Настройки

Укажите год
-

Небесная энциклопедия

Космические корабли и станции, автоматические КА и методы их проектирования, бортовые комплексы управления, системы и средства жизнеобеспечения, особенности технологии производства ракетно-космических систем

Подробнее
-

Мониторинг СМИ

Мониторинг СМИ и социальных сетей. Сканирование интернета, новостных сайтов, специализированных контентных площадок на базе мессенджеров. Гибкие настройки фильтров и первоначальных источников.

Подробнее

Форма поиска

Поддерживает ввод нескольких поисковых фраз (по одной на строку). При поиске обеспечивает поддержку морфологии русского и английского языка
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Укажите год
Укажите год

Применить Всего найдено 58299. Отображено 200.
27-01-2008 дата публикации

СОЕДИНЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2315763C2
Принадлежит: ШЕРИНГ КОРПОРЕЙШН (US)

Описываются соединения формулы (I) или их фармацевтически приемлемые соли, в которой R1 и R2 являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей арил и гетероарил, каждый из которых необязательно содержит в качестве заместителя от одной до шести групп, выбранных из группы, включающей: а) галоген; b) -OCF3 или -OCHF2; с) -CF3; d) -CN; е) алкил; f) R18-гетероалкил; k) гидроксил; l) алкоксил, включающий циклопропилметоксил; и s) трифторалкоксил; R3 означает Н; R4, R5, R7 и R8 являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей H, -ОН, алкил, гетероалкил и , при условии, что, если Z и/или Х означает N, то все R4, R5, R7 и R8 не означают -ОН; R6 означает -C(O)R15; R9 и R10 означают Н; R11 выбран из группы, включающей Н и алкил; R12 выбран из группы, включающей Н и алкил; R13 выбран из группы, включающей алкил и алкоксил; R14 означает Н; R15 выбран из группы, включающей -NR16R17, -OR16 и алкил; R16 и R17 являются одинаковыми или разными и независимо ...

Подробнее
20-11-2008 дата публикации

ТРЕХЗАМЕЩЕННЫЕ МОЧЕВИНЫ КАК ИНГИБИТОРЫ ЦИТОКИНОВ

Номер: RU2338739C2

Изобретение относится к производным 1,1,3-трехзамещенных мочевин, ингибирующим выделение клетками воспалительных цитокинов, а также к их энантиомерам, фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе, к их применению, а также способу синтеза. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных активностью воспалительных цитокинов, таких как артрит. В общей формуле R является незамещенным или замещенным -ОН, С1-4алкилом или -О-С1-4алкилом линейным или разветвленным алкилом C1-C4; R1 имеет формулу -(L)x-R3; R3 является фрагментом, выбираемым из группы, состоящей из замещенных или незамещенных фенилов, где заместитель выбран из группы С1-4алкил, -О-С1-4алкил, -S-С1-4алкил или фтор; R2 имеет формулу -(L1)y-R4; R4 является фрагментом, выбираемым из группы, состоящей из: i) атома водорода; ii) замещенных -ОН, -О-С1-4алкилом или фенилом или незамещенных линейных или разветвленных гидрокарбилов C1-С10, где гидрокарбил представляет собой С1-6алкил; ...

Подробнее
27-11-2008 дата публикации

НОВЫЕ ОБРАТНЫЕ АГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА СВ1

Номер: RU2339618C2

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где; Х означает С, N; R1 означает Н или (низш.)алкил, R2 означает (низш.)алкил, -(CH2)n-R2a; R2a означает С3-С8циклоалкил, необязательно и независимо моно-, ди-, три- или тетразамещенный следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, 5- или 6-членное одновалентное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; причем упомянутое гетероциклическое кольцо необязательно и независимо является моно-, ди- или тризамещенным следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси; 5- или 6-членное одновалентное гетероароматическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; причем упомянутое гетероароматическое кольцо необязательно и независимо является моно-, ди- или тризамещенным следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, С3-С6циклоалкил; R3 означает С3-С6циклоалкил, необязательно и независимо ...

Подробнее
20-03-2008 дата публикации

ЦИС-2, 4, 5-ТРИАРИЛ-ИМИДАЗОЛИНЫ

Номер: RU2319696C2

Изобретение относится к новым соединениям формулы где X1 и X2 представляют собой галоген; Х3 представляет собой низший алкокси; R выбран из группы, состоящей из и где R1 выбран из группы, состоящей из N-низшего алкила, незамещенного гетероцикла и гетероцикла, замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из NH2, NH-С(O)-низшего алкила, С(O)-низшего алкила, С(O)-низшего алкокси, оксо, гетероцикла и низшего алкила, замещенного гидрокси; R2 выбран из водорода, метила и низшего алкокси; R3 выбран из группы, состоящей из гетероарила, гетероцикла, низшего алкила, замещенного R7, арила, низшего алкокси и низшего алкила; R4 выбран из группы, состоящей из С(O)-низшего алкокси, низшего алкокси, СН2-гетероцикла, СН2-гетероцикла, замещенного оксо, арила, NH-C(S)-N-низшего алкила, NH-С(S)-N-арила, NH-C(O)-R8, N-алкила, замещенного C(O)R16, и трифторметила; R5 выбран из группы, состоящей из оксо, гетероарила, арила, замещенного заместителем, выбранным из низшего алкокси ...

Подробнее
10-09-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ДИФЕНИЛАЗЕТИДИНОНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И КОМБИНАЦИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ВСАСЫВАНИЯ ХОЛЕСТЕРИНА

Номер: RU2333199C2
Принадлежит: АстраЗенека АБ (SE)

Изобретение относится к соединению формулы (I), где кольцо А выбрано из фенила или тиенила; Х выбран из -CR2R3-, -О- и -S(O)a-; где а равно 0-2; Y выбран из -CR4R5-, -О- и -S(O)a-; где а равно 0-2; где присутствует по меньшей мере одна группа -CR2 R3- или -CR4R5-; R1независимо выбран из галогено, C1-6алкила и С1-6алкокси; b равно 0-3; R2 и R3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, гидрокси, С1-6алкила и C1-6алкокси; либо R2 и R3, R4 и R5 вместе образуют оксогруппу; R6 независимо выбран из галогено, С1-6алкила и С1-6алкокси; с равно 0-5; R7 независимо выбран из галогено, трифторметила, трифторметокси, метила, этила, метокси и этокси; d равно 0-4; R9 представляет собой водород или С1-6алкил; R10представляет собой водород или С1-4алкил; R11 и R12 независимо выбраны из водорода, С1-4алкила или карбоциклила; где R11 и R12 могут быть независимо возможно замещены по атому углерода одним или более чем одним заместителем, выбранным из R25; R13представляет собой водород, С1-4алкил или карбоциклил ...

Подробнее
27-07-2008 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА И ИМИДАЗОПИРИДИНАИ ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2330023C2

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) в рацемической, энантиомерной форме или в любой комбинации этих форм и в которых: А представляет -СН2-, -С(О)-, -C(О)-C(Ra)(Rb)-; X представляет -СН-; Ra и Rb независимо представляют атом водорода или радикал (С1-С8)алкил; R1 представляет атом водорода; радикал (С1-С8)алкил, необязательно замещенный гидрокси или одним или более одинаковыми или различными радикалами галогенов; (С2-С6)алкенил; или радикал формулы -(CH2)n-X1; R2 представляет радикал (С1-С8)алкил, необязательно замещенный гидрокси или одним или более одинаковыми или различными радикалами галогенов; (С2-С6)алкенил; или радикал формулы -(CH2)n-Х1 каждый X1 независимо представляет (С1-С6)алкокси, (С3-С7)циклоалкил, арил или гетероарил, причем радикалы (С3-С7)циклоалкил, арил и гетероарил необязательно замещены одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из: -(CH2 )n′-V1-Y1, галогена и арила; V1 представляет -О-, -S- или ковалентную связь; Y1 представляет ...

Подробнее
10-08-2011 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЛАМИДОМ ТИАЗОЛЫ, ПИРРОЛЫ И ТИОФЕНЫ

Номер: RU2425829C2

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) и одной из его фармацевтически активных солей. Соединение формулы (I) обладает противовирусной активностью в отношении человеческого цитомегаловируса (HCMV) или иного представителя группы Herpes virida. В формуле (I) , R1 представляет собой группу формулы , где * обозначает место присоединения к карбонильной группе, R3 обозначает пиридил, который может быть замещен заместителем, независимо выбранным из группы, включающей C1-С6алкил и цианогруппу, R5 и R6 независимо друг от друга обозначают водород, R2 представляет собой фенил, который может быть замещен заместителем, выбранным из группы, включающей трифторметоксигруппу, дифторметоксигруппу и монофторметоксигруппу, А представляет собой группу формулы , , или , где * обозначает место присоединения к карбонильной группе, # обозначает место присоединения к атому азота мочевины, R7 обозначает C1-С6алкил, который может быть замещен заместителем, выбранным из группы, включающей С3-С6циклоалкил ...

Подробнее
10-02-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИН-2-КАРБОКСАМИДА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR5

Номер: RU2411237C2

Данное изобретение относится к соединениям формулы (I), ! где R1 представляет собой 5- или 6-членное кольцо, соответственно формул (II) или (III): ! ! (II) ! ! ! (III) ! R2 представляет собой Н, С1-С7-алкил, С3-С6-циклоалкил или -(СН2)m-Ra; R3 представляет собой арил или гетероарил, которые возможно замещены: CN, Cl, F, Br, CF3, CHF2, С3-С6-циклоалкилом или представляет собой гетероарил, который возможно замещен С1-С7-алкилом; R4 представляет собой Н, -ОН, Cl, F, Br, CN, -CHF2, CF3, С1-С7-алкил, С3-С6-циклоалкил или -(CH2)m-Re; R5 представляет собой C1-C7-алкил, -(СН2)n-О-Rf, или -(CH2)n-Re; Re представляет собой -ОН; Ra представляет собой -ОН; Re представляет собой С1-С7-алкил; m представляет собой 1-4; n представляет собой 2-6; и к их фармацевтически приемлемым солям. А также, к лекарственному средству, содержащему их, и применению их для изготовления лекарственных средств, пригодных при лечении заболеваний ЦНС. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут ...

Подробнее
27-08-2016 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ 2-ОКСИ-ХИНОЛИН-3-КАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ KCNQ2/3

Номер: RU2595894C2
Принадлежит: ГРЮНЕНТАЛЬ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к замещенным 2-окси-хинолин-3-карбоксамидам общей формулы (I) в виде свободных соединений или в виде солей физиологически приемлемых кислот или оснований, где Rпредставляет собой C-алифатический остаток; 6-членный незамещенный или моно- или дизамещенный арил или незамещенный 5-членный гетероарил, выбранный из тиенила; Rпредставляет собой CF; C-алифатический остаток; O-C-алифатический остаток; R, R, Rи Rкаждый независимо друг от друга представляют собой Н; F; Cl; Br; I; CN; CF; Rпредставляет собой С-алифатический остаток, незамещенный или моно- или тризамещенный; где "алифатический остаток" может в каждом случае быть разветвленными или неразветвленными, насыщенными, где "моно- или тризамещенный" в отношении "алифатического остатка" относится, в отношении соответствующих остатков, к замещению одного или трех атомов водорода, каждого независимо друг от друга, по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, которая включает ...

Подробнее
13-10-2023 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ГЛИКОЛАТОКСИДАЗЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2805308C2

Изобретение относится к новым химическим соединениям, которые могут найти применение для лечения или профилактики заболеваний или нарушений, связанных с ферментом гликолатоксидазой. Предложено соединение формулы (I), где кольцо С выбрано из структур (Ia) и (Ib), где волнистые линии ( ) указывают на точки присоединения углерода C1 к карбонилу C(O)-OR1 и углерода C2 к L; L представляет собой NRL, S, C(=O), CH2-Q или Q-CH2; где Q представляет собой O, NRL или S; RL представляет собой водород, C1-2 алкил или бензил; кольцо A представляет собой C4-8 циклоалкил, C8-11 спироциклоалкил, 5-8-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-2 атома азота, имидазолил, триазолил, тиазолил, тиенил, бензотиазолил, индолинил или изоиндолинил; кольцо B присутствует или отсутствует; при этом: когда кольцо B присутствует, тогда кольцо A необязательно замещено метилом; когда кольцо B отсутствует, тогда (i) кольцо A замещено одной группой RAB; или (ii) кольцо A не замещено, когда кольцо A представляет собой незамещенный ...

Подробнее
10-12-2002 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНИЛОКСИАЛКАНАМИДОВ И ФУНГИЦИДЫ ДЛЯ СЕЛЬСКОГО ХОЗЯЙСТВА ИЛИ САДОВОДСТВА

Номер: RU2194040C2

Изобретение относится к новым производным пиримидинилоксиалканамидов общей формулы I и фунгицидам для сельского хозяйства или садоводства на их основе. В соединениях общей формулы I А означает кислород или серу, Q представляет цианогруппу или группу COR7, где R7 означает С1-С6-алкильную группу, С3-С6-циклоалкильную группу, которая может быть замещена атомом галогена или С1-С6-алкильной группой, С1-С6-галогеналкильную группу, С1-С6-алкоксигруппу, С2-С6-алкенилоксигруппу, С2-С6-алкинилоксигруппу или С3-С6-циклоалкилоксигруппу; R4 представляет атом водорода, С1 -С6-алкильную группу, С3-С6-циклоалкильную группу или С1-С6-галогеналкильную гpyппy; R1, R2, RЗ, R5, R6 означают водород, С1-С6-алкильную группу и другие группы, указанные в формуле изобретения, или R2 и R3 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют ненасыщенное 5-6-членное кольцо, или R5 и R6 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют 5-7-членную циклоалкильную группу, которая может быть замещена С1-С6 ...

Подробнее
27-12-2002 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ АНТРАНИЛОВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2195454C2
Принадлежит: КСЕНОВА ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к новым производным антраниловой кислоты формулы I, где R, R1, R2 являются Н, алкилом, ОН, алкокси, галоген, нитро, N(R10R11), R3 является Н, алкил, R4 является алкилом или R4 обозначает -СН2- или -СН2СН2-, который присоединен либо в положении 2 цикла b, завершая насыщенный 5- или 6-членный азотсодержащий цикл, либо в положении 2 цикла а, с которым связан X, являющийся простой связью, завершая насыщенный 5- или 6-членный азотсодержащий цикл, R5 является Н, ОН, алкил, Х обозначает простую связь, О, S, -O-(СН2)р-, где р - число от 1 до 6, R6 является Н, алкил, алкокси, q - число от 0 до 1, Аr обозначает фенил, нафтил или гетероциклическую группу, содержащую S или N, каждый из R7 и R8 является Н, алкил, алкокси, гидрокси, фенил, -NHOH, нитро, N(R10R11), SR12, или каждый из R7 и R8 образует вместе с атомами углерода бензольный или метилендиокси заместитель, R9 обозначает фенильную или гетероциклическую группу, содержащую 1 или 2 из О, S или N, n - число 0 или 1, m - число ...

Подробнее
10-09-2011 дата публикации

СЕРУСОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ДЕЙСТВУЮЩИЕ КАК ИНГИБИТОРЫ СЕРИНОВОЙ ПРОТЕАЗЫ NS3 ВИРУСА ГЕПАТИТА С

Номер: RU2428428C2
Принадлежит: ШЕРИНГ КОРПОРЕЙШН (US)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям, обладающим ингибирующей активностью в отношении протеазы HCV, равно как и к способам получения таких соединений. В другом варианте выполнения изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, равно как и к способам их применения для лечения нарушений, связанных с протеазой HCV. 10 н. и 38 з.п. ф-лы, 5 табл.

Подробнее
10-07-2011 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ CCR2B

Номер: RU2423349C2
Принадлежит: АстраЗенека АБ (SE)

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим CCR2B антагонистической активностью, и к фармацевтической композиции на их основе. ! , ! где Р представляет собой фенил, возможно замещенный 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из галогена, С1-4алкила, циано, трифторметила, С1-4алкокси и трифторметилтио, a R2 имеет значения, указанные в формуле изобретения. 2 н. и 14 з.п. ф-лы.

Подробнее
10-01-2011 дата публикации

3,4-ЗАМЕЩЕННЫЕ 1H-ПИРАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЦИКЛИН-ЗАВИСИМЫХ КИНАЗ (CDK) И МОДУЛЯТОРОВ ГЛИКОГЕН СИНТАЗ КИНАЗЫ-3 (GSK-3)

Номер: RU2408585C2

Изобретение относится к соединениям формулы (Ia) или их фармацевтически приемлемым солям, таутомерам, или N-оксидам, для применения в профилактике или лечении болезненных состояний или заболеваний, опосредуемых циклин-зависимой киназой и гликоген синтаз киназой-3, таких, как раковые заболевания. В формуле (Ia) X обозначает группу R1-A-NR4; А обозначает связь, С=O, или NRg(C=O, где R8 обозначает водород или С1-3алкил; Y обозначает связь или алкиленовую цепь, состоящую из 1, 2 или 3 атомов углерода; R1 обозначает карбоциклическую или гетероциклическую группу, содержащую от 3 до 12 кольцевых членов; или насыщенную С1-8гидрокарбильную группу, необязательно замещенную одним или более заместителями, выбранными из галогена (например, фтора), гидроксигруппы, С1-4алкоксигруппы, и карбоциклической или гетероциклической групп, и где 1 или 2 атома углерода гидрокарбильной группы могут быть необязательно замещены атомом или группой, выбранной из О, S, NH, SO, SO2; R2 обозначает водород или метил; R3 ...

Подробнее
18-03-2024 дата публикации

АНИЛИДЫ АМИНОКИСЛОТ В КАЧЕСТВЕ НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫХ МОДУЛЯТОРОВ IL-17

Номер: RU2815505C2
Принадлежит: ЛЕО ФАРМА А/С (DK)

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают ингибирующей активностью в отношении IL-17. В формуле (I) R1 выбирают из группы, состоящей из 5-членного гетероарила, который содержит от 2 до 3 гетероатомов, выбранных из N, O и S, 9- или 10-членного бициклического гетероарила, который содержит от 2 до 3 гетероатомов, выбранных из N, O и S, фенила, (C1-C6)алкокси, (C3-C7)циклоалкокси, (C1-C6)алкила, фенил-(C1-C4)алкила, (C3-C7)циклоалкила и -NRcRd, где указанный 5-членный гетероарил, 9- или 10-членный бициклический гетероарил, фенил, (C1-C6)алкокси, (C3-C7)циклоалкокси, (C1-C6)алкил, фенил-(C1-C4)алкил и (C3-C7)циклоалкил необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из Ra; Ra представляет собой галоген, гидрокси, -NRcRd, (C1-C6)алкил, (C3-C7)циклоалкил, фенил, 5- или 6-членный гетероарил, который содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, O и S, или 4-6-членный гетероциклоалкил, который содержит ...

Подробнее
20-09-2005 дата публикации

ЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕИНТИРОЗИНКИНАЗ

Номер: RU2260592C2

Изобретение относится к N-(2-хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинил]-2-метил-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамиду формулы и к его фармацевтически приемлемым солям. Также описана фармацевтическая композиция, ингибирующая протеинтирозинкиназы и содержащая указанное соединение, способ лечения обусловленного протеинтирозинкиназами нарушения, такого как иммунологическое расстройство и онкологическое заболевание, и способ лечения рака. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 25 табл.

Подробнее
10-09-2005 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ АМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ

Номер: RU2260007C2
Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Изобретение относится к новым производным амида формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям или in vivo расщепляемым сложным эфирам, обладающим свойствами ингибитора продуцирования цитокинов посредством ингибирования действия фермента р38 киназы, и могут быть использованы при лечении различных заболеваний, например воспалительных или аллергических заболеваний. Изобретение также относится к способам их получения, фармацевтической композиции и способу ингибирования продуцирования цитокинов TNFα. Производные амида формулы I соответствуют общей формуле в которой Х является -NHCO- или -CONH-; m равно 0, 1, 2 или 3; R1 является галогеном, (1-6С)алкокси, N-(1-6С)алкил-ди[(1-6C)алкил]амино-(2-6С)-алкиламино или R1 является гетероциклилом, гетероциклил-(1-6C)алкилом, гетероциклилокси, гетероциклил-(1-6C)алкокси, гетероциклиламино, N-(1-6С)алкилгетероциклиламино, гетероциклил-(1-6C)алкиламино, N-(1-6C)-алкилгетероциклил-(1-6С)алкиламино, гетероциклилкарбониламино, гетероциклилсульфониламино, ...

Подробнее
27-06-2001 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ДИТИОЛАНА, ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

Номер: RU2169731C2

В изобретении описываются дитиолановые производные формулы I, в которой одно из m и n равно 0, а другое равно 0, 1; k равно 0 или целому числу от 1 до 12; R1 представляет собой атом водорода, один из заместителей α, определенных ниже, или алкильную группу, содержащую от 1 до 12 атомов углерода, которая является незамещенной или замещена заместителями α и/или заместителями γ в количестве от 1 до 3, или такую замещенную или незамещенную алкильную группу, в которой углеродная цепь прерывается атомом кислорода и/или атомом серы; А представляет собой одинарную связь, карбонильную группу или группу формулы: -N(R2)CO-, -N(R2)CS, -N(R2)SO2-, -CON(R2)CO-, -CO-O-, -N(R2)COCO-,-N(R2)CON(R3)N(R4)CO-,-N(R2)CON(R3 )CO-или-N(R2)CON(R3)SO2N(R4)CO-, в которой R2, R3 и R4 являются одинаковыми или различными, и каждый из них представляет собой атом водорода, алкильную группу, содержащую от 1 до 12 атомов углерода, или бензильную группу, арильный радикал которой замещен заместителями β в количестве от 1 до ...

Подробнее
10-06-2001 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРОКСАМОВОЙ КИСЛОТЫ, ПОЛЕЗНЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С ДЕГЕНЕРАЦИЕЙ СОЕДИНИТЕЛЬНОЙ ТКАНИ

Номер: RU2168497C2

Изобретение относится к производным гидроксамовой кислоты формулы I, где X означает -CH2-, -NR5-, -C(O); Y означает -CH2-, -NR5, при условии, что если X является -NR5-, то Y означает -CH2-; R1 означает H, C1-C20 алкил, -(CH2)j арил, -(CH2)j циклоалкил и др.; R2 означает H, C1-C20-алкил, -(CH2)j -R8, -(CH2)j -NR6R7, -(CH2)j -NR5-; -C(O)R5 и др.; R3 означает H, C1-C6алкил, -(CH2)j-арил, -(CH2)j - C3-6-циклоалкил и др., R5 означает H, C1-C6алкил, возможно замещенный 1 - 3 галогенами и др.; R6 и R7, одинаковые или различные, и означают H, C1-C6алкил и др., R8 означает -S-R8 и др., R9-галоген, C1 -C6 алкил и др., R10 - H; арил - фенил, возможно замещенный, Het - пиридинил, тиенил и др., i - 1 - 6, j - 0 - 4. Соединения I ингибируют избыток матрицы металлопротеиназы, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции. 2 с. и 12 з.п.ф-лы, 1 табл.

Подробнее
27-07-2008 дата публикации

ИНГИБИРУЮЩИЕ CDK-КИНАЗЫ ПИРИМИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2330024C2

Изобретение относится к новым пиримидинам общей формулы (I), обладающим свойствами ингибитора CDK-киназы. Соединения могут найти применение для лечения рака, аутоиммунных заболеваний, вызванной химиотерапевтическими средствами алопеции и воспаления слизистой оболочки, сердечно-сосудистых заболеваний, инфекционных заболеваний, хронических нейродегенеративных и вирусных инфекций. В общей формуле (I) R1 обозначает водород, галоген, C1-С6алкил, R2 обозначает С1-С10алкил, С2-С10алкенил, или С3-С10циклоалкил, который может быть моно-, би- или трициклическим, либо обозначает одно- либо многозамещенный идентичными или различными заместителями из числа гидроксигруппы, галогена, C1-С6алкоксигруппы, C1-С6алкилтиогруппы, -NH-(СН2)n-С3-С10 циклоалкила, С3-С10циклоалкила, C1-С6гидроксиалкила, С1-С6алкокси-С1-С6алкила, С1-С6 алкокси-С1-С6алкокси-С1-С6алкила, -NHC1-С6алкила, -N(С1-С6алкила)2, C1-С6 алканоила, -CONR3R4, -COR5, С1-С6алкилОАс, где Ас означает С1-С4алкилСО-группу, карбоксигруппы, фенила, 5 ...

Подробнее
10-08-2018 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ТИОФЕНА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ САХАРНОГО ДИАБЕТА

Номер: RU2663835C2
Принадлежит: МЕТАБРЕЙН РИСЁЧ (FR)

Изобретение относится к производному тиофена общей формулы I,Y представляет собой фенильную группу, фурильную группу или бензо-1,3-диоксольную группу, причем указанная фенильная или фурильная группа необязательно замещена одной или несколькими группами, которые выбирают из -CN; атома галогена, который предпочтительно выбирают из Cl или F; -O(С-Салкила), предпочтительно -ОМе; X представляет собой группу -SOили группу, предпочтительно группу, гдепредставляет собой связь и W представляет собой атом кислорода или группу -NOR, где Rпредставляет собой атом водорода, C-Салкильную группу или (C-Cалкил)арильную группу, илиотсутствует и W представляет собой -ОН; Rпредставляет собой C-Cалкильную группу, необязательно замещенную атомом галогена; С-Сциклоалкильную группу; арильную группу, предпочтительно необязательно замещенную; (C-Салкил)арильную группу; необязательно замещенную; -NH-арильную группу; необязательно замещенную; -NH(C-Cалкил)арильную группу; необязательно замещенную; гетероарильную группу ...

Подробнее
10-08-2006 дата публикации

НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ,ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ ИЗГОТОВЛЕНИИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИЧ-1, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2281284C2
Принадлежит: МЕДИВИР АБ (SE)

Изобретение относится к новым ненуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы формулы I: где R1 представляет О, S; R2 представляет необязательно замещенный, азотсодержащий гетероцикл, в котором азот расположен в положении 2 относительно связи с (тио)мочевиной; R3 представляет Н, C1-С3алкил, R4-R7 независимо выбраны из Н, C1-С6алкила, С2-С6 алкенила, С2-С6алкинила, галогенС1-С6алкила, C1-С6алканоила, галогенС1-С6алканоила, C1-С6 алкокси, галогенС1-С6алкокси, гидрокси-С1-С6алкила, циано, галогена, гидрокси; Х представляет -(CHR8)n-D(CHR8)m -; D представляет -О- или -S-; R8 представляет Н, n и m представляют независимо 0, 1 или 2; и его фармацевтически приемлемым солям. Изобретение относится также к фармацевтической композиции на основе этих соединений, обладающей ингибирующей активностью в отношении обратной транскриптазы ВИЧ-1, а также к применению этих соединений при изготовлении лекарственных средств для лечения ВИЧ-1 и промежуточным соединениям. 6 н. и 39 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
27-12-2004 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ 1-АМИНОАЛКИЛЛАКТАМЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2243222C2

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описывается соединение, имеющее общую формулу I, где R1 и R2 означают независимо в каждом случае водород, галоген, (С1-С6)алкил, -OR', -SR', -NR'R", -SOR', -SO2R'. -COOR', -OCOR'-, -OCONR'R", -OSO2R', -OSO2NR'R", -NR'SO2R", -NR'COR", -SO2NR'R", -SO2(СН2)1-3 - CONR'R", -CONR'R", циангруппу, галоидалкил или нитрогруппу; или R' и R" означают независимо в каждом случае водород, (С1 -С6)алкил, замещенный (С1-С6)алкил, арил, гетероциклил, гетероарил, арил(С1-С3)-алкил, гетероарил(С1-С3)алкил, гетероциклил(С1-С3)алкил, циклоалкил-алкил, циклоалкил, или R' и R" вместе с атомом азота, с которым они связаны, могут также образовывать 5-7-членное кольцо, необязательно включающее дополнительный кольцевой гетероатом, выбранный из N, О или S(О)0-2; R3 независимо в каждом случае означает (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкенил, (С1-С6)алкинил или циклоалкил; или один из X, Y или Z означает независимо -О- или >N-R4, другие означают -СН2 ...

Подробнее
10-04-2004 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ОРТОАНТРАНИЛАМИДА В КАЧЕСТВЕ АНТИКОАГУЛЯНТОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Номер: RU2226529C2

Настоящее изобретение относится к ортоантраниламидным производным формулы I где А обозначает =СН- или =N-, m обозначает число 1-3, n обозначает число 1-4, D обозначает -N(R5)-C(Z)- или -N(R5)-S(O)p- (где р обозначает 0-2, Z обозначает атом кислорода или серы или Н2 и атом азота прямо связан с фенильным кольцом, содержащим заместители R1 и R2 ), Е обозначает -C(Z)-N(R5)- или -S(O)p-N(R5)- (где р обозначает 0-2, Z обозначает атом кислорода или серы или Н2 и атом азота может быть связанным с фенильным кольцом, содержащим заместители R1 и R2, или с ароматическим кольцом, содержащим заместитель R4). Соединения ингибируют фермент, фактор Ха, благодаря чему их можно использовать в качестве антикоагулянтов. Описана также фармацевтическая композиция и способ лечения с помощью соединений формулы I. 3 с. и 63 з.п. ф-лы.

