Настройки

Укажите год
-

Небесная энциклопедия

Космические корабли и станции, автоматические КА и методы их проектирования, бортовые комплексы управления, системы и средства жизнеобеспечения, особенности технологии производства ракетно-космических систем

Подробнее
-

Мониторинг СМИ

Мониторинг СМИ и социальных сетей. Сканирование интернета, новостных сайтов, специализированных контентных площадок на базе мессенджеров. Гибкие настройки фильтров и первоначальных источников.

Подробнее

Форма поиска

Поддерживает ввод нескольких поисковых фраз (по одной на строку). При поиске обеспечивает поддержку морфологии русского и английского языка
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Укажите год
Укажите год
Применить Всего найдено 50011. Отображено 200.
10-11-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1Н-ИМИДАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ КАННАБИНОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Номер: RU2337907C2
Автор: ЛАНГЕ Йозефус Х.М. (NL), КЕЙЗЕР Хискиас Г. (NL), ВАН СТЕЙВЕНБЕРГ Херман Х. (NL), КРЮСЕ Корнилис Г. (NL)
Принадлежит: СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) где - R и R1 обозначают фенил, который может быть замещен 1, 2, 3 или 4 заместителями Y, которые могут быть одинаковыми или разными, выбранными из группы, состоящей из хлора, иода, брома, фтора, трифторметила и циано, - R2 и R3являются одинаковыми или разными и обозначают С1-5 разветвленную или линейную алкильную группу, причем алкильная группа может быть замещена 1-3 атомами фтора, или - R2 и R3- вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют пирролидиновое или пиперидиновое кольцо, - R7обозначает водород, С3-8 циклоалкил, пирролидинил или пиперидинил, и к их фармакологически приемлемым солям. Изобретение также относится к соединениям общей формулы (IV), к фармацевтической композиции и к применениям соединений по п.1. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью модулятора каннабиноидных рецепторов. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 1
27-05-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1H-1,2,4-ТРИАЗОЛ-3-КАРБОКСАМИДА В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ РЕЦЕПТОРА КАННАБИНОИДОВ

Номер: RU2325382C2
Автор: ЛАНГЕ Йозефус Х.М. (NL), МАККРИРИ Эндрю К. (NL), КРУСЕ Корнелис Г. (NL), ВАН СТЕЙВЕНБЕРГ Херман Х. (NL)
Принадлежит: СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Описываются новые производные 1Н-1,2,4-триазол-3-карбоксамида общей формулы (I) где R - фенил, возможно замещенный 1-2 атомами галогена, R1 - фенил, возможно замещенный 1-2 атомами галогена или трифторметильной группой, или пиридильный радикал; - R2 представляет собой атом водорода; - R3 - C1-6-алкил, С2-8-алкокси, С3-8-циклоалкил, возможно замещенный С1-3алкилом или этинилом, С5-10-бициклоалкил, С4-8-алкенил, С3-8-трифторалкильную или С2-8-фторалкильную группу или С3-8-циклоалкил, группа NR4R5, где R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют моноциклический или бициклический, гетероциклический фрагмент с 5-8 кольцевыми атомами, гетероциклическая группа которого содержит один или два гетероатома, выбранных из группы N и О, возможно замещенного С1-3-алкилом или R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 1,4′-бипиперидиновый радикал, их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция и применение новых соединений для получения ...

Подробнее
Номер записи: 2
10-08-2002 дата публикации

КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ МОДИФИКАЦИИ 2-АМИНО-4-(4-ФТОРБЕНЗИЛАМИНО)-1-ЭТОКСИКАРБОНИЛ-АМИНОБЕНЗОЛА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)

Номер: RU2186765C2
Автор: ШЕФЕР Юрген (DE), КУЧЕР Бернгард (DE), РИШЕР Маттиас (DE), ОЛЬБРИХ Альфред (DE), МЕЙЗЕЛЬ Петер (DE), ТИЛЬ Вильфрид (DE), ЛАНДГРАФ Карл-Фридрих (DE)
Принадлежит: ВИАТРИС ГМБХ УНД КО. КГ. (DE)

Описывается 2-амино-4-(4-фторбензиламино)-1 -этоксикарбониламинобензол формулы I в виде кристаллических модификаций А, Б и В, каждая из которых характеризуется дифракционной рентгенограммой, на которой наблюдаются рефлексы, не совпадающие с рефлексами двух других модификаций. Кристаллические модификации А, Б, В предназначены для приготовления фармацевтических композиций противосудорожного, жаропонижающего и анальгетического действия. Описываются также способы получения указанных модификаций. 5 с. и 8 з.п. ф-лы, 5 ил.

Подробнее
Номер записи: 3
27-11-2008 дата публикации

НОВЫЕ ОБРАТНЫЕ АГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА СВ1

Номер: RU2339618C2
Автор: РЁВЕР Штефан (DE), НЕЙДАР Вернер (FR), ПФЛИЕЖЕР Филипп (FR), МАРТИ Ханс Петер (CH), МЮЛЛЕР Вернер (CH), МАЙВЕГ Александер (DE), НАРКИЗЬЯН Робер (FR)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где; Х означает С, N; R1 означает Н или (низш.)алкил, R2 означает (низш.)алкил, -(CH2)n-R2a; R2a означает С3-С8циклоалкил, необязательно и независимо моно-, ди-, три- или тетразамещенный следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, 5- или 6-членное одновалентное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; причем упомянутое гетероциклическое кольцо необязательно и независимо является моно-, ди- или тризамещенным следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси; 5- или 6-членное одновалентное гетероароматическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; причем упомянутое гетероароматическое кольцо необязательно и независимо является моно-, ди- или тризамещенным следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, С3-С6циклоалкил; R3 означает С3-С6циклоалкил, необязательно и независимо ...

Подробнее
Номер записи: 4
20-03-2008 дата публикации

ГЕТЕРОПОЛИЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ МЕТАБОТРОПНЫХ ГЛЮТАМАТНЫХ РЕЦЕПТОРОВ mGluR ГРУППЫ I

Номер: RU2319701C2
Автор: ШИХЭН Сузан М. (US), ИСААК Метвин Бенджамин (CA), ВАН ВАГЕНЕН Брадфор (US), СМИТ Дэрил Л. (US), МАКЛЕД Дональд Э. (US), СТОРМЭН Томас М. (US), МО Скотт Т. (US), СЛАССИ Абдельмалик (CA)
Принадлежит: АстраЗенека АБ (SE)

Изобретение относится к области медицинской химии и касается соединений и фармацевтических композиций, которые действуют в качестве антагонистов метаботропных глютаматных рецепторов. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 5
10-03-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА С КОНДЕНСИРОВАННЫМ ЦИКЛОМ

Номер: RU2318822C2
Автор: ЛОХЕД Дейвид Гаррет (US), О'ЯНГ Каунд (US)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям формулы I, которые являются антагонистами рецептора CRF, где Ar означает необязательно замещенный фенил или моноциклический 6-членный гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из атомов азота, кислорода или серы, R1-R4 имеют значения, указанные в формуле изобретения, или их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способам получения указанных соединений и к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, которые пригодны для введения субъекта с заболеваниями, которые облегчаются при терапии антагонистом CRF. 6 н. и 20 з.п. ф-лы, 10 табл.

Подробнее
Номер записи: 6
20-01-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 5-АМИНО-ПИРАЗОЛО-[4,3-е]-1,2,4-ТРИАЗОЛО[1,5-с]ПИРИМИДИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ПРИМЕНЕНИЕ И СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ

Номер: RU2315053C2
Автор: НОЙШТАДТ Бернард Р. (US), КСИА Ян (US), ЧАКАЛАМАННИЛ Семюэл (US), ЛИНДО Нил Э. (US), ТАЛШИАН Дин (US), БОЙЛ Крейг Д. (US), ГРИНЛИ Вильям Дж. (US), СИЛВЕРМАН Лайза С. (US)
Принадлежит: ШЕРИНГ КОРПОРЕЙШН (US)

Описываются новые производные 5-амино-пиразоло-[4,3-е]-1,2,4-триазоло[1,5-с]пиримидина общей формулы I где R - фуранил, возможно замещенный пирролил, возможно замещенный пиридил, фенил, возможно замещенный, или С4-С6-циклоалкенил; Х - С2-С6-алкилен или -С(О)СН2-; Y - группы -N(R2)CH2CH2N(R3)-, -ОСН2CH2N(R2)-, где R2 и R3 - водород или C1-С6-алкил; -O-, -S-, -CH2 S-, -(CH2)2-NH- или где Q - или R4 - водород или C1-С6алкил, или два R4 у одного атома углерода образуют группу =O; Z - фенил, имеющий от 1 до 5 различных заместителей, фенилалкил или гетероарил, дифенилметил и др. значения; или также Z и Y совместно могут образовывать замещенный пиперидинил или замещенный фенил, обладающие активностью антагониста рецептора аденозина А2a, фармацевтическая композиция на их основе, применение новых соединений для приготовления лекарственного средства для лечения, например, болезни Паркинсона и два способа получения промежуточных соединений формулы II и IIIa 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 17 табл.

Подробнее
Номер записи: 7
10-02-2011 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИН-2-КАРБОКСАМИДА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR5

Номер: RU2411237C2
Автор: ПОРТЕР Ричард Хью Филип (CH), КОЛЬЦЕВСКИ Сабина (DE), ВИЕЙРА Эрик (CH), ЕШКЕ Георг (CH)
Принадлежит: Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Данное изобретение относится к соединениям формулы (I), ! где R1 представляет собой 5- или 6-членное кольцо, соответственно формул (II) или (III): ! ! (II) ! ! ! (III) ! R2 представляет собой Н, С1-С7-алкил, С3-С6-циклоалкил или -(СН2)m-Ra; R3 представляет собой арил или гетероарил, которые возможно замещены: CN, Cl, F, Br, CF3, CHF2, С3-С6-циклоалкилом или представляет собой гетероарил, который возможно замещен С1-С7-алкилом; R4 представляет собой Н, -ОН, Cl, F, Br, CN, -CHF2, CF3, С1-С7-алкил, С3-С6-циклоалкил или -(CH2)m-Re; R5 представляет собой C1-C7-алкил, -(СН2)n-О-Rf, или -(CH2)n-Re; Re представляет собой -ОН; Ra представляет собой -ОН; Re представляет собой С1-С7-алкил; m представляет собой 1-4; n представляет собой 2-6; и к их фармацевтически приемлемым солям. А также, к лекарственному средству, содержащему их, и применению их для изготовления лекарственных средств, пригодных при лечении заболеваний ЦНС. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут ...

Подробнее
Номер записи: 8
20-07-2011 дата публикации

АЗОЛОПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ АКТИВНОСТИ КАННАБИНОИДНОГО РЕЦЕПТОРА 1

Номер: RU2424242C2
Автор: ЭЛЛИС Дейвид Арчер (US), ЛЮ Хон (US), ЯН Куньйон (US), ХЕ Сяосюй (US)
Принадлежит: АЙРМ ЛЛК (BM)

Изобретение относится к новым соединениям формул Ia, Ic, Ig, Ik и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим активностью в отношении каннабиноидного рецептора 1. В формулах Ia, Ic, Ig, Ik R2 выбран из галогена, пиразинила, ! ! ! пиридазинила, пиримидинила, пиридинила, пиридинил-N-оксида и фенила; где указанный пиримидинил, пиридинил, пиридинил-N-оксид, пиразинил и фенил необязательно замещен аминогруппой; R3 выбран из водорода, метилсульфонила, метилсульфоксида и диметиламинокарбонила; R4 выбран из водорода, циано, нитро, карбамимидоила, тетразолила, аминосульфонила, аминокарбонила, метилсульфониламино и метилсульфонила; R6 выбран из водорода, гидроксиэтиламинометила и метилсульфониламинометила. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, способам лечения и профилактики заболеваний, опосредованных каннабиноидным рецептором 1, и применению указанных соединений для изготовления лекарственного средства, полезного для лечения таких заболеваний. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл ...

Подробнее
Номер записи: 9
10-08-2016 дата публикации

НОВЫЕ СОКРИСТАЛЛЫ АГОМЕЛАТИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, КОТОРЫЕ ИХ СОДЕРЖАТ

Номер: RU2593749C2
Автор: ЛЕТЕЛЬЕ Филипп (FR), ПЕАН Жан-Манюэль (FR), ЛИНЧ Майкл (FR)
Принадлежит: ЛЕ ЛАБОРАТУАР СЕРВЬЕ (FR)

Изобретение относится к сокристаллу агомелатина, который характеризуется тем, что он состоит из агомелатина, или N-[2-(7-метокси-1-нафтил)этил]ацетамида формулы (I), и органической кислоты, которая находится в твердом состоянии при температуре окружающей среды, которая выбрана из пара-оксибензойной кислоты, лимонной кислоты, щавелевой кислоты, галловой кислоты, малеиновой кислоты, малоновой кислоты, глутаровой кислоты, гликолевой кислоты или кетоглутаровой кислоты. Сокристалл агомелатина и органической кислоты получают путем смешивания двух компонентов в органическом растворителе в желательных пропорциях: 1 эквивалент агомелатина на 0,25 - 4 молярных эквивалента органической кислоты, затем полученный раствор перемешивают и необязательно нагревают при температуре, не превышающей точку кипения выбранного растворителя, затем смесь охлаждают при перемешивании, и сокристалл осаждается естественно или осаждается после поглощения во втором растворителе, полученный осадок фильтруют и высушивают ...

Подробнее
Номер записи: 10
27-08-2016 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ 2-ОКСИ-ХИНОЛИН-3-КАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ KCNQ2/3

Номер: RU2595894C2
Автор: КЮНЕРТ Свен (DE), КЛЕСС Ахим (DE), БАРЕНБЕРГ Грегор (DE), ШРЁДЕР Вольфганг (DE)
Принадлежит: ГРЮНЕНТАЛЬ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к замещенным 2-окси-хинолин-3-карбоксамидам общей формулы (I) в виде свободных соединений или в виде солей физиологически приемлемых кислот или оснований, где Rпредставляет собой C-алифатический остаток; 6-членный незамещенный или моно- или дизамещенный арил или незамещенный 5-членный гетероарил, выбранный из тиенила; Rпредставляет собой CF; C-алифатический остаток; O-C-алифатический остаток; R, R, Rи Rкаждый независимо друг от друга представляют собой Н; F; Cl; Br; I; CN; CF; Rпредставляет собой С-алифатический остаток, незамещенный или моно- или тризамещенный; где "алифатический остаток" может в каждом случае быть разветвленными или неразветвленными, насыщенными, где "моно- или тризамещенный" в отношении "алифатического остатка" относится, в отношении соответствующих остатков, к замещению одного или трех атомов водорода, каждого независимо друг от друга, по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, которая включает ...

Подробнее
Номер записи: 11
10-12-2008 дата публикации

НОВЫЕ ТЕТРАЦИКЛИЧЕСКИЕ АРИЛСУЛЬФОНИЛИНДОЛЫ С АФФИННОСТЬЮ К СЕРОТОНИНОВЫМ РЕЦЕПТОРАМ, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2340619C2
Автор: РАМАКРИШНА Венката Сатья Нироги (IN), КАМБХАМПАТИ Рама Састри (IN), БАТТУЛА Сриниваса Редди (IN), РАО Венката Сатья Веерабхадра Вадламуди (IN), ВЕЕРАРАЕДДИ Арава (IN), ДЖАСТИ Венкатесварлу (IN)
Принадлежит: СУВЕН ЛАЙФ САЙЕНСИЗ ЛИМИТЕД (IN)

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами модуляторов активности 5-НТ и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как тревога, депрессия, судорожные синдромы, мигрень. В общей формуле (I) R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 и R12 могут быть одинаковыми или разными и представляют, каждый независимо, водород, галоген, гидрокси, незамещенный (С1-С6)алкил, (C1-С6)алкокси, или соседние группы R2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо; R13 и R14 могут быть одинаковыми или разными и представляют, каждый независимо, водород, незамещенный (С1-С6)алкил, необязательно, R13 и R14 вместе с атомом азота могут образовывать 5-, 6-членное гетероциклическое кольцо, где гетероцикл также может быть замещенным (С1-С6)алкилом, и он может иметь "дополнительные гетероатомы", выбранные из О, N; "n" равен целому числу в интервале ...

Подробнее
Номер записи: 12
10-07-2016 дата публикации

УСТРОЙСТВО И СПОСОБ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ЭМУЛЬСИИ

Номер: RU2590928C2
Автор: ОППЕРМЭН Гэри В. (US), ХАДСОН Брюс В. (US), РЕЙЧИ Эдриан Т. (US)
Принадлежит: ЭВОНИК КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к устройству для приготовления эмульсии, способу применения данного устройства и композиции, выполненной по способу изобретения. Колонна для приема наполнителя имеет, по меньшей мере, один разделитель, расположенный внутри внутренней полости колонны, при этом каждый разделитель продолжается вдоль, по меньшей мере, части продольной длины внутренней полости и выполнен для разделения наполнителя. Изобретение обеспечивает получение ламинарного течения в ходе приготовления эмульсий, содержащих микросуспензии. 2 н. и 28 з.п. ф-лы, 12 ил.

Подробнее
Номер записи: 13
06-08-2024 дата публикации

СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ЭПИЛЕПСИИ ИЛИ ЭПИЛЕПТИЧЕСКОГО СТАТУСА

Номер: RU2824132C2
Автор: РЕДДИ, Киран (US), КЕЙНЗ, Стефен, Джей (US)
Принадлежит: СЕЙДЖ ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК. (US)

Изобретение относится к области медицины, а именно к фармакологии, и предназначено для приготовления состава, содержащего аллопрегнанолон. Способ приготовления состава, содержащего аллопрегнанолон, включает предоставление стадии смешивания с большим сдвиговым усилием водной композиции, содержащей 5 мг/мл аллопрегнанолона и 25% сульфобутилового эфира β-циклодекстрина. Использование изобретения позволяет приготовить состав аллопрегнанолона, который может быть использован для лечения эпилепсии или эпилептического статуса. 2 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл., 2 пр.

Подробнее
Номер записи: 14
20-04-2005 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ СПИРО(2H-1-БЕНЗОПИРАН-2,4`-ПИПЕРИДИНА) КАК ИНГИБИТОРЫ ТРАНСПОРТА ГЛИЦИНА

Номер: RU2250211C2
Автор: МИЛЛЕР Дэвид Джон (GB), ГИБСОН Сэмюел Джордж (GB)
Принадлежит: АКЦО НОБЕЛЬ Н.В. (NL)

Настоящее изобретение относится к новым производным спиро[2Н-1-бензопиран-2,4’-пиперидина], имеющим общую формулу (I) где пунктирная линия обозначает необязательную связь; Y обозначает 1-4 заместителя, независимо выбираемые из водорода, галогена, (С1-6)алкила (необязательно замещенного одним или более галогенами), (C1-6)алкилокси (необязательно замещенного одним или более галогенами или (С3-6)циклоалкилом), (С2-6)алкенилокси, (С2-6 )алкинилокси, (С3-6)циклоалкилокси, (С6-12)арилокси, арилалкилокси, пиридилметокси, SR3, NR3R4, OSO2R5 и NR3 SO2R4; 2 заместителя Y могут вместе образовывать O-(СН2)n-O или O-(CF2)n-O, где n принимает значение 1 или 2; или Y обозначает конденсированную (С5-6)арильную группу; X обозначает 1-3 заместителя, независимо выбираемые из водорода, галогена, гидрокси, (C1-6)алкилокси, и (С1-4)алкила; r1 обозначает водород, (С1-4)алкил или (C6-12)арил; r2, r3 и R4 обозначают независимо водород или (C1-4)алкил; R5 обозначает (С6-12)арил; или его фармацевтически приемлемой ...

Подробнее
Номер записи: 15
23-03-2023 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ 6,7-ДИГИДРОПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРАЗИНОНА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ

Номер: RU2792694C2
Автор: ТОДЗО, Кенго (JP), МАСУМОТО, Судзи (JP), ФУКАДЗАВА, Рио (JP), ИКУМА, Йохеи (JP)
Принадлежит: СУМИТОМО ФАРМА КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к соединению формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (1): R1 и R2 независимо представляют атом водорода, атом галогена или C1-4 алкил, где каждый алкил является независимым и может быть необязательно замещен от 1 до 5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, гидроксильной группы и C1-4 алкокси, или, в качестве альтернативы, R1 и R2 вместе с атом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропановое кольцо или циклобутановое кольцо; кольцо А представляет С6-10 ароматическую карбоциклильную группу, 4-10-членную насыщенную гетероциклильную группу или 5-10-членную ароматическую гетероциклильную группу, где гетероциклильная группа включает одинаковые или разные гетероатомы, выбранные из группы, состоящей из атома кислорода, атома азота и атома серы; R3 и R4 независимо представляют атом водорода, атом галогена, C1-6 алкил, C1-4 алкокси или C2-4 алкенил, где алкил и алкокси являются независимыми ...

Подробнее
Номер записи: 16
27-04-2023 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ

Номер: RU2795027C2
Автор: ВИЛКХУ, Джитиндер (GB), БЕНДЕР, Йохан (NL)
Принадлежит: ДжиДаблЮ РИСЕРЧ ЛИМИТЕД (GB)

... группа изобретений относится к области медицины, а именно, к пероральной фармацевтической композиции для применения при лечении детской эпилепсии, содержащей каннабидиол (CBD) в количестве приблизительно от 10 до 30% по массе в расчете на общую композицию, полоксамер 124 и полоксамер 188, где общее количество полоксамера составляет приблизительно от 30 до 60% по массе в расчете на общую композицию и диацетин в количестве приблизительно от 20 до 30% по массе в расчете на общую композицию и, где композиция по существу не содержит масло, также относится к способу лечения пациента с заболеванием или расстройством, выбранным из группы, состоящей из синдрома Драве, синдрома Леннокса-Гасто, миоклонических припадков, ювенильной миоклонической эпилепсии, рефрактерной эпилепсии, ювенильных спазмов, синдрома Веста, младенческих спазмов, рефрактерных младенческих спазмов и комплекса туберозного склероза, также относится к способу лечения пациента с атоническими, малыми эпилептическими или парциальными ...

Подробнее
Номер записи: 17
27-11-2011 дата публикации

СИСТЕМЫ ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ В СЕБЯ ТВЕРДЫЕ РАСТВОРЫ СЛАБООСНОВНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2434630C2
Автор: МАПЕЛЛИ Луиджи (US), ЛАИ Дзин-ванг (US), ВЕНКАТЕШ Гопи (US), БОЛТРИ Луиджи (US), КОЛОМБО Итало (US), ФЛАБИАНИ Флавио (US)
Принадлежит: ЮРАНД, ИНК. (US)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к фармацевтическим композициям и дозированным формам, включающим в себя гранулы с регулируемым по времени импульсным высвобождением (РВиВ), где указанные гранулы с РВиВ включают в себя твердую дисперсию по меньшей мере одного активного фармацевтического ингредиента в поменьшей мере одном полимере, увеличивающем растворимость, и РВиВ-покрытие, содержащее водонерастворимый полимер и энтеросолюбильный полимер, где активный фармацевтический ингредиент включает в себя слабоосновный активный фармацевтический ингредиент, имеющий растворимость не больше 100 мкг/мл при рН 6,8. 2 н. и 23 з.п. ф-лы, 12 ил., 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 18
20-11-2011 дата публикации

КЕТОГЕННАЯ ДИЕТА

Номер: RU2433748C2
Автор: ХАГЕМАН Роберт Йохан Йозеф (NL), БАТЛЕР Рейлин (GB)
Принадлежит: Н.В. НЮТРИСИА (NL)

Изобретение относится к пищевой промышленности, в частности к пищевому продукту, который может быть использован в качестве кетогенной диеты. Предложена твердая или полутвердая питательная композиция, включающая белки, липиды и усваиваемые углеводы. Причем эти компоненты получают по меньшей мере из двух различных источников, а композиция обеспечивает 2520-3080 килоджоулей на 100 г сухого вещества. При этом весовое содержание липидов к сумме содержаний белков и усваиваемых углеводов составляет 2,6-3,8 к 1. Композиция может быть растворена в воде с получением жидкого пищевого продукта. Изобретение позволяет получить продукт с высоким уровнем кетогенных компонентов, применяемый для питания грудных детей, страдающих эпилепсией. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 19
27-11-2011 дата публикации

ТИОФЕНИЛЬНЫЕ И ПИРРОЛИЛЬНЫЕ АЗЕПИНЫ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ СЕРОТОНИНОВОГО 5-HT2C РЕЦЕПТОРА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2434872C2
Автор: РОБАРДЖ Майкл Дж. (US), БОМ Дэвид К. (US), БЕННАНИ Юссеф Л. (US), ТЬЮМИ Л. Натан (US)
Принадлежит: АТЕРСИС, ИНК. (US)

Изобретение относится к соединениям формулы ! , ! где ! Х представляет собой S; ! R1 и R2, взятые вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-членный карбоцикл, замещенный заместителями, вплоть до двух, выбранными из алкила и CF3; ! R3 выбран из группы, состоящей из атома водорода и C1-8-алкила; ! R3a представляет собой атом водорода; ! R4 представляет собой атом водорода; ! R4a представляет собой атом водорода; ! R5 представляет собой атом водорода; ! R5a представляет собой атом водорода; ! R6 представляет собой атом водорода; ! R6a представляет собой атом водорода; ! R7 представляет собой атом водорода; ! или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к соединениям формулы, к соединениям, выбранным из группы, а также к фармацевтической композиции. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, модулирующих активность серотониновых рецепторов (5-HT2C). 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 20
10-05-2011 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ СИГМА-РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2417987C2
Автор: КУБЕРЕС-АЛТИСЕНТ Мария Роса (ES), ХОЛЕНЦ Йорг (ES), БЕРРОКАЛЬ-РОМЕРО Хуана Мария (ES), ЛАГГНЕР Кристиан (AT), КОНТИХОЧ-ЛЬОБЕТ Мария Монтсеррат (ES)
Принадлежит: ЛАБОРАТОРЬОС ДЕЛЬ ДР.ЭСТЕВЕ, С.А. (ES)

Изобретение относится к применению соединений, охарактеризованных формулами (I) и (IB), или их фармацевтически приемлемых солей, изомеров или гидратов для производства лекарственного средства для лечения или профилактики заболевания или состояния, опосредованного сигма-рецептором, выбранного из психоза, невропатической боли или воспалительной боли и нарушения движения, такого как дистония или поздняя дискинезия, моторных нарушений, включая аллодиниюи/или гипералгезию. Соединения формул (I) и (IB) имеют значения радикалов и символов, приведенные в п.1 и п.2 формулы изобретения. Изобретение также относится к новым соединениям, охарактеризованным формулами (I') и (IB'), в которых радикалы и символы имеют значения, указанные в п.4 и п.5 формулы изобретения, имеющим фармакологическую активность в отношении сигма-рецептора, к способам получения таких соединений, к включающим их фармацевтической композиции и к их применению для производства лекарственного средства для лечения и/или профилактики ...

