Настройки

Укажите год
-

Небесная энциклопедия

Космические корабли и станции, автоматические КА и методы их проектирования, бортовые комплексы управления, системы и средства жизнеобеспечения, особенности технологии производства ракетно-космических систем

Подробнее
-

Мониторинг СМИ

Мониторинг СМИ и социальных сетей. Сканирование интернета, новостных сайтов, специализированных контентных площадок на базе мессенджеров. Гибкие настройки фильтров и первоначальных источников.

Подробнее

Форма поиска

Поддерживает ввод нескольких поисковых фраз (по одной на строку). При поиске обеспечивает поддержку морфологии русского и английского языка
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Ведите корректный номера.
Укажите год
Укажите год
Применить Всего найдено 29980. Отображено 200.
27-01-2008 дата публикации

СОЕДИНЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2315763C2
Автор: ПЭРАЧ Кэмил (US), ДОЛЛ Ронелд Дж. (US), РАЙВЕРА Йоселин Д. (US), МЭЛЛЕМС Элен К. (US), ЛИУ Йи-Тсунг (US), СЭКСЕНА Анил К. (US), ГИРИЯВАЛЛАБХАН Вийоор М. (US), ПЭЧТЕР Джонетен (US), ГУЗИ Томоти Дж. (US)
Принадлежит: ШЕРИНГ КОРПОРЕЙШН (US)

Описываются соединения формулы (I) или их фармацевтически приемлемые соли, в которой R1 и R2 являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей арил и гетероарил, каждый из которых необязательно содержит в качестве заместителя от одной до шести групп, выбранных из группы, включающей: а) галоген; b) -OCF3 или -OCHF2; с) -CF3; d) -CN; е) алкил; f) R18-гетероалкил; k) гидроксил; l) алкоксил, включающий циклопропилметоксил; и s) трифторалкоксил; R3 означает Н; R4, R5, R7 и R8 являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей H, -ОН, алкил, гетероалкил и , при условии, что, если Z и/или Х означает N, то все R4, R5, R7 и R8 не означают -ОН; R6 означает -C(O)R15; R9 и R10 означают Н; R11 выбран из группы, включающей Н и алкил; R12 выбран из группы, включающей Н и алкил; R13 выбран из группы, включающей алкил и алкоксил; R14 означает Н; R15 выбран из группы, включающей -NR16R17, -OR16 и алкил; R16 и R17 являются одинаковыми или разными и независимо ...

Подробнее
Номер записи: 1
20-08-2008 дата публикации

НОВЫЕ, СОДЕРЖАЩИЕ ГЕТЕРОАТОМ ТЕТРАЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ СЕЛЕКТИВНЫХ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ ЭСТРОГЕНА

Номер: RU2331645C2
Автор: СУИ Зихуа (US), СЮЙ Цзяи (US), КАНОДЖИА Рамеш М. (US), НГ Реймонд (US), ДЖЕЙН Нарешкумар Ф. (US)
Принадлежит: ОРТО-МАКНЕЙЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛ, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к новым, содержащим гетероатом тетрациклическим соединениям. Соединения изобретения являются применимыми при лечении и/или профилактике нарушений, ассоциированных с истощением эстрогена, таких как приступообразные ощущения жара, вагинальная сухость, остеопения и остеопороз; гормон-чувствительных раковых заболеваний и гиперплазии молочной железы, эндометрия, шейки матки и простаты; эндометриоза, фиброза матки и остеоартрита и в качестве контрацептивных агентов, применяемых либо отдельно, либо в комбинации с прогестогеном или антагонистом прогестогена. 5 н.п. ф-лы, 8 табл.

Подробнее
Номер записи: 2
10-07-2008 дата публикации

ИНДОЛЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОДИАБЕТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Номер: RU2328483C2
Автор: БЛЭК Регина М. (US), ВУД Гарольд Б. (US), ДЕБЕНХЭМ Шерил Д. (US), МЕЙНКЕ Питер Т. (US), ЛИУ Кан (US), ЭКТОН Джон Дж. ||| (US)
Принадлежит: МЕРК ЭНД КО., ИНК. (US)

Изобретение относится к новым производным индола общей формулы I: или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 означает (a) -Х-арил-Y-Z и (b) -Х-гетероарил-Y-Z, где арил и гетероарил являются незамещенными или замещены 1-3 группами, независимо выбираемыми из А; арил означает фенил или нафтил; гетероарил означает моноциклическую или конденсированную бициклическую ароматическую кольцевую структуру, содержащую один гетероатом, независимо выбираемый из N или О, где моноциклическое кольцо или каждое кольцо бициклической кольцевой структуры означает 5-6-членное кольцо; Х означает связь, СН2, СН(СН3) и С(СН3)2; Y означает -СН=СН-, -СН(ОН)СН(ОН)-, -OCR7R8-, -SCR7R8- и -CH2CR5R6-; Z означает -СО2Н, тетразол; А означает С1-4алкил, -ОС1-4алкил и галоген, где алкил, и -Оалкил, каждый необязательно замещен 1-5 галогенами; R5, R6, R7 и R8, каждый независимо означает Н, С1-C5алкил, -ОС1-С5алкил, С3-6циклоалкил и фенил, где С1-С5алкил, -ОС1-С5алкил, С3-6циклоалкил и фенил необязательно замещены 1-5 ...

Подробнее
Номер записи: 3
10-09-2008 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 2-УРЕИДО-6-ГЕТЕРОАРИЛ-3Н-БЕНЗИМИДАЗОЛ-6-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ГИРАЗЫ И/ИЛИ ТОПОИЗОМЕРАЗЫ IV ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БАКТЕРИАЛЬНЫХ ИНФЕКЦИЙ

Номер: RU2333208C2
Автор: СТАМОС Дин (US), ДРАММ Джозеф (US), ГРИЙО Анн-Лор (US), ЧАРИФСОН Пол (US), ЛИАО Юшенг (US), ДЕЙНИНДЖЕР Дэвид Д. (US), ОЛИВЕР-ШАФФЕР Патриция (US)
Принадлежит: ВЕРТЕКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНКОРПОРЕЙТЕД (US)

Описывается соединение формулы I, или его фармацевтически приемлемая соль, где: Q представляет собой -NH- или -О-; W представляет собой C-R4; X представляет собой СН; R1 представляет собой 5-6-членное арильное кольцо, содержащее 1-3 атома азота, где: R1 замещен 0-3 группами, независимо выбранными из R, оксо, или OR'; каждый R' независимо выбран из атома водорода или С1-4алифатической группы; R2 выбран из атома водорода или C1-3алифатической группы; R3 выбран из C(O)NHR, C(O)N(R)2, C(O)R, CO2R, C(R')-NOR или C(R')=NOH; каждый R независимо выбран из Т-Ar или С1-6алифатической группы, где: указанная С1-6алифатическая группа замещена 0-3 группами, независимо выбранными из R' или OR'; Т представляет собой (СН2)у, где у равно 0, 1 или 2; Ar выбран из: (а) 3-8-членного насыщенного, ненасыщенного или арильного кольца; (b) 3-7-членного гетероциклического кольца, содержащего 1-3 атома азота; или (с) 5-6-членного гетероарильного кольца, содержащего 1-3 атома азота где: Ar замещен 0-3 R' группами; ...

Подробнее
Номер записи: 4
20-06-2008 дата публикации

АЗАИНДОЛЫ

Номер: RU2326880C2
Автор: БЕЗАР Даниель (GB), НЕМЕЧЕК Консепьсон (GB), МОРЛИ Эндрю (GB), КОКС Пол Джозеф (GB), ГИЛЛЕСПИ Тимоти Алан (GB), ДЕПРЕ Стефани Даниель (GB), ЭДВАРДЗ Майкл (GB), ЛАЙ Джастин Йеун Квай (GB), МАДЖИД Тахир Надим (GB), ГАРДНЕР Чарльз Дж. (GB), ЭДЛИН Крис (GB), БУШАР Эрве (GB), КЛЕРК Франсуа Фредерик (GB), ПЕДГРИФТ Брайан Лесли (GB), ДАМУР Доминик (GB), КОМИНОС Доротеа (GB), УЙЕ Оливер (GB), АМЕНДОЛА Шелли (GB), КАРРЕ Шанталь (GB), ХАЛЛИ Фрэнк (GB)
Принадлежит: АВЕНТИС ФАРМА ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к фармацевтической композиции, ингибирующей протеинкиназу, включающей ингибирующее селективную киназу количество соединения общей формулы (I): где: R1 означает арил или индолил, причем последний необязательно замещен одной или более групп, выбранных из R4, -C(=O)-R, -C(=O)-OR5, -C(=O)-NY1Y2и -Z2R; R2 означает H; R3 означает Н; R4 означает С1-С6 алкил, необязательно замещенный одним заместителем -C(=O)-NY1Y2; R5 означает Н; R7 означает С1-С8алкил; R означает C1-С6алкил; X1 означает С-арил, С-гетероарил, такой как пиридил или изоксазолил, причем последний может быть необязательно замещен одним или двумя С1-С6алкилами, С-гетероциклоалкил, такой как морфолинил или пиперидинил, С-галоген, C-CN, С-ОН, C-Z2R, C-C(=O)-OR5, C-NY1Y2, C-C(=O)-NY1Y2; Y1 и Y2 независимо означает Н, арил, С3-С6 циклоалкил, C1-С6 алкил, необязательно замещенный одной группой, выбранной из фенила, галогена, гетероциклила, такого как морфолинил, фурил, гидрокси, -C(=O)-OR5, OR7; или группа -NY1Y2 может ...

Подробнее
Номер записи: 5
10-08-2008 дата публикации

УСОВЕРШЕНСТВОВАННЫЕ ПЕПТИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ВЫСВОБОЖДАЮЩИЕ ГАСТРИН

Номер: RU2330859C2
Автор: ЛИНДЕР Карен Э. (US), МАРИНЕЛЛИ Эдмунд (US), РАДЖУ Натарайан (US), ТВИДЛ Майкл (US), ЛАТТУАДА Лучиано (IT), СВЕНСОН Рольф Э. (US), НАНЬДЖАППАН Паланиаппа (US), КАППЕЛЛЕТТИ Энрико (IT)
Принадлежит: БРАККО ИМЭДЖИНГ С.П.А. (IT)

Предложены новые усовершенствованные соединения для применения при диагностической визуализации или терапии, имеющие формулу M-N-O-P-G, где М представляет собой агент, хелатирующий металл (в форме комплекса с металлическим радионуклидом или нет), N-O-P представляет собой линкер, и G представляет собой пептид для целенаправленной доставки к рецептору GRP. Также представлены способы визуализации у пациента с использованием соединений изобретения, способы получения диагностического визуализирующего средства и радиотерапевтического средства. 33 н. и 16 з.п. ф-лы, 51 ил., 8 табл.

Подробнее
Номер записи: 6
27-09-2008 дата публикации

СРЕДСТВО, ПОТЕНЦИРУЮЩЕЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЙ ЭФФЕКТ,И ПРОТИВООПУХОЛЕВОЕ СРЕДСТВО

Номер: RU2334517C2
Автор: УТИДА Дзундзи (JP), СУДО Койо (JP)
Принадлежит: ТАЙХО ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Противоопухолевое средство включает в качестве активных ингредиентов тегафур в терапевтически эффективном количестве, гимерацил в количестве, эффективном для усиления противоопухолевого эффекта, отерацил калия в количестве, эффективном для ингибирования побочного эффекта, и по меньшей мере один элемент, выбранный из группы, состоящей из фолиновой кислоты и ее фармакологически приемлемых солей, в количестве, эффективном для усиления противоопухолевого эффекта. Молярное соотношение тегафур:гимерацил:отерацил калия: по меньшей мере один элемент, выбранный из группы, состоящей из фолиновой кислоты и ее фармакологически приемлемых солей, составляет 1:0,4:1: от 0,01 до 10. Использование комбинированного лекарственного средства тегафур/гимерацил/отерацил калия в комбинации с фолинатом кальция значительно усиливает противоопухолевую активность без усугубления токсичности. Усиленный противоопухолевый эффект является значительно большим, чем при использовании комбинированного лекарственного средства ...

Подробнее
Номер записи: 7
10-07-2011 дата публикации

СОСТАВЫ С КОНТРОЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ АЛЬФУЗОЗИНА

Номер: RU2423107C2
Автор: НИККОЛАИ Фабрицио (IT), РАВЕЛЛИ Витторино (IT)
Принадлежит: ПХ ЭНД Т С.П.А. (IT)

Заявленное изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается фармацевтического состава таблетки, основанной на матрице, содержащей гидрохлорид альфузозина, поливинилпирролидон, лактозу и смесь НРМС К100, НРМС К100М и НРМС К15М с контролируемым высвобождением. Такая форма исполнения таблетки обеспечивает простоту изготовления таблетки и приемлемый профиль высвобождения альфузозина. 3 н. и 7 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 8
10-03-2011 дата публикации

РЕЖИМЫ ДОЗИРОВАНИЯ ТРАНС-КЛОМИФЕНА

Номер: RU2413508C2
Автор: ПОДОЛСКИ Джозеф (US)
Принадлежит: РЕПРОС ТЕРАПЬЮТИКС ИНК. (US)

Предложено применение композиции, по существу состоящей из транс-кломифена или его фармацевтически приемлемой соли, для применения при получении лекарственного средства, которое вводится пациенту мужчине один раз каждые 3-30 суток для лечения гипогонадизма, липодистрофии, доброкачественной гипертрофии простаты или рака простаты (варианты). Показано: продукт устойчиво повышает общий уровень тестостерона до нормального диапазона без аномально высоких пиков. При этом компенсируется один из побочных эффектов воздействия экзогенного тестостерона - снижение уровня биосинтеза ФСГ, вызывающего понижение формирования спермы. Наоборот, продукт применяют для лечения нарушения, связанного с мужским гипогонадизмом и связанными с ним нарушениями, включая уменьшение мышечной массы, ограничение физических возможностей организма, снижение плотности костей, снижение полового влечения, снижение потенции, редукцию доброкачественной гиперплазии простаты и бесплодие. 2 н. и 16 з.п. ф-лы, 7 ил., 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 9
20-03-2011 дата публикации

ПИПЕРИДИНИЛ-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛОНА КАК ИНГИБИТОРЫ Rho-КИНАЗЫ

Номер: RU2414467C2
Автор: БРЕНДЕЛЬ Йоахим (DE), ПЛЕТТЕНБУРГ Оливер (DE), ХОФМАЙСТЕР Армин (DE), КАДЕРАЙТ Дитер (DE), ЛЕН Маттиас (DE)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС (FR)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) ! ! где R3 представляет собой Н, [(C1-С6)алкилен]0-1-R'; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н, галоген или (C1-С6)алкил; R5 представляет собой Н или галоген; R6 представляет собой Н, (C1-C8)алкил, R', (C1-С6) алкилен-R'; R7 и R8 независимо друг от друга представляют собой Н, галоген, (C1-С6) алкил, О-(С1-С6)алкил, R'; R9 представляет собой (С1-С6)алкил; n равно 0 или 1; L представляет собой О или O-(С1-С6)алкилен; где R' представляет собой (С3-C8)циклоалкил; (С5-С10)гетероциклил, который обозначает ароматическую или насыщенную моно- или бициклическую кольцевую систему, которая включает кроме атома углерода один или несколько гетероатомов, таких как атомы азота, кислорода и серы; или (С6-С10) арил; причем гетероциклил является незамещенным или замещен (С1-С6)алкилом, а арил является незамещенным или замещен галогеном, (C1- С4)алкилом, -O-(С1-С4)алкилом, SO2-(C1-C4) алкилом или N[(С1-С4)алкил]2; и где в группах R4, R6 и R7 ...

Подробнее
Номер записи: 10
20-08-2008 дата публикации

ПИРРОЛТРИАЗИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ КИНАЗ

Номер: RU2331640C2
Автор: КИЭН Лиганг (US), БХИДЕ Раджив С. (US), ХАНТ Джон Т. (US), БОРЗИЛЛЕРИ Роберт М. (US)
Принадлежит: БРИСТОЛ-МАЕРС СКВИББ КО. (US)

Описываются новые производные пирролтриазина общей формулы I где Х означает О, СО, CO2, NHCO2, CONH; Y означает О или CO2, или Х и/или Y отсутствуют; Z означает О или N, или отсутствует; R1- Н, СН3, галоген; R2- Н, СН3, С2Н5, гидроксиметил, метилпиперазинил, пирролидинилэтил, триазолилметил, триазолилэтил, фенилметил или морфолинилпропил, R3- Н, СН3, С2Н5 или фенил; R4 - фенил, возможно замещенный, индолил, возможно замещенный, 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксинил, пиридинил, возможно замещенный, бензотриазолил, бензотиазолил, фталазинил, возможно замещенный, пиразолил, возможно замещенный, феноксифенил, индазолил, возможно замещенный, пиразолопиримидин, возможно замещенный, или пиразолопиридин; R5 - водород или метил, или отсутствует, когда Z обозначает О или отсутствует; R6 - Н или N(СН3)2, причем R4 и R5 оба не означают Н, когда Z означает N, и R2 не означает Н, если Х означает NHCO2, или их фармацевтически приемлемые соли. Соединения формулы I ингибируют тирозинкиназную активность рецепторов ...

Подробнее
Номер записи: 11
20-09-2005 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ НОРБОРНИЛАМИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Номер: RU2260584C2
Автор: ШВАРК Ян-Роберт (DE), ВИРТ Клаус (DE), КЛЕЕМАНН Хайнц-Вернер (DE), ХАЙНЕЛЬТ Уве (DE), ЛАНГ Ханс-Йохен (DE), ЯНСЕН Ханс-Вилли (DE)
Принадлежит: АВЕНТИС ФАРМА ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

Изобретение относится к новым замещенным производным норборниламина с экзоконфигурацией азота и эндоаннелированными пяти-шестичленными циклами формулы (I) и с экэо-конфигурацией азота и экзоаннелированными пяти-шестичленными циклами формулы (Ia), а также их фармацевтически приемлемым солям или трифторацетатам, которые могут быть использованы для получения лекарственных средств, пригодных для лечения или профилактики нарушений дыхательного импульса, в частности обусловленных сном нарушений дыхания, таких как временная остановка дыхания во время сна, храпа, для лечения или профилактики острых и хронических почечных заболеваний, в частности острой почечной недостаточности и хронической почечной недостаточности, нарушений функции кишечника, желчного пузыря, ишемических состояний периферической и центральной нервной системы и острых приступов и др. Соединения изобретения являются ингибиторами натрийпротонного обмена, влияют на сывороточный липопротеин и поэтому могут быть использованы для профилактики ...

Подробнее
Номер записи: 12
27-01-2001 дата публикации

D-ТАРТРАТ(-)ЦИС-6(S)-ФЕНИЛ-5(R)-[4-(2-ПИРРОЛИДИН-1-ИЛЭТОКСИ)ФЕНИЛ]-5,6,7,8 -ТЕТРАГИДРОНАФТАЛИН-2-ОЛА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ СОСТОЯНИЙ, ПОДДАЮЩИХСЯ ВОЗДЕЙСТВИЮ АГОНИСТОВ ЭСТРОГЕНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2162465C2
Автор: Чарльз К. ЧИУ (US), Морган МЕЛЬТЦ (US)
Принадлежит: ПФАЙЗЕР ИНК. (US)

Описан способ получения D-тартрат(-)цис-6(S)-фенил-5(R)-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фенил] -5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ола, который полезен как агонист эстрогена и может быть использован для предотвращения у млекопитающих состояний, поддающихся воздействию агонистов эстрогена, например остеопороза, сердечно-сосудистого заболевания при гиперлипидермии, заболевания предстательной железы, гиперхолестеролемии, ожирения, рака молочной железы, эндометриоза. 4 с. и 7 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 13
29-05-2024 дата публикации

СПОСОБ УЛУЧШЕНИЯ СИМПТОМОВ СО СТОРОНЫ НИЖНИХ МОЧЕВЫВОДЯЩИХ ПУТЕЙ

Номер: RU2820132C2
Автор: ЭВЕРБЕК, Пол (MC)
Принадлежит: НАЙМОКС КОРПОРЕЙШН (US)

Предложенная группа изобретений относится к медицине, а именно к урологии. Предложены способы снижения средних показателей обструктивных симптомов опорожнения (MOVS) у млекопитающих, имеющих обструктивные симптомы опорожнения нижних мочевыводящих путей (СНМП), выбранные из группы, состоящей из напряжения, слабой струи, прерывающейся струи и неполного опорожнения, и доброкачественную гиперплазию предстательной железы (ДГПЖ). Способы включают идентификацию млекопитающих, имеющих ДГПЖ и вышеуказанные симптомы, и введение им композиции, содержащей пептид Ile-Asp-Gln-Gln-Val-Leu-Ser-Arg-Ile-Lys-Leu-Glu-Ile-Lys-Arg-Cys-Leu (фексапотид трифлутат). Предложенная группа изобретений обеспечивает улучшение MOVS за счет введения композиции, содержащей фексапотид трифлутат. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 7 табл., 4 пр.

Подробнее
Номер записи: 14
20-10-2001 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 4-(ЗАМЕЩЕННОГО ФЕНИЛАМИНО)ХИНАЗОЛИНА ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ РЕЦЕПТОРНОЙ ТИРОЗИНКИНАЗЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2174977C2
Автор: Ли Дэниэл АРНОЛЬД (CA), Родни Кофрен ШНУР (US)
Принадлежит: ПФАЙЗЕР ИНК. (US)

Предложены производные 4-(замещенного фениламино)хиназолина формулы 1, в которой m представляет 1 или 2, n представляет 1 или 2, каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из галогена; циано; гидрокси; R5; нитро; амино; трифторметила; С(=O)O R5, R5O, необязательно замещенного галогеном, гидрокси, (1-4)С алкокси, ацетокси, (1-4)С алкилпиперазинилом, морфолинилом, имидазолилом, 4-оксопиридилом или S(1-3)C - алкилом, необязательно замещенным карбокси; SO2R5; SR5, необязательно замещенного циано, (1-4)С алкилом, S(1-4)С алкилом или 4-цианофенильной группой; толуолсульфониламино, NHSO2R5; бензилсульфанила или фенилсульфанила, необязательно замещенного 1-2 атомами галогена; фенокси, необязательно замещенного 1-2 заместителями, выбранными из галогена, (1-4)С алкила, (1-4)С - алкокси, метансульфонила, метансульфанила и галогенфенилсульфанила; аллилсульфанила; винилокси, гуанидино и фтальимидо (1-4)С алкилсульфониламиногруппы; или два R1 фрагмента, взятые вместе в 6 и 7 положениях хиназолина ...

Подробнее
Номер записи: 15
27-01-2008 дата публикации

КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ [R-(R*,R*)]-2-(4-ФТОРФЕНИЛ)-БЕТА, ДЕЛЬТА-ДИГИДРОКСИ-5-(1-МЕТИЛЭТИЛ)-3-ФЕНИЛ-4-[(ФЕНИЛАМИНО)КАРБОНИЛ]-1Н-ПИРРОЛ-1-ГЕПТАНОВОЙ КИСЛОТЫ

Номер: RU2315755C2
Автор: КЭМПЕТА Энтони Майкл (US), ЛЕОНАРД Джейсон Альберт (US), КРЖИЗАНЯК Джозеф Фрэнсис (US)
Принадлежит: УОРНЕР-ЛАМБЕРТ КОМПАНИ ЛЛС (US)

Данное изобретение относится к новым кристаллическим формам [R-(R*,R*)]-2-(4-фторфенил)-β,δ-дигидрокси-5-(1-метилэтил)-3-фенил-4-[(фениламино)карбонил]-1Н-пиррол-1-гептановой кислоты (свободной кислоты аторвастатина), обозначенным как формы А и В, которые охарактеризованы порошковой рентгенограммой и спектрами ЯМР твердых тел, а также к фармацевтическим композициям на их основе и способу лечения гиперлипидемии и гиперхолестеринемии, остеопороза, доброкачественной гиперплазии простаты и болезни Альцгеймера. 14 н.п. ф-лы, 6 табл., 4 ил.

