCT на национальную фазу: 22.10.2008 (86) Заявка PCT: EP 2007/052269 (12.03.2007) (87) Публикация PCT: WO 2007/107470 (27.09.2007) Адрес для переписки: 101000, Москва, М.Златоустинский пер ...

Подробнее
Номер записи: 4
27-07-2007 дата публикации

CIS-IMIDAZOLINES AS MDM2 INHIBITORS

Номер: RU2006100732A
Автор: Бинх Тханх ВУ, Бинх Тханх ВУ (US), Надер ФОТУИ, Надер ФОТУИ (US), Эмили Айцунь ЛЮ, Эмили Айцунь ЛЮ (US)
Принадлежит: Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг, Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)

ÐÎÑÑÈÉÑÊÀß ÔÅÄÅÐÀÖÈß (19) RU (11) 2006 100 732 (13) A (51) ÌÏÊ C07D 233/22 (2006.01) ÔÅÄÅÐÀËÜÍÀß ÑËÓÆÁÀ ÏÎ ÈÍÒÅËËÅÊÒÓÀËÜÍÎÉ ÑÎÁÑÒÂÅÍÍÎÑÒÈ, ÏÀÒÅÍÒÀÌ È ÒÎÂÀÐÍÛÌ ÇÍÀÊÀÌ (12) ÇÀßÂÊÀ ÍÀ ÈÇÎÁÐÅÒÅÍÈÅ (21), (22) Çà âêà: 2006100732/04, 09.06.2004 (71) Çà âèòåëü(è): Ô.ÕÎÔÔÌÀÍÍ-Ëß ÐÎØ Àà (CH) (30) Êîíâåíöèîííûé ïðèîðèòåò: 17.06.2003 US 60/479,563 (43) Äàòà ïóáëèêàöèè çà âêè: 27.07.2007 Áþë. ¹ 21 (87) Ïóáëèêàöè PCT: WO 2005/002575 (13.01.2005) Àäðåñ äë ïåðåïèñêè: 101000, Ìîñêâà, Ì.Çëàòîóñòèíñêèé ïåð., 10, êâ.15, "ÅÂÐÎÌÀÐÊÏÀÒ", ïàò.ïîâ. È.À.Âåñåëèöêîé R U (57) Ôîðìóëà èçîáðåòåíè 1. Ïî ìåíüøåé ìåðå îäíî ñîåäèíåíèå, âûáðàííîå èç ñîåäèíåíè ôîðìóëû I A 2 0 0 6 1 0 0 7 3 2 A (54) ÖÈÑ-ÈÌÈÄÀÇÎËÈÍÛ Â ÊÀ×ÅÑÒÂÅ ÈÍÃÈÁÈÒÎÐΠMDM2 ãäå X1 è Õ2 êàæäûé íåçàâèñèìî âûáèðàþò èç ãðóïïû, âêëþ÷àþùåé âîäîðîä, -OR3, -SR4, -NR5R6, -CONR5R 6, -COOR7, ãàëîãåí, íèòðî, òðèôòîðìåòèë, (íèçø.)àëêèë, (íèçø.)àëêèë, çàìåùåííûé ãðóïïîé R8, öèêëîàëêèë, R1 âûáèðàþò èç ãðóïïû, âêëþ÷àþùåé Ñ1-Ñ8àëêèë, Ñ1-Ñ4àëêèë, ïðèñîåäèíåííûé ê (Ñ4-Ñ8)öèêëîàëêèëó è Ñ4-Ñ8öèêëîàëêèë, R2 îçíà÷àåò -C=OR9, R3 âûáèðàþò èç ãðóïïû, âêëþ÷àþùåé âîäîðîä, (íèçø.)àëêèë, (íèçø.)àëêèë, çàìåùåííûé ãðóïïîé R8, è öèêëîàëêèë, R4 âûáèðàþò èç ãðóïïû, âêëþ÷àþùåé âîäîðîä è (íèçø.)àëêèë, R5 è R6 êàæäûé íåçàâèñèìî âûáèðàþò èç ãðóïïû, âêëþ÷àþùåé âîäîðîä (íèçø.)àëêèë è öèêëîàëêèë, èëè R5 è R6 âìåñòå ñ äâóì àòîìàìè óãëåðîäà, ñâ ç ìè ìåæäó íèìè è áåíçîëüíûì öèêëîì, ê êîòîðîìó îíè ïðèñîåäèíåíû, îáðàçóþò öèêë, âûáðàííûé èç 5- èëè 6-÷ëåííîãî Ñòðàíèöà: 1 RU 2 0 0 6 1 0 0 7 3 2 (86) Çà âêà PCT: EP 2004/006211 (09.06.2004) R U (85) Äàòà ïåðåâîäà çà âêè PCT íà íàöèîíàëüíóþ ôàçó: 17.01.2006 (72) Àâòîð(û): ÔÎÒÓÈ Íàäåð (US), ËÞ Ýìèëè Àéöóíü (US), ÂÓ Áèíõ Òõàíõ (US) A 2 0 0 6 1 0 0 7 3 2 A R U 2 0 0 6 1 0 0 7 3 2 Ñòðàíèöà: 2 R U íåíàñûùåííîãî öèêëà èëè 5- èëè 6-÷ëåííîãî íàñûùåííîãî öèêëà, ñîäåðæàùåãî ïî ìåíüøåé ìåðå îäèí ãåòåðîàòîì, âûáðàííûé èç S, N è Î, R7 âûáèðàþò èç ãðóïïû, âêëþ÷àþùåé âîäîðîä, (íèçø.)àëêèë è öèêëîàëêèë, R8 âûáèðàþò èç ãðóïïû, âêëþ÷àþùåé -CONR5R6, - ...

Подробнее
Номер записи: 5
10-05-2009 дата публикации

Cis-imidazolines as mdm2 inhibitors

Номер: RU2354649C2
Автор: Бинх Тханх ВУ, Надер ФОТУИ
Принадлежит: Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг

FIELD: chemistry. SUBSTANCE: invention refers to a new at least one compound chosen from the compounds of formula where each X 1 and X 2 independently represents -OR 3 , R 1 is chosen from the group including C 1 -C 8 alkyl, C 1 -C 4 alkyl, attached to (C 4 -C 8 )cycloalkyl, and C 4 -C 8 cycloalkyl, R 2 stands for hydrogen or -C=OR 9 , R 3 is chosen from the group including (lower) alkyl and (lower) alkyl substitutted with group R 8 , R 8 represents halogen, R 9 represents saturated 6-merous cycle containing at least one heteroatom N, and optionally substituted with the group chosen from (lower) alkyl, -C=O-R 11 , (lower) alkyl substituted with hydroxygroup, =O, and 5 and 6-merous saturated cycles containing at least one heteroatom N, R 11 represents (lower) alkyl, or to its pharmaceutically acceptable salt or to its ester. Besides, the invention concerns a pharmaceutical composition. EFFECT: production of the new biologically active compounds inhibiting to interaction of protein MDM2 and r-53 with a similar peptide. 14 cl, 60 ex, 1 tbl

Подробнее
Номер записи: 6