Подробнее
Номер записи: 21
20-10-2001 дата публикации

N-МЕТИЛ-N-/(1S-)-1-ФЕНИЛ-2-((3S)-3-ГИДРОКСИПИРРОЛИДИН-1-ИЛ)-ЭТИЛ/-2,2-ДИФЕНИЛАЦЕТАМИД

Номер: RU2174976C2
Автор: Штеффен НОЙЕНФЕЛЬД (DE), Хольгер БЕЕРЕС (DE), Клаус БЕШМАНН (DE), Эндрю БАРБЕР (GB), Инге ШТЕЙН (DE)
Принадлежит: МЕРК ПАТЕНТ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к N-метил-N-/(1S-)-1-фенил-2-((3S)-3-гидроксипирролидин-1-ил)-этил/-2,2-дифенилацетамиду, который может быть использован при лечении воспалительных заболеваний кишечника. Соединение получают взаимодействием охлажденного от - 5 до 10oC раствора 1-/(1S)-3-гидроксипирролидин-1-ил-(2-S)-2-метиламино-2-фенилэтана в растворителе с дифенилацетилхлоридом при молярном соотношении исходных реагентов 1:0,75-1:1,65 соответственно и при молярном соотношении исходных реагентов и растворителя (0,8-1,2): (0,9-1,3): (14-22). Полученный после реакции сырой продукт перекристаллизовывают в теплом состоянии из растворителя. Тпл 221-226oC. Соединение, полученное таким образом, является термодинамически устойчивым. 2 с. п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 22
27-03-2002 дата публикации

ИНГИБИРУЮЩИЙ РАСТВОР И СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ БОЛИ, ВОСПАЛЕНИЯ ИЛИ СПАЗМА

Номер: RU2180852C2
Автор: ПИРС Памела Энн (US), ДЕМОПУЛОС Грегори А. (US), ХЕРЦ Джеффри М. (US)
Принадлежит: ОМЕРОС МЕДИКЛ СИСТЕМС, ИНК. (US)

Изобретение относится к растворам для хирургического орошения и способам их применения, в частности к противовоспалительным, противоболевым и противосудорожным растворам. Раствор для непрерывного орошения раны в процессе медицинской процедуры включает по меньшей мере два ингибирующих агента боли/воспаления или спазма в физиологической жидкости. Физиологическая жидкость выступает в качестве носителя. Каждый агент в растворе находится в концентрации не больше чем 100000 нмолей. Указанные ингибирующие агенты действуют посредством различных молекулярных механизмов в клетках-мишенях. Орошающий раствор настоящего изобретения представляет собой разбавленный раствор и обеспечивает подавление боли, воспаления или спазма при низких дозах ингибирующих агентов. 4 с. и 26 з.п. ф-лы, 28 табл., 5 ил.

Подробнее
Номер записи: 23
27-09-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОКСАЗОЛА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ СВОЙСТВАМИ ЛИГАНДОВ РЕЦЕПТОРА АДЕНОЗИНА

Номер: RU2334742C2
Автор: НОРКРОСС Роджер Дейвид (CH)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к производным бензотиазола общей формулы I и их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям в качестве лигандов рецептора аденозина и к лекарственное средству на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных рецепторами аденозина, например эпилепсии, депрессий, наркомании, болезни Паркинсона. В общей формуле I R обозначает фенил, незамещенный или замещенный галогеном или -СН2N(СН3)(СН2)nОСН3, или обозначает бензил, низший алкил, низшую алкокси-группу, -(СН2)nОСН3, или обозначает пиридин-3- или -4-ил, незамещенный или замещенный низшим алкилом, галогеном, морфолинилом, -(СН2)n-галогеном, -(СН2)nОСН3, -(СН2)n-морфолин-4-ил, или -(СН2)n-пирролидин-1-ил; R1 обозначает фенил, незамещенный или замещенный галогеном тетрагидропиран-4-ил, 3,6-дигидро-2Н-пиран-4-ил или морфолин-4-ил; n обозначает независимо друг от друга 1 или 2. 2 н. и 7 з.п.ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 24
18-04-2018 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ ФОРБОЛОВЫХ ЭФИРОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИНСУЛЬТА

Номер: RU2650963C2
Автор: ЧЕНЬ Хан-Фон (TW), ХАН Чжен Тао (US)
Принадлежит: БАЙОСАКСЕСС БАЙОТЕК КО. ЛТД. (US)

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии и неврологии, и касается применения форболового эфира для лечения инсульта. Для этого вводят эффективное количество форболового эфира формулыЭто обеспечивает эффективное лечение инсульта и его неврологических осложнений за счет модулирования фактора NF-kB и активности цитокинов Th1. 4 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 табл., 10 пр.

Подробнее
Номер записи: 25
07-03-2018 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛОПИРИДИНОНА В КАЧЕСТВЕ TTX-S БЛОКАТОРОВ

Номер: RU2646754C2
Автор: ЯМАГИСИ Тацуя (JP), КАВАМУРА Кийоси (JP), МОРИТА Микио (JP)
Принадлежит: РАКВАЛИА ФАРМА ИНК. (JP)

Изобретение относится к соединению следующей формулы (I):[Хим. 1],в которой A представляет собой фенил или 6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома N; B выбирают из группы, состоящей из -Cалкилен-NR-, -NR- и -(C=O)-; C выбирают из группы, состоящей из -(C=O)- и -NR-; Rнезависимо выбирают из группы, состоящей из: (2) -O-Cалкила, где алкил не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R, (3) -O-Cциклоалкила, где циклоалкил не замещен, (4) -O-фенила, где фенил не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R, (6) -S-фенила, где фенил не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R; (7) -NH-Cалкила, где алкил не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R, и (9) -O-(5-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из N), где гетероарил незамещен или замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из R; ...

Подробнее
Номер записи: 26
26-05-2020 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ АПОПТОЗА НЕЙРОНОВ ИЛИ НЕЙРОДЕГЕНЕРАЦИИ

Номер: RU2722018C2
Автор: ПАРК Чеол Хеунг (KR), ЧУНГ Дзин Йонг (KR), ПАРК Ин Сук (KR), ПАРК Дзоо Янг (KR), ЛИ Дзи Вонг (KR), ЙООН Йео Дзин (KR), МИН Хие Киунг (KR), ЛИМ Ми Дзунг (KR)
Принадлежит: ЭсКей БАЙОФАРМАСЬЮТИКАЛЗ КО., ЛТД. (KR)

Группа изобретений относится к медицине и фармации. Предложено применение соединения формулы I для изготовления лекарственного средства для: 1) нейропротекции, 2) для предупреждения или лечения нейродегенеративных заболеваний; предложены способы 1) защиты нейронов введением содержащей указанное соединение фармацевтической композиции и 2) предупреждения или лечения нейродегенеративных заболеваний введением указанной фармацевтической композиции. Технический результат: фармацевтическая композиция соединения формулы I за счёт антиоксидантного действия и стабилизации мембраны митохондрий в нейронах предотвращает их апоптоз и на модели болезни Паркинсона лечит заболевания, связанные с апоптозом или с нейродегенерацией. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 24 ил., 1 табл., 12 пр.

Подробнее
Номер записи: 27
03-11-2020 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ МОДУЛИРОВАНИЯ ЭКСПРЕССИИ ТАУ-БЕЛКА

Номер: RU2735551C2
Автор: КОРДАШЕВИЧ Холли (US), БУИ Хунх-Хоа (US), СВЭЙЗ Эрик Э. (US), ФРАЙЕР Сьюзан М. (US)
Принадлежит: БИОГЕН МА ИНК. (US)

Изобретение относится к биотехнологии. Описан модифицированный олигонуклеотид или его соль, состоящий из 12-50 связанных нуклеозидов и имеющий последовательность азотистых оснований, содержащую по меньшей мере 8 последовательных азотистых оснований согласно последовательности азотистых оснований из SEQ ID NO: 1223 или SEQ ID NO: 1634, при этом последовательность азотистых оснований модифицированного олигонуклеотида по меньшей мере на 90% комплементарна SEQ ID NO: 1 для снижения экспрессии Тау. Также описан модифицированный олигонуклеотид или его соль, состоящий из 12-50 связанных нуклеозидов и содержащий последовательность азотистых оснований, содержащую по меньшей мере 8, по меньшей мере 9, по меньшей мере 10, по меньшей мере 11, по меньшей мере 12, по меньшей мере 13, по меньшей мере 14, по меньшей мере 15, по меньшей мере 16, по меньшей мере 17, по меньшей мере 18, по меньшей мере 19, или по меньшей мере 20 последовательных азотистых оснований, комплементарных эквивалентному по длине ...

Подробнее
Номер записи: 28
05-10-2020 дата публикации

СПОСОБ И УСТРОЙСТВО ДЛЯ ИСПАРЕНИЯ И ИНГАЛЯЦИИ ВЫДЕЛЕННЫХ ВЕЩЕСТВ

Номер: RU2733642C2
Автор: ШВАРЦ, Бинямин (IL), ДЭВИДСОН, Перри (IL), ШОРР, Аарон (IL), КРОЛЛ, Асаф (IL)
Принадлежит: СИКЕ МЕДИКАЛ ЛТД. (IL)

Изобретение относится к медицинской технике. Описан элемент дозирования, содержащий рамку с отверстием и воздухопроницаемую пластину внутри отверстия. Пластина имеет отношение площади поверхности к массе по меньшей мере 1000 м/г и/или отношение площади поверхности к объему по меньшей мере 500 м/мл. 24 з.п. ф-лы, 15 ил.

Подробнее
Номер записи: 29
27-07-2012 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛОАЛКИЛАМИНОМ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛОНА

Номер: RU2457203C2
Автор: ПЛЕТТЕНБУРГ Оливер (DE), ВЕСТОН Джон (DE), ХОФМАЙСТЕР Армин (DE), ЛЕН Маттиас (DE), ЛОРЕНЦ Катрин (DE), БРЕНДЕЛЬ Йоахим (DE)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС (FR)

Настоящее изобретение относится к новым 6-замещенным производным изохинолона формулы (I) или (I′), или к их стереоизомерным формам и/или фармацевтически приемлемым солям, где R2 означает Н или (С1-С6)алкил; R3, R4 и R5 означают Н; R6 и R6′ независимо друг от друга означают Н, (С1-С8)алкил, (С1-С6)алкилен-R′, (С1-С6)алкилен-С(О)О-(С1-С6)алкил, С(О)-(С1-С6)алкилен-R′, или R6 и R6′, вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образуют (С5-С6)гетероциклильную группу, в которой один или несколько атомов углерода могут быть заменены 1, 2 или 3 атомами азота, 1 или 2 атомами кислорода или комбинацией различных гетероатомов; R7 означает Н, галоген, (С1-С6)алкил; R8 означает Н; n равно 1; m равно 1, 2, 3, 4 или 5, и L означает О или О-(С1-С6)алкилен; где, R′ означает (С3-С8)циклоалкил, (С5-С10)гетероциклил, (С6-С10)арил; где в остатках R6 и R6′ алкил или алкилен, необязательно, может быть замещен один или более раз группой СООН; и где в остатках R6, и R6′ (С6-С10)арил и (C5-С10)гетероциклил ...

Подробнее
Номер записи: 30
20-11-2004 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,4,5-ТЕТРАГИДРОБЕНЗО[D]АЗЕПИНОВ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2240317C2
Автор: Морис ВИЛЬХЕЛЬМ (FR), Альфред БИНГГЕЛИ (CH), Вольфганг ВОСТЛЬ (DE), Ханс-Петер МЭРКИ (CH), Венсан МЮТЕЛЬ (FR), Гео АДАМ (DE)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются производные 1,2,4,5-тетрагидробензо[d]азепинов общей формулы I где Х обозначает -N=, =N-, -N<, >С= или =С<, Y обозначает -N=, =N-, -NH-, -СН= или =СН-, пунктирная линия может обозначать связь, а радикалы R1-R16 такие, как это описано в формуле изобретения, а также их фармацевтически приемлемые соли в их рацемической и оптически активной форме. Также описывается лекарственное средство, которое может найти применение при лечении или предупреждении острых и/или хронических неврологических нарушений. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 31
18-01-2017 дата публикации

ЛЕЧЕНИЕ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С ПИРРОЛИН-5 КАРБОКСИЛАТРЕДУКТАЗОЙ 1(PYCR1), ПУТЕМ ИНГИБИРОВАНИЯ ПРИРОДНОГО АНТИСМЫСЛОВОГО ТРАНСКРИПТА К PYCR1

Номер: RU2608496C2
Автор: ХОРКОВА ШЕРМАН Ольга (US), КОЛЛАРД Джозеф (US)
Принадлежит: КУРНА, ИНК. (US)

Изобретение относится к биохимии. Описан способ повышения экспрессии полинуклеотида пирролин-5-карбоксилатредуктазы 1(PYCR1) в клетках или тканях пациента in vivo или in vitro, включающий: приведение указанных клеток или тканей в контакт с олигонуклеотидом, в частности с олигонуклеотидом малой интерферирующей РНК (миРНК), составляющим в длину от 20 до 30 нуклеотидов, который специфически гибридизуется с и нацелен на участок природного антисмыслового PYCR1. Представлен синтетический олигонуклеотид, составляющий 20-30 нуклеотидов в длину, содержащий необязательные модификации, причем указанные модификации выбраны из: по меньшей мере одного модифицированного фрагмента сахара; по меньшей мере одной модифицированной межнуклеотидной связи; по меньшей мере одного модифицированного нуклеотида; и их комбинаций; причем указанный олигонуклеотид специфичен для и специфически гибридизуется с природным антисмысловым полинуклеотидом PYCR1 и повышает экспрессию полинуклеотида PYCR1, имеющего последовательность ...

Подробнее
Номер записи: 32
27-02-2004 дата публикации

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2224510C2
Автор: ВИЧ Ричард Л. (US)
Принадлежит: БИ ТИ ДЖИ ИНТЕРНЭШНЛ ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к медицине и касается применения соединения, выбранного из D-β-гидроксимасляной кислоты и/или ее метаболического предшественника в качестве активного агента лекарственного средства или пищевого продукта для лечения диабета, реверсии, замедления или предотвращения действий нейродегенеративных расстройств и эпилепсии, новым соединениям и способу их синтеза. Изобретение позволяет повысить эффективность лечения. 5 с. и 16 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 33
27-12-2004 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 2,3-БЕНЗОДИАЗЕПИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Номер: RU2243228C2
Автор: ГИГЛЕР Габор (HU), ЛЕВАИ Дьердь (HU), РАТКАИ Золтан (HU), ГРЕФФ Золтан (HU), ШИМО Аннамария (HU), БАРКОЦИ Йожеф (HU), ТИХАНЬИ Карой (HU), ЭДЬЕД Андраш (HU), МАРТОННЕ МАРКО Бернадетт (HU), БЛАЖКО Габор (HU), САБО Геза (HU), ШИМИГ Дьюла (HU)
Принадлежит: ЭГИШ ДЬЕДЬСЕРДЬЯР РТ. (HU)

Изобретение относится к новым производным 2,3-бензодиазепина формулы 1 где R1-R4 имеют значения, указанные в описании, обладающим нейрозащитным действием, а также к способам их получения, фармацевтической композиции на их основе и способу лечения симптомов, сопровождаемых всеми типами острой и хронической нейродегенерации. Технический результат - получение новых биологически активных соединений. 10 н. и 21 з.п. ф-лы, 4 табл., 3 ил.

Подробнее
Номер записи: 34
19-06-2017 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ АЗОЛОВ

Номер: RU2622639C2
Автор: ЙОСИНАГА Мицукане (JP), ИСИЗАКА Томоко (JP), СИМАЗАКИ Йоуити (JP), МИЯКОСИ Наоки (JP), КУВАДА Такеси (JP), ВАКАСУГИ Дайсуке (JP), СИРОКАВА Син-ити (JP), ХАТТОРИ Нобутака (JP)
Принадлежит: ТАЙСО ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к производному азола формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где Rпредставляет собой атом водорода или Салкил; Rпредставляет собой атом водорода или Салкил; Rпредставляет собой фенил или пиридил (где фенил или пиридил необязательно замещен одним или двумя фрагментами, выбранными из группы, состоящей из Салкокси, атомов галогена и трифторметила); каждый из Rи R, которые могут быть одинаковыми или различными, представляет собой атом водорода или Салкил (где Салкил необязательно замещен одним фрагментом, выбранным из группы, состоящей из гидрокси и Салкокси), или Rи Rвместе с соединяющим их атомом азота образуют 4-7-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, необязательно содержащий один циклический атом азота, кислорода или серы, помимо указанного выше соединяющего атома азота (где 4-7-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл необязательно замещен одним или двумя фрагментами, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, Салкила (где Салкил необязательно ...

Подробнее
Номер записи: 35
31-01-2017 дата публикации

СЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ГЛИКОЗИДАЗЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2609210C2
Автор: КАУЛ Рамеш (CA), ВАН Яодэ (CN), МАКИЧЕРН Эрнест Дж. (CA), ЧЖУ Юнбао (CA), ВЕЙ Чжунюн (CN), МУ Чанвэй (CN), ЧЖОУ Юаньси (CA), ВОКАДЛО Дэвид Дж. (CA), СЕЛНИК Гарольд Г. (US)
Принадлежит: МЕРК ШАРП ЭНД ДОМЭ КОРП. (US), АЛЕКТОС ТЕРАПЬЮТИКС ИНК. (CA)

Изобретение относится к соединениям, представленным формулами (1), (2) или (3), или их фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей в качестве активного ингредиента соединение, представленное формулами (1), (2) или (3), обладающей ингибирующей активностью в отношении O-GlcNAcase, или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель. Соединения или их фармацевтически приемлемая соль предназначены для лечения Альцгеймера, болезни Паркинсона или прогрессирующего супрануклеарного паралича (PSP) у пациента человека, нуждающегося в этом. Технический результат – соединения, являющиеся селективными ингибиторами гликозидазы. 12 н. и 33 з.п. ф-лы, 6 табл., 33 пр.(1),(2),(3).

Подробнее
Номер записи: 36
27-11-2015 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЦИКЛОАЛКИЛКАРБОКСАМИДО-ИНДОЛЬНЫХ СОЕДИНЕНИЙ

Номер: RU2569678C2
Автор: БЕЛМОНТ Дэниел Т. (US), ЛИТТЛЕР Бенджамин Джозеф (US), СИСЕЛ Дэвид Эндрю (US), РОУЗ Питер Джеймисон (US), ДЗУНГ Йоунг Чунь (US), ЛИ Элейн Чунгмин (US), ХЬЮЗ Роберт Майкл (US), ХАРРИСОН Кристиан (US), ТЭНОУРИ Джеральд Дж. (US)
Принадлежит: ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)

Настоящее изобретение относится к способу получения ()-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида (соединение I), полезного для лечения заболеваний, опосредованных CFTR, таких как кистозный фиброз, а также к способам получения промежуточных соединений. 5 н. и 57 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 37
20-06-2006 дата публикации

СУСПЕНЗИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ОКСКАРБАЗЕПИН

Номер: RU2277912C2
Автор: БИЛЛИНГТОН Майкл (CH), ЗИГГ Юрген (DE)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Фармацевтическая композиция используется в качестве антиконвульсивного средства для предупреждения и лечения эпилептических припадков. Приготавливается в форме суспензии, содержащей окскарбазепин. Суспензия после встряхивания харатеризуется вязкостью от 5 до 52 мПа·с. В предпочтительном варианте тиксотропная пероральная суспензия содержит 6% (г/мл) окскарбазепина. В следующем варианте суспензия окскарбазепина содержит смесь карбоксиметилцеллюлозы и микрокристаллической целлюлозы, составляющую от 1,25 до 1,95% (г/мл) в пересчете на общий объем композиции. В следующем варианте суспензия содержит окскарбазепин и менее 0,5% (г/мл) гидроксиэтилцеллюлозы. Новая пероральная суспензия окскарбазепина может долго храниться без образования комков, имеет удовлетворительные характеристики текучести, сохраняет стабильность и хорошо переносится при пероральном введении. 5 н. и 8 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 38
20-01-2004 дата публикации

АНТАГОНИСТЫ КОРТИКОТРОПИН-РИЛИЗИНГ ФАКТОРА

Номер: RU2221799C2
Автор: ЧЕН Юхпинг Л. (US)
Принадлежит: ПФАЙЗЕР ИНК. (US)

Изобретение относится к новым соединениям общих формул I, II, III или их фармацевтически приемлемым солям, в которых пунктирными линиями обозначены необязательные двойные связи; A - -CR7 или N; В - -NR1R2, -CR1R2R11, -C(= CR2R12 )R1, -NHCHR1R2, -ОСHR1R2, -SCHR1R2, -CHR2OR12, -CHR2SR12, -C(S)R2 или -C(O)R2, N-этил-2,2,2-трифторацетамид; G - кислород, сера, NH, NH3, водород, метокси, этокси, трифторметокси, метил, этил, тиометокси, NH2, NHCH3 , N(СН3 )2 или трифторметил; Y-N; Z - NH, О, S, -N(C1-C2 алкил) или -C(R13R14), где R13 и R14 независимо друг от друга представляют собой водород, трифторметил или метил, либо один из элементов R13 и R14 является цианогруппой, а другой - водородом или метилом; R1 - C1 -С6 алкил, который может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями R8, независимо друг от друга выбираемыми из группы, включающей гидрокси, фтор, хлор, бром, йод, CF3, C1-C4 алкокси, -O-CO-(C1-C4 алкил), где (C1-C4) алкильные части вышеуказанных групп R1 могут необязательно ...

Подробнее
Номер записи: 39
27-01-2004 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ МОРФОЛИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2222537C2
Автор: ДЮКОКС Жан Филипп (FR), ПРОЙЕТТО Винченцо (FR), ЭМОНД-АЛЬТ Ксавье (FR), ГЮЭЛЬ Патрик (FR)
Принадлежит: САНОФИ-СИНТЕЛЯБО (FR)

Изобретение относится к новым производным морфолина, которые являются фармацевтически активными соединениями. Описываются производные морфолина общей формулы (I) где R1 представляет собой атом хлора, атом брома, (С1-С3)алкил или трифторметил; R2 представляет собой (С1 -С6)алкил, (С3-С6)циклоалкил, группу СR4R5 СONR6R7; R3 представляет собой группу CR4R5 CONR6R7; R4 и R5 представляют собой одинаковый радикал, выбранный из метила, этила, н-пропила или н-бутила, или альтернативно R4 и R5 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют (С3-С6 )циклоалкил; R6 и R7 каждый независимо представляет собой водород, (С1 -С3)алкил, или альтернативно R6 и R7 вместе с атомом азота, к которому присоединены, образуют гетероциклический радикал, выбранный из 1-азетидинила, 1-пирролидинила, 1-пиперидинила, 4-морфолинила, 4-тиоморфолинила или пергидро-1-азепинила, а также их соли с неорганическими или органическими кислотами, их сольваты и/или их гидраты. Также описываются способы получения ...