Подробнее
Номер записи: 16
10-07-2008 дата публикации

ТРАНСДЕРМАЛЬНАЯ ДОСТАВКА ЛАЗОФОКСИФЕНА

Номер: RU2328276C2
Автор: КВУАН Даний (US), ФИКСТЭД Дэвид (US)
Принадлежит: ВАТСОН ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает трансдермальный препарат, содержащий резервуар для лекарственного средства; эффективное количество лазофоксифена и его фармацевтически приемлемых солей; эффективное количество усилителя проницаемости для лекарственного средства, где усилитель проницаемости для лекарственного средства содержит эффективное количество низшего алканола и эффективное количество моноолеата глицерина. Также описаны устройства введения активного средства. Такие устройства могут находиться в виде матричных пластырей (лекарственное средство в адгезиве) или резервуарных пластырей (лекарственное средство в жидком или полимерном резервуаре с расположенным по периметру в виде полосок или в виде расположенного поверх слоя самоприклеивающимся адгезивом). Кроме того, настоящее изобретение относится к способам лечения или профилактики расстройства, связанного с дефицитом эстрогена. Данное изобретение обеспечивает удобство, непрерывный режим лечения, высокую степень контроля ...

Подробнее
Номер записи: 17
20-12-2005 дата публикации

2-АРИЛИМИНО-2,3-ДИГИДРОТИАЗОЛЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИХ СОДЕРЖАЩАЯ

Номер: RU2266287C2
Автор: ТЮРЬО Кристоф (FR), МУАНЕ Кристоф (FR), САКЮР Кароль (FR)
Принадлежит: СОСЬЕТЕ ДЕ КОНСЕЙ ДЕ РЕШЕРШ Э Д`АППЛИКАСЬОН СЬЕНТИФИК (С.К.Р.А.С.) (FR)

Изобретение относится к органической химии, в частности к новым производным 2-арилимино-2,3-дигидротиазолов общей формулы I где значения радикалов R1, R2, R3 и R4 определены в формуле изобретения. Новые соединения пригодны для лечения патологических состояний или болезней, в которые вовлечен(ы) один или несколько из рецепторов соматостатина (ССТ), например, акромегалия, гипофизарные аденомы или гастроентеропанкреатические эндокринные опухоли с карциноидным синдромом и желудочно-кишечные кровотечения. 8 н. и 6 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 18
18-04-2018 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ ФОРБОЛОВЫХ ЭФИРОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИНСУЛЬТА

Номер: RU2650963C2
Автор: ЧЕНЬ Хан-Фон (TW), ХАН Чжен Тао (US)
Принадлежит: БАЙОСАКСЕСС БАЙОТЕК КО. ЛТД. (US)

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии и неврологии, и касается применения форболового эфира для лечения инсульта. Для этого вводят эффективное количество форболового эфира формулыЭто обеспечивает эффективное лечение инсульта и его неврологических осложнений за счет модулирования фактора NF-kB и активности цитокинов Th1. 4 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 табл., 10 пр.

Подробнее
Номер записи: 19
04-08-2020 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ИММУНОТЕРАПИИ

Номер: RU2729118C2
Автор: САДЛЕЙН Мишель (US), ФЕДОРОВ Виктор Д. (US)
Принадлежит: МЕМОРИАЛ СЛОАН-КЕТТЕРИНГ КЭНСЕР СЕНТЕР (US)

Настоящее изобретение относится к иммунологии. Предложена Т-клетка для снижения опухолевой нагрузки и/или лечения неоплазии, содержащая T-клеточный рецептор (TCR) или химерный рецептор антигена (CAR), который связывается с антигеном В-клеточного лейкоза, и ингибирующий химерный рецептор антигена (iCAR), который содержит домен внутриклеточной передачи сигнала CTLA-4 или PD-1. Кроме того, описано применение такой Т-клетки для снижения опухолевой нагрузки и/или размера опухоли и фармацевтическая композиция. Также представлены вектор, композиция и способ получения Т-клетки. Использование iCAR позволяет снизить цитотоксичность Т-клетки в отношении клеток ненеопластической ткани. 8 н. и 10 з.п. ф-лы, 23 ил., 1 пр.

Подробнее
Номер записи: 20
06-08-2020 дата публикации

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ДЛЯ ИММУНОТЕРАПИИ

Номер: RU2729401C2
Автор: САДЛЕЙН Мишель (US), КЛОСС Кристофер К. (US)
Принадлежит: МЕМОРИАЛ СЛОАН-КЕТТЕРИНГ КЭНСЕР СЕНТЕР (US)

Настоящее изобретение относится к иммунологии. Предложена Т-клетка, содержащая химерный рецептор антигена (CAR) и химерный костимулирующий рецептор (CCR), а также способ получения такой клетки. Описаны способы индукции гибели клеток опухоли, лечения и предотвращения неоплазмы, фармацевтическая композиция и набор для иммунотерапии. Связывание CCR с антигеном обеспечивает доставку костимулирующего сигнала к Т-клетке, что обеспечивает более высокую степень цитолитической активности. 7 н. и 44 з.п. ф-лы, 6 ил., 1 табл., 1 пр.

Подробнее
Номер записи: 21
10-03-2020 дата публикации

СОСТАВ ДЛЯ ИНЪЕКЦИИ НА ОСНОВЕ ЖИРОВОЙ ЭМУЛЬСИИ КАБАЗИТАКСЕЛА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2716218C2
Автор: ЛЮ Вэньли (CN), ЧЖОУ Циньцинь (CN), ЧЭНЬ Цзяньмин (CN), ГАО Бао'ань (CN), ВАН Гочэн (CN), ЯН Гоцзюнь (CN)
Принадлежит: ЦЗЯНСУ ТАСЛИ ДИИ ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (CN)

В настоящем изобретении представлен состав для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела, где состав для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела содержит кабазитаксел, среднецепочечный триглицерид для инъекции и лецитин. Также в настоящем изобретении представлены способ получения состава для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела и его применение в получении лекарственного средства для лечения рака предстательной железы. Описан состав для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела для лечения рака предстательной железы, состоящий из следующих компонентов в долях вес/объем в процентах (вес./об.): кабазитаксел 0,05-0,5%; среднецепочечный триглицерид для инъекции 2-10%; лецитин 1-8%; вспомогательный эмульгатор 0-0,5%; регулятор изотоничности 0-2,2%; стабилизатор 0,01-0,03%; регулятор pH - отрегулировать pH до 3,0-7,0; лиофилизированный проппант 0-30%; вода для инъекции - довести до 100%, причем стабилизатор представляет собой олеиновую кислоту и/или олеат ...

Подробнее
Номер записи: 22
27-07-2012 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛОАЛКИЛАМИНОМ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛОНА

Номер: RU2457203C2
Автор: ПЛЕТТЕНБУРГ Оливер (DE), ВЕСТОН Джон (DE), ХОФМАЙСТЕР Армин (DE), ЛЕН Маттиас (DE), ЛОРЕНЦ Катрин (DE), БРЕНДЕЛЬ Йоахим (DE)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС (FR)

Настоящее изобретение относится к новым 6-замещенным производным изохинолона формулы (I) или (I′), или к их стереоизомерным формам и/или фармацевтически приемлемым солям, где R2 означает Н или (С1-С6)алкил; R3, R4 и R5 означают Н; R6 и R6′ независимо друг от друга означают Н, (С1-С8)алкил, (С1-С6)алкилен-R′, (С1-С6)алкилен-С(О)О-(С1-С6)алкил, С(О)-(С1-С6)алкилен-R′, или R6 и R6′, вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образуют (С5-С6)гетероциклильную группу, в которой один или несколько атомов углерода могут быть заменены 1, 2 или 3 атомами азота, 1 или 2 атомами кислорода или комбинацией различных гетероатомов; R7 означает Н, галоген, (С1-С6)алкил; R8 означает Н; n равно 1; m равно 1, 2, 3, 4 или 5, и L означает О или О-(С1-С6)алкилен; где, R′ означает (С3-С8)циклоалкил, (С5-С10)гетероциклил, (С6-С10)арил; где в остатках R6 и R6′ алкил или алкилен, необязательно, может быть замещен один или более раз группой СООН; и где в остатках R6, и R6′ (С6-С10)арил и (C5-С10)гетероциклил ...

Подробнее
Номер записи: 23
18-01-2017 дата публикации

ЛЕЧЕНИЕ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С ПИРРОЛИН-5 КАРБОКСИЛАТРЕДУКТАЗОЙ 1(PYCR1), ПУТЕМ ИНГИБИРОВАНИЯ ПРИРОДНОГО АНТИСМЫСЛОВОГО ТРАНСКРИПТА К PYCR1

Номер: RU2608496C2
Автор: ХОРКОВА ШЕРМАН Ольга (US), КОЛЛАРД Джозеф (US)
Принадлежит: КУРНА, ИНК. (US)

Изобретение относится к биохимии. Описан способ повышения экспрессии полинуклеотида пирролин-5-карбоксилатредуктазы 1(PYCR1) в клетках или тканях пациента in vivo или in vitro, включающий: приведение указанных клеток или тканей в контакт с олигонуклеотидом, в частности с олигонуклеотидом малой интерферирующей РНК (миРНК), составляющим в длину от 20 до 30 нуклеотидов, который специфически гибридизуется с и нацелен на участок природного антисмыслового PYCR1. Представлен синтетический олигонуклеотид, составляющий 20-30 нуклеотидов в длину, содержащий необязательные модификации, причем указанные модификации выбраны из: по меньшей мере одного модифицированного фрагмента сахара; по меньшей мере одной модифицированной межнуклеотидной связи; по меньшей мере одного модифицированного нуклеотида; и их комбинаций; причем указанный олигонуклеотид специфичен для и специфически гибридизуется с природным антисмысловым полинуклеотидом PYCR1 и повышает экспрессию полинуклеотида PYCR1, имеющего последовательность ...

Подробнее
Номер записи: 24
08-08-2017 дата публикации

ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2627451C2
Автор: КО Сай Ин (CN)
Принадлежит: КО Сай Ин (CN)

Группа изобретений относится к медицине и касается способа лечения воспалительного состояния у субъекта, включающего подъязычное введение субъекту интерлейкина-2 (IL-2) в дозе от 4000 ME до 12000 ME в сутки, и где воспалительное состояние выбрано из артрита, синусита, аллергических нарушений, псориаза, акне, воспалительных заболеваний кишечника, синдрома хронической усталости, аутоиммунных нарушений, синдрома Шёгрена, воспаления предстательной железы, воспаления мочевыводящих путей, панкреатита, васкулита, диабета, подагры или сопутствующего состояния и периодической боли. Группа изобретений также касается применения интерлейкина-2 (IL-2) для лечения воспалительных состояний, где лекарственное средство вводится подъязычно в дозе от 4000 ME до 12000 ME в сутки. Группа изобретений обеспечивает достижение эффективного лечения с более низкими дозами по сравнению с доступной на данный момент системной доставкой. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 5 пр., 5 ил., 4 табл.

Подробнее
Номер записи: 25
20-01-2004 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ АНДРОСТ-5-ЕН-3-β, 17β -ДИОЛ, И ЕГО ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

Номер: RU2221569C2
Автор: ЛЯБРИ Фернан (CA)
Принадлежит: АНДОРЕШЕРШ, ИНК. (CA)

Андрост-5-ен-3-β, 17β-диол (5-диол) используют для лечения или снижения вероятности возникновения остеопороза или симптомов менопаузы или других заболеваний, вызываемых активностью эстрогенного рецептора, и состояний, которые положительно отвечают на лечение с использованием дегидроэпиандростерона (DHEA). 5-Диол обеспечивает оптимальное отношение эстрогенной активности к андрогенной активности и более низкую максимальную андрогенную активность по сравнению с DHEA. 5-Диол является особенно подходящим для лечения состояний, где требуется эстрогенная активность при минимальной андрогенной активности. 14 с. и 6 з.п.ф-лы, 18 ил.

Подробнее
Номер записи: 26
07-06-2017 дата публикации

Малеатные соли (Е)-N-{ 4-[3-хлор-4-(2-пиридинилметокси)анилино]-3-циано-7-этокси-6-хинолинил} -4-(диметиламино)-2-бутенамида и их кристаллические формы

Номер: RU2621719C2
Автор: КУ Маннчинг Шерри (US), ЧУ Уоррен (CA), ХЭДФИЛД Энтони Ф. (US), МИРМЕХРАБИ Махмуд (CA), ЛУ Кингхонг (US), ЧИЛ Глория К. (CA)
Принадлежит: Вайет ЭлЭлСи (US)

Изобретение относится к способу увеличения пероральной абсорбции нератиниба, заключающемуся в введении пациенту нератиниба, приготовленного в виде малеатной соли, где малеатная соль нератиниба представляет собой кристаллический моногидрат (E)-N-{4-[3-хлор-4-(2-пиридинилметокси)анилино]-3-циано-7-этокси-6-хинолинил}-4-(диметиламино)-2-бутенамида малеата (Форму II). Также изобретение относится к способу лечения рака, включающему введение пациенту нератиниба в виде малеатной соли (Формы II). Технический результат: разработаны способы увеличения пероральной абсорбции и лечения рака, основанные на использовании кристаллической формы малеатной соли нератиниба. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 8 ил., 11 табл., 2 пр.

Подробнее
Номер записи: 27
18-05-2017 дата публикации

ИММУНОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ОСНОВЕ ДРОЖЖЕЙ С BRACHYURY

Номер: RU2619850C2
Автор: ЭЙПЕЛИАН Дэвид (US), ПАЛЕНА Клаудиа (US), ГО Чжиминь (US), ШЛОМ Джеффри (US)
Принадлежит: ГЛОУБИММЬЮН, ИНК. (US), ДЗЕ ЮНАЙТЕД СТЭЙТС ОФ АМЕРИКА, ЭЗ РЕПРЕЗЕНТЕД БАЙ ДЗЕ СЕКРЕТЭРИ, ДЕПАРТМЕНТ ОФ ХЕЛТ ЭНД ХЬЮМАН СЕРВИСИЗ (US)

Группа изобретений относится к медицине, а именно к иммунологии, и может быть использовано для замедления или профилактики метастатического прогрессирования злокачественной опухоли. Для этого индивидууму вводят композицию, содержащую: a) дрожжевой носитель и b) антиген злокачественной опухоли, включающий по меньшей мере один антиген Brachyury, где антиген Brachyury содержит SEQ ID NO: 6, положения 2-435 в SEQ ID NO: 6, SEQ ID NO: 18, положения 2-435 в SEQ ID NO: 18 или аминокислотную последовательность, которая по меньшей мере на 85% идентична SEQ ID NO: 18 и содержит замену лейцина в положении 254 на валин. Группа изобретений относится также к иммунотерапевтической композиции и способу ее получения, а также применению данной композиции для лечения злокачественной опухоли. Использование антигена Brachyury, включающего SEQ ID NO: 6, SEQ ID NO: 18, и дрожжевых векторов позволяет получить иммунотерапевтическую композицию, обеспечивающую увеличение специфичных к Brachyury Т-клеток (специфичные ...

Подробнее
Номер записи: 28
27-02-2015 дата публикации

ЛИГАНДЫ РЕЦЕПТОРОВ ЭСТРОГЕНОВ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2543339C2
Автор: ДАЛТОН Джеймс Т. (US), СТЕЙНЕР Митчелл С. (US)
Принадлежит: ДжиТиЭкс, ИНК. (US)

Изобретение относится к медицине, а именно к урологии, и может быть использовано для лечения распространенного рака предстательной железы у субъекта мужского пола. Для этого вводят терапевтически эффективное количество соединения формулы IV или его изомера, фармацевтически приемлемой соли, фармацевтического продукта, полиморфа, гидрата или любой их комбинации:Способ обеспечивает эффективное лечение, подавление, снижение частоты возникновения, ослабление тяжести или ингибирование распространенного рака предстательной железы, а также паллиативное лечение распространенного рака предстательной железы. 1 н. и 11 з.п. ф-лы, 21 табл., 20 пр., 23 ил.

Подробнее
Номер записи: 29
20-01-2004 дата публикации

АРИЛПИПЕРАЗИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ

Номер: RU2221794C2
Автор: ГУПТА Джанг Бахадур (IN), АНАНД Нитиа (IN), СИНХА Неелима (IN), САКСЕНА Анил Кумар (IN), МЕХТА Анита (IN), ДЖЭЙН Санджай (IN)
Принадлежит: РЭНБАКСИ ЛАБОРАТОРИЗ ЛИМИТЕД (IN)

Изобретение относится к новым арилпиперазиновым производным общей формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, сложным эфирам, где Y представляет О; Q представляет СН; X, Z и Z' каждый независимо представляют СН или N; m=0-1; n=0-4; R1 и R2 независимо выбирают из Н, F, Cl, Br, OCH3, OC2H5, OCH2CF3, СН3, С2Н5, СF3, изопропилокси; R3 представляет Н; R4 и R5 представляют Н или фенил, за исключением того, что R1 представляет Н, R2 представляет Н, Cl или CF3, R3, R4 и R5=Н, Y=0, и Q=CH, если m=0 и n=1; и также за исключением того, что R1 представляет Н, R2 представляет OCH3, R3, R4 и R5=H, Y=0, Q=CH, если m=0 и n=2. Изобретение также относится к способам получения этих соединений, фармацевтической композиции на их основе, обладающей уроселективной антогонистической активностью в отношении к α1-адренорецепторам, и способам лечения доброкачественной гипертрофии предстательной железы, сосудистых заболеваний, застойной сердечной недостаточности и гипертензии. Технический результат - получение ...

Подробнее
Номер записи: 30
19-06-2017 дата публикации

КАЛМАНГАФОДИПИР, НОВОЕ ХИМИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ И ДРУГИЕ СМЕШАННЫЕ КОМПЛЕКСНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ С МЕТАЛЛАМИ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ, КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ

Номер: RU2622646C2
Автор: НЕССТРЕМ Жак (SE), КУРЦ Тино (SE), АНДЕРССОН Рольф (SE), МАКЛАФЛИН Кристина (US), КАРЛССОН Ян Олоф (NO), ЯКОБССОН Свен (SE), ХОЛЛ Майкл (US), РЕИНЕКЕ Карл (US)
Принадлежит: ПЛЕДФАРМА АБ (SE)

Изобретение относится к смешанному комплексному соединению с металлами, содержащему кальций и марганец в виде комплекса с соединением формулы I или его фармацевтически приемлемой солью:В формуле I значения радикалов следующие: X представляет собой СН, каждый Rнезависимо представляет собой -CHCOR, Rпредставляет собой гидрокси, каждый Rнезависимо представляет собой ZYR, где Z представляет собой Cалкиленовую группу, Y представляет собой связь, Rпредставляет собой ORили ОР(O)(OR)R, Rпредставляет собой гидрокси или незамещенную Cалкильную или аминоалкильную группу, Rпредставляет собой атом водорода или Cалкильную группу, Rпредставляет собой этиленовую группу и каждый Rнезависимо представляет собой водород или Cалкил. Также предложены фармацевтическая композиция, способ получения смешанного комплексного соединения с металлами и способ лечения. Смешанное комплексное соединение обеспечивает улучшенное лечение патологических состояний, обусловленных наличием образуемых из кислорода свободных радикалов ...

Подробнее
Номер записи: 31
25-05-2017 дата публикации

ЛИГАНДЫ РЕЦЕПТОРОВ ЭСТРОГЕНА

Номер: RU2620375C2
Автор: КОХ Эва (SE), ХАГБЕРГ Ларс (SE), НЁТЕБЕРГ Даниель (SE), ГАРГ Нерай (SE), ЧЭН Айпин (SE), КРЮГЕР Ларс (SE), КЁХЛЕР Конрад (SE), ЛЁФСТЕДТ Йоаким (SE)
Принадлежит: КАРО БИО АБ (SE)

Изобретение относится к соединениям формулы (I)или их фармацевтически приемлемым солям. Технический результат: получены новые, которые могут быть использованы в качестве лигандов эстрогеновых рецепторов. 24 схемы, 360 пр., 6 н. и 15 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 32
20-10-2006 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С ПРОЛОНГИРОВАННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ, НЕЗАВИСИМЫМ ОТ ИОННОЙ СИЛЫ

Номер: RU2285519C2
Автор: ФРЕЙЛИНК Хендерик В. (NL), ГОРИССЕН Хенрикус Р.М. (NL)
Принадлежит: СОЛВЕЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Б.В. (NL)

Изобретение относится к медицине и описывает фармацевтическую композицию гидрофильной гельобразующей матрицы, содержащую одно или более активных веществ и имеющую пролонгированное высвобождение указанного одного или более активных веществ при воздействии жидкостей желудочно-кишечного тракта, отличающуюся тем, что указанная фармацевтическая композиция содержит гидроксипропилметилцеллюлозу (ГПМЦ) высокой или средней вязкости и гидроксиэтилцеллюлозу (ГЭЦ) высокой или средней вязкости в соотношении ГПМЦ/ГЭЦ=1/0,85-1/1,2 и необязательно ГПМЦ низкой вязкости в соотношении ГПМЦ высокой или средней вязкости/ГПМЦ низкой вязкости=1/0,01-1/0,2. Данная композиция по существу не зависит от ионной силы растворяющей среды, характерной как норма для жидкости в желудочно-кишечном тракте, даже когда композиция не содержит покрывающей оболочки. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 табл.

Подробнее
Номер записи: 33
27-04-2006 дата публикации

ОРАЛЬНЫЙ ПРЕПАРАТ, СОДЕРЖАЩИЙ МОРСКИЕ ВОДОРОСЛИ, ДЛЯ СНИЖЕНИЯ ЗУБНОГО НАЛЕТА И КОНКРЕМЕНТА И СПОСОБПРОФИЛАКТИКИ И/ИЛИ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОГО ЛЕЧЕНИЯ ЗУБНОГО НАЛЕТА И КОНКРЕМЕНТА

Номер: RU2275218C2
Автор: ВИКНЕР Суне (SE)
Принадлежит: СДК СВИДЕНКЭА АБ (SE)

Изобретение относится к области стоматологии и касается препарата для уменьшения зубного налета и/или конкремента. Для этого используют морскую водоросль Ascophyllum sp., которая имеет определенный химический состав. Применяют препарат в виде порошка, суспензии, таблетки, капсул. Способ профилактики и/или терапевтического лечения зубного налета и/или конкремента включает введение субъекту 250 мг - 1 г морской водоросли в составе препарата 2-4 таблетки в день. Препарат обеспечивает устранение бактериального налета и конкремента. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 34
10-07-2015 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛИДИН-2,4-ДИОНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИПРОЛИФЕРАТИВНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Номер: RU2555999C2
Автор: БИГГ Денни (FR), ЛАНКО Кристоф (FR), ОВЭН Серж (FR), ПРЕВО Грегуар (FR)
Принадлежит: ИПСЕН ФАРМА С.А.С. (FR)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым гетероциклическим соединениям общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где Rобозначает циано, нитро, амино, -NHCOORили -NHCOR; Rобозначает галоген, C-алкил, галогенС-алкил или C-алкокси; Rобозначает C-алкил; или оба радикала Rобразуют вместе с атомом углерода, с которым они связаны, циклоалкил, содержащий 3 члена; X обозначает либо алкиленовую цепочку из 4-7 атомов углерода, линейную или разветвленную, причем эта цепочка может содержать один или несколько одинаковых или разных дополнительных звеньев, выбранных из -O-, -N(R)-; либо группугде n1 и p1 обозначают два целых числа, сумма которых n1+p1 является целым числом, выбранным из 2; Rи Rвместе образуют ковалентную связь или Rи Rобразуют вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, циклили циклоалкил, содержащий 3 члена; Rобозначает C-алкил; Rобозначает C-алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям, фармацевтической композиции ...

