27-10-2012 дата публикации
Номер: RU2011115087A
Автор:
Артуро ПЕРЕС-МЕДРАНО,
Артуро ПЕРЕС-МЕДРАНО (US),
Бо ЛЮ,
Бо ЛЮ (US),
Вилльям А. КЭРРОЛЛ,
Вилльям А. КЭРРОЛЛ (US),
Дерек В. НЕЛЬСОН,
Дерек В. НЕЛЬСОН (US),
Дженнифер М. ФРОСТ,
Дженнифер М. ФРОСТ (US),
Майкл Дж. ДАРТ,
Майкл Дж. ДАРТ (US),
Мина ПАТЕЛ,
Мина ПАТЕЛ (US),
Сридхар ПЕДДИ,
Сридхар ПЕДДИ (US),
Стивен П. ЛАТШО,
Стивен П. ЛАТШО (US),
Сюцин ВАН,
Сюцин ВАН (US),
Теодозий КОЛАСА,
Теодозий КОЛАСА (US),
Тунмэй ЛИ,
Тунмэй ЛИ (US)
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, пролекарство, соль пролекарства или их сочетание ! ! где Х4 представляет собой O, S, S(O), S(O)2 или N(Rbx), где Rbx представляет собой водород, алкил, галоидалкил, алкоксиалкил, -С(О)О(алкил), моноциклический циклоалкил, -(CR1cR1d)q 3-(моноциклический циклоалкил) или галоидалкоксиалкил; и ! A1 представляет собой Gla-Glb, -(CRlaRlb)q1-Glc, -(CRlaRlb)q1-A2, -(CRlgRlh)q2-A4, -N(Rb)C(O)Ra, -N(Rb)C(O)ORd, -N(Rb)C(O)N(Rb)(Rc), -N(Rb)(Rc) или -N=C(Rp)(Rq); или ! Х4 и A1 вместе представляют собой N=N(Rcx); ! A2 представляет собой -C(O)Ra, -S(O)2Rd, -SRd, -C(O)ORa, -C(O)N(Rb)(Rc), -C(S)N(Rb)(Rc), -S(O)2N(Rb)(Rc), -C(=NORf)Ra, -CN, -N(Rc)C(O)Ra, -N(Rc)C(O)ORd, -N(Rc)S(O)2Rd, -N(Rc)C(O)N(Rb)(Rc), -N(Rc)S(O)2N(Rb)(Rc), -ORm, или -N(Rb)(Rn); ! A3 представляет собой C(O)Rh, -S(O)2Re, -C(O)N(Rh)2, -C(S)N(Rh)2, -S(O)2N(Rh)2, -C(=NORh)Rh, -N(Rh)C(O)Rh, -N(Rh)C(O)ORe, -N(Rh)S(O)2Re, -N(Rh)C(O)N(Rh)2, -N(Rh)S(O)2N(Rh)2, -CN, -ORh, или -N(Rh)2; ! A4 представляет собой циклоалкил, алкокси, галоидалкокси или N(R1m)2, где каждый из R1m представляет независимо водород или алкил; ! каждый из Ra и Rc представляют независимо водород, алкил, галоидалкил, -(CR1aR1b)q3-A3, G1d или -(CR1aR1b)q3-G1d; ! Rb в каждом случае представляет независимо водород, алкил, галоидалкил, алкоксиалкил, моноциклический циклоалкил, -(CR1cR1d)q3-(моноциклический циклоалкил) или галоидалкоксиалкил; ! Rd в каждом случае представляет независимо алкил, галоидалкил, -(CR1aR1b)q3-A3, G1d или -(CR1aR1b)q3-G1d; ! Rcx представляет собой алкил, галоидалкил -(CR1aR1b)q3-A3, G1d или -(CR1aR1b)q3-G1d; ! Rm представляет водород, -(CR1aR1b)q3-A3, G1d или -(CR1aR1b)q3-G1d; ! Rn представляет собой галоидалкил, -(CR1aR1b)q3-A3, G1d или -(CR1aR1b)q3-G1d; ! Rp представляет собой водород, алкил, галоидалкил, -(CR1aR1b)q3-A3, -C(O)ORd, -C(O)Rd, G1d или -(CR1aR1b)q3-G1d; ! Rq представляет собой водород, алкил, галоидалкил, -N(Rb)(Rc), -(CR1aR1b)q3-A3, G1d или -( ...
Подробнее