Подробнее
Номер записи: 40
21-02-2017 дата публикации

ПОЛИПЕПТИДЫ АПРОТИНИНА ДЛЯ ТРАНСПОРТА СОЕДИНЕНИЯ ЧЕРЕЗ ГЕМАТОЭНЦЕФАЛИЧЕСКИЙ БАРЬЕР

Номер: RU2611193C2
Автор: ДЕМЕЛЕ Мишель (CA), ШЕ Кристиан (CA), БЕЛИВО Ришар (CA), РЕДЖИНА Энтони (CA)
Принадлежит: АНДЖИОКЕМ ИНК. (CA)

Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к области доставки противоопухолевых средств в клетки млекопитающих. Изобретение позволяет получить конъюгат происходящего из апротинина полипептида Angiopep-2 с тремя молекулами таксола, который может быть использован в терапии пациентов, страдающих раком мозга. Полученный конъюгат способен эффективно преодолевать гематоэнцефалический барьер млекопитающего и доставлять лекарственное средство к клеткам мозга. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 9 ил., 6 табл., 3 пр.

Подробнее
Номер записи: 41
10-05-2015 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ЛИГАНДЫ СИГМА РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2549882C2
Автор: СОЛЕР РАНСАНИ Луис (ES), ЭСПОСИТО Пьерандреа (ES), КАСАДЕВАЛЬ ПУХАЛЬС Хемма (ES), КУБЕЛЬ СУНЬЕ Нурия (ES)
Принадлежит: ЛАБОРАТОРЬОС ДЕЛЬ ДР. ЭСТЕВЕ, С.А. (ES)

Изобретение относится к фармацевтической композиции, которая содержит соединение формулы (I) в качестве активного фармацевтического ингредиента или его фармацевтически приемлемую соль; и по меньшей мере фармацевтически приемлемый наполнитель, где активный фармацевтический ингредиент присутствует в количестве по меньшей мере 80% от общей сухой массы композиции. Композиция обладает хорошей скоростью высвобождения независимо от величины pH. 7 з.п. ф-лы, 4 ил., 7 табл., 4 пр.

Подробнее
Номер записи: 42
27-10-2006 дата публикации

СПОСОБ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕВРОЛОГИЧЕСКИХ И НЕЙРОПСИХОЛОГИЧЕСКИХ НАРУШЕНИЙ

Номер: RU2286149C2
Автор: КАСК Антс (EE), КРУБЕР Зузанне (DE), ХОФФМАНН Маттиас (DE), ДЕМУТ Ханс-Ульрих (DE), НГУЙЕН Хуу Пхук (DE), ФОН ХЕРСТЕН Штефан (DE)
Принадлежит: ПРОБИОДРУГ АГ (DE)

Изобретение относится к области медицины, а именно к психофармакологии. Предложено использовать ингибитор дипептидилпептидазы IV (DP IV или CD 26) или DP IV-подобный фермент для получения лекарственного средства для лечения стресса или тревожности. При этом ингибиторы могут быть использованы в комбинации с нейропептидом Y. Для доставки лекарственного средства ингибиторы используют в физиологическом совместимом носителе. Также ингибиторы могут быть приготовлены в виде пролекарств этих ингибиторов. Изобретение расширяет арсенал средств анксиолитического действия. 5 з.п. ф-лы, 11 ил., 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 43
20-10-2006 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С ПРОЛОНГИРОВАННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ, НЕЗАВИСИМЫМ ОТ ИОННОЙ СИЛЫ

Номер: RU2285519C2
Автор: ФРЕЙЛИНК Хендерик В. (NL), ГОРИССЕН Хенрикус Р.М. (NL)
Принадлежит: СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Изобретение относится к медицине и описывает фармацевтическую композицию гидрофильной гельобразующей матрицы, содержащую одно или более активных веществ и имеющую пролонгированное высвобождение указанного одного или более активных веществ при воздействии жидкостей желудочно-кишечного тракта, отличающуюся тем, что указанная фармацевтическая композиция содержит гидроксипропилметилцеллюлозу (ГПМЦ) высокой или средней вязкости и гидроксиэтилцеллюлозу (ГЭЦ) высокой или средней вязкости в соотношении ГПМЦ/ГЭЦ=1/0,85-1/1,2 и необязательно ГПМЦ низкой вязкости в соотношении ГПМЦ высокой или средней вязкости/ГПМЦ низкой вязкости=1/0,01-1/0,2. Данная композиция по существу не зависит от ионной силы растворяющей среды, характерной как норма для жидкости в желудочно-кишечном тракте, даже когда композиция не содержит покрывающей оболочки. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 табл.

Подробнее
Номер записи: 44
20-08-2015 дата публикации

АДГЕЗИВНЫЙ СОСТАВ, СОДЕРЖАЩИЙ СЕЛЕГИЛИН

Номер: RU2561043C2
Автор: АМЕЯМА Сатоси (JP), НАКАМУРА Кодзи (JP), НИСИУРА Эри (JP), ИНОСАКА Кеиго (JP), ХОРИ Мицухико (JP)
Принадлежит: ФУДЗИМОТО КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к медицине. Описан адгезивный состав, включающий подложку и слой самоклеящегося материала, сформированный по меньшей мере на одной стороне подложки, причем слой самоклеящегося материала включает (-)-(R)-N,α-диметил-N-2-пропинилфенэтиламин и/или его фармацевтически приемлемую соль, самоклеящийся материал, антиоксидант и гидроксид металла. В адгезивном составе заметно уменьшено снижение содержания селегилина во время хранения. 3 з.п. ф-лы, 1 ил., 7 табл.

Подробнее
Номер записи: 45
10-01-2015 дата публикации

НОВЫЕ ФУМАРАТНЫЕ СОЛИ АНТАГОНИСТА ГИСТАМИНОВОГО РЕЦЕПТОРА Н3

Номер: RU2537847C2
Автор: ШАХ Динубхай Х. (US), ШЕРЕР Даниэль (US), ЛАНДЖЕВИН Беверли С. (US), ФАРР Роберт Аллан (US)
Принадлежит: САНОФИ (FR)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к фуморатным солям 2-(циклогексилметил)--{2-[(2)-1-метилпирролидин-2-ил]этил}-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-сульфонамида, к фармацевтическим композициям на их основе, способу их получения и способам их применения. Технический результат: получены новые соли 2-(циклогексилметил)-N-{2-[(2S)-1-метилпирролидин-2-ил]этил}-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-сульфонамида, обладающие свойствами антагониста гистаминового рецептора Н3. 10 н. и 6 з.п. ф-лы, 9 ил., 8 табл., 6 пр.

Подробнее
Номер записи: 46
27-01-2006 дата публикации

АРИЛСУЛЬФОНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ОБЛАДАЮЩИЕ СРОДСТВОМ К РЕЦЕПТОРУ 5-HT6, И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2268884C2
Автор: БЕРГЕР Джейкоб (US), КЛАРК Робин Дуглас (US), ДЖАО Шухай (US)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к арилсульфонильным производным формулы I в которой Ar означает нафтил или фенил, необязательно замещенный галогеном или C1-С6алкокси, R1 означает C1-С6алкил, R2 означает водород или C1-С6алкил, или их фармацевтически приемлемым солям или сольватам. Соединения обладают сродством к рецептору 5-НТ6. Кроме того, в заявке описаны фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения, их применение в качестве терапевтических агентов и способ их получения. Соединения могут оказаться пригодными для лечения некоторых нарушений ЦНС. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 47
18-10-2018 дата публикации

НОВЫЙ ПРОНИКАЮЩИЙ В КЛЕТКИ ПЕПТИД, ЕГО КОНЪЮГАТ С БОТУЛОТОКСИНОМ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2670135C2
Автор: ПАК ХонКё (KR), КИМ МинЧун (KR), ЛИ Пён Кё (KR), ЛИ Кан Чин (KR)
Принадлежит: ПРОУСЕЛЛ ТЕРАПЬЮТИКС ИНК. (KR), ЭйТиДжиСи КО., ЛТД. (KR)

Изобретение относится к области биотехнологии и биохимии, в частности к проникающему в клетки пептиду. Указанный пептид состоит из аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 1 и обладает способностью опосредовать внутриклеточную доставку легкой цепи ботулотоксина. Изобретение также относится к конъюгату для внутриклеточной доставки легкой цепи ботулотоксина. В указанном конъюгате легкая цепь ботулотоксина конъюгирована одним или обоими концами с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO: 1. Изобретение также относится к вектору и к бактерии, которые экспрессируют указанный конъюгат. Настоящее изобретение относится к косметическим и фармацевтическим композициям, которые содержат указанный конъюгат и предназначены для лечения дерматологических заболеваний. Изобретение позволяет получать композиции для лечения дерматологических заболеваний. 12 н. и 11 з.п. ф-лы, 15 ил., 1 табл., 13 пр.

Подробнее
Номер записи: 48
27-10-2015 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ 1,2,4-ТРИАЗОЛОНА

Номер: RU2566754C2
Автор: ХАТТОРИ Нобутака (JP), СИРОКАВА Син-ити (JP), ИСИЗАКА Томоко (JP), КУВАДА Такеси (JP), ЙОСИНАГА Мицукане (JP), МИЯКОСИ Наоки (JP), СИМАЗАКИ Еуити (JP), ВАКАСУГИ Дайсуке (JP)
Принадлежит: ТАЙСО ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к производным 1,2,4-триазолона и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают антагонистической активностью в отношении рецептора V1b аргинина-вазопрессина. В формуле (1А):Rпредставляет Салкил (Салкил необязательно замещен одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, атомов галогена, и Сциклоалкила), Сциклоалкил или 4-8-членный насыщенный гетероцикл, содержащий один гетероатом, выбранный из атома кислорода; Rпредставляет атом водорода; Rпредставляет фенил или пиридил (фенил или пиридил необязательно замещены одной или двумя группами, выбранными из группы, состоящей из Салкокси, атомов галогена, циано и Салкилсульфонила); Rи Rмогут быть одинаковыми или различными, и каждый представляет атом водорода или Cалкил (Салкил необязательно замещен одной гидрокси), или Rи Rнеобязательно, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-8-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, необязательно содержащий один атом ...

Подробнее
Номер записи: 49
20-05-2001 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ФЕНИЛ-3-(ПИПЕРИДИН-4-ИЛ)-1,3,4-ОКСАДИАЗОЛ-2(3Н)-ОНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Номер: RU2167160C2
Автор: ДЕ КРЮ Лоранс (FR), СОЛИНЬЯК Аксель (FR), ЛОКХЕД Алистер (FR), НЕДЕЛЕК Ален (FR), ЖЕГАМ Самир (FR), ГАЛЛИ Фредерик (FR)
Принадлежит: САНОФИ-СИНТЕЛЯБО (FR)

Изобретение относится к производным 5-фенил-3-(пиперидин-4-ил)-1,3, 4-оксадиазол-2(ЗН)-она общей формулы I, в которой R1 представляет собой группу (С1-С4)алкил или группу (С3-С7)циклоалкилметил; X1 - атом водорода или галогена или группа (С1-С4 )алкокси или OR1 и X1 вместе - группа формулы -ОСН2O-, -O(СН2)2-; -O(СН2)2O- или -O(СН2)3О-; Х2 - атом водорода или аминогруппа; Х3 - атом водорода или галогена; R2 - атом водорода, либо возможно замещенная группа (С1-С6)алкил, или группа фенил(С1-С4)алкил, которая возможно замещена по фенильному кольцу, либо группа фенил(С2-С3 )алкенил, или группа фенокси(С2-С4)алкил, или группа цикло(C3-С7)алкилметил, либо группа 2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил или 2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил, либо группуа общей формулы -(СН2)nСО-Z, в которой n = 1 - 6, a Z - группа пиперидин-1-ил или 4-(диметиламино)пиперидин-1-ил. Указанные соединения можно использовать для лечения и предупреждения расстройств, в которые вовлечены рецепторы 5-НT4 и/или Н3, особенно в центральной нервной ...

Подробнее
Номер записи: 50
17-01-2020 дата публикации

СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ

Номер: RU2711442C2
Автор: ЧЖАО Цзюнь (US), ЧЖЭН Хайлинь (US), УЭННОГЛ Лоуренс (US), ЛИ Пэн (US)
Принадлежит: ИНТРА-СЕЛЛУЛАР ТЕРАПИЗ, ИНК. (US)

Изобретение относится к применимому в медицине ингибитору PDE1, характеризующемуся структурой, выбранной из следующих:,,,,, фармацевтической композиции на его основе для лечения и профилактики заболевания, расстройства или повреждения ЦНС. Предложены новые эффективные ингибиторы PDE1 с удлиненным временем полураспада in vivo, для лечения заболеваний, расстройств и повреждений головного и спинного мозга. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 12 пр.

Подробнее
Номер записи: 51
29-10-2020 дата публикации

3,3-ДИФТОРПИПЕРИДИНКАРБАМАТНЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ NR2B NMDA-РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2735277C2
Автор: ШАПИРО, Гидеон (US)
Принадлежит: РУДЖЕН ХОЛДИНГС (КАЙМАН) ЛИМИТЕД (KY)

Изобретение относится к химическому соединению формулы (II), а также к фармацевтическим композициям, содержащим химическое соединение формулы (II), и к способам лечения различных заболеваний и расстройств, связанных с антагонизмом NR2B, например заболеваний и расстройств ЦНС, таких как депрессия, путем введения химического соединения формулы (II). 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 51 пр., 10 табл., 11 ил.

Подробнее
Номер записи: 52
27-04-2012 дата публикации

АМИДЫ ДИАЗАБИЦИКЛОАЛКАНОВ, СЕЛЕКТИВНЫЕ В ОТНОШЕНИИ АЦЕТИЛХОЛИНОВОГО ПОДТИПА НИКОТИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ С ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ

Номер: RU2448969C2
Автор: МЯО Лань (US), СЯО Юнь-дэ (US), БРЕЙНИНГ Скотт Р. (US), МЕЛВИН Мэтт С. (US), МИЛЛЕР Крэйг Х. (US), МАЗУРОВ Анатолий (US), УИТАКЕР Реджина С. (US), АКИРЕДДИ Сринивиса Рао (US), ХЭММОНД Филип С. (US), МЕРТИ В. Сриниваса (US)
Принадлежит: ТАРГАСЕПТ, ИНК. (US)

Изобретение относится к новому соединению, а именно N-(5-хлорфуран-2-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октану или его фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям для лечения состояний и расстройств, связанных с дисфункцией центральной нервной системы, содержащих это соединение, а также способам лечения. Данное соединение демонстрирует селективность в отношении нейронных никотиновых рецепторов подтипа α4β2 в центральной нервной системе (ЦНС) и связывается с ними с высокой аффинностью. Это соединение и композиции на его основе могут применяться для лечения и/или профилактики широкого спектра заболеваний и расстройств, в частности расстройств ЦНС. 6 н.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл., 11 пр.

Подробнее
Номер записи: 53
20-10-2012 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ ХИНАЗОЛИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ

Номер: RU2464263C2
Автор: ОЯМА Тацуя (JP), ОКАНО Масахико (JP)
Принадлежит: НИППОН СИНЯКУ КО., ЛТД. (JP)

Настоящее изобретение относится к производному хиназолина, представленному общей формулой [1], или его фармацевтически приемлемой соли ! , где R1-R6 имеют значения, представленные в п.1 формулы, за исключением соединения, в котором R5 представляет собой водород, и R6 представляет собой -NH2. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью противозудного средства, содержащей в качестве активного ингредиента указанное выше производное хиназолина или его фармацевтически приемлемую соль. Технический результат - получение нового производного хиназолина с меньшим раздражающим действием на кожу и превосходным действием существенного подавления поведения расчесывания, а также противозудного средства, содержащего такое производное хиназолина в качестве активного ингредиента. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 250 пр., 7 табл.

Подробнее
Номер записи: 54
10-12-2012 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ТЕТРАГИДРОПИРОЛЛОПИРАЗИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВАХ (ИМЕЮЩИХ СВОЮ ТОРГОВУЮ МАРКУ GRA 3 363)

Номер: RU2469037C2
Автор: КРИСТОФ Томас (DE), ШРЁДЕР Вольфганг (DE), ШИНЕ Клаус (DE), ОБЕРБЁРШ Штефан (DE), МЕРЛА Беатрикс (DE), БАРЕНБЕРГ Грегор (DE), ФРАНК Роберт (DE), КЮНЕРТ Свен (DE)
Принадлежит: ГРЮНЕНТАЛЬ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к замещенным тетрагидропироллопиразинам общей формулы, где R, Rи Rв каждом случае независимо друг от друга обозначают водород или группы Rи Rили Rи Rобразуют общий цикл; Rи Rв каждом случае независимо друг от друга обозначают Н; Rобозначает разветвленный или неразветвленный, насыщенный, незамещенный C-алкил, или незамещенный гетероарил, где гетероарил является 5- или 6-членным ароматическим остатком, содержащим 1 гетероатом, который выбирают из группы, состоящей из N, О и S, или обозначает фенил, где фенил незамещен или однократно замещен или двукратно замещен 1 или 2 заместителями, которые в каждом случае выбирают независимо друг от друга из группы, состоящей из F, Cl, Вr, I, СF, C-алкил, O-C-алкил,и, или обозначает незамещенный фенил, присоединенный через C-алкильную цепь; R, Rи Rв каждом случае независимо друг от друга обозначают Н; Rобозначает (CH)C(=O)R, где t равно 1, (С=О)(СH)NRR, где m равно 1 или 2, С(=O)(СН)(С=O)R, где n равно 1, 2 или 3, (CH)NHC(=O)R, где ...

Подробнее
Номер записи: 55
10-06-2012 дата публикации

МЕДЛЕННАЯ ВНУТРИЖЕЛУДОЧКОВАЯ ДОСТАВКА

Номер: RU2452368C2
Автор: ЧЭН Сэн (US), ДОДЖ Джеймс (US), ШИХАБУДДИН Ламя (US), ПАССИНИ Марко (US)
Принадлежит: ДЖЕНЗИМ КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к области медицины, а именно к способам доставки лекарственного средства в организм больного. При лечении метаболических расстройств средство вводят пациенту через латеральный желудочек мозга с такой скоростью, чтобы введение одной дозы занимало более чем 2 часа. Скорость введения также может быть выбрана на основании общего времени оборота спинномозговой жидкости. При этом скорость устанавливают такой, чтобы она занимала по меньшей мере 50% времени от ее оборота или пока средство не будет выявляться в сыворотке крови пациента. Способ расширяет арсенал средств для доставки лекарственного препарата в организм пациента. 5 н. и 48 з.п. ф-лы, 4 табл., 8 ил., 6 пр.

Подробнее
Номер записи: 56
10-05-2012 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ GSK-3

Номер: RU2449998C2
Автор: КАСТРО МОРЕРА Ана (ES), МАРТИН АПАРИСИО Эстер (ES), АЛОНСО КАСКОН Мерседес (ES), НАВАРРО РИКО Мария Луиза (ES), МАРТИНЕС ХИЛЬ Ана (ES), ФУЭРТЕС УЭРТА Ана (ES), МЕДИНА ПАДИЛЬЯ Мигель (ES), ПЕРЕС ПУЭРТО Мария Хосе (ES)
Принадлежит: НОСКИРА, С.А. (ES)

Изобретение касается применения производных мочевины или их фармацевтически приемлемых солей, охарактеризованных формулой (I), где RB выбирают из: ! ! a R3, R4, R′2, R′3, R′4, R′5 и R′6 представляют собой водород, в качестве ингибиторов GSK-3, фармацевтических композиций, содержащих их, и их использования для лечения и/или профилактики заболеваний, в развитие которых вовлечен GSK-3. 6 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 пр., 1 табл., 4 ил.

Подробнее
Номер записи: 57
10-05-2012 дата публикации

N-(2-ТИАЗОЛИЛ)АМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ GSK-3

Номер: RU2450000C2
Автор: МАРТИНЕС ХИЛ Ана (ES), ПЕРЕС ПУЭРТО Мария Хосе (ES), МЕДИНА ПАДИЛЬЯ Мигель (ES), КАСТРО МОРЕРА Ана (ES), ДЕЛЬ МОНТЕ МИЛЬЯН Мария (ES), НАВАРРО РИКО Мария Луиза (ES), АЛОНСО КАСКОН Мерседес (ES), ФУЭРТЕС УЭРТА Ана (ES), МАРТИН АПАРИСИО Эстер (ES)
Принадлежит: НОССИРА, С.А. (ES)

Изобретение относится к производным N-(2-тиазолил)амида формулы (I), где R1 и R2 независимо выбраны из Н, -NO2, фтора, хлора и йода, при условии, что по меньшей мере один из R1 и R2 отличен от Н; m равен 1 или 2, или к его фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способу получения указанных соединений, фармацевтической композиции на их основе и к их применению для получения лекарственного препарата для лечения или профилактики заболеваний или состояний, опосредованных GSK-3, особенно нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера или инсулин-независимый сахарный диабет. 5 н. и 19 з.п. ф-лы, 3 табл., 1 пр.

Подробнее
Номер записи: 58
10-09-2005 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ЛИПОЕВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2260005C2
Автор: ХАРНЕТТ Джеремиа (FR), ОГЕ Мишель (FR)
Принадлежит: СОСЬЕТЕ ДЕ КОНСЕЙ ДЕ РЕШЕРШ Э Д'АППЛИКАСЬОН СЬЕНТИФИК (С.К.Р.А.С.) (FR)

Настоящее изобретение относится к новым производным липоевой кислоты общей формулы 1а в которой - n представляет целое число от 0 до 4; - X-Y представляет -O(СН2)r-, -СО-N(R3)-(СН2)r-, -N(R4)-CO-(CH2)r; - X'-Y' представляет -(СН2)r, -(CH2)r-N(R)3-(CH2)r, -(CH2)r-СО-N(R3)-(CH2)r -; - R3 и R4 независимо представляют атом водорода или алкоксикарбонильный радикал; - r представляет целое число от 0 до 4; - Ω представляет пиперазинил, пиперидил или фенил. Описаны также способы получения соединений и фармацевтическая композиция на их основе. Соединения могут быть использованы в качестве ингибиторов NO-синтаз и/или в качестве реагентов, которые обычным путем участвуют в установлении окислительно-восстановительного состояния тиольных групп. 5 н. и 2 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 59
27-07-2005 дата публикации

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛИЧЕСКОГО АМИДА

Номер: RU2257384C2
Автор: ООИЗУМИ Мицуру (JP), ЯМАБЕ Харуко (JP), САИТО Кен-ити (JP), НАКАО Акира (JP), ОКУЯМА Масахиро (JP)
Принадлежит: МИЦУБИСИ ФАРМА КОРПОРЕЙШН (JP)

Изобретение относится к новым производным циклического амида формулы (I), или его соль или гидрат или сольват: где: Х представляет C1-С6алкил, C1-С6алкил, замещенный фенилом C2-С6 алкенил, замещенный фенилом или галогенфенилом, C2-С6алкинил, замещенный фенилом, фенил, который может быть замещен C1-С6алкилом; одним или более галогеном; нитро; фенилом; C1-С6алкокси; галоген- C1-С6алкилом; галоген-C1-С6алкокси; фенил-C1-С6алкилом; C1 -С6алкоксифенил- C1-С6алкилом; аминогруппой, необязательно замещенный C1-С6алкилом, ацетилом, C1-С6алкоксигруппой, замещенный фенилом; фенилкарбонилом; фуранилом; 1- или 2-нафтил; моноциклический C3-С8циклоалкил; аминогруппу, замещенную одним или более заместителями, выбранными из фенила; галогенфенила; C1-С6алкоксифенила; C1-С6алкила; галоген- C1-С6алкила; фенил-C1-С6алкила; 5- или 6-членную моноциклическую/гетероциклическую группу, содержащую 1 или 2 гетероатома, такие как N, О, S, необязательно замещенную галогенфенилом, галогеном, бензилом, C1-С6алкилом, фенилом ...