Подробнее
Номер записи: 35
16-10-2024 дата публикации

ДИАРИЛГИДАНТОИНЫ

Номер: RU2828689C2
Автор: ВОНГВАЙПАТ, Джон (US), ЮНГ, Майкл, Э. (US), ТРАН, Крис (US), УЭЛСБИ, Дерек (US), ЧЭН, Чарли, Д. (US), УО, Донгвон (US), ОУК, Самеди (US), СОЙЕРС, Чарлз, Л. (US)
Принадлежит: ТЕ РИДЖЕНТС ОФ ТЕ ЮНИВЕРСИТИ ОФ КАЛИФОРНИЯ (US)

Настоящее изобретение относится к диарилгидантоинам, а именно к соединению со следующей формулой . Предложенное соединение обладает высокой антагонистической активностью с минимальной агонистической активностью по отношению к андрогенным рецепторам (АR) и ингибируют развитие резистентного к гормонам рака простаты. 7 з.п. ф-лы, 41 ил., 11 табл., 61 пр.

Подробнее
Номер записи: 36
10-04-2005 дата публикации

ПИРАЗОЛБЕНЗОДИАЗЕПИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ CDK2, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИХ СОДЕРЖАЩАЯ

Номер: RU2249593C2
Автор: ВЭЙ Чунчэнь (US), ВОВКУЛИЧ Питер Майкл (US), ЛЮ Дзиньюнь (US), ПИЦЦОЛАТО Джакомо (US), ДИН Циньи (US), МЭДИСОН Винсент Стюарт (US)
Принадлежит: Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к новым пиразолобензодиазепинам, имеющим формулу: где R1 означает водород, -NO2, -CN, галоид, -OR5, -COOR7, -CONR8R9, -NR10R11, -NHCOR12, -NHSO2R13; R2 и R4 каждый независимо друг от друга означает водород, галоид, -NO2, -CF3; R3 означает водород, циклоалкил, содержащий 3-8 атомов углерода, арил, представляющий собой ароматическую группу, содержащую 6-10 атомов углерода и состоящую из 1 или 2 колец, гетероарил, имеющий 5-10 атомов, 1 или 2 кольца и содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, О и S, -COOR7, -CN, алкенил, имеющий 2-6 атомов углерода, -CONR8R9, или алкил, имеющий 1-6 атомов углерода, который необязательно замещен группой OR9, F или вышеуказанным арилом; R5 означает алкил, имеющий 1-6 атомов углерода; R7 означает водород или алкил, имеющий 1-6 атомов углерода; R8 и R9 каждый независимо друг от друга означает водород или алкил, имеющий 1-6 атомов углерода, который необязательно замещен гидроксигруппой или NH2; альтернативно R8 и R9 могут образовать ...

Подробнее
Номер записи: 37
11-08-2020 дата публикации

ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ФИБРОЗА

Номер: RU2729630C2
Автор: ФУДЗИОКА Акио (JP)
Принадлежит: ТАЙХО ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики, а именно к способу лечения фиброза, предпочтительно фиброза легких, включающему введение 4-[2-фтор-4-[[[(2-фенилацетил)амино]тиоксометил]амино]-фенокси]-7-метокси-N-метил-6-хинолинкарбоксамида или его соли пациенту; а также к применению указанного соединения или его соли для получения лекарства для лечения фиброза. Группа изобретений обеспечивает новые средства для лечения фиброза. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 пр., 2 ил.

Подробнее
Номер записи: 38
15-01-2020 дата публикации

СПОСОБЫ И ПРОДУКТЫ ДЛЯ ЭКСПРЕССИИ БЕЛКОВ В КЛЕТКАХ

Номер: RU2711249C2
Автор: ЭНДЖЕЛ Матью (US), РОДЕ Кристофер (US)
Принадлежит: ФЭКТОР БАЙОСАЙЕНС ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к биоинженерии. Предложена композиция, содержащая нуклеиновую кислоту, кодирующую ген-редактирующий белок, включающий домен нуклеазы и ДНК-связывающий домен, содержащий повторы с аминокислотной последовательностью LTPvQVVAIAwxyzGHGG, где “v” представляет собой Q, D или E, “w” – S или N, “xy” - HD, NG, NS, NI, NN или N, а “z” - GGKQALETVQRLLPVLCQD или GGKQALETVQRLLPVLCQA. Также представлены способизменения последовательности молекулы ДНК-мишени; набор для изменения последовательности молекулы ДНК-мишени и вектор, содержащий нуклеиновую кислоту, кодирующую вышеупомянутый белок. Ген-редактирующий белок имеет увеличенную длину повторов по сравнению с повторами в составе эффекторной нуклеазы, подобной активатору транскрипции (TALEN), что обеспечивает увеличение эффективности редактирования генов. 4 н. и 37 з.п. ф-лы, 16 ил., 13 табл., 68 пр.

Подробнее
Номер записи: 39
23-10-2020 дата публикации

СПОСОБЫ ОТБОРА T-КЛЕТОЧНОЙ ЛИНИИ И ЕЕ ДОНОРА ДЛЯ АДОПТИВНОЙ КЛЕТОЧНОЙ ТЕРАПИИ

Номер: RU2734784C2
Автор: КЕНЕ Гюнтер (US), ДУБРОВИНА Екатерина (US), ХАСАН Аиша Н. (US), О'РЕЙЛЛИ Ричард Дж. (US), ПРОКОП Сьюзан Е. (US)
Принадлежит: МЕМОРИАЛ СЛОАН КЕТТЕРИНГ КЭНСЕР СЕНТЕР (US)

Данное изобретение относится к иммунологии. Предложен способ отбора аллогенной Т-клеточной линии, предусматривающий отбор Т-клеточной линии с применением репрезентации, которая идентифицирует множество HLA аллелей и описывает признаки относительных активностей Т-клеточных линий, каждая из которых распознает эпитоп антигена злокачественной опухоли и ограничена различными вариантами HLA аллелей или комбинациями HLA аллелей, причем в репрезентации каждый идентифицированный HLA аллель или комбинация HLA аллелей связаны с соответствующим признаком относительной активности Т-клеточной линии, ограниченной HLA аллелем или комбинацией HLA аллелей. Настоящий способ может найти применение в адоптивной терапии рака. 21 з.п. ф-лы, 1 ил., 6 табл., 1 пр.

Подробнее
Номер записи: 40
27-04-2016 дата публикации

КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

Номер: RU2583004C2
Автор: ЛАНДЕР Томас (DE), ПРОБСТ Йохен (DE), ГЁРР Ингмар (DE)
Принадлежит: КУРЕВАК ГМБХ (DE)

Настоящее изобретение относится к биотехнологии. Предложены применение четырех РНК, кодирующих четыре различных антигена для получения набора вакцин для лечения рака предстательной железы, и набор, включающий вакцины, каждая из которых содержит по меньшей мере одну РНК. Каждая РНК кодирует один из четырех различных антигенов, выбранных из: эпителиального антигена простаты с шестью трансмембранными доменами (STEAP), простатоспецифического антигена (PSA), простатоспецифического мембранного антигена (PSMA), антигена стволовых клеток предстательной железы (PSCA). Предложенный набор вакцин может быть использован в медицине для лечения рака предстательной железы, в частности, резистентного к неадъювантной и/или гормональной терапии, и связанных с ним заболеваний и нарушений. 2 н. и 43 з.п. ф-лы, 23 ил., 8 пр.

Подробнее
Номер записи: 41
20-11-2012 дата публикации

β-ЛАКТАМИЛЗАМЕЩЕННЫЕ АНАЛОГИ ФЕНИЛАЛАНИНА, ЦИСТЕИНА И СЕРИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ВАЗОПРЕССИНА

Номер: RU2466991C2
Автор: КОППЕЛ Гари А. (US), МИЛЛЕР Марвин Дж. (US)
Принадлежит: ЭЙЗЕВАН ФАРМАСЬЮТИКЛЗ, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к соединению формулы ! ! где A, Q, R1, R2, R3, R4, R5' и n представлены в п.1 формулы, а также к его гидратам, сольватам и фармацевтически приемлемым солям. Также описаны применение указанного выше соединения и фармацевтическая композиция, включающая такое соединение, для лечения болезненного состояния у млекопитающих, которое чувствительно к действию антагонистов рецепторов вазопрессина V1a, V1b или V2. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 13 пр., 1 ил.

Подробнее
Номер записи: 42
10-05-2013 дата публикации

ПРОИЗВОДНОЕ АМИДА И СОДЕРЖАЩАЯ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2481343C2
Автор: КАН Ёко (JP), ХАРАДА Хироси (JP), ХИРОКАВА Ёсими (JP), ЯМАЗАКИ Хироси (JP), КАТО Сиро (JP), НАКАМУРА Таканори (JP)
Принадлежит: ДАЙНИППОН СУМИТОМО ФАРМА КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к соединению формулы (1)в которой Аr представляет собой группу формулы (Аr-1) или (Аr-2)в которой Rпредставляет собой галоген, Rпредставляет собой водород, Rпредставляет собой водород, Rпредставляет собой водород, алкил или алкенил, Х представляет собой атом азота или СН, Rи Rкаждый представляет собой водород и h равно 1; l равно 1 или 2; m равно 1 или 2; n равно 0, 1 или 2; о равно целому числу от 0 до 3, при условии, что n и о не равны одновременно 0. Значения группы А такие, как представлено в п.1 формулы изобретения. Кроме того, описывается фармацевтическая композиция, обладающая агонистической активностью в отношении 4 серотонина (5-НТ-рецептора), содержащая соединение формулы (1) и агент, стимулирующий энтерокинез или улучшающий функцию пищеварительного тракта, содержащий в качестве активного ингредиента соединение формулы (1). Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые обладают сильной аффинностью в отношении рецепторов 4 серотонина, ...

Подробнее
Номер записи: 43
27-07-2004 дата публикации

КОМПОЗИЦИЯ КОНТРОЛИРОВАННОГО ВЫСВОБОЖДЕНИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ GNRH-II

Номер: RU2233170C2
Автор: КВИ Стив (GB), ХЕЙВАРД Аманда (GB), АКИНСАНЬЯ Карен (GB)
Принадлежит: ФЕРРИНГ Б В (NL)

Изобретение относится к области клинической фармакологии. Сущность заключается в том, что создана фармацевтическая композиция для пролонгированного высвобождения пептида, обладающего терапевтическим действием, или его соли, где указанный пептид представлен следующей последовательностью: pyroGlu-His-Trp-Ser-Xaa1-Gly-Xaa2-Xaa3-Pro-Gly-NH2, где Хаа1 представляет собой His или Tyr, Хаа2 представляет собой Trp или Leu и Хаа3 представляет собой Tyr или Arg, при условии, что в том случае, когда Хаа1 представляет собой Tyr и Хаа2 представляет собой Leu, Хаа3 не означает Arg, причем композиция дополнительно содержит фармацевтически приемлемый биоразлагаемый полимер. Технический результат - расширение арсенала композиций, используемых для лечения заболеваний, связанных с нарушением костей и простаты. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 44
10-09-2007 дата публикации

МОДИФИЦИРОВАННЫЕ БЕЛКИ, СКОНСТРУИРОВАННЫЕ ТОКСИНЫИ СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2305684C2
Автор: ЧЕУНГ Лоренс (US), РОЗЕНБЛЮМ Майкл Г. (US)
Принадлежит: РИСЕРЧ ДИВЕЛОПМЕНТ ФАУНДЕЙШН (US)

Изобретение относится к модифицированному ферменту гелонину, обладающему пониженной антигенностью, охарактеризованному способом его получения. Сущность способа заключается в идентификации антигенных областей в ферменте с помощью антитела, удалении по меньшей мере одной антигенной области и определении ферментативной активности полученного модифицированного фермента гелонина. Изобретение также касается мультипептидного белкового соединения на основе модифицированного фермента гелонина, который присоединен к второму полипептиду - антителу, токсину или другому ферменту, и обладает пониженной антигенностью. Изобретение раскрывает также гуманизированный рекомбинантный токсин гелонин (ГРТГ) с пониженной антигенностью, в аминокислотной последовательности которого по меньшей мере три аминокислотных остатка из одного или более антигенных доменов 1, 2, 3 или 4 заменены другими аминокислотными остатками. ГРТГ, модифицированный фермент гелонин и мультиполипептидное белковое соединения могут быть применены ...

Подробнее
Номер записи: 45
27-01-2014 дата публикации

АНТИТЕЛА ПРОТИВ TENB2, СКОНСТРУИРОВАННЫЕ С ЦИСТЕИНОМ, И КОНЪЮГАТЫ АНТИТЕЛО - ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Номер: RU2505544C2
Автор: МАО Вэйгуан (US), ДЖУНУТУЛА Джагатх Редди (US), ПОЛАКИС Пол (US)
Принадлежит: ДЖЕНЕНТЕК, ИНК. (US)

Изобретение относится к биотехнологии. Предложено антитело, специфичное к TENB2, содержащее легкую и тяжелую цепи. Тяжелая цепь содержит замену на свободный (реакционноспособный) цистеин А121С, что соответствует А114С (нумерация по Кабату) или А118С (нумерация по Eu). Предложены варианты конъюгата для лечения рака предстательной железы, содержащего антитело, ковалентно связанное с ауристатином, в том числе посредством линкера. Описаны: фармацевтическая композиция для лечения рака предстательной железы, использующая в качестве активного начала антитело или его конъюгат; изделие для лечения рака предстательной железы на основе такой композиции. Предложены: способ определения белка TENB2 в образце - на основе антитела, а также анализ для выявления клеток рака предстательной железы у млекопитающего и способ ингибирования клеточной пролиферации - на основе конъюгата антитела и ауристатина. Описан способ получения конъюгата антитела (Аb) и ауристатина (D) с формулой Ab-(L-D), где р равно от 1 ...

Подробнее
Номер записи: 46
10-12-2007 дата публикации

ИМИДАЗОЛИН-2-ИЛАМИНОФЕНИЛАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ IP

Номер: RU2312102C2
Автор: Каунд О`ЯНГ (US), КАЙТЦ Пол Франсис (US), ЯХАНГИР Алам (US), ЛОПЕС-ТАПИЯ Франциско-Хавьер (US)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к новым имидазолин-2-иламинофениламидам формулы I: где R1 означает фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей алкил, алкенил, алкокси, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный арилокси, аралкилокси, галоген, галогеналкил, галогеналкокси, гидрокси, гидроксиалкил, алкилсульфонил, алкоксиалкилокси, гидроксиалкилокси, циано, гидрокси, циклоалкил, циклоалкилокси, циклоалкилалкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилокси, необязательно замещенный гетероциклилсульфонил, необязательно замещенный гетероциклилалкилокси, сульфамоил, алкилсульфамоил, диалкилсульфамоил, R2 означает водород, А означает -С(О)-NRa-(CRbRc)n- или -NRa -C(O)-(CRbRc)n-, n равно от 1 до 6, Ra, Rb и Rc каждый независимо означает водород или алкил, или его фармацевтически приемлемой соли или сольватам, а также соединениям формулы II: где R1, R2, ...

Подробнее
Номер записи: 47
10-04-2007 дата публикации

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ 2-АРИЛТИАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ PPAR α И PPAR γ

Номер: RU2296754C2
Автор: ХИЛЬЕРТ Ханс (CH), МЭРКИ Ханс-Петер (CH), БИНДЖЕЛИ Альфред (CH), МЕЙЕР Маркус (DE), МОР Петер (CH), ГРЕТЕР Уве (DE), ИРТ Жорж (FR)
Принадлежит: Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

В настоящем изобретении предлагаются новые производные тиазола, которые эффективно связывают и активируют одновременно и PPARα и/или PPARγ и, соответственно, объединяют антигликемический эффект, вызванный активацией PPARγ, с антидислипидемическим влиянием, вызванным активацией PPARα. В заявке описаны соединения формулы (I), в которых заместители от R1 до R10, так же как X, Y обозначены в описании и в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемые соли и эфиры. Предлагаемое изобретение также описывает фармацевтические композиции, обладающие антагонистической активностью в отношении PPARα и/или PPARγ, включающие соединение формулы (I) в качестве активного ингредиента и фармацевтически приемлемый носитель и/или добавку. Кроме того изобретение предлагает заявленные соединения в качестве терапевтически активных субстанций для лечения и/или предупреждения заболеваний, которые модулируются агонистами PPARα и/или PPARγ, таких как диабет, инсулиннезависимый сахарный диабет, повышенное кровяное ...

Подробнее
Номер записи: 48
10-04-2009 дата публикации

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ МЕК И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Номер: RU2351593C2
Автор: УОЛЛЕС Эли (US), МАРЛОУ Элисон Л. (US), ЯНГ Хонг Вун (US), БЛЕЙК Джим (US), ЛИССИКАТОС Джозеф П. (US), СЕО Джеонгбеоб (US)
Принадлежит: Эррэй БиоФарма Инк. (US)

Изобретение относится к новым соединениям, включая его разделенные энантиомеры, диастереоизомеры, сольваты, и к фармацевтически приемлемым солям, имеющим формулу: ! ! где Х представляет собой N или CR10; Y представляет собой NR3; R1, R2, R8, R9 и R10 независимо представляют собой водород, гидрокси, галоген, -SR11, -OR3, -NR3R4, C1-С10алкил, С3-С10циклоалкил, С3-С10циклоалкилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероциклил или гетероциклилалкил; R7 представляет собой водород, C1-С10алкил, С3-С10циклоалкил, С3-С10циклоалкилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероциклил или гетероциклилалкил, где любые из указанных алкильных, циклоалкильных, арильных, арилалкильных, гетероарильных, гетероарилалкильных, гетероциклильных и гетероциклилалкильных фрагментов возможно замещены одной или более чем одной группой, независимо выбранной из оксо (при условии, что она не замещена на ариле или гетероариле), галогена, циано, нитро, SO2NR11R12, -C(O)R11, C(O)OR11, -C(O) ...

Подробнее
Номер записи: 49
20-10-2009 дата публикации

ПОЛУЧЕНИЕ ЭКСТРАКТОВ ХМЕЛЯ, ОБЛАДАЮЩИХ ЭСТРОГЕННОЙ И АНТИПРОЛИФЕРАТИВНОЙ БИОАКТИВНОСТЬЮ

Номер: RU2370273C2
Автор: МАС Франсис (BE), ДЕ КЁКЕЛЕЙРЕ Денис (BE), ХЕЙЕРИК Арне (BE)
Принадлежит: МЕТАЖЕНИК БЕЛДЖИУМ БВБА (BE)

Изобретение относится к медицине. Хмель или хмель-продукт подвергают реакции изомеризации в присутствии воды в щелочной среде и по меньшей мере одной экстракции, проводимой по меньшей мере одним органическим растворителем, выбранным из группы спиртов, водосодержащих спиртов, кетонов, водосодержащих кетонов или эфиров либо их смесей, или подщелоченной водой. Реакцию изомеризации и по меньшей мере одну экстракцию продолжают до тех пор, пока не будет получен экстракт, содержащий 8-пренилнарингенин, у которого отношение (8-пренилнарингенин×100%)/ ! (8-пренилнарингенин+6-пренилнарингенин) составляет по меньшей мере 50%. Указанным способом получают экстракт хмеля, обладающего эстрогенной и антипролиферативной биоактивностью. Применяют экстракт хмеля для изготовления медикамента, у которого возможная пролиферативная активность, вызванная эстрогенной активностью 8-пренилнарингенина, ингибируется или уравновешивается антипролиферативной активностью ксантогумола. Применяют экстракт хмеля для изготовления ...

Подробнее
Номер записи: 50
27-08-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ 1-N-ФЕНИЛАМИНО-1Н-ИМИДАЗОЛА И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Номер: RU2365586C2
Автор: ДЮРАНТИ Эрик (FR), РОНДО Бенуа (FR), БОННЕ Поль (FR), ШИЛДС Жаклин (FR), ПУКСИО Франсуа (FR), МЕЙЛЛО Филипп (FR), КЛЕРК Тьерри (FR), БЛО Кристиан (FR), ДЮК Игор (FR), ЛАФАЙ Жан (FR)
Принадлежит: ЛАБОРАТУАР ТЕРАМЕКС (MC)

Изобретение относится к новым производным имидазола формулы (I): ! ! и к его солям с кислотой, где R1 и R2 обозначают водород; Q обозначает(СН2)m-Х-(СН2)n-А; А обозначает прямую связь. О, SO2, NR5; Х обозначает прямую связь, О, SO2, C(O) или NR5; Z обозначает группу, выбранную из: ! ! m и n обозначают, каждый независимо, 0, 1, 2, 3 или 4; р обозначает 1, 2, 3 или 4; q обозначает 0, 1 или 2; пунктирная линия означает, что R8 и/или R9 могут находиться в любом положении бензотиофенового кольца; R3 и R8 обозначают, каждый независимо, водород или гидрокси, циано, галоген, нитро, ! (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкокси, трифторметил, (С1-C6)алкилтио, (С1-С6)алкилсульфонил, ацил, (С1-С6)алкоксикарбонил, карбоксамидо, ! NR10R11, SO2NR10R11, OSO2NR10R11 или NR12SO2NR10R11, OSO2NR12SO2NR10R11, CO2R10; когда Q-Z обозначает ! ! n обозначает 0, 1 или 2 и р обозначает 1, один из R3 и R8 обозначает гидрокси, нитро, ! NR10R11, OSO2NR10R11, NR12SO2NR10R11, ! OSO2NR12SO2NR10R11, CO2R10, CONR10R11, a другой обозначает ...

Подробнее
Номер записи: 51
14-10-2021 дата публикации

КОМБИНИРОВАННАЯ ТЕРАПИЯ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫМ АЛКАЛОИДОМ

Номер: RU2757373C2
Автор: ГАРСИА ФЕРНАНДЕС Луис Франсиско (ES), ГАЛМАРИНИ Карлос Мария (ES), МОНЕО ОКАНЬЯ Виктория (ES), АВИЛЕС МАРИН Пабло Мануэль (ES), САНТАМАРИЯ НУНЬЕС Хема (ES), ГИЛЬЕН НАВАРРО Мария Хосе (ES)
Принадлежит: ФАРМА МАР, С.А. (ES)

Настоящее изобретение относится к фармацевтической синергической комбинации для лечения рака, содержащей терапевтически эффективное количество РМ01183 или его фармацевтически приемлемой соли и терапевтически эффективное количество ингибитора митоза, где ингибитор митоза выбран из паклитаксела, доцетаксела, винкристина и винорелбина, при этом рак, подлежащий лечению, выбран из рака легкого, саркомы, рака предстательной железы, рака желудка, рака яичника, гепатомы, рака молочной железы, колоректального рака, рака почки и рака головного мозга. Техническим результатом изобретения является увеличение или потенцирование терапевтической эффективности противораковых лекарственных средств. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 296 ил., 26 табл., 21 пр.

Подробнее
Номер записи: 52
18-07-2019 дата публикации

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ МИКРОСФЕР ГОЗЕРЕЛИНА С ПРОЛОНГИРОВАННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ

Номер: RU2694901C2
Автор: СУНЬ Каосян (CN), СУНЬ Вэй (CN), ЛИУ Ваньхуэй (CN), ЛЭН Гуаньи (CN), ВАН Тао (CN), ЛИ Юсинь (DE), ЧЖАН Сюэмэй (CN)
Принадлежит: ШАНЬДУН ЛУЕ ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД (CN)

Изобретение относится к медицине, в частности к композиции микросфер гозерелина ацетата с пролонгированным высвобождением, а также к их применению для получения лекарственного средства для лечения рака предстательной железы, преждевременного полового созревания, аденомиоза, женского бесплодия или гистеромиомы. Микросферы включают гозерелин, по меньшей мере один поли(лактидгликолид) и полоксамер или ПЭГ. Осуществление изобретения позволяет получить микросферы с пролонгированным высвобождением, которые имеют сравнительно высокую биодоступность, которая способствует полному проявлению действия лекарственного средства, и имеют эффективность захвата свыше 90%. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 4 ил., 6 табл., 24 пр.

