10-12-2016 дата публикации
Номер: RU2015116540A
Автор:
Генри М. ВАККАРО,
Джейсон М. Кокс,
Джон С. ДЕБЕНХЭМ,
Кит ИГЕН,
Клэр ЛОНДОН,
Кристофер Джозеф Синз,
Майкл А. ПЛОТКИН,
Мариаппан ЧЕЛЛИАХ,
Пин ЛАНЬ,
Скикантх ВЕНКАТРАМАН,
Унмеш ШАХ,
Хун Дун ЧУ,
Чжунсян СУНЬ
1. Соединение, представленное формулойили его фармацевтически приемлемая соль,где кольцо A является фенилом, пиридинилом или пиримидинилом;кольцо B является (C)циклоалкилом, циклогексенилом или 5- или 6-членным гетероциклоалкилом, содержащим 1 атом O в кольце, где кольцо B образует спирокольцевую систему с соседним пиперидинильным кольцом;каждый Rявляется(1) галогеном,(2) (C)алкилом,(3) галоген(C)алкилом,(4) (C)алкокси,(5) галоген(C)алкокси,(6) гидрокси(C)алкилом,(7) (C)алкокси-(C)алкокси,(8) (C)алкил-S(O)-,(9) галоген(C)алкил-S(O)-,(10) (C)циклоалкил-S(O)-,(11) нитро,(12) (C)циклоалкилом,(13) (C)циклоалкил-O-,(14) циано,(15) гидрокси,(16) (C)алкилС(O)-,(17) амино,(18) (C)алкилN(H)-,(19) ((C)алкил)N-,(20) фенилом;(21) фенокси,(22) 4-7-членным гетероциклоалкильным кольцом, содержащим 1-3 O, N и S атомов в кольце, или(23) 5- или 6-членным гетероарильным кольцом, содержащим 1-3 O, N и S атомов в кольце,(24) 5- или 6-членным гетероарилокси кольцом, содержащим 1-3 атома O, N и S в кольце, где фенильные, фенокси, гетероарильные, гетероарилокси, гетероциклоалкильные группы необязательно замещены 1-3 (C)алкилами, галоген(C)алкилами или галогенами, или, альтернативно, две Rгруппы связаны вместе с атомом углерода, к которому они обе присоединены, с образованием 5- или 6-членного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего 1-3 атома O, N и S в кольце, где гетероциклическое кольцо необязательно замещено 1-3 (C)алкильными, галоген(C)алкильными группами или группами галогена;каждый Rи Rнезависимо является(1) (C)алкилом,(2) галоген(C)алкилом,(3) (C)алкокси,(4) галоген(C)алкокси,(5) гидроксилом или(6) галогеном;Rи Rнезависимо являются(1) водородом,(2) (C)алкилом,(3) галоген(C)алкилом или(4) галогеном;Rявляется(1) COOH,(2) тетразолилом,(3) -(C)алкилСООН,(4) (C)алкилNHили(5) (C)алкилОН;q равно 0, 1 или 2;k равно 0, 1, 2 или 3;m равно 0, 1, 2 или 3; иn равно 0, 1, 2, 3 или 4.2. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо А РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ ( ...
Подробнее