Подробнее
Номер записи: 60
20-02-2005 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИДЫ ФЕНИЛЦИКЛОГЕКСАНКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ

Номер: RU2246490C2
Автор: ФРОЙНД Вольф-Дитрих (DE), ШУМАХЕР Йоахим (DE), МЮЛЛЕР Штефан Николас (DE), ХОРВАТ Эрвин (DE), КЕЛЬДЕНИХ Йорг (DE), ЛЕНСКИ Штефен (DE), ПАУЛЬСЕН Хольгер (DE)
Принадлежит: БАЙЕР АКЦИЕНГЕЗЕЛЬШАФТ (DE)

Изобретение относится к замещённым амидам фенилциклогексанкарбоновой кислоты формулы (I) в которой A, D, Е и G одинаковы или различны и означают группу СН или атом азота, R1 означает группу СН2-ОН или остаток формулы CO-NH2, R2 означает алкил, содержащий 1-8 атомов углерода, который может быть прерван атомом кислорода, или пиперизин, содержащий остаток формулы NR4, где R4 означает водород, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, причем алкил, содержащий 1-8 атомов углерода, который может быть прерван атомом кислорода, замещен 1-3 гидроксильными группами или остатком формулы –NR5R6, где R5 и R6 означают водород, или вместе с атомом азота образуют кольцо морфолина, R3 означает фенильное кольцо, и их соли. Изобретение также относится к лекарственному средству, обладающему ингибирующим поглощением аденозина, на основе этих соединений. Технический результат – получение новых соединений и лекарственного средства на их основе в целях лечения ишемических ...

Подробнее
Номер записи: 61
03-02-2020 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ТРИГЛИЦЕРИДЫ СО СРЕДНЕЙ ДЛИНОЙ ЦЕПИ, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЭПИЛЕПСИИ

Номер: RU2712942C2
Автор: БУТГУР, Жан-Кристоф (FR), ЗАНГХИ, Брайан, Майкл (US), ПАН, Юанлонг (US)
Принадлежит: СОСЬЕТЕ ДЕ ПРОДЮИ НЕСТЛЕ С.А. (CH)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой композицию, содержащую триглицерид со средней длиной цепи (ТСЦ), который имеет структурную формулу (1), где каждый R’, R’’ и R’’’, этерифицированный с цепью глицерина, представляет собой независимую жирную кислоту с 5–12 атомами углерода, для использования в сочетании с противоэпилептическим средством (AED) для усиления эффекта AED у животного, причём композиция содержит от 1 мас.% до 15 мас.% ТСЦ и при этом композиция также содержит от 15 до 50% белка, от 5 мас.% до 40 мас.% жира, от 5 мас.% до 10 мас.% золы и имеет влагосодержание от 5 мас.% до 20 мас.%. Изобретение обеспечивает усиление терапевтической эффективности вводимого противоэпилептического средства (AED). 5 з.п. ф-лы, 1 пр., 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 62
31-01-2020 дата публикации

3α-ЭТИНИЛ,3β-ГИДРОКСИ,5α-ПРЕГНАН-20-ОКСИМ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ПРИ ЛЕЧЕНИИ РАССТРОЙСТВ ЦНС

Номер: RU2712786C2
Автор: РАГАНЬИН Джианна (SE), БЕКСТРЁМ Торбьорн (SE)
Принадлежит: УМЕКРИН КОГНИШН АБ (SE)

Изобретение относится к 3α-этинил,3β-гидрокси,5α-прегнан-20-оксиму или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтическому составу. Технический результат: получено новое соединение 3α-этинил,3β-гидрокси,5α-прегнан-20-оксим, которое может действовать как антагонист по отношению к ГАМК-рецептору. 2 н.п. ф-лы, 3 табл., 3 пр.

Подробнее
Номер записи: 63
02-07-2020 дата публикации

Новые полипептиды

Номер: RU2725442C2
Автор: ГУДМУНДСДОТТЕР Линдви (SE), СЕИЙСИНГ Йохан (SE), АБРАХАМСЕН Ларс (SE), ЛЁФБЛОМ Йохн (SE), ГУННЕРИУССОН Элин (SE), ФРЕЙД Фредрик (SE), ЛИНДБОРГ Малин (SE), ГРЁСЛУНД Торбьёрн (SE), ЭКБЛАД Каролине (SE)
Принадлежит: АФФИБОДИ АБ (SE)

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к димерам сконструированных полипептидов, связывающимся с неонатальным Fc рецептором FcRn, содержащих FcRn-связывающий мотив EXXXAXXEIRWLPNLXXXQRXAFIXXLXXгде Xвыбран из A, D, E, F, H, I, K, L, N, Q, R, S, T, V, W и Y; Xвыбран из A, D, E, F, G, H, I, K, L, M, N, Q, R, S, T, V, W и Y; Xвыбран из A, D, E, F, G, H, I, K, L, N, Q, R, S, T, V, W и Y; Xвыбран из A, G, K, Q, R, S и V; Xвыбран из A, F, H, K, N, Q, R, S и V; Xвыбран из N и T; Xвыбран из F, W и Y; Xвыбран из A, D, E и N; Xвыбран из A, S, V и W; Xвыбран из D, E, G, H, I, K, L, N, Q, R, S, T, V, W и Y; Xвыбран из K и S; Xвыбран из A, D, E, H, K, L, N, Q, R, S, T, W и Y; и Xпредставляет собой D. Настоящее изобретение позволяет получать слитые белки, конъюгаты и композиции, обладающие способностью эффективно связываться с FcRn. 4 н. и 18 з.п. ф-лы, 21 табл., 25 пр., 18 ил.

Подробнее
Номер записи: 64
10-05-2012 дата публикации

ИНДОЛЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ 5-HT6

Номер: RU2449990C2
Автор: ЙОХАНССОН Гари (SE), ХАММЕР Кристин (SE), АНГБРАНТ Йохан (SE), БЕЙЕРЛЕЙН Катарина (SE), БРАНДТ Петер (SE), НИЛЬССОН Бьерн М. (SE), ЛИНДКВИСТ Бенгт (SE), РИНГОМ Руне (SE), РИНГБЕРГ Эрик (SE)
Принадлежит: БИОВИТРУМ АБ (ПАБЛ) (SE)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): ! ! где: m, n, R0, R1, R2, R3 и R4 имеют значения, приведенные в пункте 1 формулы, при условии, что соединение формулы (I) не может представлять собой N-метил-1-(фенилсульфонил)-1Н-индол-4-метанамин. Соединения проявляют антагонистическую активность в отношении 5-НТ6 рецептора, что позволяет использовать их в фармацевтической - композиции. 8 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл., 192 пр.

Подробнее
Номер записи: 65
27-05-2012 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНА И ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR2

Номер: RU2451673C2
Автор: ГЁТШИ Эрвин (CH), ГАТТИ МАКАРТУР Сильвия (CH), ВОЛТЕРИНГ Томас Йоханнес (DE), ВИХМАНН Юрген (DE)
Принадлежит: Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов mGLuR2, к способам их получения, и их применению в изготовлении лекарств для лечения и предупреждения расстройств, в которых играет роль активации mGLuR2, в частности расстройств ЦНС. В формуле (I) ! , ! либо один из X и Y представляет собой N, а другой представляет собой СН, либо каждый из X и Y представляет собой N; А представляет собой арил, представляющий собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила, каждый из которых возможно замещен С1-6-алкилом; В представляет собой Н, циано или представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители ...

Подробнее
Номер записи: 66
20-05-2012 дата публикации

АНТИТЕЛА К ЭФРИНУ В2 И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2451031C2
Автор: ВУ Ян (US), ЯНЬ Минхонг (US)
Принадлежит: ДЖЕНЕНТЕК, ИНК. (US)

Изобретение относится к биотехнологии и представляет собой антитела к эфрину В2. Предложены полинуклеотид, кодирующий антитело, вектор экспрессии, клетка-хозяин, композиции, содержащие антитело, а также способ получения антитела и способы применения антитела. Изобретение может использоваться для получения терапевтических и диагностических средств для применения и выявления патологических состояний, связанных с экспрессией и/или активностью проводящих путей лиганда эфрина В2. 11 н. и 16 з.п. ф-лы, 10 ил., 3 табл., 6 пр.

Подробнее
Номер записи: 67
10-01-2013 дата публикации

[(1Н-ИНДОЛ-5-ИЛ)-ГЕТЕРОАРИЛОКСИ]-1-(АЗАБИЦИКЛО[3.3.1]НОНАНЫ, КАК ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ ЛИГАНДЫ N-ACHR, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПСИХОТИЧЕСКИХ И НЕЙРОДЕГЕНЕРАТИВНЫХ НАРУШЕНИЙ

Номер: RU2471797C2
Автор: ХУРТ Констанце (FR), ФРЕДЕРИКСЕН Матиас (CH), ФОЙЕРБАХ Доминик (DE), РОЙ Бернар Люсьен (CH), ВАГНЕР Беатрикс (DE)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям в форме свободного основания или фармацевтически приемлемой соли присоединения с кислотой, выбранных из группы, включающей:(4S,5R)-4-[5-(1Н-Индол-5-ил)-пиримидин-2-илокси]-1-азабицикло[3.3.1]нонан,5-{2-[(4S,5R)-(1-Азабицикло[3.3.1]нон-4-ил)окси]-пиримидин-5-ил}-1,3-дигидроиндол-2-он,(4S,5R)-4-[6-(1Н-Индол-5-ил)-пиридин-3-илокси]-1-азабицикло[3.3.1]нонан,(4S,5R)-4-[5-(1Н-Индол-5-ил)-пиридин-2-илокси]-1-азабицикло[3.3.1]нонан,(4S,5R)-4-[6-(1Н-Индол-5-ил)-пиридазин-3-илокси]-1-азабицикло[3.3.1]нонан и5-{6-[(4S,5R)-(1-Азабицикло[3.3.1]нон-4-ил)окси]-пиридазин-3-ил}-1,3-дигидроиндол-2-он, которые обладают агонистической активностью в отношении nAChR α7, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях и для приготовления лекарственного средства, предназначенного для предупреждения и лечения нарушения памяти. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 пр.

Подробнее
Номер записи: 68
20-07-2004 дата публикации

ЛЕЧЕНИЕ МИГРЕНИ С ПОМОЩЬЮ ВВЕДЕНИЯ α-ЛИПОЕВОЙ КИСЛОТЫ ИЛИ ЕЕ ПРОИЗВОДНЫХ

Номер: RU2232577C2
Автор: ЭНГЕЛЬ Юрген (DE), ВЕССЕЛЬ Клаус (DE), ЛОБИШ Михаэль (DE), БОРБЕ Харальд (DE), ПОЙКЕРТ Манфред (DE), ШЭНЕ Жан (BE)
Принадлежит: ФИАТРИС ГМБХ УНД КО. КГ (DE)

Изобретение относится к фармакотерапии и может быть использовано в неврологии. Для предотвращения или экстренного, или постоянного лечения мигрени применяют в качестве действующего вещества рацемическую α -липоевую кислоту, или ее энантиомеры, или фармацевтически приемлемые соли, амиды, эфиры или тиоэфиры в восстановленной или окисленной форме. Использование α-липоевой кислоты позволяет повысить эффективность лечения мигрени. 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 69
10-08-2004 дата публикации

БЕТА-КАРБОЛИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ СВЯЗЫВАНИЯ, ДОСТИЖЕНИЯ АГОНИСТИЧЕСКОГО/АНТАГОНИСТИЧЕСКОГО ЭФФЕКТА

Номер: RU2233841C2
Автор: ПОММЬЕ Жак (FR), ТЮРИО Кристоф Алан (FR), МУАНЕ Кристоф Филипп (FR), ПУАТУ Лиди Франсин (FR), МОРГАН Барри А. (US), ГОРДОН Томас Д. (US), БИГГ Деннис С. Х. (FR), ГАЛЬСЕРА Мари-Одиль (FR)
Принадлежит: СОСЬЕТЕ ДЕ КОНСЕЙ ДЕ РЕШЕРШ Э Д`АППЛИКАСЬОН СЬЕНТИФИК САС (FR)

... β-Карболиновые соединения общей формулы (I) или (II) их рацемические и диастереомерные смеси и оптические изомеры, фармацевтически приемлемые соли, где ---- представляет необязательную связь; Х представляет N или N-R4, где Х означает N, когда присутствуют обе необязательные связи, и Х означает NR4, когда указанные связи отсутствуют; R1 представляет Н; R2 представляет (C1-C12)алкил, (С0-С6)алкил-С(О)-NH-(CH2 )mZ3 или необязательно замещенный (C1-C6)алкилом, (C1-С6)алкокси или нитрогруппой фенил; Z3 представляет (С6 Н6)2СН- (дифенилметилен), N,N-ди-(C1-C12)алкиламино, имидазолил, пиридинил, морфолинил, пирролидинил, пиперидинил, замещенный бензильной группой, пиразолидинил, замещенный (C1-С6)алкилом, пиперазинил, замещенный (C1-С6)алкилом; R3 представляет Н; R4 представляет Н или -C(=Y)-N(Х1X2) , где Y представляет О; X2 представляет -(CH2)m-Y1-X3, где X3 представляет незамещенный фенил; R5 представляет (C1-C12)алкил, -(CH2)m-Y1-(СН2)m-фенил-(Х1)n, (С3-С12)циклоалкил, -(CH2)m-S-(C1-C12)алкил ...

Подробнее
Номер записи: 70
20-05-2007 дата публикации

7-АМИНОБЕНЗОТИАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ АДЕНОЗИНОВОГО РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2299203C2
Автор: НОРКРОСС Роже Давид (CH), ЯКОБ-РЁТНЕ Роланд (DE), РИМЕР Клаус (DE), ФЛОР Александер (CH)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям, которые обладают сродством к аденозиновому рецептору А2А и представляют собой соединения общей формулы в которой R1, R2 независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкил, тетрагидропиран-2,3- или 4-ил, -(СН2)n-О-низший алкил, -С(O)-низший алкил, -(СН2)n-С(O)-низший алкил, -(CH2)n-C(O)-NR'R", -(СН2)n-фенил, необязательно замещенные низшим алкилом, низшим алкокси или -(СН2)n-пиридинил, -(СН2)n-тетрагидропиран-2,3- или 4-ил, -С(O)-пиперидин-1-ил или R1 и R2 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют кольцо 2-окса-5-азабицикло[2,2,1]гепт-5-ил; R3 представляет собой низший алкокси, фенил, необязательно замещенный галогеном, -(CH2)n-галогеном или -(CH2)n-N(R')-(CH2)n+1-O-низшим алкилом, или представляет собой пиридинил, необязательно замещенный низшим алкилом, галогеном или морфолинилом, n обозначает 1 или 2; R'/R" независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил, и их фармацевтически приемлемые кислотные аддитивные ...

Подробнее
Номер записи: 71
27-06-2014 дата публикации

ИЗОЛЯТ ОПЛОДОТВОРЕННЫХ ЯИЦ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2521348C2
Автор: САДАВУА Жоэль (CA), ВАЙССМАН Артур Дэвид (US), ЧЭНЬ Хао (US), БЭН Жераль (CA)
Принадлежит: ЮНАЙТЕД ПАРАГОН ЭССОУШИЭЙТС ИНК. (CA)

Группа изобретений относится к медицине, а именно к психиатрии, и может быть использована для лечения или профилактики расстройств, выбранных из группы, состоящей из депрессивных аффективных и тревожных расстройств, в частности большого депрессивного расстройства. Для этого в терапию пациенту включают этап введения терапевтически эффективного количества изолята оплодотворённых яиц птиц. Группа изобретений обеспечивает лечение указанной патологии, в том числе за счёт ингибирования рецепторов глутамата и нейрокинина 2 (NK2). 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 12 ил., 11 табл., 8 пр.

Подробнее
Номер записи: 72
20-12-2007 дата публикации

[1,4] ДИАЗЕПИНО [6,7,1-IJ] ХИНОЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТИПСИХОТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ И СРЕДСТВ ПРОТИВ ОЖИРЕНИЯ

Номер: RU2312866C2
Автор: РАМАМООРТИ Сиварамакришнан П. (US)
Принадлежит: УАЙТ (US)

Изобретение относится к производным [1,4]диазепино [6,7,1-IJ]хинолина, имеющим общую формулу где R1 представляет собой водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алканоил с 2-6 атомами углерода или карбоарилалкокси с 7-11 атомами углерода; R2 и R3, каждый независимо представляет собой водород, гидрокси, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, галоген, карбоалкоксис 2-6 атомами углерода, перфторалкил с 1-6 атомами углерода, алканоилокси с 2-6 атомами углерода, алканоил с 2-6 атомами углерода, ароил с 6-8 атомами углерода, арил с 5-7 атомами углерода, С6-С13алкиларильную группу, имеющую 5-7 атомов углерода в арильной части; R4 и R5 независимо представляют собой атом водорода или алкил с 1-6 атомами углерода, либо, R4 и R5, взятые вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют циклическую группу, выбранную из циклоалкана с 4-8 атомами углерода, циклоалкена с 4-8 атомами углерода; каждый R6 и R7 независимо представляет собой водород или алкил с 1-6 атомами углерода ...

Подробнее
Номер записи: 73
20-12-2007 дата публикации

ФОСФАТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ФТОРОКСИНДОЛОВ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ С ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ

Номер: RU2312857C2
Автор: ХЕВАВАСАМ Пиясена (US), ПОВЕНСАЛ Дэвид П. (US), ШМИЦ Уилльям Д. (US), СТАРРЕТТ Джон Е. (US), ГИЛЛМАН Кевин В. (US), ЛОПЕЗ Омар Д. (US)
Принадлежит: БРИСТОЛ-МАЕРС СКВИББ КОМПАНИ (US)

Изобретение относится к группе новых соединений формулы (I) где волнообразная связь обозначает рацемат, (R)-энантиомер или (S)-энантиомер; А представляет собой прямую связь или (С=O); В представляет собой прямую связь, кислород или азот; m имеет значение 0 или 1; n имеет значение 1, 2 или 3; R1 и R2 каждый независимо является водородом или C1-6алкилом, и когда R1 представляет собой водород, R2 может также быть P(O)OR5OR6; R3 и R4 каждый независимо является водородом или C1-4 алкилом; R5 и R6 каждый независимо является водородом, или к их нетоксичным фармацевтически приемлемым солям или сольватам. Изобретение также относится к способу лечения заболеваний, чувствительных к раскрытию активируемых кальцием калиевых каналов. Технический результат - получение новых биологически активных соединений и способ лечения заболеваний, чувствительных к раскрытию активируемых кальцием калиевых каналов большой проводимости у млекопитающего. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 74
27-09-2010 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛАЛКИЛКАРБАМАТОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ

Номер: RU2400472C2
Автор: АБУАБДЕЛЛА Ахмед (FR), АЛЬМАРИО ГАРСИЯ Антонио (FR)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС (FR)

Настоящее изобретение относится к соединению, проявляющему ингибирующее действие на фермент FAAH, отвечающему формуле I, где n обозначает целое число от 1 до 6; А обозначает группу X; причем когда n обозначает целое число от 2 до 6, группы А являются одинаковыми или разными; Х обозначает C1-2-алкилен; R1 обозначает атом водорода; R2 обозначает атом водорода или группу, выбранную из следующих групп: фенил, фенилокси; R3 обозначает либо 2,2,2-трифторэтил, либо фенил, в случае необходимости замещенный одним или несколькими атомами галогена или C1-3-алкилом, C1-3-алкокси, трифторметилом; при условии, что: - соединение формулы 1 не является 2,2,2-трифторэтилбензилкарбаматом, - когда R3 обозначает 2,2,2-трифторэтил и группа -[А]n- обозначает группу -СН2-, - когда R3 обозначает фенил, в случае необходимости замещенный, и группа -[А]n-обозначает группу -СН2-, -СН2СН3-, -СН2СН2СН2-, тогда R2 отличается от атома водорода в виде основания, соли присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой, ...

Подробнее
Номер записи: 75
10-04-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ N-[ГЕТЕРОАРИЛ(ПИПЕРИДИН-2-ИЛ)МЕТИЛ]БЕНЗАМИДА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ

Номер: RU2351596C2
Автор: ДАРГАЗАНЛИ Жиад (FR), ЭСТЕНН-БУТУ Женевьев (FR), МЕДЕСКО Флоранс (FR), РЕНОН Мария-Кармен (FR)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС (FR)

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I): ! ! в которой: R1 представляет собой либо прямой или разветвленный (С1-С7)алкил, либо (С2-С4)алкенил; R2 представляет собой пиридинил, тиенил, тиазолил; R3 представляет собой один или несколько заместителей, выбранных из атомов галогена и следующих групп: трифторметил, прямой или разветвленный (С1-С6)алкил; в форме свободного основания или аддитивной соли с кислотой. ! Изобретение также относится к лекарственному средству, к фармацевтической композиции, а также к применению. ! Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью в отношении специфических ингибиторов переносчиков глицина glyt 1 и/или glyt 2. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 76
10-09-2009 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ МОНОАМИНООКСИДАЗЫ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2366430C2
Автор: Рощин Виктор Иванович (RU), Султанов Вагиф Султанович (RU)
Принадлежит: Рощин Виктор Иванович (RU), Султанов Вагиф Султанович (RU)

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается лекарственного средства для лечения заболеваний у пациентов, обусловленных избыточной активностью моноаминооксидазы, представляющее собой полипренолы формулы (1), при этом содержание полипренолов формулы (1) в указанном средстве составляет от 0,1 до 80%. Также раскрыт способ лечения заболеваний у пациентов, обусловленных избыточной активностью моноаминооксидазы, отличающийся тем, что больным вводят от 1 до 150 мг в сутки в виде одной дозы или нескольких доз полипренолов формулы (1). Изобретение позволяет расширить арсенал средств для лечения заболеваний, обусловленных избыточной активностью моноаминооксидазы. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 8 табл. ! ! где n=8-20 ...

Подробнее
Номер записи: 77
01-03-2021 дата публикации

ПИРАНОДИПИРИДИНОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Номер: RU2743998C2
Автор: ХИРОТА, Синсуке (JP), ШИН, Когиоку (JP), КОТАКЕ, Макото (JP), ВАТАНАБЕ, Тору (JP), ФУКУЯМА, Такаси (JP), ОХАСИ, Йосиаки (JP), ЙОСИДА, Ю (JP), СИБУГУТИ, Томоюки (JP), КИТА, Йоити (JP), КОБАЯСИ, Йосихиса (JP), КУРОКАВА, Тосики (JP), ФУКУМОТО, Хиронори (JP), ТАКЕДА, Кунитоси (JP), КАМАДА, Ясуаки (JP)
Принадлежит: ЭЙСАЙ Ар ЭНД Ди МЕНЕДЖМЕНТ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к соединениям, представленным формулами (I)-(XXII), или их фармацевтически приемлемым солям:Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующим действием в отношении рецептора α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовой кислоты (AMPA), на основе указанных соединений. Технический результат – получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения эпилепсии. 12 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 табл., 2 ил., 22 пр.

Подробнее
Номер записи: 78
02-12-2021 дата публикации

ПАРЕНТЕРАЛЬНЫЙ ЖИДКИЙ ПРЕПАРАТ, ВКЛЮЧАЮЩИЙ КАРБАМАТНОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Номер: RU2761041C2
Автор: ЛИ, Дзи Хие (KR), ЧОЙ, Со Йоунг (KR), БАЕК, Миоунг Ки (KR)
Принадлежит: ЭсКей БАЙОФАРМАСЬЮТИКАЛЗ КО., ЛТД. (KR)

Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики и включает следующие изобретения: 1) парентеральная жидкая композиция в качестве противосудорожного средства, включающая карбаматное соединение формулы 1 или его фармацевтически приемлемую соль или гидрат и производное циклодекстрина, выбранное из 2-гидроксипропил-β-циклодекстрина или сульфобутилового эфира β-циклодекстрина: [Формула 1] , где R1 и R2, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена и C1-C8 алкила; и один из A1 и A2 представляет собой СН, а другой представляет собой N, где массовое соотношение активного ингредиента и производного циклодекстрина составляет от 1:5 до 1:40; 2) инъекционная композиция, включающая указанные ингредиенты и фармацевтически приемлемый растворитель для инъекций; 3) способ получения парентеральной жидкой композиции, включающий смешивание указанных карбаматного соединения и производного циклодекстрина. Предпочтительно карбаматное соединение представляет собой (R)-1- ...

Подробнее
Номер записи: 79
20-08-2010 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ (3-ОКСО-2,3-ДИГИДРО-1Н-ИЗОИНДОЛ-1-ИЛ)-АЦЕТИЛГУАНИДИНА

Номер: RU2397159C2
Автор: ГУРО Ив (FR), ХУАН Бао-Го (US), КЛЕЕМАНН Хайнц-Вернер (DE), РИКЕ-ЦАПП Йорг (DE), У Сяо-Дун (US), КАЙЛЬ Йоханнес (DE), ШУБЕРТ Геррит (DE), ХАННА Реда (US)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

Изобретение относится к способу получения соединений формулы I ! ! где R1, R2 независимо друг от друга обозначают Н, F, Cl, OCF3, 2,2,2-трифторэтокси, -CF3, 2,2,2-трифторэтил, С1-С4алкил; R3 означает Alk-R4, -CF3; Alk означает С1-С4 алкил; R4 означает Н, -CF3, С3-С7 циклоалкил; а также их фармацевтически совместимых солей, отличающийся тем, что как определено на схеме 1: ! ! а) формилируют амид формулы IV в орто-положение к амидной группе и затем, без выделения полученного промежуточного соединения, его циклизуют с получением соединения формулы VI, b) соединение формулы VI подвергают превращению с алкоксикарбонилметилентрифенилфосфораном, с 1-алкокси-1-триметилсилоксиэтиленом или с триалкилфосфоноацетатом с получением соединения формулы VII, и с) соединение формулы VII подвергают превращению с гуанидином с получением соединения формулы I, где в соединениях формул IV-VII R1-R3 имеют значения как в формуле I; R5 означает -ОС1-С4алкокси. Описаны промежуточные соединения, способ рацемического ...