Подробнее
Номер записи: 53
28-05-2021 дата публикации

Жидкая композиция, содержащая ботулотоксин и стабилизирующий агент, и способ её получения

Номер: RU2748653C2
Автор: ОУМ, Йи Хюн (KR), ЛЕЕ, Чее Гун (KR)
Принадлежит: ХУГЕЛ ИНК.(KR/KR) (KR)

Настоящее изобретение относится к жидкой композиции для стабилизации ботулотоксина, содержащей ботулотоксин, первый стабилизирующий агент и второй стабилизирующий агент, где первым стабилизирующим агентом является аргинин с концентрацией, равной 50 мМ, вторым стабилизирующим агентом является глютаминовая кислота или аспарагиновая кислота, при этом концентрация второго стабилизирующего агента составляет от 10 до 50 мМ. Также настоящее изобретение относится к способу получения жидкой композиции для стабилизации ботулотоксина по п.1, содержащему стадии: (a) очистки ботулотоксина; и (b) добавления первого стабилизирующего агента и второго стабилизирующего агента к указанному ботулотоксину, где первым стабилизирующим агентом является аргинин с концентрацией, равной 50 мМ, вторым стабилизирующим агентом является глютаминовая кислота или аспарагиновая кислота, при этом концентрация второго стабилизирующего агента составляет от 10 до 50 мМ. Техническим результатом настоящего изобретения является ...

Подробнее
Номер записи: 54
03-07-2019 дата публикации

АНТАГОНИСТЫ GRPR ДЛЯ ОБНАРУЖЕНИЯ, ДИАГНОСТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ GRPR-ПОЗИТИВНОГО ОНКОЛОГИЧЕСКОГО ЗАБОЛЕВАНИЯ

Номер: RU2693465C2
Автор: НОК Бертхольд Артур (GR), ДЕ ЙОНГ ХЕНДРИКС Марион (NL), МАИНА-НОК Теодосия (GR)
Принадлежит: ЭДВАНСТ ЭКСЕЛЕРЕЙТЕР ЭПЛИКЕЙШНС ЮЭсЭй, ИНК. (US)

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения рака, экспрессирующего рецептор гастриновысвобождающего пептида (GRPR). Предложена фармацевтическая композиция, содержащая антагонист GRPR, содержащий радиоактивную метку общей формулы: MC-S-P и терапевтически приемлемый эксципиент. Также предложены фармацевтическая композиция для обнаружения, визуализации, диагностики и/или нацеливания на рак, экспрессирующий рецептор гастриновысвобождающего пептида, способ обнаружения, визуализации, диагностики, нацеливания и лечения рака экспрессирующего GRPR, соединения NeoBOMB-1 и NeoBOMB-2. Группа изобретений обеспечивает диагностику и лечение указанного рака у субъекта. 10 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 ил.

Подробнее
Номер записи: 55
20-08-2010 дата публикации

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ (3-ОКСО-2,3-ДИГИДРО-1Н-ИЗОИНДОЛ-1-ИЛ)-АЦЕТИЛГУАНИДИНА

Номер: RU2397159C2
Автор: ГУРО Ив (FR), ХУАН Бао-Го (US), КЛЕЕМАНН Хайнц-Вернер (DE), РИКЕ-ЦАПП Йорг (DE), У Сяо-Дун (US), КАЙЛЬ Йоханнес (DE), ШУБЕРТ Геррит (DE), ХАННА Реда (US)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

Изобретение относится к способу получения соединений формулы I ! ! где R1, R2 независимо друг от друга обозначают Н, F, Cl, OCF3, 2,2,2-трифторэтокси, -CF3, 2,2,2-трифторэтил, С1-С4алкил; R3 означает Alk-R4, -CF3; Alk означает С1-С4 алкил; R4 означает Н, -CF3, С3-С7 циклоалкил; а также их фармацевтически совместимых солей, отличающийся тем, что как определено на схеме 1: ! ! а) формилируют амид формулы IV в орто-положение к амидной группе и затем, без выделения полученного промежуточного соединения, его циклизуют с получением соединения формулы VI, b) соединение формулы VI подвергают превращению с алкоксикарбонилметилентрифенилфосфораном, с 1-алкокси-1-триметилсилоксиэтиленом или с триалкилфосфоноацетатом с получением соединения формулы VII, и с) соединение формулы VII подвергают превращению с гуанидином с получением соединения формулы I, где в соединениях формул IV-VII R1-R3 имеют значения как в формуле I; R5 означает -ОС1-С4алкокси. Описаны промежуточные соединения, способ рацемического ...

Подробнее
Номер записи: 56
20-08-2010 дата публикации

КАТИОННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БАКТЕРИОХЛОРОФИЛЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2397172C2
Автор: ЭРЕН Дорон (IL), САЛОМОН Йорам (IL), КОЭН Авраам (IL), ШЕРЦ Авигдор (IL), БРЭНДИС Александр (IL)
Принадлежит: ЙЕДА РИСЕРЧ ЭНД ДИВЕЛОПМЕНТ КО.ЛТД. (IL)

Настоящее изобретение относится к катионным тетрациклическим и пентациклическим производным бактериохлорофилла (Bch1) формулы I, II и III, где М представляет собой 2Н или двухвалентный атом металла, выбранный из группы, включающей Pd, Ni, Cu и Zn; R1, R'2 и R6, каждый независимо, представляют собой Y-R8, -NR9R'9 или -N+R9R'9R''9 A-; Y представляет собой О; R2 представляет собой Н или СООСН3; R3 представляет собой Н или СООСН3; R4 представляет собой -СОСН3, -СН(СН3)=NR9 или -CH(CH3)=N+R9R'9A-; R5 представляет собой =O; R7, R8, R9, R'9 и R''9, каждый независимо, представляют собой (а) Н; (b) С1алкил; (с) С2-С6алкил, замещенный одной или несколькими функциональными группами, выбранными из группы, включающей OR или COOR; положительно заряженную группу, выбранную из катиона, полученного из N-содержащей группы или ониевой группы, выбранной из -S+(RR'), -P+(RR'R''), -As+(RR'R''); основную группу, которая преобразуется в положительно заряженную группу в физиологических условиях, выбранную из NRR ...

Подробнее
Номер записи: 57
12-07-2021 дата публикации

БЫСТРО РАСПАДАЮЩАЯСЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Номер: RU2751193C2
Автор: АХУДЖА, Вариндер (IN), ПЛАКСИН, Даниэль (IL), СОНАВАНЕ, Ганешчандра (IN), ЛОКХАНДЕ, Параг (IN), ДЖАИН, Девендра Кантилал (IN)
Принадлежит: ФЕРРИНГ Б.В. (NL)

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к быстро распадающейся пероральной фармацевтической композиции, включающей открытую матричную ячеистую структуру, несущую один или несколько фармацевтически активных ингредиентов, где открытая матричная ячеистая структура включает 40-99% мальтодекстрина и 0,99-5% гиалуроновой кислоты или ее натриевой соли, в расчете на общую массу открытой матричной ячеистой структуры и материала, переносимого открытой матричной ячеистой структурой, также относится к быстро распадающейся пероральной фармацевтической композиции, включающей матрицу, несущую один или несколько фармацевтически активных ингредиентов, при этом матрица распадается при контакте с водной средой, указанная матрица включает 40-99% мальтодекстрина и 0,99-5% гиалуроновой кислоты или ее натриевой соли, в расчете на общую массу матрицы и материала, переносимого матрицей, также относится к способу получения быстро распадающейся пероральной фармацевтической композиции, включающему ...

Подробнее
Номер записи: 58
07-03-2019 дата публикации

АМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И МЕДИЦИНСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2681537C2
Автор: ХУ Циюэ (CN), ХЭ Вэй (CN), СУНЬ Пяоян (CN), ВАН Бинь (CN), ДУН Цин (CN), ЦЗИНЬ Фанфан (CN), ЛЮ Сяньбо (CN), ЛИ Синь (CN)
Принадлежит: ЦЗЯНСУ ХЭНЖУЙ МЕДСИН КО., ЛТД. (CN), ШАНХАЙ ХЭНЖУЙ ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (CN)

Настоящее изобретение относится к cоединению общей формулы (I), или его энантиомеру, или их смеси, или его фармацевтически приемлемым солям:В формуле (I) кольцо Р выбрано из пятичленного гетероарила, имеющего от одного до двух гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, в качестве атома кольца, и пятичленного гетероциклила, имеющего один гетероатом N в качестве атома кольца; кольцо Q выбрано из фенила и пиридила; А, В или Y выбран из -СН- и N; Rвыбран из алкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, и циклоалкила, содержащего от 3 до 6 атомов углерода, где указанный алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий от 3 до 6 атомов углерода, необязательно дополнительно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, галогена и галогеналкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода; Rвыбран из галогена и галогеналкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода; Rявляются одинаковыми ...

Подробнее
Номер записи: 59
20-06-2013 дата публикации

НОВЫЕ СПОСОБЫ

Номер: RU2484821C2
Автор: БЕЛЕТА-СУПЕРВИЯ Хорге (ES)
Принадлежит: АЛЬМИРАЛЬ, С.А. (ES)

Предложены применения аклидиния для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики респираторного заболевания или состояния у пациента посредством ингаляции, при этом у указанных пациентов не наблюдаются системные антимускариновые действия, где пациент страдает от состояния или чувствителен к нему, которое может обостряться при действии системной антимускариновой активности (варианты) и соответствующий способ лечения или профилактики. Показано, что изобретение обеспечивает терапевтическое местное действие аклидиния в легких, при этом не оказывает значимого системного антимускаринового действия, поскольку быстро гидролизуется в плазме крови, и его основные метаболиты полностью лишены родства с мускариновыми рецепторами. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 3 пр.

Подробнее
Номер записи: 60
27-06-2013 дата публикации

КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ АНТИТЕЛА ПРОТИВ hTNFα

Номер: RU2486296C2
Автор: ВИНТЕР Герхард (DE), ФРАУНХОФЕР Вольфганг (US), КЕНИГСДОРФЕР Анетте (DE), КРАУЗЕ Ханс-Юрген (DE), ГОТТШАЛЬК Штефан (DE), БОРХАНИ Дэвид В. (US)
Принадлежит: ЭББОТТ БАЙОТЕКНОЛОДЖИ ЛТД. (BM)

Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложен способ порционной кристаллизации для кристаллизования антитела против hTNFα, включающий комбинирование водного раствора антитела, соли неорганического фосфата и ацетатного буфера и инкубацию полученной смеси. Рассмотрены кристалл антитела, в частности антитела D2E7, полученный способом по изобретению, фармацевтические композиции, в том числе инъецируемые жидкие композиции, содержащие кристалл антитела, суспензии кристаллов, а также способы лечения связанного с hTNFα расстройства и применение кристаллов антитела для получения фармацевтической композиции для лечения таких заболеваний. Настоящее изобретение может найти дальнейшее применение в терапии связанных с hTNFα заболеваний. 10 н. и 19 з.п. ф-лы, 3 табл., 7 ил., 47 пр.

Подробнее
Номер записи: 61
10-01-2013 дата публикации

ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ, СОДЕРЖАЩИЕ (+)-2-[1-(3-ЭТОКСИ-4-МЕТОКСИФЕНИЛ)-2-МЕТИЛСУЛЬФОНИЛЭТИЛ]-4-АЦЕТИЛАМИНОИЗОИНДОЛИН-1, 3-ДИОН, ИХ КОМПОЗИЦИИ И ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2471782C2
Автор: СЮЙ Джин (US), ГЭ Чуаньшэн (US), МЭН Хон-Ва (US), МЮЛЛЕР Джордж В. (US), ШЕФЕР Питер Х. (US)
Принадлежит: СЕЛДЖИН КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к твердым формам (+)-2-[1-(3-этокси-4-метоксифенил)-2-метилсульфонилэтил]-4-ацетиламиноизоиндолин-1,3-диона, формулы (I)ингибирующим продукции TNF-α или PDE4, что позволяет использовать их при лечении псориаза. 6 н. и 30 з.п. ф-лы, 14 табл., 33 ил., 14 пр.

Подробнее
Номер записи: 62
10-01-2010 дата публикации

НЕСТЕРОИДНЫЕ МОДУЛЯТОРЫ АНДРОГЕННОГО РЕЦЕПТОРА, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ, ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2378250C2
Автор: ГАО Цзань (CN), ДЭН Ён (CN), ХОЙ Синь (CN), ВАН Мингвей (CN), СУ Хаорань (CN), ЯН Дачен (CN), ШОУ Кайхон (CN)
Принадлежит: ШАНХАЙ ИНСТИТЬЮТ ОФ МАТЕРИА МЕДИКА, ЧАЙНИЗ АКЭДЕМИ ОФ САЙЕНСИЗ (CN)

Изобретение относится к новым нестероидным производным класса синтетических производных, имеющих следующие структуры, или их фармацевтически приемлемым солям: ! , , , ! , ! или ! которые обладают способностью модулировать андрогенный рецептор, а также изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим указанные производные, и использованию их для получения нестероидных лекарственных средств для лечения и/или предупреждения состояний или заболеваний, таких как гиперплазия простаты, рак предстательной железы, гирсутизм, тяжелая гормонозависимая алопеция или акне и т.д. в результате антагонистических активностей по отношению к андрогенному рецептору. 3 н. и 3 з.п. ф-лы., 5 ил., 3 табл.

Подробнее
Номер записи: 63
20-01-2010 дата публикации

СОЕДИНЕНИЕ ИНДОЛИНА И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Номер: RU2379289C2
Автор: КИКУТИ Кён (JP), ЯМАГУТИ Тосиаки (JP), ЯНАГИ Такаси (JP), ЦУТИЯ Икуо (JP)
Принадлежит: КИССЕИ ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к улучшенному способу получения силодозина формулы ! ! используемого при расстройстве мочеиспускания. Способ заключается в смешении нового соединения 3-{7-циано-5-[(2R)-2-({2-[2-(2,2,2-трифторэтокси)фенокси]этил}амино]пропил]-2,3-дигидро-1Н-индол-1-ил}пропилбензоата с щавелевой кислотой, с получением соответствующего оксалата, с последующим его гидролизом, приводящим к образованию нового соединения 1-(3-гидроксипропил)-5-[(2R-)-2-({2-[2-(2,2,2-трифторэтокси)фенокси]этил}амино]пропил]-2,3-дигидро-1H-индол-7-карбонитрила, и его гидролизом с получением целевого соединения. Описаны способы получения новых промежуточных соединений. 8 н. и 4 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 64
10-02-2009 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИЛАЦЕТАМИДА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ОРЕКСИНОВОГО РЕЦЕПТОРА

Номер: RU2345985C2
Автор: ВЕЛЛЕР Томас (CH), ЗИФФЕРЛЕН Тьерри (FR), КЛОЗЕЛЬ Мартина (CH), ФИШЛИ Вальтер (CH), КОБЕРШТАЙН Ральф (DE), ЭССАУИ Амед (FR)
Принадлежит: АКТЕЛИОН ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ЛТД. (CH)

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) в которой R1, R2, R3, R4 независимо означают водород, С1-С4алкил, C2-С4алкенил, С1-С4алкокси, С2-С3алкенилокси, С3-С6циклоалкилокси или R1 и R2 вместе, а также R2 и R3 вместе или R3 и R4 вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены, образуют пяти-, шести- или семичленный цикл, содержащий один или два атома кислорода; R5 означает фенилэтил, незамещенный или содержащий один, два или три заместителя, где заместители независимо означают С1-С4алкил, С1-С4алкокси, С2-C4алкенил, трифторметил, трифторметокси, дифторметокси или галоген, и его фармацевтически приемлемым солям. Технический результат - получены новые соединения, полезные в качестве антагонистов орексиновых рецепторов. 8 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 65
27-01-2009 дата публикации

ИНГИБИТОРЫ ДПП-IV

Номер: RU2345067C2
Автор: БУЛАТ Стефан (DE), МАТАССА Виктор Гиулио (ES), НОРДХОФФ Соня (DE), ЕДВАРДС Пол Джон (DE), РОСЕНБАУМ Клаудия (DE), ФЕУРЕР Ахим (DE), СЕРЕЗО-ГАЛВЕЗ Силвия (DE)
Принадлежит: САНТЕРА ФАРМАСЬЮТИКАЛС (ШВЕЙЦ) ГМБХ (CH)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где Z представляет собой фенил; где Z может быть замещен одним или более R8, где R8представляет собой галоген; R1, R4 представляют собой Н; R2, R5 представляют собой H; R3 представляет собой Н; Х выбран из группы, состоящей из S(O)2 и С(O); R6, R7 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, (C(R29R30))m-X1-Z1 и (C(R31R32))n-X2-X3-Z2 и С1-4алкил, который несет замещение одним или более R29a, где R29a независимо выбран из группы, состоящей из R29b и Z1, при условии, что R6 и R7 выбирают таким образом, чтобы R6 и R7 не были одновременно независимо выбраны из группы, состоящей из Н, СН3, СН2СН3, СН2СН2СН3и СН(СН3)2; R29, R29b, R30, R31, R32 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, C1-6алкила и N(R32a)-C1-6алкила, R32a представляет собой C1-6алкил; m равно 0, 1 или 2; n равно 2; X1 независимо выбран из группы, состоящей из ковалентной связи, -C1-6алкила и -C1-6алкил-N(R33)-; ...

Подробнее
Номер записи: 66
10-11-2009 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ФЕНОКСИУКСУСНЫЕ КИСЛОТЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ МОДУЛИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ РЕЦЕПТОРОВ CRTh2

Номер: RU2372330C2
Автор: БОННЕРТ Роджер (GB), МИЛЛИЧИП Айан (GB), ТОМ Стивен (GB), ДЭВИС Эндрю (GB), РАСУЛ Раксана (GB), ЛЮКЕР Тимоти (GB), МАКИНАЛЛИ Томас (GB), ПЭРОДО Гарри (GB), ПЭТЕЛ Энил (GB), БРАФ Стивен (GB)
Принадлежит: АстраЗенека АБ (SE)

Изобретение относится к новым замещенным феноксиуксусным кислотам (I), в которых: Х представляет собой галоген, циано, нитро или С1-4алкил, который замещен одним или более чем одним атомом галогена; Y выбран из водорода, галогена или C1-С6алкила, Z представляет собой фенил, нафтил или кольцо А, где А представляет собой шестичленное гетероциклическое ароматическое кольцо, содержащее один или два атома азота, или может представлять собой 6,6- или 6,5-конденсированный бицикл, содержащий один атом О, N или S, или может представлять собой 6,5-конденсированный бицикл, содержащий два атома О, причем фенил, нафтил или кольца А все, возможно, замещены одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, CN, ОН, нитро, COR9, CO2R6, SO2R9, OR9, SR9, SO2NR10R11, CONR10R11, NR10R11, NHSO2R9, NR9SO2R9, NR6CO2R6, NR9COR9, ! NR6CONR4R5, NR6SO2NR4R5, фенила или C1-6алкила, причем последняя группа, возможно, замещена одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена ...

Подробнее
Номер записи: 67
20-07-2009 дата публикации

ПЕПТИДНЫЕ ВЕКТОРЫ

Номер: RU2361876C2
Автор: ДОНГ Чжен Ксин (US), КОМСТОК Джинн Мэри (US), ШЕН Йилана (US), КИМ Сан Х. (US)
Принадлежит: СОСЬЕТЕ ДЕ КОНСЕЙ ДЕ РЕШЕРШ Э Д`АППЛИКАСЬОН СЬЕНТИФИК С.А.С. (FR)

Данное изобретение относится к цитотоксическим соединениям направленного действия, которые представляют собой пептидные производные камптотецина, доксирубицина и палитаксела, их фармацевтическим композициям и применению для получения лекарственного средства для лечения патологических состояний, связанных с аберрантной или нежелательной пролиферацией, миграцией и/или физиологической активностью клеток. 23 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 68
27-12-2009 дата публикации

RG1 АНТИТЕЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2377252C2
Автор: ШНАЙДЕР Дуглас (US), ПАРРИ Рената (US), ПАРРИ Гордон (US), ХАРКИНС Ричард (US), ПАРКЕС Дебора (US)
Принадлежит: ШЕРИНГ АКЦИЕНГЕЗЕЛЬШАФТ (DE)

Настоящее изобретение относится к иммунологии и биотехнологии. Предложено выделенное антитело человека к RG1 полипептиду. Описаны варианты антител, в том числе одноцепочечное антитело, а также иммуноконъюгат на основе указанных антител. Раскрыты способы избирательного разрушения клетки, ингибирования клетки, лечения болезненного состояния, выявления болезненного состояния, обнаружения RG1, контроля течения рака простаты, определения прогноза у субъекта с использованием антител и иммуноконъюгата. Использование изобретения обеспечивает новые антитела к RG1 полипептиду, что может найти применение для лечения опухолей со сверхэкспрессией RG1. 16 н. и 19 з.п. ф-лы, 4 ил., 1 табл.

Подробнее
Номер записи: 69
10-04-2015 дата публикации

PSCAXCD3, CD19XCD3, C-METXCD3, ЭНДОСИАЛИНXCD3, EPCAMXCD3, IGF-1RXCD3 ИЛИ FAP-АЛЬФАXCD3 БИСПЕЦИФИЧЕСКОЕ ОДНОЦЕПОЧЕЧНОЕ АНТИТЕЛО С МЕЖВИДОВОЙ СПЕЦИФИЧНОСТЬЮ

Номер: RU2547600C2
Автор: ХОФФМАНН, Патрик (DE), БЛЮМЕЛЬ, Клаудиа (DE), КИШЕЛЬ, Роман (DE), РАУ, Дорис (DE), МАНГОЛЬД, Сюзанна (DE), ЛУТТЕРБЮЗЕ, Ральф (DE), КУФЕР, Петер (DE), КЛИНГЕР, Маттиас (DE), РАУМ, Тобиас (DE)
Принадлежит: Эмджен Рисерч (Мьюник) ГмбХ (DE)

Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложена молекула биспецифического одноцепочечного антитела, содержащая первый связывающий домен, способный связываться с эпитопом CD3-эпсилон-цепи человека и Callithrix jacchus (игрунка), Saguinus oedipus (эдипов тамарин) и Saimiri sciureus (беличья обезьяна), и второй связывающий домен, способный связываться с антигеном, выбранным из группы, состоящей из: PSCA, CD19, С-МЕТ, эндосиалина, EGF-подобного домена 1 ЕрСАМ, кодируемого экзоном 2, FAP-альфа или IGF-IR (или IGF-1R) человека и/или примата. Эпитоп СD3ε включает аминокислотную последовательность, раскрытую в описании. Раскрыта нуклеиновая кислота, кодирующая указанную молекулу биспецифического одноцепочечного антитела, экспрессирующий вектор, клетка-хозяин и способ получения антитела, а также полученное способом антитело. Описывается фармацевтическая композиция, содержащая молекулу биспецифического одноцепочечного антитела и способ предупреждения, лечения или ослабления рака ...

Подробнее
Номер записи: 70
27-01-2010 дата публикации

ПЕНТАФТОРСУЛЬФАНИЛ-БЕНЗОИЛГУАНИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ИЛИ ДИАГНОСТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ, А ТАКЖЕ СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

Номер: RU2380358C2
Автор: КЛЕЕМАНН Хайнц-Вернер (DE)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

Изобретение относится к новым пентафторсульфанил-бензоилгуанидинам формулы I, где R1 обозначает алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, R2 обозначает водород, R3 обозначает -SO2CH3, R4 обозначает водород, а также их фармацевтически приемлемым солям, которые являются пригодными для применения в качестве ингибитора NHE1 или для получения обладающего ингибирующей активностью в отношении NHE1 лекарственного средства, а также к способу получения соединений формулы I. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 71
10-12-2014 дата публикации

СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ВИСЦЕРАЛЬНОЙ БОЛИ ПУТЕМ ВВЕДЕНИЯ АНТИТЕЛ-АНТАГОНИСТОВ, НАПРАВЛЕННЫХ ПРОТИВ ПЕПТИДА, СВЯЗАННОГО С ГЕНОМ КАЛЬЦИТОНИНА

Номер: RU2535074C2
Автор: ШЕЛТОН Дэвид Льюис (US), ЦЕЛЛЕР Йерг (US), ПОУЛСЕН Кристиан Тодд (US), ПИОС Ариэль Атес (US)
Принадлежит: Лэйбрис Байолоджикс, Инк. (US)

Предложенная группа изобретений относится к области медицины. Предложен способ лечения висцеральной боли и/или одного или более чем одного симптома висцеральной боли, включающий введение терапевтически эффективного количества антитела-антагониста против пептида, связанного с геном кальцитонина (CGRP), индивиду, страдающему от висцеральной боли, или индивиду с риском висцеральной боли, где антитело-антагонист против CGRP изготовлено для периферического введения. Предложена также фармацевтическая композиция, содержащая антитело-антагонист против CGRP и фармацевтически приемлемый носитель, изготовленная для периферического введения. Предложенная группа изобретений обеспечивает эффективное лечение висцеральной боли без использования опиатов. 2 н. и 16 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл., 3 пр.