Подробнее
27-09-2004 дата публикации

СОЕДИНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2237060C2
Принадлежит: ШЕРИНГ КОРПОРЕЙШН (US)

Раскрыты соединения формулы (I) или их приемлемые с фармацевтической точки зрения соли, в которой: пунктирная линия означает необязательную двойную связь; Х1 означает необязательно замещенную (С1-С12)-алкильную, (С3-С12)-циклоалкильную, фенильную, фуранильную, тиенильную, пиридильную, тиазолильную, 1H-индолильную группу; Х2 означает –CHO, -CN, -(CH2)vOR13, -(CH2)vNR21R22или -(CH2)vNHC(O)R21, v равно 0 или 1 или Х1означает необязательно замещенную сконденсированную с бензольным кольцом гетероциклическую группу и X2 означает водород; или X1 и X2 совместно образуют необязательную сконденсированную с бензольным кольцом спирогетероциклическую группу; R1, R2, R3 и R4 независимо означают Н и (С1-С6)-алкильную группу, или (R2 и R4) совместно могут образовать алкиленовый мостик из 1 - 3 атомов углерода; Z1 означает замещенный фенил, Z2 означает замещенный фенил, Z3 означает водород; или Z1, Z2 и Z3 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют бициклические насыщенные кольца; фармацевтическая ...

Подробнее
10-07-2004 дата публикации

СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ РОСТА ОПУХОЛЕВЫХ КЛЕТОК, ОПОСРЕДОВАННОГО КИНАЗОЙ RAF, ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ МОЧЕВИНЫ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ (ВАРИАНТЫ)

Номер: RU2232015C2
Принадлежит: Байер Копэрейшн (US)

Изобретение относится к области медицины и касается способа подавления роста опухолевых клеток, опосредованного киназой RAF, путем введения производных замещенной мочевины формулы I, гетероциклических производных мочевины формулы I и фармацевтической композиции, включающей производные мочевины формулы I. Изобретение обеспечивает повышенную эффективность подавления. 21 с. и 58 з.п.ф-лы, 6 табл.

Подробнее
20-12-2004 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ АГЕНТОВ

Номер: RU2242474C2

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) в которой Ar1 означает пиразол, который может быть замещен одной или несколькими группами R1, R2 или R3; Ar2 означает нафтил, тетрагидронафтил, каждый из которых необязательно замещен 0-1 группами R2; Х означает С5-С8циклоалкенил, фенил, необязательно замещенный гидроксигруппой или С1-С4алкоксигруппой, фуран, пиридинонил, пиразолил, пиридинил, необязательно замещенный гидроксигруппой или С1-С4алкоксигруппой, пиперидинил; Y означает связь или насыщенную разветвленную или неразветвленную С1-С4углеродную цепь, при этом одна метиленовая группа необязательно заменена на NH, или а Y необязательно независимо замещен оксогруппой; Z означает морфолин, о-группу, пиридинил, фуранил, тетрагидрофуранил, тиоморфолинил, пентаметиленсульфид, пентаметиленсульфон, вторичный или третичный амин, причем атом азота аминогруппы ковалентно связан со следующими группами, выбранными из ряда, включающего C1-С3алкил и С1-С5алкоксиалкил; R1 означает С3 -С10алкил ...

Подробнее
27-01-2006 дата публикации

СОЛЬ МАЛЕИНОВОЙ КИСЛОТЫ (2S)-N-{5-[АМИНО(ИМИНО)МЕТИЛ]-2-ТИЕНИЛ}МЕТИЛ-1-{(2R)-2-[(КАРБОКСИМЕТИЛ)АМИНО]-3,3-ДИФЕНИЛПРОПАНОИЛ}-2-ПИРРОЛИДИНКАРБОКСАМИДА И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2268886C2

Настоящее изобретение относится к соли малеиновой кислоты (2S)-N-{5-[амино(имино)метил]-2-тиенил}метил-1-{(2R)-2-[(карбоксиметил)амино]-3, 3-дифенилпропаноил}-2-пирролидинкарбоксамида формулы 1 и способу ее получения путем взаимодействия свободного соединения формулы 1 с малеиновой кислотой в присутствии спиртового растворителя. Соль может быть использована в качестве ингибитора тромбина. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл.

Подробнее
10-09-2006 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕВ КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ

Номер: RU2283311C2
Принадлежит: АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (IA), где Х является NH; R5a представляет необязательно замещенное 5-членное гетероароматическое кольцо, выбранное из группы формул (a), (b), (d), (e), (f), (g), (h), (i) или (j), где * указывает место присоединения к группе Х в формуле (IA), a R60 и R61 - из группы формулы (к), где р и q независимо равны 0 или 1, a R1' и R1'' независимо представляют водород, гидрокси; где Т представляет С=O, S, C(=NOR)CO, С(O)С(O), где R представляет водород, C1-6алкил и фенил; V независимо представляет водород, гидроксил, C1-6алкил, C1-6алкокси, С2-6алкенилокси, трифторметил, фенил, необязательно замещенный C1-6алкокси или C1-6алканоилокси, или С3-7циклоалкил; или V представляет N(R63)R64; где один из R63 и R64независимо выбран из водорода, С1-10алкила, необязательно замещенного гидроксигруппой, C1-6алкоксикарбонилом и C1-6алкоксилом; и С2-6алкенила, а другой - C1-6алкил, необязательно замещенный 1 или 2 С1-4алкоксилом, циано, C1-4алкоксикарбонилом, ...

Подробнее
10-01-2006 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ДИАРИЛОВОЙ КИСЛОТЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2267484C2

Изобретение относится к новым производным диариловой кислоты формулы (Ia) где представляет собой хинолинил или оксазолил, замещенный фенилом и необязательно замещенный галогеном, причем указанный фенил может быть замещен алкоксигруппой или галогеном; а = 1; b = 0 или 1; R1, R2, R3, R4 представляют собой водород; А представляет: R5, R6, R7, R8, R15, R16 представляют собой водород; с = 0; d = 0; g = целое число от 1 до 5; В и E представляют химическую связь; Z представляет собой HOOC-; R' и R" являются кольцевыми заместителями, более предпочтительно R' является водородом, алкокси, бензилокси, арилокси или фенилом; и R" является низшим алкилом или алкокси, и к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью агониста или антагониста PPAR рецептора, на основе этих соединений. Технический результат - получение новых соединений формулы Ia и фармацевтической композиции на их основе в целях лечения заболеваний, которые можно ...

Подробнее
20-11-2015 дата публикации

АЗЕТИДИНИЛДИАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МОНОАЦИЛГЛИЦЕРИН-ЛИПАЗЫ

Номер: RU2569298C2

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где Y и Z независимо выбраны из группы а) или b) таким образом, что один из Y или Z выбран из группы а), а другой - из группы b); группа а) представляет собой i) замещенный Cарил; ii) Cциклоалкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, представляющими собой фтор; iii) трифторметил; или iv) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиенила, фуранила, тиазолила, изотиазолила, оксазолила, пирролила, пиримидинила, изоксазолила, бензотиенила, тиено[3,2-b]тиофен-2-ила, пиразолила, триазолила и [1,2,3]тиадиазолила; где Cарил замещен, а гетероарил необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фтора, хлора, брома, Cалкила, Cалкокси и Cалкилкарбониламино; группа b) представляет собой i) Cарил; ii) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила, пиридинила, индолила, индазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, бензофуранила, бензотиенила, 1Н-пирроло[3,2-b]пиридин-5-ила, 1Н-тиено[2,3-c]пиразол ...

Подробнее
27-11-2005 дата публикации

С7 СЛОЖНОЭФИРЗАМЕЩЕННЫЕ ТАКСАНЫ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2265017C2

Изобретение относится к новым соединениям - С7 сложноэфирзамещенньм таксанам общей структурной формулы: где R2 представляет собой бензоилокси; R7 представляет собой R7aCOO-; R10 представляет собой гидрокси; Х3 представляет собой С1-8алкил, С2-8алкенил, С2-8 алкинил или 5- или 6-членную гетероарильную группу, содержащую гетероатом, выбранный из О, N и S; X5 представляет собой -СОХ10, где Х10 представляет собой С1-8алкил, С2-8алкенил, фенил или 5- или 6-членную гетероарильную группу, содержащую гетероатом, выбранный из О, N и S; или представляет собой -СООХ10, где Х10 представляет собой С1-8алкил или С2-8алкенил; R7a представляет собой С1-20алкил или С2-20алкенил; Ас представляет собой ацетил. Эти соединения обладают противоопухолевой активностью. Изобретение также относится к способу ингибирования роста опухолей у млекопитающих и фармацевтической композиции на основе полученных соединений. Технический результат - получения новых производных таксана, обладающих более высокой противоопухолевой ...

Подробнее
20-11-2005 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНУКЛИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ВЕЩЕСТВА

Номер: RU2264401C2

Изобретение относится к новым производным хинуклидина общей формулы (I) где © представляет фенильное кольцо, С4-С9 гетероароматическую группу, содержащую один или несколько гетероатомов, нафталинильную, 5,6,7,8-тетрагидронафталинильную или бифенильную группу; R1, R2 и R3 представляет водород, галоген, фенил и др.; n представляет целое число от 0 до 4; А представляет группу -CH=CR6-, -CR6=CH-, -CR6 R7 и др.; R6 и R7 представляют водород, алкил и др.; m представляет целое число от 0 до 8; р представляет целое число от 1 до 2; заместитель в азониабициклическом кольце может находиться в положении 2, 3 или 4, включая все возможные конфигурации асимметрических атомов углерода; В представляет собой группу формулы i) или ii) где R10 представляет водород, гидроксильную группу или метил; R8 и R9 каждый представляет где R11 представляет водород, галоген, алкил; Q представляет одинарную связь, -СН2- и др.; Х представляет фармацевтически приемлемый анион моно- или поливалентной кислоты. Соединения формулы ...

Подробнее
10-09-2005 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ЛИПОЕВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2260005C2

Настоящее изобретение относится к новым производным липоевой кислоты общей формулы 1а в которой - n представляет целое число от 0 до 4; - X-Y представляет -O(СН2)r-, -СО-N(R3)-(СН2)r-, -N(R4)-CO-(CH2)r; - X'-Y' представляет -(СН2)r, -(CH2)r-N(R)3-(CH2)r, -(CH2)r-СО-N(R3)-(CH2)r -; - R3 и R4 независимо представляют атом водорода или алкоксикарбонильный радикал; - r представляет целое число от 0 до 4; - Ω представляет пиперазинил, пиперидил или фенил. Описаны также способы получения соединений и фармацевтическая композиция на их основе. Соединения могут быть использованы в качестве ингибиторов NO-синтаз и/или в качестве реагентов, которые обычным путем участвуют в установлении окислительно-восстановительного состояния тиольных групп. 5 н. и 2 з.п. ф-лы.

Подробнее
20-04-2005 дата публикации

АРОМАТИЧЕСКАЯ СУЛЬФОНГИДРОКСАМОВАЯ КИСЛОТА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА МЕТАЛЛОПРОТЕАЗ

Номер: RU2250105C2
Принадлежит: Дж.Д.Сёрл ЛЛС (US)

Изобретение относится к области медицины и касается способа лечения заболеваний, связанных с патологической активностью матриксных металлопротеаз, с помощью соединений формулы I, соединений формулы I, а также способа получения указанных соединений. Изобретение повышает эффективность лечения. 25 с. и 111 з.п. ф-лы, 152 табл.

Подробнее
27-02-2005 дата публикации

СИММЕТРИЧНЫЕ И НЕСИММЕТРИЧНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ДИФЕНИЛМОЧЕВИНЫ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ РОСТА ОПУХОЛЕВЫХ КЛЕТОК, ОПОСРЕДОВАННОГО КИНАЗОЙ RAF

Номер: RU2247109C2
Принадлежит: БАЙЕР КОПЭРЕЙШН (US)

Изобретение относится к новым производным дифенилмочевины формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, которые могут быть использованы при лечении опухолей, опосредованных киназой raf. В общей формуле (I) соединений настоящего изобретения: (I) А означает R3 означает Н, галоген, NO2, С1-10алкил, по выбору замещенный галогеном вплоть до полного замещения; С1-10алкокси, по выбору замещенный галогеном вплоть до полного замещения; R4, R5 и R6 каждый независимо означает Н, галоген, NO2, С1-10 алкил, по выбору замещенный галогеном вплоть до полного замещения; С1-10алкокси, по выбору замещенный галогеном вплоть до полного замещения; и либо один из R4, R5 и R6 по выбору означает -X-Y; либо два соседних R4, R5 и R6 могут быть объединены с основным фенильным кольцом с образованием нафтила или индольной группы, замещенной пиридинильной группой, Х означает -CH2-, -S-, -N(СН3)-, -NHC(O)-, -CH2-S-, -S-CH2, -С(O)-, или -О-. Значения других радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также ...

Подробнее
27-06-2012 дата публикации

НОВЫЕ ПИПЕРАЗИНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Номер: RU2454412C2

Изобретение относится к новым пиперазинамидным производным формулы (I), где Х представляет собой N или СН; Y представляет собой N или СН; R1 представляет собой низший алкил, фенил, фенил-низший алкил, где фенил необязательно может быть замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила; R2 представляет собой низший алкил, фенил, нафтил или гетероарил, выбранный из диметилизоксазолила, хинолинила, тиофенила или пиридинила, где фенил или гетероарил необязательно могут быть замещены 1 заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из галогена, низшей алкоксигруппы, фтор-низшего алкила, низшего алкокси-карбонила и фенила; R3 представляет собой фенил, пиридинил или пиразинил, где фенил, пиридинил или пиразинил замещены 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила и фтор-низшего алкила; R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 и R11 независимо друг от друга представляют собой водород, а также к их физиологически ...

Подробнее
10-05-2012 дата публикации

ИНДОЛЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ 5-HT6

Номер: RU2449990C2
Принадлежит: БИОВИТРУМ АБ (ПАБЛ) (SE)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): ! ! где: m, n, R0, R1, R2, R3 и R4 имеют значения, приведенные в пункте 1 формулы, при условии, что соединение формулы (I) не может представлять собой N-метил-1-(фенилсульфонил)-1Н-индол-4-метанамин. Соединения проявляют антагонистическую активность в отношении 5-НТ6 рецептора, что позволяет использовать их в фармацевтической - композиции. 8 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл., 192 пр.

Подробнее
10-05-2012 дата публикации

ПЕПТИДНЫЕ ЭПОКСИКЕТОНЫ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ПРОТЕАСОМЫ

Номер: RU2450016C2
Принадлежит: ПРОТЕОЛИКС, ИНК. (US)

Изобретение относится к соединению, имеющему структуру формулы (I), или его фармацевтически приемлемой соли, ! ! где указанные радикалы являются такими, как представлено в описании, а также относится к соединению, представляющему собой ! ! или его фармацевтически приемлемой соли. В настоящем изобретении заявляется фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении 20S протеасомы, содержащая фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель и терапевтически эффективное количество соединения, а также изобретение относится к способам лечения заболеваний, относящихся к иммунным, таким как воспалительное заболевание кишечника, к лечению рака, к лечению инфекции, к лечению пролиферативного заболевания, к лечению нейродегенеративного заболевания или лечению астмы, 18 н. и 16 з.п. ф-лы, 21 пр., 2 ил.

Подробнее
27-04-2015 дата публикации

АЗЕТИДИНИЛДИАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МОНОАЦИЛГЛИЦЕРИН-ЛИПАЗЫ

Номер: RU2549547C2

Изобретение относится к соединению формулы (I)где Y и Z независимо выбраны из группы а) или b) таким образом, что один из Y или Z выбран из группы а), а другой - из группы b); группа а) представляет собой i) замещенный Сарил; ii) Сциклоалкил; iii) трифторметил или iv) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиенила, фуранила, тиазолила, изотиазолила, оксазолила, пирролила, пиридинила, изоксазолила, имидазолила, фуразан-3-ила, бензотиенила, тиено[3,2-b]тиофен-2-ила, пиразолила, триазолила, тетразолила и [1,2,3]тиадиазолила; группа b) представляет собой i) Сарил; ii) гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиазолила, пиридинила, индолила, пирролила, бензоксазолила, бензотиазолила, бензотиенила, бензофуранила, имидазо[1,2-а]пиридин-2-ила, фуро[2,3-b]пиридинила, пирроло[2,3-b]пиридинила, пирроло [3,2-b]пиридинила, тиено[2,3-b]пиридинила, хинолинила, хиназолинила, тиенила и бензимидазолила; iii) бензоконденсированный гетероциклил, присоединенный через атом углерода, и когда гетероциклильный ...

Подробнее
10-03-2004 дата публикации

СУЛЬФОНАМИДОЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОПИРАНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2225403C2

Изобретение относится к новым сульфонамидозамещенным бензопирановым производным формулы I где R(5) находится в одном из положений 5, 6, 7 и 8 и R(1) и R(2) независимо друг от друга означают водород или алкил с 1-6 атомами углерода, R(3) означает R(10)-CnH2n , R(10) означает атом водорода или метил, n означает целое число, равное 0-10, R(4) означает R(13)- СrН2r, причем одна СН2 -группа может быть заменена на -СО-O- или -O-СО- группу, R(13) означает метил или трифторметил, r означает целое число, равное 0-12, R(5) означает -Y-CsH2s-R(18), Y означает -О-, s означает целое число, равное 1-8, R(18) означает водород, трифторметил или фенил, R(6) означает -OR(10d) или -OCOR(10d) группу, R(10d) означает водород или алкил с 1-3 атомами углерода, В означает водород или R(6) и В вместе образуют связь; а также к их физиологически приемлемым солям. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы I и к фармацевтической композиции, обладающей K+ - каналблокирующим действием, на основе ...

Подробнее
20-02-2004 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ С КОНДЕНСИРОВАННЫМ КОЛЬЦОМ И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2223761C2

Изобретение относится к области медицины и органической химии и касается терапевтического средства против гепатита С, содержащего соединения формулы I, фармкомпозиции, содержащей указанные соединения, и ингибитора полимеразы вируса гепатита С. Соединения обладают существенно более высокой активностью, чем известные. 9 с. и 24 з.п.ф-лы, 218 табл.

Подробнее
10-01-2017 дата публикации

БЕНЗИЛАМИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАК ИНГИБИТОРЫ КАЛЛИКРЕИНА ПЛАЗМЫ

Номер: RU2607045C2

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), композициям, содержащим такие соединения; применению таких соединений в терапии для лечения или предотвращения заболеваний или состояний, при которых предполагается активность калликреина плазмы; и способам лечения пациентов с помощью таких соединений; где Rвыбирают из Н, алкила, -СОалкила, -СОарила, -СОгетероарила, -(СН)ОН, -(СН)COOR, -(СН)CONH, -SOалкила, -SОарила, -SO(СН)R, -СО(СН)R, -СОциклоалкила, -COCH=CHR, -СО(СН)NHCO(СН)kRи -CONRR; Rвыбирают из Н и алкила; Rвыбирают из алкила, -(СН)арила, -(СН)гетероарила, (СН)циклоалкила, -СН(циклоалкила)и -(СН)арил-O-(СН)-арила; Rи Rнезависимо выбирают из Н и алкила; Rвыбирают из Н и ОН; или Rи R, вместе с атомами, к которым они присоединены, могут связываться с образованием 5- или 6-членной азациклоалкильной структуры; Rвыбран из Н и галогена; Rвыбран из Н, алкила, галогена и CF; Rпредставляет собой арил или гетероарил; Rпредставляет собой Н или алкил; а, b, с, d, е, f, g, h, i, j, l ...

Подробнее
20-06-2003 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРОКСИЛАМИНА, ПРИГОДНЫЕ ДЛЯ УСИЛЕНИЯ ОБРАЗОВАНИЯ МОЛЕКУЛЯРНОГО ШАПЕРОНА, И ИХ ПОЛУЧЕНИЕ

Номер: RU2206320C2

Изобретение относится к области медицины и касается способа повышения экспрессии молекулярного шаперона клеткой и/или повышения активности молекулярного шаперона в клетках путем обработки клетки эффективным количеством производного гидроксиламина формулы (I) или (II), а также к новым производным гидроксиламина и фармкомпозициям на их основе. Изобретение позволяет эффективно регулировать клеточные процессы. 13 с. и 132 з.п.ф-лы, 29 ил., 5 табл.

Подробнее
10-07-2007 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ АРИЛКЕТОНЫ И ГЕРБИЦИДНОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2302411C2

Изобретение относится к новым замещенным арилкетонам формулы (I) в которой A1, A2, Q, R1, R2, X, Y и Z имеют значения, указанные в описании. Соединения, указанные в настоящей заявке, являются биологически активными и могут быть использованы в качестве дефолиантов, десикантов, средств для предуборочного уничтожения ботвы или в качестве средства для уничтожения сорняков. В настоящем изобретении также представлены промежуточные соединения для получения соединения общей формулы (I) такие как или Цель данного изобретения - получение гербицидного средства на основе соединения общей формулы (I) и обычных наполнителей, проявляющего высокую активность против сорняков. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 4 табл.

Подробнее
10-11-2003 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ГЛИЦИЛ-БЕТА-АЛАНИНАВ КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ВИТРОНЕКТИНА

Номер: RU2215746C2
Принадлежит: ДЖ. Д. СЕРЛ ЭНД КО. (US)

Изобретение относится к группе новых соединений - гетероциклических производных глицил-бета-аланина общей формулы I или фармацевтически приемлемая соль этого соединения, где является 5-8-членным моноциклическим гетероциклическим, необязательно ненасыщенным кольцом, содержащим от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, включающей N и S, причем Х1 выбран из группы, включающей СН, СН2, N, NH, О и S, при условии, что не является пирролидинилом, когда V обозначает NH; А представляет собой группу формулы где Y1 выбран из группы, включающей N-R2, причем R2 означает водород; R2 означает водород, R7, когда не вместе с R2, и R8 означают водород, алкил, замещенный алкокси группой, или R2 вместе с R7 образуют 4-12-членный, содержащий 2 атома азота гетероцикл, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей гидрокси, С1-С10алкил, галоид, спиродиоксалан; А обозначает группу где R2 вместе с R7 образуют 5-8-членный, содержащий два атома азота гетероцикл, ...

Подробнее
10-12-2007 дата публикации

ИМИДАЗОЛИН-2-ИЛАМИНОФЕНИЛАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ IP

Номер: RU2312102C2

Изобретение относится к новым имидазолин-2-иламинофениламидам формулы I: где R1 означает фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей алкил, алкенил, алкокси, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный арилокси, аралкилокси, галоген, галогеналкил, галогеналкокси, гидрокси, гидроксиалкил, алкилсульфонил, алкоксиалкилокси, гидроксиалкилокси, циано, гидрокси, циклоалкил, циклоалкилокси, циклоалкилалкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилокси, необязательно замещенный гетероциклилсульфонил, необязательно замещенный гетероциклилалкилокси, сульфамоил, алкилсульфамоил, диалкилсульфамоил, R2 означает водород, А означает -С(О)-NRa-(CRbRc)n- или -NRa -C(O)-(CRbRc)n-, n равно от 1 до 6, Ra, Rb и Rc каждый независимо означает водород или алкил, или его фармацевтически приемлемой соли или сольватам, а также соединениям формулы II: где R1, R2, ...

Подробнее
20-09-2007 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНУКЛИДИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РЕСПИРАТОРНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2306312C2

Изобретение относится к новым соединениям, которые представляют собой соединения, выбранные из 3(R)-(2-гидрокси-2, 2-дитиен-2-илацетокси)-1-(3-феноксипропил)-1-азониабицикло[2,2,2]октана, X- и 1-фенэтил-3(R-)-(9[Н]-ксантен-9-карбонилокси)-1-азониабицикло-[2,2,2]октана, X-, где X- представляет собой фармацевтически приемлемый анион моно- или поливалентной кислоты, обладающим ингибирующей активностью в отношении мускариновых М3 рецепторов, к фармацевтической композиции на их основе и к способу лечения респираторного заболевания. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
10-03-2010 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ ТРИАЗОЛА

Номер: RU2383536C2

Описываются новые производные триазола общей формулы (I) ! ! где значения радикалов приведены в формуле изобретения, фармацевтическая композиция, их содержащая, и способ лечения аутоиммунных заболеваний. Соединения общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемые соли обладают эффектом ингибирования связывания S1P и его рецептора Edg-1 (S1P1) и являются пригодными в качестве фармацевтического продукта. 7 н. и 36 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
10-10-2010 дата публикации

ПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Номер: RU2401260C2
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к новым пиримидиновым производным, обладающим ингибирующей активностью в отношении FAK, формулы (I), ! ! где R0 означает водород; R1 означает 5- или 6-членный гетероцикл, включающий 1 или 2 атома азота, замещенных (С1-С7)алкилом, гидроксигруппой, диалкиламиногруппой или 6-членным гетероциклом, включающим один атом азота; R2 означает водород; R3 означает карбамоил, замещенный один или два раза (С1-С7)алкилом; 5-членный гетероцикл, включающий 4 атома азота; SO2N(R12)R13, где R12 означает водород или (низш.)алкил, и R13 означает водород, (С1-С7)алкил, (С1-С7)алкокси(С1-С7)алкил, ди(С1-С7)алкиламино(С1-С7)алкил, гидрокси(С1-С7)алкил, или R12 и R13 образуют вместе с атомом азота, с которым они соединены, 6-членный гетероцикл, включающий два атома азота, который является незамещенным или замещенным (С1-С7)алкилом; R4 означает водород; R5 означает галоид; R6 означает водород; R7 означает водород; (С1-С7)алкокси; карбамоил, незамещенный или замещенный (низш.)алкилом; 5- или ...

Подробнее
27-08-2009 дата публикации

ЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕИНТИРОЗИНКИНАЗ

Номер: RU2365372C2

Настоящее изобретение относится к способу лечения хронической миелогенной лейкемии, стромальной опухоли желудочно-кишечного тракта, герминогенной опухоли, мелкоклеточного рака легких, меланомы, рака поджелудочной железы, рака простаты, хронической миелогенной лейкемии, резистентной к STI-571, заключающемуся в пероральном введении пациенту от 1 до 4 раз в день от 0,1 до 100 мг/кг веса соединения формулы (IV) или его фармацевтически приемлемой соли ! ! 8 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
27-08-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1-N-ФЕНИЛАМИНО-1Н-ИМИДАЗОЛА И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2365586C2

Изобретение относится к новым производным имидазола формулы (I): ! ! и к его солям с кислотой, где R1 и R2 обозначают водород; Q обозначает(СН2)m-Х-(СН2)n-А; А обозначает прямую связь. О, SO2, NR5; Х обозначает прямую связь, О, SO2, C(O) или NR5; Z обозначает группу, выбранную из: ! ! m и n обозначают, каждый независимо, 0, 1, 2, 3 или 4; р обозначает 1, 2, 3 или 4; q обозначает 0, 1 или 2; пунктирная линия означает, что R8 и/или R9 могут находиться в любом положении бензотиофенового кольца; R3 и R8 обозначают, каждый независимо, водород или гидрокси, циано, галоген, нитро, ! (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкокси, трифторметил, (С1-C6)алкилтио, (С1-С6)алкилсульфонил, ацил, (С1-С6)алкоксикарбонил, карбоксамидо, ! NR10R11, SO2NR10R11, OSO2NR10R11 или NR12SO2NR10R11, OSO2NR12SO2NR10R11, CO2R10; когда Q-Z обозначает ! ! n обозначает 0, 1 или 2 и р обозначает 1, один из R3 и R8 обозначает гидрокси, нитро, ! NR10R11, OSO2NR10R11, NR12SO2NR10R11, ! OSO2NR12SO2NR10R11, CO2R10, CONR10R11, a другой обозначает ...

Подробнее
10-09-2003 дата публикации

2-(АРИЛФЕНИЛ)АМИНОИМИДАЗОЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2211834C2

Изобретение относится к производным 2-(арилфенил)аминоимидазолина формулы I, где R1 обозначает группу формулы (А), (В) или (С), a R2, R3, R4, R5, R6 и Х такие, как определено в формуле изобретения. Также описана фармацевтическая композиция на основе этих соединений. Технический результат: получены новые соединения, обладающие ценными биологическими свойствами. Изобретение может быть использовано в области медицины в качестве лекарственного средства. 2 с. и 18 з.п.ф-лы, 2 ил., 4 табл.

Подробнее
03-07-2019 дата публикации

НОВОЕ ДИЗАМЕЩЕННОЕ 1,2,4-ТРИАЗИНОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Номер: RU2693624C2

Изобретение относится к соединению, имеющее формулу [I], в которой Rпредставляет собой (a) группу, имеющую изображенную ниже формулу (A-1), где цикл Aпредставляет собой (1) Cциклоалкильную группу, которая может быть замещена Cалкильной группой, (2) Cциклоалкенильную группу, которая может быть замещена Cалкильной группой, (3) фенильную группу, которая может быть замещена 1-3 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из атома галогена, Cалкильной группы, Cгалогеналкильной группы, Cалкоксиалкильной группы, Cалкоксигруппы и Cалкилендиоксигруппы, которые могут быть замещены 1-2 атомами галогена, (4) нафтильную группу, которая может быть частично гидрирована и может быть замещена Cалкильной группой, (5) гетероарильную группу, которая может быть частично гидрирована и может быть замещена 1-2 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из цианогруппы и Cалкильной группы, гетероарильный фрагмент представляет собой пиридил, индазолил, тиенил, изохинолил, бензопиранил, бензофуранил ...