Подробнее
Номер записи: 80
27-02-2010 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Номер: RU2382781C2
Автор: СИМОЗАТО Такаити (JP), НАКАМУРА Цуйоси (JP), НИСИ Такахиде (JP), СЕКИГУТИ Юкико (JP), НАРА Футоси (JP), МИЗУНО Юмико (JP)
Принадлежит: ДАЙИТИ САНКИО КОМПАНИ, ЛИМИТЕД (JP)

Изобретение относится к группе новых химических соединений или его фармакологически приемлемым солям общей формулы I ! ! где А означает СООН; В означает Н; n равно 0; V означает -СН2-, одинарную связь; W означает 5-7-членную гетероароматическую группу с одним гетероатомом, выбранным из N, О, S, которая необязательно может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из группы заместителей А, в том случае, когда V представляет собой -CH2-группу, при этом в том случае, когда V означает одинарную связь, W означает бициклическую конденсированную кольцевую 9-членную гетероциклическую группу с одним гетероатомом, выбранным из О, S, которая необязательно может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из группы заместителей А; Х означает 5-7-членную гетероароматическую группу с одним атомом О и одним или двумя атомами N, которая необязательно может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из группы заместителей A; Y означает С6-С10 арил, который необязательно может быть замещен 1-3 заместителями ...

Подробнее
Номер записи: 81
10-08-2014 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АМИНОЦИКЛОГЕКСАНА

Номер: RU2525236C2
Автор: Клаус ЛИНЦ (DE), Вернер ЭНГЛЬБЕРГЕР (DE), Ханс ШИК (DE), Хайнц ГРАУБАУМ (DE), Берт НОЛЬТЕ (DE), Йожев БАЛИНТ (DE), Биргит РОЛОФФ (DE), Зигрид ОЦЕГОВСКИ (DE), Вольфганг ШРЁДЕР (DE), Хельмут ЗОННЕНШАЙН (DE)
Принадлежит: ГРЮНЕНТАЛЬ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и ORL1-рецептору, к лекарственным средствам, содержащим эти соединения, и к применению этих соединений для получения лекарственных средств, пригодных для лечения боли, страха, стресса и других заболеваний или состояний. В общей формуле (1)Y, Y′, Y, Y′, Y, Y′, Yи Y′ означают -H; Rи Rнезависимо друг от друга означают -H или -CH; при условии что Rи Rоба одновременно не означают -H; Q означает: -C-арил, незамещенный или моно- или многократно замещенный -F, -Cl, -Br или -I; или-гетероарил; Rозначает: -C-алкил, незамещенный или моно- или многократно замещенный -OR, где Rозначает незамещенный -C-алкил; незамещенный -C-циклоалкил-C-алкил; незамещенный -C-алкил-C-циклоалкил; -C-арил, незамещенный или моно- или многократно замещенный -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -Rили -OR, где Rозначает незамещенный -C-алкил; или -гетероарил; n означает 0; X означает -NR-; Rозначает -H или -R; где Rозначает ...

Подробнее
Номер записи: 82
13-02-2018 дата публикации

ГЕТЕРОАРИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2644558C2
Автор: ДЖОНС Филлип Дж. (US), КЕМПБЕЛЛ Джон Эммерсон (US), МАЛКОЛЬМ Скотт (US)
Принадлежит: САНОВЬОН ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНК. (US)

Изобретение относится к соединению формулы (I):в которой n равен 1 или 2; каждый X независимо представляет собой N или CR; каждый Z независимо представляет собой N или С; каждый Y независимо представляет собой N или CR; при условии, чтосодержит 2 или 4 атомов азота в кольце; Rпредставляет собой водород или C-Салкил; каждый Rнезависимо представляет собой (i) водород, галоген, C-Салкил; или (ii) два смежных Rсовместно с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 5-10-членное гетероарильное кольцо, содержащее один атом N; В представляет собой,или; (i) Rи Rсовместно с атомами, к которым они присоединены, образуют моноциклическое 6-10-членное арильное кольцо, моноциклическое 5-10-членное гетероарильное кольцо, содержащее один атом N, замещенное C-Салкилом, С-Сциклоалкилом, галогеном, галоген C-Салкокси C-Салкилом; или бициклическое 5-10-членное гетероарильное кольцо, содержащее один атом N, замещенное галогеном, или бициклическое 5-10-членное гетероарильное кольцо, содержащее 3 гетероатома ...

Подробнее
Номер записи: 83
24-11-2021 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ROR-ГАММА

Номер: RU2760366C2
Автор: ФАНЬ И (US), СИНГХ Суреш Б. (US), КЛЭРМОН Дэвид А. (US), ЧЖУАН Линхан (US), ДИЛЛАРД Лоуренс Уэйн (US), ЧЖАО Веи (US), ТАЙС Колин М. (US), ЛОТЕСТА Стивен Д. (US)
Принадлежит: ВАЙТАИ ФАРМАСЬЮТИКЛЗ, ЛЛК (US)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к циклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой –C(O)NH- или –NHC(O)-; R1выбран из (C1–C4)алкила, галоген(C1–C4)алкила, циклобутила, тетрагидрофуранила, (C1–C4)алкокси, -N((C1–C3)алкил)2, -(C1–C3)алкил-O-(C1–C2)алкила, -C(O)O(C1–C2)алкила и циклопропила, причем каждый из указанных циклобутила и циклопропила необязательно замещен C(=O)OMe, -CN или 1 галогеном; L2представляет собой CH2или CHMe; Cy1выбран из фенила, пиридила и пиперидинила, каждый из которых необязательно замещен 1-2 группами, которые независимо выбирают из R5; Cy2выбран из гетероциклических структур, указанных в п. 1, каждый из которых необязательно замещен 1-2 группами, которые независимо выбирают из R6; R5выбран из галогена, -CN, -ORc, -S(O)2NRdReи -SO2Rb; R6выбирают из галогена, оксо и (C1–C4)алкила; R7представляет собой водород, ORcили (C1–C3)алкил, необязательно замещенный ORc; R8, при наличии, представляет ...

Подробнее
Номер записи: 84
14-06-2019 дата публикации

ДОЗОВЫЙ КАРТРИДЖ ДЛЯ ИНГАЛЯТОРА

Номер: RU2691616C2
Автор: ШОРР Аарон (IL), ДЭВИДСОН Перри (IL), ШВАРЦ Бинямин (IL), ЛИФШИЦ Роее (IL)
Принадлежит: СИКЕ МЕДИКАЛ ЛТД. (IL)

Изобретение относится к медицинской технике. Описано устройство формирования, управления и/или введения измеренных доз веществ с целью применения в испаренном виде. В некоторых вариантах осуществления описаны дозовые картриджи, содержащие, по меньшей мере, одно вещество растительного происхождения, которые имеют нагревательный элемент, встроенный в картридж в непосредственном контакте с веществом растительного происхождения. В некоторых вариантах осуществления дозы, содержащиеся в картриджах, до использования хранятся в накопителе, необязательно в форме карусели. Транспортировка картриджа из накопителя в испаряющую камеру с электроприводом, которую приводит в действие нагревательный элемент, обеспечивается механическими средствами захвата. 26 з.п. ф-лы, 13 ил.

Подробнее
Номер записи: 85
27-06-2019 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ЕЕ ВВЕДЕНИЯ

Номер: RU2692779C2
Автор: КУЗМИССИОН Эндрю Г. (US), ДЖОНСТОН Меган М. (US), ИСРАНИ Мегхна Джай (US), ДАС Лаура (US), ГУ Чун-Хой (US), ВАН Хунжэнь (US), ФАВАЗ Маджед (US), КНЕЗИЧ Драгутин (US), ХЕРТЕР Патрисия Нелл (US), ДОКОУ Элени (US), ДЖАМЗАД Шахла (US), КАЕСАР Джон П. Мл. (US)
Принадлежит: ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)

Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения кистозного фиброза у пациентов детского возраста младше 6 лет. Композиция содержит твердую дисперсию, включающую N-[2,4-бис(1,1-диметилэтил)-5-гидроксифенил]-1,4-дигидро-4-оксохинолин-3-карбоксамид, сукцинат ацетат гидроксипропилметилцеллюлозы, лаурилсульфат натрия, маннит и лактозу, сукралозу, кроскармеллозу натрия, коллоидный диоксид кремния и стеарат магния. Маннит и лактоза представлены в массовом соотношении 1:3, соответственно. Композиция не содержит лаурилсульфат натрия где-либо кроме твердой дисперсии. Композиция выполнена в виде единичной дозированной формы, включающей одно или множество из гранул или мини-таблеток. Также описан способ лечения или снижения тяжести кистозного фиброза у пациента детского возраста младше 6 лет с использованием указанной фармацевтической композиции. Гранулированная композиция по изобретению характеризуется удовлетворительными профилем биодоступности и физической стабильностью ...

Подробнее
Номер записи: 86
04-12-2019 дата публикации

ЛЕЧЕНИЕ СУДОРОГ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ РЕКОМБИНАНТНОЙ ЩЕЛОЧНОЙ ФОСФАТАЗЫ

Номер: RU2708068C2
Автор: МАРОЖАН, Андре (US), ЛЮ-ЧЭНЬ, Сьюзан (US), ДЕВОР, Дэниз (US)
Принадлежит: АЛЕКСИОН ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)

Изобретение относится к медицине и касается лечения судорог у субъекта-человека, имеющего отклоняющиеся от нормы уровни по меньшей мере одного субстрата щелочной фосфатазы, выбранного из пиридоксаль-5'-фосфата (PLP), неорганического пирофосфата (PPi) и фосфоэтаноламина (PEA). Для этого субъекту вводят терапевтически эффективное количество по меньшей мере одной рекомбинантной щелочной фосфатазы, имеющей последовательность SEQ ID NO: 1, при этом субъект является невосприимчивым к лечению судорог витамином В6. 28 з.п. ф-лы, 14 ил., 5 табл., 7 пр.

Подробнее
Номер записи: 87
20-06-2013 дата публикации

КАРБОКСАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КАЛЬПАИНОВ

Номер: RU2485114C2
Автор: НИММРИХ Фолькер (DE), ЗЕЕМАНН Дитмар (DE), МАК Хельмут (DE), КЛИНГ Андреас (DE), МЕЛЛЕР Ахим (DE), ХОРНБЕРГЕР Вильфрид (DE), ЛУБИШ Вильфрид (DE)
Принадлежит: ЭББОТТ ГМБХ УНД КО.КГ (DE)

Настоящее изобретение относится к новым карбоксамидным соединениям формулы I-A' или I-A", а также к их таутомерам и к их фармацевтически приемлемым солям, где Rобозначает водород, C-С-алкил, С-С-циклоалкил-С-С-алкил, арил-С-С-алкил или гетарил-С-С-алкил, где арил и гетарил в 2 последних упомянутых радикалах могут быть незамещенными или иметь один радикал R; где Rпредставляет C-С-алкокси, Rвыбирают независимо друг от друга из галогена, CN, CF, О-CF, O-CHF, C-С-алкила, C-С-алкокси, гетарила, O-СН-арила, - (CH)-NRRс р=0 или 1; где Rпредставляет собой C-С-алкил или SO-С-С-алкил, Rпредставляет собой C-С-алкил или два радикала Rи Rвместе образуют с атомом N 5- или 6-членный необязательно замещенный С-С-алкилом азотсодержащий гетероцикл, который может необязательно иметь один гетероатом из группы О и N, в качестве членов кольца, Rобозначает C-С-алкил, С-С-циклоалкил, арил, гетарил, где арил и гетарил в последних двух упомянутых радикалах могут быть незамещенными или нести 1, 2 или 3 идентичных ...

Подробнее
Номер записи: 88
10-07-2016 дата публикации

МОДУЛЯТОРЫ РЕЦЕПТОРОВ МЕЛАНОКОРТИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕКАРСТВЕННЫХ И КОСМЕТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТАХ ДЛЯ ЧЕЛОВЕКА

Номер: RU2589056C2
Автор: ЛАФИТТ Гийом (FR), ТАБЕ Самюэль (FR), КОЛЛЕТТ Паскаль (FR), БУИ-ПЕТЕР Клер (FR), СУЗУКИ Итару (FR), ПЕЛИССОН Изабель (FR)
Принадлежит: ГАЛДЕРМА РЕСЕРЧ ЭНД ДЕВЕЛОПМЕНТ (FR)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), а также к его фармацевтически приемлемой соли и энантиомеру, где R1 представляет собой атом водорода, фенил, линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую 1-5 атомов углерода, циклоалкил, содержащий 5-6 атомов углерода, или линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую 1-4 атомов углерода, замещенную циклоалкильной группой, включающей 3 атома углерода; R2 представляет собой атом водорода, гидроксил, линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую от 1 до 5 атомов углерода, линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую 1-4 атомов углерода, замещенную циклоалкильной группой, включающей 3-7 атомов углерода, атом кислорода, замещенный линейной насыщенной углеводородной цепью, содержащей 1-4 атомов углерода, атом кислорода, замещенный карбонилом, замещенным линейной насыщенной углеводородной цепью, содержащей 1-4 атомов углерода, карбонил, замещенный линейной насыщенной ...

Подробнее
Номер записи: 89
10-01-2010 дата публикации

4-АМИНОХИНАЗОЛИНОВЫЕ АНТАГОНИСТЫ СЕЛЕКТИВНЫХ НАТРИЕВЫХ И КАЛЬЦИЕВЫХ ИОННЫХ КАНАЛОВ

Номер: RU2378260C2
Автор: ЦИММЕРМАНН Николе (US), ГРОТЕНХЕЙС Петер Дидерик Ян (US), ЧЖАН Юлянь (US), ГОНСАЛЕС Хесус Э. III (US), ТУНГ Роджер Д. (US), НЬЮБЕРТ Тимоти Доналд (US), ПЕЦОЛДТ Бенджамин Джон (US), УИЛСОН Дин Митчелл (US), ФЭННИНГ Лев Тайлер Деви (US), МАРТИНБОРО Эстер (US), ТЕРМИН Андреас Питер (US)
Принадлежит: ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)

Настоящее изобретение относится к хиназолиновым соединениям формулы (IA-ii) или его фармацевтически приемлемым солям, полезным в качестве ингибиторов потенциалозависимых натриевых каналов и кальциевых каналов, где R1, R2, R3, R5a, R5, у и х определены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей соединения изобретения, и к способам ингибирования одной или более из NaV1.2, NaV1.3, NaV1.8 или CaV2.2. Технический результат - 4-аминохиназолиновые антагонисты селективных натриевых и кальциевых ионных каналов. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 90
10-01-2010 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ N-ПИПЕРИДИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕЙРОДЕГЕНЕРАТИВНЫХ ПАТОЛОГИЙ

Номер: RU2377986C2
Автор: МЕРИЦЦИ Джанфранко (IT)
Принадлежит: МЕДЕСТИ РЕСЕРЧ ЭНД ПРОДАКШН С.П.А. (IT)

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается применения производных N-пиперидина для изготовления лекарственного средства для лечения нейродегенеративных патологий. Средство обеспечивает высокую эффективность лечения. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 91
27-12-2010 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗИН-2-КАРБОКСАМИДА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR5

Номер: RU2407739C2
Автор: ПОРТЕР Ричард Хью Филип (CH), КОЛЬЦЕВСКИ Сабина (DE), ВИЕЙРА Эрик (CH), ЕШКЕ Георг (CH)
Принадлежит: Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Данное изобретение относится к новым производным пиразин 2-карбоксамида общей формулы (I), где R1 представляет собой 5- или 6-членный цикл, имеющий формулы, опреденные в п.1 формулы изобретения, R2 представляет собой Н или С1-С7-алкил; R3 представляет собой фенил, пиридинил или пиримидинил, которые возможно замещены следующими заместителями: Cl, F или Br; R4 представляет собой Н, Cl, F, Br, CF3 или С1-С7-алкил; R5 представляет собой С1-С7-алкил, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Предложенные соединения являются антагонистами метаботропных глутаматных рецепторов (mGluR5). Объектом изобретения также является лекарственное средство на основе предложенных соединений. 2 н. и 15 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 92
10-01-2009 дата публикации

ТРАНСМУКОЗНАЯ СИСТЕМА ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Номер: RU2342953C2
Автор: МакКАРТИ Джон А. (US)
Принадлежит: ФАРМАСЬЮТИКАЛ ПРОДАКШЕНЗ, ИНК. (US)

Описываются способы получения и фармацевтические композиции липофильной ассоциации (LA) ионизирующегося фармацевтического средства и одного или нескольких липофильных веществ. LA находится в жидком состоянии при комнатной температуре или солюбилизирована в растворителе с меньшей, чем у воды, диэлектрической проницаемостью, в виде раствора LA при комнатной температуре. Растворителем предпочтительно является этанол, изопропиловый спирт, изопропилмиристат, изопропилпальмитат или глицерид. LA может быть адсорбирована или абсорбирована на носитель. Носителем предпочтительно является диоксид кремния и/или силикатированная микрокристаллическая целлюлоза. Фармацевтическое средство предпочтительно представляет собой никотин. Композиция по изобретению обеспечивает быстрое высвобождение фармацевтического средства при контакте с водой при рН, близком к физиологическому, и последующую его доставку в большой круг кровообращения. 4 н. и 27 з.п. ф-лы, 6 ил., 5 табл.

Подробнее
Номер записи: 93
10-06-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ CB1-АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Номер: RU2357958C2
Автор: ВАН СТЕЙВЕНБЕРГ Херман Х. (NL), ЛАНГЕ Йозефус Х. М. (NL), КРУСЕ Корнелис Г. (NL)
Принадлежит: СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Настоящее изобретение относится к производным имидазолина, обладающим СВ1-антагонистической активностью, имеющим общую формулу I, где: R1 и R2 независимо обозначают фенил, который может быть замещен 1-2 заместителями Y, которые могут быть одинаковыми и представляют собой хлор, бром, фтор, йод, X обозначает одну из подгрупп (i) или (ii), где: R3 обозначает атом водорода или линейную C1-3алкильную группу, R4 обозначает С3-8циклоалкил или С5-10, причем указанные группы могут содержать один атом N, R7 обозначает бензильную или фенильную группу, причем указанные группы могут быть замещены по ароматическому кольцу 1 заместителем Y, где Y имеет значения, указанные выше, которые могут быть одинаковыми или разными, или R7 обозначает C1-8диалкиламиногруппу, R8 обозначает атом водорода, R9 обозначает атом водорода и их соли. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и ее применению для лечения заболеваний, обусловленных каннабиоидной нейротрансмиссией ...

Подробнее
Номер записи: 94
27-03-2010 дата публикации

ЭКСТРАКТ Piper Laetispicum C.DC., СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2385160C2
Автор: ДЖИАНГ Юи (CN), ВАНГ Ижу (CN)
Принадлежит: ДЖИАНГ Юи (CN), ВАНГ Ижу (CN)

Изобретение относится к фармацевтике и медицине. Производят отбор лекарственного сырья (растения Piper Laetispicum C.DC.), его первичную обработку путем нарезки или измельчения, замачивание в органическом растворителе или перколяцию с получением экстракта. Или производят отбор лекарственного сырья растения Piper Laetispicum C.DC., получение экстракта путем применения способа сверхкритической флюидной экстракции после первичной обработки лекарственного сырья путем нарезки или измельчения в порошок. Экстракт для профилактики и/или лечения заболеваний, связанных с обменом медиаторов моноаминов Piper Laetispicum C.DC. получают указанными способами. Примененяют экстракт для изготовления лекарственных средств, биологически активных добавок и пищевых добавок для лечения и/или профилактики (психических) заболеваний, связанных с обменом медиаторов моноаминов. Изобретения позволяют получить экстракт с более высокими показателями биологической активности, с более высоким содержанием алкалоидов. 4 ...

Подробнее
Номер записи: 95
20-03-2010 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ 2-АМИНО-3-СУЛЬФОНИЛ-ТЕТРАГИДРО-ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИДО-ПИРИМИДИНЫ - АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT6 РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2384581C2
Автор: Иващенко Александр Васильевич (US), Савчук Николай Филиппович (RU), Иващенко Андрей Александрович (RU), Кисиль Володимир Михайлович (UA)
Принадлежит: АЛЛА ХЕМ, ЛЛС (US), Иващенко Андрей Александрович (RU)

Изобретение относится к новым антагонистам серотониновых 5-НТ6 рецепторов - замещенным 2-амино-3-сульфонил-6,7,8,9-тетрагидро-пиразоло[1,5-а]пиридо[3,4-е]пиримидинам общей формулы 1 и замещенным 2-амино-3-сульфонил-5,6,7,8-тетрагидро-пиразоло[1,5-а]пиридо[4,3-d]пиримидинам общей формулы 2 или их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, способу их получения и фармацевтическим композициям, лекарственным средствам и способу лечения. Соединения могут найти применение для профилактики и лечения заболеваний центральной нервной системы, патогенез которых связан с 5-НТ6 рецепторами, в частности таких заболеваний, как когнитивные расстройства и нейродегенеративные заболевания, психические и тревожные расстройства (анксиолитическое действие), для улучшения умственных способностей (ноотропное действие). В соединениях общей формулы 1 и общей формулы 2, ! ! где Ar представляет собой фенил, возможно замещенный атомами галогена, или 6-членный азотсодержащий гетероарил; R1 представляет собой атом ...

Подробнее
Номер записи: 96
10-11-2009 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ КАСПАЗ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2372335C2
Автор: НЕГТЕЛ Рональд (GB), МОРТИМОР Майкл (GB), ШАРРЬЕР Жан-Дамьен (GB), СТАДЛИ Джон Р. (GB), БРЕНЧЛИ Гай (GB), ДАРРАНТ Стивен (GB)
Принадлежит: ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I: ! ! в которой: R1 представляет R6C(O)-, HC(O)-, ! R6SO2-, R6OC(O)-, (R6)2NC(O)-, R6-, ! (R6)2NC(O)C(O)-; R2 представляет атом водорода, -CF3 или R8; R3 представляет атом водорода или (С1-С4)алифатическую группу-; R4 представляет -СООН; R5 представляет -CH2F или -СН2О-2,3,5,6-тетрафторфенил; R6 представляет (С1-С12)алифатическую или (С3-С10)циклоалифатическую группу, (С6-С10)арил-, (С3-С10)гетероциклил-; и где R6 замещен до 6 заместителями, независимо выбранными из R; R представляет атом галогена, -OR7 и -R7; R7 представляет (С1-С6)алифатической группы-, (С3-С10)циклоалифатическую групп; R8 представляет (С1-С12)алифатическую- или (С3-С10)циклоалифатическую группу; к фармацевтической композиции, обладающей каспаз-ингибирующей активностью, на основе соединений формулы I, к способам лечения, а также к способам ингибирования опосредуемой каспазой функции и способу снижения продукции IGIF или IFN-β. Кроме того, изобретение относится к способу ...

Подробнее
Номер записи: 97
20-05-2009 дата публикации

КОМБИНАЦИИ АКТИВАТОРОВ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ И БЛОКАТОРОВ НАТРИЕВЫХ КАНАЛОВ ИЛИ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ, ВОЗДЕЙСТВУЮЩИХ НА НАТРИЕВЫЕ КАНАЛЫ, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕВЫХ СОСТОЯНИЙ

Номер: RU2355395C2
Автор: ХЕРМАНН Роберт (DE), БРУНЕ Кай (DE), ЛОХЕР Матиас (DE), СЕЛЕНЬИ Иштван (DE)
Принадлежит: МЕДА Фарма ГмбХ унд Ко.КГ (DE)

Изобретение относится к медицине и биохимии и касается лекарственного средства из комбинации флупиртина или его фармацевтически применимых солей с толперизоном или его аналогами, эперизоном или силперизоном, или их терапевтически приемлемыми солями для лечения болевых состояний, которые сопряжены с повышенным мышечным тонусом. Изобретение обеспечивает синергический эффект в отношении снятия боли и расслабления мышц. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 6 табл.