Подробнее
Номер записи: 72
27-08-2007 дата публикации

ФТОРИРОВАННЫЕ ЦИКЛОАЛКИЛЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОИЛГУАНИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА, А ТАКЖЕ СОДЕРЖАЩЕЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Номер: RU2305093C2
Автор: КЛЕЕМАНН Хайнц-Вернер (DE)
Принадлежит: САНОФИ-АВЕНТИС ДОЙЧЛАНД ГМБХ (DE)

Изобретение относится к фторированным циклоалкилзамещенным бензоилгуанидинам формулы I, в которой означают Х - кислород, сера или NR6; R6 - водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; m - ноль, 1, 2 или 3; n - ноль, 1, 2 или 3; р - ноль, 1, 2 или 3; q - 1, 2 или 3; r - ноль, 1, 2 или 3; причем сумма m, n, p, q и r равна по меньшей мере 2; R1 - водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R2 - водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R3 - SOuR10; u - ноль, 1 или 2; R10 - алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R4 - водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R5 - водород; а также их фармацевтически переносимые соли. Изобретение относится к соединениям формулы I и/или их фармацевтически переносимым солям для применения в качестве лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью натрий-протонных антипортеров (NHE) и предназначенного для лечения заболеваний, опосредованных такой активностью. Технический результат - фторированные циклоалкилзамещенные бензоилгуанидины, обладающие ингибирующей ...

Подробнее
Номер записи: 73
04-10-2022 дата публикации

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ДОБРОКАЧЕСТВЕННОЙ ГИПЕРПЛАЗИИ ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ ЖЕЛЕЗЫ С ПОМОЩЬЮ АНТИБИОТИКОВ

Номер: RU2780890C2
Автор: ЭВЕРБЕК, Пол (MC)
Принадлежит: НАЙМОКС КОРПОРЕЙШН (US)

Изобретение относится к области медицины, а именно к урологии и терапии, и предназначено для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (BPH). Способ улучшения симптомов у млекопитающих, страдающих от BPH, включает введение по меньшей мере трех отдельных композиций, каждая из которых содержит один или несколько антибиотиков. Причем первая композиция содержит фторхинолоновый антибиотик, вторая - метронидазол, а третья - антибиотик, выбранный из имипенема, гентамицина и цефалотина. Третью композицию вводят внутримышечной инъекцией. Использование изобретения обеспечивает эффективное лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы. 10 з.п. ф-лы, 13 табл., 10 пр.

Подробнее
Номер записи: 74
28-04-2018 дата публикации

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРАЗОЛХИНАЗОЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ

Номер: RU2652638C2
Автор: ПЬЮТТИ Клаудиа (IT), ЭРМОЛИ Антонелла (IT), ФАЯРДИ Даниэла (IT), КАЗУШЕЛЛИ Франческо (IT)
Принадлежит: НЕРВИАНО МЕДИКАЛ САЙЕНСИЗ С.Р.Л. (IT)

Настоящее изобретение относится к новым пиразоло[4,3-h]хиназолиновым соединениям, выбранным из группы, указанной ниже, и соответствующих общей формуле (I). Соединения обладают свойствами регуляции активности протеинкиназ PIM-1, PIM-2, PIM-3 и могут быть использованы для лечения заболеваний, вызванных и/или связанных с указанным нарушением, таких как рак, клеточные пролиферативные заболевания или нарушения, и заболевания и нарушения, связанные с иммунными клетками. Клеточное пролиферативное нарушение выбрано из группы, состоящей из доброкачественной гиперплазии предстательной железы, семейного аденоматоза толстой кишки, нейрофиброматоза, псориаза, пролиферации гладкомышечных клеток сосудов, обусловленной атеросклерозом, фиброза легких, артрита, гломерулонефрита и послеоперационного стеноза и рестеноза. Воспалительные и аутоиммунные заболевания выбраны из рассеянного склероза, системной красной волчанки, воспалительных заболеваний кишечника (ВЗК), болезни Крона, синдрома раздраженного кишечника ...

Подробнее
Номер записи: 75
11-09-2020 дата публикации

СОСТАВ НА ОСНОВЕ АБИРАТЕРОНА АЦЕТАТА

Номер: RU2732136C2
Автор: НЕМЕТ Пол (US), БОШ Х. Уилльям (US), КАЛЛАХАН Мэтт (US), НОРРЕТ Марк (US)
Принадлежит: АЙСЬЮТИКА ИНК. (US)

Группа изобретений относится к области фармацевтической промышленности, более конкретно, к способу получения композиции, содержащей наночастицы абиратерона ацетата, и к способу получения твердой пероральной композиции на ее основе. Также предложены фармацевтическая композиция и твердая пероральная фармацевтическая композиция, содержащие: абиратерона ацетат; измельчаемый размольный материал; агент-интенсификатор помола, выбранный из коллоидного диоксида кремния, ПАВ, полимера, стеариновой кислоты и их производных; антиоксидант, выбранный из аскорбиновой кислоты, бутилированного гидроксианизола и бутилированного гидрокситолуола; и связывающий агент, выбранный из фумаровой, винной и лимонной кислот, где [D] частиц абиратерона ацетата составляет более 100 нм и менее 1000 нм. Кроме того, предложены варианты способа лечения кастрационно-резистентного рака предстательной железы. Группа изобретений обеспечивает улучшение профиля растворения абиратерона ацетата, а также повышение стабильности композиции ...

Подробнее
Номер записи: 76
06-10-2017 дата публикации

БЕЛКИ, СВЯЗЫВАЮЩИЕ СПЕЦИФИЧЕСКИЙ МЕМБРАННЫЙ АНТИГЕН ПРОСТАТЫ, И СООТВЕТСТВУЮЩИЕ КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ

Номер: RU2632647C2
Автор: ТАН Филип (US), СЕВЕЛЛ Элейн Тодд (US), БЛАНКЕНШИП Джон В. (US)
Принадлежит: АПТЕВО РИСЕРЧ ЭНД ДЕВЕЛОПМЕНТ ЛЛС (US)

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к биспецифическим связывающим полипептидным терапевтическим средствам, специфично нацеленным на клетки, экспрессирующие специфический мембранный антиген простаты (ПСМА), что может быть использовано в медицине. Полученный полипептид, а также его димер и композиции их содержащие используют в составе фармацевтических композиций для лечения рака предстательной железы и кастрационно-резистентного рака предстательной железы. Изобретение позволяет связываться и с ПСМА-экспрессирующими клетками, и с Т-клеточным рецепторным комплексом на Т-клетках, индуцируя мишенезависимую Т-клеточную цитотоксичность, активацию и пролиферацию, что обеспечивает эффективную противоопухолевую терапию. 9 н. и 17 з.п. ф-лы, 8 ил., 3 табл., 9 пр.

Подробнее
Номер записи: 77
20-02-2010 дата публикации

ЛЕЧЕНИЕ ПРОЛИФЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ПРОИЗВОДНЫМИ ЭПОТИЛОНА И ИЗЛУЧЕНИЕМ

Номер: RU2381799C2
Автор: ПРУШИ Мартин (CH)
Принадлежит: НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к медицине, в частности к лечению пролиферативного заболевания, особенно заболевания, связанного с солидной опухолью. Для этого вводят пациенту эффективное количество эпотилона В формулы I, ! ! в которой остаток А представляет собой О, R означает водород или метил и Z означает О. ! Дополнительно одновременно или последовательно, в любом порядке, воздействуют дозами ионизирующего излучения. Выбор конкретного производного эпотилона в сочетании с излучением обеспечивает синергетический эффект в отношении подавления опухолевой ткани. 3 н. и 5 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 78
20-05-2010 дата публикации

СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ БОЛИ, ОБУСЛОВЛЕННОЙ РАКОМ КОСТИ, ПУТЕМ ВВЕДЕНИЯ АНТАГОНИСТА ФАКТОРА РОСТА НЕРВОВ

Номер: RU2389509C2
Автор: ШЕЛТОН Дэвид Л. (US), МАНТИХ Патрик Уилльям (US)
Принадлежит: РИДЖЕНТС ОФ ДЗЕ ЮНИВЕРСИТИ ОФ МИННЕСОТА (US), РИНАТ НЬЮРОСАЙЕНС КОРП. (US)

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована при лечении боли, обусловленной раком кости. Способ заключается во введении пациенту эффективного количества антагониста фактора роста нервов (NGF), представляющего собой антитело против NGF. Набор включает в себя антагонист NGF в виде антитела против NGF и инструкции по его использованию. Изобретения позволяют эффективно купировать указанный болевой синдром, как постоянный, так и вызываемый движением, за счет высокого сродства антитела к NGF без влияния при этом на исходные пороги тепловой и механической чувствительности. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 14 ил., 4 табл.

Подробнее
Номер записи: 79
04-12-2019 дата публикации

КОНЪЮГАТЫ АНТИ-РТК7 АНТИТЕЛО-ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Номер: RU2708075C2
Автор: САПРА Пуджа (US), ДАМЕЛИН Марк Исаак (US), БЭНКОВИЧ Александр Джон (US), ДИЛЛА Скотт Дж. (US)
Принадлежит: АББВИ СТЕМСЕНТРКС ЭлЭлСи (US), Пфайзер Инк. (US)

Изобретение относится к области биохимии, в частности к конъюгату антитело-лекарственное средство для доставки лекарственного средства в PTK7-экспрессирующие клетки, его применению в изготовлении лекарственного средства для лечения расстройства, ассоциированного с экспрессией PTK7, а также к способу его получения. Также раскрыта композиция для доставки лекарственного средства в PTK7-экспрессирующие клетки, содержащая эффективное количество вышеуказанного конъюгата. Изобретение также относится к способу лечения расстройства, ассоциированного с экспрессией PTK7, включающему введение субъекту вышеуказанного конъюгата антитело-лекарственное средство. Изобретение позволяет эффективно осуществлять доставку лекарственного средства в PTK7-экспрессирующие клетки. 6 н. и 20 з.п. ф-лы, 23 ил., 38 табл., 16 пр.

Подробнее
Номер записи: 80
20-01-2013 дата публикации

ИНТЕРЛЕЙКИН-13-СВЯЗЫВАЮЩИЕ БЕЛКИ

Номер: RU2472807C2
Автор: БЕЛК Джонатан П. (US), ЧЭНЬ Янь (US), ХИНТОН Пол Р. (US), АРДЖИРИАДИ Мария А. (US), КАФФ Кэролин А. (US), ВУ Ченбин (US), ИН Хуа (US), МЕЛИМ Терри Л. (US), ДИКСОН Ричард В. (US), КУМАР Шанкар (US)
Принадлежит: ЭББОТТ ЛЭБОРЕТРИЗ (US)

Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложен связывающий белок, специфичный к IL-13, содержащий 6CDR участков (три из легкой и три из тяжелой цепи). Раскрыты конструкция антитела на основе этого белка и конъюгат на основе антитела. Описаны: варианты НК, кодирующей антитело или конструкцию, а также вектор экспрессии, вектор репликации и клетки, несущие такие вектора. Описан способ получения белка путем культивирования клетки и белок, полученный указанным способом. Описаны композиции на основе вариантов белков. Использование изобретения может найти применение в медицине в лечении и диагностике заболеваний, связанных активностью IL-13, негативно влияющей на здоровье. 13 н. и 37 з.п. ф-лы, 23 табл., 2 пр.

Подробнее
Номер записи: 81
28-03-2019 дата публикации

АЗАСПИРОПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ TRPM8

Номер: RU2683309C2
Автор: СИСИДО Юдзи (JP), АНДО Казуо (JP), ОХМИ Масаси (JP)
Принадлежит: РаКвалиа Фарма Инк. (JP)

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I) A обозначает фенил, 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, или 9-членный бициклический гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из азота и кислорода; B обозначает фенил, инданил, 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, или 9-11-членный бициклический гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота и кислорода; L независимо выбран из группы, состоящей из химической связи, кислорода, серы, -NR-, -(CRR)-, -O(CRR)-, -(CRR)O-, -N(R)(CRR)O- и -O(CRR)N(R)-; X независимо выбран из группы, состоящей из -CH-, кислорода и NH; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к индивидуальным соединениям, к применению соединения, к способу лечения состояния или ...

Подробнее
Номер записи: 82
27-07-2010 дата публикации

АЛЬФА-АМИНОАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ НИЖНИХ МОЧЕВЫВОДЯЩИХ ПУТЕЙ

Номер: RU2395504C2
Автор: САЛЬВАТИ Патрисия (IT), ВЕНЕРОНИ Ориетта (IT), БАРБАНТИ Елена (IT), ТАЛЕР Флориан (IT), БЕНАТТИ Лука (IT), ПЕЛЛИЧЬЯРИ Роберто (IT)
Принадлежит: НЬЮРОН ФАРМАСЬЮТИКАЛС С.п.А. (IT)

Изобретение относится к применению терапевтического средства, представляющего собой α-аминоамидное соединение формулы (I): ! ! в которой R представляет собой фенильное кольцо, необязательно замещенное одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, гидрокси, циано, C1-С6-алкила, C1-С6-алкокси или трифторметила; R1 представляет собой водород или C1-С6-алкил; R2 и R3 независимо выбирают из водорода, С1-С4-алкила; R4 и R5 независимо представляют собой водород, C1-С6-алкил; Х представляет собой О или S; Y и Z, взятые вместе с Х и фенильным кольцом, с которым связаны Y и X, образуют 5-7-членный насыщенный гетероцикл, содержащий атомы О или S, или Y и Z представляют собой водород; или его изомеров, смесей и фармацевтически приемлемых солей для получения лекарственного средства для лечения расстройств нижних мочевыводящих путей. Изобретение также относится к фармацевтической композиции. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 3 ил.

Подробнее
Номер записи: 83
20-07-2012 дата публикации

ПОЛУЧЕНИЕ R-5-(2-(2-(2-ЭТОКСИФЕНОКСИ)ЭТИЛАМИНО)ПРОПИЛ)-2-МЕТОКСИБЕНЗОЛСУЛЬФОНАМИДГИДРОХЛОРИДА ВЫСОКОЙ ХИМИЧЕСКОЙ ЧИСТОТЫ

Номер: RU2456269C2
Автор: ЦОПАР Антон (SI), ФУРЛАН Борут (SI)
Принадлежит: ЛЕК ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ Д.Д. (SI)

Изобретение относится к способу получения тамсулозин гидрохлорида. Способ включает реакцию R-5-(2-аминопропил)-2-метоксибензолсульфонамида с молярным избытком 1-(2-бромэтокси)-2-этоксибензола, который составляет от примерно 1,3 до примерно 3, в органическом растворителе. Указанным органическим растворителем является метанол. Способ дополнительно включает очистку полученного тамсулозин гидрохлорида путем перекристаллизации тамсулозина гидрохлорида из раствора в метаноле или этаноле или из смеси этанола с метанолом. Перекристаллизацию проводят из смеси метанола с этанолом при соотношении, составляющем от примерно 3:7 до примерно 7:3. Технический результат - повышение оптической чистоты целевого тамсулозин гидрохлорида. 4 з.п. ф-лы, 7 пр.

Подробнее
Номер записи: 84
17-07-2018 дата публикации

КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ДОБРОКАЧЕСТВЕННОЙ ГИПЕРПЛАЗИИ ПРОСТАТЫ

Номер: RU2661596C2
Автор: КИМ Санг Дзае (KR)
Принадлежит: ДЖЕМВАКС ЭНД КАЭЛ КО., ЛТД. (KR), КИМ Санг Дзае (KR)

Группа изобретений относится к медицине, а именно к урологии, и может быть использована для лечения и профилактики доброкачественной гиперплазии простаты (ВРН). Способы по изобретению включают введение выделенного пептида с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO:1. Использование изобретений позволяет эффективно лечить ВРН за счет ингибирования факторов, индуцирующих BPH, снижения уровней экспрессии PCNA и Ki67. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 5 табл., 15 ил., 5 пр.

Подробнее
Номер записи: 85
20-09-2014 дата публикации

АНТИТЕЛА ПРОТИВ АЛЬФА5-БЕТА 1 И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Номер: RU2528736C2
Автор: ВАН Цзяньин (US), УИКМАН Грант (GB), ХУАН Хайчунь (US), ЯН Лань (US), ЛИ Ган (US), БЕНДЕР Стивен Ли (US), СПРАУЛ Тим У. (US), НОРТ Майкл Айдан (US), ДЕВО Бриджит (US), ЦЗЯН Синь (US), КАСПЕРСОН Джеральд Фрайес (US), ТАНАМАЧИ Дон М. (US), ЧЭНЬ Хайбинь (US), БРАМС Петер (US), ТОЙ Кристофер (US), ЯМАНАКА Марк (US), ХУ-ЛОУ, Дана Дан (US)
Принадлежит: БРИСТОЛЬ-МЕЙЕРЗ СКВИББ КОМПАНИ (US), ПФАЙЗЕР ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложено выделенное моноклональное антитело к интегрину α5β1 человека. Антитело характеризуется тем, что содержит 6 CDR, 3 CDR из легкой цепи и 3 CDR из тяжелой цепи. Описана нуклеиновая кислота (НК), кодирующая антитело по изобретению, экспрессирующий вектор, содержащий молекулу НК; клетка-хозяин, содержащая вектор; и способ получения антитела на основе клетки. Раскрыты: композиция и способ для ингибирования роста опухолевых клеток, экспрессирующих интегрин α5β1 человека, на основе антитела. Описан вариант способа ингибирования роста опухолевых клеток, экспрессирующих интегрин α5β1 человека, использующий композицию. Изобретение обеспечивает новые антитела с высоким (порядка нм, как измерено FACS) сродством связывания с интегрином α5β1 человека, что может найти применение в медицине в терапии опухолей, опосредованных экспрессией интегрина α5β1. 7 н. и 6 з.п. ф-лы, 36 ил., 3 табл., 11 пр.

Подробнее
Номер записи: 86
17-07-2019 дата публикации

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МЕТАР-2

Номер: RU2694624C2
Автор: РОДИХ Феликс (DE), ЦЕНКЕ Франк (DE), ХАН Диане (DE), ГЕНРИХ Тимо (DE), ФРИЗЕ-ХАМИМ Маня (DE)
Принадлежит: МЕРК ПАТЕНТ ГМБХ (DE)

Изобретение относится к соединениям, представляющим собой производные пирролидинона, которые являются ингибиторами метионинаминопептидазы и могут быть использованы для лечения опухолевых новообразований. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.

Подробнее
Номер записи: 87
10-07-2019 дата публикации

Производные 4-(замещенного фениламино)хиназолина или их фармацевтически приемлемые соли, способ ингибирования рецепторной тирозинкиназы и фармацевтическая композиция

Номер: RU2694252C2
Автор: Ли Дэниэл АРНОЛЬД (CA), Родни Кофрен ШНУР (US)
Принадлежит: ОСИ Фармасьютикалз, ЭлЭлСи (US), ПФАЙЗЕР ПРОДАКТС ИНК. (US)

Изобретение относится к производным 4-(замещенного фениламино)хиназолина, имеющего приведенную ниже формулу X, в которой m представляет 2, n представляет 1, каждый Rвыбран из группы, состоящей из RO, замещенного (1-4)С алкокси; Rпредставляет водород; группа Rвыбрана из водорода; Rпредставляет (2-4)С алкинил; Rпредставляет (1-4)С алкил; или к их фармацевтически приемлемым солям. Указанные соединения ингибируют рецепторную тирозинкиназу и могут быть полезны при лечении пролиферативных заболеваний, таких как злокачественные опухоли у млекопитающих. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей эти соединения. 2 н.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 105 пр.

Подробнее
Номер записи: 88
10-06-2007 дата публикации

ПРИМЕНЕНИЕ ЭКСТРАКТОВ И ПРЕПАРАТОВ ИЗ РАСТЕНИЙ СЕМЕЙСТВА IRIDACEAE И ТЕКТОРИГЕНИНА В КАЧЕСТВЕ МЕДИКАМЕНТА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НАРУШЕНИЙ МОЧЕПОЛОВОГО ТРАКТА, СВЯЗАННЫХ С ПОЛОВЫМИ ГОРМОНАМИ

Номер: RU2300387C2
Автор: КРИСТОФЕЛЬ Волкер (DE), СПЕНГЛЕР Барабара (DE), ЯРИ Хубертус (DE), ВУТКЕ Вольфган (DE), ПОП Михаэль А. (DE)
Принадлежит: БИОНОРИКА АГ (DE)

Настоящее изобретение относится к применению экстрактов из растений вида Belamcanda chinensis семейства Iridaceae. Группа изобретений раскрывает применение экстрактов Belamcanda chinensis для получения органоселективного медикамента эстрогенного типа; применение экстрактов Belamcanda chinensis для получения органоселективного медикамента эстрогенного типа; применение текторигенина, и/или его гликозидов, и/или экстрактов, содержащих текторигенин и/или один или несколько гликозидов текторигенина; применение текторигенина, и/или его гликозидов, и/или экстрактов, содержащих текторигенин и/или один или несколько гликозидов текторигенина. Изобретение обеспечивает создание растительных препаратов, имеющих такое же действие, как половой гормон, и вызывающих органоселективный эффект, однако, не влияющих или незначительно влияющих на матку. 4 н. и 2 з.п. ф-лы.

Подробнее
Номер записи: 89
10-05-2007 дата публикации

МЕДИЦИНСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ИНГИБИТОРА ГИСТОНОВОЙ ДЕЗАЦЕТИЛАЗЫ И СПОСОБ ОЦЕНКИ ЕГО ПРОТИВООПУХОЛЕВОГО ДЕЙСТВИЯ

Номер: RU2298414C2
Автор: САСАКАВА Юка (JP), НАОЕ Ёсинори (JP)
Принадлежит: АСТЕЛЛАС ФАРМА ИНК. (JP)

Изобретение относится к медицине, а именно к лекарственному средству для лечения рака предстательной железы, содержащему соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль, к фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение, к способу лечения рака предстательной железы, предполагающему введение такого соединения и к применению данного соединения для лечения рака предстательной железы. Технические результат - расширение арсенала лекарственных средств для лечения рака предстательной железы. 4 н. и 3 з.п., 2 табл., 5 ил.

Подробнее
Номер записи: 90
10-04-2007 дата публикации

КАПСУЛА NLKJ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

Номер: RU2296581C2
Автор: ЛИ Дапенг (CN)
Принадлежит: ЛИ Дапенг (CN)

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию средства в виде капсулы, включающей растительное сырье и предназначенной для лечения заболеваний предстательной железы. Мягкая капсула для лечения заболеваний предстательной железы содержит 0,05-1,0 г NLKJ и 0,05-1,5 мг антиоксиданта, причем указанный NLKJ имеет следующие физико-химические параметры: кислотное число <0,56, йодное число 95,0-107,00, число омыления 185,00-195,00, удельная масса 0,914-0,918 (20°С) и показатель преломления 1,470-1,475 (20°С) и выделен из зерен бусенника обыкновенного (Coix lacryma). Предложен набор, включающий дозы вышеуказанного состава. Ингибирующее действие мягкой капсулы из NLKJ на рост рака предстательной железы в сочетании с инъекцией лупрона более сильное, чем при использовании каждого из компонентов по отдельности. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл.