Подробнее
10-07-2014 дата публикации

5-ФТОРПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ФУНГИЦИДОВ

Номер: RU2522430C2

Изобретение относится к новым 5-фторпиримидинам общей формулы I, обладающим фунгицидной активностью. В соединениях формулы IRпредставляет собой -N(R)R; Rпредставляет собой -OR;Rпредставляет собой: H; C-C-алкил, необязательно замещенный 1-3 группами R; C-C-алкенил, необязательно замещенный 1-3 группами R; 5- или 6-членный гетероароматический цикл, выбранный из группы, состоящей из фуранила, пиридинила, пиримидинила, пиридазинила, пиразинила, тиазолила, тиадиазолила, оксазолила, изоксазолила, триазолила; при этом каждый гетероароматический цикл необязательно замещен 1-3 группами R; 3H-изобензофуран-1-онил; -C(=O)R; -C(=S)R; -C(=S)NHR; -(=O)N(R)R; -OR; -P(O)(OR); -S(O)R;-SR; -Si(R); -N(R)R; -(CHR)ORили -C(=NR)SR; где m равно целому числу от 1 до 3; Rпредставляет собой: H; C-C-алкил, необязательно замещенный 1-3 группами R; или -C(=O)R; в качестве альтернативы Rи R, взятые вместе, могут образовывать: 5- или 6-членный насыщенный или ненасыщенный цикл, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из ...

Подробнее
14-05-2021 дата публикации

БЕНЗОТИОФЕНОВЫЕ СЕЛЕКТИВНЫЕ БЛОКАТОРЫ ЭСТРОГЕНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2747802C2

Изобретение относится к соединениям формулы:где: m равно 0, 1 или 2; n равно 0, 1 или 2; XAпредставляет собой -О-; кольцо В представляет собой фенил, нафтил или хинолинил; кольцо С представляет собой фенил или тиофенил; R1выбран из гидроксила и -O(С1-С6алкил); R2выбран из -СН=СНСООН, -NH(CO)COOH и -СООН; R3независимо в каждом случае выбран из водорода, галогена и C1-С6алкила и R4независимо в каждом случае выбран из водорода, галогена, гидроксила, C1-С6алкила, C1-С6фторалкила и -O(C1-С6фторалкил), или его фармацевтически приемлемым солям, которые являются блокаторами эстрогенового рецептора, и их применению для лечения заболеваний, связанных с эстрогенами. 10 н. и 34 з.п. ф-лы, 10 ил., 4 табл., 1 пр.

Подробнее
20-01-2013 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ, МОДУЛИРУЮЩИЕ ВНУТРИКЛЕТОЧНЫЙ КАЛЬЦИЙ

Номер: RU2472791C2
Принадлежит: КалсиМедика Инк. (US)

Изобретение относится к соединениям формулы (I):где: A, J, R1, R4, X, Z представлены в п.1 формулы изобретения, а также к фармацевтической композиции, содержащей такие соединения, модулирующие активность депо-управляемых кальциевых (SOC) каналов. Кроме того, в данном изобретении описаны способы применения таких модуляторов SOC-каналов для лечения заболеваний или состояний, при которых может быть полезно ингибирование активности SOC-каналов. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 5 табл., 2 ил., 8 пр.

Подробнее
10-01-2010 дата публикации

4-АМИНОХИНАЗОЛИНОВЫЕ АНТАГОНИСТЫ СЕЛЕКТИВНЫХ НАТРИЕВЫХ И КАЛЬЦИЕВЫХ ИОННЫХ КАНАЛОВ

Номер: RU2378260C2

Настоящее изобретение относится к хиназолиновым соединениям формулы (IA-ii) или его фармацевтически приемлемым солям, полезным в качестве ингибиторов потенциалозависимых натриевых каналов и кальциевых каналов, где R1, R2, R3, R5a, R5, у и х определены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей соединения изобретения, и к способам ингибирования одной или более из NaV1.2, NaV1.3, NaV1.8 или CaV2.2. Технический результат - 4-аминохиназолиновые антагонисты селективных натриевых и кальциевых ионных каналов. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
27-10-2010 дата публикации

ИНДОЛИН-СУЛЬФОНАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2402530C2

Изобретение относится к новым индолин-сульфонамидам формулы (I) ! ! где R1 означает Н, галоген; ! R2 означает Н, Ar, Ar-C(O)-, Ar-CH2, Ar-SO2-, Ar-O-C(O)-, , R''-C(O)-, где Ar является незамещенным фенилом или фенилом, замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген, NO2, CN, алкокси, CH3OC(O)-, или означает шестичленный гетероарил с одним атомом N в качестве гетероатома, или является его N-оксидным производным, или означает пятичленный гетероарил с одним атомом S или О в качестве гетероатома; R' и R'' независимо означают C1-С10алкил; R3 означает C1-С10 алкил. Соединения обладают способностью ингибировать полимеризацию тубулина, что позволяет использовать их при лечении рака. 4 н. и 18 з.п.ф-лы.

Подробнее
27-07-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНА ДЛЯ ТОРМОЖЕНИЯ РОСТА РАКОВЫХ КЛЕТОК И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2362773C2
Принадлежит: ХАНМИ ФАРМ.КО., ЛТД. (KR)

Изобретение относится к производным хиназолина формулы (I) и фармацевтически приемлемым солям соли для торможения роста раковых клеток, а также к способу их получения соединения и фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для лечения раковых заболеваний, в которых рост раковых клеток индуцируется эпителиальным фактором роста. В общей формуле (I) ! ! R1 означает водород, C1-6алкил, С3-7циклоалкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, C1-6алкокси, C1-6алкиламино, C1-6диалкиламино, C1-6алкилтио, 2-((N-метил-(2-гидроксиэтил)амино)метил)винил, фенокси, фенил, диметиламиноэтоксиметил, метоксиэтоксиметил, 4-метилпиперазинилметил, этоксикарбонил, бензамино, циклопентенил, 2-(4-метилпиперазинилметил)винил, метансульфонилэтиламинометил, метоксиэтиламинометил, 2-(метансульфонилэтиламинометил)винил или 5-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N, О или S, которые необязательно замещены посредством X; R2 означает водород или C1-6алкил; R3 означает C1-6алкил ...

Подробнее
27-07-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЛСУЛЬФОНАМИДА

Номер: RU2362772C2

Настоящее изобретение относится к производным бензолсульфонамида формулы I и их применимым в сельском хозяйстве солям. В формуле I X1 означает водород или галоген; X2 - хлор; X3 означает водород; Y означает группу -С(А)В; А означает кислород; В означает кислород; R1 означает C1-С6-алкил, который может быть необязательно замещен C1-С6-алкоксилом, C1-С6-алкилкарбонилом, С3-С7-циклоалкил, фенил-С1-С4-алкил; Q означает остаток Q21; А8, А9 означают кислород; R29 означает C1-С6-алкил; R30, R31 означают водород, C1-С6-галогеналкил. Изобретение также относится к способу получения производных бензолсульфонамида формулы I, гербицидному средству на их основе, способу получения гербицидно активных средств, способу борьбы с нежелательным ростом растений, применению в качестве гербицидов и к бензолсульфонилизоцианатам формулы II. 7 н. и 1 з.п. ф-лы, 4 табл. ! , ...

Подробнее
10-10-2009 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2369601C2

Настоящее изобретение относится к новым производным бензимидазола, имеющих общую формулу (I), где А обозначает -CH2-, -C(O), -C(O)-C(Ra)(Rb)-, Х обозначает -CH-радикал; Ra и Rb обозначают, независимо, атом водорода или (C1-C6)алкильный радикал; ! R1 обозначает атом водорода или (C1-C8)алкильный радикал; R2 обозначает ! (C1-С8)алкильный радикал; R3 обозначает -(CH2)p-Z3, -C(O)-Z'3 или -C(O)-NH-Z''3; Z3 обозначает (C1-C6)алкильный, (C2-C6)алкенильный, (C1-C6)алкокси, (C1-C6)алкилкарбонильный, (C1-C6)алкоксикарбонильный, ! (C1-C6)алкил-N(RN)карбонильный, (C3-C7)циклоалкильный, арильный, арилтио или гетероарильный радикал, Z3 присоединен к радикалу -(CH2)р- через атом углерода, гетероарильный радикал, представляющий собой 5-10-членный гетероарил, включающий 1-2 одинаковых или разных гетероатомов, выбранных из серы, азота или кислорода, и необязательно замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, нитрогруппы или -(CH2)p'-V30-Y3; арильный радикал ...

Подробнее
10-03-2009 дата публикации

ЭНАНТИОМЕРЫ ПРОИЗВОДНЫХ ТИОФЕНГИДРОКСАМОВОЙ КИСЛОТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ГДАЦ

Номер: RU2348625C2

Настоящее изобретение относится к энантиомерам производных тиофенгидроксамовой кислоты общей формулы I и их физиологически приемлемым солям. , в которой Ar представляет собой арильную или гетероарильную группу, выбранную из тиофена, морфолина, которая может быть незамещенной или замещенной 1, 2 или 3 раза галогеном, фенилом, алкилом, -О-алкилом, -ОН; R1 означает водород, фенил или алкил; R1 совместно с Ar-группой образует тетрагидронафталиновый или индановый цикл; R2 представляет собой водород или алкил; и их физиологически приемлемые соли. Соединения могут быть использованы в качестве ингибиторов гистондезацетилазы (ГДАЦ) при получении лекарственного средства для лечения новообразований гемопоэтической и лимфатической системы. 2 н. и 27 з.п. ф-лы.

Подробнее
27-01-2009 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕАЗ, РАСЩЕПЛЯЮЩИХ ЗА ПРОЛИНОМ

Номер: RU2345065C2
Принадлежит: ФЕРРИНГ Б.В. (NL)

Изобретение относится к соединениям формулы 1 и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибиторов пост-пролиновых аминопептидаз, а также к фармацевтической композиции на их основе и применение для изготовления такой композиции, и способу ингибирования с их использованием. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных активностью пост-пролиновых аминопептидаз, таких как диабет типа II и нарушеной толерантности к глюкозе. В общей формуле 1 либо G1 представляет собой -CH2-Х2-(CH2)а-G3, и G2 представляет собой Н, либо G2представляет собой -CH2-(CH2)a-G3, и G1 представляет собой Н; G3 выбран из группы согласно общей формуле 2, группы согласно общей формуле 3 и группы согласно общей формуле 4; а равно 0, 1 или 2; b равно 1 или 2; X1 выбран из СН2, S, CF2, CHF и О; X2выбран из CH2; X3, X4 и X5 выбраны из N; X6 выбран из NH; X7 выбран из NH; R1 выбран из Н и CN; R2 представляет собой Н; R3 выбран из Н, Cl, ОН, NH2, NH-C1-С10алкила и N(С1-С10алкил)2; R4, R5, ...

Подробнее
27-05-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ЗАМЕЩЕННОГО ДИБЕНЗОАЗЕПИНА И БЕНЗОДИАЗЕПИНА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ γ-СЕКРЕТАЗЫ

Номер: RU2356895C2

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы ! ! где R1 означает -(CHR')q-арил или -(CHR')q-тиофен, которые являются незамещенным или моно-, ди- либо тризамещенными (низш.)алкилом, (низш.)алкокси, CF3 или галоидом, или означает (низш.)алкил, (низш.)алкенил, -(СН2)n-Si(СН3)3, -(СН2)n-O-(низш.)алкил, ! -(СН2)n-S- (низш.)алкил, -(CH2)q-циклоалкил, -(CH2)n-[CH(OH)]m-(CF2)p-CHqF(3-q), или означает ! -(СН2)n-CR2-CF3, где два радикала R образуют вместе с атомом углерода циклоалкильное кольцо; R' означает водород или (низш.)алкил; n означает 1, 2 или 3; m означает 0 или 1; р означает 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6; q означает 0, 1, 2 или 3; R2 означает водород или (низш.)алкил; R3 означает водород, (низш.)алкил, CH2F, арил, необязательно моно-, ди- или тризамещенный галоидом, или означает -(CH2)nNR5R6, где R5 и R6 означают независимо друг от друга водород или (низш.)алкил; R4 означает одну из следующих групп ! или ! где R7 означает (низш.)алкил или -(СН2)n-циклоалкил; R8 и R9 означают независимо ...

Подробнее
07-09-2018 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ХРОМАН-6-ИЛОКСИЦИКЛОАЛКАНЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2666350C2
Принадлежит: САНОФИ (FR)

Изобретение относится к соединению формулы I в любой из его стереоизомерных форм или смеси стереоизомерных форм в любом соотношении, или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойством ингибирования натрий-кальциевого обмена (NCX). В формуле I Ar означает фенил, который является незамещенным или содержит один или несколько одинаковых или разных заместителей R0; R0 выбран из группы, включающей галоген, (C-C)-алкил, (C-C)-алкил-O-, (C-C)-циклоалкил-O- и (C-C)-циклоалкил-(C-C)-алкил-O-; R1 означает водород или один или несколько одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, включающей фтор и (C-C)-алкил; R2 выбран из группы, включающей (C-C)-алкил, HO-, (C-C)-алкил-C(O)-O-, Het1-C(O)-O-, R5-N(R6)-, R7-C(O)-N(R8)-, R7-S(O)-N(R8)-, R9-N(R10)-C(O)-N(R8)- и R5-N(R6)-C(O)-, где (C-C)-алкил является незамещенным или содержит один или несколько одинаковых или разных заместителей R20; R3 выбран из группы, включающей водород и (C-C)-алкил, где (C-C)-алкил является незамещенным ...

Подробнее
10-09-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ N-(1,5-ДИФЕНИЛ-1Н-ПИРАЗОЛ-3-ИЛ)СУЛЬФОНАМИДА СО СРОДСТВОМ К РЕЦЕПТОРАМ CB1

Номер: RU2366657C2
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС (FR)

Объектом настоящего изобретения являются соединения, отвечающие формуле (I) в состоянии основания или кислотно-аддитивной соли, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе. В указанной формуле R1 означает (С1-С6)алкил; (С3-С7)циклоалкил, не замещенный или замещенный один или несколько раз; (С3-С7)циклоалкилметил, не замещенный или замещенный один или несколько раз; фенил, не замещенный или замещенный; бензил, незамещенный или одно- или двукратно замещенный; тиенил, не замещенный или замещенный; R2 означает атом водорода или (С1-С3)алкил; R3 означает (С1-С5)алкил; R4, R5, R6, R7, R8 и R9 каждый независимо означает атом водорода, атом галогена, (С1-С7)алкил, (С1-С5)алкокси или трифторметильный радикал; n означает 0, 1 или 2; Alk означает (С1-С4)алкил. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 5 табл.

Подробнее
10-09-2009 дата публикации

АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА

Номер: RU2366655C2

Изобретение относится к новым соединениям, представленным формулой (I): ! ! где R1 представляет собой SO2NR102R103, -NR101SO2R104 или -COOR105, где R101 представляет собой атом водорода, ! R102 и R103 каждый независимо представляет собой атом водорода или С1-4 алкил, R104 представляет собой С1-4 алкил и R105 представляет собой атом водорода или С1-4 алкил; Х представляет собой связь, -CH2- или -O-; Y представляет собой -СН2-; кольцо А и кольцо В, которые являются одинаковыми или различными, каждое независимо представляет собой бензол, пиридин, пиразол или пиперидин, который может иметь в качестве заместителя С1-4 алкил или галоген; кольцо D представляет собой пиперидин; R2 представляет собой ! ! где стрелка показывает положение связи с кольцом D; R51 представляет собой (1) атом водорода, (2) C1-6алкил, который может иметь в качестве заместителя (а) гидрокси, (b) метокси, (с) циано, (d) карбокси, (е) галоген, (f) метилсульфониламино, (g) С3-8циклоалкил или фенил, который может иметь в качестве ...

Подробнее
27-04-2007 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ 4-ФЕНИЛТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА, А ТАКЖЕ СОДЕРЖАЩЕЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Номер: RU2298003C2

Изобретение относится к новым замещенным 4-фенилтетрагидроизохиналина общей формулы где R1, R2, R3 и R4, независимо друг от друга, означают Н, F, Cl, Br, CaН2a+b где один или более атомов Н замещены F, NR11R12 или SOj-R15; а 1-8, R11 и R12 независимо друг от друга, означают Н, CeH2e+1 или CrrH2rr-1; е означает 1-4; rr означает 3, 4; или вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют цикл, выбранный из группы, состоящей из пирролидинила, пипперидинила, N-метилпиперазинила, пиперазинила или морфолина; j означает 1 или 2; R15 означает CkH2k+1; k означает 1-8; R5 означает CpH2p+1 или CssH2ss-1; p означает 1-8; ss означает 3-8; R6 Н; R7, R8 и R9, независимо друг от друга, означают SOwR23, NR32COR30, NR32CSR30, NR32SObbR30, Н, F, Cl, Br, ОН, NH2, СееН2ее+1 NR40R41, CONR40R41 или COOR42; w означает 0,1 или 2; bb означает 2 или 3; R23 означает NR25R26; R25 и R26, независимо друг от друга, означают Н, или CzH2z+1, CzzH2zz-1; z означает 1-8; zz означает 3-8, где в CzH2z+1, CzzH2zz-1 один ...

Подробнее
20-08-2015 дата публикации

НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ НИКОТИНАМИДА ИЛИ ЕГО СОЛЬ

Номер: RU2560163C2

Изобретение относится к производным никотинамида формулы (I), обладающим свойством ингибитора Syk-киназы, и к фармацевтической композиции на их основе. В общей формуле (I) R1 обозначает атом галогена; R2 обозначает заместитель, представленный следующей формулой (II-1) , в R3 обозначает пиридильную группу, представленную следующими формулами (VIII-1) или (VIII-2), R4 и R5 обозначают атом водорода. Значения других радикалов раскрыты в формуле изобретения. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 ил., 25 табл., 47 пр.

Подробнее
10-01-2015 дата публикации

ПИРИМИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, КОМПОЗИЦИЯ ИХ СОДЕРЖАЩАЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С КИНАЗОЙ mTOR ИЛИ КИНАЗОЙ PI3K

Номер: RU2538200C2

Изобретение относится к новым пиримидиновым соединениям общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, которые могут быть использованы при лечении заболеваний, связанных с киназой mTOR или киназой PI3K, таких как рак, иммунные заболевания,вирусные инфекции, воспаления, неврологические и др. нарушения. В общей формуле (I)(А)Rозначает группу (А), в которой Р представляет собой Cарил, необязательно замещенный галогеном, -OH, -NH, -OC-Cалкилом, незамещенный 6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома N, незамещенный индолил, незамещенный индазолил, Q выбрано из -H, -OR, -SR, -гало, -NRR, -OS(O)R, -OC(O)NHR, -S(O)NRR, -NRC(O)R, -NRS(O)R, -NRC(O)NRRи -NRC(S)NRR, где каждое R, Rи Rнезависимо выбрано из H, C-Cалкила, необязательно замещенного галогеном, -N(C-Cалкилом), 5-, 6-членной гетероциклической группой, содержащей 1-2 гетероатома, выбранных из N и O, 6-членной гетероциклической группы, содержащей 1-2 гетероатома, выбранных из N и O, необязательно замещенной C-Cалкилом, Cарильной ...

Подробнее
18-04-2017 дата публикации

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ NAMPT

Номер: RU2616612C2
Принадлежит: ФОРМА ТиЭм, ЭлЭлСи (US)

Изобретение относится к соединениям формулы IB:где Ar означает фенил или бензил; Rозначает -NRR, где Rозначает Н, и Rозначает фенил; 5-9-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N или О; 6-10-членный арил; 5-14-членный гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N, S или О; каждый из указанного гетероциклоалкила, арила или гетероарила не замещен или замещен 1 или 2 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными, и независимо выбраны из группы, состоящей из дейтерия, галогена, циано, C-С-алкила, гидроксила, гидроксиалкила, гидроксиалкокси, галоген-C-С-алкила, алкокси, галоген-C-С-алкокси, -(СН)-NRR, -(СН)-CONRR, -S(О)-C-С-алкила, -S(O)NH, -С(О)O-C-С-алкила, фенила, 5-членного -(СН)гетероарила, содержащего 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N, и 5-6-членного -(СН)гетероциклоалкила, содержащего 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N или О, где каждый из указанного гетероциклоалкила или гетероарила ...

Подробнее
10-05-2010 дата публикации

АРИЛ- И ГЕТЕРОАРИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ БЛОКИРОВАНИЯ ОБРАТНОГО ЗАХВАТА НОРЭПИНЕФРИНА, ДОПАМИНА И СЕРОТОНИНА

Номер: RU2388751C2

Изобретение относится к новым соединениям формулы I: ! ! где атом углерода, обозначенный *, находится в R- или S-конфигурации; Х означает конденсированный бициклический карбоцикл или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из бензофуранила, бензо[b]тиофенила, бензоизотиазолила, индазолила, индолила, бензооксазолила, бензотиазолила, инденила, инданила, дигидробензоциклогептенила, нафтила, тетрагидронафтила, хинолинила, изохинолинила, хиноксалинила, 2Н-хроменила, имидазо[1,2-а]пиридинила, пиразоло[1,5-а]пиридинила, и конденсированный бициклический карбоцикл или конденсированный бициклический гетероцикл, необязательно замещен заместителями (в количестве от 1 до 4), которые определены ниже для R14; R1 означает Н, C1-С6-алкил, С3-С6-циклоалкил, C1-С3-алкил, замещенный OR11, -NR9R10 или -CN; R2 означает Н, C1-С6-алкил, или гем-диметил; R3 означает Н, -OR11, C1-С6-алкил или галоген; R4 означает Н, галоген, -OR11, -CN, C1-С6-алкил, C1-С6-алкил, замещенный -NR9R10, С3-С6-циклоалкил, замещенный ...

Подробнее
10-11-2010 дата публикации

СУЛЬФОНАМИДНЫЕ ПЕРИ-ЗАМЕЩЕННЫЕ БИЦИКЛЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОККЛЮЗИОННОГО ПОРАЖЕНИЯ АРТЕРИЙ

Номер: RU2403240C2

Описываются новые ацилсульфонамидные пери-замещенные конденсированные бициклические соединения общей формулы (I), значения радикалов указаны в формуле изобретения. Соединения могут использоваться для ингибирования связывания простогландина Е2 с рецептром ЕР3. Описывается также фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I). 2 н. и 28 з.п. ф-лы, 4 табл.

Подробнее
20-03-2002 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2180660C2
Принадлежит: МЕРК ПАТЕНТ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к производным пиперазина общей формулы I, в которой R1 обозначает пиридил или фенил, незамещенные либо однократно замещенные Ph или 2- либо 3-тиепилом, R2 обозначает Ph1 или Het. Соединения представляют собой допаминные лиганды с избирательным действием по отношению к D4-рецептору и могут применяться для лечения и профилактики состояний страха, депрессий, шизофрении, навязчивых представлений, болезни Паркинсона, поздней дискинезии, тошноты и нарушений функций желудочно-кишечного тракта. Описан также способ получения производных пиперазина и фармацевтическая композиция на их основе. 3 с. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
27-08-2002 дата публикации

1,4-ДИЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРАЗИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ,ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НЕЙРОГЕННОГО ВОСПАЛЕНИЯ

Номер: RU2188197C2
Принадлежит: НОВО НОРДИСК А/С (DK)

Изобретение относится к 1,4-дизамещенным пиперазинам общей формулы I, способу их получения, содержащим их композициям и их применению для клинической терапии болезненных состояний, повышенной болевой чувствительности и/или воспалительных состояний, в которых патофизиологическую роль играют С-волокна, вызывая нейрогенную боль или воспаление. 4 с. и 30 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
14-02-2018 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1-[М-КАРБОКСАМИДО(ГЕТЕРО)АРИЛ-МЕТИЛ]-ГЕТЕРОЦИКЛИЛ-КАРБОКСАМИДА

Номер: RU2644761C2

Изобретение относится к соединениям 1-[m-карбоксамидо(гетеро)арил-метил]-гетероциклил-карбоксамида формулы (I)в которой Arпредставляет собой группу фенилена или 5- или 6-членную группу гетероарилена, которая означает 5-6-членное моноциклическое или бициклическое ароматическое кольцо, содержащее от одного до максимально четырех гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из кислорода, азота и серы; при этом группа -CHR- и группа -NH-CO-X-Rв Формуле (I) присоединены в мета-расположении к кольцевым атомам углерода Ar; при этом указанный фенилен или 5- или 6-членный гетероарилен независимо является незамещенным или монозамещенным, где заместитель выбран из группы, которая включает (С)алкил, (С)алкокси, галоген, (С)фторалкил и (С)фторалкокси; X представляет собой • прямую связь; • -(С)алкилен- который необязательно является монозамещенным, где заместитель представляет собой гидрокси; • -(С)циклоалкилен-; • -СН-О-, при этом кислород связан с группой R; или • -СН=СН-; Rпредставляет собой ...

Подробнее
27-12-2010 дата публикации

ПЕРИ-ЗАМЕЩЕННЫЕ АРИЛСУЛЬФОНАМИДНЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОККЛЮЗИОННОГО ЗАБОЛЕВАНИЯ АРТЕРИЙ

Номер: RU2407736C2

Изобретение относится к соединениям формулы: ! ! где А и В представляют собой пару конденсированных насыщенных или ненасыщенных 5- или 6-членных колец, где указанная система конденсированных колец А/В содержит от 0 до 2 атомов азота, и указанные кольца дополнительно замещены 0-4 заместителями, независимо выбранными из галогена, низшего алкила или оксо; а и b представляют собой положения присоединения остатков Y и D, соответственно, и эти положения а и b находятся в пери-положении по отношению друг к другу на указанной конденсированной системе колец А/В; d и e представляют собой конденсированные положения между кольцом А и кольцом В в указанной конденсированной системе колец А/В; D представляет собой арильную или гетероарильную циклическую систему, которая означает 5- или 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 0-3 гетероатомов, выбранных из О, N или S; которая может быть дополнительно замещена 0-4 заместителями, независимо выбранными из низшего алкила и амино; Y выбран из -СН2- и -O- ...

Подробнее
17-07-2019 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МЕТАР-2

Номер: RU2694624C2
Принадлежит: МЕРК ПАТЕНТ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к соединениям, представляющим собой производные пирролидинона, которые являются ингибиторами метионинаминопептидазы и могут быть использованы для лечения опухолевых новообразований. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.

Подробнее
10-09-2010 дата публикации

АЗАЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ОПОСРЕДОВАННЫХ СЕРОТОНИНОМ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Номер: RU2398765C1

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) ! ! где Z означает ! ! где R означает водород, С4-С6циклоалкильную группу, присоединенную либо через один из атомов углерода кольца, либо через присоединенную к кольцу низшую алкиленовую группу, или линейно-цепочечную или разветвленную низшую алкильную группу или низшую гидроксиалкильную группу, или низшую аминоалкильную группу, или фенил (низшую алкильную) группу, необязательно замещенную 1-2 заместителями, выбранными из низшего алкила, низшего алкокси, галогена и гидрокси, или гетероарил (низшую алкильную) группу, где гетероарил выбран из группы, состоящей из тиенила, замещенного низшей алкильной группой, имидазолила, и тиазолила, замещенного низшей алкильной группой; n означает 0 или 1; или ! Z означает группу ! ! где R означает низшую алкильную группу; X1 означает метилен или NH группу; и Х2 означает метилен; или Х1 означает метилен и Х2 означает метилен или связь; или X1 означает метилен и Х2 означает О, S или связь; Y1 означает ...

Подробнее
10-02-1999 дата публикации

4-ГИДРОКСИБЕНЗОПИРАН-2-ОН ИЛИ 4-ГИДРОКСИЦИКЛОАЛКИЛ/В/-БЕНЗОПИРАН-2-ОН И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-/3-/ЦИКЛОПРОПИЛ(5,6,7,8,9,10-ГЕКСАГИДРО-4-ГИДРОКСИ-2-ОКСО-2H-ЦИКЛООКТА/В /- ПИРАН-3-ИЛ)МЕТИЛ/ФЕНИЛ/БЕНЗОЛСУЛЬФОНА

Номер: RU2125999C1
Принадлежит: Дзе Апджон Компани (US)

Изобретение касается 4-гидроксибензопиран-2-онов и 4-гидроксициклоалкил/в/пиран-2-онов (I) и их сульфонамидных производных (XI) в качестве ингибирования ВИЧ-протеиназы. В формулах I, XI: R10 и R2 взятые вместе, образуют (II) или (III), R6=H, R1=H, -OCnH2n+1, F, NH2, -O -Cn H2n -Het, R2=H, -OCnH2n+1, CF3, -OCnH2nCH=CH2 или -O-CnH2n-Het, или R1 и R2, взятые вместе обозначают фенил, или R0 и R2, взятые вместе, обозначают фенил, R3 =IVA, дифенилэтил, дифенилэтенил, CH-(C3H6-циклоалкил)2, 5,6,7,8-тетрагидро-5Н-бензоциклогептенил, 1,2,3,4-тетрагидронафталенил, замещенный одним или двумя OCn H2n+1 или CH3, CH(CH2-фенил)2 и другие значения, Способ получения XI включает взаимодействие соединения формулы XII с XIII в углеводородном растворителе в присутствии триалкиламина при повышенной температуре. Полученное соединение XIV гидрируют в присутствии катализатора в органическом растворителе и полученное аминопроизводное XV подвергают взаимодействию с бензоилсульфохлоридом. 3 с. и 21 з.п.ф-лы, 67 ил ...