Подробнее
Номер записи: 98
27-09-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ФОСФИНОВОЙ КИСЛОТЫ

Номер: RU2368616C2
Автор: Вольфганг ФРЁСТЛЬ (CH)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к {2-(S)-гидрокси-3-[6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-илметил)амино] ! пропил}(циклогексилметил)фосфиновой кислоте, обладающей антагонистическим действием в отношении GАВАB, которая может быть использована в качестве фармацевтического препарата. Технический результат - получение нового биологически активного вещества. 2 н. 1 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 99
10-07-2003 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1,3-ДИОКСОЛ/4,5-h//2,3/БЕНЗОДИАЗЕПИНА, ЯВЛЯЮЩИЕСЯ ИНГИБИТОРАМИ AMPA/КАИНАТНОГО РЕЦЕПТОРА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Номер: RU2208014C2
Автор: ВЕГ Миклош (HU), БАЛАЖ Ласло (HU), ШИМО Аннамария (HU), ШИМИГ Дьюла (HU), ЭДЬЕД Андраш (HU), ДОМАН Имре (HU), ЧЕЛЕНЬЯК Юдит (HU), ШЕРЕШ Петер (HU), ДЬЕРТЬЯН Иштван (HU), БАРКОЦИ Йожеф (HU), ГАЧАЙИ Иштван (HU), КОТАИ НАДЬ Петер (HU), ГИГЛЕР Габор (HU), РАТКАИ Золтан (HU), САБАДОШ Тамаш (HU), ГРЕФФ Золтан (HU), ЛЕВАИ Дьёрдь (HU), КОВАЧ Аттила (HU), ТИХАНЬИ Карой (HU), САБО Геза (HU)
Принадлежит: ЭГИШ ДЬЁДЬСЕРДЬЯР РТ. (HU)

Изобретение относится к производным 1,3-диоксол/4,5-h//2,3/бензодиазепина формулы I, способу получения этих соединений и фармацевтическим композициям, содержащим эти активные вещества, которые используются для селективного ингибирования АМРА/каинатных рецепторов. где А и В являются атомами водорода, R1 является группой формулы -(СН2)n-СО-(СН2)m-R, где R является атомом галогена, пиридильной группой или группой -NR3R4, где R3, R4, n и m имеют такие значения, которые определены в формуле изобретения, и R2 является нитро- или аминогруппой. Изобретение также относится к способу лечения эпилепсии или нейродегенеративных заболеваний. Технический результат - получение новых соединений, обладающих лечебным действием, что позволяет использовать их в медицине. 4 с. и 12 з.п. ф-лы, 4 табл.

Подробнее
Номер записи: 100
05-01-2012 дата публикации

N-oxides of 1,4-diaza-bicyclo[3.2.2]nonyl pyrimidinyl derivatives useful as nicotinic acetylcholine receptor ligands

Номер: US20120004214A1
Автор: Dan Peters, Daniel B. Timmermann, Eva Dam Christoffersen
Принадлежит: Neurosearch AS

This invention relates to novel 1,4-diaza-bicyclo[3.2.2]nonyl pyrimidinyl derivatives and their use in the manufacture of pharmaceutical compositions. The compounds of the invention are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances. Formula (I) a stereoisomer or a mixture of its stereoisomers, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Ar represents an indolyl group, which indolyl may optionally be substituted one or more times with substituents selected from halo, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, cyano, nitro, amino, alkyl, hydroxy and alkoxy.

Подробнее
Номер записи: 101
05-01-2012 дата публикации

Use of the phytocannabinoid cannabidivarin (cbdv) in the treatment of epilepsy

Номер: US20120004251A1
Автор: Ben Whalley, Claire Williams, Gary Stephens, Takashi Futamura
Принадлежит: GW Pharma Ltd, Otsuka Pharmaceutical Co Ltd

This invention relates to the use of the phytocannabinoid cannabidivarin (CBDV) and combinations of the phytocannabinoid CBDV with tetrahydrocannabivarin (THCV) and cannabidiol (CBD) in the treatment of epilepsy. The invention further relates to the use of the phytocannabinoid CBDV in combination with standard anti-epileptic drugs (SAEDs). Preferably the SAED is one of ethosuximide, valproate or phenobarbital.

Подробнее
Номер записи: 102
12-01-2012 дата публикации

Modified Virus Vectors and Methods of Making and Using the Same

Номер: US20120009268A1
Автор: Aravind Asokan, Richard Jude Samulski
Принадлежит: UNIVERSITY OF NORTH CAROLINA AT CHAPEL HILL

The present invention provides AAV capsid proteins (VP1, VP2 and/or VP3) comprising a modification in the amino acid sequence in the three-fold axis loop 4 and virus capsids and virus vectors comprising the modified AAV capsid protein. In particular embodiments, the modification comprises a substitution of one or more amino acids at amino acid positions 585 to 590 (inclusive) of the native AAV2 capsid protein sequence or the corresponding positions of other AAV capsid proteins. The invention also provides methods of administering the virus vectors and virus capsids of the invention to a cell or to a subject in vivo.

Подробнее
Номер записи: 103
12-01-2012 дата публикации

Acetylene derivatives having mglur 5 antagonistic activity

Номер: US20120010263A1
Автор: Fabrizio Gasparini, Kasper Zimmerman, Silvio Ofner, Terance William Hart, Yves Auberson
Принадлежит: Individual

The invention provides compounds of formula I wherein n, A, R, R′, R″, R O , X and Y are as defined in the description, and their preparation. The compounds of formula I are useful as pharmaceuticals.

Подробнее
Номер записи: 104
12-01-2012 дата публикации

Modulation of anxiety through blockade of anandamide hydrolysis

Номер: US20120010283A1
Автор: Andrea Duranti, Andrea Tontini, Daniele Piomelli, Giorgio Tarzia, Marco Mor
Принадлежит: Universita degli Studi di Parma, Universita degli Studi di Urbino &#34;Carlo Bo&#34;, UNIVERSITY OF CALIFORNIA

Fatty acid amide hydrolase inhibitors of the Formula: are provided wherein X is NH, CH 2 , O, or S; Q is O or S; Z is O or N; R is an aromatic moiety selected from the group consisting of substituted or unsubstituted aryl; substituted or unsubstituted biphenylyl, substituted or unsubstituted naphthyl, and substituted or unsubstituted phenyl; substituted or unsubstituted terphenylyl; substituted or unsubstituted cycloalkyl, heteroaryl, or alkyl; and R 1 and R 2 are independently selected from the group consisting of H, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted heteroalkyl, and substituted or unsubstituted phenyl, substituted or unsubstituted biphenylyl, substituted or unsubstituted aryl, and substituted or unsubstituted heteroaryl; with the proviso that if Z is O, one of R 1 and R 2 is absent, and that if Z is N, optionally R 1 and R 2 may optionally be taken together to form a substituted or unsubstituted N-heterocycle or substituted or unsubstituted heteroaryl with the N atom to which they are each attached. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula I and methods of using them to inhibit FAAH and/or treat appetite disorders, glaucoma, pain, insomnia, and neurological and psychological disorders including anxiety disorders, epilepsy, and depression are provided.

Подробнее
Номер записи: 105
19-01-2012 дата публикации

Il-1beta binding antibodies and fragments thereof

Номер: US20120014967A1
Автор: Arnold Horwitz, Gang Chen, Linda Masat, Marina Roell, Mary Haak-Frendscho
Принадлежит: Xoma Technology Ltd USA

An IL-1β binding antibody or IL-1β binding fragment thereof comprising the amino acid sequence of SEQ ID NO: 2, and related nucleic acids, vectors, cells, and compositions, as well as method of using same to treat or prevent a disease, and a method of preparing an affinity matured IL-1β binding polypeptide. IL-1β binding antibodies or IL-1β binding fragments thereof are provided which have desirable affinity and potency.

Подробнее
Номер записи: 106
26-01-2012 дата публикации

Process for the purification of eslicarbazepine acetate

Номер: US20120022047A1
Автор: Joseph Prabahar Koilpillai, Nagesh Devidasrao Limbekar, Pravin Bhalchandra Kulkarni, Sachin Bapurao Sawant
Принадлежит: Glenmark Generics LTD

The present invention relates to the purification and particle size of eslicarbazepine acetate. The present invention also relates to the physical characteristics of solid state eslicarbazepine acetate, and pharmaceutical compositions containing the same.

Подробнее
Номер записи: 107
26-01-2012 дата публикации

Histamine h3 inverse agonists and antagonists and methods of use thereof

Номер: US20120022050A1
Автор: Kerry L. Spear, Milan Chytil, Qun Kevin Fang, Sharon R. Engel
Принадлежит: SUNOVION PHARMACEUTICALS INC

Provided herein are fused imidazolyl compounds, methods of synthesis, and methods of use thereof. The compounds provided herein are useful for the treatment, prevention, and/or management of various disorders, such as neurological disorders and metabolic disorders. Compounds provided herein inhibit the activity of histamine H3 receptors and modulate the release of various neurotransmitters, such as histamine, acetylcholine, norepinephrine, and dopamine (e.g. at the synapse). Pharmaceutical formulations containing the compounds and their methods of use are also provided herein.

Подробнее
Номер записи: 108
02-02-2012 дата публикации

Bicyclic mglur5 positive allosteric modulators and methods of making and using same

Номер: US20120028955A1
Автор: Alice L. Rodriguez, Carrie K. Jones, Charles David Weaver, Colleen M. Niswender, Craig W. Lindsley, P. Jeffrey Conn, Richard Williams
Принадлежит: Charles David Weaver, Conn P Jeffrey, Jones Carrie K, LINDSLEY Craig W, Niswender Colleen M, Richard Williams, Rodriguez Alice L

In one aspect, the invention relates to bicyclic mGluR5 positive allosteric modulators, for example 6-(phenylethynyl)-3,4-dihydroisoquinolin-1(2H)-one, derivatives thereof, and related compounds, which are useful as positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

Подробнее
Номер записи: 109
02-02-2012 дата публикации

6 Substituted 2, 3,4,5 Tetrahydro-1H-Benzo[d]Azepines as 5-HT2c Receptor Agonist

Номер: US20120028961A1
Автор: Ajay Singh, Andrew Caerwyn Williams, Arundhati S. Deo, Christopher Stanley Galka, Christopher Stephen Siedem, Deyi Zhang, Frantz Victor, John Gordon Allen, Karin Briner, Maria Angeles Martinez-Grau, Matthew Robert Reinhard, Michael John Rodriguez, Michael Philip Cohen, Michael Philip Mazanetz, Michael Wade Tidwell, Richard Gerard Conway, Roger Ryan Rothhaar, Sarah Lynne Hellman, Steven Armen Boyd, Wai-Man Lee
Принадлежит: Eli Lilly and Co

The present invention provides 6-substituted 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepines of Formula I as selective 5-HT 2C receptor agonists for the treatment of 5-HT 2C associated disorders including obesity, obsessive/compulsive disorder, depression, and anxiety: where: R 6 is —S—R 14 ; and other substituents are as defined in the specification.

Подробнее
Номер записи: 110
09-02-2012 дата публикации

Treatment of neurotrophic factor mediated disorders

Номер: US20120034193A1
Автор: Antonia Orsi, Daryl Rees, Patrick Howson, Yaer Hu, Zongqin Xia
Принадлежит: Phytopharm Ltd

An agent selected from A/B-cis furostane, furostene, spirostane and spirostene steroidal sapogenins and ester, ether, ketone and glycosylated forms thereof is used to induce self-regulated homeostasis of neurotrophic factors (NFs), for example BDNF and/or GDNF, NFs with limited and manageable side effects in a subject, by modulating NFs in a non-toxic manner under homeostatic control. An effective amount of at least one such agent is administered to the subject, particularly in the treatment or prevention of a range of NF-mediated disorders, particularly neurological, psychiatric, inflammatory, allergic, immune and neoplastic disorders, and in the restoration or normalisation of neuronal and other function in or in relation to any damaged or abnormal tissue, including when assisting tissue (for example, skin, bone, eye and muscle) healing and general skin, bone, eye and muscle health.

Подробнее
Номер записи: 111
16-02-2012 дата публикации

Identification of novel antagonist toxins of t-type calcium channel for analgesic purposes

Номер: US20120040909A1
Автор: Emmanuel Bourinet, Fabrice Marger, Joël Nargeot, Michel Lazdunski, Pierre Escoubas
Принадлежит: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE CNRS, Universite de Nice Sophia Antipolis UNSA

A peptide with the following sequence YCQKFLWTCDSERPCCEGLVCRLWCKIN (SEQ ID NO 1) or a derivative thereof, and nucleic acids coding for the peptide having the sequence (SEQ ID NO 1). Also the use of this peptide as an antagonist and/or reverse agonist of T-type calcium channels. A use of the peptide for preparing a drug, in particular an analgesic one.

Подробнее
Номер записи: 112
23-02-2012 дата публикации

Small molecule inhibitors of kynurenine-3-monooxygenase

Номер: US20120046324A1
Автор: Joseph M. Muchowski, Paolo Guidetti, Paul J. Muchowski, Robert Schwarcz
Принадлежит: University of Maryland at Baltimore

The present invention relates to compounds of Formula I below and their tautomers or pharmaceutically acceptable salts, compositions and methods of uses thereof.

Подробнее
Номер записи: 113
08-03-2012 дата публикации

Modulation of drug release rate from electrospun fibers

Номер: US20120058100A1
Автор: Jay C. Sy, V. Prasad Shastri
Принадлежит: Individual

Disclosed are co-electrospun polymeric fibers comprising polymers comprising pharmaceutically active agents and/or biologically active agents and capable of release at a combined release rate. Also disclosed are processes for preparing polymeric fibers capable of release at a combined release rate. Also disclosed are processes of modulating delivery rate of pharmaceutically active agents and/or biologically active agents. Also disclosed are processes of delivering pharmaceutically active agents and/or biologically active agents. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

Подробнее
Номер записи: 114
08-03-2012 дата публикации

Nutritional composition inducing a postprandial endocrine response

Номер: US20120058938A1
Автор: Mirian Lansink, Robert Johan Joseph Hageman
Принадлежит: Nutricia NV

The invention concerns the use of a nutritional composition for the treatment of disorders which are associated with malfunctioning in the uptake and use of food-derived energy in the human body. In particular, the invention concerns the use of a nutritional composition for the treatment of a disorder, which is mediated by a postprandial endocrine or neurological response in a human body, wherein the nutritional composition comprises one or more of a specific protein fraction, a specific carbohydrate fraction and a specific nutritional fiber fraction.

Подробнее
Номер записи: 115
08-03-2012 дата публикации

Azabicycloalkane-indole and azabicycloalkane-pyrrolo-pyridine mch-1 antagonists, methods of making, and use thereof

Номер: US20120058939A9
Автор: Alan John Henderson, Emily Elizabeth FREEMAN, Mark Hadden, Matthew David Surman, Peter R. GUZZO
Принадлежит: Albany Molecular Research Inc

Novel MCH-1 receptor antagonists are disclosed. These compounds are used in the treatment of various disorders, including obesity, anxiety, depression, non-alcoholic fatty liver disease, and psychiatric disorders. Methods of making these compounds are also described in the present invention.

Подробнее
Номер записи: 116
08-03-2012 дата публикации

Neuroprotective iron chelators and pharmaceutical compositions comprising them

Номер: US20120058945A1
Автор: Abraham Warshawsky, Hailin Zheng, Matitiyahu Fridkin, Moussa Youdim, Rivka Warshawsky
Принадлежит: Technion Research and Development Foundation Ltd, Yeda Research and Development Co Ltd

Novel iron chelators exhibiting neuroprotective and good transport properties are useful in iron chelation therapy for treatment of a disease, disorder or condition associated with iron overload and oxidative stress, e.g., a neurodegenerative or cerebrovascular disease or disorder, a neoplastic disease, hemochromatosis, thalassemia, a cardiovascular disease, diabetes, an inflammatory disorder, anthracycline cardiotoxicity, a viral infection, a protozoal infection, a yeast infection, retarding aging, and prevention and/or treatment of skin aging and skin protection against sunlight and/or UV light. The iron chelator function is provided by a 8-hydroxyquinoline, a hydroxypyridinone or a hydroxamate moiety. The neuroprotective function is imparted to the compound, e.g., by a neuroprotective peptide. A combined antiapoptotic and neuroprotective function is provided by a propargyl group.

Подробнее
Номер записи: 117
08-03-2012 дата публикации

Methods of Treating Neurological Disorders

Номер: US20120058949A1
Автор: Alon Friedman, Daniela Kaufer, Luisa Cacheaux
Принадлежит: Alon Friedman, Daniela Kaufer, Luisa Cacheaux

The present invention provides methods of treating epilepsy and other neurological disorders. The methods generally involve administering to an individual in need thereof an effective amount of an agent that blocks a transforming growth factor-beta pathway.

Подробнее
Номер записи: 118
08-03-2012 дата публикации

Novel crystalline hydrate, amorphous and polymorphic forms of dihydro-benzoxazole-6-yl-acetamide derivative and processes for their preparation

Номер: US20120059034A1
Автор: Ádám DEMETER, Andras Nemes, Ferenc SEBÕK, Gizella Bartane Szalai, László Czibula, Zoltán NÉMET
Принадлежит: Richter Gedeon Nyrt

The invention relates to novel crystalline hydrate, amorphous and crystalline polymorphic forms of 2-[4-(4-Fluoro-benzyl)-piperidine-1-yl]-2-oxo-N-(2-oxo-2,3-dihydro-benzoxazole-6-yl)-acetamide (I) (radiprodil). Processes for the preparation of these forms, compositions containing these forms, and methods of use thereof are also described.

Подробнее
Номер записи: 119
22-03-2012 дата публикации

Dihydrobenzoxathiazepine compounds, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them

Номер: US20120071462A1
Автор: Alexis Cordi, Laurence Danober, Patrice Desos, Pierre Lestage
Принадлежит: Laboratoires Servier SAS

Compounds of formula (I): wherein R 1 represents a hydrogen atom or a heterocyclic, cyano, alkoxycarbonyl, alkylsulphonylaminoalkyl or N-hydroxycarboximidamide group. Medicinal products containing the same which are useful as modulators of the AMPA receptor.

Подробнее
Номер записи: 120
29-03-2012 дата публикации

Treatment of Central Nervous System Disorders

Номер: US20120077741A1
Автор: Ann Marie Janson, Anne Schanzer, Frank-Peter Wachs, H. Georg Kuhn, Karlheinz Plate, Kioumars Delfani, Ming Zhao
Принадлежит: NeuroNova AB

The invention relates generally to methods of influencing central nervous system cells to produce progeny useful in the treatment of CNS disorders. More specifically, the invention includes methods of exposing a patient suffering from such a disorder to a reagent that modulates the proliferation, migration, differentiation and survival of central nervous system cells. These methods are useful for reducing at least one symptom of the disorder.

Подробнее
Номер записи: 121
29-03-2012 дата публикации

Pharmaceutical product

Номер: US20120077856A1
Автор: Masayuki Ii, Tomohiro Kawamoto, Yuji Iizawa
Принадлежит: Takeda Pharmaceutical Co Ltd

An agent for suppressing the production of various cytokines (IL-8 and the like) and inflammatory mediators, an agent for suppressing the expression of COX-II and the like, or an inhibitor of various phosphorylation enzymes (ATF2 and the like), which contains a TLR signaling inhibitory substance, preferably a compound represented by the formula (I) or the formula (II) wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof or a prodrug thereof.

Подробнее
Номер записи: 122
05-04-2012 дата публикации

Alpha-2b receptor agonist and anticonvulsant compositions for treating chronic pain

Номер: US20120083508A1
Автор: Daniel W. Gil, John E. Donello
Принадлежит: Allergan Inc

Disclosed herein is a pharmaceutical composition comprising a pain-relieving anticonvulsant and an alpha-2B receptor agonist. The composition is effective for treating chronic pain, and methods of treating chronic pain using the composition and the compounds comprising it are also disclosed.

Подробнее
Номер записи: 123
12-04-2012 дата публикации

Amide derivatives as ion-channel ligands and pharmaceutical compositions and methods of using the same

Номер: US20120088746A1
Автор: Hirotaka Tanaka, John Kincaid, Kazunari Nakao, Kiran Sahasrabudhe, Maria de los Ángeles ESTIARTE-MARTÍNEZ, Matthew Alexander James Duncton, Matthew Cox, Satoshi Nagayama, Yuji Shishido
Принадлежит: PFIZER INC

Compounds are disclosed that have a formula represented by the following: Formula (I). The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, pain, inflammation, traumatic injury, and others.

Подробнее
Номер записи: 124
03-05-2012 дата публикации

Use of LCAT for Treating Anemia and Red Blood Cell Dysfunction

Номер: US20120107298A1
Автор: Brian Krause, Bruce J. Auerbach, Reynold Homan
Принадлежит: Alphacore Pharma LLC

Disclosed are methods for treating conditions characterized by anemia or red blood cells dysfunction by administering an agent that increases the level of endogenous LCAT or LCAT activity. Additionally disclosed are methods of treating conditions wherein red blood cells have reduced function in relation to deformability, oxygenation, increased adhesion and aggregability, reduced nitric oxide function, or decreased life-span, increased free cholesterol, or abnormal phospholipid content. Also disclosed are methods for treating conditions characterized by an abnormal concentration of free cholesterol in red blood cells and methods of normalizing the free cholesterol content of red blood cells.

Подробнее
Номер записи: 125
03-05-2012 дата публикации

Compounds and compositions for treating chemical warfare agent-induced injuries

Номер: US20120108613A1
Автор: Jayhong A. Chong
Принадлежит: Hydra Biosciences LLC

Compounds and compositions for treating injuries caused by exposure to chemical warfare agents are described herein.

Подробнее
Номер записи: 126
17-05-2012 дата публикации

Substituted carbamoylcycloalkyl acetic acid derivatives as nep

Номер: US20120122764A1
Автор: Gary Michael Ksander, Muneto Mogi, Nikolaus Schiering, Qian Liu, Rajeshri Ganesh Karki, Robert Sun, Toshio Kawanami
Принадлежит: NOVARTIS AG

The present invention provides a compound of formula I; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , B, X, m and n are defined herein. The invention also relates to a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides pharmaceutical composition of compounds of the invention, and a combination of pharmacologically active agents and a compound of the invention.

Подробнее
Номер записи: 127
17-05-2012 дата публикации

New salts

Номер: US20120122883A1
Автор: Jaroslaw Mazurek, Mihaela Pop
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The present invention relates to new crystalline salt forms of flibanserine which have valuable pharmacological properties, to a process for their manufacture, to pharmaceutical formulations containing them and to their use as medicament.

Подробнее
Номер записи: 128
17-05-2012 дата публикации

Methods of Treating Fragile X Syndrome

Номер: US20120122986A1
Автор: Kathryn Roberts, Mark F. Bear, Randall L. Carpenter
Принадлежит: Seaside Therapeutics Inc

Subjects having fragile X syndrome are treated with a composition that includes gamma-aminobutyric acid agonists. The gamma-aminobutyric acid agonist (GABA) can be a GABA(B) agonist, such as baclofen, including racemic and R-baclofen.

Подробнее
Номер записи: 129
31-05-2012 дата публикации

Substituted Esters as Cannabinoid-1 Receptor Modulators

Номер: US20120135975A1
Автор: Irene E. Whitney, Jeffrey J. Hale, Vincent J. Colandrea, William K. Hagmann
Принадлежит: Merck and Co Inc

Novel compounds of the structural formula (I) are antagonists and/or inverse agonists of the Cannabinoid-1 (CB1) receptor and are useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the CB1 receptor. The compounds of the present invention are useful as centrally acting drugs in the treatment of psychosis, memory deficits, cognitive disorders, Alzheimer's disease, migraine, neuropathy, neuro-inflammatory disorders including multiple sclerosis and Guillain-Barre syndrome and the inflammatory sequelae of viral encephalitis, cerebral vascular accidents, and head trauma, anxiety disorders, stress, epilepsy, Parkinson's disease, movement disorders, and schizophrenia. The compounds are also useful for the treatment of substance abuse disorders, the treatment of obesity or eating disorders, as well as the treatment of asthma, constipation, chronic intestinal pseudo-obstruction, cirrhosis of the liver, non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD), non-alcoholic steatohepatitis (NASH), and the promotion of wakefulness.

Подробнее
Номер записи: 130
31-05-2012 дата публикации

Cyclic triazo sodium channel blockers

Номер: US20120135993A1
Автор: Dieter Riddall, Karl Franzmann, Laurence Harbige, Michael Leach
Принадлежит: University of Greenwich

The present invention relates to triazine compounds having sodium channel blocking properties, and to use of the compounds for preparation of medicaments for treatment of associated disorders. The triazine compounds are of formula (I) wherein: R1 is hydrogen or a substituent group; R2 is amino or a substituent group; N* is amino when R1 is hydrogen or ═NH when R1 is a substituent group; R3 and R4 are both carbocyclic, heterocyclic or alkyl groups and may be same or different; and R5 is hydrogen, alkyl or a cyclic aryl group, with the proviso that: when R3 and R4 are both alkyl they are linked to form a cycloalkyl group, and R5 is a cyclic aromatic group; and when R3 and R4 are both carbocyclic or heterocyclic groups, R5 is hydrogen or an alkyl group; or a salt thereof.