Подробнее
Номер записи: 91
22-11-2017 дата публикации

Новое тетерагидропиримидиновое соединение или его соль

Номер: RU2636310C1
Автор: МИНАМИГУТИ, Кадзухиса (JP), ДОХИ, Сугуру (JP), ЯМАНАКА, Хиройоси (JP), АСАИ, Такахиро (JP), ОКАДЗИМА, Сигео (JP), АСАИ, Масанори (JP), АОКИ, Синити (JP)
Принадлежит: ТАЙХО ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к новому тетрагидропиридопиримидиновому соединению общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают ингибиторной активностью относительно андрогенного рецептора (AR) и могут найти применение для лечения опухоли, связанной с активностью(AR). В общей формуле (I)X обозначает атом галогена или галоген-Cалкильную группу; R обозначает фенильную группу, которая является замещенной Rи одновременно может быть замещенной R, или 5- или 6-членную гетероарильную группу, которая содержит 1-3 гетероатома, выбранных из атома азота, кислорода или серы, и которая является замещенной Rи одновременно может быть замещенной R; Rобозначает атом водорода, фенильную группу, гидрокси-Cалкильную группу, гидрокси-Cциклоалкильную группу, Cалкоксигруппу, которая может быть замещенной Ra, Cциклоалкиламиносульфонильную группу, (6-7)-членную моноциклическую гетероциклоалкилсульфонильную группу, с двумя атомами азота или атомом азота и атомом кислорода в цикле; галоген-Cалкоксикарбониламиногруппу ...

Подробнее
Номер записи: 92
27-05-2010 дата публикации

БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНАЯ ДОБАВКА К ПИЩЕ

Номер: RU2390270C1
Автор: Елистратов Дмитрий Геннадьевич (RU)
Принадлежит: Общество с ограниченной ответственностью "Парафарм" (RU)

Изобретение относится к пищевой промышленности, в частности к производству биологически активных пищевых добавок, предназначенных для повышения мышечной массы спортсменов. Биологически активная добавка к пище содержит в мас.%: трутневый расплод - 1-70, левзея - 5-70, аскорбиновая кислота (витамин С) - 1-70, витамин Е - 0,05-30 и наполнители - стеарат кальция, тальк, лактозу - остальное. Изобретение позволяет получить добавку, обладающую синергетическим эффектом в отношении анаболического действия, выраженного в быстром наращивании мышечной массы спортсменов.

Подробнее
Номер записи: 93
28-04-2020 дата публикации

Номер: RU2018116851A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
Номер записи: 94
17-02-2020 дата публикации

Номер: RU2018113505A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
Номер записи: 95
29-05-2020 дата публикации

Номер: RU2018113709A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
Номер записи: 96
18-09-2018 дата публикации

Номер: RU2016128396A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
Номер записи: 97
28-03-2018 дата публикации

Номер: RU2016109938A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
Номер записи: 98
23-10-2019 дата публикации

Номер: RU2018107713A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
Номер записи: 99
05-03-2019 дата публикации

Номер: RU2016143351A3
Автор:
Принадлежит:

Подробнее
Номер записи: 100
05-01-2012 дата публикации

Biologically active food supplement

Номер: US20120003200A1
Автор: Dmitriy Gennadjevich Elistratov
Принадлежит: Individual

A biologically active food supplement intended to increase the athletes' muscle mass comprises Leuzea (or other medicinal plant containing ecdysteroids), male bee brood, ascorbic acid (Vitamin C), Vitamin E, and excipients (calcium stearate, talc, lactose) with the following ratio of components (mass %): Male bee brood 1-70; Leuzea 5-70; Ascorbic acid 1-70; Vitamin E 0.05-30; calcium stearate 0.92-0.95, talc 3-6, lactose—the rest.

Подробнее
Номер записи: 101
19-01-2012 дата публикации

Method for Synthesizing Pirfenidone

Номер: US20120016133A1
Автор: Michael Cyr, Ramachandran Radhakrishnan, Sabine M. Pyles
Принадлежит: Intermune Inc

A process for synthesizing pirfenidone from bromobenzene having less than about 0.15% by weight dibromobenze is disclosed. Also disclosed are processes of synthesizing pirfenidone without using ethyl acetate or n-butanol, and pirfenidone having controlled levels of ethyl acetate, n-butanol, di(5-methyl-2-pyridinone)benzenes, and other impurities having specified retention times. Also disclosed are formulated dosage forms including the disclosed pirfenidone.

Подробнее
Номер записи: 102
26-01-2012 дата публикации

Adverse side-effects associated with administration of anti-hyaluronan agents and methods for ameliorating or preventing the side-effects

Номер: US20120020951A1
Автор: Curtis Thompson, Gregory I. Frost, Harold Michael Shepard, Xiaoming Li
Принадлежит: Individual

Provided herein are methods for ameliorating an adverse effect of systemic administration of a PEG hyaluronan degrading enzyme to a subject. The methods involve systemically administering a PEGylated hyaluronan degrading enzyme, particularly a PEGylated hyaluronidase, such as any of the animal or bacterial hyaluronidases, to the subject and administering an amount of a corticosteroid sufficient to ameliorate the adverse effect. Also provided are method of treating a hyaluronan-associated disease or condition for single-agent therapy or combination therapy.

Подробнее
Номер записи: 103
02-02-2012 дата публикации

Novel Crystalline Form of Atorvastatin Hemi-calcium Salt, Hydrate Thereof, And Method of Producing The Same

Номер: US20120029207A1
Автор: Do Yeon Oh, Doo Seong Choi, Hoe Joo Son, Kyung Ju Lee, Sun Ho Chang
Принадлежит: KYONGBO PHARM

The present invention provides a novel crystalline form of [R—(R*,R*)]-2-(4-fluorophenyl)-β,δ-dihydroxy-5-(1-mthylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-1H-pyrrol-1-heptanoic acid hemi-calcium salt (atorvastatin hemi-calcium salt) of the following formula 1, which is known to be useful as a drug, a hydrate thereof and a preparation method thereof:

Подробнее
Номер записи: 104
09-02-2012 дата публикации

Methods of treating secondary bone tumors with antibodies against pdgfr alpha

Номер: US20120034244A1
Автор: Alessandro FATATIS, Nathan Graeme DOLLOFF, Nick LOIZOS
Принадлежит: ImClone LLC, Philadelphia Health and Education Corp

The invention provides methods of treating bone cancer, particularly metastatic bone cancer, by administering an IGF-IR antagonist and/or a PDGFRα antagonist. The invention also provides antibodies that bind to human PDGFRα and neutralize activation of the receptor. The invention further provides a methods for neutralizing activation of PDGFRα, and a methods of treating a mammal with a neoplastic disease using the antibodie alone or in combination with other agents.

Подробнее
Номер записи: 105
23-02-2012 дата публикации

Composition and Methods for the Diagnosis and Treatment of Tumor

Номер: US20120045390A1
Автор: Frederic J. Desauvage, William I. Wood, Zemin Zhang
Принадлежит: Genentech Inc

The present invention is directed to compositions of matter useful for the diagnosis and treatment of tumor in mammals and to methods of using those compositions of matter for the same.

Подробнее
Номер записи: 106
01-03-2012 дата публикации

Splice-region antisense composition and method

Номер: US20120053228A1
Автор: Patrick L. Iversen, Robert Hudziak
Принадлежит: AVI Biopharma Inc

Antisense compositions targeted against an mRNA sequence coding for a selected protein, at a region having its 5′ end from 1 to about 25 base pairs downstream of a normal splice acceptor junction in the preprocessed mRNA, are disclosed. The antisense compound is RNase-inactive, and is preferably a phosphorodiamidate-linked morpholino oligonucleotide. Such targeting is effective to inhibit natural mRNA splice processing, produce splice variant mRNAs, and inhibit normal expression of the protein.

Подробнее
Номер записи: 107
08-03-2012 дата публикации

Therapeutic or prophylactic agent for dyskinesia

Номер: US20120058186A1
Автор: Kotoe Ohta, Suguru Takaki, Yasuhide Horiuch
Принадлежит: TORAY INDUSTRIES INC

The present invention relates to a stable orally disintegrating coated tablet containing a drug, wherein the tablet is coated with a coating layer containing a water-soluble substance and a polyvinyl alcohol resin of not less than 5% by weight based on the weight of the coating layer, the water-soluble substance dissolving in an amount of 1 g or more in less than 10 mL of water at 20° C., having a hydroxyl group(s) in its molecule, and having a molecular weight of not more than 200 per a unit hydroxyl group. There is provided a stable orally disintegrating coated tablet which does not cause a crack in the coating layer even when the orally disintegrating tablet has been swollen by moisture absorption under high humidity, while ensuring rapid disintegration properties in an oral cavity. In the case of an orally disintegrating tablet containing a light-unstable drug, degradation of the drug can be suppressed by blending a light shading agent in the coating layer.

Подробнее
Номер записи: 108
08-03-2012 дата публикации

Novel kinase modulators

Номер: US20120059001A1
Автор: Govindarajulu Babu, Meyyappan Muthuppalaniappan, Srikant Viswanadha, Swaroop Kumar V.S. Vakkalanka
Принадлежит: Incozen Therapeutics Pvt Ltd, Rhizen Pharmaceuticals SA

The present invention provides PI3K protein kinase modulators, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment, prevention and/or amelioration of kinase mediated diseases or disorders with them.

Подробнее
Номер записи: 109
15-03-2012 дата публикации

Compounds and their uses 708

Номер: US20120065214A1
Автор: Piotr Raubo, Richard Evans, Stephen Brough, Timothy Jon Luker
Принадлежит: AstraZeneca AB

The present invention relates to pyrazinone derivatives of formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and R 7 are as herein defined; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy.

Подробнее
Номер записи: 110
29-03-2012 дата публикации

Methods of enhancing drug delivery and effectiveness of therapeutic agents

Номер: US20120076862A1
Автор: Neil P. Desai, Patrick Soon-Shiong
Принадлежит: Individual

The present invention in one aspect provides methods of enhancing uptake of a therapeutic agent in a target tissue as well as methods of treating a disease (such as cancer) or enhancing effectiveness of treatment with a therapeutic agent in an individual by co-administering a composition comprising nanoparticles comprising albumin and a poorly water soluble drug such as a taxane with the therapeutic agent. The present invention in another aspect provides a method of treatment or a method of selecting patients for treatment of a disease (such as cancer) with the combination of a therapeutic agent and a composition comprising nanoparticles comprising albumin and a poorly water soluble drug such as a taxane based on one or more characteristics of the target tissue that correlates or indicates the capability of getting enhanced therapeutic agent uptake as a result of the co-administration of the taxane nanoparticle composition in the target tissue (referred to as “the drug uptake capability”). Also provided are pharmaceutical compositions, article of manufacture, and kits useful for methods described herein.

Подробнее
Номер записи: 111
12-04-2012 дата публикации

Amide derivatives as ion-channel ligands and pharmaceutical compositions and methods of using the same

Номер: US20120088746A1
Автор: Hirotaka Tanaka, John Kincaid, Kazunari Nakao, Kiran Sahasrabudhe, Maria de los Ángeles ESTIARTE-MARTÍNEZ, Matthew Alexander James Duncton, Matthew Cox, Satoshi Nagayama, Yuji Shishido
Принадлежит: PFIZER INC

Compounds are disclosed that have a formula represented by the following: Formula (I). The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, pain, inflammation, traumatic injury, and others.

Подробнее
Номер записи: 112
19-04-2012 дата публикации

Mangiferin-Berberine Salt, Manufacturing Method and Use Thereof

Номер: US20120094941A1
Автор: Houlei Teng, Wei Wu
Принадлежит: Hainan Deze Drug Research Co Ltd

The present invention provides a mangiferin-berberine salt and manufacturing method thereof. Otherwise, the present invention also provides the use of mangiferin-berberine salt as AMPK activator.

Подробнее
Номер записи: 113
17-05-2012 дата публикации

Pyruvate kinase m2 modulators, therapeutic compositions and related methods of use

Номер: US20120122885A1
Автор: Francesco G. Salituro, Jeffrey O. Saunders
Принадлежит: Agios Pharmaceuticals Inc

Compositions comprising compounds that modulate pyruvate kinase M2 (PKM2) are described herein. Also described herein are methods of using the compounds that modulate PKM2 in the treatment of cancer.

Подробнее
Номер записи: 114
17-05-2012 дата публикации

Novel crystalline form of atorvastatin hemi-calcium salt, hydrate thereof, and method of producing the same

Номер: US20120123132A1
Автор: Do Yeon Oh, Doo Seong Choi, Hoe Joo Son, Kyung Ju Lee, Sun Ho Chang
Принадлежит: KYONGBO PHARM

The present invention provides a novel crystalline form of [R-(R * ,R * )]-2-(4-fluorophenyl)-β,δ-dihydroxy-5-(1-mthylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-1H-pyrrol-1-heptanoic acid hemi-calcium salt (atorvastatin hemi-calcium salt) of the following formula 1, which is known to be useful as a drug, a hydrate thereof and a preparation method thereof:

Подробнее
Номер записи: 115
31-05-2012 дата публикации

Organic compounds

Номер: US20120136013A1
Автор: Hailin Zheng, Jun Zhao, Lawrence P. Wennogle, Peng Li
Принадлежит: Intra Cellular Therapies Inc

Optionally substituted (5- or 7-amino)-3,4-dihydro-(optionally 4-oxo, 4-thioxo or 4-imino)-1H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidin-2(6H)-ones, Compounds of Formula I, processes for their production, their use as pharmaceuticals and pharmaceutical compositions comprising them.

Подробнее
Номер записи: 116
31-05-2012 дата публикации

Substituted acylanilides and methods of use thereof

Номер: US20120136052A1
Автор: Duane D. Miller, James T. Dalton
Принадлежит: UNIVERSITY OF TENNESSEE RESEARCH FOUNDATION

This invention provides SARM compounds and uses thereof in treating a variety of diseases or conditions in a subject, including, inter alia, a muscle wasting disease and/or disorder or a bone-related disease and/or disorder.

Подробнее
Номер записи: 117
07-06-2012 дата публикации

Compounds as bradykinin b1 antagonists

Номер: US20120142695A1
Автор: Angelo Ceci, Annette Schuler-Metz, Dieter Wiedenmayer, Henning Priepke, Henri Doods, Ingo Konetzki, Juergen Mack, Norbert Hauel, Rainer Walter
Принадлежит: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

Compounds of the formula I wherein n, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , R 11 and X are defined as described in the specification, which are bradykinin B1 antagonists, and their use as medicaments.

Подробнее
Номер записи: 118
21-06-2012 дата публикации

N-(1-(substituted-phenyl)ethyl)-9h-purin-6-amines as pi3k inhibitors

Номер: US20120157430A1
Автор: Andrew P. Combs, Eddy W. Yue, Richard B. Sparks, Thomas P. Maduskuie, Jr., Yun-Long Li
Принадлежит: Incyte Corp

The present invention provides N-(1-(substituted-phenyl)ethyl)-9H-purin-6-amines derivatives that modulate the activity of phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks) and are useful in the treatment of diseases related to the activity of PI3Ks including, for example, inflammatory disorders, immune-based disorders, cancer, and other diseases.

Подробнее
Номер записи: 119
05-07-2012 дата публикации

Novel Formulations of Volatile Anesthetics and Methods of Use for Reducing Inflammation

Номер: US20120171281A1
Автор: Danguole Spakevicius, Hatice Ozsoy
Принадлежит: University of Texas System

The present invention provides methods for treating inflammation or a wound in a subject in need of such wound treatment or inflammation treatment by delivering a volatile anesthetic to the wound or the inflammation site.

Подробнее
Номер записи: 120
12-07-2012 дата публикации

Phenolic hydrazone macrophage migration inhibitory factor inhibitors

Номер: US20120178805A1
Автор: Yousef Al-Abed
Принадлежит: Individual

Provided are various compounds of Formula (I): Also provided are pharmaceutical compositions comprising the above compounds. Additionally, methods of inhibiting macrophage migration inhibitory factor (MIF) activity in a mammal are provided, as are methods of treating or preventing inflammation in a mammal. Further provided are methods of treating a mammal having sepsis, septicemia, and/or endotoxic shock. Also provided are methods of treating a mammal having an autoimmune disease, and methods of treating a mammal having a tumor.

Подробнее
Номер записи: 121
26-07-2012 дата публикации

Treatment or prophylaxis of proliferative conditions

Номер: US20120190639A1
Автор: Saraj Ulhaq, Steven Albert Everett
Принадлежит: UNIVERSITY OF DUNDEE

The invention relates to novel compounds for use in the treatment or prophylaxis of cancers and other proliferative conditions that are for example characterized by cells that express cytochrome P450 1B1 (CYP1B1) and allelic variants thereof. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds for use in medical therapy, for example in the treatment of prophylaxis of cancers or other proliferative conditions, as well as methods for treating cancers or other conditions in human or non-human animal patients. The invention also provides methods for identifying novel compounds for use in the treatment of prophylaxis of cancers and other proliferative conditions that are for example characterized by cells that express CYP1 B1 and allelic variants thereof. The invention also provides a method for determining the efficacy of a compound of the invention in treating cancer.

Подробнее
Номер записи: 122
26-07-2012 дата публикации

Substituted pyrazolo-quinazoline derivatives as kinase inhibitors

Номер: US20120190678A1
Автор: Antonella Ermoli, Claudia Piutti, Daniela Faiardi, Francesco Casuscelli
Принадлежит: Nerviano Medical Sciences SRL

The present invention relates to substituted pyrazolo[4,3-h]quinazoline compounds which modulate the activity of protein kinases and are therefore useful in treating diseases caused by dysregulated protein kinase activity, in particular PIM kinases. The present invention also provides methods for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods of treating diseases utilizing such these compounds or the pharmaceutical compositions containing them.

Подробнее
Номер записи: 123
26-07-2012 дата публикации

Diarylthiohydantoin compounds

Номер: US20120190718A1
Автор: Charles L. Sawyers, Chris Tran, Dongwon Yoo, John Wongvipat, Michael E. Jung
Принадлежит: UNIVERSITY OF CALIFORNIA

The present invention relates to diarylthiohydantoin compounds and methods for synthesizing them and using them in the treatment of hormone refractory prostate cancer.

Подробнее
Номер записи: 124
16-08-2012 дата публикации

Chemokine receptor antagonists and use thereof

Номер: US20120207765A1
Автор: Hiroshi Ochiai, Masaya Kokubo, Shiro Shibayama, Yoshikazu Takaoka
Принадлежит: Ono Pharmaceutical Co Ltd

A compound represented by general formula (I): a salt thereof, a solvate thereof, or a prodrug thereof wherein all symbols are as defined in the specification has an antagonistic activity against CXCR4 and is therefore useful as a preventive and/or therapeutic agent for CXCR4-mediated diseases, for example, inflammatory and immune diseases (for example, rheumatoid arthritis, arthritis, systemic erythematosus, retinopathy, macular degeneration, pulmonary fibrosis, transplanted organ rejection, etc.), allergic diseases, infections (for example, human immunodeficiency virus infection, acquired immunodeficiency syndrome, etc.), psychoneurotic diseases, cerebral diseases, cardiac/vascular disease (for example, arteriosclerosis, myocardial infarction, stenocardia, cerebral infarction, chronic arterial occlusive disease, etc.), metabolic diseases, and cancerous diseases (for example, cancer, cancer metastasis, etc.), a preventive and/or therapeutic agent for cancerous diseases or infections, or an agent for regeneration therapy.

Подробнее
Номер записи: 125
20-09-2012 дата публикации

Triptolide prodrugs

Номер: US20120238529A1
Автор: Ashok K. Saluja, Ingrid Gunda Georg, Rohit Chugh, Satish Prakash Patil, Selwyn M. Vickers
Принадлежит: University of Minnesota

The invention provides compounds of formula (I): or a salt thereof. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of formula I, processes for preparing compounds of formula I, intermediates useful for preparing compounds of formula I and therapeutic methods using the compounds of formula I.

Подробнее
Номер записи: 126
18-10-2012 дата публикации

Salt forms of [R-(R*,R*)]-2-(4-flurorophenyl)-beta, delta-dihydroxy-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-[phenylamino)carbonyl]-1H-pyrrole-1-heptanoic acid

Номер: US20120264934A1
Автор: Anthony Michael Campeta, Jason Albet Leonard, Joseph F. Krzyzaniak
Принадлежит: PFIZER INC

Novel salt forms of [R—(R*,R*)]-2-(4-fluorophenyl)-β,δ-dihydroxy-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-1H-pyrrole-1-heptanoic acid characterized by their X-ray powder diffraction pattern and solid-state NMR spectra are described, as well as methods for the preparation and pharmaceutical composition of the same, which are useful as agents for treating hyperlipidemia, hypercholesterolemia, osteoporosis, benign prostatic hyperplasia, and Alzheimer's Disease.

Подробнее
Номер записи: 127
18-10-2012 дата публикации

PROCESS FOR MAKING (R) -3-(2,3-DIHYDROXYPROPYL)-6-FLUORO-5-(2-FLOURO-4-IODOPHENYLAMINO)-8-METHYLPYRIDO[2,3-d]PYRIMIDINE-4,7(3H,8H)-DIONE AND INTERMEDIATES THEREOF

Номер: US20120264967A1
Автор: David Paul Provencal, Jonathon S. Salsbury, Todd Miller, Yuxin Zhao
Принадлежит: Takeda Pharmaceutical Co Ltd

The present invention relates generally to processes of making (R)-3-(2,3-Dihydroxypropyl)-6-fluoro-5-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7(3H,8H)-dione, intermediates thereof, and a process for making a particular polymorph of (R)-3-(2,3-Dihydroxypropyl)-6-fluoro-5-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7(3H,8H)-dione.

Подробнее
Номер записи: 128
01-11-2012 дата публикации

Drug Loaded Polymeric Nanoparticles and Methods of Making and Using Same

Номер: US20120276162A1
Автор: Greg Troiano, James Wright, Jeff Hrkach, Mir Mukkaram Ali, Stephen E. Zale
Принадлежит: Individual

The present disclosure generally relates to nanoparticles having about 0.2 to about 35 weight percent of a therapeutic agent; and about 10 to about 99 weight percent of biocompatible polymer such as a diblock poly(lactic) acid-poly(ethylene)glycol. Other aspects of the invention include methods of making such nanoparticles.

Подробнее
Номер записи: 129
01-11-2012 дата публикации

Methods of Treating a Hyperproliferative Disorder or Inhibiting Cell Growth in a Mammal

Номер: US20120277277A1
Автор: Allison L. Marlow, Eli M. Wallace, Joseph P. Lyssikatos, T. Brian Hurley
Принадлежит: Array Biopharma Inc

Disclosed are methods for inhibiting abnormal cell growth or treating hyperproliferative diseases in mammals, comprising administering to a mammal in heed thereof a pharmaceutical composition comprising 6-(4-bromo-2-fluorophenylamino)-7-fluoro-3-methyl-3H-benzoimidazole-5-carboxylic acid (2-hydroxy-ethoxy)-amide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in combination with an effective amount of an anti-tumour agent or in combination with radiation therapy.

Подробнее
Номер записи: 130
08-11-2012 дата публикации

Composition and Method for Treating Cancer

Номер: US20120282216A1
Автор: Jonathan F. Head, Robert L. Elliott
Принадлежит: Oncbiomune Inc

Pharmaceutical compositions useful as vaccines are described containing a purified surface or excreted protein qualitatively or quantitatively associated with a type of cancer, at least one interleukin (IL), and at least one colony stimulating factor (CSF), where the purified surface or excreted protein is provided in an amount sufficient to induce an immune response in an individual administered the composition. Such compositions can be used in methods for treating individuals having cancer, and for inducing an immunotherapeutic response in the same.

Подробнее
Номер записи: 131
08-11-2012 дата публикации

Peptide vaccines for cancers expressing mphosph1 or depdc1 polypeptides

Номер: US20120282286A1
Автор: Midori Shida, Ryuji Osawa, Takuya Tsunoda, Tomoaki Fujioka, Yusuke Nakamura
Принадлежит: ONCOTHERAPY SCIENCE INC

The present invention provides peptides having an amino acid sequence as set forth in SEQ ID NO: 7, 8, 9, 10, 11, 12, 192, 195, 197, 209, 225, 226, 228, 230, 240, 241, 243, 244, 249, 253, 254 or 255, as well as peptides having the above-mentioned amino acid sequences in which 1, 2, or several amino acids are substituted, deleted, or added, wherein the peptides possess cytotoxic T cell inducibility. The present invention also provides drugs for treating or preventing a disease associated with the over-expression of MPHOSPH1 and/or DEPDC1, e.g. cancers, containing these peptides as an active ingredient. The peptides of the present invention can also be used as vaccines.