Подробнее
10-02-1999 дата публикации

6,7-МОДИФИЦИРОВАННЫЕ ПАКЛИТАКСЕЛЫ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Номер: RU2125998C1

... 6,7-Модифицированные паклитакселы формулы I, где R1 - CORz, Rz представляет собой RO или R; R2 - радикал формулы WRx, где W - связь, C2-6-алкендиил или -(CH2)t -, t принимает значения от 1 до 6; Rx - фенил или фурил, тиенил или оксазолил; Rа представляет собой -OCOR, -OR, OSO2R, -OCONR0R, -OCOO(CH2)tR или -OCOOR; Rb и Rc вместе образуют связь с атомами углерода, к которому они присоединены; R и R0 - алкил, алкенил, C3-6-циклоалкил или фенил, возможно замещенный 1-3 алкилами или атомами галогена. Соединения формулы I обладают противоопухолевой активностью. 2 с. и 5 з.п.ф-лы, 6 ил., 1 табл.

Подробнее
27-08-1999 дата публикации

СУЛЬФОНАМИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ HIY - АСПАРТИЛ-ПРОТЕАЗЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ, СПОСОБ ИДЕНТИФИКАЦИИ ИНГИБИТОРА

Номер: RU2135496C1

Изобретение относится к новому классу сульфонамидов, которые являются ингибиторами аспартил-протеазы формулы I. Изобретение относится к новому классу H1У аспартил-протеазных ингибиторов, отличающемуся специфическими структурными и физико-химическими характеристиками. Изобретение относится также к фармацевтическим композициям, содержащим эти соединения. Соединения и фармацевтические композиции изобретения особенно подходят для ингибирования Н1У-1 и Н1У-2 протеазной активности, и, соответственно, их можно с выгодой использовать в качестве вирусных агентов против Н1У-1 и Н1У-2 вирусов. Изобретение относится также к способам ингибирования активности Н1У аспартил-протеазы, за счет использования соединений настоящего изобретения, и способам скринирования соединений по их анти-HIУ активности. 5 с. и 21 з.п. ф-лы, 3 ил., 8 табл.

Подробнее
16-04-2020 дата публикации

Номер: RU2018136336A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
01-03-2019 дата публикации

Номер: RU2017104612A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
29-01-2019 дата публикации

Номер: RU2017121958A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
13-11-2019 дата публикации

Номер: RU2018110612A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
20-01-1999 дата публикации

ТАКСАНЫ С БОКОВОЙ ЦЕПЬЮ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2125042C1

Изобретение относится к способам получения таксанов с боковой цепью и их интермедиатов и к новым соединениям формулы III, полученным этими способами. Таксаны с оксазолиновой боковой цепью формулы III, где R1 - фенил, алкил, алкенил, алкокси, R4 - Н; R3 - фенил, бензил или фурил, R8 и R9 - Н, ОН или R14O - группа, R10 и R11 - независимо - атом Н, алкил, алкенил, C3-7 - циклоалкил, фенил, R14 - гидроксизащитная группа и их соли проявляют противоопухолевую активность. 22 c. и 52 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
30-10-2020 дата публикации

Номер: RU2017126990A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
17-03-2020 дата публикации

Номер: RU2018130703A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
25-05-2018 дата публикации

Номер: RU2016145737A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
30-03-2018 дата публикации

Номер: RU2016138364A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
30-10-2018 дата публикации

Номер: RU2017100437A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
24-12-2019 дата публикации

Номер: RU2019119899A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
20-02-2019 дата публикации

Номер: RU2017126724A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
15-02-2019 дата публикации

Номер: RU2017126717A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2-ДИГИДРОХИНОЛИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АКТИВНОСТЬЮ СВЯЗЫВАНИЯ ГЛЮКОКОРТИКОИДНОГО РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2485104C2

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 1,2-дигидрохинолина общей формулы (1) или к их фармацевтически приемлемой соли, где Rпредставляет собой низшую алкильную группу; Rпредставляет собой атом водорода; Rи Rпредставляют собой каждый низшую алкильную группу; Rпредставляет собой низшую алкильную группу; Rпредставляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу, нитрогруппу; Х представляет собой -СО-, -C(O)NR- или -S(O)-; Rи/или Rмогут быть одинаковыми или различными и представляют собой каждый атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую циклоалкильную группу, фенильную или нафтильную группу, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, низшую алкоксигруппу, феноксигруппу; в случае когда Rи/или Rпредставляет собой низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу ...

Подробнее
20-08-2000 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ АМИДИНОНАФТИЛА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2154633C2

Предложены производные амидинонафтила общей формулы (I), где R1 представляет собой водород или группу -A-W-R4, A означает группу формулы группу формулы или -SO2-, X - атом кислорода или серы, W - простая связь или группа формулы NR5, R4 - гидроксил, низший алкокси, низший алкил, который может быть замещен, циклоалкил, который может быть замещен, арил, который может быть замещен, или гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из серы и азота, который может быть замещен, при условии, что, когда W - группа формулы NR5, R4 может дополнительно представлять собой атом водорода, но не быть гидроксильной или низшей алкоксигруппой, R5 - атом водорода, карбамоил, низший алкоксикарбонил, моно- или ди-низший алкиламинокарбонил, низший алкилсульфонил, моно- или ди- низший алкиламинотиокарбонил, низший алкил, который может быть замещен, или низший алканоил, который может быть замещен; R2 представляет собой низший алкил; R3 представляет собой атом водорода или низший алкоксикарбонил; В представляет ...

Подробнее
20-08-2013 дата публикации

СОЕДИНЕНИЕ 2Н-ХРОМЕНА И ЕГО ПРОИЗВОДНОЕ

Номер: RU2490266C2

Изобретение относится к соединению 2H-хромена или его производному, которые обладают действием агониста S1P. Их можно использовать для профилактики и/или лечения заболевания, вызванного нежелательной инфильтрацией лимфоцитов, или заболевания, вызванного аномальной пролиферацией или аккумуляцией клеток. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 131 табл., 156 пр.

Подробнее
05-01-2012 дата публикации

Modulators of cytokine mediated signalling pathways and integrin alphavbeta3 receptor antagonists for combination therapy

Номер: US20120003229A1
Принадлежит: Individual

The invention relates to the use of modulators of cytokine mediated signalling pathways in combination with integrin αvβ3 receptor antagonists for the treatment or prevention of diseases, particularly to the use of a pharmaceutical composition, comprising a modulator of cytokine mediated signalling pathways and an integrin αvβ3 receptor antagonist, for the treatment or prevention of inflammatory or autoimmune disorders, particularly for the treatment or prevention of rheumatoid arthritis and to the pharmaceutical composition itself.

Подробнее
12-01-2012 дата публикации

Broad spectrum benzothiophene-nitrothiazolide and other antimicrobials

Номер: US20120010187A1

The invention provides FIG. 1 novel antimicrobial chemical entities based on a nitrothiazolide backbone that exhibit antibacterial and antiparasitic action against a wide range of human pathogens. The new classes of compounds show extended action against Gram positive bacteria including MRSA drug resistant pathogens. In the Gram-positive organisms, they specifically target and functionally inhibit microbial attachment to surfaces and biofilm formation. In Gram-negative bacteria, including enteroaggregative E. coli strains, these compounds function as pilicides by inhibiting the assembly of pilin subunits into adhesive filaments. Several of these compounds show potent antimicrobial action against Gram positive bacteria, perhaps involving novel targets. Many of the benzothiophene derivatives exhibit antimicrobial activity in the low micrograms per ml range and in blocking biofilm formation in the nanomolar range; ranges considered are well within the range of utility as therapeutics.

Подробнее
02-02-2012 дата публикации

6 Substituted 2, 3,4,5 Tetrahydro-1H-Benzo[d]Azepines as 5-HT2c Receptor Agonist

Номер: US20120028961A1
Принадлежит: Eli Lilly and Co

The present invention provides 6-substituted 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepines of Formula I as selective 5-HT 2C receptor agonists for the treatment of 5-HT 2C associated disorders including obesity, obsessive/compulsive disorder, depression, and anxiety: where: R 6 is —S—R 14 ; and other substituents are as defined in the specification.

Подробнее
09-02-2012 дата публикации

Modulators of Cellular Adhesion

Номер: US20120035154A1
Принадлежит: Sarcode Bioscience Inc

The present invention provides compounds having formula (I): and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, wherein R 1 -R 4 , n, p, A, B, D, E, L and AR 1 are as described generally and in classes and subclasses herein, and additionally provides pharmaceutical compositions thereof, and methods for the use thereof for the treatment of disorders mediated by the CD11/CD18 family of cellular adhesion molecules (e.g., LFA-1).

Подробнее
23-02-2012 дата публикации

Diacylethylenediamine compound

Номер: US20120046292A1
Принадлежит: Astellas Pharma Inc

[Problem] A compound which is useful as an anti-obesity agent is provided. [Means for Solution] The present inventors have investigated a compound having a DGAT1 inhibitory action, which is promising as an active ingredient of a pharmaceutical composition for treating obesity, type II diabetes mellitus, fatty liver, and diseases associated with these diseases, and as a result, they have found that the diacylethylenediamine compound of the present invention has an excellent DGAT1 inhibitory action, thereby completing the present invention. That is, the diacylethylenediamine compound of the present invention has a DGAT1 inhibitory action, and can be therefore used as an agent for preventing and/or treating obesity, type II diabetes mellitus, fatty liver, and diseases associated with these diseases.

Подробнее
15-03-2012 дата публикации

Pyridinylcarboxylic Acid Derivatives as Fungicides

Номер: US20120065197A1
Принадлежит: Bayer CropScience AG

Pyridinylcarboxylic acid derivatives of the formula (I) in which the symbols A, X, Y 1 , Y 2 , Y 3 , L 1 , L 2 , R G , and R 1 are each as defined in the description, and also salts, metal complexes and N-oxides of the compounds of the formula (I), and the use thereof for controlling phytopathogenic harmful fungi and processes for preparing compounds of the formula (I).

Подробнее
12-04-2012 дата публикации

Compounds for enzyme inhibition

Номер: US20120088762A1
Принадлежит: Onyx Therapeutics Inc

One aspect of the invention relates to inhibitors that preferentially inhibit immunoproteasome activity over constitutive proteasome activity. In certain embodiments, the invention relates to the treatment of immune related diseases, comprising administering a compound of the invention. In certain embodiments, the invention relates to the treatment of cancer, comprising administering a compound of the invention.

Подробнее
03-05-2012 дата публикации

Novel microbiocides

Номер: US20120108645A1
Принадлежит: SYNGENTA CROP PROTECTION LLC

Compounds of formula (I) in which the substituents are as defined in claim 1, are suitable for use as microbiocides.

Подробнее
10-05-2012 дата публикации

Compound inhibiting in vivo phosphorus transport and medicine containing the same

Номер: US20120115851A1
Принадлежит: Kyowa Hakko Kirin Co Ltd

An objective of the present invention is to provide compounds that can effectively suppress the concentration of phosphorus in serum to effectively prevent or treat diseases induced by an increase in concentration of phosphate in serum. The compounds according to the present invention are compounds represented by formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof: wherein A represents an optionally substituted five- to nine-membered unsaturated carbocyclic moiety or a five- to nine-membered unsaturated heterocyclic moiety, and represents a single bond or a double bond, R 5 represents optionally substituted aryl or the like, Z represents —N═CHR 6 R 7 or the like, R 6 and R 7 represent H, optionally substituted alkyl, optionally substituted aryl or the like, R 101 and R 102 together form ═O, and R 103 and R 104 represent H, or R 101 and R 104 together from a bond, and R 102 and R 103 together form a bond.

Подробнее
24-05-2012 дата публикации

Inhibitors of syk and jak protein kinases

Номер: US20120130073A1
Принадлежит: Portola Pharmaceuticals LLC

The present invention is directed to compounds of formula I-V and tautomers thereof or pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof which are inhibitors of syk kinase. The present invention is also directed to intermediates used in making such compounds, the preparation of such a compound, pharmaceutical compositions containing such a compound, methods of inhibition syk kinase activity, methods of inhibition the platelet aggregation, and methods to prevent or treat a number of conditions mediated at least in part by syk kinase activity, such as undesired thrombosis and Non Hodgkin's Lymphoma.

Подробнее
31-05-2012 дата публикации

Method for preparing 5-chloro-n-(methyl)thiophen-2-carboxamide derivative and intermediate used therein

Номер: US20120136149A1

Disclosed are: a method for preparing a 5-chloro-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(5,6-dihydro-4H-[1,2,4]triazin- 1 -yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}-methyl)thiophene-2-carboxamide derivative, which is a inhibitor of blood coagulation factor Xa, in a high purity and yield; and a novel intermedicate used therein.

Подробнее
21-06-2012 дата публикации

Anhydrate Forms Of A Pyridine Derivative

Номер: US20120157450A1

The invention relates to the compound of formula (I) in a crystalline anhydrate form, pharmaceutical formulations containing them, their use in therapy and processes for preparing the same.

Подробнее
05-07-2012 дата публикации

Second-order nonlinear optical compound and nonlinear optical element comprising the same

Номер: US20120172599A1
Принадлежит: Individual

Problem to Be Solved: to provide a chromophore having a far superior nonlinear optical activity to conventional chromophores and to provide a nonlinear optical element comprising said chromophore. Solution: a chromophore comprising a donor structure D, a π-conjugated bridge structure B, and an acceptor structure A, the donor structure D comprising an aryl group substituted with a substituted oxy group; and a nonlinear optical element comprising said chromophore.

Подробнее
19-07-2012 дата публикации

Substituted nicotinamides as kcnq2/3 modulators

Номер: US20120184550A1
Принадлежит: GRUENENTHAL GmbH

Substituted nicotinamides, processes for their preparation, medicaments comprising these compounds and methods of using these compounds to treat pain, epilepsy, urinary incontinence, anxiety, dependency, mania, bipolar disorders, migraine, cognitive diseases, and/or dystonia-associated dyskinesias.

Подробнее
26-07-2012 дата публикации

Treatment or prophylaxis of proliferative conditions

Номер: US20120190639A1
Принадлежит: UNIVERSITY OF DUNDEE

The invention relates to novel compounds for use in the treatment or prophylaxis of cancers and other proliferative conditions that are for example characterized by cells that express cytochrome P450 1B1 (CYP1B1) and allelic variants thereof. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds for use in medical therapy, for example in the treatment of prophylaxis of cancers or other proliferative conditions, as well as methods for treating cancers or other conditions in human or non-human animal patients. The invention also provides methods for identifying novel compounds for use in the treatment of prophylaxis of cancers and other proliferative conditions that are for example characterized by cells that express CYP1 B1 and allelic variants thereof. The invention also provides a method for determining the efficacy of a compound of the invention in treating cancer.

Подробнее
09-08-2012 дата публикации

NP-1 Antagonists and Their Therapeutic Use

Номер: US20120201749A1
Принадлежит: Ark Therapeutics Ltd

Compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: W is arylene, heteroarylene or formula (a) each L is independently alkylene, alkenylene, alkynylene, a direct bond, arylene, cycloalkylene, alkylene-arylene, alkylene-C═O or —C═O; each X is independently an N-containing heteroarylene, N-containing cycloalkylene or NR; Y is N-containing heteroaryl, N-containing cycloalkyl, NR 2 , OR 1 , CN or CO 2 R; Z 1 is formula (b); are useful in therapy, particularly in the therapy of neurodegeneration and cancer.

Подробнее
09-08-2012 дата публикации

Compounds for the treatment of hepatitis c

Номер: US20120201783A1
Принадлежит: Bristol Myers Squibb Co

The disclosure provides compounds of formula I, including their salts, as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds have activity against hepatitis C virus (HCV) and may be useful in treating those infected with HCV.

Подробнее
09-08-2012 дата публикации

Processes relating to the alkylation of pyrazoles

Номер: US20120203009A1
Принадлежит: SYNGENTA CROP PROTECTION LLC

The present invention relates to processes for the preparation of a compound of formula (I) comprising reacting a compound of formula (IV) with a compound of formula III or (IIIA) in the presence of an acid; wherein R 1 is C 1 -C 4 haloalkyl; R 2 is optionally substituted alkyl, optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl; R 3 is methyl or ethyl; R 4 is hydrogen, optionally substituted alkyl, optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl; and n is 0 or 1.

Подробнее
23-08-2012 дата публикации

3,4-disubstituted 1h-pyrazole compounds and their use as cyclin dependent kinase and glycogen synthase kinase-3 modulators

Номер: US20120213791A1
Принадлежит: ASTEX THERAPEUTICS LTD

The invention provides compounds of the formula (0) or salts or tautomers or N-oxides or solvates thereof, and combinations thereof with other anti-cancer agents, for use in the prophylaxis or treatment of disease states and conditions such as cancers mediated by cyclin-dependent kinase and glycogen synthase kinase-3.

Подробнее
30-08-2012 дата публикации

2-phenylethylamino derivatives as calcium and/or sodium channel modulators

Номер: US20120220592A1
Принадлежит: Newron Pharmaceuticals SpA

2-Phenylethylamino substituted carboxamide derivatives and their use as sodium and/or calcium channel modulators useful in preventing, alleviating and curing a wide range of pathologies are presented.

Подробнее
13-09-2012 дата публикации

Use of Indole Derivatives as Nurr-1 Activators for the Application Thereof as a Medicament for the Treatment of Parkinson's Disease

Номер: US20120232070A1
Принадлежит: Laboratories Fournier SAS

Compounds derived from indole, notably useful in therapeutics, selected from: i) the compounds of formula: and ii) the pharmaceutically acceptable salts of the compounds of formula (I); in which R1, R2, R3, R4, R5, R6, R8, R9 and Cy have defined meanings, and the use of such compounds in pharmaceuticals for the treatment of neurodegenerative diseases, particularly Parkinson's disease.

Подробнее
18-10-2012 дата публикации

Benzenesulfonyl-chromane, thiochromane, tetrahydronaphthalene and related gamma secretase inhibitors

Номер: US20120264736A1
Принадлежит: Schering Corp

This invention discloses novel gamma secretase inhibitors of the formula: R 2 and R 3 , or R 2 and R 4 , or R 3 and R 4 , together with the atoms to which they are bound, can form a fused cycloalkyl or fused heterocycloalkyl ring. The cycloalkyl ring or the heterocycloalkyl ring can be optionally substituted with one or more substituents. One or more compounds of formula (I), or formulations comprising such compounds, may be useful, e.g. in treating Alzheimer's Disease.

Подробнее
25-10-2012 дата публикации

Ion channel modulators and methods of use

Номер: US20120270318A1
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

In general, the invention relates to compounds useful as ion channel modulators. It has now been found that compounds of this invention, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful as inhibitors of voltage-gated sodium channels and/or calcium channels.

Подробнее
25-10-2012 дата публикации

Adamantyl diamide derivatives and uses of same

Номер: US20120270873A1
Принадлежит: H Lundbeck AS

The present invention provides adamantyl-diamide derivatives of formula (I): wherein R 1 and R 2 are as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and pharmaceutical compositions and methods using the same.

Подробнее
01-11-2012 дата публикации

Novel heterocyclic acrylamides and their use as pharmaceuticals

Номер: US20120277207A1
Принадлежит: FAB PHARMA Sas

The invention relates to novel heterocyclic acrylamide compounds (I), to the preparation of the compounds and intermediates used therein, to the use of the compounds as antibacterial medicaments and pharmaceutical compositions containing the compounds.

Подробнее
22-11-2012 дата публикации

Fredericamycin derivatives

Номер: US20120295856A1
Автор: Ulrich Abel, Werner Simon
Принадлежит: ZENTOPHARM GmbH

The invention relates to novel fredericamycin derivatives, to drugs containing said derivatives or the salts thereof, and to the use of the fredericamycin derivatives for treating diseases, especially cancer diseases.

Подробнее
29-11-2012 дата публикации

Thiophene analogues for the treatment or prevention of flavivirus infections

Номер: US20120301430A1
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

Compounds represented by formula I: or pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein R 1 , X, Y, and Z are as defined herein, are useful for treating flaviviridae viral infections.

Подробнее
20-12-2012 дата публикации

Heterocyclic sulfonamides, uses and pharmaceutical compositions thereof

Номер: US20120322823A1
Принадлежит: PFIZER INC

The invention is directed to a class of compounds, including the pharmaceutically acceptable salts of the compounds, having the structure of formula I: as defined in the specification. The invention is also directed to compositions containing and uses of the compounds of formula I.

Подробнее
27-12-2012 дата публикации

Cycloalkyl-fused tetrahydroquinolines as crth2 receptor modulators

Номер: US20120329743A1
Принадлежит: Individual

The invention provides certain cycloalkyl-fused tetrahydroquinolines of the Formula (I), and their pharmaceutically acceptable salts and esters, wherein R 1 , R 2 , R 7 , R 8 , R 8a , E, Y, Z, n, u, and t are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions associated with uncontrolled or inappropriate stimulation of CRTH 2 function.

Подробнее
03-01-2013 дата публикации

Cyclic amine bace-1 inhibitors having a benzamide substituent

Номер: US20130004518A1
Принадлежит: Merck Sharp and Dohme LLC

Disclosed are compounds of the formula or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein R 1 is R is —C(O)—N(R 27 )(R 28 ) or and the remaining variables are as defined in the specification. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula I. Also disclosed are methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases such as Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions and methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases comprising the compounds of formula I in combination with a β-secretase inhibitor other than those of formula I, an HMG-CoA reductase inhibitor, a gamma-secretase inhibitor, a non-steroidal anti-inflammatory agent, an N-methyl-D-aspartate receptor antagonist, a cholinesterase inhibitor or an anti-amyloid antibody.

Подробнее
31-01-2013 дата публикации

Novel Compounds

Номер: US20130030031A1
Принадлежит: Glaxo Group Ltd

Indazole compounds, processes for their preparation, intermediates usable in these processes, pharmaceutical compositions containing such compounds and their use in therapy.

Подробнее
14-02-2013 дата публикации

Novel benzodioxole piperazine compounds

Номер: US20130040948A1
Принадлежит: Hoffmann La Roche Inc

The present invention is concerned with novel dual modulators of the 5-HT 2A and D 3 receptors of formula (I) wherein n, Y, R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 are as described herein, as well as pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. Further the present invention is concerned with the manufacture of the compounds of formula (I), pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceutical agents.

Подробнее
21-02-2013 дата публикации

Aromatic monomers deriving from glycerol units, process for their preparation and use thereof for the preparation of water-soluble conjugated polymers

Номер: US20130046072A1
Принадлежит: Eni Spa

Monomers having formula (I) and process for their synthesis which comprises the etherification reaction of a halogen-derivative (Z═Cl, Br, I) having formula (III) with the hydroxyl group of the glycerol derivative (IV), according to the following scheme:(Formula III, IV & I) (III) (IV) (I)

Подробнее
07-03-2013 дата публикации

Synthesis of substituted pyrazoline carboxamidine derivatives

Номер: US20130060041A1

This invention relates to organic chemistry, in particular to processes for the preparation of pyrazoline carboxamidine derivatives of formula (I), known as potent 5-HT6 antagonists. The invention also relates to novel intermediates of these compounds. wherein the symbols have the meanings given in the description.

Подробнее
14-03-2013 дата публикации

VLA-4 inhibitory drug

Номер: US20130065882A1
Принадлежит: Individual

This invention relates to a VLA-4 inhibitory drug, having good oral absorbability and exhibiting sufficient anti-inflammatory effects when administered orally, wherein an active ingredient is represented by formula (I), or a salt thereof: Q represents an optionally-substituted monocyclic or bicyclic nitrogen-containing heterocyclic group having a nitrogen atom as the bonding site; Y represents an oxygen atom or CH 2 ; W represents an optionally-substituted bicyclic aromatic hydrocarbon ring group or an optionally-substituted bicyclic aromatic heterocyclic group; A 1 represents a nitrogen atom or C—R 3d wherein R 3d represents a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-8 alkoxy group or a C1-8 alkyl group; R 1 represents H or a C1-8 alkyl group; R 2 represents H, a halogen, a C1-8 alkoxy

Подробнее
14-03-2013 дата публикации

N-piperidinyl acetamide derivatives as calcium channel blockers

Номер: US20130065926A1
Принадлежит: Zalicus Pharmaceuticals Ltd

Methods and compounds effective in ameliorating conditions characterized by unwanted calcium channel activity, particularly unwanted T-type calcium channel activity are disclosed. Specifically, a series of compounds containing N-piperidinyl acetamide derivatives as shown in formula (1).

Подробнее
21-03-2013 дата публикации

COMPOUNDS WITH BOTH ANALGESIC AND ANTI-HYPERALGESIC EFFICACY

Номер: US20130072533A1
Принадлежит:

The present invention relates to molecules of formula (I), deriving from lipoic acid and camosine, their preparation and use as analgesics. 2. Compounds of formula (I) according to for use as a medicament.3. Compounds according to for use as analgesics.4. Compounds of formula (I) according to for the treatment of neuropathic pain.5. Compositions comprising at least one compound of formula (I) according to and at least one other pharmaceutically acceptable ingredient.6. Process for the preparation of compounds of formula (I) according to starting from lipoic acid and carnosine.8. Compounds of formula (II) as defined in . The present invention relates to the field of organic compounds containing heterocycles having pharmacological efficacy as analgesics.The World Health Organisation (W.H.O.) defines neuropathic pain as: “An unpleasant sensation and a negative-affective emotional experience, associated with actual or potential tissue damage, or described in terms of such damage”. The International Association for the Study of Pain (1ASP) defines it as: “An unpleasant sensory and emotional experience associated with actual or potential tissue damage, or described as such”.Neuropathic pain is a significant problem in neurology in that it occurs frequently and is often disabling due to its irritating and chronic character.Examples thereof are: post-herpetic pain, phantom limb pain which can arise after an amputation, pain present in peripheral neuropathy such as with diabetes or AIDS, so-called complex regional pain syndrome or reflex sympathetic dystrophy pain, and pain from lesions of the central nervous system. These latter can be sequelae of stroke, trauma, tumours or due to systemic diseases. In most cases, the pain often present in multiple sclerosis is of such origin. In recent years, interest has focussed on neuropathic pain induced by chemotherapy drugs (vincristine, paclitaxel, oxaliplatin, bortezomib, etc.)The characteristics of this pain vary from patient to ...

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

N-[(HET)ARYLALKYL)] PYRAZOLE(THIO)CARBOXAMIDES AND THEIR HETEROSUBSTITUTED ANALOGUES

Номер: US20130079302A1
Принадлежит:

The present invention relates to fungicidal N-[(het)arylalkyl)]pyrazolecarboxamide or thiocarboxamide and their heterosubstituted analogues, their process of preparation and intermediate compounds for their preparation, their use as fungicides, particularly in the form of fungicidal compositions and methods for the control of phytopathogenic fungi of plants using these compounds or their compositions. 2. A compound according to wherein Xand Xindependently represent a chlorine or a fluorine atom.3. A compound according to wherein Y represents methyl.4. A compound according to wherein T represents O.5. A compound according wherein B represents a substituted or non-substituted phenyl ring; a substituted or non-substituted naphthyl ring; a substituted or non-substituted pyridyl ring; a substituted or non-substituted thienyl ring; or a substituted or non-substituted benzothienyl ring; preferably a substituted or non-substituted phenyl ring or a substituted or non-substituted 2-pyridyl ring.6. A compound according to wherein X independently represents a halogen atom; substituted or non-substituted C-C-alkyl; C-C-halogenoalkyl comprising up to 9 halogen atoms that can be the same or different; substituted or non-substituted tri(C-C-alkyl)silyl; substituted or non-substituted C-C-alkoxy or C-C-halogenoalkoxy comprising up to 9 halogen atoms that can be the same or different; substituted or non-substituted C-C-alkylsulfanyl or C-C-halogenoalkylsulfanyl comprising up to 9 halogen atoms that can be the same or different; or wherein two consecutive substituents X together with the phenyl ring form a substituted or non-substituted cyclopentyl or cyclohexyl ring.7. A compound according to wherein X independently represents fluorine claim 1 , chlorine claim 1 , bromine claim 1 , iodine claim 1 , methyl claim 1 , ethyl claim 1 , propyl claim 1 , isopropyl claim 1 , butyl claim 1 , isobutyl claim 1 , secbutyl claim 1 , terbutyl claim 1 , cyclopropyl claim 1 , cyclopentyl claim 1 , ...

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

HETEROCYCLIC COMPOUND AND p27Kip1 DEGRADATION INHIBITOR

Номер: US20130079306A1
Принадлежит: Individual

A novel heterocyclic compound or a salt thereof useful for selectively inhibiting the degradation of p27 Kip1 is provided. The compound or the salt thereof is represented by the following formula (1): wherein A represents an alkyl group, a cycloalkyl group, an aryl group or a heterocyclic group, the group A may have a substituent; the ring B represents a 5- to 8-membered monocyclic heterocyclic ring or a condensed ring containing the monocyclic heterocyclic ring, the ring B may have a substituent; the ring C represents an aromatic ring, the ring C may have a substituent; L represents a linker comprising a main chain having 3 to 5 atoms selected from the group consisting of a carbon atom, a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom, wherein at least one atom in the main chain is a hetero atom selected from the group consisting of a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom, the linker L may have a substituent; and n is 0 or 1.