Подробнее
Номер записи: 131
07-06-2012 дата публикации

Tissue-protective cytokines for the protection, restoration and enhancement of responsive cells, tissues and organs

Номер: US20120142589A1
Автор: Anthony Cerami, Carla Cerami, Michael Brines
Принадлежит: Warren Kenneth S Institute Inc

Methods and compositions are provided for protecting or enhancing a responsive cell, tissue, organ or body part function or viability in vivo, in situ or ex vivo in mammals, including human beings, by systemic or local administration of a tissue protective cytokine.

Подробнее
Номер записи: 132
07-06-2012 дата публикации

Picolinamide derivatives as ttx-s blockers

Номер: US20120142691A1
Автор: Hirohide Noguchi, Mikio Morita, Tadashi Inoue, Yoshimasa Arano
Принадлежит: Raqualia Pharma Inc

The present invention relates to picolinamide derivatives which have blocking activities of voltage gated sodium channels as the TTX-S channels, and which are useful in the treatment or prevention of disorders and diseases in which voltage gated sodium channels are involved. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which voltage gated sodium channels are involved.

Подробнее
Номер записи: 133
07-06-2012 дата публикации

Compounds as bradykinin b1 antagonists

Номер: US20120142695A1
Автор: Angelo Ceci, Annette Schuler-Metz, Dieter Wiedenmayer, Henning Priepke, Henri Doods, Ingo Konetzki, Juergen Mack, Norbert Hauel, Rainer Walter
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

Compounds of the formula I wherein n, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , R 11 and X are defined as described in the specification, which are bradykinin B1 antagonists, and their use as medicaments.

Подробнее
Номер записи: 134
07-06-2012 дата публикации

Biphenylacetamide derivative

Номер: US20120142771A1
Автор: Nana Yajima, Seiji Iwama, Tomoyuki Tanaka
Принадлежит: Sumitomo Dainippon Pharma Co Ltd

The present invention provides a compound of formula (I) or a salt thereof, wherein R 1 , R 2 and R 3 are independently selected from the group consisting of hydrogen atom, fluorine atom, chlorine atom, bromine atom, C 1-6 alkyl, C 1-6 alkoxy substituted with fluorine atom, and others; R 4 and R 5 are independently selected from the group consisting of hydrogen atom, fluorine atom, chlorine atom, C 1-6 alkyl, C 1-6 alkoxy substituted with fluorine atom, and others; R 6 and R 7 are independently selected from the group consisting of hydrogen atom, fluorine atom, methyl, ethyl, hydroxy group, and others; and R 8 and R 9 are independently selected from the group consisting of hydrogen atom, C 1-6 alkyl, and others, which is useful as an agent for treating or preventing various types of epilepsy including partial seizures and/or generalized seizures.

Подробнее
Номер записи: 135
07-06-2012 дата публикации

Antagonists of the Magnesium Binding Defect as Therapeutic Agents and Methods for Treatment of Abnormal Physiological States

Номер: US20120142781A1
Автор: Ibert Clifton Wells
Принадлежит: Magnesium Diagnostics Inc

This invention provides a class of therapeutic compounds and methods for the treatment of mammals with physiological disorders, such as for example a frequently occurring type of essential hypertension, which are critically associated with the decreased binding of magnesium to the plasma membranes of their cells. These methods consist of administering to a mammal in need of such treatment a compound selected from a series of disubstituted trans, trans 1,3-butadienes, 1,3-disubstituted perhydrobutadienes, 1,2-disubstituted trans ethylenes and 1,2 disubstituted ethanes and disubstituted propanes, each of which embodies, in common, the unique structural feature essential for the biological activity of these compounds. This invention also provides for pharmaceutical formulations that employ these novel compounds.

Подробнее
Номер записи: 136
21-06-2012 дата публикации

Epilepsy treatment employing ketogenic compounds which arrest apoptosis

Номер: US20120157392A1
Автор: David John Heal, Elizabeth Jagger, Keith Frank Martin
Принадлежит: BTG International Ltd

Method of treating a patient suffering from apoptosis of tissue by administering to the patient a therapeutically effective amount of one or more ketogenic compounds such that a physiological ketosis is produced which arrests the apoptosis.

Подробнее
Номер записи: 137
05-07-2012 дата публикации

Omega 3 fatty acid formulations

Номер: US20120172431A1
Автор: Ann Coric, Louis C. Sanfilippo, Seth D. Feuerstein
Принадлежит: CENESTRA LLC

The present invention provides highly purified omega-3 fatty acid formulations. Certain formulations provided herein have contain greater than 85% omega-3 fatty acids by weight. Certain other formulations provided herein contain EPA and DHA in a ratio of from about 4.01:1 to about 5:1. The invention also provides methods of using the dosage forms to treat a variety of cardiovascular, autoimmune, inflammatory, and central nervous system disorders by administering a formulation of the invention to a patient in need thereof.

Подробнее
Номер записи: 138
19-07-2012 дата публикации

Substituted nicotinamides as kcnq2/3 modulators

Номер: US20120184550A1
Автор: Beatrix Merla, Gregor Bahrenberg, Sven Kuhnert, Wolfgang Schröder
Принадлежит: GRUENENTHAL GmbH

Substituted nicotinamides, processes for their preparation, medicaments comprising these compounds and methods of using these compounds to treat pain, epilepsy, urinary incontinence, anxiety, dependency, mania, bipolar disorders, migraine, cognitive diseases, and/or dystonia-associated dyskinesias.

Подробнее
Номер записи: 139
26-07-2012 дата публикации

Oral dosage forms

Номер: US20120189693A1
Автор: Charanjit R. Behl, Christopher C. Dick, David F. Erkoboni, Gary Bubb
Принадлежит: Elite Laboratories Inc

Aspects of the present invention are directed to oral dosage forms comprising a compressed microtablet, wherein said microtablet has a major dimension that is between about 0.25 mm and about 1.0 mm and comprises at least about 0.01 weight percent of at least one pharmaceutically active agent that is distributed substantially throughout said microtablet. Additional aspects of the present invention are directed to methods for producing compressed microtablets having a major dimension that is between about 0.25 mm and about 1.0 mm.

Подробнее
Номер записи: 140
02-08-2012 дата публикации

Glycine transporter-1 inhibitors

Номер: US20120195985A1
Автор: Albert Amegadzie, Scott S. Harried, Stephen Hitchcock, Wenyuan Qian, Xiaoyang Xia
Принадлежит: AMGEN INC

The present invention provides compounds that are glycine transporter 1 (hereinafter referred to as GlyT-1) inhibitors and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of GlyT-1 such as cognitive disorders associated with Schizophrenia, ADHD (attention deficit hyperactivity disorder), MCI (mild cognitive impairment), and the like. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

Подробнее
Номер записи: 141
02-08-2012 дата публикации

2-Oxo-1-Pyrrolidine Derivatives, Processes for Preparing Them and Their Uses

Номер: US20120196866A1
Автор: Ali Ates, Benoît KENDA, Joël MERCIER, Laurent Turet, PHILIPPE MICHEL, Yannick Quesnel
Принадлежит: UCB PHARMA SA

The present invention concerns 2-oxo-1-pyrrolidine derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals.

Подробнее
Номер записи: 142
09-08-2012 дата публикации

Pharmaceutical Compositions

Номер: US20120201888A1
Автор: Bernard Schachtel, John Ameling, Paul Bosse, Ray Takigiku
Принадлежит: Charleston Laboratories Inc

Methods and compositions are provided which comprise effective amounts of analgesic to treat a subject, including reducing or eliminating an adverse effect associated with the analgesic.

Подробнее
Номер записи: 143
09-08-2012 дата публикации

Substituted 4-aminocyclohexane derivatives

Номер: US20120202810A1
Автор: Bert Nolte, Birgit Roloff, Hans Schick, Heinz Graubaum, Helmut Sonnenschein, József Bálint, Klaus Linz, Sigrid Ozegowski, Werner Englberger, Wolfgang SHRÖDER
Принадлежит: GRUENENTHAL GmbH

The invention relates to compounds that have an affinity to the μ-opioid receptor and the ORL 1-receptor, methods for their production, medications containing these compounds and the use of these compounds for the treatment of pain and other conditions.

Подробнее
Номер записи: 144
09-08-2012 дата публикации

Novel salts and polymorphs of desazadesferrithiocin polyether analogues as metal chelation agents

Номер: US20120202857A1
Автор: Amy E. Tapper, Huamin Zhang, Hugh Y. Rienhoff, Jr., Jason A. Hanko, Patricia Andres, Stephan D. PARENT
Принадлежит: FerroKin BioScience Inc

Disclosed herein are new salts and polymorphs of desazadesferrithiocin polyether (DADFT-PE) analogues, as well as pharmaceutical compositions comprising them and their application as metal chelation agents for the treatment of disease. Methods of chelation of iron and other metals in a human or animal subject are also provided for the treatment of metal overload and toxicity.

Подробнее
Номер записи: 145
16-08-2012 дата публикации

Chemokine receptor antagonists and use thereof

Номер: US20120207765A1
Автор: Hiroshi Ochiai, Masaya Kokubo, Shiro Shibayama, Yoshikazu Takaoka
Принадлежит: Ono Pharmaceutical Co Ltd

A compound represented by general formula (I): a salt thereof, a solvate thereof, or a prodrug thereof wherein all symbols are as defined in the specification has an antagonistic activity against CXCR4 and is therefore useful as a preventive and/or therapeutic agent for CXCR4-mediated diseases, for example, inflammatory and immune diseases (for example, rheumatoid arthritis, arthritis, systemic erythematosus, retinopathy, macular degeneration, pulmonary fibrosis, transplanted organ rejection, etc.), allergic diseases, infections (for example, human immunodeficiency virus infection, acquired immunodeficiency syndrome, etc.), psychoneurotic diseases, cerebral diseases, cardiac/vascular disease (for example, arteriosclerosis, myocardial infarction, stenocardia, cerebral infarction, chronic arterial occlusive disease, etc.), metabolic diseases, and cancerous diseases (for example, cancer, cancer metastasis, etc.), a preventive and/or therapeutic agent for cancerous diseases or infections, or an agent for regeneration therapy.

Подробнее
Номер записи: 146
23-08-2012 дата публикации

3,4-disubstituted 1h-pyrazole compounds and their use as cyclin dependent kinase and glycogen synthase kinase-3 modulators

Номер: US20120213791A1
Автор: Adrian Liam Gill, Alison Jo-Anne Woolford, Andrew James Woodhead, Gary Trewartha, Maria Grazia Carr, Michael Alistair O&#39;brien, Paul Graham Wyatt, Theresa Rachel Early, Valerio Berdini
Принадлежит: ASTEX THERAPEUTICS LTD

The invention provides compounds of the formula (0) or salts or tautomers or N-oxides or solvates thereof, and combinations thereof with other anti-cancer agents, for use in the prophylaxis or treatment of disease states and conditions such as cancers mediated by cyclin-dependent kinase and glycogen synthase kinase-3.

Подробнее
Номер записи: 147
23-08-2012 дата публикации

New compounds, pharmaceutical compositions and uses thereof

Номер: US20120214782A1
Автор: Bernd Nosse, Gerald Juergen Roth, Heike Neubauer, Martin Fleck
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

The invention relates to new compounds of the formula I to their use as medicaments, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

Подробнее
Номер записи: 148
30-08-2012 дата публикации

Use of B-Aminoalcohols in the Treatment of Inflammatory Disorders and Pain

Номер: US20120219592A1
Автор: Andrew Douglas Baxter, John Brew, Robin Mark Bannister
Принадлежит: Biocopea Ltd

A compound for therapeutic use, of the formula wherein R 1 is aryl or heteroaryl optionally substituted with R 5 ; R 2 is H, alkyl or CH 2 OH or forms part of a ring with R 4 ; R 3 is H, alkyl or CH 2 OH or forms part of a ring with R 4 ; R 4 is H, alkyl or (when forming part of a ring with R 2 or R 3 ) CH 2 ; and R 5 is alkyl, CF 3 , OH, Oalkyl, OCOalkyl, CONH 2 , CN, halogen, NH 2 , NO 2 , NHCHO, NHCONH 2 , NHSO 2 Me, CONH 2 , or SOMe; or a salt thereof.

Подробнее
Номер записи: 149
30-08-2012 дата публикации

2-phenylethylamino derivatives as calcium and/or sodium channel modulators

Номер: US20120220592A1
Автор: Alessandra Restivo, Carla Caccia, Cibele Sabido-David, Ermanno Moriggi, Florian Thaler, Laura Faravelli, Mauro Napoletano, Patricia Salvati
Принадлежит: Newron Pharmaceuticals SpA

2-Phenylethylamino substituted carboxamide derivatives and their use as sodium and/or calcium channel modulators useful in preventing, alleviating and curing a wide range of pathologies are presented.

Подробнее
Номер записи: 150
30-08-2012 дата публикации

Substituted 2-amino-quinoline-3-carboxamides as KCNQ2/3 modulators

Номер: US20120220627A1
Автор: Achim Kless, Dagmar Kaulartz, Gregor Bahrenberg, Sven Kuhnert, Wolfgang Schröder
Принадлежит: GRUENENTHAL GmbH

The invention relates to substituted 2-amino-quinoline-3-carboxamides, to pharmaceutical compositions containing these compounds and also to these compounds for use in the treatment and/or prophylaxis of pain and further diseases and/or disorders.

Подробнее
Номер записи: 151
13-09-2012 дата публикации

Methods of treating cancer using 3-(5-amino-2-methyl-4-oxo-4h-quinazolin-3-yl)-piperidine-2,6-dione

Номер: US20120230983A1
Автор: Anita GANDHI, George W. Muller, Hon-Wah Man, Ling-hua ZHANG, Peter H. Schafer, Rajesh Chopra
Принадлежит: Celgene Corp

Provided herein are methods of treating, preventing and/or managing cancers, which comprise administering to a patient 3-(5-amino-2-methyl-4-oxo-4H-quinazolin-3-yl)-piperidine-2,6-dione, or an enantiomer or a mixture of enantiomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, hydrate, co-crystal, clathrate, or polymorph thereof.

Подробнее
Номер записи: 152
20-09-2012 дата публикации

Mesenchymal stem cell and the method of use thereof

Номер: US20120237487A1
Автор: Kazuo Hashi, Osamu Honmou, Teiji Uede
Принадлежит: NC MEDICAL RES Inc

Demyelinated axons were remyelinated in the demyelinated rat model by collecting bone marrow cells from mouse bone marrow and transplanting the mononuclear cell fraction separated from these bone marrow cells.

Подробнее
Номер записи: 153
20-09-2012 дата публикации

Pegylated polyplexes containing two or more different polymers for polynucleotide delivery

Номер: US20120237565A1
Автор: Janni Mirosevich, Kevin Sill
Принадлежит: Intezyne Technologies Inc

The present invention provides polymers, compositions thereof, and polyplexes comprising said polymers. In particular, cationic polymers, pegylated versions thereof, and polynucleotide containing polyplexes comprising such polymers are provided. The invention further provides methods of using said polymers and polyplexes.

Подробнее
Номер записи: 154
20-09-2012 дата публикации

Use of phenylmethimazoles, methimazole derivatives, and tautomeric cyclic thiones for the treatment of autoimmune/inflammatory diseases associated with toll-like receptor overexpression

Номер: US20120238610A1
Автор: Christopher J. Lewis, Douglas J. Goetz, Leonard D. Kohn, Mariana Gonzalez-Murguiondo, Norikazu Harii, Uruguaysito Benavides-Peratta
Принадлежит: Goetz Douglas J, Kohn Leonard D, Lewis Christopher J, Mariana Gonzalez-Murguiondo, Norikazu Harii, Uruguaysito Benavides-Peratta

Treatment of autoimmune and/or inflammatory diseases associated with overexpression of Toll-like receptor 3 (TLR3) as well as Toll-like receptor 4 (TLR4) and/or TLR3/TLR4 signaling in nonimmune cells, monocytes, macrophages, and/or dendritic cells in association with related pathologies. The use of phenylmethimazoles, methimazole derivatives, and tautomeric cyclic thiones for the treatment of autoimmune and inflammatory diseases associated with TLR3 as well as TLR4 and/or TLR3/TLR4 cellular signaling in association with related pathologies is disclosed. Methods of treating a subject having a disease or condition associated with abnormal TLR-3 as well as TLR-4 and/or TLR3/TLR4 cellular signaling in association with related pathologies are also disclosed. The present disclosure also relates to the treatment of autoimmune-inflammatory pathologies and chemokine and cytokine-mediated diseases associated with TLR overexpression and signaling. The disclosure also relates to pharmaceutical formulations capable of inhibiting the IRF-3/Type 1 IFN/STAT/ISRE/IRF-1 pathway associated with Toll-like receptor overexpression or signaling.

Подробнее
Номер записи: 155
27-09-2012 дата публикации

Mglur4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction

Номер: US20120245153A1
Автор: Charles David Weaver, Colleen M. Niswender, Corey R. Hopkins, Craig W. Lindsley, Darren W. Engers, James M. Salovich, P. Jeffrey Conn, Patrick R. Gentry, Rocco D. Gogliotti, Yiu-Yin Cheung
Принадлежит: VANDERBILT UNIVERSITY

Compounds useful as allosteric potentiators/positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 4 (mGluR4) and use thereof.

Подробнее
Номер записи: 156
27-09-2012 дата публикации

Diphenyl-pyrazolopyridine derivatives, preparation thereof, and use thereof as nuclear receptor not modulators

Номер: US20120245164A1
Автор: Florian Auger, Luc Even
Принадлежит: SANOFI SA

The invention relates to a formula (I), in which R is a hydrogen or halogen atom or a (C1-C6)alkyl group; X is one or more substituents selected from a hydrogen or halogen atom, a (C1-C6)alkyl, halo(C1-C6)alkyl, (C1-C6)alkoxy, halo(C1-C6)alkoxy, cyano, hydroxy, or hydroxy(C1-C6)alkyl group; Y is a hydrogen or halogen atom or a (C1-C6)alkyl group; R1 is an NR2R3 or OR4 group; R2 and R3 independently are a hydrogen atom, a (C1-C6)alkyl, hydroxy(C1-C6)alkyl or oxo(C1-C6)alkyl group or R2 and R3, together with the nitrogen atom supporting the same, form a heterocycle optionally substituted by a (C1-C6)alkyl, hydroxy or oxo group; and R4 is a (C1-C6)alkyl, hydroxy(C1-C6)alkyl, or oxo(C1-C6)alkyl group, in the base or acid addition salt state. Said formula can be used therapeutically for treating or preventing diseases linked to the nuclear receptors Nurr-1, also known as NR4A2, NOT, TINUR, RNR-1, and HZF3.

Подробнее
Номер записи: 157
11-10-2012 дата публикации

Compositions For The Treatment of Central Nervous System Disorders Including Depression Employing Novel Drug Combination Therapy To Reduce Suicidality In Patients

Номер: US20120258172A1
Автор: Arifulla Khan
Принадлежит: Individual

Described herein are novel methods and formulations for reducing suicidality in human subjects. Such formulations and methods are a combination of lithium and one or more other CNS therapeutic agents such as anti-depressant, mood-stabilizing, anxiolytic, anticonvulsant, antipsychotic, anti-addictive, and appetite suppressant drugs.

Подробнее
Номер записи: 158
11-10-2012 дата публикации

Pharmaceutical compositions providing enhanced drug concentrations

Номер: US20120259022A1
Автор: Douglas A. Lorenz, Dwayne T. Friesen, James A. S. Nightingale, Ravi M. Shanker, Walter C. Babcock, William J. Curatolo
Принадлежит: Bend Research Inc

A drug in a solubility-improved form is combined with a concentration-enhancing polymer in a sufficient amount so that the combination provides substantially enhanced drug concentration in a use environment relative to a control comprising the same amount of the same solubility-improved form of drug without the concentration-enhancing polymer.

Подробнее
Номер записи: 159
25-10-2012 дата публикации

Therapeutic human anti-il-1r1 monoclonal antibody

Номер: US20120269824A1
Автор: Alison Witte, Brian Varnum, Chris Vezina, Francis Hall Martin, Gary Elliott, Haichun Huang, Xueming Qian
Принадлежит: AMGEN INC, Medarex LLC

Antibodies that interact with interleukin-1 receptor type 1 (IL-1R1) are described. Methods of treating IL-1 mediated diseases by administering a pharmaceutically effective amount of antibodies to IL-1R1 are described. Methods of detecting the amount of IL-1R1 in a sample using antibodies to IL-1R1 are described.

Подробнее
Номер записи: 160
25-10-2012 дата публикации

Ion channel modulators and methods of use

Номер: US20120270318A1
Автор: Esther Martinborough, Francois Maltais, Guy Bemis, Michael Arnost, Nicole Zimmermann, Robert B. Perni, Upul K. Bandarage
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

In general, the invention relates to compounds useful as ion channel modulators. It has now been found that compounds of this invention, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful as inhibitors of voltage-gated sodium channels and/or calcium channels.

Подробнее
Номер записи: 161
25-10-2012 дата публикации

Metal delivery agents and therapeutic uses of the same

Номер: US20120270850A1
Автор: Anthony Robert White, Kevin Jeffrey Barnham, Paul Stephen Donnelly
Принадлежит: University of Melbourne

The present invention relates to metal complexes, processes for their preparation and their use as pharmaceutical or veterinary agents, in particular for the treatment of conditions in which metal delivery can prevent, alleviate or ameliorate the condition. There are a number of clinical conditions which are caused by or associated with abnormal levels of metals (typically low metal levels). Conditions in of this type include cancer and conditions characterised by or associated with oxidative damage, more specifically neurodegenerative conditions such as Alzheimer's disease, Parkinson's disease or Huntington's disease. The invention also relates to ligands useful in the preparation of metal complexes of this type.

Подробнее
Номер записи: 162
01-11-2012 дата публикации

Frequency modulated drug delivery (fmdd)

Номер: US20120277256A1
Автор: John D. Price, Mary C. Spencer, Michaela E. Mulhare, Robert Oberlender, Scott B. Palmer, Thomas Piccariello
Принадлежит: Synthonics Inc

Embodiments of the present disclosure include a coordination complex, comprising a first biologically active moiety, a second biologically active moiety, and a metal, wherein the first biologically active moiety and second biologically active moiety are bound to the metal by covalent coordination bonds, and wherein the first biologically active moiety and second biologically active moiety are different. These complexes may enhance the pharmacodynamic properties of biologically active moieties.

Подробнее
Номер записи: 163
01-11-2012 дата публикации

Ethanamine Compounds and Methods of Using the Same

Номер: US20120277272A1
Автор: David Nugiel, Glen E. Ernst, John P. Mccauley, Lihong Shen, Michael Balestra, Peter Bernstein, William Frietze
Принадлежит: AstraZeneca AB

(S)-2-methyl- 1 -phenyl-2-(pyridin-2-yl)propan-1-amine, pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions comprising the same, uses of said compound or salt for therapy of depression and other conditions, and methods of treating depression and other conditions by administering said compound or salt.

Подробнее
Номер записи: 164
08-11-2012 дата публикации

Use of polysaccharides for treating stress and anxiety

Номер: US20120283212A1
Автор: Daniel Wils, Laëtitia Guerin-Deremaux
Принадлежит: Roquette Freres SA

The present invention relates to a composition including a mix of a polysaccharides having: 15% to 50% of glucoside linkages 1-6; a reducing sugar content of less than 20%; a polymolecularity index of less than 5; an average molecular weight with number Mn of less than 4500 g/mole and at least one active agent for treating stress, anxiety and depressive behaviour, sleep disorders, obsessive-compulsive disorder, bulimia and epilepsy in humans or animals. The present invention also relates to the use of the polysaccharide for treating stress, anxiety or depressive behaviour, sleep disorders, obsessive-compulsive disorder, bulimia and epilepsy in humans or animals.