Подробнее
Номер записи: 132
08-11-2012 дата публикации

Imidazopyridazinecarbonitriles useful as kinase inhibitors

Номер: US20120283241A1
Автор: Andrew James Nation, Ashvinikumar V. Gavai, Brian E. Fink, Libing Chen, Liqi He, Litai H. Zhang, Soong-Hoon Kim, Yufen Zhao
Принадлежит: Bristol Myers Squibb Co

The invention provides compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. The Formula (I) imidazopyridazines inhibit protein kinase activity thereby making them useful as anticancer agents.

Подробнее
Номер записи: 133
15-11-2012 дата публикации

Markers of XMRV Infection And Uses Thereof

Номер: US20120288516A1
Автор: John R. Hackett, Jr., Ka-Cheung X. Luk, Priscialla Swanson, Xiaoxing Qiu
Принадлежит: ABBOTT LABORATORIES

The present invention relates generally to assays for the detection of Xenotropic Murine Leukemia Virus-related Retrovirus (“XMRV”) and diseases associated with XMRV infection. Additionally, the invention relates to specific XMRV antigens capable of inducing an immunogenic response as well as XMRV-related nucleic acids having significant diagnostic, screening, and therapeutic utilities.

Подробнее
Номер записи: 134
15-11-2012 дата публикации

Fused pyridine derivatives

Номер: US20120289497A1
Автор: Yan Zhang, Yuntao Song, Zhenhua Huang
Принадлежит: Xuanzhu Pharma Co Ltd

Fused pyridine derivatives shown as the general formula (I), and their pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers or solvates thereof are disclosed, which belong to the technical field of medicines. The R 1 , R 2 , R 3 , Q, X and Y substituents in formula (I) are defined as in the description. Also disclosed are the preparation methods, pharmaceutical compositions comprising the compounds and uses of the compounds in the manufacture of the medicine for the treatment and/or prevention of noninsulin-dependent diabetes, hyperglycemia, hyperlipidemia and insulin resistance.

Подробнее
Номер записи: 135
22-11-2012 дата публикации

Antagonists of il-6 to raise albumin and/or lower crp

Номер: US20120294852A1
Автор: Jeffrey T.L. Smith
Принадлежит: ALDERBIO HOLDINGS LLC

The present invention is directed to therapeutic methods using antibodies and fragments thereof having binding specificity for IL-6 to prevent or treat cachexia, fever, weakness and/or fatigue in a patient in need thereof. In preferred embodiments, the anti-IL-6 antibodies will be humanized and/or will be aglycosylated. Also, in preferred embodiments these patients will comprise those exhibiting (or at risk of developing) an elevated serum C-reactive protein level. In another preferred embodiment, the patient's survivability or quality of life will preferably be improved.

Подробнее
Номер записи: 136
22-11-2012 дата публикации

Sustained-release composition and process for producing the same

Номер: US20120295848A1
Автор: Akiko Yamada, Kazumichi Yamamoto, Yoshio Hata
Принадлежит: Takeda Pharmaceutical Co Ltd

Present invention is to provide a sustained-release composition which contains a physiologically active substance in high content even when gelatin is not included, and suppresses its initial excessive release and, thus, can achieve a stable release rate over about one month. A sustained-release composition containing a lactic acid-glycolic acid polymer having a ratio or weight average molecular weight and number average molecular weight of about 1.90 or lower, or a salt thereof, and a physiologically active substance.

Подробнее
Номер записи: 137
22-11-2012 дата публикации

3-Arylamino Pyridine Derivatives

Номер: US20120295889A1
Автор: Achim Feurer, Andreas Goutopoulos, Holger Deppe, Kerstin Otte, Matthias Schwarz, Meinolf Thiemann, Renate Sekul, Ulrich Abel, Ulrich Gradler, Xuliang Jiang
Принадлежит: MERCK SERONO SA

The invention provides novel, substituted 3-arylamino pyridine compounds pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrug compounds thereof, wherein W, R1, R2, R9, R10, R11, R12, R13, R14 are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer, restenosis and inflammation. Also disclosed is the use of such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, especially humans, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

Подробнее
Номер записи: 138
13-12-2012 дата публикации

Methods for treating bone cancer by administering a nerve growth factor antagonist antibody

Номер: US20120315271A1
Автор: David L. Shelton, Patrick William Mantyh
Принадлежит: PFIZER INC

The invention features methods and compositions for preventing or treating bone cancer pain including cancer pain associated with bone metastasis by administering an antagonist of nerve growth factor (NGF). The NGF antagonist may be an anti-NGF (such as anti-hNGF) antibody that is capable of binding hNGF.

Подробнее
Номер записи: 139
13-12-2012 дата публикации

Neutralizing prolactin receptor antibodies and their therapeutic use

Номер: US20120315276A1
Автор: Axel Harrenga, Christiane Otto, Christoph Freiberg, Mark Trautwein, Sandra Bruder, Siegmund Wolf, Simone Greven
Принадлежит: Bayer Intellectual Property GmbH

The present invention is directed to the neutralizing prolactin receptor antibody 002-H08, and antigen binding fragments, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment or prevention of benign disorders and indications mediated by the prolactin receptor such as endometriosis, adenomyosis, non-hormonal female contraception, benign breast disease and mastalgia, lactation inhibition, benign prostate hyperplasia, fibroids, hyper- and normoprolactinemic hair loss, and cotreatment in combined hormone therapy to inhibit mammary epithelial cell proliferation. The antibodies of the invention block prolactin receptor-mediated signaling.

Подробнее
Номер записи: 140
27-12-2012 дата публикации

Immunogenic lhrh compositions and methods relating thereto

Номер: US20120328639A1
Автор: Michael Kerin Mcnamara
Принадлежит: PFIZER INC

The present invention relates generally to an immunogenic LHRH composition and more particularly to an immunogenic LHRH composition comprising a LHRH C-terminal fragment of at least five amino acids. The present invention is useful, inter alia, as a prophylactic and/or therapeutic agent for the modification of fertility and behaviour patterns of animals, the achievement of livestock production gains such as increasing growth, decreasing feed conversion ratios or the control of unwanted organoleptic characteristics or the treatment of disorders of the reproductive organs.

Подробнее
Номер записи: 141
27-12-2012 дата публикации

Methods for stabilizing hypoxia inducible factor-2 alpha as a method for treating cancer

Номер: US20120329836A1
Автор: Clay B. Marsh, Joseph H. Gardner, Julie Michelle Rhoda, Robert Shalwitz, Timothy Darren Eubank
Принадлежит: Ohio State University

Disclosed herein is {[5-(3-fluorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]-amino}acetic acid and the ester and amide prodrugs thereof, that can stabilize hypoxia inducible factor-2 alpha (HIF-2α) and thereby provide a method for treating cancer. Further disclosed are compositions which comprise {[5-(3-fluorophenyl)-3-hydroxypyridine-2-carbonyl]-amino}acetic acid and/or a prodrug thereof which can be used to treat cancer.

Подробнее
Номер записи: 142
10-01-2013 дата публикации

Cross-linkers and their uses

Номер: US20130011419A1
Автор: Rajeeva Singh, Ravi V.J. Chari, Robert Yongxin Zhao, Wayne Charles Widdison, Yelena Kovtun
Принадлежит: Immunogen Inc

Charged or pro-charged cross-linking moieties and conjugates of cell binding agents and drugs comprising the charged or pro-charged cross-linking moieties and method of making the same.

Подробнее
Номер записи: 143
24-01-2013 дата публикации

Bacterial extract for digestive or urinary tract disorders and process for its preparation

Номер: US20130022695A1
Автор: Carlo Chiavaroli, Jacques Alain Bauer, Jean-Pierre Leon Vigroux, Laetitia Chalvet, Marco Salvagni
Принадлежит: OM PHARMA SA

The present invention relates to an extract from bacterial strains useful as a treatment for disorders such as digestive or urinary tract disorders, compositions comprising the extract, and processes of making the extract from media that do not pose a risk of prion diseases.

Подробнее
Номер записи: 144
31-01-2013 дата публикации

Antagonists of il-6 to prevent or treat cachexia, weakness, fatigue and/or fever

Номер: US20130028860A1
Автор: Jeffrey T.L. Smith, John A. Latham, Mark Litton, Randall Schatzman
Принадлежит: Individual

The present invention is directed to therapeutic methods and compositions, especially subcutaneous and intravenous composition using antibodies and fragments thereof having binding specificity for IL-6 to prevent or treat cachexia, fever, weakness and/or fatigue in a patient in need thereof. In preferred embodiments, the anti-IL-6 antibodies will be humanized and/or will be aglycosylated. Also, in preferred embodiments these patients will comprise those exhibiting (or at risk of developing) an elevated serum C-reactive protein level. In another preferred embodiment, the patient's survivability or quality of life will preferably be improved.

Подробнее
Номер записи: 145
31-01-2013 дата публикации

Agent for preventing or treating diseases accompanied by urinary pain

Номер: US20130030006A1
Автор: Akiyoshi Someya, Hiroko Hayashida, Katsuro Yoshioka, Mai Koda, Masayuki Tanahashi
Принадлежит: Astellas Pharma Inc

[Problem] Provided is an agent for preventing or treating diseases accompanied by urinary pain. [Means for Solution] A pyridyl non-aromatic nitrogen-containing heterocyclic-1-carboxylate compound or a salt thereof was confirmed to have not only an action of increasing effective bladder capacity but also an analgesic action against bladder pain and testis pain, based on FAAH inhibitory action. Accordingly, the pyridyl non-aromatic nitrogen-containing heterocyclic-1-carboxylate compound or a salt thereof can be used for preventing or treating interstitial cystitis/bladder pain syndrome and/or chronic nonbacterial prostatitis/chronic pelvic pain syndrome.

Подробнее
Номер записи: 146
07-02-2013 дата публикации

Synthetic nanostructures including nucleic acids and/or other entities

Номер: US20130034599A1
Автор: Andrea Luthi, C. Shad Thaxton, Chad A. Mirkin, David M. Leander, Kaylin M. MCMAHON, Raja Kannan Mutharasan, Sushant Tripathy
Принадлежит: Northwestern University

Articles, compositions, kits, and methods relating to nanostructures, including synthetic nanostructures, are provided. Certain embodiments described herein include structures having a core-shell type arrangement; for instance, a nanostructure core may be surrounded by a shell including a material, such as a lipid bilayer, and may include other components such as oligonucleotides. In some embodiments, the structures, when introduced into a subject, can be used to deliver nucleic acids and/or can regulate gene expression. Accordingly, the structures described herein may be used to diagnose, prevent, treat or manage certain diseases or bodily conditions. In some cases, the structures are both a therapeutic agent and a diagnostic agent.

Подробнее
Номер записи: 147
07-02-2013 дата публикации

Heterocyclic compounds and uses thereof

Номер: US20130035324A1
Автор: Katrina Chan, Liansheng Li, Pingda Ren, Simon Fraser Campbell, Troy Edward Wilson, Yi Liu
Принадлежит: INTELLIKINE LLC

Heterocyclic entities that modulate PI3 kinase activity, pharmaceutical compositions containing the heterocyclic entities, and methods of using these chemical entities for treating diseases and conditions associated with PI3 kinase activity are described herein.

Подробнее
Номер записи: 148
21-02-2013 дата публикации

Amide derivatives as ion-channel ligands and pharmaceutical compositions and methods of using the same

Номер: US20130045973A1
Автор: Donogh John Roger O&#39;mahony, Maria de los Ángeles ESTIARTE-MARTÍNEZ, Matthew Cox, Matthew Duncton
Принадлежит: Evotec OAI AG

Compounds are disclosed that have a formula represented by the following: The compounds may be prepared as pharmaceutical compositions, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, pain, inflammation, traumatic injury, and others.

Подробнее
Номер записи: 149
21-02-2013 дата публикации

Imidazopyridazinyl compounds

Номер: US20130045980A1
Автор: James Aaron Balog, Peiying Liu, Upender Velaparthi
Принадлежит: Bristol Myers Squibb Co

Disclosed are imidazopyridazinyl compounds of Formula (I): (I), or pharmaceutically salts and prodrugs thereof, wherein R 3 is C 2-4 alkenyl or a cyclic group, and R 1 and R 2 are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of at least one CYP17 associated condition, such as, for example, cancer, and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

Подробнее
Номер записи: 150
28-02-2013 дата публикации

Grafting material for genetic and cell therapy

Номер: US20130052170A1
Автор: Osam Mazda, Tsunao Kishida
Принадлежит: Kyoto Prefectural Public Univ Corp

Disclosed is a method for producing a grafting material that comprises a step in which a grafting material that expresses a secreted protein is obtained by differentiating iPS cells that have had a gene for a secreted protein introduced therein.

Подробнее
Номер записи: 151
28-02-2013 дата публикации

Anti-alpha2 integrin antibodies and their uses

Номер: US20130052191A1
Автор: Darko Skegro, Samuel Hou, Stanislas Blein
Принадлежит: SANOFI SA

The invention relates to antibodies directed to α2β1 integrin and their uses, including humanized anti-alpha 2 (α2) integrin antibodies and methods of treatment with anti-α2integrin antibodies. More specifically the present invention relates to humanized anti-α2 integrin antibodies comprising a heavy chain variable region, a light chain variable region, a human light chain constant region and a variant human IgG1 heavy chain constant region which exhibit altered effector function.

Подробнее
Номер записи: 152
14-03-2013 дата публикации

Methods and compositions for treating prostate cancer

Номер: US20130064821A1
Автор: Anthony Costello, Christopher Hovens, Niall Corcoran
Принадлежит: Individual

A polypeptide comprising an androgen binding region, the androgen binding region capable of binding to an androgen at a sufficient affinity or avidity such that upon administration of the polypeptide to a mammalian subject the level of biologically available androgen is decreased. Specifically disclosed is an AR IgG1 Fc fusion protein, comprising the androgen binding domain of human androgen receptor and the Fc region of IgG. This fusion protein is used in the treatment of prostate cancer and testosterone flare.

Подробнее
Номер записи: 153
14-03-2013 дата публикации

Processes for preparing substituted pyrimidines

Номер: US20130066069A1
Автор: Andrew Miller, David Kay, Francesca Mazzei, Jean-Damien Charrier
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

The present invention provides a facile process for the preparation of tri- and tetra-substituted pyrimidines. The process is useful for preparing inhibitors of protein kinases, especially Aurora kinase. These inhibitors are useful for treating or lessening the severity of Aurora-mediated diseases or conditions.

Подробнее
Номер записи: 154
14-03-2013 дата публикации

Equol-containing extract, method for production thereof, method for extraction of equol, and equol-containing food

Номер: US20130066085A1
Автор: Hiromasa Tsuneishi, Izumi Hanya, Kentaro Tadano, Kunihiko Matsuoka, Kyoko Kameda, Machiko Tsuji, Michiaki Tominaga, Takao Taki, Takuma Imada, Takuya Kishimoto, Tania Valdes-Gonzalez, Toshiaki Matsumoto, Yuko Uchiyama
Принадлежит: Otsuka Pharmaceutical Co Ltd

The present invention relates to an extract obtained by extracting useful components containing equol from an equol-containing fermented soybean hypocotyl, and to a method for producing the same. The present invention makes it possible to efficiently obtain useful components containing equol from the fermented soybean hypocotyl by subjecting an equol-containing fermented soybean hypocotyl to extraction using an ethanol aqueous solution as an extractant. The present invention reduces the content of saponin, which causes an unpleasant taste, by sequentially subjecting the equol-containing fermented soybean hypocotyl to extraction using an ethanol aqueous solution and ethanol, while efficiently extracting equol and glycitein.

Подробнее
Номер записи: 155
21-03-2013 дата публикации

Androgen receptor modulator for the treatment of prostate cancer and androgen receptor-associated diseases

Номер: US20130072511A1
Автор: Charles L. Sawyers, Chris Tran, John Wongvipat, Michael E. Jung, Samedy Ouk
Принадлежит: UNIVERSITY OF CALIFORNIA

Described herein, inter alia, are compounds useful for the prevention or treatment of hyperproliferative diseases or disorders.

Подробнее
Номер записи: 156
28-03-2013 дата публикации

HETEROCYCLIC COMPOUND AND p27Kip1 DEGRADATION INHIBITOR

Номер: US20130079306A1
Автор: Akira Asagarasu, Hiroshi Uchida, Teruaki Matsui
Принадлежит: Individual

A novel heterocyclic compound or a salt thereof useful for selectively inhibiting the degradation of p27 Kip1 is provided. The compound or the salt thereof is represented by the following formula (1): wherein A represents an alkyl group, a cycloalkyl group, an aryl group or a heterocyclic group, the group A may have a substituent; the ring B represents a 5- to 8-membered monocyclic heterocyclic ring or a condensed ring containing the monocyclic heterocyclic ring, the ring B may have a substituent; the ring C represents an aromatic ring, the ring C may have a substituent; L represents a linker comprising a main chain having 3 to 5 atoms selected from the group consisting of a carbon atom, a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom, wherein at least one atom in the main chain is a hetero atom selected from the group consisting of a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom, the linker L may have a substituent; and n is 0 or 1.

Подробнее
Номер записи: 157
04-04-2013 дата публикации

Organic compounds

Номер: US20130085123A1
Автор: Hailin Zheng, Jun Zhao, Lawrence P. Wennogle, Peng Li
Принадлежит: Intra Cellular Therapies Inc

Optionally substituted 4,5,7,8-tetrahydro-(optionally 4-oxo, 4-thioxo or 4-imino)-(1H or 2H)-imidazo[1,2-a]pyrazolo[4,3-e]pyrimidine or 4,5,7,8,9-pentahydro-(optionally 4-oxo, 4-thioxo or 4-imino)-(1H or 2H)-pyrimido[1,2-a]pyrazolo[4,3-e]pyrimidine compounds, processes for their production, their use as pharmaceuticals and pharmaceutical compositions comprising them.

Подробнее
Номер записи: 158
11-04-2013 дата публикации

Tricyclic heteroaryl compounds useful as inhibitors of janus kinase

Номер: US20130090331A1
Автор: Francesco Salituro, John Duffy, Tiansheng Wang, Youssef Bennani
Принадлежит: Vertex Pharmaceuticals Inc

The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases, particularly of JAK family kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

Подробнее
Номер записи: 159
18-04-2013 дата публикации

Methods and compositions for treatment and diagnosis of fibrosis, tumor invasion, angiogenesis, and metastasis

Номер: US20130095101A1
Автор: Alison Kay Holzer, Carlos Aurelio Garcia, Derek Marshall, Donna Hiroko Tokuoka Biermann, Hector Rodriguez, Miho Oyasu, Peter Van Vlasselaer, Scott Alan Mccauley, Scott Ogg, Victoria Smith, Vivian E. Barry
Принадлежит: Gilead Biologics Inc

Provided are methodology, compositions and kits to prevent and treat diseases associated with abnormal cell proliferation, angiogenesis and fibrosis, using processed lysyl oxidase or lysyl oxidase-like protein inhibitors, LOX inhibitors and LOXL inhibitors, or synergistic combinations of such inhibitors with therapeutic agents. Provided are methods for selecting tumor invasion, angiogenesis and metastasis inhibiting agents, by contacting cells in EMT states with candidate agents and detecting changes in such states; and methods, compositions, and kits for diagnosing or monitoring diseases associated with abnormal cell proliferation, angiogenesis and fibrosis, using molecules or agents specifically recognizing processed LOX or LOXL. Provided are methods, compositions, medical devices, systems and kits for preventing or treating diseases and conditions associated with fibrosis, including pathological cardiovascular conditions and diseases, e.g., hypertension, hypertensive heart disease, myocardial infarction, atherosclerosis, restenosis, liver fibrosis, kidney fibrosis, lung fibrosis, dermal scaring, keloid formation, and Alzheimer's disease, with LOX or LOXL inhibitors.

Подробнее
Номер записи: 160
25-04-2013 дата публикации

Cxcl5 as a marker of hormone escape in prostate cancer

Номер: US20130101600A1
Автор: Brigitte Madly, David Vindrieux, Gwendal Lazennec
Принадлежит: Institut National de la Sante et de la Recherche Medicale INSERM

The invention relates to the use of CXCL5 as a marker for assessing hormone escape in prostate cancer cells. The invention further provides diagnostic methods and kits for assessing hormone escape in prostate cancer cells, and CXCL5 antagonists for use in the treatment or prevention of prostate cancer and/or hormone escape in prostate cancer.

Подробнее
Номер записи: 161
02-05-2013 дата публикации

Blockade of ccl18 signaling via ccr6 as a therapeutic option in fibrotic diseases and cancer

Номер: US20130109629A1
Автор: Antje Prasse, Gernot Zissel, Joachim Müller-Quernheim
Принадлежит: Universitaetsklinikum Freiburg

The present invention relates to an isolated soluble CCR6 receptor polypeptide capable of binding to CCL18 and/or CCL20 and to a method for quantifying the concentration of a soluble CCR6 receptor polypeptide in a liquid sample from a subject. The present invention also relates to a method for detecting and/or prognosticating an interstitial lung disease or a cancer in a subject by determining the level of a soluble CCR6 receptor polypeptide in a sample from said subject and further provides a pharmaceutical composition comprising a compound capable of inhibiting the activity and/or the expression of CCL18 or CCL20 for the treatment of said diseases. The present invention further relates to an isolated polypeptide capable of binding to and inhibiting the activity of the chemokine receptor CCR6 and to a method for identifying further inhibitors of CCR6 receptor activity. The present invention also relates to a method for detecting an interstitial lung disease or a cancer in a subject by determining the level of CCR6 gene expression in a sample from said subject and further provides pharmaceutical compositions comprising inhibitors of CCR6 receptor activity and/or expression for the treatment of said diseases.

Подробнее
Номер записи: 162
09-05-2013 дата публикации

Agonists of Guanylate Cyclase Useful For the Treatment of Gastrointestinal Disorders, Inflammation, Cancer and Other Disorders

Номер: US20130116199A1
Автор: Kunwar Shailubhai
Принадлежит: Synergy Pharmaceuticals Inc

The invention provides novel guanylate cyclase-C agonist peptides and their use in the treatment of human diseases including gastrointestinal disorders, inflammation or cancer (e.g., a gastrointestinal cancer). The peptides can be administered either alone or in combination with an inhibitor of cGMP-dependent phosphodiesterase. The gastrointestinal disorder may be classified as either irritable bowel syndrome, constipation, or excessive acidity etc. The gastrointestinal disease may be classified as either inflammatory bowel disease or other GI condition including Crohn's disease and ulcerative colitis, and cancer.

Подробнее
Номер записи: 163
09-05-2013 дата публикации

Cyclic n,n'-diarylthioureas and n,n'-diarylureas - androgen receptor antagonists, anticancer agent, method for preparation and use thereof

Номер: US20130116269A1
Автор: Alexandre Vasilievich IVACHTCHENKO, Oleg Dmitrievich Mitkin
Принадлежит: IVACHTCHENKO ALEXANDRE VASILIEVICH DR, IVASHCHENKO ANDREY ALEXANDROVICH DR, SAVCHUK NIKOLAY FILIPPOVICH DR

The present invention relates to novel cyclic N,N′-diarylureas and N,N′-diarylthioureas—androgen receptor antagonists, anti-cancer agent, pharmaceutical composition, medicament, and method for treatment of cancerous diseases, among them prostate cancer. Cyclic N,N′-diarylthioureas or N,N′-diarylureas of the general formula 1, their optical (R)- and (S)-isomers and pharmaceutically acceptable salts thereof exhibiting properties of androgen receptor antagonists have been proposed, wherein: X represents oxygen or sulfur; m=0 or 1; R1 represents C 1 -C 3 alkyl; R2 and R3 represent hydrogen; or R2 and R3 together with C-atom they are attached to form C═O group; R4 and R5 represent hydrogen; or R4 represents hydrogen, R5 represents methyl; or R4 represents methyl, R5 represents CH 2 R6 group in which R6 represents C 1 -C 3 alkoxycarbonyl, carboxyl, hydroxyl group optionally substituted with methyl or benzyl; or R4 and R5 together with C-atom they are attached to form 5- or 6-membered heterocycle comprising at least one oxygen atom or nitrogen atom optionally substituted with methyl; or R4 and R5 together with C-atom they are attached to form NH group.