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

Compounds that modulate intracellular calcium

Номер: US20130079348A1
Принадлежит: CalciMedica Inc

Described herein are compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds, which modulate the activity of store-operated calcium (SOC) channels. Also described herein are methods of using such SOC channel modulators, alone and in combination with other compounds, for treating diseases or conditions that would benefit from inhibition of SOC channel activity.

Подробнее
28-03-2013 дата публикации

Substituted Methanesulfonamide Derivatives as Vanilloid Receptor Ligands

Номер: US20130079373A1
Принадлежит: GRUENENTHAL GmbH

The invention relates to substituted methanesulfonamide derivatives as vanilloid receptor ligands, to pharmaceutical compositions containing these compounds and also to these compounds for use in the treatment and/or prophylaxis of pain and further diseases and/or disorders.

Подробнее
04-04-2013 дата публикации

PYRAZOLE COMPOUND AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF

Номер: US20130085132A1
Принадлежит: JAPAN TOBACCO INC.

The present invention provides a pyrazole compound of the following general Formula [Ib] having SGLT1 inhibitory activity, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition comprising the same, and its pharmaceutical use: 5. The compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to claim 1 , wherein the ring Cy is Caryl.6. The compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to claim 5 , wherein the ring Cy is phenyl.7. The compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to wherein Ris(1) a halogen atom,{'sub': '1-6', '(2) a Calkyl group,'}{'sub': '1-6', '(3) a Calkoxy group,'}{'sub': '1-6', '(4) a halo Calkyl group,'}{'sub': 1-6', '1-6, '(5) a Calkoxy Calkyl group,'}{'sub': 1-6', '1-6, '(6) a halo Calkoxy Calkyl group or'}{'sub': '1-6', '(7) a halo Calkoxy group,'}{'sup': '1a', 'provided that when n1 is 2, 3, or 4, each Ris the same or different.'}8. The compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to claim 1 , wherein Ris a Caryl group and{'sub': '6-10', 'wherein the Caryl group is optionally substituted by 1 to 4 substituents selected from the group consisting of(a) a halogen atom,{'sub': '1-6', '(b) a Calkyl group,'}{'sub': '1-6', '(c) a Calkoxy group and'}{'sub': '1-6', '(d) a carboxy Calkoxy group.'}9. The compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to claim 8 , wherein Ris a phenyl group andwherein the phenyl group is optionally substituted by 1 to 4 substituents selected from the group consisting of:(a) a halogen atom,{'sub': '1-6', '(b) a Calkyl group,'}{'sub': '1-6', '(c) a Calkoxy group and'}{'sub': '1-6', '(d) a carboxy Calkoxy group.'}11. A pharmaceutical composition which comprises a compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to and a pharmaceutically acceptable carrier.12. A SGLT1 inhibitor which comprises a compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to .1314.-. (canceled)15. A method for ...

Подробнее
11-04-2013 дата публикации

COMPOUND FOR ORGANIC PHOTOELECTRIC DEVICE AND ORGANIC PHOTOELECTRIC DEVICE INCLUDING THE SAME

Номер: US20130087776A1
Принадлежит:

A compound for an organic photoelectric device, the compound being represented by the following Chemical Formula 1: 2. The compound as claimed in claim 1 , wherein the Arand Arare each independently selected from the group of a substituted or unsubstituted phenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted naphthalenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted fluorenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted biphenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted dibenzofuranyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted dibenzothiophenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted anthracenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted phenanthryl group claim 1 , a substituted or unsubstituted naphthacenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted pyrenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted biphenylyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted p-terphenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted m-terphenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted chrysenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted triphenylenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted perylenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted indenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted furanyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted thiophenyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted pyrrolyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted pyrazolyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted imidazolyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted triazolyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted oxazolyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted thiazolyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted oxadiazolyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted thiadiazolyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted pyridyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted pyrimidinyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted pyrazinyl group claim 1 , a substituted or unsubstituted ...

Подробнее
18-04-2013 дата публикации

COMPOUNDS AND METHODS FOR THE TREATMENT OR PREVENTION OF FLAVIVIRUS INFECTIONS

Номер: US20130096106A1

Compounds represented by formula: 3. A compound according to claim 1 , wherein Z is 6-7 membered heterocycle or 6-7 membered cycloalkyl.4. A compound according to claim 1 , wherein Z is cyclohexyl claim 1 , piperidinyl claim 1 , N—(Calkyl)-piperidinyl claim 1 , hexahydrothiopyranyl claim 1 , azepanyl claim 1 , methylazepanyl claim 1 , N—(Calkyl)-piperidinylmethyl claim 1 , tetrahydropyranyl claim 1 , piperidinylmethyl claim 1 , pyridinyl claim 1 , pyridinylmethyl claim 1 , tetrahydrothiopyranyl claim 1 , dioxolanylmethyl or dioxanylmethyl which in each case is unsubstituted or substituted by one or more substituent chosen from halogen claim 1 , nitro claim 1 , nitroso claim 1 , SORf claim 1 , SORf claim 1 , PORcRd claim 1 , CONRgRh claim 1 , Calkyl claim 1 , Calkenyl claim 1 , Calkynyl claim 1 , Caralkyl claim 1 , Caryl claim 1 , Calkyloxy claim 1 , Calkenyloxy claim 1 , Calkynyloxy claim 1 , Caryloxy claim 1 , C(O)Calkyl claim 1 , C(O)Calkenyl claim 1 , C(O)Calkynyl claim 1 , C(O)Caryl claim 1 , C(O)Caralkyl claim 1 , C(O)NHRf claim 1 , Cheterocycle claim 1 , hydroxyl claim 1 , NRgRh claim 1 , C(O)ORf claim 1 , cyano claim 1 , azido claim 1 , amidino or guanido;{'sub': 1-6', '2-6', '2-6', '6-10', '3-10', '3-10', '6-10, 'wherein Rf, Rc, Rd, Rg and Rh in each case is H, Calkyl, Calkenyl, Calkynyl, Caryl, Cheterocycle, Cheteroaralkyl or Caralkyl;'}or Rc and Rd are taken together with the oxygens to form a 5 to 10 membered heterocycle;or Rg and Rh are taken together with the nitrogen to form a 3 to 10 membered heterocycle.5. A compound according to claim 1 , wherein Z is cyclohexyl unsubstituted or substituted by one or more substituent chosen from halogen claim 1 , SORf claim 1 , CONRgRh claim 1 , Calkyl claim 1 , Caralkyl claim 1 , Caryl claim 1 , Calkyloxy claim 1 , C(O)Calkyl claim 1 , Cheterocycle claim 1 , hydroxyl claim 1 , NRgRh claim 1 , C(O)Orf or cyano;{'sub': '1-6', 'wherein Rf, Rg and Rh in each case is H or Calkyl.'}6. A compound according to claim 1 , ...

Подробнее
18-04-2013 дата публикации

ACTIVATORS OF CLASS I HISTONE DEACETLYASES (HDACS) AND USES THEREOF

Номер: US20130096129A1
Принадлежит:

The present invention provides compounds of Formulae (A), (B), (C), and (D), pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, polymorphs, co-crystals, tautomers, stereoisomers, isotopically labeled derivatives, and prodrugs thereof, pharmaceutical compositions thereof, and kits thereof. The present invention further provides methods of using the compounds to treat or prevent neurological disorders. In one aspect, the methods include administering to a subject in need of treatment for a neurological disorder a therapeutically effective amount of DAC-001, DAC-002, DAC-003, DAC-009, or DAC-012, or a compound of Formula (A), (B), (C), or (D). 35.-. (canceled)6. The compound of claim 1 , wherein{'sup': A1', 'A3, 'Xand Xare oxygen;'}{'sup': 'A2', 'Xis sulfur; and'}{'sup': A1', 'A2, 'Rand Rare hydrogen.'}7. The compound of claim 1 , wherein Ar is optionally substituted aryl.11. The compound of claim 1 , wherein Ar is optionally substituted heteroaryl.15. The compound of claim 14 , wherein{'sup': A1', 'A3, 'Xand Xare oxygen;'}{'sup': 'A2', 'Xis sulfur; and'}{'sup': A1', 'A2, 'Rand Rare hydrogen.'}1934-. (canceled)3146-. (canceled)4857-. (canceled)58. A pharmaceutical composition comprising a compound of any claim 1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof claim 1 , and optionally a pharmaceutically acceptable excipient.59. (canceled)60. A method for treating or preventing a neurological disorder in a subject claim 1 , the method comprising administering to a subject in need of treatment for a neurological disorder a therapeutically effective amount of an HDAC (histone deacetylase) activator of to treat the neurological disorder.61. The method in claim 60 , wherein the HDAC activator is a class I HDAC activator.62. The method in claim 61 , wherein the class I HDAC activator is an HDAC1 (histone deacetylase 1) activator.64. The method of claim 60 , wherein the neurological disorder is Alzheimer's disease claim 60 , Parkinson's disease claim 60 , Huntington's ...

Подробнее
25-04-2013 дата публикации

Process for Producing Imine Compounds for Combating Invertebrate Pests

Номер: US20130102462A1
Принадлежит: BASF SE

The present invention relates to a process for producing aromatic carbonyl compounds of formula I and aromatic imine compounds of formula III 145-. (canceled)48. The process as claimed in claim 46 , where Z is Br claim 46 , I or —OSO—R.49. The process as claimed in claim 48 , where Z is Br claim 48 , I or —OSO—R claim 48 , where Ris selected from the group consisting of CH claim 48 , CFand 4-methylphenyl claim 48 , and is preferably Br.50. The process as claimed in claim 46 , where carbon monoxide and hydrogen are used in a molar ratio of from 20:1 to 1:10.51. The process as claimed in claim 50 , where carbon monoxide and hydrogen are used in a molar ratio of from 2:1 to 1:2 and are preferably used in the form of synthesis gas.52. The process as claimed in claim 46 , where the catalyst is a group VIII metal complex.53. The process as claimed in claim 52 , where the metal is selected from the group consisting of Pd claim 52 , Pt claim 52 , Ni claim 52 , Rh claim 52 , Ir and Ru and is preferably Pd.54. The process as claimed in claim 46 , where the catalyst contains a monodentate and/or bidentate ligand.55. The process as claimed in claim 46 , where the catalyst contains a phosphorus-containing ligand.56. The process as claimed in claim 55 , where the phosphorus-containing ligand is a monodentate ligand selected from the group consisting of phosphorus compounds of formula PRRR claim 55 , where{'sup': a', 'b', 'c', 'd', 'e, 'sub': 3', '12', '3', '12', '3', '10', '3', '10', '5', '18', '5', '18, 'claim-text': or', {'sup': a', 'b', 'e, 'sub': 3', '10, 'Rand Rtogether with the phosphorus atom to which they are bound form a 5-, 6-, 7- or 8-membered heterocyclic ring which may be additionally fused to one, two or three C-C-cycloalkyl, heterocyclyl, aryl or hetaryl groups, where the heterocyclic ring and, if present, the fused-on groups may each independently carry one, two, three or four substituents R;'}, {'sup': d', '1', '2', '1', '2', '3+', '−, 'sub': 3', '10', '3', '10', ...

Подробнее
02-05-2013 дата публикации

Method of ameliorating oxidative stress and supplementing the diet

Номер: US20130108605A1

A method of supplementing a diet and ameliorating oxidative stress in a mammal includes administering a pharmaceutically effective amount of lipid soluble, hydrophobic active compounds having a chemical structure: wherein R 1 is an aromatic backbone and R 2 is a sulfur containing ligand. Through formation of disulfide linkages other moieties can be attached to R 2 converting the hydrophobic base into a water soluble entity, for ease of delivery, which can be reconverted back to the original compound by biochemical reduction in the blood stream.

Подробнее
02-05-2013 дата публикации

Novel pyrazine derivatives

Номер: US20130109665A1
Принадлежит: Hoffmann La Roche Inc

The invention relates to a compound of formula (I) wherein R 1 to R 4 are defined as in the description and in the claims. The compound of formula (I) can be used as a medicament. In particular, the compound may be used as a preferential agonist of Cannabinoid Receptor 2.

Подробнее
02-05-2013 дата публикации

6-Substituted isoquinolines and isoquinolinones

Номер: US20130109715A1
Принадлежит: SANOFI

The invention relates to 6-substituted isoquinoline and isoquinolinone derivatives of the formula (I) t,21 2. The method according to wherein the disease is hypertension claim 1 , pulmonary hypertension claim 1 , fibroid liver claim 1 , liver failure claim 1 , nephropathy claim 1 , renal failure claim 1 , chronic obstructive pulmonary disease (COPD) claim 1 , cerebral vasospasm claim 1 , pain claim 1 , spinal cord injury claim 1 , erectile dysfunction claim 1 , blood vessel restenosis claim 1 , or cancer development and progression.3. The method according to for curative approaches associated with stem cell or induced pluripotent stem cell treatment claim 1 , improvement of recognition or for the treatment or prevention of fibroid heart claim 1 , depression claim 1 , epilepsy claim 1 , renal papillary necrosis claim 1 , tubulo-interstitial dysfunction claim 1 , multiple sclerosis claim 1 , vessel stenosis or lipid disorders.6. The method according to any one of to wherein in formula (I) Ris NH.7. The method according to any one of to wherein in formula (I) Ris H claim 1 , halogen claim 1 , (C-C)alkyl claim 1 , or NHR′ claim 1 , wherein (C-C)alkyl and R′ are unsubstituted or substituted.8. The method according to any one of to wherein in formula (I) Ris H claim 1 , halogen claim 1 , (C-C)alkyl or (C-C)alkenyl-phenyl claim 1 , wherein (C-C)alkyl or phenyl are unsubstituted or substituted.9. The method according to any one of to wherein in formula (I) Ris H claim 1 , halogen claim 1 , (C-C)alkyl claim 1 , (C-C)aryl claim 1 , (C-C)cycloalkyl or (C-C)heteroaryl claim 1 , wherein (C-C)alkyl claim 1 , (C-C)cycloalkyl claim 1 , (C-C)aryl claim 1 , or (C-C)heteroaryl are unsubstituted or substituted.10. The method according to any one of to wherein in formula (I) Ris H claim 1 , halogen claim 1 , (C-C)alkyl claim 1 , O—(C-C)alkyl claim 1 , or R′ claim 1 , wherein (C-C)alkyl or R″ are unsubstituted or substituted.11. The method according to any one of to wherein in formula (I ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

Styryl-based compound, composition containing styryl-based compound, and organic light emitting diode including styryl-based compound

Номер: US20130119355A1
Принадлежит: Samsung Display Co Ltd

A styryl-based compound represented by Formula 1, a composition containing the styryl-based compound, and an organic light-emitting diode (OLED) including the styryl-based compound: The styryl-based compound may exhibit high heat resistance and thus an OLED including the same may have low driving voltage, high brightness, high efficiency, and long lifetime.

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

AZETIDINYL DIAMIDES AS MONOACYLGLYCEROL LIPASE INHIBITORS

Номер: US20130123233A1
Принадлежит: Janssen Pharmaceutica NV

Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: 117.-. (canceled)19. A pharmaceutical composition comprising a compound of and at least one of a pharmaceutically acceptable carrier claim 18 , a pharmaceutically acceptable excipient and a pharmaceutically acceptable diluent.20. A pharmaceutical composition of claim 19 , wherein the composition is a solid oral dosage form.21. A pharmaceutical composition of claim 19 , wherein the composition is a syrup claim 19 , an elixir or a suspension. This application claims priority to U.S. provisional patent application Nos. 61/171,658 and 61/171,649, each filed Apr. 22, 2009, which are hereby incorporated by reference in their entirety.The research and development of the invention described below was not federally sponsored.has been used for the treatment of pain for many years. Δ-tetrahydrocannabinol is a major active ingredient from and an agonist of cannabinoid receptors (Pertwee, 2008, 153, 199-215). Two cannabinoid G protein-coupled receptors have been cloned, cannabinoid receptor type 1 (CBMatsuda et al., Nature, 1990, 346, 561-4) and cannabinoid receptor type 2 (CBMunro et al., 1993, 365, 61-5). CBis expressed centrally in brain areas, such as the hypothalamus and nucleus accumbens as well as peripherally in the liver, gastrointestinal tract, pancreas, adipose tissue, and skeletal muscle (Di Marzo et al., 2007, 18, 129-140). CBis predominantly expressed in immune cells, such as monocytes (Pacher et al., 2008, 294, H1133-H1134), and under certain conditions, also in the brain (Benito et al., 2008, 153, 277-285) and in skeletal (Cavuoto et al., 2007, 364, 105-110) and cardiac (Hajrasouliha et al., 2008, 579, 246-252) muscle. An abundance of pharmacological, anatomical and electrophysiological data, using synthetic agonists, indicate that increased cannabinoid signaling through CB/ ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

Aryl- or Heteroaryl-Substituted Benzene Compounds

Номер: US20130123234A1
Принадлежит:

The present invention relates to aryl- or heteroaryl-substituted benzene compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating cancer by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof. The present invention also relates to the use of such compounds for research or other non-therapeutic purposes. 2. The method of claim 1 , wherein Ris C-Caryl or 5- or 6-membered heteroaryl claim 1 , each of which is optionally claim 1 , independently substituted with one or more -Q-T claim 1 , wherein Qis a bond or C-Calkyl linker claim 1 , and Tis H claim 1 , halo claim 1 , cyano claim 1 , —OR claim 1 , —NRR claim 1 , —(NRRR)A claim 1 , —C(O)NRR claim 1 , —NRC(O)R claim 1 , —S(O)R claim 1 , or R claim 1 , in which each of Rand R claim 1 , independently is H or R claim 1 , each of Rand R claim 1 , independently claim 1 , is C-Calkyl claim 1 , or Rand R claim 1 , together with the N atom to which they are attached claim 1 , form a 4 to 7-membered heterocycloalkyl ring having 0 or 1 additional heteroatom claim 1 , and each of R claim 1 , R claim 1 , and the 4 to 7-membered heterocycloalkyl ring formed by Rand R claim 1 , is optionally claim 1 , independently substituted with one or more -Q-T claim 1 , wherein Qis a bond or C-Calkyl linker and Tis selected from the group consisting of halo claim 1 , C-Calkyl claim 1 , 4 to 7-membered heterocycloalkyl claim 1 , OR claim 1 , —S(O)R claim 1 , and —NRR claim 1 , each of Rand Rindependently being H or C-Calkyl claim 1 , or -Q-Tis oxo; or any two neighboring -Q-T claim 1 , together with the atoms to which they are attached form a 5- or 6-membered ring optionally containing 1-4 heteroatoms selected from N claim 1 , O and S.5. The method of claim 4 , wherein Rand R claim 4 , together with the N atom to which they are attached claim 4 , form a 4 to 7-membered heterocycloalkyl ring having 0 or 1 additional heteroatoms to the N atom ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

COMPOUNDS AND METHODS FOR THE TREATMENT OR PREVENTION OF FLAVIVIRUS INFECTIONS

Номер: US20130123242A1

The present invention provides novel compounds represented by formula I: 197.-. (canceled)101. A compound according to claim 98 , wherein Z is H.102. A compound according to claim 98 , wherein Ris Calkyl claim 98 , Caryl claim 98 , or Cheterocycle claim 98 , which in each case is substituted or unsubstituted.103. A compound according to claim 98 , wherein Ris H claim 98 , Calkyl claim 98 , Caralkyl claim 98 , Cheterocycle claim 98 , or Cheteroaralkyl claim 98 , which in each case is substituted or unsubstituted.104. A compound according to claim 98 , wherein{'sub': 3', '3', '3', '12', '3', 'c', 'd', '13', '14', '1-6', '2-6', '2-6', '6-12', '6-12', '1-6', '2-6', '2-6', '6-12', '1-6', '2-6', '2-6', '6-12', '6-12', '3-10', '13', '14', '12, 'Ris H, or Ris methyl, ethyl, isopropyl, cyclopropyl, cyclohexyl, allyl, piperidinyl, piperazinyl, pyrrolidinyl, azetidinyl, aziridinyl, pyridinyl, piperidinylmethyl, dioxanyl, azepanyl or benzyl, which in each case is unsubstituted or substituted by one or more substituents chosen from halogen, nitro, nitroso, SOR, PORR, CONRR, Calkyl, Calkenyl, Calkynyl, Caralkyl, Caryl, Calkyloxy, Calkenyloxy, Calkynyloxy, Caryloxy, C(O)Calkyl, C(O)Calkenyl, C(O)Calkynyl, C(O)Caryl, C(O)Caralkyl, Cheterocycle, hydroxyl, NRR, C(O)OR, cyano, azido, amidino, and guanido; and'}{'sub': 12', 'c', 'd', '13', '14', '1-12', '2-12', '2-12', '6-14', '3-12', '3-18', '6-18, 'R, R, R, Rand Rare each independently H, Calkyl, Calkenyl, Calkynyl, Caryl, Cheterocycle, Cheteroaralkyl, or Caralkyl,'}{'sub': c', 'd, 'or Rand R, taken together with the oxygens, form a 5 to 10 membered heterocycle,'}{'sub': 13', '14, 'or Rand R, taken together with the nitrogen, form a 3 to 10 membered heterocycle.'}105. A compound according to claim 104 , wherein Ris isopropyl or cyclohexyl claim 104 , which in each case is substituted or unsubstituted.106. A compound according to claim 98 , wherein Ris Calkyl claim 98 , Caryl claim 98 , or Cheterocycle claim 98 , which in each case is ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

DIAMINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF LEUKOTRIENE A4 HYDROLASE

Номер: US20130123243A1
Принадлежит:

This invention is directed to compounds of formula (I): 3. A compound according to wherein{'sup': 1a', '13', '10', '13', '10, 'Ris hydrogen, —R—C(O)OR, —R—C(O)R, alkyl, halo, haloalkyl, cyano, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted cycloalkylalkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted aralkyl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted heteroarylalkyl, optionally substituted heterocyclyl, or optionally substituted heterocyclylalkyl; and'}{'sup': 1b', '1c', '1d', '1e, 'R, R, Rand Rare each independently hydrogen or halo.'}4. A compound according to wherein{'sup': 1a', '13', '10', '13', '10, 'Ris hydrogen, —R—C(O)OR, —R—C(O)R, alkyl, halo, haloalkyl, optionally substituted phenyl, furanyl, thienyl, thiazolyl, or optionally substituted oxazolyl; and'}{'sup': 1b', '1c', '1d', '1e, 'R, R, Rand Rare each hydrogen.'}6. A compound according to wherein R an optionally substituted heteroaryl.7. A compound according to wherein R is furanyl claim 6 , oxazoyl claim 6 , pyrazolyl claim 6 , pyridinyl claim 6 , triazolyl claim 6 , thiazolyl claim 6 , or benzothiazolyl claim 6 , each of which is optionally substituted.8. A compound according to wherein:{'sup': 2', '7', '5a', '5b', '5c, 'Rand R, together with the nitrogens to which they are attached and one of R, Rand R, form an optionally substituted 6- to 10-membered bridged N-heterocyclyl.'}10. A compound according to wherein:{'sup': 3', '12', '12', '12, 'Ris a direct bond, —O—, —R—O—, —O—R—, —O—R—O—, or an optionally substituted straight or branched alkylene chain;'}{'sup': 4', '12a, 'Ris a direct bond, —O—R— or an optionally substituted straight or branched alkylene chain;'}{'sup': 8', '13', '10', '13', '10', '13', '10', '11, 'Ris aralkyl optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of —R—OR, —R—C(═O)ORand —R—C(═O)N(R)R;'}{'sup': 9', '10, 'each Ris independently alkyl, halo or —O—R;'}{'sup': '12', 'Ris an optionally substituted straight ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

COMPOUNDS THAT MODULATE INTRACELLULAR CALCIUM

Номер: US20130123265A1
Принадлежит: CalciMedica, Inc.

Described herein are compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds, which modulate the activity of store-operated calcium (SOC) channels. Also described herein are methods of using such SOC channel modulators, alone and in combination with other compounds, for treating diseases, disorders or conditions that would benefit from inhibition of SOC channel activity. 2. The compound of claim 1 , wherein:{'sup': '1', 'Ris hydrogen, methyl, ethyl, n-propyl or iso-propyl.'}3. The compound of or claim 1 , wherein:{'sup': 4', '8, 'sub': 2', '3', '3', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '3', '8', '1', '6, 'Ris a phenyl, optionally substituted with at least one substituent selected from F, Cl, Br, I, —CN, —NO, —CF, —OH, —OR, —OCF, C-Calkyl, C-C-fluoroalkyl, C-Cheteroalkyl, C-Ccycloalkyl, and C-Chaloalkyl.'}54. The compound of any of claim 1 , claim 1 , or claim 1 , wherein:{'sup': 4', '8', '9', '9', '9', '9', '9', '8', '9', '9', '9', '8', '9', '8', '9', '9', '8', '8, 'sub': 2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2, 'Ris substituted with at least one substituent selected from —NHS(═O)R, —S(═O)N(R), —N(R)S(═O)N(R), —N(R), —N(R)C(═O)R, —N(R)C(═O)N(R), —N(R)C(═O)OR, —COR, —C(═O)R, —OC(═O)N(R), —CON(R), —SR, or —S(═O)R.'}6. The compound of claim 1 , wherein:{'sup': '4', 'Ris selected from phenyl; 2-fluorophenyl; 3-fluorophenyl; 4-fluorophenyl; 2-chlorophenyl; 3-chlorophenyl; 4-chlorophenyl; 2,4-dichlorophenyl; 2,3-dichlorophenyl; 3,4-dichlorophenyl; 3,5-dichlorophenyl; 2-bromophenyl; 3-bromophenyl; 4-bromophenyl; 2-iodophenyl; 3-iodophenyl; 4-iodophenyl; 2-methylphenyl; 3-methylphenyl; 4-methylphenyl; 2,4-dimethylphenyl; 2,3-dimethylphenyl; 3,4-dimethylphenyl; 3,5-dimethylphenyl; 2-trifluoromethylphenyl; 3-trifluoromethylphenyl;'}{'b': '4', 'and -trifluoromethylphenyl.'}76. The compound of - claims 1 , wherein:{'sup': 2', '8, 'sub': 2', '3', '3', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '3', '8', '1', '6, 'Ris a phenyl, optionally substituted with at least one ...

Подробнее
16-05-2013 дата публикации

BICYCLO-SUBSTITUTED PYRAZOLON AZO DERIVATIVES, PREPARATION PROCESS AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF

Номер: US20130123507A1
Принадлежит:

The bicyclo-substituted pyrazolon-azo derivatives of formula (I) or pharmaceutical acceptable salts, hydrates or solvates thereof, methods for their preparation, pharmaceutical compositions containing the same and their use as a therapeutic agent, especially as thrombopoietin (TPO) mimetics and their use as agonists of thrombopoietin receptor are disclosed. The definition of substituents in formula (I) are the same as defined in the description. 113-. (canceled)15. The compound according to claim 14 , wherein R claim 14 , R claim 14 , and Rare hydrogen.16. The compound according to claim 14 , wherein R claim 14 , R claim 14 , R claim 14 , and Rare each independently hydrogen claim 14 , methyl claim 14 , and ethyl. This disclosure relates to novel bicyclo-substituted pyrazolon-azo derivatives represented by formula (I), methods for their preparation, pharmaceutical compositions containing the same, and their use as a therapeutic agent, particularly as thrombopoietin (TPO) mimetics and their use as agonists of the thrombopoietin receptor.Thrombopoietin (TPO), also called megakaryocyte growth and development factor (MGDF), thrombocytopoiesis stimulating factor (TSF), c-myeloproliferative leukemia ligand (c-Mpl), mpl ligand, or megapoietin, is a glycoprotein that has been shown to be involved in the production of platelets. See Wendling, F., et. al., Biotherapy 10(4): 269-77 (1998); Kuter D. I. et al., The Oncologist, 1: 98-106 (1996); Metcalf, Nature 369: 519-520 (1994).Under certain circumstances, the activity of TPO results from the binding of TPO with the TPO receptor (also called MPL). The TPO receptor has been cloned and its amino acid sequence has been described. See Vigon et al., Proc. Nat. Acad. Sci., 89: 5640-5644 (1992).TPO is a 332-amino acid glycosylated polypeptide that plays a key role in the regulation of megakaryocytopoiesis, and in the process in which platelets are produced by bone marrow megakaryocytes. See Kuter et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA 91 ...