Подробнее
Номер записи: 165
08-11-2012 дата публикации

Irak inhibitors and uses thereof

Номер: US20120283238A1
Автор: Alan Franklin Corin, Craig E. Masse, Donna L. Romero, Geraldine C. Harriman, Jeremy Robert Greenwood, Karl Shawn Watts, Leah Lynn Frye, Matthew David Wessel, Shaughnessy Robinson
Принадлежит: Nimbus Iris Inc

The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

Подробнее
Номер записи: 166
15-11-2012 дата публикации

Nicotinic Acetylcholine Receptor Sub-Type Selective Amides of Diazabicycloalkanes

Номер: US20120289572A1
Автор: Anatoly Mazurov, Lan Miao, Yun-De Xiao
Принадлежит: Targacept Inc

Compounds, pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of preparation and use thereof are disclosed. The compounds are amide compounds which can be prepared from certain heteroaryl carboxylic acids and certain diazabicycloalkanes. The compounds exhibit selectivity for, and bind with high affinity to, neuronal nicotinic receptors of the α4β2 subtype in the central nervous system (CNS). The compounds and compositions can be used to treat and/or prevent a wide variety of conditions or disorders, particularly CNS disorders. The compounds can: (i) alter the number of nicotinic cholinergic receptors of the brain of the patient, (ii) exhibit neuroprotective effects, and (iii) when employed in effective amounts, not result in appreciable adverse side effects (e.g. side effects such as significant increases in blood pressure and heart rate, significant negative effects upon the gastrointestinal tract, and significant effects upon skeletal muscle).

Подробнее
Номер записи: 167
22-11-2012 дата публикации

Rapidly disintegrating tablet in oral cavity

Номер: US20120294940A1
Автор: Katsuji Uemura, Masaaki Sugimoto, Shinya Takatsuka, Toshinobu Komori
Принадлежит: Individual

The present invention provides a method of suppressing the bitter taste of a drug when a rapidly disintegrating tablet in an oral cavity is produced. When a rapidly disintegrating tablet in an oral cavity is produced, the bitter taste of a drug is suppressed by utilizing (a) a granule which contains a drug having a bitter taste and an excipient and in which the bitter taste has not been suppressed and (b) a granule containing a water soluble saccharide.

Подробнее
Номер записи: 168
22-11-2012 дата публикации

Gabaergic receptor subtype selective ligands and their uses

Номер: US20120295892A1
Автор: Hiteshkumar D. Jain, James M. Cook, Jie Yang, Michael Ming-Jin Poe, Ojas A. Namjoshi, Sundari K. Rallipalli, Terry S. Clayton, Yun Teng Johnson, Zhi-Jian Wang
Принадлежит: UWM Research Foundation Inc

Described herein are α3 or α2 or α2/α3 GABAergic receptor subtype selective ligands, pharmaceutical compositions, and methods of use of such ligands and compositions in treatment of anxiety disorders, epilepsy and schizophrenia with reduced sedative and ataxic side effects. In embodiments, such as α3 or α2 or α2/α3 GABAergic receptor subtype selective ligands lack ester linkages and may be thus relatively insensitive to hydrolysis by esterases.

Подробнее
Номер записи: 169
29-11-2012 дата публикации

Novel sulfamides exhibiting neuroprotective action and methods for use thereof

Номер: US20120302546A1
Автор: Allen B. Reitz, Douglas Eric Brenneman, Garry Robert Smith, Yanming Du
Принадлежит: Advanced Neural Dynamics Inc, Fox Chase Chemical Diversity Center Inc

Pharmaceutical compositions of the invention include sulfamide derivatives having a disease-modifying action in the treatment of diseases associated with excitotoxicity and accompanying oxidative stress that include epilepsy, Alzheimer's disease, and any neurodegenerative disease involving glutamate toxicity.

Подробнее
Номер записи: 170
29-11-2012 дата публикации

Oxazine derivatives and their use in the treatment of neurological disorders

Номер: US20120302558A1
Автор: Heinrich Rueeger, Henrik Moebitz, Hui Liu, Konstanze Hurth, Lei Li, Marina Tintelnot-Blomley, Markus Voegtle, Mathias Frederiksen, Michael Schaefer, Murali Chebrolu, Philipp Hölzer, Rainer Machauer, Rainer Martin Lueoend, Rita Ramos, Sangamesh Badiger, Siem Jacob Veenstra, Ulf Neumann, Xin Xiong
Принадлежит: Individual

The invention relates to novel heterocyclic compounds of the formula in which all of the variables are as defined in the specification, in free form or in salt form, to their preparation, to their medical use and to medicaments comprising them.

Подробнее
Номер записи: 171
06-12-2012 дата публикации

1,3-disubstituted 4-(aryl-x-phenyl)-1h-pyridin-2-ones

Номер: US20120309793A1
Автор: Andrés Avelino Trabanco-Suárez, Gregor James Macdonald, Guillaume Albert Jacques Duvey, José Maria CID-NÚÑEZ, Patrick Terry Finn, Robert Johannes LÜTJENS
Принадлежит: Addex Pharmaceuticals SA, Janssen Pharmaceuticals Inc

The present invention relates to novel compounds, in particular novel pyridinone derivatives according to Formula (I) wherein all radicals are as defined in the application and claims. The compounds according to the invention are positive allosteric modulators of metabotropic receptors—subtype 2 (“mGluR2”) which are useful for the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction and diseases in which the mGluR2 subtype of metabotropic receptors is involved. In particular, such diseases are central nervous system disorders selected from the group of anxiety, schizophrenia, migraine, depression, and epilepsy. The invention is also directed to pharmaceutical compositions and processes to prepare such compounds and compositions, as well as to the use of such compounds for the prevention and treatment of such diseases in which mGluR2 is involved.

Подробнее
Номер записи: 172
13-12-2012 дата публикации

Composition for enhancing trail sensitivity comprising inhibitors for expression or activity of tip41 as a target gene of trail sensitizer

Номер: US20120315284A1
Автор: Cheol-hee Kim, Ga Hee Ha, Hyun-Taek Kim, In-Sung Song, Jeong-Min Kim, Jin-Man Kim, Joo Heon Kim, Nam-soon Kim, So-Young Jeong, Soo Young Jun
Принадлежит: Korea Research Institute of Bioscience and Biotechnology KRIBB

The present invention relates to a pharmaceutical composition, including inhibitors for expression or activity of TIP41 protein, for prevention and treatment of cancer. When the liver cancer cell lines, showing resistance to TRAIL, are treated with TIP41 siRNA and TRAIL, apoptosis is induced in cancer cell. The same effect is found in cases of lung cancer and colon cancer with resistance against TRAIL. Moreover, this induction of apoptosis by TIP41 siRNA and TRAIL was confirmed in tumor xenograft, which was injected with Huh7 liver cancer cells and then was subjected to TIP41 siRNA transfection and TRAIL treatment. In addition, it was confirmed through animal experiments in which the tumor size has reduced and apoptosis was induced by treatment with TIP41 siRNA and TRAIL. Of note, MKK7/JNK pathway was confirmed to mediate the apoptosis induced by the application of TIP41 siRNA and TRAIL. The apoptosis were verified to be caused by the activation of MKK7/JNK signaling pathway. Taken together, the present invention provide the strong evidence that the pharmaceutical composition, including inhibitors for TIP41 expression or activity can be used for cancer prevention and treatment as well as an anti-cancer adjuvant. Taken together, the pharmaceutical composition comprising inhibitors for expression or activity of TIP41 protein may be used for prevention and treatment of cancer or as an anti-cancer adjuvant.

Подробнее
Номер записи: 173
13-12-2012 дата публикации

Substituted benzamide derivatives

Номер: US20120316165A1
Автор: Guido Galley, Philippe Pflieger, Roger Norcross
Принадлежит: Hoffmann La Roche Inc

The present invention relates to compounds of formula wherein R 1 , R 2 , R 3 , X, Z, Ar, and n are as described in the claims, Ar is phenyl or heteroaryl, selected from the group consisting of 1H-indazole-3yl, pyridine-2-yl, pyridine-3-yl, pyridine-4-yl, pyrimidine-5-yl, 1H-pyrazole-3-yl, 1H-pyrazole-4-yl and 1H-pyrazole-5-yl; or to a pharmaceutically suitable acid addition salt thereof, which may be used for the treatment of depression, anxiety disorders, bipolar disorder, attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), stress-related disorders, psychotic disorders, schizophrenia, neurological diseases, Parkinson's disease, neurodegenerative disorders, Alzheimer's disease, epilepsy, migraine, hypertension, substance abuse, metabolic disorders, eating disorders, diabetes, diabetic complications, obesity, dyslipidemia, disorders of energy consumption and assimilation, disorders and malfunction of body temperature homeostasis, disorders of sleep and circadian rhythm, and cardiovascular disorders.

Подробнее
Номер записи: 174
20-12-2012 дата публикации

Pharmaceutical composition comprising 3-beta-hydroxy-5-alpha-pregnan-20-one with improved storage and solubility properties

Номер: US20120322781A1
Автор: Anders Carlsson, Torbjorn Backstrom
Принадлежит: UMECRINE MOOD AB

It is provided a pharmaceutical composition comprising 3-beta-hydroxy-5-alpha-pregnan-20-one, at least one sterol or an ester thereof and a mixture of acylglycerols with a solid fat content of less than 25% at 25° C. and 0% at 37° C. In addtion it is provided a method for preparing the pharmaceutical composition.

Подробнее
Номер записи: 175
20-12-2012 дата публикации

Deuterated compounds useful for treating neurodegenerative diseases

Номер: US20120322799A1
Автор: GOPAL Damodara
Принадлежит: Pharmatrophix Inc

The present application is related to deuterated compounds which are novel neurotrophin mimetics. The application also discloses the treatment of disorders involving degradation or dysfunction of cells expressing p75 in a mammal by administering an effective amount of such deuterated compounds.

Подробнее
Номер записи: 176
20-12-2012 дата публикации

Heterocyclic sulfonamides, uses and pharmaceutical compositions thereof

Номер: US20120322823A1
Автор: Anton F. J. Fliri, Barbara E. Segelstein, Christopher John O&#39;donnell, Jacob Bradley Schwarz, Randall James Gallaschun
Принадлежит: PFIZER INC

The invention is directed to a class of compounds, including the pharmaceutically acceptable salts of the compounds, having the structure of formula I: as defined in the specification. The invention is also directed to compositions containing and uses of the compounds of formula I.

Подробнее
Номер записи: 177
03-01-2013 дата публикации

Crystalline forms of neurotrophin mimetic compounds and their salts

Номер: US20130005731A1
Автор: Frank M. Longo, Rajgopal Munigeti
Принадлежит: Pharmatrophix Inc

The present invention includes crystalline forms of 2-amino-3-methyl-N-(2-morpholinoethyl)-pentanamide and crystalline forms of salts and/or solvates of 2-amino-3-methyl-N-(2-morpholinoethyl)-pentanamide. Furthermore, the present invention provides compositions comprising the crystalline forms and therapeutic use of the crystalline forms.

Подробнее
Номер записи: 178
10-01-2013 дата публикации

Novel anxiolytic compounds

Номер: US20130012508A1
Автор: Bernard Luke Flynn, Brad Sleebs, Chinh Thien Bui, Ian Phillip Street, Jonathan Bayldon Baell, Nurul Quazi
Принадлежит: Bionomics Ltd

The present invention relates to chemical compounds of general formula (I) which may possess useful therapeutic activity in a range of central nervous system disorders, and in particular, anxiety disorders.

Подробнее
Номер записи: 179
10-01-2013 дата публикации

Novel anxiolytic compounds

Номер: US20130012509A1
Автор: Bernard Luke Flynn, Brad Sleebs, Chinh Thien Bui, Ian Philip Street, Jonathan Bayldon Baell, Nurul Quazi
Принадлежит: Bionomics Ltd

The present invention relates to chemical compounds of general formula (I) which may possess useful therapeutic activity in a range of central nervous system disorders, and in particular, anxiety disorders.

Подробнее
Номер записи: 180
10-01-2013 дата публикации

4-hydroxybutyric acid analogs

Номер: US20130012565A1
Автор: Adam J. Morgan, I. Robert Silverman, Roger D. Tung
Принадлежит: Concert Pharmaceuticals Inc

This invention relates to novel derivatives of 4-hydroxybutyric acid and prodrugs thereof, and pharmaceutically acceptable salts of the foregoing. This invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating narcolepsy, fibromyalgia, other disorders or conditions that are beneficially treated by improving nocturnal sleep or by administering sodium oxybate.

Подробнее
Номер записи: 181
17-01-2013 дата публикации

Pharmaceutical formulation containing phenytoin sodium and magnesium stearate

Номер: US20130017254A1
Автор: Avraham Yacobi, Nataly Zissman, Orit Brodzsky, Tamar Blumberg
Принадлежит: Taro Pharmaceuticals North America Inc

The present invention relates to a novel pharmaceutical formulation comprising phenytoin sodium, a high amount of magnesium stearate, and a low level of a hydrophilic polymer such as a methocel, and a method of preparing the same by blending.

Подробнее
Номер записи: 182
14-02-2013 дата публикации

Oral sustained release formulation of huperzine a

Номер: US20130040982A1
Автор: Amnon Hoffman, Gregory Burshtein, Michael Friedman
Принадлежит: Yissum Research Development Co of Hebrew University of Jerusalem

Sustained-release formulations comprising huperzine A are disclosed herein. The formulations are for oral administration, and contain a carrier which comprises native albumin. Unit dosage forms of the formulations, and kits comprising such unit dosage forms are also disclosed herein. Methods utilizing the formulations for treating a medical condition treatable by huperzine A are also disclosed herein, as well as processes for preparing the formulations, and uses of huperzine A and albumin in the manufacture of a medicament.

Подробнее
Номер записи: 183
21-02-2013 дата публикации

N6-substituted adenosine derivatives and n6-substituted adenine derivatives and uses thereof

Номер: US20130045942A1
Автор: Chenggen Zhu, Jiachen Zi, Jiangong Shi, Jianjun Zhang, Li Sheng, Min Li, Ruiming Xu, Sheng Lin, Xiaona Fan, Yafang Wang, Yan Li, Ying Zhang, Yongchun Yang, Zhenggang Yue
Принадлежит: Institute of Materia Medica of CAMS

The present invention provides N 6 -substituted adenosine derivatives and N 6 -substituted adenine derivatives, manufacturing methods thereof, a pharmaceutical composition comprising the said compounds above, and uses of these compounds in manufacturing medicaments and health-care products for treating insomnia, convulsion, epilepsy, and Parkinson's diseases, and preventing and treating dementia.

Подробнее
Номер записи: 184
21-02-2013 дата публикации

Amide derivatives as ion-channel ligands and pharmaceutical compositions and methods of using the same

Номер: US20130045973A1
Автор: Donogh John Roger O&#39;mahony, Maria de los Ángeles ESTIARTE-MARTÍNEZ, Matthew Cox, Matthew Duncton
Принадлежит: Evotec OAI AG

Compounds are disclosed that have a formula represented by the following: The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, pain, inflammation, traumatic injury, and others.

Подробнее
Номер записи: 185
21-02-2013 дата публикации

Neuroprotective modulation of nmda receptor subtype activities

Номер: US20130045991A1
Автор: Lidong Liu, Tak Pan Wong, Yitao Liu, Yu Tian Wang
Принадлежит: University of British Columbia

In various aspects, the invention provides methods and compositions for modulating NMDA receptor subtype activity, to enhance NR2A-containing NMDA receptor activity relative to NR2B-containing NMDA receptor activity, so as to effect a neuroprotective reduction in excitotoxic NMDA receptor activity

Подробнее
Номер записи: 186
21-02-2013 дата публикации

Pharmaceutical composition for inhibiting apoptosis of neuron or neurodegeneration

Номер: US20130046001A1
Автор: Cheol Hyoung Park, Hye Kyung Min, In Suk Park, Ji Won Lee, Jin Yong Chung, Joo Young Park, Mi Jung Lim, Yeo Jin Yoon
Принадлежит: SK Biopharmaceuticals Co Ltd

Provided is a pharmaceutical composition for inhibiting apoptosis of neurons or neurodegeneration. The pharmaceutical composition effectively prevents or treats diseases related to apoptosis of neurons or neurodegeneration.

Подробнее
Номер записи: 187
28-02-2013 дата публикации

2,4-dioxo-1,4-dihydro-2h-quinazolin-3-yl-sulfonamide derivatives

Номер: US20130053381A1
Автор: Andreas Lerchner, David Carcache, Joachim Nozulak, Yves Auberson
Принадлежит: NOVARTIS AG

The invention relates to a 2,4-dioxo-1,4-dihydro-2H-quinazolin-3-yl-sulfonamide derivative being (A) a compound of the formula (I) in which the substituents are as defined in the specification; in free form or in salt form; or (B) a compound selected from a certain group of 2,4-dioxo-1,4-dihydro-2H-quinazolin-3-yl-sulfonamide derivatives disclosed in the specification; in free form or in salt form; to their preparation, to their use as medicament and to medicaments comprising them. In a first aspect, the invention provides prodrugs of AMPA receptor antagonists which potentially useful in the treatment of a wide range of disorders, particularly epilepsy.

Подробнее
Номер записи: 188
07-03-2013 дата публикации

Compounds and methods

Номер: US20130059883A1
Автор: Darby Schmidt, Erkan Baloglu, Mercedes Lobera, Shomir Ghosh
Принадлежит: Tempero Pharmaceuticals Inc

Disclosed are compounds having the formula: wherein X 1 , X 2 , X 3 , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , Y, A, Z, L and n are as defined herein, and methods of making and using the same.

Подробнее
Номер записи: 189
14-03-2013 дата публикации

Engineered anti-il-23r antibodies

Номер: US20130064817A1
Автор: Leonard G. Presta
Принадлежит: Merck Sharp and Dohme LLC

Antibodies to human IL-23R are provided, as well as uses thereof, e.g. in treatment of inflammatory, autoimmune, and proliferative disorders.

Подробнее
Номер записи: 190
14-03-2013 дата публикации

N-piperidinyl acetamide derivatives as calcium channel blockers

Номер: US20130065926A1
Автор: Hassan A. Pajouhesh, Jason Tan, Lingyun Zhang, Michael Edward Grimwood, Nagasree Chakka, Ramesh Kaul, Yanbing Ding, Yongbao Zhu, Yuanxi Zhou
Принадлежит: Zalicus Pharmaceuticals Ltd

Methods and compounds effective in ameliorating conditions characterized by unwanted calcium channel activity, particularly unwanted T-type calcium channel activity are disclosed. Specifically, a series of compounds containing N-piperidinyl acetamide derivatives as shown in formula (1).

Подробнее
Номер записи: 191
14-03-2013 дата публикации

Compound Inhibiting Activation of the Enzyme ERK 1/2 To Be Used In The Treatment Of Neurodegenerative Illnesses

Номер: US20130065966A1
Автор: Ana Jiménez Redondo, Elisabet Gregori Puigjane, Jordi MESTRES LÓPEZ, Marisol Montolio Del Olmo, Pilar Navarro Medrano
Принадлежит: Farmalider Sa

The present invention relates to a compound of formula (I) for use as a medicine, in particular for use in the treatment of diseases mediated by the actvation of the protein kinase Erk1/2, such as neurogenerative illnesses like Alzheimer's and related dementia, epilepsy, Parkinson's disease, Huntington's disease, or stroke, and likewise relates to the pharmaceutical compositions containing said compound. The compound of formula (I) effectively inhibits the activation of the enzyme Erk1/2 induced by the tissue plasminogen activator (TPA) and also effectively inhibits the apoptosis generated by the β-amyloid peptide.

Подробнее
Номер записи: 192
21-03-2013 дата публикации

Mitochondrial Compositions and Uses Thereof

Номер: US20130072462A1
Автор: Shaharyar Khan
Принадлежит: Gencia Corp

The present invention provides a compound of Formula 1a, wherein R 1 is H or phosphate and the double bond is between N′ and C′ or between N 2 and C 1 ; R 2 is a mitochondrial targeting moiety; R 3 an alkyl, alkylaryl, alkylheteroaryl spacer group, a cleavable linker, or absent; R 4 is H or an alkyl, aryl, or heteroaryl group; and R 5 is alkyl, aryl, or heteroaryl; or N′ C′, and N 3 together form a heterocyclic ring containing at least 5 atoms, wherein N 1 , N 3 , and R 1 -R 5 are as defined above, or N 3 and R 5 together form a heterocyclic ring containing at least four atoms; or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof.

Подробнее
Номер записи: 193
21-03-2013 дата публикации

Use of rgm and its modulators

Номер: US20130072667A1
Автор: Bernd Stahl, Bernhard K. Mueller, Friedrich Bonhoeffer, Jens S. Anderson, Matthias Mann, Paolo Macchi, Philippe P. Monnier
Принадлежит: Individual

The present invention relates to the use of a modulator of a polypeptide having or comprising an amino acid sequence as disclosed herein or of a functional fragment or derivative thereof or of a polynucleotide encoding said polypeptide or fragment or derivative for the preparation of a pharmaceutical composition for preventing, alleviating or treating diseases or conditions associated with the degeneration or injury of vertebrate nervous tissue, associated with seizures or associated with angiogenic disorders or disorders of the cardio-vascular system.

Подробнее
Номер записи: 194
28-03-2013 дата публикации

Substituted Methanesulfonamide Derivatives as Vanilloid Receptor Ligands

Номер: US20130079373A1
Автор: Bernhard Lesch, Gregor Bahrenberg, Jeewoo Lee, Robert Frank, Thomas Christoph
Принадлежит: GRUENENTHAL GmbH

The invention relates to substituted methanesulfonamide derivatives as vanilloid receptor ligands, to pharmaceutical compositions containing these compounds and also to these compounds for use in the treatment and/or prophylaxis of pain and further diseases and/or disorders.

Подробнее
Номер записи: 195
18-04-2013 дата публикации

Pharmaceutical compositions of 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl) cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyriodin-2-yl)benzoic acid and administration thereof

Номер: US20130095181A1
Автор: Christopher Ryan Young, Irina Nikolaevna Kadiyala, Marinus Jacobus Verwijs, Ritu Rohit Kaushik, Rossitza Gueorguieva Alargova
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

A pharmaceutical composition comprising Compound 1, (3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl)benzoic acid), and at least one excipient selected from: a filler, a diluent, a disintegrant, a surfactant, a binder, a glidant and a lubricant, the composition being suitable for oral administration to a patient in need thereof to treat a CFTR mediated disease such as Cystic Fibrosis. Methods for treating a patient in need thereof include administering an oral pharmaceutical formulation of Compound 1 to the patient.

Подробнее
Номер записи: 196
25-04-2013 дата публикации

New Steroids Having Increased Water Solubility and Resistance Against Metabolism and Methods For Their Production

Номер: US20130102578A1
Автор: Gianna Ragagnin, Torbjorn Backstrom
Принадлежит: UMECRINE AB

Steroid compounds having increased resistance against metabolism and increased water solubility are disclosed, together with methods for their production. These substances are suitable for the manufacture of pharmaceuticals for the treatment of steroid related or steroid induced CNS disorders and for use in methods of prevention, alleviation or treatment of such disorders.

Подробнее
Номер записи: 197
02-05-2013 дата публикации

Purinyl derivatives and their use as potassium channel modulators

Номер: US20130109704A1
Автор: Birgitte L. Eriksen, Charlotte Hougaard, Dan Peters, Palle Christophersen, Tina Holm Johansen, Ulrik Svane SØRENSEN
Принадлежит: Neurosearch AS

This invention relates to novel purinyl derivatives and their use as potassium channel modulating agents. Moreover the invention is directed to pharmaceutical compositions useful for the treatment or alleviation of diseases or disorders associated with the activity of potassium channels.

Подробнее
Номер записи: 198
16-05-2013 дата публикации

Novel triazinedione derivatives as gabab receptor modulators

Номер: US20130123262A1
Автор: Antoine Gibelin, Brice Campo, Eric Riguet, Karim Mhalla
Принадлежит: Addex Pharmaceuticals SA

The present invention provides novel compounds of formula I wherein W 1 , W 2 , W 3 , W 4 , W 5 , B, X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , X 5 , E and L are as defined herein; invention compounds are gamma amino butyrique acid receptor-subtype B (“GABA B ”) positive allosteric modulators (enhancers), which are useful to provide methods of treating or preventing diseases or disorders, including treatment of anxiety, depression, epilepsy, schizophrenia, cognitive disorders, spasticity and skeletal muscle rigidity, spinal cord injury, multiple sclerosis, amyotrophic lateral sclerosis, cerebral palsy, neuropathic pain and craving associated with cocaine and nicotine, panic disorder, posttraumatic stress disorders, urge urinary incontinence, gastroesophageal reflux disease, transient lower oesophageal sphincter relaxations, functional gastrointestinal disorders and irritable bowel syndrome.

Подробнее
Номер записи: 199
16-05-2013 дата публикации

Process for the preparation of 2-(cyclohexylmethyl)-n--1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-7-sulfonamide

Номер: US20130123302A1
Автор: John Michael Kane, Robert Allan Farr, Steven Elenbaas
Принадлежит: SANOFI SA

Industrially applicable process for preparing 2-(cyclohexylmethyl)-N-{2-[(2S)-1-methylpyrrolidin-2-yl]ethyl}-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-7-sulfonamide, and salts thereof.

Подробнее
Номер записи: 200