Подробнее
Номер записи: 164
16-05-2013 дата публикации

Crystal of thienopyrimidine derivative

Номер: US20130123279A1
Автор: Hiroyuki Hayashi, Koichi Miyazaki, Takayoshi Nakagawa
Принадлежит: Aska Pharmaceutical Co Ltd

Crystals are obtained by heating an aqueous suspension of 2-(3,4-dichlorobenzyl)-5-methyl-4-oxo-3,4-dihydrothieno[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid. Novel crystals are obtained by adjusting the heating temperature and/or duration.

Подробнее
Номер записи: 165
23-05-2013 дата публикации

Botulinum toxin compositions and methods

Номер: US20130129699A1
Автор: Andrew M. Blumenfeld, Franklin D. Gaylis
Принадлежит: Allergan Inc

Disclosed herein are methods of using extracellular matrix digesting enzymes and neurotoxins, such as a Clostridial neurotoxins, to treat various medical conditions, such as overactive bladder, benign prostatic hyperplasia, hyperhidrosis, for example.

Подробнее
Номер записи: 166
23-05-2013 дата публикации

2-substituted-8-alkyl-7-oxo-7,8-dihydropyrido[2,3-d] pyrimidine-6-carbonitriles and uses thereof

Номер: US20130131058A1
Автор: E. Premkumar Reddy, M. V. Ramana Reddy
Принадлежит: Temple University of Commonwealth System of Higher Education

Compounds according to Formula (I), as well salts thereof: wherein R 1 and R 2 are as defined herein, are useful as antiproliferative agents and kinase inhibitors. Synthetic methods for preparing the compounds of Formula (I) are also provided.

Подробнее
Номер записи: 167
30-05-2013 дата публикации

Method for inhibiting histone gene transcription and expression

Номер: US20130137776A1
Автор: Cheng-Chia YU, Shih-Min HSIA, Tzong-Ming SHIEH
Принадлежит: CHINA MEDICAL UNIVERSITY

A method for inhibiting at least one of histone gene transcription and histone expression in a subject is provided. The method comprises administrating to the subject an effective amount of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof:

Подробнее
Номер записи: 168
06-06-2013 дата публикации

Zcytor17 heterodimeric cytokine receptor polynucleotides

Номер: US20130143265A1
Автор: Anglea K. Hammond, Cindy A. Sprecher, Francis J. Grant, Jane A. Gross, Joseph L. Kuijper, Julia E. Novak, Maria M. Dasovich, Stacey R. Dillon, Theodore E. Whitmore
Принадлежит: Zymogenetics Inc

Novel polypeptide combinations, polynucleotides encoding the polypeptides, and related compositions and methods are disclosed for zcytor17-containing multimeric or heterodimer cytokine receptors that may be used as novel cytokine antagonists, and within methods for detecting ligands that stimulate the proliferation and/or development of hematopoietic, lymphoid and myeloid cells in vitro and in vivo. The present invention also includes methods for producing the multimeric or heterodimeric cytokine receptor, uses therefor and antibodies thereto.

Подробнее
Номер записи: 169
27-06-2013 дата публикации

Compositions and methods to treat bone related disorders

Номер: US20130164284A1
Автор: Chris Lu, Christine Halleux, Michaela Kneissel, Shou-Ih Hu
Принадлежит: NOVARTIS AG

The present invention relates to the use of modulators of the sclerostin: sclerostin-binding-partner interaction for the treatment, amelioration, and diagnosis of sclerostin-related disorders, e.g., osteoporosis and sclerosteosis, and sclerostin-related disorders, e.g., cancers and cardiovascular disorders. The invention also relates to the use of sclerostin-binding-partner mimetics for the treatment, amelioration, and diagnosis of sclerostin-related disorders. Assays for the identification of modulators of the sclerostin: sclerostin-binding-partner interaction, as well as the resulting signaling, are also provided.

Подробнее
Номер записи: 170
27-06-2013 дата публикации

Cancer peptide vaccine

Номер: US20130164314A1
Автор: Akira Yamada, Kyogo Itoh
Принадлежит: Green Peptide Co Ltd

A composition for treating cancer, comprising 6 to 13 peptides derived from tumor antigens, wherein the composition is used in the manner that antibodies to the respective peptides in the peripheral blood of a patient are measured and peptides to which antibodies are positive are selected and administered to the patient, and a peptide selection method.

Подробнее
Номер записи: 171
11-07-2013 дата публикации

Phenol derivatives and the pharmaceutical or cosmetic use thereof

Номер: US20130178633A1
Автор: Cedric Poinsard, Jean-Michel Linget, Pascal Collette, Pascale Mauvais, Sandrine Rethore
Принадлежит: Galderma Research and Development SNC

The use of compounds in the treatment of skin disorders is described. In particular, use of a compound of formula (I): or one of its pharmaceutically acceptable salts, solvates or hydrates in the preparation of a medicament to treat skin pathologies is described.

Подробнее
Номер записи: 172
25-07-2013 дата публикации

Pyridazinone derivatives

Номер: US20130190311A1
Автор: Andree Blaukat, Dieter Dorsch, Frank Stieber, Oliver Schadt
Принадлежит: Merck Patent GmBH

Compounds of the formula I in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 4′ have the meanings indicated in Claim 1 , are inhibitors of tyrosine kinases, in particular Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

Подробнее
Номер записи: 173
01-08-2013 дата публикации

Antagonist for mutant androgen receptor

Номер: US20130197009A1
Автор: Akio Kakefuda, Kazushi Watanabe, Masaaki Hirano, Masayoshi Takeda, Nobuaki Taniguchi, Sadao Kuromitsu, Satoshi KONAGAI, Takashi Furutani, Takashi Sugane, Tomohiro Yamada, Yukitaka Ideyama, Yutaka Kondoh
Принадлежит: Astellas Pharma Inc

[Problem] An object of the present invention is to provide a novel anticancer drug which is useful for treating prostate cancer accompanying androgen receptor mutation [Means for Solution] The present inventors conducted thorough research on mutant androgen-related diseases for which the traditional anti-androgen drugs become ineffective. As a result, they found that the compound, which is an active ingredient of the pharmaceutical composition of the present invention, exhibits an inhibitory action against transcriptional activation in a human mutant androgen receptor (AR), and has an excellent antitumor action in a human prostate cancer-bearing mouse, thereby completing the present invention. Accordingly, the compound, which is an active ingredient of the pharmaceutical composition of the present invention, is useful for a series of androgen receptor-related diseases including prostate cancer.

Подробнее
Номер записи: 174
01-08-2013 дата публикации

A3 adenosine receptor allosteric modulators

Номер: US20130197025A1
Автор: Adriaan P. Ijzerman, Anikó GÖBLYÖS, Johannes Brussee, Kenneth Jacobson, Zhan-Guo Gao
Принадлежит: UNIVERSITEIT LEIDEN, US Department of Health and Human Services

The claimed subject matter relates to allosteric modulation of A 3 adenosine receptor (A 3 AR) and provides for the use of an A 3 adenosine receptor modulator (A 3 RM), for the preparation of pharmaceutical compositions for modulating the A 3 AR in a subject, as well as pharmaceutical compositions including the same and therapeutic methods including administering to a subject an amount of an A 3 RM, the amount being effective to modulate A 3 AR activity. The A 3 RM according to claimed subject matter are 1H-Imidazo-[4,5-c]quinolin-4-amine derivatives. Also provided are 1H-Imidazo-[4,5-c]quinolin-4-amine derivatives.

Подробнее
Номер записи: 175
22-08-2013 дата публикации

Breast cancer therapeutics

Номер: US20130216550A1
Автор: Daniel Schramek, Josef Penninger
Принадлежит: IMBA Institut fur Molekulare Biotechonologie GmbH

The present invention relates to a method of treating or preventing cancer in a subject comprising administering a therapeutically effective amount of a RANKL inhibitor to said patient.

Подробнее
Номер записи: 176
22-08-2013 дата публикации

Cyclic Amine Azaheterocyclic Carboxamides

Номер: US20130217709A1
Автор: Bayard R. Huck, Constantin Neagu, Igor Mochalkin, Reinaldo Jones, Xiaoling Chen, Yufang Xiao
Принадлежит: Merck Patent GmBH

The invention provides novel cyclic amine azaheterocyclic carboxamide according to Formula (I), Formula (II) and Formula (III) their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer.

Подробнее
Номер записи: 177
22-08-2013 дата публикации

Selective Androgen Receptor Modulators

Номер: US20130217732A1
Автор: Chris P. Miller
Принадлежит: Individual

This invention provides compounds of formula I, pharmaceutical compositions comprising a compound of formula I and a pharmaceutically acceptable excipient, methods of modulating the androgen receptor, methods of treating diseases beneficially treated by an androgen receptor modulator (e.g., sarcopenia, prostate cancer, contraception, type 2 diabetes related disorders or diseases, anemia, depression, and renal disease) and processes for making compounds and intermediates useful in the preparation of same.

Подробнее
Номер записи: 178
22-08-2013 дата публикации

Novel treatment of prostate carcinoma

Номер: US20130219528A1
Автор: Per Borgstrom
Принадлежит: Pellficure Pharmaceuticals Inc

Disclosed herein are naphthoquinone analogs, such as plumbagin, pharmaceutical compositions that include naphthoquinone analogs, such as plumbagin, and methods of treating diseases and/or conditions such as cancer with naphthoquinone analogs, such as plumbagin. Also included are combination therapies wherein a naphthoquinone analog, such as plumbagin, and a hormone therapy agent are provided to a subject suffering from a condition such as cancer.

Подробнее
Номер записи: 179
05-09-2013 дата публикации

Hydroxamate-based inhibitors of deacetylases

Номер: US20130231373A1
Автор: Christine Hiu-Tung Chen, Clinton Alan Brooks, Gang Liu, Lei Jiang, Michael David Schultz, Young Shin Cho
Принадлежит: NOVARTIS AG

The present teachings relate to compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts, hydrates, esters, and prodrugs thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , ring A, and Z are as defined herein. The present teachings also provide methods of preparing compounds of Formula (I) and methods of use compounds of Formula (I) in treating pathologic conditions or disorders mediated wholly or in part by deacetylases.

Подробнее
Номер записи: 180
26-09-2013 дата публикации

Cancer cell targeting using nanoparticles

Номер: US20130251766A1
Автор: Mir Mukkaram Ali, Stephen E. Zale
Принадлежит: Bind Therapeutics Inc

The present invention generally relates to polymers and macromolecules, in particular, to polymers useful in particles such as nanoparticles. One aspect of the invention is directed to a method of developing nanoparticles with desired properties. In one set of embodiments, the method includes producing libraries of nanoparticles having highly controlled properties, which can be formed by mixing together two or more macromolecules in different ratios. One or more of the macromolecules may be a polymeric conjugate of a moiety to a biocompatible polymer. In some cases, the nanoparticle may contain a drug. Other aspects of the invention are directed to methods using nanoparticle libraries.

Подробнее
Номер записи: 181
03-10-2013 дата публикации

Heterocyclic compounds and uses thereof

Номер: US20130261102A1
Автор: Katrina Chan, Liansheng Li, Pingda Ren, Simon Fraser Campbell, Troy Edward Wilson, Yi Liu
Принадлежит: INTELLIKINE LLC

Heterocyclic entities that modulate PI3 kinase activity, pharmaceutical compositions containing the heterocyclic entities, and methods of using these chemical entities for treating diseases and conditions associated with PI3 kinase activity are described herein.

Подробнее
Номер записи: 182
03-10-2013 дата публикации

Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor

Номер: US20130261117A1
Автор: Chao Zhang, Gideon Bollag, Jianming Tsai, Jiazhong Zhang, Klaus-Peter Hirth, Prabha N. Ibrahim, Wayne Spevak
Принадлежит: Plexxikon Inc

Compounds active on protein kinases are described, as well as methods of using such compounds to treat diseases and conditions associated with aberrant activity of protein kinases.

Подробнее
Номер записи: 183
10-10-2013 дата публикации

Albumin Fusion Proteins

Номер: US20130266553A1
Автор: Andrew J. Turner, Christopher P. Prior, Darrell Sleep, David J. Ballance, Homayoun Sadeghi
Принадлежит: Human Genome Sciences Inc, Novozymes Biopharma DK AS

The present invention encompasses albumin fusion proteins. Nucleic acid molecules encoding the albumin fusion proteins of the invention are also encompassed by the invention, as are vectors containing these nucleic acids, host cells transformed with these nucleic acids vectors, and methods of making the albumin fusion proteins of the invention and using these nucleic acids, vectors, and/or host cells. Additionally the present invention encompasses pharmaceutical compositions comprising albumin fusion proteins and methods of treating, preventing, or ameliorating diseases, disorders or conditions using albumin fusion proteins of the invention.

Подробнее
Номер записи: 184
10-10-2013 дата публикации

Anti-vegf antibodies

Номер: US20130266581A1
Автор: Christian Wiesmann, Frederic Fellouse, Germaine Fuh, Hans-Peter Gerber, Sachdev S. Sidhu, Wei-Ching Liang
Принадлежит: Genentech Inc

Anti-VEGF antibodies and variants thereof, including those having high affinity for binding to VEGF, are disclosed. Also provided are methods of using phage display technology with naïve libraries to generate and select the anti-VEGF antibodies with desired binding and other biological activities. Further contemplated are uses of the antibodies in research, diagnostic and therapeutic applications.

Подробнее
Номер записи: 185
17-10-2013 дата публикации

Neutralizing prolactin receptor antibodies and their therapeutic use

Номер: US20130272968A1
Автор: Andrea Eicker, Andreas Wilmen, Axel Harrenga, Christiane Otto, Christoph Freiberg, Mark Trautwein, Sandra Bruder, Siegmund Wolf, Simone Greven
Принадлежит: Bayer Intellectual Property GmbH

The present invention is directed to the neutralizing prolactin receptor antibody 006-H08, as well as maturated forms thereof, and antigen-binding fragments, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment or prevention of benign disorders and indications mediated by the prolactin receptor such as endometriosis, adenomyosis, non-hormonal female contraception, benign breast disease and mastalgia, lactation inhibition, benign prostate hyperplasia, fibroids, hyper- and normoprolactinemic hair loss, and cotreatment in combined hormone therapy to inhibit mammary epithelial cell proliferation. The antibodies of the invention block prolactin receptor-mediated signaling.

Подробнее
Номер записи: 186
17-10-2013 дата публикации

Novel antibodies inhibiting c-met dimerization, and uses thereof

Номер: US20130273060A1
Автор: Liliane Goetsch
Принадлежит: Pierre Fabre Medicament SA

The present inventions relates to a process for the selection of anti c-Met antibodies capable to inhibit both ligand-dependent and ligand-independent activation of c-Met. More particularly, said process is based on the inhibition of the c-Met dimerization. In another aspect, the present invention concerns such antibodies and compositions comprising such antibodies for the preparation of a medicament to treat cancer. Diagnosis process and kits are also part of the invention.

Подробнее
Номер записи: 187
17-10-2013 дата публикации

Methods and vectors for cell immortalisation

Номер: US20130273550A1
Автор: Franziska Klein, Hansjörg ` Hauser, Jeannette Zauers, Roland Schucht, Tobias May
Принадлежит: Helmholtz Zentrum fuer Infektionsforschung HZI GmbH

The present invention relates to a method and to vectors for the immortalisation of cells independent of their type. It further relates to a cell or a cell line produced with the method or the vectors of the invention. The invention also relates to the use of this cell or cell line in in vitro applications and in the treatment of disease.

Подробнее
Номер записи: 188
07-11-2013 дата публикации

Diphenyl-amine derivatives: uses, process of synthesis and pharmaceutical compositions

Номер: US20130296346A1
Автор: Ana Munoz Munoz, Antonio De La Hera Martinez, Beatriz Lopez Ortega, Francisco Ledo Gomez, Melchor Alvarez De Mon Soto, Neftali Garcia Dominguez, Rosa Rodes Solanes
Принадлежит: Faes Farma SA

The invention relates to compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or solvate thereof, a method of synthesis of said compounds, pharmaceutical compositions comprising them and their use as a medicament for treating inflammatory diseases.

Подробнее
Номер записи: 189
14-11-2013 дата публикации

Drug Loaded Polymeric Nanoparticles and Methods of Making and Using Same

Номер: US20130302432A1
Автор: Greg Troiano, James Wright, Jeff Hrkach, Mir Mukkaram Ali, Stephen E. Zale
Принадлежит: Bind Therapeutics Inc

The present disclosure generally relates to nanoparticles having about 0.2 to about 35 weight percent of a therapeutic agent; and about 10 to about 99 weight percent of biocompatible polymer such as a diblock poly(lactic) acid-poly(ethylene)glycol. Other aspects of the invention include methods of making such nanoparticles.

Подробнее
Номер записи: 190
21-11-2013 дата публикации

Crystalline anti-htnfalpha antibodies

Номер: US20130309309A1
Автор: Anette Koenigsdorfer, David W. Borhani, Gerhard Winter, Hans-Juergen Krause, Stefan Gottschalk, Wolfgang Fraunhofer
Принадлежит: ABBVIE BIOTECHNOLOGY LTD

The present invention relates to a batch crystallization method for crystallizing an anti-hTNFalpha antibody which allows the production of said antibody on an industrial scale; antibody crystals as obtained according to said method; compositions containing said crystals as well as methods of use of said crystals and compositions.

Подробнее
Номер записи: 191
28-11-2013 дата публикации

Sparc binding peptides and uses thereof

Номер: US20130315823A1
Автор: Vuong Trieu
Принадлежит: Abraxis Bioscience Llc

The invention provides SPARC and Albumin binding peptides for the targeting of disease sites, such as tumors, with therapeutic and diagnostic agents. In particular, compositions comprising SPARC binding peptide-Antibody Fc domain fusion proteins and methods of their use are disclosed.

Подробнее
Номер записи: 192
28-11-2013 дата публикации

Novel carboxylic acid derivatives, their preparation and use

Номер: US20130317044A1
Автор: Andrea Hager-Wernet, Andreas Kling, Dagmar Klinge, Ernst Baumann, Hartmut Riechers, Joachim Rheinheimer, Liliane Unger, Manfred Raschack, Stefan Müller, Uwe Vogelbacher, Wilhelm Amberg, Wolfgang Wernet
Принадлежит: Abbott GmbH and Co KG

Carboxylic acid derivatives where R—R 6 , X, Y and Z have the meanings stated in the description, and the preparation thereof, are described. The novel compounds are suitable for controlling diseases.

Подробнее
Номер записи: 193
05-12-2013 дата публикации

Anti system asc amino acid transporter 2 (asct2) antibody

Номер: US20130323789A1
Автор: Tsuguo Kubota
Принадлежит: Kyowa Hakko Kirin Co Ltd

An object of the present invention is to provide a monoclonal antibody which is useful for treating or diagnosing a disease relating to system ASC amino acid transporter 2 (ASCT2) or a method using the antibody. The present invention provides a monoclonal antibody which specifically recognizes a native three-dimensional structure of an extracellular region of system ASC amino acid transporter 2 (ASCT2) and binds to the extracellular region, or an antibody fragment thereof; a hybridoma which produces the antibody; a DNA which encodes the antibody; a vector which contains the DNA; a transformant obtainable by introducing the vector; a process for producing an antibody or an antibody fragment thereof using the hybridoma or the transformant; and a therapeutic agent using the antibody or the antibody fragment thereof, and a diagnostic agent using the antibody or the antibody fragment thereof.

Подробнее
Номер записи: 194
05-12-2013 дата публикации

Methods and compositions using kloto-fgf fusion polypeptides

Номер: US20130324458A1
Автор: David Glass, Shou-Ih Hu
Принадлежит: Individual

The present invention is directed to methods, kits and compositions for preventing or treating age-related conditions or metabolic disorders. The Klotho fusion polypeptides of the invention include at least a Klotho protein or an active fragment thereof. In one embodiment, the fusion polypeptide comprises a Klotho polypeptide, a FGF (such as FGF23) and (optionally) a modified Fc fragment. The Fc fragment can, for example, have decreased binding to Fc-gamma-receptor and increased serum half-life. The Klotho fusion proteins are useful in the treatment and prevention of a variety of age-related conditions and metabolic disorders. In another embodiment, the fusion polypeptide comprises a FGF (such as FGF23) and a modified Fc fragment.

Подробнее
Номер записи: 195
05-12-2013 дата публикации

Compounds useful as modulators of trpm8

Номер: US20130324557A1
Автор: Alain Noncovich, Andrew Patron, Chad Priest, Jane Ung
Принадлежит: Senomyx Inc

The present invention includes compounds useful as modulators of TRPM8, such as compounds of Formula (I) and the subgenus and species thereof; personal products containing those compounds; and the use of those compounds and the personal products, particularly the use of increasing or inducing chemesthetic sensations, such as cooling or cold sensations.

Подробнее
Номер записи: 196
05-12-2013 дата публикации

Substituted acylanilides and methods of use thereof

Номер: US20130324602A1
Автор: Duane D. Miller, James T. Dalton
Принадлежит: UNIVERSITY OF TENNESSEE RESEARCH FOUNDATION

This invention provides SARM compounds and uses thereof in treating a variety of diseases or conditions in a subject, including, inter alia, a muscle wasting disease and/or disorder or a bone-related disease and/or disorder.

Подробнее
Номер записи: 197
05-12-2013 дата публикации

Lox and loxl2 inhibitors and uses thereof

Номер: US20130324705A1
Автор: Alison Kay Holzer, Carlos Aurelio Garcia, Derek Marshall, Donna Hiroko Tokuoka Biermann, Hector Rodriguez, Miho Oyasu, Peter Van Vlasselaer, Scott Alan Mccauley, Scott Ogg, Victoria Smith, Vivian E. Barry
Принадлежит: Gilead Biologics Inc

The present application relates to anti-LOX and anti-LOXL2 antibodies and their use in purification, diagnostic and therapeutic methods. Antibodies include monoclonal antibodies, humanized antibodies and functional fragments thereof. Anti-LOX and anti-LOXL2 antibodies can be used to identify and treat conditions such as a fibrotic condition, angiogenesis, or to prevent a transition from an epithelial cell state to a mesenchymal cell state.

Подробнее
Номер записи: 198
02-01-2014 дата публикации

Method for Treating Refractory Cancer

Номер: US20140005160A1
Автор: Hooshmand SHESHBARADARAN, Jenel Cobb, Rebecca Baerga
Принадлежит: NIIKI PHARMA AQUISITION CORP 2, Niiki Pharma Inc

Therapeutic methods for treating refractory cancers are disclosed comprising administering to a patient in need of treatment a compound of Formula (I) disclosed herein.

Подробнее
Номер записи: 199
02-01-2014 дата публикации

Salt forms of [R-(R*,R*)]-2-(4-fluorophenyl)-beta, delta-dihydroxy-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-[phenylamino)carbonyl]-1H-pyrrole-1-heptanoic acid

Номер: US20140005384A1
Автор: Anthony Michael Campeta, Jason Albert Leonard, Joseph Francis Krzyzaniak
Принадлежит: PFIZER INC

Novel salt forms of [R—(R*,R*)]-2-(4-fluorophenyl)-β,δ-dihydroxy-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-1H-pyrrole-1-heptanoic acid characterized by their X-ray powder diffraction pattern and solid-state NMR spectra are described, as well as methods for the preparation and pharmaceutical composition of the same, which are useful as agents for treating hyperlipidemia, hypercholesterolemia, osteoporosis, benign prostatic hyperplasia, and Alzheimer's Disease.

Подробнее
Номер записи: 200