Подробнее
23-05-2013 дата публикации

N-[(HET)ARYLETHYL)] PYRAZOLE(THIO)CARBOXAMIDES AND THEIR HETEROSUBSTITUTED ANALOGUES

Номер: US20130131119A1
Принадлежит:

The present invention relates to fungicidal N-[(het)arylethyl)] pyrazolecarboxamide or thiocarboxamide and their heterosubstituted analogues, their process of preparation and intermediate compounds for their preparation, their use as fungicides, particularly in the form of fungicidal compositions and methods for the control of phytopathogenic fungi of plants using these compounds or their compositions. 2. A compound according to wherein Xand Xindependently represent a chlorine or a fluorine atom.3. A compound according to wherein Y represents methyl.4. A compound according to wherein T represents O.5. A compound according to wherein B represents a substituted or non-substituted phenyl ring; a substituted or non-substituted naphthyl ring; a substituted or non-substituted pyridyl ring; a substituted or non-substituted thienyl ring; or a substituted or non-substituted benzothienyl ring; preferably a substituted or non-substituted phenyl ring or a substituted or non-substituted 2-pyridyl ring.6. A compound according to wherein X independently represents a halogen atom; substituted or non-substituted C-C-alkyl; C-C-halogenoalkyl comprising up to 9 halogen atoms that can be the same or different; substituted or non-substituted tri(C-C-alkyl)silyl; substituted or non-substituted C-C-alkoxy or C-C-halogenoalkoxy comprising up to 9 halogen atoms that can be the same or different; substituted or non-substituted C-C-alkylsulfanyl or C-C-halogenoalkylsulfanyl comprising up to 9 halogen atoms that can be the same or different; or wherein two consecutive substituents X together with the phenyl ring form a substituted or non-substituted cyclopentyl or cyclohexyl ring.7. A compound according to wherein X independently represents fluorine claim 1 , chlorine claim 1 , bromine claim 1 , iodine claim 1 , methyl claim 1 , ethyl claim 1 , propyl claim 1 , isopropyl claim 1 , butyl claim 1 , isobutyl claim 1 , secbutyl claim 1 , terbutyl claim 1 , cyclopropyl claim 1 , cyclopentyl claim 1 ...

Подробнее
23-05-2013 дата публикации

Phenylpropionic acid derivative and use thereof

Номер: US20130131134A1
Принадлежит: Individual

A compound represented by the following general formula (1) or a salt thereof, which has superior inhibitory activity against type 4 PLA 2 , and thus has prostaglandin and/or leucotriene production suppressing action [X represents a halogen atom, an alkyl group which may be substituted, or the like, Y represents hydrogen atom or an alkyl group which may be substituted, and Z represents hydrogen atom or an alkyl group which may be substituted].

Подробнее
23-05-2013 дата публикации

INSECTICIDAL COMPOUNDS

Номер: US20130131137A1
Принадлежит: SYNGENTA CROP PROTECTION LLC

The invention relates to compounds of formula (I) where A, A, A, A, G, R, R, Rand Rare as defined in claim 1; or a salt or JV-oxide thereof. Furthermore, the present invention relates to processes and intermediates for preparing compounds of formula (I), to insecticidal, acaricidal, nematicidal and molluscicidal compositions comprising the compounds of formula (I) and to methods of using the compounds of formula (I) to control insect, acarine, nematode and mollusc pests. 2. A compound according to where Ais C—R claim 1 , Ais C—H claim 1 , Ais C—H or nitrogen and Ais C—H or nitrogen;3. A compound according to or where G is oxygen.4. A compound according to any one of to where Ris hydrogen claim 1 , methyl claim 1 , ethyl claim 1 , methylcarbonyl- claim 1 , or methoxycarbonyl-.6. A compound according to any one of to where Ris chlorodifluoromethyl or trifluoromethyl.7. A compound according to any one of to where Ris phenyl or phenyl substituted by one to five R.11. A method of controlling insects claim 1 , acarines claim 1 , nematodes or molluscs which comprises applying to a pest claim 1 , to a locus of a pest claim 1 , or to a plant susceptible to attack by a pest an insecticidally claim 1 , acaricidally claim 1 , nematicidally or molluscicidally effective amount of a compound of formula (I) as defined in any one of to .12. An insecticidal claim 1 , acaricidal claim 1 , nematicidal or molluscicidal composition comprising an insecticidally claim 1 , acaricidally claim 1 , nematicidally or molluscicidally effective amount of a compound of formula (I) as defined in any one of to .13. An insecticidal claim 12 , acaricidal claim 12 , nematicidal or molluscicidal composition according to comprising an additional compound having biological activity.14. A method of treatment of insect pests in or on animals claim 12 , comprising administering an effective amount of a compound as defined in any one of to claim 12 , or a composition comprising said compound claim 12 , to an ...

Подробнее
30-05-2013 дата публикации

Compounds and methods for the treatment or prevention of flavivirus infections

Номер: US20130136719A1
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

Compounds represented by formula I: or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 , and R 3 are as defined herein, are useful for treating flaviviridae viral infections.

Подробнее
30-05-2013 дата публикации

Gonadotropin Releasing Hormone Receptor Antagonist, Preparation Method Thereof And Pharmaceutical Composition Comprising The Same

Номер: US20130137661A1
Принадлежит: SK CHEMICALS CO. LTD.

Disclosed are compounds useful as gonadotrophin-releasing hormone (“GnRH”) receptor antagonist. 4. The compound according to claim 1 , selected from the group consisting of:3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-1-(2,6-difluoro-benzyl)-5-[4-(2-methoxy-phenyl)-piperazin-1-yl]-6-methyl-1H-pyrimidine-2,4-dione;3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-1-(2,6-difluoro-benzyl)-5-[4-(3-methoxy-phenyl)-piperazin-1-yl]-6-methyl-1H-pyrimidine-2,4-dione;3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-5-(4-benzyl-piperazin-1-yl)-1-(2,6-difluoro-benzyl)-6-methyl-1H-pyrimidine-2,4-dione;3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-5-[4-(4-chloro-benzyl)-piperazin-1-yl]-1-(2,6-difluoro-benzyl)-6-methyl-1H-pyrimidine-2,4-dione;3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-1-(2,6-difluoro-benzyl)-5-[4-(2-fluoro-benzyl)-piperazin-1-yl]-6-methyl-1H-pyrimidine-2,4-dione;3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-1-(2,6-difluoro-benzyl)-6-methyl-5-(4-pyridin-2-yl-piperazin-1-yl)-1H-pyrimidine-2,4-dione;3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-1-(2,6-difluoro-benzyl)-5-[4-(3-fluoro-benzyl)-piperazin-1-yl]-6-methyl-1H-pyrimidine-2,4-dione;3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-1-(2,6-difluoro-benzyl)-6-methyl-5-[4-(4-trifluoromethyl-benzyl)-piperazin-1-yl]-1H-pyrimidine-2,4-dione;3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-5-(4-benzoyl-piperazin-1-yl)-1-(2,6-difluoro-benzyl)-6-methyl-1H-pyrimidine-2,4-dione;3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-1-(2,6-difluoro-benzyl)-6-methyl-5-(4-methyl-piperidin-1-yl)-1H-pyrimidine-2,4-dione;3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-1-(2,6-difluoro-benzyl)-6-methyl-5-(3-trifluoromethyl-piperidin-1-yl)-1H-pyrimidine-2,4-dione;3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-1-(2,6-difluoro-benzyl)-6-methyl-5-(3-methyl-piperidin-1-yl)-1H-pyrimidine-2,4-dione;3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-1-(2,6-difluoro-benzyl)-6-methyl-5-(4-phenyl-piperazin-1-yl)-1H-pyrimidine-2,4-dione;3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-5-(4-cyclohexylmethyl-piperazin-1-yl)-1-(2,6-difluoro-benzyl)-6-methyl-1H-pyrimidine-2,4-dione;3-((R)-2-amino-2-phenyl-ethyl)-1-(2,6-difluoro-benzyl)-5-[4-(2-fluoro-phenyl)-piperazin-1-yl]-6- ...

Подробнее
30-05-2013 дата публикации

BENZENE, PYRIDINE, AND PYRIDAZINE DERIVATIVES

Номер: US20130137686A1
Принадлежит:

Disclosed are compounds and pharmaceutically acceptable salts of Formula I 2. A compound according to claim 1 , wherein Qis C—R.3. A compound according to claim 1 , wherein Xis N.46-. (canceled)9. A compound according to claim 8 , wherein Xis N.10. A compound according to claim 9 , wherein{'sub': 3', '4', '1', 'Z1, 'claim-text': [{'sub': '1', 'Zis —O— or —NH—;'}, {'sub': Z1', '1', '14', '22', '2, 'claim-text': {'sub': Z1', '1', '10', '1', '10', '2', '10', '2', '10', '1', '6', '2', '1', '6', '2', '2', '2', '1', '6', '2', '2', '1', '6', '2', '1', '6', '2', '10', '2', '10', '1', '10', '1', '10', '23, 'wherein Ris optionally substituted at any available position with C-Calkyl, C-Chaloalkyl, C-Calkenyl, C-Calkynyl, hydroxy, carboxy, carboxamido, oxo, halo, amino, cyano, nitro, —SH, —S—(C-C)alkyl, —SO—(C-C)alkyl, —SONH, —SONH—(C-C)alkyl, —SONH-aryl, —SO-aryl, —SO—(C-C)alkyl, —SO-aryl, C-Calkoxy, C-Calkenyloxy, C-Calkynyloxy, mono- or di-(C-C)alkylamino, —OC-Calkyl-Z, or R.'}, 'Ris a C-Calkyl group where up to five of the carbon atoms in the alkyl group are optionally replaced independently by R, carbonyl, ethenyl, ethynyl or a moiety selected from N, O, S, SO, or SO, with the proviso that two O atoms, two S atoms, or an O and S atom are not immediately adjacent each other,'}], 'Rand Rare independently hydrogen, halo, or —ZR, wherein'}11. A compound according to claim 9 , wherein{'sub': '4', 'Ris H; and'}{'sub': 3', '1', 'Z1, 'claim-text': [{'sub': '1', 'Zis —O— or —NH—;'}, {'sub': Z1', '1', '14', '22', '2, 'claim-text': {'sub': Z1', '1', '10', '1', '10', '2', '10', '2', '10', '1', '6', '2', '1', '6', '2', '2', '2', '1', '6', '2', '2', '1', '6', '2', '1', '6', '2', '10', '2', '10', '1', '10', '1', '10', '23, 'wherein Ris optionally substituted at any available position with C-Calkyl, C-Chaloalkyl, C-Calkenyl, C-Calkynyl, hydroxy, carboxy, carboxamido, oxo, halo, amino, cyano, nitro, —SH, —S—(C-C)alkyl, —SO—(C-C)alkyl, —SONH, —SONH—(C—O)alkyl, —SONH-aryl, —SO-aryl, —SO—(C-C ...

Подробнее
30-05-2013 дата публикации

4-carboxybenzylamino derivatives as histone deacetylase inhibitors

Номер: US20130137690A1
Принадлежит: Individual

The present invention relates to a novel class of 4-carboxybenzylamino derivatives. The 4-carboxybenzylamino compounds can be used to treat cancer. The 4-carboxybenzylamino compounds can also inhibit histone deacetylase and are suitable for use in selectively inducing terminal differentiation, and arresting cell growth and/or apoptosis of neoplastic cells, thereby inhibiting proliferation of such cells. Thus, the compounds of the present invention are useful in treating a patient having a tumor characterized by proliferation of neoplastic cells. The compounds of the invention may also be useful in the prevention and treatment of TRX-mediated diseases, such as autoimmune, allergic and inflammatory diseases, and in the prevention and/or treatment of diseases of the central nervous system (CNS), such as neurodegenerative diseases. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising the 4-carboxybenzylamino derivatives and safe dosing regimens of these pharmaceutical compositions, which are easy to follow, and which result in a therapeutically effective amount of the 4-carboxybenzylamino derivatives in vivo.

Подробнее
06-06-2013 дата публикации

Novel azo compound, aqueous solution, ink composition, ink for inkjet recording, inkjet recording method, ink cartridge for inkjet recording, and inkjet record

Номер: US20130139723A1
Принадлежит: Fujifilm Corp

There is provided an aqueous solution including: (a) a preservative, and (b) at least one kind of an azo compound represented by the following Formula (1) or a salt thereof, wherein a content of (b) is 1% by mass to 25% by mass: wherein, in Formula (1), A represents a substituted phenyl group or a substituted or unsubstituted nitrogen-containing 5-membered heterocyclic group, G represents a nitrogen atom or —C(R 2 )═, R 2 represents a hydrogen atom, a sulfo group, a carboxy group, a substituted or unsubstituted carbamoyl group or cyano group, Y 2 , Y 3 and Y 4 each independently represents a hydrogen atom or a monovalent substituent, Y 2 , Y 3 and Y 4 may be bonded to each other to form a ring, all of Y 2 , Y 3 and Y 4 do not represent a hydrogen atom at the same time, and M each independently represents a hydrogen atom or a monovalent countercation.

Подробнее
06-06-2013 дата публикации

INHIBITORS OF CALCIUM-ACTIVATED CHLORIDE CHANNELS

Номер: US20130143765A1

Provided herein are methods for identifying compounds that are inhibitors of a calcium-activated chloride channel. Aminothiophene and aminothiazole compounds, and compositions comprising these compounds, described herein that inhibit efflux of chloride through a calcium-activated chloride channel are useful for treating diseases, disorders, and sequelae of diseases, disorders, and conditions that are associated with aberrantly increased chloride and fluid secretion, for example, secretory diarrhea. 425-. (canceled)27. The composition of wherein at least one of Rand Ris not hydrogen.29112.-. (canceled)113. An isolated epithelial cell comprising (i) a calcium-activated chloride channel and (ii) a recombinant cytoplasmic indicator protein that binds halide.114. The epithelial cell of wherein the epithelial cell is an intestinal epithelial cell or a pulmonary epithelial cell.115. The epithelial cell of wherein the intestinal epithelial cell is an HT-29 cell.116. The epithelial cell of wherein the cytoplasmic indicator protein is a yellow fluorescent protein (YFP) mutant.117. The epithelial cell of claim 116 , wherein the YFP mutant is YFP-H148Q/I152L.118. The epithelial cell of wherein the calcium-activated chloride channel is TMEM16A.119. The epithelial cell of wherein TMEM16A is human TMEM16A.120. The epithelial cell of wherein the recombinant cytoplasmic indicator protein is introduced into the cell by a recombinant expression vector that is a viral vector.121. The method of wherein the viral vector is a retroviral vector.122. The method of wherein the retroviral vector is a lentiviral vector.123. A method of identifying an agent that is an inhibitor of a calcium-activated chloride channel comprising:{'claim-ref': {'@idref': 'CLM-00113', 'claim 113'}, '(a) contacting the isolated epithelial cell of and a candidate agent in a test sample to permit interaction between the candidate agent and the cell;'}{'sup': '2', '(b) adding to the test sample (i) at least one ...

Подробнее
06-06-2013 дата публикации

PYRIMIDYL CYCLOPENTANES AS AKT PROTEIN KINASE INHIBITORS

Номер: US20130143865A1
Принадлежит:

The present invention provides compounds of Formula I, including tautomers, resolved enantiomers, diastereomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof. 3. The method of wherein Ris H.4. The method of wherein Ris methyl.5. The method of claim 4 , wherein said methyl is optionally in the (S) configuration.6. The method of wherein Ris ethyl.7. The method of wherein Ris methyl.8. The method of claim 7 , wherein said methyl is optionally in the (R) configuration.9. The method of wherein Ris hydrogen.10. The method of wherein Ris hydrogen.11. The method of wherein Ris methyl.12. The method of wherein Ris H.13. The method of wherein Ris F.14. The method of wherein Ris OH.15. The method of wherein Ris H.16. The method of wherein Ris F.17. The method of wherein G is phenyl optionally substituted with one to four Rgroups.18. The method of claim 17 , wherein G is phenyl optionally substituted with one to four groups independently selected from F claim 17 , Cl claim 17 , Br claim 17 , I claim 17 , methyl claim 17 , ethyl claim 17 , isopropyl claim 17 , tert-butyl claim 17 , cyclopropyl claim 17 , CN claim 17 , CF claim 17 , OMe claim 17 , OEt claim 17 , OCF claim 17 , NO claim 17 , SMe and OCHPh.19. The method of claim 18 , wherein G is 4-chlorophenyl claim 18 , 4-fluorophenyl claim 18 , 4-bromophenyl claim 18 , 4-iodophenyl claim 18 , 4-trifluoromethylphenyl claim 18 , 4-trifluormethoxyphenyl claim 18 , 4-thiomethylphenyl claim 18 , 3-fluoro-4-chlorophenyl claim 18 , 2 claim 18 ,4-dichlorophenyl or 3 claim 18 ,4-dichlorophenyl.20. The method of claim 1 , wherein G is a 5-6 membered monocyclic heteroaryl optionally substituted by one or more halogens.22. The method of wherein Ris H.23. The method of wherein Ris H.24. The method of wherein Ris H.25. The method of wherein Ris H.26. The method of wherein Ris H or ethyl.27. The method of wherein Ris H or ethyl.28. The method of wherein m is 1 and n is 1.29. The method of wherein p is 0.31. ...

Подробнее
13-06-2013 дата публикации

2,4-PYRIMIDINEDIAMINE COMPOUNDS AND THEIR USES

Номер: US20130150349A1
Принадлежит: Rigel Pharmaceuticals, Inc.

The present invention provides 2,4-pyrimidinediamine compounds that inhibit the IgE and/or IgG receptor signaling cascades that lead to the release of chemical mediators, intermediates and methods of synthesizing the compounds and methods of using the compounds in a variety of contexts, including in the treatment and prevention of diseases characterized by, caused by or associated with the release of chemical mediators via degranulation and other processes effected by activation of the IgE and/or IgG receptor signaling cascades. 2. The compound of claim 1 , wherein Ris fluoro or (C1-C4)alkanyl optionally substituted with one or more of the same or different Rgroups.3. The compound of claim 2 , wherein each Ris independently —OR claim 2 , —OCF claim 2 , —NRR claim 2 , halogen claim 2 , —CF claim 2 , —CN claim 2 , —NO claim 2 , —N claim 2 , —SONRR claim 2 , —C(O)R claim 2 , —C(O)ORor —C(O)NRR.4. The compound of claim 3 , wherein Ris fluoro or —CF.5. The compound of claim 4 , wherein each m is 1.6. The compound of claim 5 , wherein Ris fluoro.7. The compound of claim 1 , wherein Ris phenyl monosubstituted with —O—(CH)—NRR.9. The method according to wherein the disease is selected from osteoarthritis claim 8 , inflammatory bowel disease claim 8 , ulcerative colitis claim 8 , Crohn's disease claim 8 , idiopathic inflammatory bowel disease claim 8 , irritable bowel syndrome claim 8 , or spastic colon.10. The method according to wherein the disease is associated with inflammation in the lungs.11. The method according to wherein the disease is human allergic asthma.12. The method according to wherein the compound is administered with a second thereapeutic.13. The method according to wherein the second therapeutic is an anti-inflammatory.14. The method according to comprising administering the compound prophylactically. This application is a continuation of U.S. patent application Ser. No. 13/288,813, filed Nov. 3, 2011, which is a continuation of U.S. patent application Ser ...

Подробнее
13-06-2013 дата публикации

Acyl Piperazine Derivatives as TTX-S Blockers

Номер: US20130150356A1
Принадлежит: Raqualia Pharma Inc.

The present invention relates to acyl piperazine derivatives which have blocking activities of voltage gated sodium channels as the TTX-S channels, and which are useful in the treatment or prevention of disorders and diseases in which voltage gated sodium channels are involved. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which voltage gated sodium channels are involved. 2. The compound as claimed in wherein{'sub': 1', '6', '3', '8, 'R is selected from the group consisting of: (1) C-Calkyl and (2) C-Ccycloalkyl; which may be optionally substituted with 1 to 3 substituents independently selected from the group consisting of'}{'sub': 1', '6', '3', '8', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '3', '8', '0', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '3', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6, 'sup': A', 'B', 'A', 'B, '(1) halogen, (2) C-Calkyl, (3) C-Ccycloalkyl, (4) hydroxy, (5) C-Calkoxy, (6) amino, (7) C-Calkylamino, (8) di(C-Calkyl)amino, (9) hydroxy C-Calkyl, (10) C-Calkylsulfonyl, (11) aminosulfonyl, (12) C-Calkyl C(═O)—, (13) RN(R)C(═O)—, (14) C-Calkylsulfonylamino, (15) C-Ccycloalkyl, (16) RC(═O)N(R)—, and (17) 5 to 10 membered aryl C-Calkyl; wherein said aryl may be optionally substituted with 1 to 5 substituents independently selected from the group consisting of hydroxy, halogen, C-Calkyl, C-Calkoxy, hydroxy C-Calkyl, amino C-Calkyl, C-Chaloalkyl, C-Chaloalkoxy, C-Ccycloalkyl, amino, C-Calkylamino, di(C-Calkyl)amino, C-Calkylthio, and nitro;'}{'sup': 3', '4, 'p is 0, 1, or 2; when p is one or more than one, Rand Rmay be same or different;'}q is 0, or 1; when p is 0, then q is 0;X is —O—;or a prodrug thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof.3. The compound as claimed in wherein R is selected from the group consisting of: (1) C-Calkyl and (2) C-Ccycloalkyl; which ...

Подробнее
13-06-2013 дата публикации

THERAMUTEIN MODULATORS

Номер: US20130150358A1
Автор: Housey Gerard M.
Принадлежит: HMI MEDICAL INNOVATIONS, LLC.

This invention relates to agents that are inhibitors or activators of variant forms of endogenous proteins and novel methods of identifying such variants. Of particular interest are inhibitors and activators of endogenous protein variants, encoded by genes which have mutated, which variants often arise or are at least first identified as having arisen following exposure to a chemical agent which is known to be an inhibitor or activator of the corresponding unmutated endogenous protein. 2. The method of wherein Xis N.3. The method of wherein Xis N.5. The method of wherein Xis N.6. The method of wherein Xis N.8. The method of wherein Xis N.9. The method of wherein Xis N.11. The method of wherein Xis N.12. The method of wherein Xis N.14. The method of wherein Xis N.15. The method of wherein Xis N.18. The method of wherein Xis N.19. The compound of wherein Xis N.21. The method of wherein Xis N.22. The method of wherein Xis N.24. The method of wherein Xis N.25. The method of wherein Xis N.27. The method of wherein Xis N.28. The method of wherein Xis N.30. The method of wherein Xis N.31. The method of wherein Xis N.33. The method of wherein Xis N.34. The method of wherein Xis N.36. The compound of wherein Xis N.37. The compound of wherein Xis N.52. A method for determining whether a substance is an inhibitor or an activator of a theramutein which is capable of eliciting a detectable phenoresponse claim 36 , which comprises:a) incubating a first cell which expresses the theramutein at a substantially constant level with the substance;b) incubating a second cell which expresses a corresponding prototheramutein at a substantially constant level with a known inhibitor or activator of the prototheramutein;c) comparing a phenoresponse of the second cell to the known inhibitor or activator of the prototheramutein to the phenoresponse of the first cell to the substance; andd) determining that the phenoresponse of the first cell is inhibited or activated to at least the same ...

Подробнее
13-06-2013 дата публикации

CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS CALPAIN INHIBITORS

Номер: US20130150367A1
Принадлежит:

The present invention relates to novel carboxamide compounds and their use for the manufacture of a medicament. The carboxamide compounds are inhibitors of calpain (calcium dependant cysteine proteases). The invention therefore also relates to the use of these carboxamide compounds for treating a disorder associated with an elevated calpain activity. 2. The carboxamide compound of claim 1 , in which A is C═O.3. The carboxamide compound of claim 1 , in which Q is CHor CHC.4. The carboxamide compound of claim 1 , in which Ris selected from:{'sub': 3', '10, 'sup': '1a', 'C-C-alkyl which is unsubstituted or may be partly or completely halogenated and/or have substituents R,'}{'sub': 1', '4', '1', '4, 'sup': '1c', 'phenyl-C-C-alkyl and hetaryl-C-C-alkyl, where phenyl and hetaryl in the last 2 radicals mentioned may be unsubstituted or carry 1, 2, 3 or 4 identical or different radicals R.'}5. The carboxamide compound of claim 1 , in which Ris phenyl claim 1 , which is unsubstituted or carries 1 claim 1 , 2 claim 1 , 3 or 4 identical or different radicals R.7. The carboxamide compound of claim 6 , in which X is C(O)—NH.8. The carboxamide compound of claim 6 , in which X is C(O)—NHR claim 6 , where Ris CN claim 6 , C-C-alkyl claim 6 , C-C-haloalkyl claim 6 , C-C-alkyl which has 1 claim 6 , 2 or 3 substituents R claim 6 , C-C-alkenyl claim 6 , C-C-alkynyl claim 6 , C-C-cycloalkyl claim 6 , C-C-cycloalkyl-C-C-alkyl claim 6 , C-C-heterocycloalkyl-C-C-alkyl claim 6 , C-C-alkoxy-C-C-alkyl claim 6 , aryl claim 6 , hetaryl claim 6 , aryl-C-C-alkyl or hetaryl-C-C-alkyl claim 6 , where aryl and hetaryl in the last 4 radicals mentioned are unsubstituted or have 1 claim 6 , 2 or 3 substituents R.9. The carboxamide compound of claim 8 , in which Ris C-C-alkyl claim 8 , C-C-cycloalkyl claim 8 , phenyl-C-C-alkyl or hetaryl-C-C-alkyl claim 8 , where aryl and hetaryl in the last 4 radicals mentioned are unsubstituted or have 1 claim 8 , 2 or 3 substituents Rand hetaryl is a 5- or 6- ...

Подробнее
13-06-2013 дата публикации

PROLINE SULFONAMIDE DERIVATIVES AS OREXIN RECEPTOR ANTAGONISTS

Номер: US20130150424A1
Принадлежит: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.

The present invention relates to (S)-proline sulfonamide compounds of formula (I) 2. A method according to claim 1 , wherein{'sup': '1', 'Rrepresents a group selected from the group consisting of 5-bromo-thiophen-2-yl, 4-chloro-phenyl, 3-chloro-phenyl, 4-bromo-phenyl, 3-bromo-phenyl, 3-chloro-4-methyl-phenyl, 2-bromo-4-methyl-phenyl, 4-bromo-2-methyl-phenyl, 4-vinyl-phenyl, 2,4-dimethylphenyl, 3,4-dichloro-phenyl, 4-bromo-2-chloro-phenyl, 3-methoxy-phenyl, 4-methoxy-phenyl, 4-chloro-2,5-dimethyl-phenyl, 4-n-propyl-phenyl, 2-methoxy-4-methyl-phenyl, 2-methoxy-5-methyl-phenyl, 4-trifluoromethyl-phenyl, 4-methanesulfonyl-phenyl, 2,5-dimethoxy-phenyl, 3,4-dimethoxy-phenyl, naphthalen-1-yl, naphthalen-2-yl, 4-methyl-3,4-dihydro-2H-benzo[1,4]oxazin-7-yl, 2-chloro-5-trifluoromethyl-phenyl, 2-chloro-4-trifluoromethyl-phenyl, and 4-chloro-3-trifluoromethyl-phenyl.'}3. A method according to claim 1 , wherein{'sup': '2', 'Rrepresents a group selected from the group consisting of phenyl, 3-chloro-phenyl, 3-bromo-phenyl, 3-methyl-phenyl, 3-methylthio-phenyl, 2-chloro-5-methyl-phenyl, 4-chloro-3-methyl-phenyl, 2-fluoro-5-methyl-phenyl, 4-fluoro-3-methyl-phenyl, 3-ethyl-phenyl, 3,5-dimethyl-phenyl, 3,4-dimethyl-phenyl, 3,4-dichloro-phenyl, 3,5-dichloro-phenyl, 3-chloro-4-fluoro-phenyl, 3,4-difluoro-phenyl, 3-methoxy-phenyl, 3-cyano-phenyl, 5-chloro-2-methoxy-phenyl, 2-chloro-5-methoxy-phenyl, 3-ethoxy-phenyl, 3-dimethylamino-phenyl, 3-trifluoromethyl-phenyl, 3,5-dimethoxy-phenyl, 1-naphthyl, 3-trifluoromethoxy-phenyl, 3,5-bistrifluoromethyl-phenyl, and indan-5-yl.'}5. A pharmaceutical composition according to claim 4 , wherein{'sup': '1', 'Arrepresents a group selected from the group consisting of 3-chloro-phenyl, 4-bromo-phenyl, 3-bromo-phenyl, 3-chloro-4-methyl-phenyl, 3,4-dichloro-phenyl, 3-methoxy-phenyl, 4-methoxy-phenyl, 3,4-dimethoxy-phenyl, and 4-chloro-3-trifluoromethyl-phenyl;'}or a pharmaceutically acceptable salt thereof.6. A pharmaceutical composition according to ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

NOVEL METHYLENEDIOXY PHENOLIC COMPOUNDS AND THEIR USE TO TREAT DISEASE

Номер: US20130157986A1
Принадлежит:

Pharmaceutical compounds and compositions are provided which are methylenedioxy phenolic compounds and their derivatives, along with methods of making them and methods of using them for therapeutic purposes. The compounds and compositions are advantageous in that they can be used to treat or prevent cardiovascular disease, vascular disease and/or inflammatory disease, as well as Type I and Type II Diabetes and Dyslipidemia patients at risk for hypertension, stroke, cardiovascular and renal disease. 6. A composition comprising a compound of and a pharmaceutically acceptable carrier.7. A composition comprising a compound of claim 1 , further including one or more therapeutic compounds selected from the group consisting of a lipoic acid claim 1 , an HMG-CoA reductase inhibitor claim 1 , an angiotensin converting enzyme inhibitor claim 1 , a fat uptake inhibitor claim 1 , an angiotensin receptor blocker claim 1 , a PPARα agonist claim 1 , a PPARγ agonists claim 1 , acetylsalicylic acid claim 1 , an inhibitor of platelet aggregation claim 1 , a cholesteryl ester transfer protein inhibitor claim 1 , a thiazolidinedione claim 1 , niacin claim 1 , a fibrate claim 1 , an inhibitor of clot formation or a beta-blocker claim 1 , and combinations thereof.9. The method of wherein said compound is administered along with a pharmaceutically acceptable carrier.10. The method of claim 8 , wherein Ris hydrogen and Ris ON or is absent.11. The method of claim 8 , wherein Ris acetyl and Ris ON or is absent.12. The method of claim 8 , wherein Ris lipoyl and Ris ON or is absent.13. The method of claim 8 , wherein the compound is selected from the group consisting of:3,4-methylenedioxyphenyl acetate (INV-73),3,4-methylenedioxy-6-nitrophenol (INV-74),3,4-methylenedioxy-6-nitrophenyl acetate (INV-75),3,4-methylenedioxyphenyl lipoate (INV-7065), and3,4-methylenedioxy 6-nitrophenyl lipoate (INV-7465).14. The method of claim 8 , further comprising administering a lipoic acid claim 8 , an HMG-CoA ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

DUAL MECHANISM INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF DISEASE

Номер: US20130158015A1
Принадлежит: AERIE PHARMACEUTICALS, INC.

Provided are compounds that are inhibitors of both rho kinase and of a monoamine transporter (MAT) act to improve the disease state or condition. Further provided are compositions comprising the compounds. Further provided are methods for treating diseases or conditions, the methods comprising administering compounds according to the invention. One such disease may be glaucoma for which, among other beneficial effects, a marked reduction in intraocular pressure (IOP) may be achieved. 2. A compound according to claim 1 , wherein Ris hydrogen or C-Calkyl; B is C-Ccarbonyl; X claim 1 , X claim 1 , and Xare hydrogen; the double circle indicates an aromatic or heteroaromatic ring; and Z is a bond claim 1 , C-Calkyl claim 1 , C-Cheteroalkyl claim 1 , or an O atom.3. A compound according to claim 1 , wherein Z is a bond or —CH—.4. A compound according to claim 1 , wherein X claim 1 , Xand Xare each hydrogen.5. A compound according to claim 1 , wherein A is —CHCH—.6. A compound according to claim 1 , wherein Rand Rare independently hydrogen or methyl.7. A compound according to claim 1 , wherein Ris hydrogen or C-Calkyl.8. A pharmaceutical composition comprising a compound according to and a pharmaceutically acceptable carrier.9. A method for treating a disease in a subject comprising:{'claim-ref': {'@idref': 'CLM-00001', 'claim 1'}, 'administering to a subject an effective amount of a compound according to ; wherein the disease comprises eye disease.'}10. The method of claim 9 , wherein the eye disease comprises glaucoma or a neurodegenerative eye disease.11. A method of modulating kinase activity comprising:{'claim-ref': {'@idref': 'CLM-00001', 'claim 1'}, 'contacting a cell with a compound according to in an amount effective to modulate kinase activity.'}12. The method of claim 11 , wherein the cell is in a subject.13. A method of reducing intraocular pressure comprising:{'claim-ref': {'@idref': 'CLM-00001', 'claim 1'}, 'contacting a cell with a compound according to in ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

METHODS FOR TREATING OR PREVENTING CANCER AND NEURODEGENERATIVE DISEASES

Номер: US20130158017A1
Автор: Li Yueming, Zhu Lei

Provided are methods of treating or preventing a neurodegenerative disease comprising administering to a subject having a neurodegenerative disease an effective amount of a compound of Formula I: 218-. (canceled)21. (canceled)23. The method of claim 20 , wherein each Ris H.24. (canceled)25. The method of claim 20 , wherein v is 1 and X is in the 5-position of the thiopheno group.26. The method of claim 20 , wherein p is 1 and Ris in the 4-position of the phenyl group.2830-. (canceled)34. The method of claim 31 , wherein each Ris H.35. The method of claim 31 , wherein Ris H or methyl.36. The method of claim 31 , wherein Ris methyl.37. The method of claim 31 , wherein q is 0.38. The method of claim 31 , wherein v is 1 and X is in the 5-position of the thiopheno group.41. The method of claim 31 , wherein the neurodegenerative disease is Alzheimer's disease claim 31 , Parkinson's disease claim 31 , ALS claim 31 , or MS.42. The method of claim 31 , wherein the neurodegenerative disease is Alzheimer's disease. This application claims priority to U.S. Provisional Patent Application Ser. No. 61/139,751, filed Dec. 22, 2008, the entire content of which is incorporated herein by reference.The invention relates to methods of treatment or prevention of cancer and neurodegenerative diseases comprising administering an effective amount of a Sulfonamide-Based Compound to a subject.Alzheimer's disease (AD) is the most prevalent form of dementia. It is a neurodegenerative disorder, clinically characterized by progressive loss of memory and general cognitive function, and pathologically characterized by the deposition of extracellular proteinaceous plaques in the cortical and associative brain regions of sufferers. These plaques mainly comprise fibrillar aggregates of beta-amyloid peptide (Aβ). Aβ is formed from amyloid precursor protein (APP). APP is a ubiquitous membrane-spanning (type 1) glycoprotein, of which three major isoforms (APP695, APP751, and APP770) are known, that ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

Heteroaryl Nitrile Compounds Useful as Inhibitors of Cathepsin-S

Номер: US20130158018A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

Disclosed are Cathepsin-S reversible inhibitor compounds of the formula (I) which are useful in the treatment of autoimmune and other diseases. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the same, and methods of making and using the same. 4. The compound of the formula (I) according and wherein{'sup': 1', 'c, 'sub': '2', 'Ris t-butyl, sec-butyl, 3-pentyl, cyclohexyl, —CH-cyclohexyl, cyclopentyl, cyclopropyl, phenyl, cyclohexyl-D11, piperidinyl, tetrahydropyranyl, tetrahydrothiopyranyl, 1,1-dioxo-hexahydro-1λ6-thiopyranyl or 1-oxo-hexahydro-1λ4-thiopyranyl, each optionally substituted by an R;'}{'sup': '2', 'Ris hydrogen or methyl;'}{'sup': 1', '2, 'or Rand Rtaken together form a cyclohexyl;'}{'sup': '3', 'sub': '1-7', 'Ris —C(O)Calkyl, —C(O)cyclopropyl, —C(O)cyclopentyl, —C(O)phenyl, —C(O)heterocyclyl wherein the heterocyclyl is chosen from morpholinyl, piperidinyl, tetrahydrofuranyl and tetrahydropyranyl, —C(O)heteroaryl wherein the heteroaryl is chosen from benzofuranyl, imidazo[2,1-b]thiazolyl, imidazo[1,2-a]pyrazinyl, pyrazolo[1,5-a]pyridinyl, imidazo[1,2-a]pyridinyl, thiazolyl, isothiazolyl, imidazolyl, oxazolyl, isoxazolyl, thienyl, furanyl, pyrazolyl and pyridinyl,'}{'sub': '2', '—C(O)NH-phenyl, heterocyclyl chosen from 1,1-Dioxo-1λ6-thiomorpholine, tetrahydrofuranyl, 1,1-dioxo-hexahydro-1λ6-thiopyranyl, piperidinyl and 2-oxo-imidazolidinyl, phenyl, cyclohexyl and —CH-thienyl;'}{'sup': 4', '5, 'Rand Rare each independently hydrogen, methyl or n-butyl or'}{'sup': 4', '5, 'Rand Rtaken together may form cyclopropyl, piperidinyl, tetrahydropyranyl or 1-methyl-piperidinyl;'}{'sup': a', 'b, 'R, Rare each independently hydrogen, methyl or phenyl;'}{'sup': 'c', 'Ris methyl, methoxy, cyclohexyl, phenyl, benzyl, fluoro or —C(O)—O-benzyl;'}{'sup': 'd', 'sub': 3', '2', '3', '2', '3', '3', '2', '2', '3', '2', '2', '2', '3, 'Ris independently chosen from methyl, —CF, —CHCF, methoxy, acetyl, —C(O)NH, —C(O)NHCH, —C(O)N(CH), —NH—C(O)-methyl, —S(O)—CH, —S(O)—NH, ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

Acrylamide Compounds And Use Thereof For Inhibiting Apoptosis

Номер: US20130158022A1
Принадлежит: CHINESE PLA GENERAL HOSPITAL

The present invention relates to a compound of Formula I, or an isomer, pharmaceutically acceptable salt and solvate of the compound, and to a composition comprising the compound of Formula I, or the isomer, pharmaceutically acceptable salt and solvate thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier, excipient or diluents. The present invention also relates to use of the compound of Formula I, or the isomer, pharmaceutically acceptable salt and solvate thereof for combating apoptosis, preventing or treating a disease or disorder associated with apoptosis; and especially use for protecting cardiomyocyte, and for preventing or treating a disease or disorder associated with cardiomyocyte apoptosis. 4. The compound according to having any one of the following structures claim 1 , or their isomers claim 1 , pharmaceutically acceptable salts and solvates:(1) (2E)-3-(2-thienyl)-N-[1-(8-quinolylamino)thioformylamino-2,2,2-trichloroethyl]-2-acrylamide;(2) (2E)-3-(3-thienyl)-N-[1-(8-quinolylamino)thioformylamino-2,2,2-trichloroethyl]-2-acrylamide;(3) (2E)-3-(2-thienyl)-N-[1-(4-tolylamino)thioformylamino-2,2,2-trichloroethyl]-2-acrylamide;(4) (2E)-3-(2-thienyl)-N-[1-(2-methoxyanilino)thioformylamino-2,2,2-trichloroethyl]-2-acrylamide;(5) (2E)-3-(2-thienyl)-N-(1-benzylaminothioformylamino-2,2,2-trichloroethyl)-2-acrylamide;(6) (2E)-3-(2-thienyl)-N-(1-cyclohexylaminothioformylamino-2,2,2-trichloroethyl)-2-acrylamide;(7) (2E)-3-(2-thienyl)-N-[1-isopropylaminothioformylamino-2,2,2-trichloroethyl]-2-acrylamide;(8) (2E)-3-(2-thienyl)-N-[1-(2-fluoroanilino)thioformylamino-2,2,2-trichloroethyl]-2-acrylamide;(9) (2E)-3-(2-thienyl)-N-[1-(3-isopropoxypropylamino)thioformylamino-2,2,2-trichloroethyl]-2-acrylamide;(10) (2E)-3-(2-thienyl)-N-[1-(2-methoxyformylanilino)thioformylamino-2,2,2-trichloroethyl]-2-acrylamide;(11) (2E)-3-(2-thienyl)-N-(1-cycloheptylaminothioformylamino-2,2,2-trichloroethyl)-2-acrylamide;(12) (2E)-3-(2-thienyl)-N-[1-(1-morpholinyl)thioformylamino-2,2,2- ...

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

Trpm8 antagonists and their use in treatments

Номер: US20130158034A1
Принадлежит: AMGEN INC

Compounds of Formula I are useful as antagonists of TRPM8. Such compounds are useful in treating a number of TRPM8 mediated disorders and conditions and may be used to prepare medicaments and pharmaceutical compositions useful for treating such disorders and conditions. Examples of such disorders include, but are not limited to, migraines and neuropathic pain. Compounds of Formula I have the following structure: where the definitions of the variables are provided herein.

Подробнее
20-06-2013 дата публикации

PIPERAZINE-SUBSTITUTED BENZOTHIOPHENES FOR TREATMENT OF MENTAL DISORDERS

Номер: US20130158044A1
Принадлежит: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

The present invention provides a heterocyclic compound represented by the general formula (1): The compound of the present invention has a wide treatment spectrum for mental disorders including central nervous system disorders, no side effects and high safety. 7. The heterocyclic compound of the formula (1) according to selected from the group consisting of:(1) 7-[4-(4-benzo[b]thiophen-4-yl-piperazin-1-yl)butoxy]-1H-quinolin-2-one,(2) 7-[3-(4-benzo[b]thiophen-4-yl-piperazin-1-yl)propoxy]-1H-quinolin-2-one,(3) 7-[3-(4-benzo[b]thiophen-4-yl-piperazin-1-yl)propoxy]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one,(4) 7-[4-(4-benzo[b]thiophen-4-yl-piperazin-1-yl)butoxy]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one,(5) 7-[4-(4-benzo[b]thiophen-4-yl-piperazin-1-yl)butoxy]-1-methyl-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one and(6) 6-[3-(4-benzo[b]thiophen-4-yl-piperazin-1-yl)propoxy]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one;or a salt thereof.8. The heterocyclic compound of the formula (1) according to selected from the group consisting of:(1) 7-[3-(4-benzo[b]thiophen-4-yl-piperazin-1-yl)propoxy]-3,4-dihydro-2H-isoquinolin-1-one(2) 7-[3-(4-benzo[b]thiophen-4-yl-piperazin-1-yl)propoxy]-2-methyl-3,4-dihydro-2H-isoquinolin-1-one,(3) 7-[4-(4-benzo[b]thiophen-4-yl-piperazin-1-yl)butoxy]-2-methyl-3,4-dihydro-2H-isoquinolin-1-one,(4) 7-[4-(4-benzo[b]thiophen-4-yl-piperazin-1-yl)butoxy]-3,4-dihydro-2H-isoquinoline-1-one,(5) 7-[3-(4-benzo[b]thiophen-4-yl-piperazin-1-yl)propoxy]-2H-isoquinolin-1-one and(6) 7-[3-(4-benzo[b]thiophen-4-yl-piperazin-1-yl)propoxy]-2-methyl-2H-isoquinolin-1-one;or a salt thereof.9. A pharmaceutical composition comprising a heterocyclic compound of the formula (1) or a salt thereof according to claim 1 , as an active ingredient and a pharmaceutically acceptable carrier.10. The pharmaceutical composition according to for treating or preventing central nervous system disorders.11. The pharmaceutical composition according to for treating or preventing central nervous system disorders selected from the group ...

Подробнее
27-06-2013 дата публикации

HEXAFLUOROISOPROPYL CARBAMATE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR THERAPEUTIC APPLICATION

Номер: US20130165422A1
Принадлежит: SANOFI

The disclosure relates to hexafluoroisopropyl carbamate derivatives of general formula (I): 2. The compound of formula (I) according to claim 1 , wherein:{'sup': '1', 'Rrepresents a phenyl, naphthyl, indanyl, benzoxazole, benzisoxazole, benzimidazole, benzotriazole, oxadiazole, indazole, isoxazole, pyridine, pyrazine, pyrimidine, thienyl, thiazole, benzothiophene, indole, dihydrobenzodioxane, benzothiadiazole, pyrazole, dihydrobenzoxazine or indoline group;'}{'sup': '2', 'sub': 3', '3', '2', '2', '2', '2', '2, 'Rrepresents one or more groups chosen from a halogen atom or a methyl, trifluoromethyl, methoxy, trifluoromethoxy, cyano, oxo, CHNHCO, CHSO, NHCO, NHSOand pyrrolidine-SOgroup;'}{'sup': '3', 'Rrepresents a group chosen from a phenyl and an oxazole; and also the compound 2,2,2-trifluoro-1-(trifluoromethyl)ethyl 4-{[3-(2-methylpyrimidin-4-yl)benzenesulphonylamino]methyl}piperidine-1-carboxylate,'}in the form of the base or of an addition salt with an acid.3. The compound of formula (I) according to claim 1 , wherein:{'sub': 2', '2', '2', '2', '3', '2, 'Z represents a bond or a CH, (CH), CH═CH, C≡C, OCHor OC(CH)group,'}in the form of the base or of an addition salt with an acid.4. The compound of formula (I) according to claim 1 , wherein:{'sub': 2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '2', '3', '2', '2', '2', '3', '2', '2', '2', '3', '2, 'A represents a bond, an oxygen atom, a sulphur atom, an OCHgroup, an O—(CH)group, an NH, NHCHor NH(CH)group, an SOor CO group, a CONH group, a CONHCHor CONH(CH)group, an SONH group, an SONHCHor SONH(CH)group, an SONHCO, SONHCONH or SONHCONHCHgroup, an OCONH group, an NHCONH group, an NHCONHCHgroup, an N(CH)CONHCH, NHCONH(CH)or N(CH)CONH(CH)group or an SON(CH)CHgroup,'}in the form of the base or of an addition salt with an acid.5. The compound of formula (I) according claim 1 , wherein m and n represent 1 claim 1 , in the form of the base or of an addition salt with an ...

Подробнее
27-06-2013 дата публикации

INSECTICIDAL COMPOUNDS

Номер: US20130165485A1
Принадлежит: SYNGENTA CROP PROTECTION LLC

A compound of formula (I): 5. A method of controlling insects claim 1 , acarines claim 1 , nematodes or molluscs which comprises applying to a pest claim 1 , to a locus of a pest claim 1 , or to a plant susceptible to attack by a pest an insecticidally claim 1 , acaricidally claim 1 , nematicidally or molluscicidally effective amount of a compound of formula (I) as defined in .6. An insecticidal claim 1 , acaricidal claim 1 , nematicidal or molluscicidal composition comprising an insecticidally claim 1 , acaricidally claim 1 , nematicidally or molluscicidally effective amount of a compound of formula (I) as defined in . The present invention relates to certain tetracyclic derivatives with a sulfur-containing four-membered ring connected to the nitrogen atom of the amide group, to processes and intermediates for preparing these derivatives, to insecticidal, acaricidal, nematicidal and molluscicidal compositions comprising these derivatives and to methods of using these derivatives to control insect, acarine, nematode and mollusc pests.Certain tetracyclic derivatives with a carbon only four-membered ring connected to the nitrogen atom of the amide group are disclosed in, for example, EP 1,731,512 and US 2007/066617 as having insecticidal properties. Certain tetracyclic derivatives with a sulfur-containing four-membered ring connected to the nitrogen atom of the amide group are disclosed in, for example, PCT/EP2008/010701 as having insecticidal properties. The compounds of PCT/EP2008/010701 have been excluded from the present invention.It has now been found that further tetracyclic derivatives with a sulfur-containing four-membered ring connected to the nitrogen atom of the amide group have insecticidal properties.The present invention therefore provides a compound of formula (I)where A is aryl or heteroaryl; B is a saturated or partially unsaturated heterocyclyl; C is aryl or heteroaryl; G is oxygen or sulfur; m is 0, 1, 2, 3, 4 or 5; n is 0, 1, 2, 3, 4 or 5; o is 0, ...

Подробнее
04-07-2013 дата публикации

SULFONAMIDE COMPOUNDS

Номер: US20130172339A1
Принадлежит: KANCERA AB

A compound of formula (I), wherein A is S, O or a double bond, and L is a substituted thiazolyl, phenyl or pyridyl. The compound is useful for the treatment of inflammation and cancer. 119-. (canceled)21. The compound of claim 20 , wherein A is O or S; or a pharmaceutically acceptable salt claim 20 , hydrate claim 20 , solvate claim 20 , or N-oxide thereof.22. The compound of claim 21 , wherein A is S; or a pharmaceutically acceptable salt claim 21 , hydrate claim 21 , solvate claim 21 , or N-oxide thereof.23. The compound of claim 21 , wherein{'sup': '1', 'Ris selected from H; halogen; and C1-C6 alkyl optionally substituted with at least one halogen; and'}{'sup': 2', '3', '6', '6, 'Rand Rform, together with the carbon atoms to which they are attached, a benzene ring, optionally substituted with at least one R; or a 5- or 6-membered heteroaromatic or heterocyclic ring, optionally substituted with at least one R; or'}{'sup': 1', '2', '6', '6, 'Rand Rform, together with the carbon atoms to which they are attached, a benzene ring optionally substituted with at least one R; or a 5- or 6-membered heteroaromatic or heterocyclic ring, optionally substituted with at least one R; and'}{'sup': '3', 'Ris selected from H; halogen; C1-C6 alkyl optionally substituted with at least one halogen;'}or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate, or N-oxide thereof.24. The compound of claim 21 , wherein{'sup': '1', 'Ris selected from H; halogen; and C1-C6 alkyl optionally substituted with at least one halogen;'}{'sup': 2', '3', '6', '6', '6, 'claim-text': [{'sup': 2', '3, 'at least one of Rand Ris selected from said phenyl, heteroaryl, arylsulfonyl and heteroarylsulfonyl, and'}, {'sup': 2', '3, 'when L is (a), neither Rnor Ris unsubstituted phenyl;'}], 'Rand Rare independently selected from H; halogen; C1-C6 alkyl optionally substituted with at least one halogen; phenyl optionally substituted with at least one R; 5- or 6-membered heteroaryl optionally substituted with at ...

Подробнее
04-07-2013 дата публикации

Haloalkyl-Substituted Amides as Insecticides and Acaricides

Номер: US20130172390A1
Принадлежит: Bayer Intellectual Property GmbH

The present invention relates to halogen-substituted amide derivatives of the general formula (I) 4. A compound of formula (I) and the diastereomers claim 1 , enantiomers claim 1 , E/Z isomers and salts thereof according to claim 1 , where{'sup': '1', 'Ris hydrogen, nitro, cyano, fluorine, chlorine, bromine, iodine, methyl, ethyl, n- or i-propyl, fluoromethyl, chloromethyl, trichloromethyl, difluoromethyl, dichlorofluoromethyl, chlorodifluoromethyl, trifluoromethyl, fluoroethyl, chloroethyl, difluoroethyl, dichloroethyl, trifluoroethyl, chlorofluoroethyl, chlorodifluoroethyl, dichlorofluoroethyl, tetrafluoroethyl, pentafluoroethyl, chlorotetrafluoroethyl, trichloroethyl, heptafluoro-n-propyl, heptafluoroisopropyl, methoxy, ethoxy, n- or i-propoxy, fluoromethoxy, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, methylthio, ethylthio, difluoromethylthio, trifluoromethylthio, chlorodifluoromethylthio, methylsulphinyl, trifluoromethylsulphinyl, trifluoromethylsulphonyl, methylsulphonyl, ethylsulphonyl, acetyl, propionyl, methoxycarbonyl, ethoxycarbonyl, methylaminocarbonyl, dimethylaminocarbonyl or ethylaminocarbonyl,'}n is 1, 2 or 3,{'sup': '2', 'Ris hydrogen, methyl or ethyl,'}{'sup': '3', 'Ris hydrogen, methyl, ethyl, 2-ethynyl, 2-propenyl, methoxymethyl, ethoxymethyl, methylcarbonyl, ethylcarbonyl, methoxycarbonyl, ethoxycarbonyl, n-propoxycarbonyl, i-propoxycarbonyl, n-butoxycarbonyl, t-butoxycarbonyl or phenoxycarbonyl,'}{'sup': 8', '4, 'V is —O— or —N(R)—, and is bonded to Qvia a single bond, where'}{'sup': '8', 'Ris hydrogen, methyl, ethyl, methylcarbonyl, ethylcarbonyl, methoxymethyl, ethoxymethyl, cyanomethyl, cyanoeth-2-yl, propyl, phenylmethyl, prop-2-en-1-yl, prop-2-yn-1-yl, benzyloxy, methoxycarbonyl, ethoxycarbonyl, methoxycarbonylmethyl, ethoxycarbonylmethyl, methoxycarbonyleth-2-yl, ethoxycarbonyleth-2-yl, amidomethyl, amidoethyl or amidoprop-3-yl,'}{'sup': '5', 'Ris hydrogen,'}{'sup': '6', 'Ris hydrogen, nitro, cyano, fluorine, chlorine, bromine, iodine, methyl, ...

Подробнее
11-07-2013 дата публикации

Pyridine Compounds for Controlling Invertebrate Pests I

Номер: US20130178502A1
Принадлежит: BASF SE

The present invention relates to novel pyridine compounds of the formulae I and II, to their salts, to their tautomers, to their N-oxides, and to the salts of these N-oxides or tautomers. The compounds are useful for combating or controlling invertebrate pests, in particular arthropod pests. The invention also relates to a method for controlling invertebrate pests by using these compounds. The invention further relates to plant propagation material and to agricultural compositions comprising said compounds. 123-. (canceled)25. The method of claim 24 , wherein the 3-pyridyl compound is a compound of the formula (I).26. The method of claim 25 , wherein Xin formula I is oxygen.27. The method of claim 26 , wherein Rof the compound of formula (I) is hydrogen claim 26 , C-C-alkyl claim 26 , C-C-haloalkyl claim 26 , C-C-alkylene-CN claim 26 , heterocyclyl-C-C-alkyl claim 26 , hetaryl-C-C-alkyl claim 26 , C-C-alkylen-ORor C-C-cycloalkyl-C-C-alkyl.28. The method of claim 27 , wherein Rof the compound of formula I is hydrogen claim 27 , C-C-alkyl claim 27 , C-C-haloalkyl claim 27 , C-C-alkylen-O—C-C-alkyl or C-C-alkylene-CN.29. The method of claim 28 , wherein Rof the compound of formulae I or II is hydrogen claim 28 , fluorine claim 28 , chlorine claim 28 , bromine claim 28 , methyl claim 28 , difluoromethyl claim 28 , trifluoromethyl claim 28 , methoxy claim 28 , difluoromethoxy or trifluoromethoxy.30. The method of claim 29 , wherein Rof the compound of formulae I or II is hydrogen claim 29 , fluorine claim 29 , chlorine claim 29 , bromine claim 29 , methyl claim 29 , difluoromethyl claim 29 , trifluoromethyl claim 29 , methoxy claim 29 , difluoromethoxy or trifluoromethoxy.31. The method of claim 30 , wherein at least one of the radicals Ror Rof the compound of formulae I or II is hydrogen.32. The method of claim 30 , wherein both radicals Rand Rof the compound of formulae I or II are hydrogen.33. The method of claim 30 , wherein A of the compound of formulae I or II is a ...

Подробнее
18-07-2013 дата публикации

THERAPEUTICALLY ACTIVE COMPOSITIONS AND THEIR METHODS OF USE

Номер: US20130184222A1
Принадлежит: AGIOS PHARMACEUTICALS, INC

Provided are methods of treating a cancer characterized by the presence of a mutant allele of IDH1 comprising administering to a subject in need thereof a compound described here. 2. The compound of claim 1 , wherein Ris 3-fluorophenyl.3. The compound of or claim 1 , wherein:{'sup': '1', 'Ris selected from cyclohexyl, cyclopentyl, cycloheptyl, 3,3-difluorocyclobutyl, 4,4,-difluorocyclohexyl, and bicyclo[2.2.1]heptanyl; and'}{'sup': '4', 'Ris selected from 1-(methylmethoxycarbonylamino)ethyl, 1,2,3,4-tetrahydroquinolin-1-yl, 1-ethoxycarbonylpiperidin-2-yl, 1-ethoxycarbonylpyrrolidin-2-yl, 1H-benzimidazol-1-ylmethyl, 1H-indazol-3-ylmethyl, indolin-1-ylmethyl, 1H-indol-3-ylmethyl, 1H-indol-5-ylmethyl, 1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-ylmethyl, 1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-3-ylmethyl, 1-methoxycarbonylpiperidin-2-yl, 1-methoxycarbonylpyrrolidin-2-yl, 2-fluoropyridin-3-ylaminomethyl, 2-imino-4-fluoropyridin-1-ylmethyl, 2-methoxyphenylaminomethyl, 2-methyl-1H-benzimidazol-1-ylmethyl, 2-methylimidazol-1-ylmethyl, 2-trifluoromethyl-1H-imidazol-1-yl, 3-cyanophenylaminomethyl, 3-fluoropyridin-2-ylaminomethyl, 3-methoxyphenylaminomethyl, 4-(1,3,4-oxadiazole-2-yl)phenylaminomethyl, 4-(dimethylaminocarbonyloxy)phenylmethyl, 4,5-dichloroimidazol-1-ylmethyl, 4-cyanophenylaminomethyl, 4-fluorophenylaminomethyl, 4-fluoropyridin-2-ylaminomethyl, 4-hydroxyphenylmethyl, 4-methoxycarbonylmorpholin-3-yl, 4-methoxycarbonylpiperazin-1-ylmethyl, 4-methoxyphenylaminomethyl, 4-methylcarbonyloxyphenylmethyl, 5-fluoropyridin-2-aminomethyl, 5-fluoropyridin-2-oxymethyl, 6-fluoropyridin-3-ylaminomethyl, benzomorpholin-4-ylmethyl, methoxycarbonylaminomethyl, methylmethoxycarbonylaminomethyl, methylphenylaminomethyl, phenylaminomethyl, pyridin-2-oxymethyl, pyridin-2-ylaminomethyl, pyridin-2-yloxymethyl, pyridin-3-oxymethyl, pyridin-3-ylmethyl, pyridin-4-ylmethyl, thiazol-4-ylmethyl, and thien-2-ylmethyl.'}4. The compound of claim 1 , wherein the compound is selected from any one of Compound numbers 104 claim ...

Подробнее
18-07-2013 дата публикации

New substituted glycinamides, process for their manufacture and use thereof as medicaments

Номер: US20130184256A1
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention relates to new substituted glycinamides of general formula (I) wherein D, M, R 3 , R 4 and R 5 are defined as in the specification, the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures and salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

Подробнее
18-07-2013 дата публикации

Diaminocyclohexane compounds and uses thereof

Номер: US20130184262A1
Принадлежит: Bristol Myers Squibb Co

The present invention provides compounds of Formula (I): or a stereoisomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein all of the variables are as defined herein. These compounds are agonists, partial agonists and modulators of the NPY Y4 receptor and may be used for the treatment and prophylaxis of various diseases and conditions.

Подробнее
18-07-2013 дата публикации

Hydrazone modulators of cannabinoid receptors

Номер: US20130184275A1
Принадлежит: Mohamed Naguib Attala, Philippe Diaz

Hydrazone compounds which modulate cannabinoid receptors are presented. Pharmaceutical compositions containing these compounds, methods of using these compounds as modulators of cannabinoid receptors and processes for synthesizing these compounds are also described herein.

Подробнее
18-07-2013 дата публикации

Adamantyl diamide derivatives and uses of same

Номер: US20130184277A1
Принадлежит: H Lundbeck AS

The present invention provides adamantyl diamide derivatives of formula (I): wherein R 1 and R 2 are as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and pharmaceutical compositions and methods using the same.

Подробнее
18-07-2013 дата публикации

APOPTOSIS-INDUCING AGENTS FOR THE TREATMENT OF CANCER AND IMMUNE AND AUTOIMMUNE DISEASES

Номер: US20130184278A1
Принадлежит: ABBOTT LABORATORIES

Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein. 5. The compound of claim 1 , or therapeutically acceptable salt thereof claim 1 , wherein the compound is selected from the group consisting of:4-[4-(cyclohexylmethyl)-4-methoxypiperidin-1-yl]-N-{[5-({(1R)-3-(dimethylamino)-1-[(phenylthio)methyl]propyl}amino)-4-nitrothien-2-yl]sulfonyl}benzamide;N-{[5-({(1R)-3-(dimethylamino)-1-[(phenylthio)methyl]propyl}amino)-4-nitrothien-2-yl]sulfonyl}-4-[4-methoxy-4-(3-methylbenzyl)piperidin-1-yl]benzamide;N-{[5-({(1R)-3-(dimethylamino)-1-[(phenylthio)methyl]propyl}amino)-4-nitrothien-2-yl]sulfonyl}-4-[4-(3,3-diphenylprop-2-enyl)piperazin-1-yl]benzamide;4-{4-[(4′-chloro-1,1′-biphenyl-2-yl)methyl]piperazin-1-yl}-N-[(4-{[2-(phenylthio)ethyl]amino}piperidin-1-yl)sulfonyl]benzamide;N-[(4-{acetyl[2-(phenylthio)ethyl]amino}piperidin-1-yl)sulfonyl]-4-{4-[(4′-chloro-1,1′-biphenyl-2-yl)methyl]piperazin-1-yl}benzamide;4-{4-[(4′-chloro-1,1′-biphenyl-2-yl)methyl]piperazin-1-yl}-N-[(4-{methyl[2-(phenylthio)ethyl]amino}piperidin-1-yl)sulfonyl]benzamide;4-{4-[(4′-chloro-1,1′-biphenyl-2-yl)methyl]piperazin-1-yl}-N-{[5-({(1R)-3-[isopropyl(methyl)amino]-1-[(phenylthio)methyl]propyl}amino)-4-nitrothien-2-yl]sulfonyl}benzamide;4-(4-{[2-(4-chlorophenyl)cyclohex-1-en-1-yl]methyl}piperazin-1-yl)-N-{[5-({(1R)-3-[isopropyl(methyl)amino]-1-[(phenylthio)methyl]propyl}amino)-4-nitrothien-2-yl]sulfonyl}benzamide;4-(4-{[2-(4-chlorophenyl)-5,5-dimethylcyclohex-1-en-1-yl]methyl}piperazin-1-yl)-N-{[5-({(1R)-3-[isopropyl(methyl)amino]-1-[(phenylthio)methyl]propyl}amino)-4-nitrothien-2-yl]sulfonyl}benzamide;N-{[(5Z)-5-(acetylimino)-4-methyl-4,5-dihydro-1,3,4-thiadiazol-2-yl]sulfonyl}-4-{4-[(4′-chloro-1,1′-biphenyl-2-yl)methyl]piperazin-1-yl}benzamide;N-({5-[(benzoylamino)methyl]thien-2-yl}sulfonyl)-4-{4-[(4′-chloro-1,1′-biphenyl-2-yl)methyl]piperazin-1-yl ...

Подробнее
18-07-2013 дата публикации

METHOD FOR THE PREPARATION OF RIVORAXABAN

Номер: US20130184457A1
Принадлежит: SANDOZ AG

The present invention relates to the use of a compound having the formula (II) for the preparation of a compound having the formula (V). Methods of preparing the compound having the formula (V) using the compound having the formula (II) are also described. Individual reaction steps as well as intermediates are additionally claimed. 2. The method of using according to claim 1 , wherein Ris selected from methyl claim 1 , phenyl and tolyl. The present invention relates to the use of a compound having the formula (II) for the preparation of a compound having the formula (V). Methods of preparing the compound having the formula (V) using the compound having the formula (II) are also described. Individual reaction steps as well as intermediates are additionally claimed.The compound having the formula (V) has been disclosed in WO 01/47919.It is also known as rivaroxaban and is marketed in a number of countries under the trade designation Xarelto.The compound having the formula (V) acts as an inhibitor of clotting factor Xa and may be used as an agent for the prophylaxis and/or treatment of thromboembolic disorders, especially myocardial infarction, angina pectoris (including unstable angina), reocclusions and restenoses after angioplasty or aortocoronary bypass, stroke, transient ischemic attacks, peripheral arterial occlusive diseases, pulmonary embolisms or deep venous thromboses.One method for preparing the compound having the formula (V) is disclosed in WO 2004/060887. The method disclosed therein uses a brominated compoundas an intermediate which is prepared using hydrobromic acid at elevated temperatures. Hydrobromic acid is corrosive and is therefore undesirable.It was therefore an object of the present invention to provide a method of preparing the compound having the formula (V) which does not require the use of hydrobromic acid.It was a further object of the present invention to provide a method of preparing the compound having the formula (V) which is simpler ...

Подробнее
25-07-2013 дата публикации

OXIME ESTER

Номер: US20130188270A1
Принадлежит: BASF SE

Compounds of the formula (I), wherein R, R, R, R, R, R, Rand Rfor example independently of each other are hydro-gen, C-Calkyl, (II), CORor NO, provided that at least one pair of Rand R, Rand R, Rand R, Rand R, Rand R, or Rand Ris (III); R, R, Rand Rfor example independently of each other are hydrogen, C-Calkyl which optionally substituted; or R, R, R, and Rindependently of each other are unsubstituted or substituted phenyl; X is CO or a direct bond; Ris for example C-Calkyl which optionally is substituted, C-Calkenyl, C-Ccycloalkenyl, C-Calkinyl, C-C-cycloalkyl, phenyl or naphthyl both of which are optionally substituted; Ris for example hydrogen, C-Ccycloalkyl, C-Calkenyl, C-Calkoxy, C-Calkyl, phenyl or naphthyl; Ris for example C-Caryl or C-Cheteroaryl; Ris for example C-Caryl which is unsubstituted or substituted by one or more C-Calkoxy or C-Calkyl; are in particular suitable as photoinitiators for color filter applications. 4. A photopolymerizable composition , comprising:an ethylenically unsaturated photopolymerizable compound; and{'claim-ref': {'@idref': 'CLM-00001', 'claim 1'}, 'as a photoinitiator, the compound of .'}5. The photopolymerizable composition according to claim 4 ,wherein an ethylenically unsaturated photopolymerizable compound is a resin obtained by a process comprising reacting a saturated or unsaturated polybasic acid anhydride with a product obtained by a process comprising reacting an epoxy resin and an unsaturated monocarboxylic acid.6. The photopolymerizable composition according to claim 4 , further comprising:an additional photoinitiator;an additional additive; orany combination thereof.7. The photopolymerizable composition according to claim 6 , as the additional additive claim 6 , the photopolymerizable composition comprises a pigment or a mixture of pigments.8. The photopolymerizable composition according to claim 6 , as the additional additive claim 6 , the photopolymerizable composition comprises a dispersant or a mixture of ...

Подробнее
25-07-2013 дата публикации

COMPOUNDS AND METHODS FOR THE TREATMENT OR PREVENTION OF FLAVIVIRUS INFECTIONS

Номер: US20130190289A1
Принадлежит: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED

A compound is represented by Structural Formula (I): 2. (canceled)47-. (canceled)8. The compound of claim 3 , wherein:{'sup': '1', 'sub': 1-6', '1', '6, 'Ris Calkyl optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of halogen, —CN, —OH, and —O(C-Calkyl);'}{'sup': '2', 'sub': 5', '8', '2', '1', '6', '1', '6', '2', '1', '6', '1', '6', '2', '2', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '2', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '2', '2', '1', '6', '1', '6', '1', '6', '3-7', '3-7, 'Ris C-Ccycloalkyl optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of halogen; oxo; —CN; —OH; —NH; —NH(C-Calkyl); —N(C-Calkyl): —OCO(C-Calkyl); —CO(C-Calkyl); —COH; —CO(C-Calkyl); —O(C-Calkyl); —O(C-Chaloalkyl); and a C-Caliphatic group optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of halogen, oxo, —CN, —OH, —NH, —NH(C-Calkyl), —N(C-Calkyl), —OCO(C-Calkyl), —CO(C-Calkyl), —COH, —CO(C-Calkyl), —O(C-Calkyl), —O(C-Chaloalkyl), Ccycloalkyl, Ccyclo(haloalkyl), and phenyl.'}{'sup': a', 'a', 'a', 'a', 'a', 'a', 'a', 'a', 'a', 'a', 'a', 'a', 'a', 'a', 'a', 'a', 'a', 'a', 'a', 'a', 'a', 'a, 'sub': 2', '2', '2', '7', '3-8, 'each Q independently is selected from the group consisting of halogen; cyano; nitro; —OR; —SR; —S(O)R; —SOR; —NRR; —C(O)R; —C(O)OR; —OC(O)R; —NRC(O)R; —C(O)NRR; —NRC(O)NRR; —NRC(O)OR; —NRC(═NR)NRR, —OCONRR; —C(O)NRC(O)OR; —C(═NR)R; —C(═NOR)R; —SONRR; —NRSOR; —NRSONRR; —OP(O)(OR)OR; optionally substituted Ccarbocyclic; 4-8 membered, optionally substituted heterocyclyl; optionally substituted phenyl; and optionally substituted, 5-6 membered heteroaryl;'}{'sup': 1A', '2A', '7A', '9A', 'a', 'a', 'a', 'a', 'a', 'a', 'a', 'a', 'a', 'a, 'sub': 2', '3-8', '3-8, 'each of J, J, J, and Jindependently is halogen, oxo, —CN, —OR, —NRR, —OCOR, —COR, —COR, —NRC(O)R, —C(O)NRR, —NRC(O)NRR, —NRC(O)OR, —OCONRR, Ccycloalkyl, Ccyclo(haloalkyl), or phenyl;'}{'sup': 1B', '2B', '7B', '9B', ...

Подробнее
25-07-2013 дата публикации

BENZYL SULFONAMIDE DERIVATIVES AS RORC MODULATORS

Номер: US20130190356A1
Принадлежит: Genentech, Inc.

Compounds of the formula I: 2. The compound of claim 1 , wherein C is a group of formula (i).3. The compound of claim 2 , wherein A is a group of formula (a).4. The compound of claim 3 , wherein B is a group of formula (e).5. The compound of claim 3 , wherein B is a group of formula (f).6. The compound of claim 3 , wherein m is 0.7. The compound of claim 3 , wherein m is 1.8. The compound of claim 3 , wherein Rand Rare hydrogen.9. The compound of claim 3 , wherein Rand Rare hydrogen.10. The compound of claim 3 , wherein Ris: Calkyl; Ccycloalkyl; or Ccycloalkyl-Calkyl; each of which may be optionally substituted one or more times with halo.11. The compound of claim 3 , wherein Ris Calkyl.12. The compound of claim 3 , wherein Ris isobutyl.14. The compound of claim 13 , wherein Ris: —SO—R; —(CH)—C(O)—NRR; —(CH)—SO—NRR; —(CH)—NR—C(O)—R; or —(CH)—NR—SO—R.18. A composition comprising:(a) a pharmaceutically acceptable carrier; and{'claim-ref': {'@idref': 'CLM-00001', 'claim 1'}, '(b) a compound of .'}19. A method for treating arthritis claim 1 , said method comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a compound of . This application claims the benefit under 35 USC §119 of U.S. Provisional Application Ser. No. 61/579,255 filed on Dec. 22, 2011, the disclosure of which is incorporated herein by reference.The invention pertains to compounds that modulate the function of retinoid-receptor related orphan receptor RORc (RORγ) and use of such compounds for treatment of autoimmune diseases.T helper 17 cells (Th17) are interleukin (IL)-17 secreting CD4+ T cells involved in pathogenesis of autoimmune diseases such as rheumatoid arthritis, irritable bowel disease, psoriasis, psoriatic arthritis and spondyloarthridities. The retinoic acid-related orphan receptor γ (RORγ or RORc) is recognized as a transcription factor necessary for Th17 cell differentiation. RORc is an orphan member of the nuclear hormone receptor subfamily that includes RORα (RORa) ...

Подробнее
25-07-2013 дата публикации

QUINOLYLPIPERAZINO SUBSTITUTED THIOLACTONE COMPOUNDS AND PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF

Номер: US20130190489A1
Принадлежит:

The present invention provides compounds of general formulae A, useful as potential anti-tubercular agents against H37Rv, and drug-resistant and a process for the preparation thereof. Formula (A). 3. Quinolylpiperazino substituted thiolactone compounds as claimed in is represented by the group of the following compounds:3,5-dimethyl-4-[(5-4-[7-(trifluoromethyl)-4-quinolyl]piperazinopentyl)oxy]-5H-thiophen-2-one (3a).3,5-dimethyl-4-[(6-4-[7-(trifluoromethyl)-4-quinolyl]piperazinohexyl)oxy]-5H-thiophen-2-one (3b)3,5-dimethyl-4-[(8-4-[7-(trifluoromethyl)-4-quinolyl]piperazinooctyl)oxy]-5H-thiophen-2-one (3c).3,5-dimethyl-4-[(9-4-[7-(trifluoromethyl)-4-quinolyl]piperazinononyl)oxy]-5H-thiophen-2-one (3 d).3,5-dimethyl-4-[(10-4-[7-(trifluoromethyl)-4-quinolyl]piperazinodecyl)oxy]-5H-thiophen-2-one (3e).3,5-dimethyl-4-[(12-4-[7-(trifluoromethyl)-4-quinolyl]piperazinododecyl)oxy]-5H-thiophen-2-one (3f).3,5-dimethyl-4-(5-[4-(7-chloro-4-quinolyl)piperazino]pentyloxy)-5H-thiophen-2-one (4a).3,5-dimethyl-4-(6-[4-(7-chloro-4-quinolyl)piperazino]hexyloxy)-5H-thiophen-2-one (4b).3,5-dimethyl-4-(8-[4-(7-chloro-4-quinolyl)piperazino]octyloxy)-5H-thiophen-2-one (4c).3,5-dimethyl-4-(9-[4-(7-chloro-4-quinolyl)piperazino]nonyloxy)-5H-thiophen-2-one (4d).3,5-dimethyl-4-(10-[4-(7-chloro-4-quinolyl)piperazino]decyloxy)-5H-thiophen-2-one (4e).3,5-dimethyl-4-(12-[4-(7-chloro-4-quinolyl)piperazino]dodecyloxy)-5H-thiophen-2-one (4f).3,5-dimethyl-4-[(5-4-[7-(trifluoromethyl)-4-quinolyl]-1,4-diazepan-1-ylpentyl)oxy]-5H-thiophen-2-one 5a).3,5-dimethyl-4-[(6-4-[7-(trifluoromethyl)-4-quinolyl]-1,4-diazepan-1-ylhexyl)oxy]-5H-thiophen-2-one (5b).3,5-dimethyl-4-[(8-4-[7-(trifluoromethyl)-4-quinolyl]-1,4-diazepan-1-yloctyl)oxy]-5H-thiophen-2-one (5c).3,5-dimethyl-4-[(9-4-[7-(trifluoromethyl)-4-quinolyl]-1,4-diazepan-1-ylnonyl)oxy]-5H-thiophen-2-one (5d).3,5-dimethyl-4-[(10-4-[7-(trifluoromethyl)-4-quinolyl]-1,4-diazepan-1-yldecyl)oxy]-5H-thiophen-2-one (5e).3,5-dimethyl-4-[(12-4-[7-(trifluoromethyl)-4 ...

Подробнее
08-08-2013 дата публикации

Tetrahydroisoquinolines, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy

Номер: US20130203749A1
Принадлежит:

The present invention relates to tetrahydroisoquinoline of the formula (I) 3. Compound as claimed in claim 1 , wherein Ris hydrogen claim 1 , halogen or C-C-alkoxy.5. Compound as claimed in claim 1 , wherein Ris hydrogen or C-C-alkyl.6. Compound as claimed in claim 1 , wherein Ris hydrogen claim 1 , C-C-alkyl claim 1 , halogenated C-C-alkyl claim 1 , amino-C-C-alkyl claim 1 , CHCN claim 1 , C-C-alkylcarbonyl claim 1 , (halogenated C-C-alkyl)carbonyl claim 1 , —C(═NH)NH claim 1 , —C(═NH)NHCN claim 1 , C-C-alkylsulfonyl claim 1 , amino claim 1 , —NO or C-C-heterocyclyl.7. Compound as claimed in claim 1 , wherein Ris C-C-alkyl and Ris hydrogen or C-C-alkyl claim 1 , or wherein R claim 1 , Rtogether are optionally substituted C-C-alkylene.8. Compound as claimed in claim 1 , wherein Ris optionally substituted C-C-aryl.10. Compound as claimed in claim 1 , wherein Ris optionally substituted C-C-heterocyclyl.12. Compound as claimed in claim 1 , which is:1-[1-(4-Chlorophenyl)cyclobutyl]-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-7-carbonitrile;1-[2-(4-Chlorophenyl)propan-2-yl]-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-7-carbonitrile; and1-[1-(Pyridin-2-yl)cyclobutyl]-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-7-carbonitrile.13. Pharmaceutical composition which comprises a carrier and a compound of .14. A method for treating a neurologic or psychiatric disorder in a mammalian patient in need thereof which comprises administering to the patient a therapeutically effective amount of a compound of claim 1 , wherein the neurologic disorder is selected from the group consisting of dementia claim 1 , cognitive impairment claim 1 , and attention deficit disorder claim 1 , and wherein the psychiatric disorder is selected from the group consisting of anxiety disorder claim 1 , depression claim 1 , bipolar disorder claim 1 , schizophrenia claim 1 , and psychosis. This application is a divisional of U.S. application Ser. No. 12/933,326 filed on Dec. 20, 2010 which is the U.S. National Stage of International Patent ...

Подробнее
08-08-2013 дата публикации

N,N-SUBSTITUTED 3-AMINOPYRROLIDINE COMPOUNDS USEFUL AS MONOAMINES REUPTAKE INHIBITORS

Номер: US20130203750A1
Принадлежит: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

The present invention provides a pyrrolidine compound of General Formula (1) 2. A pyrrolidine compound of General Formula (1) or a salt thereof according to claim 1 , wherein{'sup': '101', 'Ris'}(1) a phenyl group,(3) a benzothienyl group,(4) an indolyl group,(5) a 2,3-dihydro-1H-indenyl group,(6) a naphthyl group,(7) a benzofuryl group,(8) a quinolyl group,(12) a benzothiazolyl group,(18) a 2,4-dihydro-1,3-benzodioxinyl group,(19) a 2,3-dihydrobenzofuryl group,(20) a 9H-fluorenyl group,(23) an indolinyl group,(28) an isoquinolyl group,(29) a 2,3-dihydro-1,4-benzoxadinyl group,(30) a quinoxalinyl group,(31) a quinazolinyl group,(32) a 1,2,3,4-tetrahydroquinolyl group,(40) a 1,3-benzodioxolyl group,(41) a 2,3-dihydro-1,4-benzodioxinyl group,(42) a 3,4-dihydro-1,5-benzodioxepinyl group,(44) a 1,2-dihydroquinolyl group,(45) a 1,2,3,4-tetrahydroisoquinolyl group,(46) a benzoxazolyl group,(47) a benzoisothiazolyl group,(48) an indazolyl group or(49) a benzoimidazolyl group,{'claim-ref': {'@idref': 'CLM-00001', 'claim 1'}, 'and each of which may have on the aromatic or heterocyclic ring one to three substituents selected from the groups (1-1) to (1-37) as defined in .'}3. A pyrrolidine compound of General Formula (1) or a salt thereof according to claim 2 , wherein{'sup': '101', 'Ris'}(1) a phenyl group or(3) a benzothienyl group,and each of which may have on the aromatic or heterocyclic ring one to three substituents selected from the group consisting of (1-1) halogen atoms and (1-3) lower alkyl groups optionally substituted with one to three halogen atoms.4. A pyrrolidine compound of General Formula (1) or a salt thereof according to claim 3 , wherein{'sup': '102', 'Ris'}(1) a phenyl group,(2) a pyridyl group,(9) a thiazolyl group,(10) a pyrimidinyl group,(11) a pyrazinyl group(14) a thienyl group,(48) an indazolyl group,(59) a hydroxy-substituted lower alkyl group or(60) a lower alkoxy lower alkyl group,{'claim-ref': {'@idref': 'CLM-00001', 'claim 1'}, 'and each of the ...

Подробнее
08-08-2013 дата публикации

AMPK-ACTIVATING HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS FOR USING THE SAME

Номер: US20130203987A1
Принадлежит: Rigel Pharmaceuticals, Inc.

Disclosed are substituted pyridine compounds as well as pharmaceutical compositions and methods of use. One embodiment is a compound having the structure 2. The compound according to claim 1 , wherein D claim 1 , Dand Dare independently CH or C substituted by one of the w R.3. The compound according to claim 1 , wherein x is 0.4. The compound according to claim 1 , wherein the ring system denoted by “B” is arylene or heteroarylene.6. The compound according to claim 1 , wherein J is —NR— or —NRC(O)—.7. The compound according to claim 1 , wherein J is —C(O)NR— or —C(O)—.9. The compound according to claim 1 , wherein Rand Rtogether with the nitrogen to which they are bound form Hca.10. The compound according to wherein Ris -Cak. This application is a continuation of U.S. patent application Ser. No. 13/194,810, filed Jul. 29, 2011, which in turn claims the benefit of the earlier filing date of U.S. Provisional Patent Application Ser. No. 61/368,928, filed Jul. 29, 2010, each of which is hereby incorporated herein by reference in its entirety.1. FieldThis disclosure relates generally to compounds, pharmaceutical compositions and methods of use of the compounds and compositions containing them. This disclosure relates more particularly to certain substituted pyridine compounds and pharmaceutical compositions thereof, and to methods of treating and preventing metabolic disorders such as type II diabetes, atherosclerosis and cardiovascular disease using certain substituted pyridine compounds.2. Technical BackgroundThe kinase 5′-AMP-activated protein kinase (AMPK) is well established as an important sensor and regulator of cellular energy homeostasis. Being a multi-substrate enzyme, AMPK regulates a variety of metabolic processes, such as glucose transport, glycolysis and lipid metabolism. It acts as a sensor of cellular energy homeostasis and is activated in response to certain hormones and muscle contraction as well as to intracellular metabolic stress signals such as ...

Подробнее
15-08-2013 дата публикации

Method for preparing substituted N-(3-amino-quinoxalin-2-yl)-sulfonamides and their intermediates N-(3-chloro-quinoxalin-2-yl)-sulfonamides

Номер: US20130211076A1
Принадлежит: MERCK SERONO S.A. GENEVA

The present invention provides a new synthesis for preparing N-(3-amino-quinoxalin-2-yl)-sulfonamides of general formulae (I) or (I′) and intermediates sulfonamides of formula (II) or (II′): 2. The process as defined in wherein the polar aprotic solvent is selected from DMA claim 1 , DMF claim 1 , NMP and DMSO.3. The process of wherein the alkali metal hydroxide is selected from LiOH and KOH.4. The process of wherein the step b) is performed in the presence of a pyridine base.5. The process of wherein the pyridine base is selected from pyridine claim 4 , methyl pyridine claim 4 , and 2 claim 4 ,6-di-methylpyridine.6. The process of wherein the pyridine base is lutidine.7. The process of wherein step b) is performed in a polar solvent.8. The process of wherein the polar solvent is selected from DMA claim 7 , DMF claim 7 , NMP claim 7 , DMSO or alcohol. The present invention provides a new synthesis for preparing N-(3-amino-quinoxalin-2-yl)-sulfonamides of general formula (I) and its intermediate N-(3-chloro-quinoxalin-2-yl)-sulfonamides of formula (II). The compounds of formulae (I) and (II) are useful building blocks, in particular in the synthesis of drugs.The present invention is related to a new synthesis for preparing N-(3-amino-quinoxalin-2-yl)-sulfonamides of general formulae (I) and (I′), and their intermediates N-(3-chloro-quinoxalin-2-yl)-sulfonamides of formulae (II) and (II′):Ris selected from the group consisting of A, C-C-cylcoalkyl, Het, and Ar. Ris selected from the group consisting of Ar and Het. Ar denotes a monocyclic or bicyclic, aromatic carbocyclic ring having 6 to 14 carbon atoms, which is unsubstituted or monosubstituted, disubstituted or trisubstituted by Hal, CF, OCF, NO, CN, perfluoroalkyl, A, —OR, —NHR, —COR, —CONHR, —CON(R), —NRCOR, —NRCOR, —NRSOA, NRCONR′R″, —COOR, —SOA, —SONRA, —SOHet, —SONRHet, Ar, Het, —NRSONRHet, COHet, COAr, or C-C-cycloalkyl. Het denotes a monocyclic or bicyclic saturated, unsaturated or aromatic heterocyclic ring ...

Подробнее
22-08-2013 дата публикации

PHENOXY-AZETIDINE DERIVATIVES AS SPHINGOSINE 1-PHOSPHATE (S1P) RECEPTOR MODULATORS

Номер: US20130217667A1
Принадлежит: ALLERGAN, INC.

The present invention relates to novel phenoxy-azetidine derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals as modulators of sphingosine-1-phosphate receptors. 2. A compound according to wherein Lis CH.3. A compound according to wherein Lis CH.4. A compound according to wherein a is 1 claim 1 , 2 or 3.9. A compound according to claim 1 , wherein:{'sup': '1', 'Ris H or halogen;'}{'sup': '2', 'Ris H or halogen;'}{'sup': '3', 'Ris H or halogen;'}{'sup': '4', 'Ris H or halogen;'}{'sup': '5', 'sub': '1-8', 'Ris H or Calkyl; and'}{'sup': '6', 'sub': '1-8', 'Ris H or Calkyl.'}10. A compound according to claim 1 , selected from:1-(4-{[5-(3-chlorophenyl)-6-(3,4-dimethylphenyl)hexyl]oxy}benzyl)azetidine-3-carboxylic acid;1-{4-[3-(3-chlorophenyl)-4-(3,4-dimethylphenyl)butoxy]benzyl}azetidine-3-carboxylic acid;1-(4-{[4-(3,5-difluorophenyl)-5-(3,4-dimethylphenyl)pentyl]oxy}benzyl)azetidine-3-carboxylic acid;1-(4-{[4-(3-chlorophenyl)-5-(3,4-dimethylphenyl)pentyl]oxy}benzyl)azetidine-3-carboxylic acid;1-(4-{[4-(3,4-difluorophenyl)-5-(3,4-dimethylphenyl)pentyl]oxy}benzyl)azetidine-3-carboxylic acid;1-(4-{[5-(3,4-dimethylphenyl)-4-(3-thienyl)pentyl]oxy}benzyl)azetidine-3-carboxylic acid; and1-(4-{[4-(2,3-difluorophenyl)-5-(3,4-dimethylphenyl)pentyl]oxy}benzyl)azetidine-3-carboxylic acid.11. A pharmaceutical composition comprising as active ingredient a therapeutically effective amount of a compound according to and a pharmaceutically acceptable adjuvant claim 1 , diluent or carrier.12. A pharmaceutical composition according to wherein the compound is selected from:1-(4-{[5-(3-chlorophenyl)-6-(3,4-dimethylphenyl)hexyl]oxy}benzyl)azetidine-3-carboxylic acid;1-{4-[3-(3-chlorophenyl)-4-(3,4-dimethylphenyl)butoxy]benzyl}azetidine-3-carboxylic acid;1-(4-{[4-(3,5-difluorophenyl)-5-(3,4-dimethylphenyl)pentyl]oxy}benzyl)azetidine-3-carboxylic acid;1-(4-{[4-(3-chlorophenyl)-5-(3,4-dimethylphenyl)pentyl]oxy}benzyl)azetidine-3 ...

Подробнее
22-08-2013 дата публикации

Quinoxaline derivatives

Номер: US20130217670A1
Принадлежит: Merck Patent GmBH

Compounds of the formula I in which R, R 1 and R 2 have the meanings indicated in Claim 1 , are PI3K inhibitors and can be employed, inter alia, for the treatment of autoimmune diseases, inflammation, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases and tumours.

Подробнее